JPH06329544A - ヒアルロニダーゼ阻害剤 - Google Patents
ヒアルロニダーゼ阻害剤Info
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- JPH06329544A JPH06329544A JP5155981A JP15598193A JPH06329544A JP H06329544 A JPH06329544 A JP H06329544A JP 5155981 A JP5155981 A JP 5155981A JP 15598193 A JP15598193 A JP 15598193A JP H06329544 A JPH06329544 A JP H06329544A
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
［構成］ タラノキ、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒ
ｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジからなる
群より選ばれた少なくとも１つの植物あるいは生薬抽出
物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤。該ヒアル
ロニダーゼ阻害剤を含有する抗炎症あるいは抗アレルギ
ー剤、化粧品および食品。 ［効果］ 本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤を含む食品
を日常的に摂取することにより炎症や花粉症、せきなど
を予防・改善することができる。同様に、該ヒアルロニ
ダーゼ阻害剤を含む化粧品の使用により、皮膚のかゆみ
などを改善することが可能である。
ｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジからなる
群より選ばれた少なくとも１つの植物あるいは生薬抽出
物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤。該ヒアル
ロニダーゼ阻害剤を含有する抗炎症あるいは抗アレルギ
ー剤、化粧品および食品。 ［効果］ 本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤を含む食品
を日常的に摂取することにより炎症や花粉症、せきなど
を予防・改善することができる。同様に、該ヒアルロニ
ダーゼ阻害剤を含む化粧品の使用により、皮膚のかゆみ
などを改善することが可能である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、タラノキ（Ａｒａｌｉ
ａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒｍ
ｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジ（Ａｒｅｃ
ａｅ Ｓｅｍｅｎ）からなる群より選ばれる少なくとも
１つの植物あるいは生薬の抽出物を有効成分とするヒア
ルロニダーゼ阻害剤に関し、更に詳細には、該ヒアルロ
ニダーゼ阻害剤を有効成分とする抗炎症あるいは抗アレ
ルギー剤ならびに該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含有する
食品および化粧品に関する。
ａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒｍ
ｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジ（Ａｒｅｃ
ａｅ Ｓｅｍｅｎ）からなる群より選ばれる少なくとも
１つの植物あるいは生薬の抽出物を有効成分とするヒア
ルロニダーゼ阻害剤に関し、更に詳細には、該ヒアルロ
ニダーゼ阻害剤を有効成分とする抗炎症あるいは抗アレ
ルギー剤ならびに該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含有する
食品および化粧品に関する。
【０００２】
【従来の技術】炎症およびアレルギーの発症にはヒスタ
ミンが関与していることが知られている。ヒスタミンが
肥満細胞から遊離される際には、ヒアルロニダーゼが介
在している可能性が高い。本酵素は更に結合組織のマト
リックスを破壊し、炎症系の細胞の組織への浸潤や血管
の透過性を促進する役割を演じているので、ヒアルロニ
ダーゼの阻害剤を投与することによって炎症やアレルギ
ー反応が抑制される。事実、抗アレルギー剤成分である
クロモグリク酸ナトリウムやトラニラスト等はヒアルロ
ニダーゼの阻害剤であることが知られている。
ミンが関与していることが知られている。ヒスタミンが
肥満細胞から遊離される際には、ヒアルロニダーゼが介
在している可能性が高い。本酵素は更に結合組織のマト
リックスを破壊し、炎症系の細胞の組織への浸潤や血管
の透過性を促進する役割を演じているので、ヒアルロニ
ダーゼの阻害剤を投与することによって炎症やアレルギ
ー反応が抑制される。事実、抗アレルギー剤成分である
クロモグリク酸ナトリウムやトラニラスト等はヒアルロ
ニダーゼの阻害剤であることが知られている。
【０００３】医薬品成分に関する抗炎症、抗アレルギー
の研究は数多く行なわれているが、食品素材について
は、羅漢果抽出物などが伝承にのみ基づいて使用されて
いるのが現状である。抗炎症あるいは抗アレルギー活性
を有する化粧品原料についても種々探索されているが、
安全かつ有望なものは未だ得られていない。
の研究は数多く行なわれているが、食品素材について
は、羅漢果抽出物などが伝承にのみ基づいて使用されて
いるのが現状である。抗炎症あるいは抗アレルギー活性
を有する化粧品原料についても種々探索されているが、
安全かつ有望なものは未だ得られていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】２１世紀に向けて、疾
病の治療よりも予防の必要性が叫ばれている。例えば、
炎症やアレルギーは、人体の持つ抵抗力の過剰反応と考
えられる側面もあるが、発病時の苦難を思うとき、なん
らかの予防措置が必要とされる。この措置は、食品や化
粧品のように日常的に摂取されたり用いられているもの
により講じられることが望ましいが、抗炎症、抗アレル
ギー活性を有する有用な食品素材あるいは化粧品原料は
得られておらず、このような素材、原料の提供が課題と
して残されている。
病の治療よりも予防の必要性が叫ばれている。例えば、
炎症やアレルギーは、人体の持つ抵抗力の過剰反応と考
えられる側面もあるが、発病時の苦難を思うとき、なん
らかの予防措置が必要とされる。この措置は、食品や化
粧品のように日常的に摂取されたり用いられているもの
により講じられることが望ましいが、抗炎症、抗アレル
ギー活性を有する有用な食品素材あるいは化粧品原料は
得られておらず、このような素材、原料の提供が課題と
して残されている。
【０００５】また、生体のヒアルロン酸含量を維持し、
高める必要性については、皮膚だけの問題にとどまらな
い。大動脈や関節腔液などにおいても、ヒアルロン酸に
よる保水構造は重要な働きをしている。老化が人体のヒ
アルロン酸含量の低下を伴う以上、高齢化社会に向け
て、皮膚や血管などの、ヒアルロン酸により保持される
水分含量ひいては柔軟性を維持する必要性は、ますます
高まると予想される。現状では、化粧品用保湿剤として
外用されるヒアルロン酸にのみ関心が向けられ、人体内
のヒアルロン酸含量ひいては水分含量を維持しようとす
る試みは皆無に等しく、重要な課題として残されてい
る。
高める必要性については、皮膚だけの問題にとどまらな
い。大動脈や関節腔液などにおいても、ヒアルロン酸に
よる保水構造は重要な働きをしている。老化が人体のヒ
アルロン酸含量の低下を伴う以上、高齢化社会に向け
て、皮膚や血管などの、ヒアルロン酸により保持される
水分含量ひいては柔軟性を維持する必要性は、ますます
高まると予想される。現状では、化粧品用保湿剤として
外用されるヒアルロン酸にのみ関心が向けられ、人体内
のヒアルロン酸含量ひいては水分含量を維持しようとす
る試みは皆無に等しく、重要な課題として残されてい
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者は、ヒアルロン
酸の加水分解酵素であるヒアルロニダーゼを阻害する天
然物を見いだすべく鋭意検索を行なった結果、４種の植
物あるいは生薬の溶剤抽出物中に強力な該阻害活性を見
出し、本発明を完成するに至った。
酸の加水分解酵素であるヒアルロニダーゼを阻害する天
然物を見いだすべく鋭意検索を行なった結果、４種の植
物あるいは生薬の溶剤抽出物中に強力な該阻害活性を見
出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】すなわち本発明の第１の目的は、タラノキ
（Ａｒａｌｉａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇ
ｉ、Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウ
ジ（Ａｒｅｃａｅ Ｓｅｍｅｎ）からなる群より選ばれ
る少なくとも１つの植物あるいは生薬の抽出物を有効成
分とするヒアルロニダーゼ阻害剤を提供することにあ
る。また、本発明の他の目的は、該ヒアルロニダーゼ阻
害剤を有効成分とする抗炎症あるいは抗アレルギー剤並
びに該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含有する化粧品および
食品を提供することにある。
（Ａｒａｌｉａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇ
ｉ、Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウ
ジ（Ａｒｅｃａｅ Ｓｅｍｅｎ）からなる群より選ばれ
る少なくとも１つの植物あるいは生薬の抽出物を有効成
分とするヒアルロニダーゼ阻害剤を提供することにあ
る。また、本発明の他の目的は、該ヒアルロニダーゼ阻
害剤を有効成分とする抗炎症あるいは抗アレルギー剤並
びに該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含有する化粧品および
食品を提供することにある。
【０００８】本発明で用いられる４種類の植物あるいは
生薬は古くから使われているが、いずれも、その薬効に
抗炎症、抗アレルギー効果は知られていない。このうち
タラノキ（Ａｒａｌｉａ ｅｌａｔａ）はウコギ科に属
し、樹皮（主に根皮）をタラノキ皮Ａｒａ−ｌｉａｅ
Ｃｏｒｔｅｘ、材をソウボクと称し、ともに民間で糖尿
病、腎臓病、胃腸病などに効果があるといわれている。
Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉはヤマモモ科に属し、Ｋａｔａ
ｐｈａｌという生薬名で呼ばれている。Ｐａｒｍｅｌｉ
ａ ｐｅｒｌａｔａはウメノキゴケ科に属し、生薬名
Ｓａｉｌｅｙａであり、ビンロウジとはヤシ科植物ビン
ロウ（Ａｒｅｃｅ ｃａｔｅｃｈｕ Ｌ．）の種子であ
る。
生薬は古くから使われているが、いずれも、その薬効に
抗炎症、抗アレルギー効果は知られていない。このうち
タラノキ（Ａｒａｌｉａ ｅｌａｔａ）はウコギ科に属
し、樹皮（主に根皮）をタラノキ皮Ａｒａ−ｌｉａｅ
Ｃｏｒｔｅｘ、材をソウボクと称し、ともに民間で糖尿
病、腎臓病、胃腸病などに効果があるといわれている。
Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉはヤマモモ科に属し、Ｋａｔａ
ｐｈａｌという生薬名で呼ばれている。Ｐａｒｍｅｌｉ
ａ ｐｅｒｌａｔａはウメノキゴケ科に属し、生薬名
Ｓａｉｌｅｙａであり、ビンロウジとはヤシ科植物ビン
ロウ（Ａｒｅｃｅ ｃａｔｅｃｈｕ Ｌ．）の種子であ
る。
【０００９】抽出に用いる溶剤は、水、メタノールもし
くはエタノールなどのアルコール類またはアセトンなど
のケトン類よりなる群から選ばれる単独または２種以上
の溶剤の任意の混合溶剤のいずれでもよい。これらの溶
剤のうちでは、抽出物が最終的に食品等に配合されるこ
とを考慮すると、安全性の点で、水、エタノール、また
はこれらの混合溶剤を用いるのが好ましい。
くはエタノールなどのアルコール類またはアセトンなど
のケトン類よりなる群から選ばれる単独または２種以上
の溶剤の任意の混合溶剤のいずれでもよい。これらの溶
剤のうちでは、抽出物が最終的に食品等に配合されるこ
とを考慮すると、安全性の点で、水、エタノール、また
はこれらの混合溶剤を用いるのが好ましい。
【００１０】抽出の際の植物あるいは生薬と溶剤との比
率は特に限定されるものではないが、ウルシ科植物等１
に対して溶剤２〜１０００重量倍、特に抽出操作、効率
の点で５〜１００重量倍が好ましい。抽出温度は室温−
常圧下での溶剤の沸点の範囲とするのが便利であり、抽
出時間は抽出温度等によって異なるが、２時間〜２週間
の範囲とするのが好ましい。
率は特に限定されるものではないが、ウルシ科植物等１
に対して溶剤２〜１０００重量倍、特に抽出操作、効率
の点で５〜１００重量倍が好ましい。抽出温度は室温−
常圧下での溶剤の沸点の範囲とするのが便利であり、抽
出時間は抽出温度等によって異なるが、２時間〜２週間
の範囲とするのが好ましい。
【００１１】このようにして得られた前記の植物あるい
は生薬よりなる本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は、抽
出物そのままのものや抽出物から溶剤を除去した乾燥物
などいかなる状態のものであってもよいが、保存性や取
扱いの容易さから乾燥物の状態にするのが好ましい。ま
た、該ヒアルロニダーゼ阻害剤は２種以上の植物あるい
は生薬抽出物を混合したものであってもよい。
は生薬よりなる本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は、抽
出物そのままのものや抽出物から溶剤を除去した乾燥物
などいかなる状態のものであってもよいが、保存性や取
扱いの容易さから乾燥物の状態にするのが好ましい。ま
た、該ヒアルロニダーゼ阻害剤は２種以上の植物あるい
は生薬抽出物を混合したものであってもよい。
【００１２】本発明の抗炎症剤あるいは抗アレルギー剤
は、前記ヒアルロニダーゼ阻害剤をそのまま若しくはこ
れを公知の医薬用担体と共に製剤化することにより調製
される。調製に用いることのできる医薬用担体として
は、特に制限はなく、通常用いられているものを使用す
ることができるが、その例としては、デンプン、乳糖、
白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コー
ンスターチ、無機塩等の固形担体；蒸留水、生理食塩
水、ブドウ糖水溶液、エタノール等のアルコール、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール等の液体担
体；各種の動植物油、白色ワセリン、パラフィン、ロウ
等の油性担体等が挙げられる。剤型としては、錠剤、顆
粒剤、粉剤およびシロップ剤等の経口剤並びに座剤およ
び外用剤等の非経口剤を挙げることができる。
は、前記ヒアルロニダーゼ阻害剤をそのまま若しくはこ
れを公知の医薬用担体と共に製剤化することにより調製
される。調製に用いることのできる医薬用担体として
は、特に制限はなく、通常用いられているものを使用す
ることができるが、その例としては、デンプン、乳糖、
白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コー
ンスターチ、無機塩等の固形担体；蒸留水、生理食塩
水、ブドウ糖水溶液、エタノール等のアルコール、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール等の液体担
体；各種の動植物油、白色ワセリン、パラフィン、ロウ
等の油性担体等が挙げられる。剤型としては、錠剤、顆
粒剤、粉剤およびシロップ剤等の経口剤並びに座剤およ
び外用剤等の非経口剤を挙げることができる。
【００１３】また、本発明の食品および化粧品は、その
目的に応じて通常用いられる適宜な成分と前記ヒアルロ
ニダーゼ阻害剤を配合することにより製造することがで
きる。例えば、本発明の食品を製造する場合には、前記
ヒアルロニダーゼ阻害剤の他に、ブドウ糖、果糖、ショ
糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、ルブ
ソサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、
リンゴ酸、コハク酸、乳酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｄｌ
−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グ
リセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリ
コール脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、
カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンＢ類、
ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸
類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤等、通常の食
品原料として使用されているものを適宜配合して、飴、
チュウインガム、牛乳、ヨーグルト、乳清飲料、乳酸菌
飲料、ジュース、飲料、アイスクリーム、プディング、
水ようかん等を製造することができる。
目的に応じて通常用いられる適宜な成分と前記ヒアルロ
ニダーゼ阻害剤を配合することにより製造することがで
きる。例えば、本発明の食品を製造する場合には、前記
ヒアルロニダーゼ阻害剤の他に、ブドウ糖、果糖、ショ
糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、ルブ
ソサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、
リンゴ酸、コハク酸、乳酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｄｌ
−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グ
リセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリ
コール脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、
カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンＢ類、
ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸
類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤等、通常の食
品原料として使用されているものを適宜配合して、飴、
チュウインガム、牛乳、ヨーグルト、乳清飲料、乳酸菌
飲料、ジュース、飲料、アイスクリーム、プディング、
水ようかん等を製造することができる。
【００１４】更に、本発明の化粧品を製造する場合に
は、前記ヒアルロニダーゼ阻害剤の他に、植物油等の油
脂類、ラノリンやミツロウ等のロウ類、炭化水素類、脂
肪酸、高級アルコール類、エステル類、種々の界面活性
剤、色素、香料、ビタミン類、植物・動物抽出成分、紫
外線吸収剤、抗酸化剤、防腐・殺菌剤等、通常の化粧品
原料として使用されているものを適宜配合して製造する
ことができるし、他の抗炎症・抗アレルギー性化粧品原
料、例えば、甘草抽出成分（特にグリチルリチン酸）、
塩酸ジフェンヒドラミン、アズレン、ｄｌ−α−トコフ
ェロール及びその誘導体、ビタミンＢ２及びＢ６などと
共に用いることにより、その効果を高めることもでき
る。
は、前記ヒアルロニダーゼ阻害剤の他に、植物油等の油
脂類、ラノリンやミツロウ等のロウ類、炭化水素類、脂
肪酸、高級アルコール類、エステル類、種々の界面活性
剤、色素、香料、ビタミン類、植物・動物抽出成分、紫
外線吸収剤、抗酸化剤、防腐・殺菌剤等、通常の化粧品
原料として使用されているものを適宜配合して製造する
ことができるし、他の抗炎症・抗アレルギー性化粧品原
料、例えば、甘草抽出成分（特にグリチルリチン酸）、
塩酸ジフェンヒドラミン、アズレン、ｄｌ−α−トコフ
ェロール及びその誘導体、ビタミンＢ２及びＢ６などと
共に用いることにより、その効果を高めることもでき
る。
【００１５】本発明の化粧品を製造する場合において、
前記ヒアルロニダーゼ阻害剤とヒアルロン酸を併用する
ことにより、保湿効果を一層高めることが出来る。前記
ヒアルロニダーゼ阻害剤単独でも、皮膚中のヒアルロン
酸の分解を阻止することにより間接的に保湿・美肌効果
を持つが、他の保湿・美肌性化粧品成分、例えば、エラ
スチン、コラーゲン、レシチン、スクワレン、プラセン
ターリキッド（胎盤抽出液）、グリセリン類、グリコー
ル類、発酵代謝産物、乳酸菌培養液、ビタミンＡおよび
Ｃ、コンドロイチン硫酸ナトリウム、２−ピロリドン−
５−カルボン酸ナトリウム（ＰＣＡ−Ｎａ）、バクモン
ドウ粘液多糖類等の植物多糖類などと共に用いて、より
一層効果を高めることができる。
前記ヒアルロニダーゼ阻害剤とヒアルロン酸を併用する
ことにより、保湿効果を一層高めることが出来る。前記
ヒアルロニダーゼ阻害剤単独でも、皮膚中のヒアルロン
酸の分解を阻止することにより間接的に保湿・美肌効果
を持つが、他の保湿・美肌性化粧品成分、例えば、エラ
スチン、コラーゲン、レシチン、スクワレン、プラセン
ターリキッド（胎盤抽出液）、グリセリン類、グリコー
ル類、発酵代謝産物、乳酸菌培養液、ビタミンＡおよび
Ｃ、コンドロイチン硫酸ナトリウム、２−ピロリドン−
５−カルボン酸ナトリウム（ＰＣＡ−Ｎａ）、バクモン
ドウ粘液多糖類等の植物多糖類などと共に用いて、より
一層効果を高めることができる。
【００１６】前記ヒアルロニダーゼ阻害剤は化粧水、化
粧クリーム、乳液、ファンデーション、口紅、整髪料、
ヘアトニック、育毛料の他、歯磨き、洗口液、シャンプ
ー、リンス、入浴剤等にも配合することができる。
粧クリーム、乳液、ファンデーション、口紅、整髪料、
ヘアトニック、育毛料の他、歯磨き、洗口液、シャンプ
ー、リンス、入浴剤等にも配合することができる。
【００１７】本発明の植物あるいは生薬はアジア等で古
くから用いられており、本発明で使用するそれらの抽出
物は安全性の点での問題はない。しかし、本発明の医薬
におけるマメ科植物抽出物の配合量は、効果および添加
した際の香り、色調の点で、乾燥重量換算で、０．００
０１〜５．０％の濃度範囲とすることが望ましい。
くから用いられており、本発明で使用するそれらの抽出
物は安全性の点での問題はない。しかし、本発明の医薬
におけるマメ科植物抽出物の配合量は、効果および添加
した際の香り、色調の点で、乾燥重量換算で、０．００
０１〜５．０％の濃度範囲とすることが望ましい。
【００１８】
【作用および発明の効果】本発明のタラノキ（Ａｒａｌ
ｉａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒ
ｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジ（Ａｒｅ
ｃａｅ Ｓｅｍｅｎ）の抽出物よりなるヒアルロニダー
ゼ阻害剤は、抗アレルギー薬の活性成分であるクロモグ
リク酸ナトリウムと同程度かそれ以上の活性を示した。
従って、本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は抗炎症作用
および抗アレルギー作用を有する医薬として有用なもの
である。また、これらのヒアルロニダーゼ阻害剤を含む
食品を日常的に摂取することにより、風邪に伴う炎症や
のどのはれ、花粉症、せきなどを予防・改善することが
できる。同様に、該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含む化粧
品の使用により、皮膚のかゆみなどを改善することが可
能である。
ｉａ ｅｌａｔａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒ
ｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａおよびビンロウジ（Ａｒｅ
ｃａｅ Ｓｅｍｅｎ）の抽出物よりなるヒアルロニダー
ゼ阻害剤は、抗アレルギー薬の活性成分であるクロモグ
リク酸ナトリウムと同程度かそれ以上の活性を示した。
従って、本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は抗炎症作用
および抗アレルギー作用を有する医薬として有用なもの
である。また、これらのヒアルロニダーゼ阻害剤を含む
食品を日常的に摂取することにより、風邪に伴う炎症や
のどのはれ、花粉症、せきなどを予防・改善することが
できる。同様に、該ヒアルロニダーゼ阻害剤を含む化粧
品の使用により、皮膚のかゆみなどを改善することが可
能である。
【００１９】また本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は、
強力なヒアルロン酸分解阻止剤として皮膚や動脈壁、関
節腔などに含まれるヒアルロン酸含量の低下を抑制す
る。このことにより、間接的作用ではあるが、皮膚の保
湿性および柔軟性を高め、加齢に伴う動脈硬化を予防
し、関節炎の改善などに寄与する。
強力なヒアルロン酸分解阻止剤として皮膚や動脈壁、関
節腔などに含まれるヒアルロン酸含量の低下を抑制す
る。このことにより、間接的作用ではあるが、皮膚の保
湿性および柔軟性を高め、加齢に伴う動脈硬化を予防
し、関節炎の改善などに寄与する。
【００２０】
【実施例】次に本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤の製造
法、ヒアルロニダーゼ阻害試験並びに抗炎症剤、抗アレ
ルギー剤、食品および化粧品の製造に関する実施例を挙
げ、本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの
実施例に限定されるものではない。実施例 １：ソウボク（タラノキの材）抽出物の製造 ソウボク１００ｇを、１０００ｍｌの５０容量％エタノ
ール中に室温にて７日間浸し、上澄み液を濾過して得た
抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物８．７ｇを得た。
法、ヒアルロニダーゼ阻害試験並びに抗炎症剤、抗アレ
ルギー剤、食品および化粧品の製造に関する実施例を挙
げ、本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの
実施例に限定されるものではない。実施例 １：ソウボク（タラノキの材）抽出物の製造 ソウボク１００ｇを、１０００ｍｌの５０容量％エタノ
ール中に室温にて７日間浸し、上澄み液を濾過して得た
抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物８．７ｇを得た。
【００２１】実施例 ２：Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ抽出
物の製造 Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ １００ｇを、１０００ｍｌの
５０容量％エタノール中に室温にて７日間浸し、上澄み
液を濾過して得た抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物１
５．６ｇを得た。
物の製造 Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ １００ｇを、１０００ｍｌの
５０容量％エタノール中に室温にて７日間浸し、上澄み
液を濾過して得た抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物１
５．６ｇを得た。
【００２２】実施例 ３：Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌ
ａｔａ抽出物の製造 Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａ １００ｇを、１０
００ｍｌの５０容量％エタノール中に室温にて７日間浸
し、上澄み液を濾過して得た抽出液を減圧下濃縮乾固
し、抽出物６．０ｇを得た。
ａｔａ抽出物の製造 Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａ １００ｇを、１０
００ｍｌの５０容量％エタノール中に室温にて７日間浸
し、上澄み液を濾過して得た抽出液を減圧下濃縮乾固
し、抽出物６．０ｇを得た。
【００２３】実施例 ４：ビンロウジ抽出物の製造 ビンロウジ１００ｇを、１０００ｍｌの５０容量％エタ
ノール中に室温にて７日間浸し、上澄み液を濾過して得
た抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物３１．７ｇを得
た。
ノール中に室温にて７日間浸し、上澄み液を濾過して得
た抽出液を減圧下濃縮乾固し、抽出物３１．７ｇを得
た。
【００２４】実施例 ５：ヒアルロニダーゼ阻害活性の
検定 実施例１〜４で得た抽出物について、下記の方法で、そ
のヒアルロニダーゼ阻害活性を測定した。その結果を第
１表に示す。
検定 実施例１〜４で得た抽出物について、下記の方法で、そ
のヒアルロニダーゼ阻害活性を測定した。その結果を第
１表に示す。
【００２５】（ 測 定 法 ）牛睾丸由来のヒアルロ
ニダーゼ（Ｓｉｇｍａ、ＴｙｐｅＩＶ）を用いて、コン
パウンド４８／８０による、不活性型酵素の活性化段階
の阻害作用を中心に測定した。酵素活性は、ヒアルロン
酸の加水分解により生成するＮ−アセチルヘキソサミン
を還元末端とする四糖の還元力の増加をＡ５８５で比色
定量することにより、測定した（前田有美恵ら：食衛
誌、３１巻、２３３〜２３７頁、１９９０）。すなわ
ち、適量の被験試料を０．１Ｍ酢酸緩衝液（ｐＨ４．
０）１００μｌに溶かして試験管にとり、同緩衝液５０
μｌに溶かした酵素０．１０ｍｇ（１００ＮＦ ｕｎｉ
ｔｓ）を加え、３７°Ｃで２０分間インキュベートした
後、同緩衝液１００μｌに溶かしたコンパウンド４８／
８０（５０μｇ）を加え、更に３７°Ｃで２０分間イン
キュベートする。最後に、同緩衝液２５０μｌに溶かし
たヒアルロン酸ナトリウム塩（２００μｇ、微生物由
来）を加えて３７°Ｃで４０分間インキュベートした
後、０．４Ｎ ＮａＯＨ１００μｌを加えて氷冷後、ホ
ウ酸緩衝液（ｐＨ９．１）１００μｌを加えて３分間煮
沸する。氷冷後、ｐ−ジメチルアミノベンズアルデヒド
試液３ｍｌを加えて、３７°Ｃで２０分間インキュベー
トした後、Ａ５８５を測定した。対照には試料溶液の代
わりに上記酢酸緩衝液を用いた。また、それぞれのブラ
ンクとして、酵素溶液の代わりに上記酢酸緩衝液を用い
た。阻害活性は次の式から求められる阻害率で表した。 Ａ：対照溶液のＡ５８５ Ｂ：対照溶液のブランクのＡ５８５ Ｃ：試料溶液のＡ５８５ Ｄ：試料溶液のブランクのＡ５８５
ニダーゼ（Ｓｉｇｍａ、ＴｙｐｅＩＶ）を用いて、コン
パウンド４８／８０による、不活性型酵素の活性化段階
の阻害作用を中心に測定した。酵素活性は、ヒアルロン
酸の加水分解により生成するＮ−アセチルヘキソサミン
を還元末端とする四糖の還元力の増加をＡ５８５で比色
定量することにより、測定した（前田有美恵ら：食衛
誌、３１巻、２３３〜２３７頁、１９９０）。すなわ
ち、適量の被験試料を０．１Ｍ酢酸緩衝液（ｐＨ４．
０）１００μｌに溶かして試験管にとり、同緩衝液５０
μｌに溶かした酵素０．１０ｍｇ（１００ＮＦ ｕｎｉ
ｔｓ）を加え、３７°Ｃで２０分間インキュベートした
後、同緩衝液１００μｌに溶かしたコンパウンド４８／
８０（５０μｇ）を加え、更に３７°Ｃで２０分間イン
キュベートする。最後に、同緩衝液２５０μｌに溶かし
たヒアルロン酸ナトリウム塩（２００μｇ、微生物由
来）を加えて３７°Ｃで４０分間インキュベートした
後、０．４Ｎ ＮａＯＨ１００μｌを加えて氷冷後、ホ
ウ酸緩衝液（ｐＨ９．１）１００μｌを加えて３分間煮
沸する。氷冷後、ｐ−ジメチルアミノベンズアルデヒド
試液３ｍｌを加えて、３７°Ｃで２０分間インキュベー
トした後、Ａ５８５を測定した。対照には試料溶液の代
わりに上記酢酸緩衝液を用いた。また、それぞれのブラ
ンクとして、酵素溶液の代わりに上記酢酸緩衝液を用い
た。阻害活性は次の式から求められる阻害率で表した。 Ａ：対照溶液のＡ５８５ Ｂ：対照溶液のブランクのＡ５８５ Ｃ：試料溶液のＡ５８５ Ｄ：試料溶液のブランクのＡ５８５
【００２６】
【表１】
【００２７】実施例 ６：錠 剤 １５０ｇのソウボク抽出物（実施例１）を同量の乳糖及
びステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、この混合物
を単発式打錠機にて打錠し、直径１０ｍｍ，重量３００
ｍｇの錠剤を製造した。
びステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、この混合物
を単発式打錠機にて打錠し、直径１０ｍｍ，重量３００
ｍｇの錠剤を製造した。
【００２８】実施例 ７：顆 粒 剤 実施例６で得た錠剤を粉砕、整粒し、篩別して２０〜５
０メッシュの顆粒剤を得た。
０メッシュの顆粒剤を得た。
【００２９】実施例 ８：キャンデー 実施例２のＭｙｒｉｃａ ｎａｇｉの抽出物を用いて下
記の組成のキャンデーを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） グラニュー糖 ５５．０８ 水 飴 ４３．５ ク エ ン 酸 １．０ 香 料 ０．２ 色 素 ０．２ 実施例２のＭｙｒｉｃａ ｎａｇｉの抽出物 ０．０２
記の組成のキャンデーを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） グラニュー糖 ５５．０８ 水 飴 ４３．５ ク エ ン 酸 １．０ 香 料 ０．２ 色 素 ０．２ 実施例２のＭｙｒｉｃａ ｎａｇｉの抽出物 ０．０２
【００３０】実施例 ９：エモリエントクリーム 実施例２のＭｙｒｉｃａ ｎａｇｉの抽出物を用いて下
記の組成のエモリエントクリームを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ミツロウ ２．０ ステアリルアルコール ５．０ ステアリン酸 ８．０ スクアラン １０．０ 自己乳化型プロピレングリ コールモノステアレート ３．０ ポリオキシエチレンセチル エーテル（２０Ｅ．Ｏ．） １．０ プロピレングリコール ７．８ グリセリン ４．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ トリエタノールアミン １．０ 実施例２のＭｙｒｉｃａｎａｇｉ抽出物 ０．１ 香 料 ０．３ 精 製 水 ５７．７
記の組成のエモリエントクリームを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ミツロウ ２．０ ステアリルアルコール ５．０ ステアリン酸 ８．０ スクアラン １０．０ 自己乳化型プロピレングリ コールモノステアレート ３．０ ポリオキシエチレンセチル エーテル（２０Ｅ．Ｏ．） １．０ プロピレングリコール ７．８ グリセリン ４．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ トリエタノールアミン １．０ 実施例２のＭｙｒｉｃａｎａｇｉ抽出物 ０．１ 香 料 ０．３ 精 製 水 ５７．７
【００３１】実施例 １０：エモリエントローション 実施例１のソウボク抽出物を用いて下記の組成のエモリ
エントローションを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ステアリン酸 ２．０ セタノール １．５ ワセリン ３．０ ラノリンアルコール ２．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレンモノ オレイン酸エステル （１０Ｅ．Ｏ．） ２．０ プロピレングリコール ４．８ グリセリン ３．０ トリエタノールアミン １．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ 実施例１のソウボク抽出物 ０．１ 香 料 ０．１ 精 製 水 ７０．４
エントローションを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ステアリン酸 ２．０ セタノール １．５ ワセリン ３．０ ラノリンアルコール ２．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレンモノ オレイン酸エステル （１０Ｅ．Ｏ．） ２．０ プロピレングリコール ４．８ グリセリン ３．０ トリエタノールアミン １．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ 実施例１のソウボク抽出物 ０．１ 香 料 ０．１ 精 製 水 ７０．４
【００３２】実施例 １１：シャンプー 実施例３のＰａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａ抽出物を
用いて下記の組成のシャンプーを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ラウリルポリオキシエチレン（３モル）硫酸 エステルトリエタノールアミン塩（４０％水溶液） ３０．０ ラウリルポリオキシエチレン（３モル）硫酸 エステルナトリウム塩（４０％水溶液） ２０．０ ラウロイルジエタノールアミド ４．０ 実施例３のＰａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａ抽出物 ０．１ 精 製 水 ４５．９
用いて下記の組成のシャンプーを製造した。 （ 組 成 ） （配合％） ラウリルポリオキシエチレン（３モル）硫酸 エステルトリエタノールアミン塩（４０％水溶液） ３０．０ ラウリルポリオキシエチレン（３モル）硫酸 エステルナトリウム塩（４０％水溶液） ２０．０ ラウロイルジエタノールアミド ４．０ 実施例３のＰａｒｍｅｌｉａ ｐｅｒｌａｔａ抽出物 ０．１ 精 製 水 ４５．９
【００３３】実施例 １２：歯 磨 剤 実施例１のソウボク抽出物を用いて下記の組成の歯磨剤
を製造した。 （ 組 成 ） （配合％） リン酸カルシウム２水和物 ４２．０ グリセリン １８．０ カラギーナン ０．９ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ サッカリンナトリウム ０．１ パラオキシ安息香酸ブチル ０．００５ 実施例１のソウボク抽出物 ０．０５ 香 料 １．０ 精 製 水 ３６．７４５
を製造した。 （ 組 成 ） （配合％） リン酸カルシウム２水和物 ４２．０ グリセリン １８．０ カラギーナン ０．９ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ サッカリンナトリウム ０．１ パラオキシ安息香酸ブチル ０．００５ 実施例１のソウボク抽出物 ０．０５ 香 料 １．０ 精 製 水 ３６．７４５
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ１２Ｎ 9/99 9359−4Ｂ
Claims (5)
- 【請求項１】 タラノキ（Ａｒａｌｉａ ｅｌａｔ
ａ）、Ｍｙｒｉｃａ ｎａｇｉ、Ｐａｒｍｅｌｉａ ｐ
ｅｒｌａｔａおよびビンロウジ（ＡｒｅｃａｅＳｅｍｅ
ｎ）からなる群より選ばれる少なくとも１つの植物ある
いは生薬の抽出物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻
害剤。 - 【請求項２】 タラノキがソウボクである請求項第１項
記載のヒアルロニダーゼ阻害剤。 - 【請求項３】 請求項第１項記載のヒアルロニダーゼ阻
害剤を有効成分とする抗炎症あるいは抗アレルギー剤。 - 【請求項４】 請求項第１項記載のヒアルロニダーゼ阻
害剤を含有する化粧品。 - 【請求項５】 請求項第１項記載のヒアルロニダーゼ阻
害剤を含有する食品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5155981A JPH06329544A (ja) | 1993-05-24 | 1993-05-24 | ヒアルロニダーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5155981A JPH06329544A (ja) | 1993-05-24 | 1993-05-24 | ヒアルロニダーゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06329544A true JPH06329544A (ja) | 1994-11-29 |
Family
ID=15617751
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5155981A Pending JPH06329544A (ja) | 1993-05-24 | 1993-05-24 | ヒアルロニダーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06329544A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08283143A (ja) * | 1995-04-14 | 1996-10-29 | Kose Corp | 皮膚外用剤 |
| JP2002226385A (ja) * | 2001-02-01 | 2002-08-14 | Mareyoshi Sawaguchi | 口腔用及び外用薬組成物 |
| JP2002226403A (ja) * | 2001-02-01 | 2002-08-14 | Mareyoshi Sawaguchi | 口腔用及び皮膚科用剤の添加剤 |
| JP2010189287A (ja) * | 2009-02-16 | 2010-09-02 | Toyo Hakko:Kk | ケラチノサイト増殖抑制剤並びにそれを含有する皮膚疾患の治療剤又は予防剤及び化粧料 |
| WO2013035333A1 (ja) * | 2011-09-08 | 2013-03-14 | 株式会社ロッテ | 口腔用組成物 |
| JP2022105684A (ja) * | 2018-06-01 | 2022-07-14 | 株式会社ディーエイチシー | ビタミンｄ様活性の発現用化粧品 |
-
1993
- 1993-05-24 JP JP5155981A patent/JPH06329544A/ja active Pending
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08283143A (ja) * | 1995-04-14 | 1996-10-29 | Kose Corp | 皮膚外用剤 |
| JP2002226385A (ja) * | 2001-02-01 | 2002-08-14 | Mareyoshi Sawaguchi | 口腔用及び外用薬組成物 |
| JP2002226403A (ja) * | 2001-02-01 | 2002-08-14 | Mareyoshi Sawaguchi | 口腔用及び皮膚科用剤の添加剤 |
| JP2010189287A (ja) * | 2009-02-16 | 2010-09-02 | Toyo Hakko:Kk | ケラチノサイト増殖抑制剤並びにそれを含有する皮膚疾患の治療剤又は予防剤及び化粧料 |
| WO2013035333A1 (ja) * | 2011-09-08 | 2013-03-14 | 株式会社ロッテ | 口腔用組成物 |
| JP2013056855A (ja) * | 2011-09-08 | 2013-03-28 | Lotte Co Ltd | 口腔用組成物 |
| US10201493B2 (en) | 2011-09-08 | 2019-02-12 | Lotte Co., Ltd. | Method of reducing oral biofilm |
| JP2022105684A (ja) * | 2018-06-01 | 2022-07-14 | 株式会社ディーエイチシー | ビタミンｄ様活性の発現用化粧品 |
| JP2023076824A (ja) * | 2018-06-01 | 2023-06-02 | 株式会社ディーエイチシー | トマチジン又はエスクレオゲニンの製造方法、並びにトマチジン又はエスクレオゲニンの利用物品 |
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