JPH09295931A

JPH09295931A - 化粧料

Info

Publication number: JPH09295931A
Application number: JP13592396A
Authority: JP
Inventors: Masataka Kishi; 正孝岸
Original assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Current assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1996-05-02
Publication date: 1997-11-18

Abstract

(57)【要約】【目的】クロロピラミンを含有する化粧料および美白剤
を提供する。【構成】本発明は、クロロピラミンを含有することを特
徴とする化粧料および美白剤である。クロロピラミンは
市販品を利用することができる。本発明の化粧料は、基
礎化粧料、メイクアップ化粧料、浴用剤、石鹸などの剤
型を、そして、本発明の美白剤は、散剤、丸剤、錠剤、
外用剤、注射剤、坐剤などの剤型を採用することができ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、クロロピラミンを含有
することを特徴とする化粧料および美白剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見
られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色
素生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原
因とされている。この色素沈着の治療には、従来よりメ
ラニンを分解する処置（即ち、ハイドロキノン及びその
誘導体などの外用）やチロジナーゼ活性阻害剤としてア
ルブチン、グルタチオン、アスコルビン酸を外用する処
置などが行われてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、従来のもので
はハイドロキノンを除いてはこの色素沈着を治療するに
はその効果の発現が極めて緩慢であるため、効果が充分
ではない。ハイドロキノンは効果が認められているが感
作性があり、副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起
こるため、日本では使用が制約されており、製剤上も不
安定である。この様な事情に鑑み、本発明者らは、安全
性が高く美白効果に優れた化粧料を得るべく研究を重ね
た結果、クロロピラミンが、充分に美白効果を発揮し、
極めて安全性に優れていることを見い出し、この知見に
基づいて本発明を完成するに至った。

【０００４】

【課題を解決するための手段】即ち、本発明は、クロロ
ピラミンを配合することを特徴とする化粧料および美白
剤である。本発明で用いられるクロロピラミンは一般式
（化１）で表される化合物，またはその塩酸塩などの塩
であり，市販品を利用することが出来る。

【化１】

【０００５】クロロピラミンは、本発明化粧料あるいは
美白剤の全量中、0.0001〜10重量％、好ましくは、0.01〜
1.0重量％配合することができる。0.0001％以下の濃度
では充分な効果が得られず、10重量％以上の濃度では効
果の増強が認められず不経済である。本発明の化粧料お
よび美白剤にはクロロピラミンの効果を損なわない範囲
内で、化粧料や医薬などに使用される油脂類、ロウ類、
炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界
面活性剤などの原料を配合することができる。本発明の
化粧料は、クリーム、ローション、乳液、パックなどの
基礎化粧料、ファンデーション、リップスティックなど
のメイクアップ化粧料、浴用剤、石鹸などの剤型を採用
することができる。また、本発明の美白剤の剤型は、散
剤、丸剤、錠剤、注射剤、坐剤、外用剤などとされ、通
常の製剤化技術に従って製造される。一日の投与量は、
1mg〜20mg好ましくは2mg〜10mgで、２〜３回に分けて投
与することができる。

【０００６】

【実施例】次に本発明を詳細に説明するため実施例を挙
げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施
例に示す配合量の部とは重量部を示す。

【０００７】実施例−１化粧水処方配合量 1.エタノール 5.0部 2.パラオキシ安息香酸メチル 0.1 3.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.1 4.香料適量 5.精製水 10.0 6.クロロピラミン 0.1 7.1,3-ブチレングリコール 3.0 8.グリセリン 2.0 9.キサンタンガム 0.02 10.精製水 74.5 製造方法：成分1〜5および成分6〜10をそれぞれ均一に
溶解し、混合し濾過して製品とする。

【０００８】比較例−１従来の化粧水実施例−１において、クロロピラミンを精製水に置き換
えたものを従来の化粧水とした。

【０００９】実施例−２クリーム処方配合量 1.流動パラフィン 6.5部 2.ワセリン 10.0 3.ステアリン酸 4.0 4.セチルアルコール 3.0 5.ステアリルアルコール 1.0 6.ポリオキシエチレン(25)モノステアレート 3.0 7.ソルビタンモノステアレート 2.5 8.1,3-ブチレングリコール 5.0 9.水酸化カリウム 0.1 10.クロロピラミン 1.0 11.パラオキシ安息香酸メチル 0.2 12.精製水 64.5 13.香料適量製造方法：油相成分1〜7および水相成分8〜12をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜7に水相成分
8〜12を加えて乳化し、冷却途上で成分13を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１０】実施例−３乳液処方配合量 1.流動パラフィン 8.0部 2.スクワラン 2.0 3.ステアリルアルコール 2.0 4.ソルビタンモノオレート 2.5 5.グリセリンモノステアレート 2.3 6.ポリオキシエチレン(10)ソルビタンモノオレート 0.8 7.グリセリン 6.0 8.クロロピラミン 0.1 9.パラオキシ安息香酸メチル 0.2 10.精製水 77.0 11.香料適量製造方法：油相成分1〜6および水相成分7〜10をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜6に水相成分
7〜10を加えて乳化し、冷却途上で成分11を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１１】比較例−２従来の乳液実施例−３において、クロロピラミンを精製水に置き換
えたものを従来の乳液とした。

【００１２】実施例−４パック処方配合量 1.ポリビニルアルコール 12.0部 2.エチルアルコール 5.0 3.1,3-ブチレングリコール 8.0 4.パラオキシ安息香酸メチル 0.2 5.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.5 6.クロロピラミン 1.0 7.クエン酸 0.1 8.クエン酸ナトリウム 0.3 9.香料 0.1 10.精製水 73.8 製造方法：各成分を均一に溶解し製品とする。

【００１３】実施例−５ファンデーション処方配合量 1.ステアリン酸 2.4部 2.ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 1.0 3.ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 2.0 4.セチルアルコール 1.0 5.液状ラノリン 2.0 6.流動パラフィン 3.0 7.ミリスチン酸イソプロピル 6.5 8.パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 9.精製水 58.2 10.クロロピラミン 0.01 11.カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1 12.ベントナイト 0.5 13.プロピレングリコール 4.0 14.トリエタノールアミン 1.1 15.パラオキシ安息香酸メチル 0.2 16.酸化チタン 8.0 17.タルク 4.0 18.着色顔料 5.0 19.香料適量製造方法：成分10〜13および15を70℃に加熱しよく膨潤
させる。これに成分9および14を溶解し水相とする。成
分1〜8を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。よく混合
し粉砕機に通し粉砕した成分16〜18を水相に加え、ホモ
ミキサーで攪拌し75℃に保つ。この水相に油相をかきま
ぜながら加え、冷却し、45℃で成分19を加え、攪拌しな
がら冷却し製品とする。

【００１４】実施例−６浴剤処方配合量 1.硫酸ナトリウム 43.0部 2.炭酸水素ナトリウム 50.0 3.クロロピラミン 5.0 4.黄色202号の(1) 適量 5.香料適量製造方法：各成分をよく混合し製品とする。

【００１５】実施例−７油脂性軟膏処方配合量 1.精製ラノリン 5.0部 2.サラシミツロウ 5.0 3.クロロピラミン 0.1 4.白色ワセリン 89.9 製造方法：各成分をよく混合して製品とする。

【００１６】比較例−３従来の油脂性軟膏実施例−７において、クロロピラミンを白色ワセリンに
置き換えたものを従来の油脂性軟膏とした。

【００１７】実施例−８乳剤性軟膏−１処方配合量 1.白色ワセリン 25.0 2.ステアリルアルコール 22.0 3.プロピレングリコール 12.0 4.ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 5.パラオキシ安息香酸エチル 0.025 6.パラオキシ安息香酸プロピル 0.015 7.クロロピラミン 0.2 8.精製水 39.26 製造方法：油相成分1〜2および水相成分3〜8をそれぞれ
70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜2に水相成分3
〜8を加えて乳化し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１８】実施例−９乳剤性軟膏−２処方配合量 1.コレステロール 3.0 2.ステアリルアルコール 3.0 3.サラシミツロウ 8.0 4.クロロピラミン 0.5 5.白色ワセリン 85.5 製造方法：各成分を混合し70〜75℃に加熱溶解した後、
30℃まで冷却して製品とする。

【００１９】実施例−１０水溶性軟膏処方配合量 1.ポリエチレングリコール4000 49.9 2.ポリエチレングリコール400 49.9 3.クロロピラミン 0.2 製造方法：各成分を均一に溶解し製品とする。

【００２０】実施例−１１ローション剤処方配合量 1.ステアリルアルコール 2.5 2.流動パラフィン 25.0 3.ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 4.プロピレングリコール 12.0 5.パラオキシ安息香酸メチル 0.025 6.パラオキシ安息香酸プロピル 0.025 7.クロロピラミン 0.5 8.精製水 58.95 製造方法：油相成分1〜2および水相成分3〜8をそれぞれ
70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜2に水相成分3
〜8を加えて乳化し、30℃まで冷却して製品とする。

【００２１】実施例−１２錠剤処方配合量 1.クロロピラミン 10.0部 2.トウモロコシデンプン 10.0 3.精製白糖 20.0 4.カルボキシメチルセルロースカルシウム 10.0 5.微結晶セルロース 35.0 6.ポリビニルピロリドン 5.0 7.タルク 2.0 製造方法：成分１〜５を混合し、次いで成分６の水溶液
を結合剤として加えて常法により顆粒化した。これに滑
沢剤として成分７を加えて配合した後、1錠100mgの錠剤
に打錠した。

【００２２】実施例−１３散剤処方配合量 1.クロロピラミン 10部 2.トウモロコシデンプン 40 3.微結晶セルロース 50 製造方法：上記成分を混合し、常法により散剤とした。

【００２３】実施例−１４注射剤処方配合量 1.クロロピラミン 10.0部 2.ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 37.0 3.ゴマ油 2.0 4.塩化ナトリウム 9.0 5.プロピレングリコール 40.0 6.リン酸緩衝液（0.1M,pH 6.0） 100.0 7.蒸留水 802.0 製造方法:成分１〜３および半量の成分５を混合して約8
0℃で加温溶解し、これに成分６および成分４と成分５
を予め溶解した成分７を約80℃に加温して加え全量1000
mlの水溶液とした。この水溶液を1mlのアンプルに分注
して熔閉した後、加熱滅菌した。

【００２４】

【発明の効果】本発明の美白剤は優れたメラニン生成抑
制および美白効果を有する。次に実験例を挙げて、本発
明の美白剤の効果をさらに詳しく説明する。

【００２５】実験例−１ B16マウスメラノーマを用
いたメラニン生成抑制試験対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに2×10⁴細
胞播種し、最終濃度２、５および10μMになるようにク
ロロピラミン塩酸塩を含むEagles' MEM（10%FCSを含
む）を加え、37℃、5%CO₂条件下にて培養した。培養5日
後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後
に、2N NaOHを加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度
計でO.D.475nmを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕
液をLowryの方法（J.Biol.Chem.,193,265-275,1951）で
タンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較す
ることによって、メラニン生成抑制効果の指標とした。
表１に示す結果でも明らかなように、クロロピラミンは
ジフェンヒドラミンおよびプロメタジンと比較して優れ
たメラニン生成抑制作用を示した。

【００２６】

【表１】表１メラニン生成抑制作用 ──────────────────────────────────── 試料試料濃度メラニン量抑制率 (μM) (μg/mgタンパク) (%) ──────────────────────────────────── 対照 29.1±0.5 クロロピラミン 2 14.1±0.1 51.5 5 10.1±0.2 65.3 10 9.8±0.3 66.3 ジフェンヒドラミン 10 20.1±0.3 30.9 プロメタジン 10 23.1±0.8 20.6 ────────────────────────────────────

【００２７】実験例−２使用試験実施例−１の化粧水、実施例−３の乳液、比較例−１の
従来の化粧水および比較例−２の従来の乳液を用いて、
各々女性３０人（３０〜４５才）を対象に１ヶ月間の使
用試験を行った。使用後、肌のしみ、そばかす、透明感
およびくすみの改善に関するアンケート調査により美白
効果を判定した。その結果、クロロピラミンを含有する
ことを特徴とする化粧料は優れた美白効果を示した（表
２、表３、表４、表５）。以下余白

【００２８】

【表２】表２本発明の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の化粧水（実施例−１）評価 ─────────────────────── 非常によい良い普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす２０８２肌の透明感２０７３肌のくすみ１９８３ ────────────────────────────────

【００２９】

【表３】表３従来の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の化粧水（比較例−１）評価 ─────────────────────── 非常によい良い普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす１７２２肌の透明感３８１９肌のくすみ２９２１ ──────────────────────────────── 以下余白

【００３０】

【表４】表４本発明の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の乳液（実施例−３）評価 ─────────────────────── 非常によい良い普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす２１７２肌の透明感１４１２４肌のくすみ１９８３ ────────────────────────────────

【００３１】

【表５】表５従来の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の乳液（比較例−２）評価 ─────────────────────── 非常によい良い普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす３１０１７肌の透明感４８１８肌のくすみ３７２０ ────────────────────────────────

【００３２】実験例−３臨床例日焼け炎症後色素沈着した患者４名に対して実施例−７
に示した油脂性軟膏を１日１回患部に塗布し、最高３カ
月まで観察した。同時に比較例−３の従来の油脂性軟膏
についても同様にして試験した。効果の判定は、−：変
わらない、＋：うすくなった、＋＋：ほとんど消えた、
＋＋＋：完全に消えたの４段階とした。また、副作用は
全例に認められなかった。その結果、表６に示したよう
に、実施例−７の油脂性軟膏において、４例中３例に効
果が認められた。それに対し、比較例−３の油脂性軟膏
には効果が認められなかった（表７）。

【００３３】

【表６】表６本発明の油脂性軟膏の美白作用 ──────────────────────────────── 本発明の油脂性軟膏（実施例−７）被験者性別年齢皮膚所見 ──────────────────────────────── Ａ男 31 ＋＋効果ありＢ男 24 ＋効果ありＣ女 32 ＋＋効果ありＤ女 29 − 効果なし ────────────────────────────────

【００３４】

【表７】表７従来の油脂性軟膏の美白作用 ──────────────────────────────── 従来の油脂性軟膏（比較例−３）被験者性別年齢皮膚所見 ──────────────────────────────── Ｅ男 35 − 効果なしＦ男 25 − 効果なしＧ女 29 − 効果なしＨ女 25 − 効果なし ────────────────────────────────

【００３５】実施例−２のクリーム、実施例−４のパッ
ク、実施例−５のファンデーションおよび実施例−６の
浴用剤についても実験例−２と同様に使用試験を行った
ところ、優れた美白効果を示した。また、実施例−８の
乳剤性軟膏−１、実施例−９の乳剤性軟膏−２、実施例
−１０の水溶性軟膏および実施例−１１のローション剤
についても実験例−３と同様に臨床試験を行ったとこ
ろ、優れた美白効果を示した。以上示したように、クロ
ロピラミンは優れたメラニン生成抑制作用を示し、ま
た、本発明のクロロピラミンを配合した化粧料および美
白剤は優れた美白効果を示した。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クロロピラミンを含有することを特徴
とする化粧料。
【請求項２】クロロピラミンを含有することを特徴
とする美白剤。