JPH06312912A - 化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】美白効果を有する化粧料および美白剤を提供す
る。 【構成】本発明は、ホモナタロインを含有することを特
徴とする化粧料および美白剤である。ホモナタロインは
アントラキノン系配糖体であり、一部のアロエ、例え
ば、Aloe nyeriensis ChristianやAloe andongensis Ba
k.などから抽出することができ、シリカゲルカラムクロ
マト、分取液体クロマトや再結晶などにより得られる結
晶（精製品）あるいは粗精製品を利用することができ
る。本発明の化粧料は、基礎化粧料、メイクアップ化粧
料、浴用剤、石鹸などの剤型を、そして、本発明の美白
剤は、散剤、丸剤、錠剤、外用剤、注射剤、坐剤などの
剤型を採用することができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ホモナタロインを含有
することを特徴とする化粧料および美白剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ホモナタロインは、一部のアロエ品種に
含まれていることが知られている。ホモナタロインの化
粧料への応用例はなく、また、メラニン生成抑制作用も
知られていないことから美白剤などへの応用例もない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】そこで、ホモナタロイ
ンについて有効性を検討したところ、優れたメラニン生
成抑制効果を示し、かつ、ホモナタロインを含有するこ
とを特徴とする化粧料および美白剤が優れた美白効果を
示し、さらに、製剤化した際に経時的に安定しているこ
とから本発明を完成した。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明は、ホモナタロイ
ンを含有することを特徴とする化粧料および美白剤であ
る。本発明でいうホモナタロインとは、一般式（化１）
で表せられるアントラキノン系配糖体であり、一部のア
ロエ、例えば、Aloe nyeriennsis Christian、Aloe and
ongensis Bak.、Aloe jacksonii Reynoldsなどに含まれ
ていることが報告されている。ホモナタロインは、これ
らのアロエの地上部から得られた搾汁あるいは液汁から
分離精製することができる（ Z. Naturforsch. 46c, 17
7-182,1991）。

【化１】

【０００５】例えば、Aloe andongensis Bak.の地上部
を搾汁後、遠心分離などの処理で液汁を得る。続いて、
濃縮乾固し、シリカゲルカラムで分画後、分取液体クロ
マトグラフィーでホモナタロイン画分を得、さらに再結
晶によりホモナタロインを得ることができる。本発明で
いうホモナタロインは、完全に精製する必要は必ずしも
なく、粗精製品でもよい。また、ホモナタロインには、
光学異性体であるＡ、Ｂが存在するが本発明にはどちら
でも使用することができる。

【０００６】ホモナタロインは、本発明化粧料あるいは
美白剤の全量中、0.00001〜10重量％、好ましくは、0.0
001〜1.0重量％配合することができる。0.00001％以下
の濃度では充分な効果が得られず、10重量％以上の濃度
では効果の増強が認められず不経済である。本発明の化
粧料および美白剤にはホモナタロインの効果を損なわな
い範囲内で、化粧料や医薬などに使用される油脂類、ロ
ウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル
類、界面活性剤などの原料を配合することができる。本
発明の化粧料は、クリーム、ローション、乳液、パック
などの基礎化粧料、ファンデーション、リップスティッ
クなどのメイクアップ化粧料、浴用剤、石鹸などの剤型
を採用することができる。また、本発明の美白剤の剤型
は、散剤、丸剤、錠剤、注射剤、坐剤、外用剤などとさ
れ、通常の製剤化技術に従って製造される。一日の投与
量は、20mg〜500mg好ましくは50mg〜200mgで、２〜３回
に分けて投与することができる。

【０００７】

【実施例】次に本発明を詳細に説明するため実施例を挙
げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施
例に示す配合量の部とは重量部を示す。尚、ホモナタロ
インは、下記の方法で精製した。Aloe andongensis Ba
k.の地上部19Kgを搾汁後、10000rpmで連続遠心分離し
た。続いて、その上清に２倍量のエタノールを加えた後
に、沈澱物を遠心分離によって除去した。得られた液汁
を濃縮乾固した後、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
ーに供し、ホモナタロインを含む画分をクロロホルム・
メタノール（10:1）によって溶出させた。得られた粗精
製画分を分取液体クロマトグラフィー（溶媒：50％メタ
ノール水溶液、流速：30ml/min、検出：250nm）に供
し、ホモナタロイン画分を得、さらにメタノール溶解後
再結晶によりホモナタロイン（ホモナタロインＡ0.67
g、Ｂ0.57g）を得ることができた。得られたホモナタロ
インは、Massスペクトル、NMRスペクトルおよび融点を
測定し、文献値と比較することにより同定した。 実施例−１ 化粧水 処方 配合量 1.エタノール 5.0部 2.P-オキシ安息香酸メチル 0.1 3.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.1 4.香料 適量 5.精製水 10.0 6.ホモナタロイン 0.1 7.1,3-ブチレングリコール 3.0 8.グリセリン 2.0 9.キサンタンガム 0.02 10.精製水 74.5 製造方法：成分1〜5および成分6〜10をそれぞれ均一に
溶解し、混合し濾過して製品とする。

【０００９】比較例−１ 従来の化粧水 実施例−１において、ホモナタロインを精製水に置き換
えたものを従来の化粧水とした。

【００１０】 実施例−２ クリーム 処方 配合量 1.流動パラフィン 6.5部 2.ワセリン 10.0 3.ステアリン酸 4.0 4.セチルアルコール 3.0 5.ステアリルアルコール 1.0 6.ポリオキシエチレン(25)モノステアレート 3.0 7.ソルビタンモノステアレート 2.5 8.1,3-ブチレングリコール 5.0 9.水酸化カリウム 0.1 10.ホモナタロイン 1.0 11.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 12.精製水 64.5 13.香料 適量 製造方法：油相成分1〜7および水相成分8〜12をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜7に水相成分
8〜12を加えて乳化し、冷却途上で成分13を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１１】 実施例−３ 乳液 処方 配合量 1.流動パラフィン 8.0部 2.スクワラン 2.0 3.ステアリルアルコール 2.0 4.ソルビタンモノオレート 2.5 5.グリセリンモノステアレート 2.3 6.ポリオキシエチレン(10)ソルビタンモノオレート 0.8 7.グリセリン 6.0 8.ホモナタロイン 0.01 9.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 10.精製水 77.0 11.香料 適量 製造方法：油相成分1〜6および水相成分7〜10をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜6に水相成分
7〜10を加えて乳化し、冷却途上で成分11を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１２】比較例−２ 従来の乳液 実施例−３において、ホモナタロインを精製水に置き換
えたものを従来の乳液とした。

【００１３】 実施例−４ パック 処方 配合量 1.ポリビニルアルコール 12.0部 2.エチルアルコール 5.0 3.1,3-ブチレングリコール 8.0 4.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 5.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.5 6.ホモナタロイン 1.0 7.クエン酸 0.1 8.クエン酸ナトリウム 0.3 9.香料 0.1 10.精製水 73.8 製造方法：各成分を均一に溶解し製品とする。

【００１４】 実施例−５ ファンデーション 処方 配合量 1.ステアリン酸 2.4部 2.ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 1.0 3.ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 2.0 4.セチルアルコール 1.0 5.液状ラノリン 2.0 6.流動パラフィン 3.0 7.ミリスチン酸イソプロピル 6.5 8.P-オキシ安息香酸ブチル 0.1 9.精製水 58.2 10.ホモナタロイン 0.005 11.カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1 12.ベントナイト 0.5 13.プロピレングリコール 4.0 14.トリエタノールアミン 1.1 15.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 16.酸化チタン 8.0 17.タルク 4.0 18.着色顔料 5.0 19.香料 適量 製造方法：成分10〜13および15を70℃に加熱しよく膨潤
させる。これに成分9および14を溶解し水相とする。成
分1〜8を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。よく混合
し粉砕機に通し粉砕した成分16〜18を水相に加え、ホモ
ミキサーで攪拌し75℃に保つ。この水相に油相をかきま
ぜながら加え、冷却し、45℃で成分19を加え、攪拌しな
がら冷却し製品とする。

【００１５】 実施例−６ 浴剤 処方 配合量 1.硫酸ナトリウム 43.0部 2.炭酸水素ナトリウム 50.0 3.ホモナタロイン 5.0 4.黄色202号の(1) 適量 5.香料 適量 製造方法：各成分をよく混合し製品とする。

【００１６】 実施例−７ 軟膏剤 処方 配合量 1.精製ラノリン 5.0部 2.サラシミツロウ 5.0 3.ホモナタロイン 0.1 4.白色ワセリン 89.9 製造方法：各成分をよく混合して製品とする。

【００１７】比較例−３ 従来の軟膏剤 実施例−７において、ホモナタロインを白色ワセリンに
置き換えたものを従来の軟膏剤とした。

【００１８】

【発明の効果】本発明のホモナタロインは優れたメラニ
ン生成抑制作用を有し、また、ホモナタロインを配合し
た化粧料および美白剤は、優れた美白効果を示した。次
に、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げ
る。 実験例−１ メラニン生成抑制試験 ホモナタロインＡおよびＢを用いて、Ｂ１６マウスメラ
ノーマを用いたメラニン生成抑制試験を行った。 対数
増殖期にあるメラノーマをφ60mm ディッシュに2.5×10
⁴細胞播種し、ホモナタロインを最終濃度が4.6、11.6、
28.8μMになるように加え、37℃、５％CO₂条件下で培養
した。ポジティブコントロールとしてL-乳酸を13.8、2
7.5mM加えたものも同時に行った。培養５日後、細胞を
リン酸緩衝液（pH7.4）で洗浄した後、10％ジメチルス
ルホキシドを含む0.1N NaOHを加えて剥離溶解し、これ
を試料としてタンパク量およびメラニン量を測定した。
タンパク量はLowry法により、メラニン量はＯＤ₄₇₅の測
定値により定量し、３ディッシュの平均値で示した。そ
の結果、ホモナタロインＡおよびＢは低濃度で優れたメ
ラニン生成抑制作用を示した（表１）。

【００１９】

【表１】 表１ メラニン生成抑制試験 ─────────────────────────────── 被験物質 作用濃度 タンパク量 メラニン量 抑制率 （μM） （μg/ml） （μg/ml） （％） ─────────────────────────────── コントロール - 678 38.3 - ホモナタロインA 4.6 642 36.2 5.5 11.6 590 30.8 19.6 28.8 636 20.5 46.5 ホモナタロインB 4.6 703 34.4 10.2 11.6 622 32.1 16.2 28.8 589 25.3 33.9 L-乳酸 13.8mM 590 19.2 49.9 27.5mM 540 11.4 70.2 ───────────────────────────────

【００２０】実験例−２ 使用試験 実施例−１の化粧水、実施例−３の乳液、比較例−１の
従来の化粧水および比較例−２の従来の乳液を用いて、
各々女性３０人（３０〜４５才）を対象に１ヶ月間の使
用試験を行った。使用後、肌のしみ、そばかす、透明感
およびくすみの改善に関するアンケート調査により美白
効果を判定した。その結果、ホモナタロインを含有する
ことを特徴とする化粧料は優れた美白効果を示した（表
２、表３、表４、表５）。

【００２１】

【表２】 表２ 本発明の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の化粧水（実施例−１） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす ２０ ７ ３ 肌の透明感 ２０ ８ ２ 肌のくすみ １９ ６ ５ ────────────────────────────────

【００２２】

【表３】 表３ 従来の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の化粧水（比較例−１） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす １ ８ ２１ 肌の透明感 ２ ９ １９ 肌のくすみ ２ ９ １９ ──────────────────────────────── 以下余白

【００２３】

【表４】 表４ 本発明の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の乳液（実施例−３） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす １９ ８ ３ 肌の透明感 １６ １１ ３ 肌のくすみ ２２ ５ ３ ────────────────────────────────

【００２４】

【表５】 表５ 従来の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の乳液（比較例−２） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす ２ １０ ２０ 肌の透明感 ４ ８ １８ 肌のくすみ ３ ９ １８ ────────────────────────────────

【００２５】試験例−３ 臨床例 日焼け炎症後色素沈着した患者４名に対して実施例−７
に示した軟膏剤を１日１回患部に塗布し、最高３カ月ま
で観察した。同時に比較例−３の従来の軟膏剤について
も同様にして試験した。効果の判定は、−：変わらな
い、＋：うすくなった、＋＋：ほとんど消えた、＋＋
＋：完全に消えたの４段階とした。また、副作用は全例
に認められなかった。その結果、表６に示したように、
実施例−７の軟膏剤において、４例中３例に効果が認め
られた。それに対し、比較例−３の軟膏剤には効果が認
められなかった（表７）。

【００２６】

【表６】 表６ 本発明の軟膏剤の美白作用 ──────────────────────────────── 本発明の軟膏剤（実施例−７） 被験者 性別 年齢 皮膚所見 ──────────────────────────────── Ａ 男 31 ＋＋ 効果あり Ｂ 男 24 ＋＋ 効果あり Ｃ 女 32 ＋＋＋ 効果あり Ｄ 女 29 − 効果なし ────────────────────────────────

【００２７】

【表７】 表７ 従来の軟膏剤の美白作用 ──────────────────────────────── 従来の軟膏剤（比較例−３） 被験者 性別 年齢 皮膚所見 ──────────────────────────────── Ｅ 男 35 − 効果なし Ｆ 男 25 − 効果なし Ｇ 女 29 − 効果なし Ｈ 女 25 − 効果なし ────────────────────────────────

【００２８】実施例−２のクリーム、実施例−４のパッ
ク、実施例−５のファンデーションおよび実施例−６の
浴用剤についても実験例−２と同様に使用試験を行った
ところ、優れた美白効果を示した。以上示したように、
ホモナタロインは優れたメラニン生成抑制作用を示し、
また、本発明のホモナタロインを配合した化粧料および
美白剤は優れた美白効果を示した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 // Ｃ０７Ｄ 309/10 9360−4Ｃ

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ホモナタロインを含有することを特徴
   とする化粧料。
2. 【請求項２】 ホモナタロインを含有することを特徴
   とする美白剤。