JPH0632726A - 化粧品組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 育毛を誘発し、維持し、又は増進するために
哺乳類の皮膚及び毛髪に局所使用するのに適した組成物
を提供する。 【構成】 本発明の組成物はグルタミン誘導体及びその
塩から選択される育毛促進剤を含有する。組成物は、好
ましくはさらに、育毛刺激剤、浸透増強剤及び陽イオン
ポリマーから選択される活性増強剤を含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、育毛、特にヒト頭皮に
おける終毛成長を増進し又は維持することができる育毛
促進剤を含有する、哺乳類の皮膚又は毛髪に局所使用す
るための化粧品及び薬剤組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】育毛周期 大半の哺乳類では、毛髪は連続的に成長するのではな
く、成長と休止の期間を交互に繰り返す活動周期を経る
と解釈される。育毛周期は、以下の３つの主な段階に分
けられる：すなわち （ｉ）発育相として公知の成長相。この期間中、毛包は
真皮深くに貫入し、毛球の細胞が迅速に分裂し、分化し
て毛を形成する； （ｉｉ）有糸分裂の停止が先ぶれとなる退行相として公
知の中間期。この期間中、毛包は真皮に逆行して上方に
上がり、育毛は終結する； （ｉｉｉ）休止相として公知の休止期。この期間中、逆
行した毛包は密に詰まった真皮乳頭細胞の下層球を伴う
小さな二次胚を含有する。

【０００３】新発育相の開始は、胚の急速な増殖、真皮
乳頭の膨張、及び基底膜成分の仕上がりによって明らか
になる。その後、毛髪周期は何度も繰り返されて、男性
型禿頭の開始の結果としてほとんどの毛包が休止期にそ
の時間の多くを費やし、生成されてくる毛は細く短くそ
して見えにくくなる。これは産毛変換への終端として公
知である。

【０００４】いわゆる禿頭治療 ヘアトニック等の局所使用による育毛の促進又は維持に
関しては科学文献に数多く記載されているが、おそらく
ミノキシジルは例外として、局所的投与であろうが、経
口投与であろうが、全身投与であろうが、医家向製剤、
専売品、又は化粧品としての商業的利用を保証するため
に不利益な臨床的副作用が殆どないことが明示されたも
のはない。おそらく、禿頭又は禿げつつあるヒトの頭に
毛髪を部分的にではあるが首尾よく成長させる唯一の手
段は、禿領域に毛髪を移植することである。しかし、こ
れは非常な痛みを伴う手術であって、常に成功するわけ
ではない。さらに、被験者が毛髪移植を受けたことは無
頓着な観察者にもすぐに分かるし、この手術後に、毛髪
再成長がもともとの自然に成長した毛髪と同様の外見に
なるまでに何カ月も、あるいは何年もかかることさえあ
る。

【０００５】文献に報告された多数の毛髪再成長研究に
は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ ８５／０４５７７に記載のＢ
ａｚｚａｎｏの研究も含まれている。この文献は、哺乳
類の皮膚上の育毛速度を増進し、育毛周期の発育相を延
長し、種々の種類の脱毛を治療するのに有用な組成物を
記載する。当該組成物はピリミジンカルバメートを含有
する。

【０００６】産毛が終毛として成長するよう刺激し、並
びに終毛の成長速度を増進するのに、遊離塩基又はその
酸付加塩としてミノキシジル、又はある特定の関連のイ
ミノピリミジンを含有する局所組成物が有用であること
が、Ｕｐｊｏｈｎ Ｃｏｍｐａｎｙに譲渡されたＣｈｉ
ｄｓｅｙの米国特許第４，１３９，６１９号にも報告さ
れている。

【０００７】ＢａｚｚａｎｏとＣｈｉｄｓｅｙにより別
々に報告されたようにミノキシジル又は関連化合物の局
所使用後毛髪成長又は再成長が明らかに刺激されている
にもかかわらず、特にミノキシジルの局所使用後に全身
的副作用が起こり得るという一般的な懸念がある。した
がって、経口投与されたミノキシジルの副作用は非常に
重篤で、その例としては体液停留、頻拍、呼吸困難、女
性化乳房、疲労、吐気、心臓毒等が挙げられると医学文
献では一般的に認識されている。ある種の副作用はミノ
キシジルの局所使用後に起きたという証拠もある。

【０００８】さらにＬｉｏｎ Ｃｏｒｐ．はＪＰ 第６
１１５１１０９号で、モノ−Ｎ−長鎖アシル塩基性アミ
ノ酸低級アルキルエステル塩を、奇数個の炭素原子を有
する高級脂肪酸、奇数個の炭素原子を有する高級脂肪族
アルコール、又はそれらの誘導体と一緒に含有する組成
物が毛髪に対する再生及び成長増進作用のために用いら
れることを報告している。

【０００９】最後に、ＤＥ １６１７４７７（Ｆｉｓｃ
ｈｅｒ）は、育毛を保証すると言われるヘアトニックを
開示する。トニックは種々のアミノ酸並びに４種のビタ
ミンを含有する。

【００１０】

【発明が解決しようとする課題】育毛を促進するために
ヒト頭皮に局所的に使用し得る有効な組成物に関する我
々の研究は、有効であるだけでなく、使用に際して完全
に安全で、そのアピールを制限する禁忌がない物質を発
見する必要に左右された。さらに、合成が容易で、多数
の潜在的消費者にアピールする巨大市場に供給可能な製
品に有効に利用するのに安価であるという点で相対的に
簡単な化合物を同定することをわれわれは切望した。

【００１１】毛包は身体内で最も分裂速度の速い細胞の
１つを有するということにわれわれは注目した。これ
は、迅速な細胞成長を支えるエネルギーの多大の需要を
強いる。最近まで、毛包のエネルギーの好ましい供給源
又はそれらが利用される代謝経路はほとんど分かってい
なかった。

【００１２】しかし、ｉｎ ｖｉｔｒｏでの毛包成長及
び毛髪産生を維持する方法が最近発見されたことによ
り、初めて、実験的観察及び結論はｉｎ ｖｉｖｏの毛
包の行動を反映するとわれわれが無理なく確信し得る毛
包のエネルギー代謝を究明し得た。

【００１３】これらの実験中に、毛包はエネルギー源と
してグルコースの他にいくつかの異なる燃料を用い得る
ことが判明した。これらの例としては、グルタミン及び
グルタミンのある種の誘導体が挙げられる。

【００１４】意外にも、これらの代替燃料はエネルギー
産生に関して単にグルコースの代わりとして作用するわ
けではないことをわれわれは見出した。グルコースが存
在する場合でも、それらの１つ又はそれ以上を少量供給
することにより直線的育毛速度の有意の刺激が得られる
ことが観察された。

【００１５】単離ヒト毛包を用いたｉｎ ｖｉｔｒｏ試
験から、グルタミンが直線的育毛の有力な促進剤である
ことが確証され、次いでグルタミンは、シャンプー、コ
ンディショナー又はトニックのような水性毛髪処理組成
物中に処方された場合に不安定になる傾向があることが
発見された。かくして、周囲温度で３か月間このような
組成物に溶解して保存後、有意量のグルタミンがピログ
ルタミン酸及びアンモニアに転化されたことが観察され
た。これらの観察から、分子を安定化するためにはグル
タミンのαＮＨ₂ 基が保護される必要があることが認識
された。

【００１６】さらなる研究により、グルタミンのαＮＨ
₂ 基を介したアシル化又はペプチドの生成が、水性毛髪
処理製品中に保存中に安定であるだけでなく、直線的育
毛の刺激に際して新たに調製したグルタミン含有組成物
の場合と等価の活性を有するアシル化グルタミン又はグ
ルタミンペプチドを生じることが示された。ある種のこ
れらの誘導体はさらに、グルタミンそれ自体と比較し
て、使用に際して皮膚への浸透を改良し、毛包への供給
を増強するという利点を示すことも注目された。

【００１７】

【課題を解決するための手段】本発明はしたがって、特
定のグルタミン誘導体を用いた育毛の促進に関する。

【００１８】したがって、本発明は、育毛を誘発し、維
持し又は増進させるために哺乳類の皮膚及び毛髪に局所
使用するのに適した組成物であって、 ｉ．０．００１〜９９重量％の有効量の、構造式
（１）：

【００１９】

【化２】

【００２０】（式中、Ｒ¹ は（ｉ）Ｈ−、（ｉｉ）Ｃ_x
Ｈ_y −、及び（ｉｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y ＣＯ−、から選択さ
れ；Ｒ² は（ｉ）Ｈ−、（ｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y −、（ｉｉ
ｉ）Ｃ_x Ｈ_y ＣＯ−（ｉｖ）アミノ酸残基、又は任意の
遊離−ＮＨ₂ 基が修飾されて−ＮＨＣＯＣ_x Ｈ_y 又は−
ＮＨＣ_x Ｈ_y 基を生じる及び／又は任意の遊離−ＣＯＯ
Ｈ基が置換されて−ＣＯＯＲ³ 基を生じる置換アミノ酸
残基、（ｖ）２〜８個のアミノ酸残基、又は上記（ｉ
ｖ）に記載されているように置換された置換アミノ酸残
基を含有するペプチド残基から選択され、前記アミノ酸
残基又は置換アミノ酸残基は１つ又はそれ以上の下記の
アミノ酸： Ｌ−α−アラニン Ｌ−β−アラニン Ｌ−アルギニン Ｌ−γ−アミノ酪酸 Ｌ−アスパラギン Ｌ−アスパラギン酸 Ｌ−シトルリン Ｌ−システイン Ｌ−シスチン Ｌ−３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン（ＤＯＰ
Ａ） Ｌ−グルタミン Ｌ−グルタミン酸 Ｌ−グリシン Ｌ−ヒスチジン Ｌ−ホモセリン Ｌ−ヒドロキシリシン Ｌ−ヒドロキシプロリン Ｌ−イソロイシン Ｌ−ロイシン Ｌ−リシン Ｌ−メチオニン Ｌ−オルニチン Ｌ−フェニルアラニン Ｌ−プロリン Ｌ−セリン Ｌ−トレオニン Ｌ−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルグリシン（ベタイン） Ｌ−トリプトファン Ｌ−チロシン、及び Ｌ−バリン から誘導され；Ｒ³ は（ｉ）Ｈ⁺ 、（ｉｉ）Ｎａ⁺ 、Ｋ
⁺ 及びＬｉ⁺ から選択されるアルカリ金属陽イオン、
（ｉｉｉ）ＮＨ₄ ⁺ 又はアルカノールアンモニウムイオ
ン、及び（ｉｖ）Ｃ_x Ｈ_y −（ここで、ｘは１〜２２の
整数であり、ｙは３〜４５の整数である）から選択され
る、但しＲ¹ 及びＲ² がともに−Ｈである場合にはＲ³
はＣ_x Ｈ_y −である）を有するグルタミン誘導体及び該
グルタミン誘導体の混合物から選択される育毛促進剤、
及び ｉｉ．１〜９９．９９重量％の育毛促進剤に対する化粧
品的に許容可能なビヒクル を含有する組成物を提供する。

【００２１】育毛促進剤 本発明によれば、組成物は、構造式（１）を有するグル
タミン誘導体から選択される育毛促進剤を含有する。

【００２２】Ｒ² 基がアミノ酸残基であるグルタミン誘
導体の好ましい例はジペプチド： Ｌ−α−アラニルグルタミン （２） Ｌ−β−アラニルグルタミン （３） Ｌ−アスパラギニルグルタミン （４） Ｌ−シトルリニルグルタミン （５） Ｌ−システイニルグルタミン （６） Ｌ−３，４−ジヒドロキシフェニルアラニルグルタミン （７） Ｌ−シスチニルグルタミン （８） Ｌ−グルタミニルグルタミン （９） Ｌ−グルタミルグルタミン （１０） Ｌ−メチオニルグルタミン （１１） Ｌ−チロシニルグルタミン （１２） 並びにそれらの対応するナトリウム又はカリウム塩であ
る。

【００２３】Ｒ² 基がペプチド残基であるグルタミン誘
導体の好ましい例はトリペプチド： Ｌ−α−アラニルメチオニルグルタミン （１３） Ｌ−β−アラニルシステイニルグルタミン （１４） Ｌ−メチオニルグルタミニルグルタミン （１５） Ｌ−シトルリニルグルタミルグルタミン （１６） 並びにそれらの対応するナトリウム又はカリウム塩であ
る。

【００２４】Ｒ² 基がアシル基であるグルタミン誘導体
の好ましい例は： Ｎ−プロパノイルグルタミン （１７） Ｎ−ブタノイルグルタミン （１８） Ｎ−ヘキサノイルグルタミン （１９） Ｎ−オクタノイルグルタミン （２０） Ｎ−ノナノイルグルタミン （２１） Ｎ−デカノイルグルタミン （２２） Ｎ−ウンデカノイルグルタミン （２３） Ｎ−ドデカノイルグルタミン （２４） Ｎ−テトラデカノイルグルタミン （２５） Ｎ−ヘキサデカノイルグルタミン （２６） Ｎ−オクタデカノイルグルタミン （２７） Ｎ−エイコサノイルグルタミン （２８） である。

【００２５】Ｒ³ 基がアルキル基であるグルタミン誘導
体の好ましい例は： メチルグルタミン （２９） エチルグルタミン （３０） ｎ−プロピルグルタミン （３１） イソ−プロピルグルタミン （３２） ｎ−ブチルグルタミン （３３） ｎ−ヘキシルグルタミン （３４） ｎ−オクチルグルタミン （３５） ｎ−ノニルグルタミン （３６） ｎ−デシルグルタミン （３７） ｎ−ドデシルグルタミン （３８） ｎ−テトラデシルグルタミン （３９） ｎ−ヘキサデシルグルタミン （４０） ｎ−オクタデシルグルタミン （４１） 並びにそれらの対応するナトリウム又はカリウム塩であ
る。

【００２６】上記し（２）〜（４１）の番号で同定され
るものから選択されるグルタミン誘導体はさらに後述の
実施例で説明するが、この場合、それらは括弧内の相応
する番号を有する“促進剤”として同定される。

【００２７】グルタミン誘導体の特に好ましい例は、構
造式（１ａ）：

【００２８】

【化３】

【００２９】を有するジペプチドα−アラニルグルタミ
ン（α−Ａｌａ−Ｇｌｎ）又はそのナトリウム塩［構造
式（１）中のＭがナトリウム］である。

【００３０】組成物は本明細書に定義されている育毛促
進剤を２つ以上含有し得る。

【００３１】本発明の組成物中に存在する育毛促進剤の
総量は、育毛の維持又は増進を誘発するのに十分な量で
ある。この量は促進剤の効力に依っており、あるものは
他のものより有効であるが、しかし概して組成物の０．
００１〜９９重量％、通常０．０１〜２０重量％の量が
皮膚、特に頭皮に使用するのに適切な濃度を提供し、次
いで育毛を促すために必要に応じて反復可能である。

【００３２】化粧品的に許容可能なビヒクル 本発明の組成物はさらに、育毛促進剤が適切な希釈で皮
膚に運搬されるようにするために、固体、半固体又は液
体の化粧品的に及び／又は生理学的に許容可能なビヒク
ルを含有する。ビヒクルの種類は、組成物の局所使用の
ために選択される方法に依る。ビヒクルはそれ自体不活
性であるか又は生理学的又は製薬上のそれ自身の利点を
有する。

【００３３】このためのビヒクルの選択には、組成物の
必要とされる製品形態によって広範囲の可能性がある。
好適なビヒクルは本明細書に後述されているように分類
し得る。

【００３４】ビヒクルは育毛促進剤のための希釈剤、分
散剤又は溶剤として作用し、したがって、適切な濃度で
毛髪及び／又は頭皮に均一に塗布又は分散される物質で
あると説明されるべきである。ビヒクルとしては、皮膚
へのエステルの浸透を助けて毛包の近傍に達し得るもの
が好ましい。本発明の組成物は、ビヒクルとして水及び
／又は水以外の少なくとも１つの化粧品的に許容可能な
ビヒクルを含有し得る。

【００３５】本発明の組成物中に用い得る水以外のビヒ
クルとしては、軟化剤、溶剤、湿潤剤、増粘剤及び粉末
のような固体又は液体が挙げられる。単一で又は１つ又
はそれ以上のビヒクルの混合物として用い得るこのよう
な種類のビヒクルの各々の例を以下に挙げる：軟化剤、
例えばステアリルアルコール、グリセリルモノリシノレ
エート、グリセリルモノステアレート、プロパン−１，
２−ジオール、ブタン−１，３−ジオール、ミンク油、
セチルアルコール、イソプロピルイソステアレート、ス
テアリン酸、イソブチルパルミテート、イソセチルステ
アレート、オレイルアルコール、イソプロピルラウレー
ト、ヘキシルラウレート、デシルオレエート、オクタデ
カン−２−オール、イソセチルアルコール、セチルパル
ミテート、ジメチルポリシロキサン、ジ−ｎ−ブチルセ
バケート、イソプロピルミリステート、イソプロピルパ
ルミテート、イソプロピルステアレート、ブチルステア
レート、ポリエチレングリコール、トリエチレングリコ
ール、ラノリン、ゴマ油、やし油、落花生油、ヒマシ
油、アセチル化ラノリンアルコール、石油、鉱油、ブチ
ルミリステート、イソステアリン酸、パルミチン酸、イ
ソプロピルリノリエート、ラウリルラクテート、ミリス
チルラクテート、デシルオレエート、ミリスチルミリス
テート；噴射剤、例えばプロパン、ブタン、イソブタ
ン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素；溶
剤、例えばエチルアルコール、塩化メチレン、イソプロ
パノール、ヒマシ油、エチレングリコールモノエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジ
エチレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルスル
ホキシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラ
ン；湿潤剤、例えばグリセリン、ソルビトール、２−ピ
ロリドン−５−カルボン酸ナトリウム、可溶性コラーゲ
ン、ジブチルフタレート、ゼラチン；粉末、例えばチョ
ーク、タルク、フラー土、カオリン、でんぷん、ゴム、
コロイド状二酸化窒素、ポリアクリル酸ナトリウム、テ
トラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニ
ウム緑粘土、化学的修飾化珪酸アルミニウムマグネシウ
ム、有機的修飾化モンモリロナイト粘土、水和珪酸アル
ミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマ
ー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチレン
グリコールモノステアレート。

【００３６】組成物中の任意に存在する水を含めたビヒ
クルの量は、好ましくは、育毛を有効に増強するのに十
分な量で皮膚に選択された育毛促進剤の少なくとも一部
を運搬するのに十分である必要がある。ビヒクルの量
は、特に組成物中に他の成分がほとんど又はまったく存
在しない場合は、組成物の残余を構成し得る。したがっ
て、単数又は複数のビヒクルは組成物の１〜９９．９９
重量％、好ましくは５０〜９９．５重量％、理想的には
９０〜９９重量％を構成する。

【００３７】香料 本発明の組成物はさらに、組成物を消費者に許容可能と
し快適に使用するのに十分な量で香料を任意に含有し得
る。通常、香料は組成物の０．０１〜１０重量％を構成
する。

【００３８】活性増強剤 本発明の組成物はさらに、活性増強剤を任意に含有し得
る。

【００３９】活性増強剤は、異なる方法で機能して育毛
促進剤の育毛効力を増強し得る広範囲の化合物から選択
し得る。特定の種類の活性増強剤としては、（ａ）他の
育毛刺激剤、（ｂ）浸透増強剤、及び（ｃ）陽イオンポ
リマーが挙げられ、これらの存在により、毛包の近傍に
おけるその作用部位への角質層を介するエステルの供給
がさらに改良される。

【００４０】いくつかの活性増強剤はエステルに対する
ビヒクルとしても機能し得る。

【００４１】（ａ）他の育毛刺激剤 ｉ．育毛を刺激又は増進する能力をそれ自体有する他の
物質の例を以下に挙げる： 塩化ベンザルコニウム 塩化ベンゼトニウム フェノール エストラジオール 塩酸ジフェンヒドラミン マレイン酸クロルフェニラミン クロロフィリン誘導体 コレステロール サリチル酸 シスチン メチオニン トウガラシチンキ ベンジルニコチネート ｄｌ−メントール ペパーミント油 パントテン酸カルシウム パンテノール ヒマシ油 ヒノキチオール プレドニゾロン レゾルシン。

【００４２】終毛成長の速度を増進する能力をそれ自体
有する物質をさらに以下に挙げる： ｉｉ．構造式（３）：

【００４３】

【化４】

【００４４】（式中、ｚは官能性窒素基、例えばアジド
又は構造−ＮＨＢ（ここで、Ｂは−Ｈ、あるいは有機又
は無機陽イオンを有する塩としてのアセチル又はスルフ
ェートのような官能基を表す）を有する基を示し、Ｍは
−Ｈ又はＳＯ₃ Ｍ₁ （ここで、Ｍ₁ は有機又は金属陽イ
オン、特にアルカリ金属を表す）、あるいはアセチル基
を示し、ＲはＣ₁ 〜Ｃ₄ アルキル基、特にメチル、又は
アリール基を示し、Ａは官能基、例えば酸又は−ＣＯＯ
Ｒ₁ （ここで、Ｒ₁ は−Ｈ又はＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基、
特にメチルを表すか、あるいは金属、特にアルカリ金属
を表す）を示す）を有する、Ｃｈｏａｙ Ｓ．Ａ．の欧
州特許出願公開第０，０６４，０１２号に記載のα−
１，４−エステル化二糖類； 構造式（４）：

【００４５】

【化５】

【００４６】を有する、ウロン酸残基から成る少なくと
も１つのエステル化二糖類を含めた、Ｕｎｉｌｅｖｅｒ
の欧州特許出願公開第０，２１１，６１０号に記載のエ
ステル化オリゴ糖類；並びに 構造式（５）：

【００４７】

【化６】

【００４８】（式中、Ｒ’は−Ｈ、Ｃ₃ 〜Ｃ₁₀アルキル
又は−ＣＨ（ＣＯＯＲ″）（ＣＨ₂ ）_n ＣＨ₃ であり、
Ｒ″は−Ｈ、Ｃ₁ 〜Ｃ₄ アルキル、−ＣＯ（ＣＨ₂ ）_m
ＣＨ₃ 、−ＳＯ₃ Ｍであり、Ｒ′′′は−Ｈ、−ＣＯ
（ＣＨ₂ ）_m ＣＨ₃ 又は−ＳＯ₃ Ｍであり、Ｍは−Ｈ、
あるいは金属もしくは有機陽イオンであり、ｎは０又は
１〜７の整数であり、ｍは０あるいは１又は２の整数で
ある、（Ｒ″で表される基は同一であっても異なっても
よく、各ピラノース環構造からのあるＲ″基はα−１，
３、α−１，４、β−１，３又はβ−１，４配置を有す
るグリコシド結合で結合され、−ＣＯＯＲ′、−ＣＨ₂
ＯＲ″及び−ＯＲ″基はピラノール環に対していずれか
の配置にある）を有するヘキソサミン残基。

【００４９】ｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
０，２４２，９６７号に記載のミノキシジルグルクロニ
ド。

【００５０】ｉｖ．Ｕｐｊｏｈｎ Ｃｏ．のＷＯ ８６
／０４２３１に記載のミノキシジルスルフェート。

【００５１】ｖ．Ｕｐｊｏｈｎ Ｃｏ．の米国特許第
４，１３９，６１９号に記載のミノキシジル及び他のそ
の誘導体。

【００５２】ミノキシジルと本発明の育毛促進剤の特に
好ましい混合物はミノキシジル及びα−アラニルグルタ
ミンである； ｖｉ．Ｒｅｄｋｅｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎ
ｃ．の米国特許第４，８１４，３５１号に記載のエチレ
ンジアミン四酢酸又はその塩。

【００５３】ｖｉｉ．直接的プロテオグリカナーゼ阻害
剤、例えばＵｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第０，２７７，
４２８号に記載の１，１０−フェナントロリン。

【００５４】ｖｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
０，２７７，４２８号に記載のアルドノラクトン及びエ
ステル化アルドノラクトンのようなグリコサミノグリカ
ナーゼ阻害剤。その好ましい例を以下に挙げる： Ｌ−ガラクトノ−１，４−ラクトン Ｌ−アラビノ−１，５−ラクトン Ｄ−フコノ−１，５−ラクトン Ｄ−グルカロ−１，４−ラクトン Ｄ−グルクロノ−６，３−ラクトン ガラクタル酸ラクトン ２−アセトアミド−２−デオキシグルコノラクトン ２−アセトアミド−２−デオキシガラクトノラクトン Ｄ−グルカロ−１，４−：６，３−ジラクトン Ｌ−イダロ−１，４−ラクトン ２，３，５−トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−１，
４−ラクトン ２，５−ジ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−１，４：
６，３−ジラクトン。

【００５５】ｉｘ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第０，
２７７，４２８号に記載の単糖類及びエステル化単糖類
のようなグリコサミノグリカナーゼ阻害剤。その好まし
い例を以下に挙げる： Ｎ−アセチルグルコサミン Ｎ−アセチルガラクトサミン Ｄ−ガラクトサミン Ｄ−グルコサミン−３−スルフェート Ｎ−アセチルマンノサミン。

【００５６】ｘ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第０，２
７７，４２８号に記載のヘキスロン酸及びそのエステル
のようなグリコサミノグリカン鎖細胞摂取阻害剤。

【００５７】ｘｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第０，
３３４，５８６号に記載のラクタムから選択されるグリ
コシダーゼ活性の化学阻害剤。その好ましい例を以下に
挙げる： Ｄ−グルカロ−１，５−ラクタム Ｌ−ガラクトノ−１，４−ラクタム Ｌ−アラビノ−１，５−ラクタム Ｄ−フコノ−１，５−ラクタム Ｄ−グルカロ−１，４−ラクタム Ｄ−グルクロノ−６，３−ラクタム １，２，５−トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルクロノ−
６，３−ラクタム ２−アセトアミド−２−デオキシグルコノラクタム ２−アセトアミド−２−デオキシガラクトノラクタム Ｄ−グルカロ−１，４：６，３−ジラクタム Ｌ−イダロ−１，４−ラクタム ２，３，５−トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−１，
４−ラクタム ２，５−ジ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−１，４：
６，３−ジラクタム； Ｄ−グルカロ−１，５−ラクタムエチルエステル。

【００５８】ｘｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
０，３３４，５８５号に記載のジアシルグリセロールか
ら選択されるタンパク質キナーゼＣ酵素の化学活性剤。
その好ましい例を以下に挙げる： １，２−ジブタノイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ヘキサノイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジオクタノイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジオクタノイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジデカノイル−ｒａｃ−グリセロール １−オレオイル−２−アセチル−ｒａｃ−グリセロール １−オレオイル−２−アセチル−ｓｎ−グリセロール １−ステアロイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセ
ロール １，２−ジステアロイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジペンタデカノイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジペンタデカノイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジパルミトイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジセプタデカノイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジオレオイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジアラキドノイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジエイコサノイル−ｓｎ−グリセロール １，２−ジドエイコサノイル−ｒａｃ−グリセロール １，２−ジオクタエイコサノイル−ｓｎ−グリセロー
ル。

【００５９】ｘｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
０，３４８，１８４号に記載のアルドノモノラクトン又
はアルドノモノラクトン誘導体から選択されるグリコサ
ミノグリカナーゼ阻害剤。アルドノモノラクトン誘導体
の好ましい例を以下に挙げる： ６−アセチル−ガラクトノ−１，４−ラクトン ６−プロピオニル−ガラクトノ−１，４−ラクトン ６−ブチリル−ガラクトノ−１，４−ラクトン ２−プロピオンアミド−２−デオキシグルコノラクトン ２−ブチルアミド−２−デオキシグルコノラクトン ２−プロピオンアミド−２−デオキシガラクトノラクト
ン ２−ブチルアミド−２−デオキシガラクトノラクトン ６−プロピオニル−２−アセトアミド−２−デオキシグ
ルコノラクトン ジアセチル−６−プロピオニル−２−アセトアミド−２
−デオキシグルコノラクトン ６−ブチリル−２−アセトアミド−２−デオキシガラク
トノラクトン ジアセチル−６−ブチリル−２−アセトアミド−２−デ
オキシガラクトノラクトン ２，３，５，６−テトラアセチル−ガラクトノ−１，４
−ラクトン ２，３，５−トリアセチル−６−プロピオニルガラクト
ノ−１，４−ラクトン トリアセチル−２−プロピオンアミド−２−デオキシガ
ラクトノラクトン トリアセチル−２−ブチラミド−２−デオキシグルコノ
ラクトン ６−メチル−グルカロ−１，４−ラクトン ２，３，５，６−テトラメチル−グルカロ−１，４−ラ
クトン ６−メチル−２，３，５−トリアセチルグルカロ−１，
４−ラクトン ６−メチル−３−メチル−グルカロ−１，４−ラクトン ６−メチル−３−アセチル−グルカロ−１，４−ラクト
ン； そしてアルドウロノモノラクトン誘導体の例を以下に示
す： １，２，５−トリアセチル−グルクロノ−６，３−ラク
トン。

【００６０】ｘｉｖ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
０，３４８，１８４号に記載のアセチル化単糖類から選
択されるグリコサミノグリカナーゼ阻害剤。単糖類の好
ましい例を以下に挙げる： ２−プロピオンアミド−２−デオキシグルコース １，３，４，６−テトラアセチル−２−プロピオンアミ
ド−２−デオキシグルコース ２−ブチルアミド−２−デオキシガラクトース １，３，４，６−テトラアセチル−２−ブチルアミド−
２−デオキシガラクトース ２−スルファミド−２−デオキシガラクトース ２−スルファミド−２−デオキシグルコース ２−ブチルアミド−２−デオキシマンノース １，３，４，６−テトラアセチル−２−ブチルアミド−
２−デオキシマンノース ２−ブチルアミド−２−デオキシグルコース １，３，４，６−テトラアセチル−２−ブチルアミド−
２−デオキシグルコース。

【００６１】ｘｖ．Ｌｅｖｅｒ Ｂｒｏｔｈｅｒｓ Ｃ
ｏｍｐａｎｙの米国特許第４，７７４，２５５号に記載
のピログルタミン酸のエステル。その好ましい例を以下
に挙げる： ピログルタミン酸メチルエステル ピログルタミン酸エチルエステル ピログルタミン酸ｎ−プロピルエステル ピログルタミン酸ｎ−ブチルエステル ピログルタミン酸ｎ−ヘキシルエステル ピログルタミン酸ｎ−ヘプチルエステル ピログルタミン酸ｎ−オクチルエステル ピログルタミン酸ｎ−ノニルエステル ピログルタミン酸ｎ−デシルエステル ピログルタミン酸ｎ−ウンデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−ドデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−トリデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−テトラデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−ヘキサデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−オクタデシルエステル ピログルタミン酸ｎ−エイコシルエステル ピログルタミン酸イソ−プロピルエステル ピログルタミン酸２−メチルヘキシルエステル ピログルタミン酸２−エチルヘキシルエステル ピログルタミン酸３，７−ジメチルオクチルエステル ピログルタミン酸２−ヘキシルデシルエステル ピログルタミン酸２−オクチルドデシルエステル ピログルタミン酸２，４，４−トリメチル−１−ペンタ
ンエステル ピログルタミン酸メチルオクチルエステル ２−［ピログルタモイルオキシ］−プロピオン酸 メチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−アセテート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プロピ
オネート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ブチレ
ート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−イソ−ブチ
レート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−バレレ
ート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カプロ
エート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ヘプチ
レート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カプリ
レート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ペラル
ゴネート エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−３−ヒドロ
キシブチレート イソ−プロピル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ
−プロピオネート イソ−プロピル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ
−カプリレート ｎ−プロピル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−
プロピオネート ｎ−プロピル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−
カプリレート ステアリル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プ
ロピオネート １２−ヒドロキシステアリル−２−［ピログルタモイル
オキシ］−ｎ−プロピオネート ステアリル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ス
テアレート パルミチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プ
ロピオネート リノレイル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プ
ロピオネート リノレイル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カ
プリレート ラウリル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カプ
リレート ステアリル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カ
プリレート グリセリルモノ（２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ
−プロピオネート） グリセリルモノ（２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ
−カプリレート） グリセリルジ（２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−
プロピオネート）。

【００６２】ｘｖｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第３
７８，３８８号に記載のヘキソ糖酸又はアシル化ヘキソ
サッカリン酸、あるいはその塩もしくはエステル。その
好ましい例を以下に挙げる： アロサッカリン酸 アルトロサッカリン酸 グルコサッカリン酸 マンノサッカリン酸 グロサッカリン酸 イドサッカリン酸 ガラクトサッカリン酸 タロサッカリン酸、並びに それらの二ナトリウム塩。

【００６３】ｘｖｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許第
４０３，２３８号に記載のアリール置換エチレン。その
好ましい例を以下に挙げる： １−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチ
レン １，１−ジカルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニ
ル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エ
チレン １−カルボキシ−２−（３，４−ジヒドロキシフェニ
ル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３−ヒドロキシフェニル）エ
チレン １−シアノ−１−カルボキシ−２−（２，５−ジヒドロ
キシフェニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（３，４−ジヒドロ
キシフェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３，４−ジヒドロキシフェニ
ル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３−メトキシ−４，５−ジヒ
ドロキシフェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３，４，５−トリヒドロキシ
フェニル）エチレン １−アミド−１−シアノ−２−（３，４−ジヒドロキシ
フェニル）エチレン １−チオアミド−１−シアノ−２−（３，４−ジヒドロ
キシフェニル）エチレン １−シアノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３−ヒドロキシ−４−ニトロ
フェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロ
キシフェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３−メトキシ−４−ヒドロキ
シフェニル）エチレン １，１−ジシアノ−２−（３，５−ジヒドロキシフェニ
ル）エチレン １，１−ジシアノ−２−ヒドロキシ−２−（３，４，５
−トリヒドロキシフェニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−メトキシフェ
ニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−フルオロフェ
ニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（３−メトキシ−４
−ヒドロキシフェニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（３，５−ジメトキ
シ−４−ヒドロキシフェニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−ヒドロキシフ
ェニル）エチレン １−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−フェニルカル
ボキシアルデヒド）エチレン １−シアノ−１−カルボキシ−２−（２，５−ジヒドロ
キシフェニル）エチレン。

【００６４】ｘｖｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒの欧州特許
第４１５，５９８号に記載のＮ−アシル化アミノ酸。そ
の好ましい例を以下に挙げる： Ｎ−アセチルグリシン Ｎ−アセチルヒドロキシプロリン Ｎーアセチルアラニン Ｎ−アセチルバリン Ｎ−アセチルロイシン Ｎ−アセチルイソロイシン Ｎ−アセチルフェニルアラニン Ｎーアセチルチロシン Ｎ−アセチルプロリン Ｎ−アセチルセリン Ｎ−アセチルトレオニン Ｎ−アセチルシステイン Ｎーアセチルシスチン Ｎ−アセチルメチオニン Ｎ−アセチルトリプトファン Ｎ−ラウロイルグリシン Ｎ−パルミトイルグリシン Ｎ−ミリストイルグリシン Ｎ−ラウロイルヒドロキシプロリン Ｎ−オクタノイルグリシン Ｎ−オクタノイルヒドロキシプロリン Ｎ−ヘキサノイルグリシン Ｎ−アセチルアスパラギン酸 Ｎ−ラウロイルアスパラギン酸 Ｎ−パルミトイルアスパラギン酸 Ｎ−オクタノイルアスパラギン酸 Ｎ−アセチルグルタミン酸 Ｎ−ラウロイルグルタミン酸 Ｎ−パルミトイルグルタミン酸 Ｎ−オクタノイルグルタミン酸 Ｎ−アセチルアルギニン Ｎ−アセチルリシン Ｎーアセチルヒスチジン Ｎ−アセチルオルニチン Ｎ−アセチルヒドロキシリシン Ｎ−アセチルシトルリン Ｎ−ラウロイルリシン Ｎ−ラウロイルシトルリン Ｎ−ミリストイルシトルリン Ｎ−ミリストイルオルニチン Ｎ−オクタノイルリシン Ｎ−オクタノイルシトルリン。

【００６５】（ｂ）浸透増強剤 前記したように、浸透増強剤の存在は、角質層を通して
真皮乳頭に隣接した毛包の近傍での作用部位へのその供
給を改良することにより、育毛促進剤の利点をさらに強
化し得る。

【００６６】したがって、浸透増強剤は、種々の方法で
機能し得る。例えば、皮膚表面の育毛促進剤の分布を改
良し得るし、又は局所使用した場合に組成物から皮膚に
それが分配されるのを増進し、それにより作用部位への
通過を助け得る。育毛促進剤の利点を増強するその他の
機構も改良され得る。

【００６７】浸透増強剤の例を以下に挙げる： ２−メチルプロパン−２−オール プロパン−２−オール エチル−２−ヒドロキシプロパノエート ヘキサン−２，５−ジオール ＰＯＥ（２）エチルエーテル ジ（２−ヒドロキシプロピル）エーテル ペンタン−２，４−ジオール アセトン ＰＯＥ（２）メチルエーテル ２−ヒドロキシプロピオン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 プロパン−１−オール １，４−ジオキサン テトラヒドロフラン ブタン−１，４−ジオール プロピレングリコールジペラルゴネート ポリオキシプロピレン１５ステアリルエーテル オクチルアルコール オレイルアルコールのＰＯＥエステル オレイルアルコール ラウリルアルコール ジオクチルアジペート ジカプリルアジペート ジイソプロピルアジペート ジイソプロピルセバケート ジブチルセバケート ジエチルセバケート ジメチルセバケート ジオクチルセバケート ジブチルスベレート ジオクチルアゼレート ジベンジルセバケート ジブチルフタレート ジブチルアゼレート エチルミリステート ジメチルアゼレート ブチルミリステート ジブチルスクシネート ジデシルフタレート デシルオレエート エチルカプロエート エチルサリチレート イソプロピルパルミテート エチルラウレート ２−エチル−ヘキシルペラルゴネート イソプロピルイソステアレート ブチルラウレート ベンジルベンゾエート ブチルベンゾエート ヘキシルラウレート エチルカプレート エチルカプリレート ブチルステアレート ベンジルサリチレート ２−ヒドロキシプロパン酸 ２−ヒドロキシオクタン酸 ジメチルスルホキシド Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド ２−ピロリドン １−メチル−２−ピロリドン ５−メチル−２−ピロリドン １，５−ジメチル−２−ピロリドン １−エチル−２−ピロリドン ホスフィンオキシド 糖エステル テトラヒドロフルフラルアルコール 尿素 ジエチル−ｍ−トルアミド及び １−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン。

【００６８】（ｃ）陽イオンポリマー 前記したように、陽イオンポリマーの存在は毛髪及び頭
皮へのその供給を改良することにより育毛促進剤の利点
を強化し得る。好ましい陽イオンポリマーの例を以下に
挙げる： 塩化グアーヒドロキシプロピルトリモニウム Ｑｕａｔｅｒｎｕｉｍ−１９ Ｑｕａｔｅｒｎｕｉｍ−２３ Ｑｕａｔｅｒｎｕｉｍ−４０ Ｑｕａｔｅｒｎｕｉｍ−５７ ポリ（塩化ジプロピルジアリルアンモニウム） ポリ（塩化メチル−γ−プロパニオジアリルアンモニウ
ム） ポリ（塩化ジアリルピペリジニウム） ポリ（塩化ビニルピリジニウム） 四級化ポリ（ビニルアルコール） 四級化ポリ（ジメチルアミノエチルメタクリレート）及
び その混合物。

【００６９】活性増強剤の量は、本発明で用いる場合、
一般に組成物の０．１〜５０重量％、好ましくは０．５
〜２５重量％、最も好ましくは０．５〜１０重量％であ
る。

【００７０】その他の育毛促進剤付加物 本発明の組成物はさらに、意図される製品の形態によっ
て、既述のもの以外の付加物を含有し得る。例えば、消
毒剤、防腐剤、酸化防止剤、乳化剤、着色剤、真珠光沢
剤、起泡促進剤、コンディショニング剤（例えば陽イオ
ン界面活性剤、陽イオンポリマー、及びシリコーン）、
並びに毛髪の光沢を改良するためのＰＦＰＥ（ペルフル
オロポリエチレン）のような薬剤を含むことができ、こ
れらは組成物の安定性と消費者へのアピールを改良し得
る。

【００７１】本発明の組成物は、広範囲の化粧品的又は
薬剤的に活性な成分、特に皮膚に適用した場合に育毛の
促進以外の何らかの有益な作用を有する成分に対するビ
ヒクルとしても用い得る。

【００７２】界面活性剤 本発明の方法に使用するための組成物はシャンプーとし
て処方され、したがって毛髪に局所使用するのに化粧品
的に許容可能で且つ適している界面活性剤を１つ以上含
有し得る。好適なシャンプー界面活性剤の例を以下に示
す。

【００７３】陰イオン界面活性剤 本発明の組成物は、好ましくはアルキルスルフェート、
アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネー
ト、アルキルアリールスルホネート、オレフィンスルホ
ネート、アシルサルコシネート、アシルタウリド、アシ
ルイセチオネート、ノノアルキルスルホスクシネート、
ジアルキルスルホスクシネート、アクリルラクチレー
ト、アシル化α−アミノ酸、アルキルカルボキシレー
ト、モノアルキルホスフェート、及びジアルキルホスフ
ェートから選択される陰イオン界面活性剤を含有する。

【００７４】陰イオン界面活性剤の特定の例を以下に挙
げる：アルキルスルフェート ：例えばラウリル硫酸ナトリウム
［例えばＡｌｂｒｉｇｈｔ ＆ Ｗｉｌｓｏｎから市販
されているＥＭＰＩＣＯＬ ＣＸ］、及びラウリル硫酸
トリエタノールアミン［例えばＡｌｂｒｉｇｈｔ ＆
Ｗｉｌｓｏｎから販売されているＥＭＰＩＣＯＬ ＴＬ
４０／Ｔ］。

【００７５】アルキルエーテルスルフェート：例えばラ
ウリルエーテル硫酸ナトリウム［例えばＡｌｂｒｉｇｈ
ｔ ＆ Ｗｉｌｓｏｎから市販されているＥＭＰＩＣＯ
ＬＥＳＢ７０］。

【００７６】アルキルスルホネート：例えばアルカン
（Ｃ_13-18 ）スルホン酸ナトリウム［例えばＨｏｅｃｈ
ｓｔから市販されているＨＯＳＴＡＰＵＲ ＳＡＳ ３
０］。

【００７７】アルキルアリールスルホネート：例えばア
ルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム［例えばＳｈｅｌ
ｌから市販されているＴＥＥＰＯＬ ＣＭ４４］。

【００７８】オレフィンスルホネート：例えばオレフィ
ンスルホン酸ナトリウム（Ｃ_5-18）［例えばＨｏｅｃｈ
ｓｔから市販されているＨＯＳＴＡＰＵＲ ＯＳ］。

【００７９】アシルサルコシネート：構造式（５１）：

【００８０】

【化７】

【００８１】（式中、Ｒ³ はＣ_6-14アルキルから選択さ
れ、Ｍはアルカリ金属、アンモニウム及びアルカノール
アンモニウムのような置換アンモニウムから選択される
対イオンである）を有する。構造式（５１）を有するア
シルサルコシネートの例は、ラウリルサルコシン酸ナト
リウム［例えばＧｒａｃｅから市販されているＨＡＭＰ
ＯＳＹＬ Ｌ−９５］である。

【００８２】アシルタウリド：構造式（５２）：

【００８３】

【化８】

【００８４】（式中、Ｒ⁴ はＣ_8-18アルキルから選択さ
れる）を有する。構造式（５２）を有するアシルタウリ
ドの例は、ココナットメチルタウリン［例えばＧＡＦか
ら市販されているＦＥＮＯＰＥＮ ＴＣ ４２］であ
る。

【００８５】アシルイセチオネート：構造式（５３）：

【００８６】

【化９】

【００８７】（式中、Ｒ⁵ はＣ_8-18アルキルから選択さ
れる）を有する。構造式（５３）を有するアシルイシチ
オネートの例は、アシルイセチオン酸ナトリウム［例え
ばＪｏｒｄｏｎから市販されているＪＯＲＤＡＰＯＮ
Ｃ１］である。

【００８８】モノアルキルスルホスクシネート：構造式
（５４）：

【００８９】

【化１０】

【００９０】（式中、Ｒ⁶ はＣ_10-20 アルキルから選択
される）を有する。

【００９１】構造式（５４）を有するモノアルキルスル
ホスクシネートの例を以下に挙げる： ラウリルスルホコハク酸ナトリウム［例えばＡｌｂｒｉ
ｇｈｔ ＆ Ｗｉｌｓｏｎから市販されているＥＭＰＩ
ＣＯＬ ＳＬＬ］ アルキルスルホコハク酸マグネシウム［例えばＡＫＺＯ
から市販されているＥＬＦＡＮＯＬ ６１６ Ｍｇ］ ラウリルエトキシスルホコハク酸ナトリウム［例えばＡ
ｌｂｒｉｇｈｔ ＆Ｗｉｌｓｏｎから市販されているＥ
ＭＰＩＣＯＬ ＳＤＤ］ ココナットモノエタノールアミドエトキシスルホスクシ
ネート［例えばＥＭＰＩＣＯＬ ＳＧＧ］ ラウリルポリグリコールエーテルスルホコハク酸二ナト
リウム［例えばＣＨＥＭ−Ｙから市販されているＳＵＲ
ＴＡＧＥＮＥ Ｓ３０］ ポリエチレングリコールスルホスクシネート［例えばＲ
ＥＷＯから市販されているＲＥＷＯＰＯＬ ＳＢＦＡ３
０］。

【００９２】ジアルキルスルホスクシネート：構造式
（５５）：

【００９３】

【化１１】

【００９４】（式中、Ｒ⁷ 及びＲ⁸ は同一であっても異
なってもよく、Ｃ_6-14アルキルから選択される）を有す
る。構造式（５５）を有するジアルキルスルホスクシネ
ートの例は、ジラウリルスルホコハク酸ナトリウム［例
えばＷｉｔｃｏから市販されているＥＭＣＯＬ ４５０
０］である。

【００９５】アシルラクチレート：構造式（５６）：

【００９６】

【化１２】

【００９７】（式中、Ｒ⁹ はＣ_6-16アルキルから選択さ
れ、ｎは１又は２である）を有する。構造式（５６）を
有するアシルラクチレートの例は、デカノイルラクチレ
ート［例えばＰａｔｔｅｒｓｏｎ ＣＪから市販されて
いるＰＡＴＩＯＮＩＣ １２２ａ］である。

【００９８】アシル化αアミノ酸：例えばラウロイルグ
ルタミン酸ナトリウム［例えばＡｊｉｎｏｍｏｔｏ Ｃ
ｏ．Ｉｎｃから市販されているＡＣＹＬＧＬＵＴＡＭＡ
ＴＥＬＳ−１１］。

【００９９】エチルカルボキシレート：例えばアルキル
Ｃ_12-14 Ｏ（ＥＯ）₄ ＯＣＨ₂ ＣＯ₂ Ｎａ［例えばＡｋ
ｚｏから市販されているＡＫＹＰＯ ＲＬＭ ３８］。

【０１００】モノアルキルホスフェート及びジアルキル
ホスフェート：例えばジオクチルホスフェート。

【０１０１】両性界面活性剤 本発明のシャンプー組成物はさらに、両性界面活性剤を
含有する。好適な両性界面活性剤は、脂肪族第四アンモ
ニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導
体であって、この場合、脂肪族基は８〜１８個の炭素原
子を含有し、直鎖又は分枝鎖であってもよく、さらにカ
ルボキシル、スルホネート、スルフェート、ホスフェー
ト、又はホスホネートのような陰イオン水溶性基を含有
する。

【０１０２】好ましい両性界面活性剤を以下に挙げる：アルキルベタイン ：構造式（５７）：

【０１０３】

【化１３】

【０１０４】（式中、Ｒ¹ はＣ_1-16アルキルである）を
有する。構造式（５７）を有するアルキルベタインの例
は、ラウリルジメチルベタイン（例えばＡｌｂｒｉｇｈ
ｔ ＆Ｗｉｌｓｏｎから市販されているＥＭＰＩＧＥＮ
ＢＢ）である。

【０１０５】アルキルアミドプロピルベタイン：構造式
（５８）：

【０１０６】

【化１４】

【０１０７】を有する。構造式（５８）を有するアルキ
ルアミドプロピルベタインの例は、ココアミドプロピル
ベタイン（例えばＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔから市販され
ているＴＥＧＯＢＥＴＡＩＮ Ｌ７）である。

【０１０８】アルキルアムホグリシネート又はアルキル
アムホプロピオネート：構造式（５９）：

【０１０９】

【化１５】

【０１１０】（式中、Ｒ¹¹はＨ、ＣＨ₂ ＣＯＯ^- 及び
（ＣＨ₂ ）₂ ＣＯＯ^- から選択され、Ｒ¹¹¹ はＣＨ₂ Ｃ
ＯＯ^- 及び（ＣＨ₂ ）₂ ＣＯＯ^- から選択される）を有
する。化合物（５９）の好適な例は、ココアムホグリシ
ネート（ＧＡＦから市販）及びココアムホプロピオネー
トである。

【０１１１】スルタイン：構造式（６０）：

【０１１２】

【化１６】

【０１１３】（式中、Ｒ² はＣ_12-16 アルキルアルキル
アミド基から選択される）を有する。構造式（６０）を
有するスルタインの例は、コカミドプロピルヒドロキシ
スルタイン（例えばＡｌｃｏｌａｃから市販されている
ＣＹＣＬＯＴＥＲＩＣ ＢＥＴ−ＣＳ）である。

【０１１４】最も好ましい両性界面活性剤は、ラウリル
ジメチルベタイン及びコカミドプロピルベタインであ
る。

【０１１５】このような両性界面活性剤は、本発明のシ
ャンプーの発泡に寄与し得る一方、陰イオン界面活性剤
の肌ざわりの悪さを改良する。

【０１１６】非イオン界面活性剤 本発明のシャンプー組成物はさらに、８又はそれ以上の
ＨＬＢを有するアルコキシル化又はグリコシド系非イオ
ン界面活性剤を含有する。ＨＬＢがこの値より大きい場
合、非イオン界面活性剤は一般に上記の範囲内でその他
の界面活性剤との組み合わせで透明な等方性溶液を生成
する。好ましい非イオン界面活性剤は、ポリオキシエチ
レンアルキルエステル、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル及びアルキルポリグリコシドである。

【０１１７】ポリオキシエチレンアルキルエステルの好
適な例は、約２０モルの酸化エチレンと縮合された、ソ
ルビトール及び無水ソルビトールのオレイン酸エステル
の混合物であってＣＴＦＡ名ポリソルベート ８０を有
するものである。さらに好適なのは、約２０モルの酸化
エチレンと縮合された、ソルビトール及び無水ソルビト
ールのラウリン酸エステルの混合物であるポリソルベー
ト ２０である。

【０１１８】ポリソルベート８０及びポリソルベート２
０は、それぞれＴＷＥＥＮ ８０及びＴＷＥＥＮ ２０
としてＩＣＩ Ａｍｅｒｉｃａｓから市販されている。

【０１１９】さらに本発明の組成物中に用いるのに好適
なものは、平均８エトキシ単位を有するＣ_9-11アルコー
ルのポリエチレングリコールエーテル（ＮＯＮＩＤＥＴ
ＬＥ−８Ｔ又はＳＹＮＰＥＲＯＮＩＣ ９１−８Ｔと
して市販されている）、及び平均９エトキシ単位のＣ
_12-15 アルコールのポリエチレングリコールエーテル
（ＤＯＢＡＮＯＬ ２５−９として市販されている）で
ある。

【０１２０】特に有用なアルキルポリグリコシドとして
は、グルコース又はグルコースオリゴマーのグリコシド
であって、この場合、アルキル鎖はＣ_8-16であり得る
し、グルコース単位の平均数は１〜２である。好適な例
は、平均約１．５グルコース単位を有するＣ_10-12 脂肪
アルコールのグリコシドであるＯＲＡＭＩＸ ＮＳ １
０である。

【０１２１】本発明の組成物中に存在し得る界面活性剤
の量は、組成物の３０重量％まで、好ましくは１〜２０
重量％である。

【０１２２】組成物の保存 本発明の組成物は、好ましくは製造後そして販売及び使
用前の保存寿命が長くなるような方法で保存する。理想
的には、組成物は無期限の保存寿命を有する。

【０１２３】したがって、特に、好ましい組成物の特徴
である皮膚のｐＨに近いｐＨでは、育毛促進剤は、細
菌、菌類、及びカビの攻撃、並びにその他の微生物の影
響に屈すると考えられるのは明白である。本組成物の保
存寿命は、したがって、組成物を保存する工程をとらな
い場合は、育毛促進剤の生物変性により許容できないほ
ど短くなる。

【０１２４】保存するためには、組成物は、組成物を哺
乳類の皮膚又は毛髪に局所使用する前に組成物の微生物
による汚れ及び／又は育毛促進剤の生物変性を引き起こ
し得る成育可能な微生物汚染物がないか又は実質的にな
いのが好ましい。しかしながら、本発明はさらに、本明
細書中に記載されているように、成育可能ではあるが休
眠中の微生物、例えば細菌胞子を含有し得る組成物に関
するが、但し、保存条件は、組成物の使用前の微生物の
実質的増殖を引き起こさないと理解されるべきである。

【０１２５】本組成物の保存を達成するために用い得る
方法の例を以下に示す： （ｉ）滅菌 本発明の組成物は、滅菌により実質的に全ての成育可能
な微生物汚染物を除去又は殺して、保存し得る。これ
は、製薬業界において十分に確立された技法を用いて例
えば致死用量のガンマ線の照射により、加熱滅菌によ
り、又は限外濾過により達成し得る。

【０１２６】（ｉｉ）化学的防腐剤 本発明の組成物はさらに、細菌、菌類又はその他の微生
物の増殖を防止するよう機能する化学的防腐剤を配合す
ることにより保存してもよい。

【０１２７】化学的防腐剤の例としては、エタノール、
安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン
酸カリウム、プロピオン酸ナトリウム、並びにｐ−ヒド
ロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル、及びブチ
ルエステルが挙げられる。本発明の組成物中に配合し得
る化学的防腐剤の量は、一般に０．０５〜５重量％、好
ましくは０．１〜２重量％であって、選択される量は微
生物増殖を阻止するのに十分な量である。

【０１２８】（ｉｉｉ）水活性降下剤 本発明の組成物はさらに、グリセロール、プロピレング
リコール、ソルビトール、糖及び塩のような水活性降下
剤（ｗａｔｅｒ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｄｅｐｒｅｓｓａ
ｎｔ）、例えばアルカリ金属のハロゲン化物、硫酸塩及
びカルボン酸塩を配合することにより保存し得る。水活
性降下剤を用いる場合、本発明の組成物中に十分量を混
入して水活性（α_w ）を１〜＜０．９、好ましくは＜
０．８５、最も好ましくは＜０．８に低減すべきであっ
て、これらの最低値は酵母菌及びカビが増殖しない値で
ある。

【０１２９】ｐＨ 育毛促進剤は、特に組成物のｐＨ値がアルカリ性である
場合、加水分解を受け易い。したがって、組成物は、水
性である場合には、酸性ｐＨ値を有するのが好ましい。
水性である場合、組成物の好ましいｐＨ値は２〜＜７、
理想的には４〜６．５である。

【０１３０】方法 本発明はさらに、本明細書に記載されているような育毛
促進剤を好適なビヒクルと混合して、育毛促進剤が組成
物の０．０００１〜９９重量％を構成する本発明の組成
物を提供することを包含する、哺乳類の皮膚又は毛髪に
局所使用するのに適した組成物の製造方法を提供する。

【０１３１】製品形態及び容器 本発明の組成物は、ロールボールアプリケーターのよう
なアプリケーター、又は噴射剤含有エーロゾル缶のよう
な噴霧装置、又は液体物質を分取するためのポンプを装
備した容器と組合わせて用いるために、液体として、例
えばローション、シャンプー、ミルク又はクリームとし
て処方し得る。あるいは、本発明の組成物は、好適なア
プリケーター又は簡単なチューブ、ボトル、又は蓋付き
壺と組み合わせて用いるために、例えばスティック、ク
リーム又はゲルとして、あるいはティッシュワイプのよ
うな液体含浸布として、固体又は半固体であってもよ
い。

【０１３２】したがって、本発明はさらに、本明細書に
記載されているような組成物を含有する密閉容器を提供
する。

【０１３３】育毛促進剤の用途 本発明はさらに、育毛を誘発、維持又は増進するために
哺乳類の皮膚又は毛髪に局所使用するための、本明細書
に記載のような育毛促進剤の用途を提供する。

【０１３４】本発明の組成物は、主として、産毛が終毛
として成長するよう変換させるか、又は終毛の成長速度
を増進するために、特に頭がすでに禿げて入るか又は禿
げつつある場合に、ヒトの頭皮に局所使用するよう意図
される。本組成物は、禿頭の開始を減少又は防止するた
めに毛髪に、その後頭皮に予防的に使用してもよい。

【０１３５】毛髪及び／又は頭皮に使用する組成物の量
及び頻度は、個人の必要性によって広範に変化し得る
が、例えば、０．００００１〜１ｇの選択された化学的
阻害剤を含有する組成物を１日０．１〜５ｇを、少なく
とも６か月間局所使用すると、ほとんどの場合、育毛の
改良が生じることが示唆されている。

【０１３６】Ｉｎ ｖｉｔｒｏ 毛包成長試験を用いた
育毛促進剤の効力の評価 培地中の単離ヒト毛包の伸長を測定するｉｎ ｖｉｔｒ
ｏ試験を用いて、育毛に及ぼす化合物の効力を評価し
た。

【０１３７】皮膚からの毛包の単離 この試験は、顕微解剖によるヒトの皮膚、例えば皺皮か
ら未損傷毛球を有する毛包を単離する重要な工程を含
む。

【０１３８】未損傷毛球を無傷でそれが位置している皮
下脂肪組織から分離する重大な工程はしたがって、毛幹
のある部分をまだ維持している間毛球を無傷で未損傷の
ままにしておくために、皮膚表面の上皮の下のある点で
毛包の毛幹を切断することを意味する。

【０１３９】好ましくは、毛包の毛幹は真皮−皮下脂肪
界面で切断する。

【０１４０】任意の好適な切断具を用いてこの方法で毛
幹を切断し得るが、しかし角膜切開刀又は小刀が好まし
い。

【０１４１】次に、通常毛球を取り巻いているゆるく接
着した皮下脂肪から毛髪を物理的に分離することにより
皮膚から付着毛幹根のついた毛球を単離する。これは、
引き抜いた時に毛球が損傷しないよう、真皮又は皮膚の
上層を分離、除去後に行なう。

【０１４２】付着毛幹根のついた毛球を次に、他の点で
は未損傷且つ十分に機能している生育可能な状態で栄養
培地に移す。

【０１４３】単離毛包の培養 本明細書記載の方法で単離した毛包を、その時それらの
将来の発育に影響を及ぼし得る物質の次の試験に適した
培地に移す。

【０１４４】ここに記載の手順は、育毛の培養及び試験
の好ましい方法を示す。

【０１４５】好ましい培養方法により、６１歳の老女の
皺皮から得られた単離毛包を、抗体（ペニシリン及びス
トレプトマイシン）、インスリン（１０ｎｇ／ｍｇ）及
びヒドロコルチゾン（１０ｎｇ／ｍｇ）を補充した試験
育毛物質を含有する又は含有しない１ｍｌのＷｉｌｌｉ
ａｍｓ Ｅ倍地中に保持する。培地を２４マルチウエル
皿（Ｃｏｒｎｉｎｇ）の個々のウエル中で、５％ＣＯ₂
＋９５％空気の大気中で３７℃でインキュベートする
と、個々の毛包の長さを計算するための詳細な測定がな
される。培地は、実験中に１度、４日後に新しく取り替
えた。

【０１４６】Ｗｉｌｌｉａｍｓ Ｅ培地は、カタログ番
号１２−５０２でＦＬＯＷ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙから
入手できる。Ｗｉｌｌｉａｍｓ Ｅ培地の処方は、Ｗｉ
ｌｌｉａｍｓ ＧＭ等がＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｃ
ｅｌｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ６９（１９７１），ｐ．１０
６に記載している。

【０１４７】各毛包の毎日の成長率及び累積成長量は、
毎日毛包の長さの変化を測定することにより算出し、そ
してこれから全毛包の平均を算出した。

【０１４８】結果の評価 したがって、被験物質に対する単離毛包の反応は、対照
に対する被験物質存在下での、もしあれば長さの増進を
測定することにより評価し得る。

【０１４９】本明細書に記載のｉｎ ｖｉｔｒｏ法を用
いて、２つの“燃料”（育毛促進剤）、すなわちα−ア
ラニルグルタミンとグルタミンの育毛に及ぼす効力を評
価した。

【０１５０】得られた結果を下表に要約する。

【０１５１】

【表１】

【０１５２】上記に要約した結果は、育毛促進剤として
グルタミン又はα−アラニルグルタミンを用いると対照
と比較して育毛の有意の増進が認められることを示し
た。明らかに、アラニルグルタミンは新鮮なストック物
質を用いた場合はグルタミンと同じ効力を有する。２０
℃で３カ月貯蔵後、グルタミンの効力は有意に減少した
が、ペプチドであるα−アラニルグルタミンはその効力
を低減させずに維持した。

【０１５３】これらの結果はさらに図１に説明してある
が、この場合、縦座標は毛髪成長量（ｍｍ）を、横座標
は累積時間（時間）を表す。

【０１５４】

【実施例】以下の実施例により本発明をさらに説明す
る。

【０１５５】実施例１ 本実施例は、育毛を促すために頭皮に局所使用するのに
適した本発明のローションを説明する。

【０１５６】ローションは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ α−アラニルグルタミン（２） １ エタノール ９９ 香料 十分量。

【０１５７】実施例２ 本実施例は、毛髪又は頭皮に使用するのに適したヘアト
ニックを説明する。

【０１５８】ヘアトニックは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ ノナノイルグルタミン（２２） ２ エタノール ４５ 水 ４９ 香料 十分量。

【０１５９】実施例３ 本実施例はさらに、頭皮に局所使用するのに適したロー
ションを説明する。

【０１６０】ローションは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ 促進剤 Ｎｏ．３ ３ プロパン−２−オール １０ エタノール ８７ 香料 十分量。

【０１６１】実施例４ 本実施例はさらに、毛髪又は頭皮に使用するのに適した
ヘアトニックを説明する。

【０１６２】ヘアトニックは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ 促進剤 Ｎｏ．７ ３ エタノール ４０ 水 ５７ 香料 十分量。

【０１６３】実施例５〜８ 以下の処方物は、禿頭の又は禿頭進行中の男性又は女性
の頭の治療に際して局所的に用い得るローションを示
す。

【０１６４】

【表２】

【０１６５】実施例９〜１２ 以下の処方物は、禿頭の治療に用い得るクリームを示
す。

【０１６６】

【表３】

【０１６７】実施例１３ 本実施例は、本発明のアミンを含有する油中水型高内相
乳濁液を説明する。

【０１６８】乳濁液を１０容量％の油相と９０重量％の
水性相で構成した。

【０１６９】油状相及び水性相は以下の構成を有した：
キール ％ｗ／ｗ 油相 ソルビタンモノオレエート ２０ Ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１８ ヘクトライト ５ 液体パラフィン ７５ 水性相 促進剤 Ｎｏ．３３ １ キサンタンゴム １ 防腐剤 ０．３ 香料 十分量 塩化ナトリウム（１％ｗ／ｗ溶液） １００まで。

【０１７０】１０容量部の油相を取り、ゆっくり攪拌し
ながらそれに９０容量部の水性相を加えて、乳濁液を調
製した。

【０１７１】そのように生成した高内相油中水型乳濁液
は、毛髪の成長及び再成長を改良するために頭皮に局所
的に使用できる。

【０１７２】以下の実施例１４〜１８は、毛髪及び頭皮
を洗浄するのに使用するための、そして頭皮における育
毛を促すためのシャンプーを説明する。

【０１７３】実施例１４ ％ｗ／ｗ ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（２ＥＯ）［２１％ＡＤ］ ４１．４ ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン：［３０％ＡＤ］ ４ ココナッツ脂肪酸ジエタノールアミン １．５ オレイルトリエトキシホスフェート（BRIPHOS 03D ） １ ポリグリコール−ポリアミン縮合樹脂（POLYQUART H ）[50%活性] １．５ 防腐剤、着色物質、塩 ０．５８ 促進剤 Ｎｏ．２９ １０ 香料 十分量 水 １００まで。

【０１７４】実施例１５ ％ｗ／ｗ ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（２ＥＯ）［100%ＡＤ］ １２ ポリマー ＪＲ４００ ２．５ BRIPHOS 03D ２．５ 促進剤 Ｎｏ．３０ １５ 硫酸マグネシウム ５ 香料 十分量 水 １００まで。

【０１７５】実施例１６ 本実施例はさらに、頭皮に局所使用するのに適したロー
ションを説明する。

【０１７６】ローションは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ 促進剤 Ｎｏ．３５ ５ ミノキシジル １ プロパン−２−オール １０ エタノール ８４。

【０１７７】実施例１７ 本実施例は、頭皮に局所使用し得る本発明の粉末組成物
を説明する。

【０１７８】 ％ｗ／ｗ 化学的修飾デンプン ５ 化学的修飾セルロース − 硼酸 １０ 酸化亜鉛 ５ 促進剤 Ｎｏ．３６ ３ ミノキシジル ５ 香料 十分量 チョーク １０ タルク １００まで。

【０１７９】実施例１８ 以下の実施例は、毛髪損失を防止し、毛髪再成長を刺激
するために頭皮に局所的に使用し得る本発明のローショ
ンを説明する。

【０１８０】 ％ｗ／ｗ ノナノイルグルタミン（２２） ７ グルカロ−１，４−ラクトン ２ エタノール １６ クエン酸 １．０５ 水 １００まで。

【０１８１】ｐＨは水酸化ナトリウムで４．２に調整し
た。

【０１８２】実施例１９及び２０ これらの実施例は、毛髪及び頭皮に使用するのに適した
ヘアトニックを説明する。

【０１８３】 ％ｗ／ｗ １９ ２０ α−アラノイルグルタミン（２） − ２ 促進剤 Ｎｏ．３ ２ − グルカロ−１，５−ラクタム ３ ３ エタノール ５０ ５０ 水 ４５ ４５。

【０１８４】実施例２１ 本実施例は、毛髪を清浄にするためにそれに局所使用す
るのに適し、同時に毛髪の成長又は再成長を増強するた
めに頭皮に阻害剤を供給するシャンプーを説明する。

【０１８５】シャンプーは以下の処方を有する： ％ｗ／ｗ トリエタノールアミンラウリルスルフェート １６．８ ココナッツジエタノールアミド ３．０ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（１） ０．２５ コーンシロップ（８０％ 固体）（２） ２０．５ ジメチルポリシロキサン（３） １．０ 陽イオンセルロース（４） ０．５ エチルアルコール（ＳＤＡ ４０） ９．０ ビニルカルボキシポリマー（５） ０．７５ 促進剤 Ｎｏ．４１ ８ 香料、着色料、防腐剤 十分量 水 １００まで 酸又は塩基 ｐＨを６．５にする １− Ｍｅｔｈｏｃｅｌ Ｅ４Ｍ（Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉ
ｃａｌ） ２− ４２デキストロース当量（Ｓｔａｌｅｙ １３０
０） ３− ６０，０００センチストークス（Ｖｉｓｃａｓｉ
ｌ，ＧＥＣ） ４− ポリマー ＪＲ ４００ ５− Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４１（ＢＦ Ｇｏｏｄｒｉ
ｃｈ）。

【０１８６】実施例２２ 本実施例は本発明のシャンプーを説明する。

【０１８７】シャンプーは以下の処方を有する。

【０１８８】 ％ｗ／ｗ ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（３ＥＯ） １０ 真珠光沢剤 ４ ベタイン ２ 陽イオンポリマー ０．２ １−α−アラニルグルタミン ０．５ 微量成分 ４ 水 １００まで ｐＨ値 ６〜７ 粘度： ３５００〜４０００ ｃｐｓ（１０ｒｐｍ、２
５℃でＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ Ｓｐｉｎｄｌｅ Ｎｏ．
３）。

【０１８９】実施例２３ 本実施例は本発明のシャンプーを説明する。

【０１９０】シャンプーは以下の処方を有する。

【０１９１】 ％ｗ／ｗ ラウリルエーテル硫酸ナトリウム［３ＥＯ］（７０％ＡＤ） ２０ 真珠光沢剤 ２ ベタイン ６ ブチルグルタミン １ シリコーン乳濁液 １ 陽イオンポリマー ０．１ Ｄ−パンテノール ０．４ カルボポール ０．４ 塩化ナトリウム ２．５ 微量成分 ８．５ 水 １００まで ｐＨ値 ６．５ 粘度： ５０００ ｃｐｓ（１０ｒｐｍ、２５℃でＢｒ
ｏｏｋｆｉｅｌｄ Ｓｐｉｎｄｌｅ Ｎｏ．３）。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の育毛促進剤の効力の評価結果を示すグ
ラフである。

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 育毛を誘発し、維持し又は増進させるた
   めに哺乳類の皮膚及び毛髪に局所使用するのに適した組
   成物であって、 ｉ．０．００１〜９９重量％の有効量の、構造式
   （１）： 【化１】 （式中、Ｒ¹ は （ｉ）Ｈ−、 （ｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y −、及び （ｉｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y ＣＯ−、 から選択され；Ｒ² は （ｉ）Ｈ−、 （ｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y −、 （ｉｉｉ）Ｃ_x Ｈ_y ＣＯ−、 （ｉｖ）アミノ酸残基、又は任意の遊離−ＮＨ₂ 基が修
   飾されて−ＮＨＣＯＣ_x Ｈ_y 又は−ＮＨＣ_x Ｈ_y 基を生
   じる及び／又は任意の遊離−ＣＯＯＨ基が置換されて−
   ＣＯＯＲ³ 基を生じる置換アミノ酸残基、 （ｖ）２〜８個のアミノ酸残基、又は上記（ｉｖ）に記
   載されているように置換された置換アミノ酸残基を含有
   するペプチド残基、 から選択され、 前記アミノ酸残基又は置換アミノ酸残基は１つ又はそれ
   以上の下記のアミノ酸： Ｌ−α−アラニン Ｌ−β−アラニン Ｌ−アルギニン Ｌ−γ−アミノ酪酸 Ｌ−アスパラギン Ｌ−アスパラギン酸 Ｌ−シトルリン Ｌ−システイン Ｌ−シスチン Ｌ−３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン（ＤＯＰ
   Ａ） Ｌ−グルタミン Ｌ−グルタミン酸 Ｌ−グリシン Ｌ−ヒスチジン Ｌ−ホモセリン Ｌ−ヒドロキシリシン Ｌ−ヒドロキシプロリン Ｌ−イソロイシン Ｌ−ロイシン Ｌ−リシン Ｌ−メチオニン Ｌ−オルニチン Ｌ−フェニルアラニン Ｌ−プロリン Ｌ−セリン Ｌ−トレオニン Ｌ−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルグリシン（ベタイン） Ｌ−トリプトファン Ｌ−チロシン、及び Ｌ−バリン から誘導され；Ｒ³ は （ｉ）Ｈ⁺ 、 （ｉｉ）Ｎａ⁺ 、Ｋ⁺ 及びＬｉ⁺ から選択されるアルカ
   リ金属陽イオン、 （ｉｉｉ）ＮＨ₄ ⁺ 又はアルカノールアンモニウムイオ
   ン、及び （ｉｖ）Ｃ_x Ｈ_y −（ここで、ｘは１〜２２の整数であ
   り、ｙは３〜４５の整数である） から選択される、但しＲ¹ 及びＲ² がともに−Ｈである
   場合Ｒ³ はＣ_x Ｈ_y −である）を有するグルタミン誘導
   体及び該グルタミン誘導体の混合物から選択される育毛
   促進剤、及び ｉｉ．１〜９９．９９重量％の育毛促進剤に対する化粧
   品的に許容可能なビヒクル を含有する前記組成物。
2. 【請求項２】 育毛促進剤がα−アラニルグルタミン又
   はその化粧品的に許容可能な塩である請求項１記載の組
   成物。
3. 【請求項３】 育毛促進剤が組成物の０．０１〜２０重
   量％を構成する請求項１又は２記載の組成物。
4. 【請求項４】 さらに活性増強剤を含有する請求項１〜
   ３のいずれかに記載の組成物。
5. 【請求項５】 活性増強剤が育毛刺激剤である請求項４
   記載の組成物。
6. 【請求項６】 育毛刺激剤がミノキシジルである請求項
   ５記載の組成物。
7. 【請求項７】 活性増強剤が浸透増強剤である請求項４
   記載の組成物。
8. 【請求項８】 活性増強剤が陽イオンポリマーである請
   求項４記載の組成物。
9. 【請求項９】 さらに界面活性剤を含有する請求項１〜
   ８のいずれかに記載の組成物。
10. 【請求項１０】 ２〜７未満のｐＨ値を有する請求項１
    〜９のいずれかに記載の組成物。
11. 【請求項１１】 シャンプー又はヘアコンディショナー
    である請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
12. 【請求項１２】 請求項１〜１１のいずれかに記載の組
    成物の製造方法であって、（ｉ）構造式（１）を有する
    グルタミン誘導体及びその混合物から選択される育毛促
    進剤と（ｉｉ）化粧品的に許容可能なビヒクルとを一緒
    に混合することから成る前記方法。
13. 【請求項１３】 育毛を誘発、維持又は増進させるため
    の哺乳類の身体の美容的処理方法であって、育毛が所望
    される身体表面に請求項１〜１１のいずれかに記載の組
    成物を局所使用することから成る方法。
14. 【請求項１４】 育毛を誘発、維持又は増進させるため
    に組成物を頭皮に適用する請求項１３記載の方法。