JPH06287144A - かぜ薬製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】巾広い薬効を有しかつ安全なかぜ薬製剤を提供
する。 【構成】サイコ（柴胡），カッコン（葛根），サイシン
（細辛），ゼンコ（前胡）及びソヨウ（蘇葉）から選ば
れる１種以上の生薬と非生薬薬物を配合してなるかぜ薬
製剤。 【効果】生薬の持つ巾広い薬理作用と非生薬薬物の薬効
が相俟って、より広くかつより強いかぜ症状に対する改
善効果を有することに加え、副作用のより少ないかぜ薬
製剤が得られる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は少なくとも１種の合成有
効成分、すなわち解熱鎮痛剤，抗ヒスタミン剤，鎮咳剤
及び／又は去痰剤，交感神経興奮剤（うっ血除去剤，気
管支拡張剤）と解熱作用，鎮痛作用，鎮咳作用，抗炎症
作用等広範囲にわたる薬理作用を持つ生薬であるサイコ
（柴胡），カッコン（葛根），サイシン（細辛），ゼン
コ（前胡）およびソヨウ（蘇葉）から選ばれる１種以上
を含有することを特徴とするかぜ治療用組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決すべき課題】一般に“か
ぜ”は最も身近に見られる疾患であり、又、誰でもが少
なくとも一度や二度はかぜをひいた経験を持っているも
のの、比較的軽視しがちであり、続発性に移行すること
が少なくないと言われている。さらに、“かぜは万病の
もと”とも言われ、日常生活での不注意，不摂生から完
治しないうちに何度も繰り返して罹患することが多く、
重篤な疾患に結びつく場合も多くみられ、これをいかに
早期に治療するかは今日の医学にとって重要な問題であ
る。かぜ症候群の病因はいくつか考えられるが、８０〜
９０％がウイルスによるものと言われ、根治療法となる
ものは少なく、ほとんどが個々の症状に対応して治療す
る対症療法がとられているのが現状である。不快なかぜ
症状に悩まされる人は多く、より早くより強くかぜ症状
が消失するかぜ薬が望まれている。従来よりかぜ薬有効
成分として解熱剤、鎮痛剤，酵素剤，抗ヒスタミン剤，
鎮咳・去痰剤，交感神経興奮剤（うっ血除去剤，気管支
拡張剤）や必要に応じて中枢興奮剤（カフェイン類），
ビタミン類，胃粘膜障害を防ぐ目的で制酸剤等の配合成
分を多くしたり、各成分の配合量を増すことでかぜ症候
群の治療に対処して来ている。しかし高い効果を期待し
て配合量を増せば副作用の面で問題が多くなり所期の目
的を失うことになる。そこで今日ではより高い治療効果
を有すると同時に、より副作用の少ない薬剤が求められ
ている。

【０００３】一方、中国ではサイコ（柴胡）を普通の感
冒，流行性感冒，肝炎などの発熱性疾患に極めて有効な
薬物であると報告（中葯大辞典）されている。これらの
伝承と最近の諸知見からも本生薬の抗炎症作用、解熱作
用，鎮痛作用，鎮静作用、鎮咳作用及びインフルエンザ
ウイルスに対する抑制作用が確認されている。しかしな
がらサイコはもっぱら配合方剤として用いられてきてお
りサイコを単味で配合したかぜ薬製剤は未だ知られてい
ない。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らはこの様な実
情に鑑みより巾広い薬効を有し、かつより安全なかぜ薬
製剤を得るべく鋭意研究を行なった。その結果、複数の
薬理作用、すなわち解熱，鎮痛，鎮咳，抗炎症さらには
インフルエンザウイルスに対する抑制作用等を持つ種々
の生薬と非生薬薬物を配合することにより、生薬が持つ
複数の薬理作用が各非生薬薬物の持つ薬効と相まって、
かぜ症状に対する効果を広く底上げして、より効果が高
く、しかも副作用の少ない薬剤が得られることを見出
し、さらに検討を加えて本発明を完成した。すなわち、
本発明はサイコ（柴胡），カッコン（葛根），サイシン
（細辛），ゼンコ（前胡）及びソヨウ（蘇葉）から選ば
れる１種以上の生薬と非生薬薬物を配合してなるかぜ薬
製剤に関する。上記生薬は、２種以上組み合わせてもよ
く、又それぞれ単味で用いてもよい。上記生薬の少なく
とも１種と組み合わせて用いるかぜ症状に有効な非生薬
薬物（すなわち化学合成、醗酵法又はそれらの組み合せ
によって得られる薬効成分をいう）としては解熱剤、鎮
痛剤、酵素剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、去痰剤、交感
神経興奮剤（うっ血除去剤，気管支拡張剤）等が挙げら
れ、これらを１種以上用いるのがよい。更に要すれば無
水カフェイン等のカフェイン類（中枢興奮剤）及びビタ
ミン類（例、ビタミンＢ₁，ビタミンＢ₂，ビタミン
Ｃ），制酸剤〔例、クムライト（水酸化アルミニウム・
炭酸水素ナトリウムの共沈生成物）、水酸化アルミニウ
ム、炭酸カルシウム、ノイシリン（メタケイ酸アルミン
酸マグネシウム）、合成ヒドロタルサイト、サナルミ
ン〕、他の生薬（チモウ、ハマボウフウ、ドクカツ）等
を望ましくは、医薬品製造指針のかぜ薬基準に従って配
合しても良い。

【０００５】本発明における生薬のうち好ましくはサイ
コ（柴胡），サイコエキスあるいはサイコエキス末であ
る。サイコ（柴胡）は古来極めて特徴的な作用を持って
いるとされている。例えば、 胃腸の不快感，消化不良，寒熱邪気を除き、精気を蘇
らせる。煩熱と熱痰を取り、胸苦しさを除く。（本草綱
目） 心腹を主とし、寒熱邪気を去り、煩を除き、驚を止
め、痰を消し、咳を止める。（古方薬議） 胸脇苦満を主治し、往来寒熱，腹中痛，黄疸を兼治す
る。（薬徴） 柴胡は解表薬の一つで、肝をとおし鬱をひらき、表裏
を和解し、熱を退け、陽をひきあげる作用を有する（中
国漢方医学概論）等文献上の記載がある通り、サイコ
（柴胡）はかぜの急性期から慢性期に移行するに従って
有効性を発揮する生薬とされている。

【０００６】本発明において用いられるサイコ（柴胡）
は、末，エキス，エキス末のいずれの形態で配合しても
良い。その配合量は成人１日服用量として、末で１００
〜３０００mg、好ましくは２００〜２０００mgである。
乾燥エキスを用いる時は、そのエキス抽出溶媒によって
変るが、例えば希エタノールエキス（エキス収率１５％
として）であれば成人１日服用量１５〜４５０mg、好ま
しくは３０〜３００mgである。また、製剤化の上で、取
扱いの容易なのはエキス末であることから、サイコエキ
スを直接噴霧乾燥しエキス末とする他、製薬産業で一般
的に用いられる吸着剤、例えばサイロイド（商品名；軽
質無水ケイ酸），乳糖，デンプン，結晶セルロース，Ｅ
ＣＧ５０５（商品名；カルメロースカルシウム）等の賦
形剤、添加剤を加えて湿式造粒法及び噴霧乾燥法（スプ
レードライ）等でエキス末を得て用いてもよい。エキス
末の成人１日服用量は乾燥エキス量に換算して用いる。
エキスの製造は、ミシマサイコ等の根を刻んで溶媒とし
て水又は低級アルコール（メチルアルコール，エチルア
ルコール，イソプロピルアルコールなど）、親水性有機
溶媒（アセトン，アセトニトリルなど）を用い抽出し、
製薬業界で一般に採用されている方法により濾過後濃縮
して軟エキスを得る。

【０００７】カッコン（葛根）としては、通常マメ科の
クズの根を乾燥して用いる。末，エキス，エキス末のい
ずれの形態でもよい。これらは、上記サイコと同様な方
法で製造することができる。カッコンの配合量は成人１
日服用量として末の場合、７,０００〜１０,０００mg、
乾燥エキスの場合、希エタノールエキス７００〜１,０
００mg（エキス収率１０％として），エキス末の場合、
乾燥エキス換算量として７００〜１,０００mgである。
サイシン（細辛）としては、通常ウマノスズクサ科のサ
イシンの根茎および根を乾燥して用いる。末，エキス，
エキス末いずれの形態でも良い。これらは上記サイコと
同様にして得ることができる。配合量は、成人１日服用
量として末の場合、２,０００〜３,０００mg，乾燥エキ
スの場合、希エタノールエキス（エキス収率１５％とし
て）で３００〜４５０mg，エキス末の場合、乾燥エキス
換算量として、３００〜４５０mgである。

【０００８】ゼンコ（前胡）としては、通常セリ科の白
花前胡の根を乾燥したものを用いる。末，エキス，エキ
ス末いずれの形態で用いても良い。これらは、前記サイ
コの末，エキス，エキス末とそれぞれ同様にして製造す
ることができる。配合量は成人１日服用量として、末の
場合、１,５００〜３,０００mg，乾燥エキスの場合、希
エタノールエキス（エキス収率１５％として）２３０〜
４５０mg，エキス末の場合、乾燥エキスに換算して、２
３０〜４５０mgである。ソヨウ（蘇葉）としては、通常
シソ科のシソ地上部を乾燥して用いるが、好ましくはチ
リメンジソの葉部を用いる。末，エキス，エキス末の形
態で用いて良く、それぞれの製造法は、サイコに準じ
る。配合量は成人１日服用量として末の場合、１,００
０〜２,０００mg，乾燥エキスの場合、希エチルアルコ
ール（エキス収率２５％として）２５０〜５００mg，エ
キス末の場合、乾燥エキスに換算して、２５０〜５００
mgである。

【０００９】非生薬系合成薬物としては解熱剤、鎮痛
剤、抗ヒスタミン剤，鎮咳剤，去痰剤，交感神経興奮剤
（うっ血除去剤，気管支拡張剤）又はその許容できる塩
を含むものである。解熱剤及び鎮痛剤としては非ステロ
イド系抗炎症剤が好ましく、例えばアスピリン，アスピ
リンアルミニウム，アセトアミノフェン，エテンザミ
ド，サリチルアミド，ラクチルフェネチジン，サリチル
酸，イソプロピルアンチピリン，イブプロフェン，フェ
ナセチン，メフェナム酸，フルフェナム酸，フルフェナ
ム酸アルミニウム，サリチル酸コリン，ジフルニサル，
スルピリン，アルクロフェナク，フェンブフェン，ジク
ロフェナクナトリウム，ケトプロフェン，ナプロキセ
ン，フェノプロフェンカルシウム，プラノプロフェン，
塩酸チノリジン，エピリゾール，塩酸チアラミド，アセ
タメタシン，トルメチンナトリウム，ピロキシカム，フ
ェンチアザク，チアプロフェン酸，サザピリン，サリチ
ル酸ナトリウムが好ましい、これらのうち特にアスピリ
ン，アスピリンアルミニウム，アセトアミノフェン，エ
テンザミド，サリチルアミド，ラクチルフェネチジン，
イソプロピルアンチピリン，イブプロフェン，サザピリ
ン，サリチル酸ナトリウムが好ましい。解熱剤及び鎮痛
剤の配合量は併用する他の薬物の種類や量に従って、そ
れぞれ公知の配合方法に準じ決められるが、好ましくは
成人１回当り投与量が５０〜４０００mg、より好ましく
は２００〜１０００mgであるような配合量が好ましい。
酵素剤としては例えば、セラペプターゼ，塩化リゾチー
ム，ブロメライン，セアプローゼＳ，プロナーゼが好ま
しい。とりわけセラペプターゼ，塩化リゾチームが好ま
しい。酵素剤は通常、成人１回当りの投与量が１.３〜
１８０mg、好ましくは５〜２０mgになるように配合する
のがよい。

【００１０】抗ヒスタミン剤には塩酸イソチペンジル，
塩酸ジフェニルピラリン，塩酸ジフェンヒドラミン，塩
酸ジフェテロール，塩酸トリプロリジン，塩酸トリペレ
ナミン，塩酸トンジルアミン，塩酸フェネタジン，塩酸
メトジラジン，サリチル酸ジフェンヒドラミン，ジフェ
ニルジスルホン酸カルビノキサミン，酒石酸アリメマジ
ン，タンニン酸ジフェンヒドラミン，テオクル酸ジフェ
ニルピラリン，ナパジシル酸メブヒドロリン，プロメタ
ジンメチレン二サリチル酸塩，マレイン酸カルビノキサ
ミン，dl−マレイン酸クロルフェニラミン，d−マレイ
ン酸クロルフェニラミン，リン酸ジフェテロール，プロ
メタジン，メキタジン，塩酸シプロヘプタジン，塩酸イ
プロヘプチン，フマル酸クレマスチンが好ましい化合物
として挙げられる。さらにこれらのうち塩酸イソチペン
ジル，塩酸ジフェニルピラリン，塩酸ジフェンヒドラミ
ン，塩酸ジフェテロール，塩酸トリプロリジン，塩酸ト
リペレナミン，塩酸トンジルアミン，塩酸フェネタジ
ン，塩酸メトジラジン，サリチル酸ジフェンヒドラミ
ン，ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミン，酒石酸
アリメマジン，タンニン酸ジフェンヒドラミン，テオク
ル酸ジフェニルピラリン，ナパジシル酸メブヒドロリ
ン，プロメタジンメチレン二サリチル酸塩，マレイン酸
カルビノキサミン，dl−マレイン酸クロルフェニラミ
ン，d−マレイン酸クロルフェニラミン，リン酸ジフェ
テロールが特に好ましい。これら抗ヒスタミン剤の配合
量は通常成人１回当り投与量が０.３〜３００mg、好ま
しくは１〜５０mgになるような配合量から選ばれる。

【００１１】鎮咳剤のうち好ましい化合物としては、例
えば塩酸アロクラミド，塩酸クロペラスチン，クエン酸
カルベタペンタン，クエン酸チペピジン，ジブナートナ
トリウム，臭化水素酸デキストロメトルファン，デキス
トロメトルファン・フェノールフタリン塩，ヒベンズ酸
チペピジン，フェンジゾ酸クロペラスチン，リン酸コデ
イン，リン酸ジヒドロコデイン，リン酸ジメモルファ
ン，クエン酸ペントキシベリン，リン酸ベンプロペリ
ン，クエン酸イソアミニル，クエン酸オキセラジン，タ
ンニン酸オキセラジン，塩酸エプラジノン，塩酸クロブ
チノール，塩酸クロフェダノール，塩酸ホミノベン，塩
酸ノスカピン，ノスカピン，dl−塩酸メチルエフェドリ
ン，dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，l−塩酸メ
チルエフェドリン，塩酸トリメトキノール，塩酸フェニ
ルプロパノールアミン，塩酸メトキシフェナミンが挙げ
られる。特に、塩酸アロクラミド，塩酸クロペラスチ
ン，クエン酸カルベタペンタン，クエン酸チペピジン，
ジブナートナトリウム，臭化水素酸デキストロメトルフ
ァン，デキストロメトルファン・フェノールフタリン
塩，ヒベンズ酸チペピジン，フェンジゾ酸クロペラスチ
ン，リン酸コデイン，リン酸ジヒドロコデイン，塩酸ノ
スカピン，ノスカピン，dl−塩酸メチルエフェドリン，
dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，l−塩酸メチル
エフェドリン，塩酸トリメトキノール，塩酸フェニルプ
ロパノールアミン，塩酸メトキシフェナミンが好まし
い。鎮咳剤の好ましい配合量としては通常成人１回当り
の投与量が０.５〜１６０mg、より好ましくは２〜５０m
gになるように配合量するのがよい。

【００１２】去痰剤として好ましいのは、クエン酸チペ
ピジン，ヒベンズ酸チペピジン，dl−塩酸メチルエフェ
ドリン，dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，グアヤ
コールスルホン酸カリウム，グアイフェネシン，塩酸エ
プラジノン，アセチルシステイン，塩酸ｌ−エチルシス
テイン，塩酸ｌ−メチルシステイン，カルボシステイ
ン，塩酸ブロムヘキシン，塩酸アンブロキソール，塩酸
トリメトキノール，塩酸フェニルプロパノールアミン，
塩酸メトキシフェナミン，l−塩酸メチルエフェドリ
ン，アミノフィリン，テオフィリン，ジプロフィリン，
プロキシフィリン，塩化アンモニウム，クレゾールスル
ホン酸カリウムであり、これらのうちとりわけクエン酸
チペピジン，ヒベンズ酸チペピジン，dl−塩酸メチルエ
フェドリン，dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，グ
アヤコールスルホン酸カリウム，グアイフェネシン，塩
酸ｌ−エチルシステイン，塩酸ｌ−メチルシステイン，
塩酸ブロムヘキシン，塩酸トリメトキノール，塩酸フェ
ニルプロパノールアミン，塩酸メトキシフェナミン，l
−塩酸メチルエフェドリン，アミノフィリン，テオフィ
リン，ジプロフィリン，プロキシフィリン，塩化アンモ
ニウム，クレゾールスルホン酸カリウムが好ましい。
又、去痰剤は通常成人１回当りの投与量として０.５〜
１０００mg、より好ましくは２〜３００mgに配合するの
がよい。

【００１３】交感神経興奮剤（うっ血除去剤，気管支拡
張剤）の好ましい化合物としては、塩酸エフェドリン，
dl−塩酸メチルエフェドリン，塩酸フェニルプロパノー
ルアミン、フェニレフリン，l−塩酸メチルエフェドリ
ン，dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，塩酸メトキ
シフェナミン，dl−塩酸エピネフリン，dl−塩酸イソプ
ロテレノール，硫酸イソプロテレノール，硫酸オルシプ
レナリン，硫酸テルブタリン，硫酸サルブタモール，塩
酸トリメトキノール，硫酸ヘキソプレナリン，塩酸クロ
ルプレナリン，塩酸ツロブテロール，塩酸プロカテロー
ル，塩酸ピルブテロール，臭化水素酸フェノテロール，
フマル酸フォルモテロール，塩酸クレンブテロール，塩
酸マブテロール，塩酸エチルシステイン，塩酸メチルシ
ステインが含まれる。特に好ましくはdl−塩酸メチルエ
フェドリン，塩酸フェニルプロパノールアミン、l−塩
酸メチルエフェドリン，dl−メチルエフェドリンサッカ
リン塩，塩酸メトキシフェナミン，塩酸トリメトキノー
ル，塩酸エチルシステイン，塩酸メチルシステインであ
る。交感神経興奮剤は、好ましくは成人１回当りの投与
量が０.５〜２００mg、より好ましくは２〜５０mgにな
るように配合するのがよい。

【００１４】本発明の組成物は錠剤、顆粒剤，カプセル
剤等の経口投与固型製剤及び液剤などの製剤形態として
例示できる。これらの製剤化は常法により調製すること
ができる。尚、製剤化の際、必要により有効成分の安定
化を図るべく群分け配合をしてもよい。ここで群分け配
合と言うのは、配合性の悪い成分を別々に顆粒にし、後
で混合することにより成分の接触面積を減少させて安定
化させる方法、あるいは、この他に各々群分けした顆粒
を用いて積層錠剤機（菊水製作所製等）で２層錠剤とす
る方法、更には、２層の間に薄い緩衝層を設け、サンド
イッチ型錠剤とする方法、また、一方の群の成分をポリ
マーでコーティングするかマイクロカプセル化して用い
る方法等で分離して安定化を施す配合をいう。製剤を調
製するに当り、通常使用される充填剤、増量剤，結合
剤，付湿剤，崩壊剤，表面活性剤，滑沢剤，稀釈剤およ
び賦形剤を用いることができる。その他必要に応じて溶
解補助剤，緩衝剤，保存剤，香料，着色剤，矯味剤など
を使用することができる。

【００１５】かぜ薬製剤としては、より具体的には、賦
形剤として、乳糖，コーンスターチ，マンニット，結晶
セルロース，白糖等、結合剤としてヒドロキシプロピル
セルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポ
リビニルピロリドン，メチルセルロース，α化デンプン
等、崩壊剤としてカルメロースカルシウム〔ＥＣＧ５０
５（商品名）〕，クロスカルメロースナトリウム〔アク
ジゾル（商品名）〕，架橋化ポリビニルピロリドン〔ク
ロスポビドン（商品名）〕等、滑沢剤としてステアリン
酸マグネシウム、タルク等を配合するのが好ましい。本
発明の製剤は、コーティング錠とすることもできる。コ
ーティングは公知の方法で行うことができ、コーティン
グ剤としては、通常用いられているコーティング剤（例
えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース（以下ＨＰＣと称する）、メチル
セルロース、ポリビニルピロリドンなど）が用いられ
る。コーティングに際しては常法によりコーティング助
剤を用いてもよく、このようなコーティング助剤として
は、ポリエチレングリコール６０００、ポリソルベート
（例、ツィーン８０など）、酸化チタン、ベンガラ等の
色素が用いられる。

【００１６】

【発明の効果】このようにして得られる本発明のかぜ薬
製剤は、生薬の持つ巾広い薬理作用と非生薬薬物の薬効
とが相俟って、かぜ症状に対する効果がより広く、より
大きいことに加え、副作用のより少ないかぜ薬製剤が得
られる。

【００１７】

【実施例】以下、本発明の製剤化の実施例、試験例を具
体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるもの
ではない。 実施例１ 下記処方に従い、本発明のサイコ末入りかぜ薬とサイコ
末を配合しない対照薬をそれぞれの成分から日本薬局
方、製剤総則１５錠剤の項に準じて錠剤として製し、か
ぜ症状を訴える患者を対象（前者投与群をＢ群、後者投
与群をＰ群とする）としてその効果を比較した。 １）試験薬剤処方：成人１日服用量 ＜本発明かぜ薬＞ ＜対照薬＞ （Ｂ群に投与） （Ｐ群に投与） アセトアミノフェン ９００mg ９００mg リン酸ジヒドロコデイン ２４mg ２４mg ノスカピン ４８mg ４８mg 塩酸メチルエフェドリン ６０mg ６０mg マレイン酸クロルフェニラミン ７.５mg ７.５mg 無水カフェイン ７５mg ７５mg サイコ末 ６００mg −

【００１８】２）試験方法 かぜの諸症状を訴えた成人男女Ｂ群２８名、Ｐ群２１名
を対象に１日量として上記薬剤を服用し、症状の改善を
１，３，５時間および２日，３日，４日及び５日（最終
判定日）に調査した。 ３）結果 結果を〔図１〕〜〔図６〕に示した。尚、各グラフは表
中の改善率を示したものである。最終判定では、からだ
の痛み〔図１〕、せき〔図５〕で明らかに本発明のサイ
コ末入りかぜ薬製剤（Ｂ群）がサイコ抜き対照薬（Ｐ
群）よりも優れており、さらに全身倦怠感〔図２〕、頭
痛〔図４〕においても本発明かぜ薬（Ｂ群）の方が症状
改善率は優れていた。この結果、サイコ（柴胡）の配合
が、殊にかぜ症状の改善に貢献していることが判明し
た。

【００１９】実施例２ スプレードライ装置を用いて下記処方に従いサイコエキ
ス群（Ｓ群）の細粒を調製し、一方下記処方の塩酸フェ
ニルプロパノールアミンを含む群（Ａ群）は混合機を用
いてＨＰＣ水溶液を結合剤として練合、乾燥、整粒して
顆粒とした。このようにＳ群、Ｐ群を別々に調製した後
両群に結晶セルロース、アクジゾル（商品名；クロスカ
ルメロースナトリウム）、ステアリン酸マグネシウムを
加えて混合し、錠剤機（菊水製作所 Correct １９Ｋ）
で８.５mmφの杵を用いて重量２６７mg、圧力２ton／cm
²で打錠した。本実施例では、塩酸フェニルプロパノー
ルアミンの安定化を図るべく群分け配合した。 処方：成人１日服用量（９錠中） Ａ群 アセトアミノフェン ９００mg リン酸ジヒドロコデイン ２４mg マレイン酸クロルフェニラミン ７.５mg 塩酸フェニルプロパノールアミン ７５mg 無水カフェイン ７５mg Ｓ群 乾燥サイコエキス ２４０mg（原生薬と
して１６００mg） クムライト １８０mg

【００２０】実施例３ 実施例２の処方において乾燥サイコエキス２４０mgの代
りに同１２０mgを用いた処方で実施例２と同様にして、
塩酸フェニルプロパノールアミンの安定化のため群分け
配合したサイコエキス入りかぜ薬錠剤を得た。 処方：成人１日服用量（９錠中） Ａ群 アセトアミノフェン ９００mg リン酸ジヒドロコデイン ２４mg マレイン酸クロルフェニラミン ７.５mg 塩酸フェニルプロパノールアミン ７５mg 無水カフェイン ７５mg Ｓ群 乾燥サイコエキス １２０mg（原生薬と
して８００mg） クムライト １８０mg

【００２１】実施例４ 下記処方に従いサイコエキス配合量を変えた３種のかぜ
薬、すなわち、実施例２により製したサイコエキス高用
量入りかぜ薬（サイコエキス２４０mg配合）、実施例３
で得られたサイコエキス低用量入りかぜ薬（サイコエキ
ス１２０mg配合）及び実施例２に従い但しサイコエキス
を配合しないかぜ薬の３種のかぜ薬をかぜ症状を訴える
患者を対象にサイコエキス高用量２４０mg配合かぜ薬投
与群をＨ群、低用量１２０mg配合かぜ薬投与群をＬ群、
サイコエキスを配合しない対照かぜ薬投与群をＰ群とし
てそれぞれかぜ薬を投与し、二重盲検法によりその効果
を比較した。 １）試験薬剤処方：成人１日服用量（９錠中） Ｈ群 Ｌ群 Ｐ群 アセトアミノフェン ９００mg ９００mg ９００mg リン酸ジヒドロコデイン ２４mg ２４mg ２４mg dl−マレイン酸クロルフェニラミン ７．５mg ７．５mg ７．５mg 塩酸フェニルプロパノールアミン ７５mg ７５mg ７５mg 無水カフェイン ７５mg ７５mg ７５mg クムライト １８０mg １８０mg １８０mg 乾燥サイコエキス ２４０mg １２０mg − ２）試験方法 かぜの諸症状を訴えた成人男女Ｈ群６７名、Ｌ群６６
名、Ｐ群６１名を対象に１日量として上記薬剤を服用
し、症状の改善を１、３、５時間後および２日後、３日
後に調査した。 ３）結果 １、３、５時間後、２日後、３日後の調査結果をそれぞ
れ１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ，２Ｄ，３Ｄとして〔図７〕〜〔図
１１〕に示した。尚、各グラフは表中の改善率を示した
ものである。又、表中の（ ）内はそれぞれの症状をも
っていた対象患者数を示す。その結果、鼻づまり〔図
７〕で３時間後にＨ群の改善率はＰ群に対し有意の改善
傾向（Ｐ＜０.１）を示した。せき〔図８〕でＨ群は３
時間後に、Ｐ群に対し改善傾向（Ｐ＜０．１）を示し、
Ｌ群は５時間後、２日後にＰ群に対し有意差が認められ
た（Ｐ＜０.０５）。たん〔図９〕の症状ではＨ群、Ｌ
群は５時間後および２、３日後にＰ群に対し優れた改善
効果を示した。また、悪寒〔図１０〕で３時間後にＨ群
においてＰ群に対し改善傾向（Ｐ＜０.１）を示した。
発熱〔図１１〕では３、５時間後にＨ群、Ｌ群はＰ群に
対し優れた改善効果を示した。以上有意差解析はχ²検
定で行った。以上の結果より、実施例２及び３で得られ
たサイコエキス群（Ｓ群）と塩酸フェニルプロパノール
アミンを含む群（Ａ群）の配合が、殊にかぜ症状の早期
の改善に貢献していることが判明した。

【図面の簡単な説明】

【図１】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群のからだの痛みの症状の改善の結果を
示す。

【図２】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群の全身倦怠感症状の改善の結果を示
す。

【図３】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群の発熱症状の改善の結果を示す。

【図４】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群ののどの痛み症状の改善の結果を示
す。

【図５】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群のせき症状の改善の結果を示す。

【図６】実施例１で得られた本発明のサイコ末入りかぜ
薬製剤を投与したＢ群とサイコ末を配合しない対照薬製
剤を投与したＰ群の頭痛症状の改善の結果を示す。

【図７】実施例４の各群の鼻づまり症状の改善の効果を
示す。

【図８】実施例４の各群のせき症状の改善の効果を示
す。

【図９】実施例４の各群のたんの症状の改善の効果を示
す。

【図１０】実施例４の各群の悪寒症状の改善の効果を示
す。

【図１１】実施例４の各群の発熱症状の改善の効果を示
す。

【符号の説明】

〔図７〕〜〔図１１〕において、各グラフ中のＨ，Ｌ，
ＰはそれぞれＨ群，Ｌ群，Ｐ群の結果であることを示
す。〔図７〕，〔図８〕，〔図１０〕において、各グラ
フ中の△はＰ群に対して傾向差がある（Ｐ＜０.１）こ
とを、又〔図８〕においてグラフ中の＊はＰ群に対して
有意差がある（Ｐ＜０.０５）ことをそれぞれ示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＡＨ 8415−4Ｃ ＡＡＵ 8415−4Ｃ ＡＢＥ 8415−4Ｃ ＡＣＦ 8415−4Ｃ ＡＣＧ 8415−4Ｃ ＡＣＨ 8415−4Ｃ ＡＥＭ 8415−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 35/78 45:00）

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】サイコ（柴胡），カッコン（葛根），サイ
   シン（細辛），ゼンコ（前胡）及びソヨウ（蘇葉）から
   選ばれる１種以上の生薬と非生薬薬物を配合してなるか
   ぜ薬製剤。
2. 【請求項２】生薬がサイコである請求項１記載のかぜ薬
   製剤。
3. 【請求項３】非生薬薬物が、解熱剤，鎮痛剤，酵素剤，
   抗ヒスタミン剤，交感神経興奮剤，鎮咳剤又は去痰剤で
   ある請求項１記載のかぜ薬製剤。
4. 【請求項４】解熱剤及び鎮痛剤がアスピリン，アスピリ
   ンアルミニウム，アセトアミノフェン，エテンザミド，
   サリチルアミド，ラクチルフェネチジン，イソプロピル
   アンチピリン，イブプロフェン，サザピリン又はサリチ
   ル酸ナトリウムである請求項３記載のかぜ薬製剤。
5. 【請求項５】酵素剤がセラペプターゼ又は塩化リゾチー
   ムである請求項３記載のかぜ薬製剤。
6. 【請求項６】抗ヒスタミン剤が塩酸イソチペンジル，塩
   酸ジフェニルピラリン，塩酸ジフェンヒドラミン，塩酸
   ジフェテロール，塩酸トリプロリジン，塩酸トリペレナ
   ミン，塩酸トンジルアミン，塩酸フェネタジン，塩酸メ
   トジラジン，サリチル酸ジフェンヒドラミン，ジフェニ
   ルジスルホン酸カルビノキサミン，酒石酸アリメマジ
   ン，タンニン酸ジフェンヒドラミン，テオクル酸ジフェ
   ニルピラリン，ナパジシル酸メブヒドロリン，プロメタ
   ジンメチレン二サリチル酸塩，マレイン酸カルビノキサ
   ミン，dl−マレイン酸クロルフェニラミン，d−マレイ
   ン酸クロルフェニラミン又はリン酸ジフェテロールであ
   る請求項３記載のかぜ薬製剤。
7. 【請求項７】交感神経興奮剤がdl−塩酸メチルエフェド
   リン，塩酸フェニルプロパノールアミン、l−塩酸メチ
   ルエフェドリン，dl−メチルエフェドリンサッカリン
   塩，塩酸メトキシフェナミン，塩酸トリメトキノール，
   塩酸エチルシステイン又は塩酸メチルシステインである
   請求項３記載のかぜ薬製剤。
8. 【請求項８】鎮咳剤が塩酸アロクラミド，塩酸クロペラ
   スチン，クエン酸カルベタペンタン，クエン酸チペピジ
   ン，ジブナートナトリウム，臭化水素酸デキストロメト
   ルファン，デキストロメトルファン・フェノールフタリ
   ン塩，ヒベンズ酸チペピジン，フェンジゾ酸クロペラス
   チン，リン酸コデイン，リン酸ジヒドロコデイン，塩酸
   ノスカピン，ノスカピン，dl−塩酸メチルエフェドリ
   ン，dl−メチルエフェドリンサッカリン塩，l−塩酸メ
   チルエフェドリン，塩酸トリメトキノール，塩酸フェニ
   ルプロパノールアミン又は塩酸メトキシフェナミンであ
   る請求項３記載のかぜ薬製剤。
9. 【請求項９】去痰剤がクエン酸チペピジン，ヒベンズ酸
   チペピジン，dl−塩酸メチルエフェドリン，dl−メチル
   エフェドリンサッカリン塩，グアヤコールスルホン酸カ
   リウム，グアイフェネシン，塩酸Ｌ−エチルシステイ
   ン，塩酸Ｌ−メチルシステイン，塩酸ブロムヘキシン，
   塩酸トリメトキノール，塩酸フェニルプロパノールアミ
   ン，塩酸メトキシフェナミン，l−塩酸メチルエフェド
   リン，アミノフィリン，テオフィリン，ジプロフィリ
   ン，プロキシフィリン，塩化アンモニウム又はクレゾー
   ルスルホン酸カリウムである請求項３記載のかぜ薬製
   剤。