JPH0637380B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPH0637380B2 JPH0637380B2 JP1005072A JP507289A JPH0637380B2 JP H0637380 B2 JPH0637380 B2 JP H0637380B2 JP 1005072 A JP1005072 A JP 1005072A JP 507289 A JP507289 A JP 507289A JP H0637380 B2 JPH0637380 B2 JP H0637380B2
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- surfactant
- oral composition
- constitutes
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
- A61K8/466—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
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- Cosmetics (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は特定の界面活性剤を用いた歯垢形成の抑制方法
およびそのような界面活性剤を含有する口腔用組成物
（Oral Compositions）に関する。
およびそのような界面活性剤を含有する口腔用組成物
（Oral Compositions）に関する。
歯垢は、唾液の流れでは除去できない程度に堅固に歯表
面に付着した緊密な非均質性の非石灰化細菌塊である。
歯垢に含まれる細菌は様々な程度の齲歯化活性を有して
おり、歯肉炎、虫歯、口臭および歯根膜疾患の原因の一
部となる。ストレプトコツカス ミユータンス(Strepto
c-occus mutans)は歯垢中に検出される細菌の１つであ
り、種々の実験動物で高い齲歯化活性を有することが解
つている。アクチノマイセスビスコサス(Actinomyces v
iscosus) ももう１つの歯垢細菌であり歯肉炎および歯
根面齲食に関与している。歯垢除去または歯垢形成の抑
制がこれらの疾患の発生を大幅に減少させることは明ら
かである。
面に付着した緊密な非均質性の非石灰化細菌塊である。
歯垢に含まれる細菌は様々な程度の齲歯化活性を有して
おり、歯肉炎、虫歯、口臭および歯根膜疾患の原因の一
部となる。ストレプトコツカス ミユータンス(Strepto
c-occus mutans)は歯垢中に検出される細菌の１つであ
り、種々の実験動物で高い齲歯化活性を有することが解
つている。アクチノマイセスビスコサス(Actinomyces v
iscosus) ももう１つの歯垢細菌であり歯肉炎および歯
根面齲食に関与している。歯垢除去または歯垢形成の抑
制がこれらの疾患の発生を大幅に減少させることは明ら
かである。
歯垢は歯研磨剤を用いた機械的清浄化、デンタルフロス
の使用、または抗細菌（抗歯垢）口腔清浄剤（マウスリ
ンス）を用いたすすぎにより、一般的に除去される。し
かしながら、歯間に付着した歯垢を機械的清浄化で除去
するのは困難であり、デンタルフロスの使用では歯肉周
辺に位置する歯垢を除去できない。抗歯垢口腔清浄剤は
機械的歯垢除去に対する補助的手段である。今日まで機
械的歯垢除去を代替できる抗歯垢口腔清浄剤は存在しな
かつた。
の使用、または抗細菌（抗歯垢）口腔清浄剤（マウスリ
ンス）を用いたすすぎにより、一般的に除去される。し
かしながら、歯間に付着した歯垢を機械的清浄化で除去
するのは困難であり、デンタルフロスの使用では歯肉周
辺に位置する歯垢を除去できない。抗歯垢口腔清浄剤は
機械的歯垢除去に対する補助的手段である。今日まで機
械的歯垢除去を代替できる抗歯垢口腔清浄剤は存在しな
かつた。
口腔清浄剤は、歯垢の進展の後期には、しばしば効果が
なくもし歯垢が固化し始めて、石または歯石を形成した
場合役に立たない。一般的に、清潔な歯における歯垢の
形成は唾液成分よりなる薄膜または歯上皮の形成に始ま
ると考えられている。薄膜はエナメル質面を被覆する不
定形の膜様の層であり、唾液中の糖蛋白、ポリペプチド
および他の唾液成分など、歯表面に選択的に吸着される
ものよりなると考えられている。薄膜には通常は細菌は
存在しない。薄膜は歯を洗浄した後数分以内に形成し、
吸着された物質は最終的には極めて不溶性のコーテイン
グになる。その後、特定の細菌の初期付着が獲得した薄
膜上で起こる。その後これらの細菌はグルコシル転移酵
素の触媒作用によりスクロースから細胞外多糖類（グル
カンと称する）を産生し、これが他の細菌の捕獲や付着
を促進する。
なくもし歯垢が固化し始めて、石または歯石を形成した
場合役に立たない。一般的に、清潔な歯における歯垢の
形成は唾液成分よりなる薄膜または歯上皮の形成に始ま
ると考えられている。薄膜はエナメル質面を被覆する不
定形の膜様の層であり、唾液中の糖蛋白、ポリペプチド
および他の唾液成分など、歯表面に選択的に吸着される
ものよりなると考えられている。薄膜には通常は細菌は
存在しない。薄膜は歯を洗浄した後数分以内に形成し、
吸着された物質は最終的には極めて不溶性のコーテイン
グになる。その後、特定の細菌の初期付着が獲得した薄
膜上で起こる。その後これらの細菌はグルコシル転移酵
素の触媒作用によりスクロースから細胞外多糖類（グル
カンと称する）を産生し、これが他の細菌の捕獲や付着
を促進する。
例えば、Ｓ．ミュータンスの齲歯化力は歯垢形成能に関
わつており、この能力はスクロースからの細胞外多糖類
の合成に依存する。
わつており、この能力はスクロースからの細胞外多糖類
の合成に依存する。
初期付着および付着を促進するグルコシル転移酵素の触
媒作用に加え、もちろん凝集しない細菌もいくらかはあ
るが、同種および異種の菌体を決着させる重合体の合成
により特定の細菌が相互に結合して種々の細菌の凝集が
起こる。
媒作用に加え、もちろん凝集しない細菌もいくらかはあ
るが、同種および異種の菌体を決着させる重合体の合成
により特定の細菌が相互に結合して種々の細菌の凝集が
起こる。
歯垢の除去のためには、前記したような除去方法よりむ
しろ歯垢形成を抑制する研磨用製剤のような口腔製剤用
配合試薬が従来報告されている。
しろ歯垢形成を抑制する研磨用製剤のような口腔製剤用
配合試薬が従来報告されている。
例えば米国特許 4,117,107 号では、歯垢の形成および
増大の起こつている部位を特定の脂肪酸アミドベタイン
を含有する歯科用製剤に接触させることを包含する、薄
膜および歯垢の形成を遅延させる方法が記載されてい
る。
増大の起こつている部位を特定の脂肪酸アミドベタイン
を含有する歯科用製剤に接触させることを包含する、薄
膜および歯垢の形成を遅延させる方法が記載されてい
る。
同様に米国特許4,130,637 号は、美観上許容できない歯
の変色を生じることなく、歯垢を制御するのに有効な高
級アルキルジメチルカルボン酸第４アンモニウム化合物
から誘導したベタイン化合物を呈示している。
の変色を生じることなく、歯垢を制御するのに有効な高
級アルキルジメチルカルボン酸第４アンモニウム化合物
から誘導したベタイン化合物を呈示している。
米国特許4,360,515 号は特定のスルホン化アルコキシナ
フタレンおよびその薬学的に許容される塩を含有する、
歯への歯垢の付着を防止するための化合物を提供する。
フタレンおよびその薬学的に許容される塩を含有する、
歯への歯垢の付着を防止するための化合物を提供する。
米国特許4,619,825 号は歯用製剤、練り歯磨きまたは口
腔洗浄剤に配合できるエムルサンの水性分散液を含有す
る歯垢抑制組成物を記載している。
腔洗浄剤に配合できるエムルサンの水性分散液を含有す
る歯垢抑制組成物を記載している。
米国特許3,981,989 号はゼラチンまたはペプトンのよう
な特別な蛋白質で安定化させたデキストナーゼを含有す
る歯腐食防止のための口腔用製剤を開示している。非イ
オン性界面活性剤もデキストナラナーゼへ安定性を付与
するために陰イオン性界面活性剤とともに添加する。ナ
トリウムアシルタウレートが適当な陰イオン性界面活性
剤であり好ましくは口腔用組成物の0.5〜５重量％の範
囲で存在する。
な特別な蛋白質で安定化させたデキストナーゼを含有す
る歯腐食防止のための口腔用製剤を開示している。非イ
オン性界面活性剤もデキストナラナーゼへ安定性を付与
するために陰イオン性界面活性剤とともに添加する。ナ
トリウムアシルタウレートが適当な陰イオン性界面活性
剤であり好ましくは口腔用組成物の0.5〜５重量％の範
囲で存在する。
英国特許明細書990,957号は脂肪酸Ｎ−メチルタウリン
縮合物を含有するそれ自体相溶性のある界面活性発泡剤
を含有する象牙質過敏症治療用ストロンチウムイオン含
有練り歯磨きを開示している。
縮合物を含有するそれ自体相溶性のある界面活性発泡剤
を含有する象牙質過敏症治療用ストロンチウムイオン含
有練り歯磨きを開示している。
一方、本発明は、歯垢形成において、細菌の初期付着お
よびグルコシル転移酵素により触媒される細菌由来細胞
外多糖類形成を防止する作用があるためその歯垢形成を
実質的に抑制するような特定の界面活性剤を含有する、
効果的な歯垢抑制組成物を提供する。界面活性剤は極め
て低濃度で効果を発揮し、口腔用組成物中の使用に適し
ている。
よびグルコシル転移酵素により触媒される細菌由来細胞
外多糖類形成を防止する作用があるためその歯垢形成を
実質的に抑制するような特定の界面活性剤を含有する、
効果的な歯垢抑制組成物を提供する。界面活性剤は極め
て低濃度で効果を発揮し、口腔用組成物中の使用に適し
ている。
即ち、本発明は、象牙質表面への細菌の初期付着を抑制
することにより歯垢形成を抑制する作用があり、更に界
面活性剤の種類によつてはグルコシル転移酵素触媒作用
を抑制してスクロース由来細胞外多糖類合成を防止する
ような、特定の種類の界面活性剤を含有する、口腔洗浄
剤（マウスウオツシュ）、口腔清浄剤（マウスリン
ス）、練り歯磨き等のような口腔用製剤または口腔用組
成物を提供する。
することにより歯垢形成を抑制する作用があり、更に界
面活性剤の種類によつてはグルコシル転移酵素触媒作用
を抑制してスクロース由来細胞外多糖類合成を防止する
ような、特定の種類の界面活性剤を含有する、口腔洗浄
剤（マウスウオツシュ）、口腔清浄剤（マウスリン
ス）、練り歯磨き等のような口腔用製剤または口腔用組
成物を提供する。
界面活性剤は置換タウリン、置換イセチオネートおよび
置換ヒドロキシスルタインを含有し、これらの置換基は
長鎖炭化水素基である。これらの界面活性剤は抑制作用
を得るためには約0.00001Ｍ〜0.1Ｍの濃度で水性ベース
の口腔用組成物中に使用する。歯垢形成を５０％抑制す
るための界面活性剤の濃度は、他の製品の界面活性剤濃
度より実質的に低い。
置換ヒドロキシスルタインを含有し、これらの置換基は
長鎖炭化水素基である。これらの界面活性剤は抑制作用
を得るためには約0.00001Ｍ〜0.1Ｍの濃度で水性ベース
の口腔用組成物中に使用する。歯垢形成を５０％抑制す
るための界面活性剤の濃度は、他の製品の界面活性剤濃
度より実質的に低い。
本発明の歯垢抑制剤は３つの種類の界面活性剤を含有す
る。
る。
第１の種類の界面活性剤は以下の式(1)： (1) 〔式中R1は炭素原子約１０〜２４個を含む有機炭化水素
基であり、Ｘは水素、アルカリ金属またはアンモニウム
である〕で示される置換タウリンである。Ｘは好ましく
はナトリウムまたはカリウムである。このような界面活
性剤の例はＮ−メチル−Ｎ−ココイルタウリン、Ｎ−メ
チル−Ｎ−オレオイルタウリンおよびＮ−メチル−Ｎ−
パルミトイルタウリンのナトリウム塩である。
基であり、Ｘは水素、アルカリ金属またはアンモニウム
である〕で示される置換タウリンである。Ｘは好ましく
はナトリウムまたはカリウムである。このような界面活
性剤の例はＮ−メチル−Ｎ−ココイルタウリン、Ｎ−メ
チル−Ｎ−オレオイルタウリンおよびＮ−メチル−Ｎ−
パルミトイルタウリンのナトリウム塩である。
第２の種類の界面活性剤は以下の式(2)： (2) 〔式中R1およびＸは上記したとおりである。〕で示され
る置換イセチオネートである。典型的で有用なイセチオ
ネート界面活性剤はココイルナトリウムイセチオネート
である。
る置換イセチオネートである。典型的で有用なイセチオ
ネート界面活性剤はココイルナトリウムイセチオネート
である。
第３の種類の界面活性剤は以下の式(3)： (3) 〔式中R1およびＸは上記したとおりである。〕で示され
る置換ヒドロキシスルタインである。このようなヒドロ
キシスルタインの例はコカミドプロピルヒドロキシスル
タインのナトリウム塩である。
る置換ヒドロキシスルタインである。このようなヒドロ
キシスルタインの例はコカミドプロピルヒドロキシスル
タインのナトリウム塩である。
本発明の置換タウリンは歯表面への細菌の初期付着の抑
制およびグルコシル転移酵素触媒の阻害の両方において
効果を有する。イセチオネートおよびヒドロキシスルタ
インは初期付着の抑制剤である。水性ベースの口腔用組
成物へ配合する場合は、有効な界面活性剤濃度は水性媒
体を基にして0.00001Ｍ〜0.1Ｍに変化できる。本発明の
置換タウリン界面活性剤の場合は、実際の歯エナメル質
の疑似体である唾液でコーテイングされたハイドロキシ
アパタイトビーズへの付着をインビトロのモデルに用い
た場合に、約0.00008Ｍ〜0.005Ｍの濃度で細菌付着の５
０％抑制効果があつた。0.0002Ｍ〜0.0004Ｍの濃度が特
に好ましい。このようなタウリンはまた、約0.001Ｍの
濃度でグルコシル転移酵素の活性を５０％阻害する。イ
セチオネート界面活性剤は約0.001Ｍの濃度で細菌付着
を５０％抑制し、ヒドロキシスルタイン界面活性剤は0.
001Ｍ〜0.03Ｍの濃度で５０％抑制する。
制およびグルコシル転移酵素触媒の阻害の両方において
効果を有する。イセチオネートおよびヒドロキシスルタ
インは初期付着の抑制剤である。水性ベースの口腔用組
成物へ配合する場合は、有効な界面活性剤濃度は水性媒
体を基にして0.00001Ｍ〜0.1Ｍに変化できる。本発明の
置換タウリン界面活性剤の場合は、実際の歯エナメル質
の疑似体である唾液でコーテイングされたハイドロキシ
アパタイトビーズへの付着をインビトロのモデルに用い
た場合に、約0.00008Ｍ〜0.005Ｍの濃度で細菌付着の５
０％抑制効果があつた。0.0002Ｍ〜0.0004Ｍの濃度が特
に好ましい。このようなタウリンはまた、約0.001Ｍの
濃度でグルコシル転移酵素の活性を５０％阻害する。イ
セチオネート界面活性剤は約0.001Ｍの濃度で細菌付着
を５０％抑制し、ヒドロキシスルタイン界面活性剤は0.
001Ｍ〜0.03Ｍの濃度で５０％抑制する。
これらの界面活性剤が歯垢形成を５０％抑制するための
濃度の低さは、他の製品中に通常使用されている試薬の
濃度に比べて、顕著に低いといえる。即ち界面活性剤
は、製剤中における別のその化学作用を示すような濃度
よりかな低い濃度でその抗歯垢作用を示すことができ
る。
濃度の低さは、他の製品中に通常使用されている試薬の
濃度に比べて、顕著に低いといえる。即ち界面活性剤
は、製剤中における別のその化学作用を示すような濃度
よりかな低い濃度でその抗歯垢作用を示すことができ
る。
本発明の抗歯垢界面活性剤は、口腔洗浄剤、噴霧剤、清
浄剤、練り歯磨き、歯用クリーム、ゲルまたは歯磨き粉
のような、水分または水分／アルコール含有口腔用組成
物中に容易に配合できる。
浄剤、練り歯磨き、歯用クリーム、ゲルまたは歯磨き粉
のような、水分または水分／アルコール含有口腔用組成
物中に容易に配合できる。
界面活性剤は組成物の総重量の約0.002〜約2.0重量％の
量で存在しなければならない。好ましくは界面活性剤は
総重量の約0.02〜約１重量％、最も好ましくは約0.05〜
約0.5重量％の量で存在する。
量で存在しなければならない。好ましくは界面活性剤は
総重量の約0.02〜約１重量％、最も好ましくは約0.05〜
約0.5重量％の量で存在する。
本発明の１つの形態において、口腔用組成物は口腔洗浄
剤、噴霧剤、または清浄剤のような液体であつてよい。
そのような組成物では、ビヒクルは典型的にな水／アル
コール混合物である。一般的に水総量のアルコールに対
する比は、重量で約１：１〜約２０：１、好ましくは約
３：１〜約２０：１、そして最も好ましくは約３：１〜
約１０：１の範囲である。口腔洗浄剤用製剤中の水／ア
ルコール混合物の総量は、典型的には組成物の約４５〜
約82.5重量％の範囲である。このような口腔洗浄剤用製
剤のpHは一般的に約４〜約９、好ましくは約５〜約７で
ある。pHが４より低い場合には口腔を刺激し、９より高
い場合は不快な口中感が生じる。
剤、噴霧剤、または清浄剤のような液体であつてよい。
そのような組成物では、ビヒクルは典型的にな水／アル
コール混合物である。一般的に水総量のアルコールに対
する比は、重量で約１：１〜約２０：１、好ましくは約
３：１〜約２０：１、そして最も好ましくは約３：１〜
約１０：１の範囲である。口腔洗浄剤用製剤中の水／ア
ルコール混合物の総量は、典型的には組成物の約４５〜
約82.5重量％の範囲である。このような口腔洗浄剤用製
剤のpHは一般的に約４〜約９、好ましくは約５〜約７で
ある。pHが４より低い場合には口腔を刺激し、９より高
い場合は不快な口中感が生じる。
フツ素供給化合物を本発明の口腔用製剤中に存在させて
もよい。これらの化合物は僅かに水溶性があるかまたは
十分に水溶性のあるものであつてよく、水中でフツ素イ
オンまたはフツ素含有イオンを放出する能力を有するこ
とが特徴である。典型的なフツ素供給化合物は可溶性の
アルカリ金属、アルカリ土類金属、および重金属の塩、
例えば、フツ化ナトリウム、フツ化カリウム、フツ化ア
ンモニウム、フツ化第１銅、フツ化亜鉛、フツ化第２ス
ズ、フツ化第１スズ、フツ化バリウム、フツ化珪酸ナト
リウム、フツ化珪酸アンモニウム、フツ化ジルコン酸ナ
トリウム、１フツ化リン酸ナトリウム、１フツ化リン酸
または２フツ化リン酸アルミニウム、およびフツ化ピロ
リン酸カルシウムナトリウムのような無機フツ化物塩で
ある。
もよい。これらの化合物は僅かに水溶性があるかまたは
十分に水溶性のあるものであつてよく、水中でフツ素イ
オンまたはフツ素含有イオンを放出する能力を有するこ
とが特徴である。典型的なフツ素供給化合物は可溶性の
アルカリ金属、アルカリ土類金属、および重金属の塩、
例えば、フツ化ナトリウム、フツ化カリウム、フツ化ア
ンモニウム、フツ化第１銅、フツ化亜鉛、フツ化第２ス
ズ、フツ化第１スズ、フツ化バリウム、フツ化珪酸ナト
リウム、フツ化珪酸アンモニウム、フツ化ジルコン酸ナ
トリウム、１フツ化リン酸ナトリウム、１フツ化リン酸
または２フツ化リン酸アルミニウム、およびフツ化ピロ
リン酸カルシウムナトリウムのような無機フツ化物塩で
ある。
アルカリ金属、スズのフツ化物、および１フツ化リン酸
塩、例えば、フツ化ナトリウムおよびフツ化第１スズ、
１フツ化リン酸ナトリウムおよびこれらの混合物が好ま
しい。
塩、例えば、フツ化ナトリウムおよびフツ化第１スズ、
１フツ化リン酸ナトリウムおよびこれらの混合物が好ま
しい。
口腔洗浄剤のような口腔用液体組成物では、フツ素供給
化合物は一般的に製剤重量の約0.15重量％まで、好まし
くは約0.001〜約0.1重量％、最も好ましくは約0.001〜
約0.05重量％を放出するのに十分な量で存在する。
化合物は一般的に製剤重量の約0.15重量％まで、好まし
くは約0.001〜約0.1重量％、最も好ましくは約0.001〜
約0.05重量％を放出するのに十分な量で存在する。
口腔用組成物は、付加的なフレーバーおよび着色料も含
有してよい。
有してよい。
補助甘味料を使用する場合は、本発明は天然および人工
の甘味料を包含する知られた甘味料の含有を意図する。
即ち、付加的な甘味料は以下の制限しない例示より選択
したものを最低量用いてよい。
の甘味料を包含する知られた甘味料の含有を意図する。
即ち、付加的な甘味料は以下の制限しない例示より選択
したものを最低量用いてよい。
A. 水溶性甘味剤、例えば、単糖類、２糖類および多糖
類、例えば、キシロース、リボース、グルコース、マン
ノース、ガラクトース、フラクトース、デキストロー
ス、スクロース、マルトース、部分加水分解澱粉または
固形コーンシロツプ、および、糖アルコール例えばソル
ビトール、キシリトール、マンニトール、およびこれら
の混合物。
類、例えば、キシロース、リボース、グルコース、マン
ノース、ガラクトース、フラクトース、デキストロー
ス、スクロース、マルトース、部分加水分解澱粉または
固形コーンシロツプ、および、糖アルコール例えばソル
ビトール、キシリトール、マンニトール、およびこれら
の混合物。
B. 水溶性人工甘味剤、例えば、可溶性シクラメート塩
等。
等。
C. ジペプチド系甘味料、例えばＬ−フエニルアラニン
メチルエステルおよび米国特許3,492,131号に記載され
ている物質等。
メチルエステルおよび米国特許3,492,131号に記載され
ている物質等。
一般的に甘味料の量は特定の口腔用製剤のために選択さ
れた甘味料の所望の量により変化する。この量は通常は
0.01〜約４０重量％である。上記グループＡに記載され
た水溶性甘味料は、好ましくは最終組成物の約５〜約４
０重量％、最も好ましくは約１０〜約２０重量％の量で
使用する。一方、上記グループＢおよびＣに記載の人工
甘味料は、最終組成物の約0.005〜約5.0重量％、最も好
ましくは約0.05〜約2.5重量％の量で使用する。これら
の量はフレーバーより達成されるフレーバーの水準とは
無関係な所望の水準の甘味を達成するために通常は必要
である。
れた甘味料の所望の量により変化する。この量は通常は
0.01〜約４０重量％である。上記グループＡに記載され
た水溶性甘味料は、好ましくは最終組成物の約５〜約４
０重量％、最も好ましくは約１０〜約２０重量％の量で
使用する。一方、上記グループＢおよびＣに記載の人工
甘味料は、最終組成物の約0.005〜約5.0重量％、最も好
ましくは約0.05〜約2.5重量％の量で使用する。これら
の量はフレーバーより達成されるフレーバーの水準とは
無関係な所望の水準の甘味を達成するために通常は必要
である。
適当なフレーバーは天然および人工のフレーバー、およ
びペパーミントやスペアミントのようなミント類を包含
する。オレンジおよびレモンのような柑橘系フレーバ
ー、種々のフルーツフレーバー等を単独で、または混合
して使用してよい。フレーバーは一般的に個々のフレー
バーにより変化する量で使用するが、例えば、最終組成
物の約0.05〜約６重量％の範囲の量であつてよい。
びペパーミントやスペアミントのようなミント類を包含
する。オレンジおよびレモンのような柑橘系フレーバ
ー、種々のフルーツフレーバー等を単独で、または混合
して使用してよい。フレーバーは一般的に個々のフレー
バーにより変化する量で使用するが、例えば、最終組成
物の約0.05〜約６重量％の範囲の量であつてよい。
本発明の口腔用組成物で使用する着色料は顔料を包含
し、組成物の約２重量％までの量で配合してよい。ま
た、ＦＤ＆ＣおよびＤ＆Ｃ染料として知られる食品，医
薬品，および化粧品用に適した他の染料も含有してよ
い。上記した使用範囲に許容される物質は好ましくは水
溶性である。代表例には、Ｄ＆Ｃ黄色＃１０として知ら
れる黄色染料、およびトリフエニルメタン染料を含有す
るＦＤ＆Ｃ緑＃３として知られる染料が包含される。本
発明で使用できるすべてのＦＤ＆ＣおよびＤ＆Ｃ着色料
に関する詳細とその化学構造はKirk-Othmer Encycloped
ia of Chemical Technology，３版、６巻561〜595ペー
ジに記載されており、その内容は参考のため本明細書に
引用する。
し、組成物の約２重量％までの量で配合してよい。ま
た、ＦＤ＆ＣおよびＤ＆Ｃ染料として知られる食品，医
薬品，および化粧品用に適した他の染料も含有してよ
い。上記した使用範囲に許容される物質は好ましくは水
溶性である。代表例には、Ｄ＆Ｃ黄色＃１０として知ら
れる黄色染料、およびトリフエニルメタン染料を含有す
るＦＤ＆Ｃ緑＃３として知られる染料が包含される。本
発明で使用できるすべてのＦＤ＆ＣおよびＤ＆Ｃ着色料
に関する詳細とその化学構造はKirk-Othmer Encycloped
ia of Chemical Technology，３版、６巻561〜595ペー
ジに記載されており、その内容は参考のため本明細書に
引用する。
口腔用組成物はまた、歯用クリーム、練り歯磨きまたは
歯磨き粉のような実質的に固体またはペースト状の性状
であつてもよい。固体またはペースト状の口腔用製剤は
研磨剤を含有する。典型的な研磨剤は約２０ミクロンま
での粒径を有する研磨用粒状物質である。代表例として
は、水不溶性のメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリ
ウム、リン酸３カルシウム、リン酸カルシウム２水塩、
ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸マグネシウム、リ
ン酸３マグネシウム、炭酸カルシウム、アルミナ、ケイ
酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベント
ナイト、およびこれらの混合物が挙げられるが、これら
に限定されない。研磨剤は一般に口腔用製剤の約２０〜
約８２重量％の量で存在する。好ましくは、これらは練
り歯磨きの約２０〜約７５重量％、そして歯みがき粉の
約７０〜約８２重量％の量で存在する。練り歯磨きおよ
び歯用クリームの場合は、水分含有量は約２５〜５０重
量％である。
歯磨き粉のような実質的に固体またはペースト状の性状
であつてもよい。固体またはペースト状の口腔用製剤は
研磨剤を含有する。典型的な研磨剤は約２０ミクロンま
での粒径を有する研磨用粒状物質である。代表例として
は、水不溶性のメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリ
ウム、リン酸３カルシウム、リン酸カルシウム２水塩、
ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸マグネシウム、リ
ン酸３マグネシウム、炭酸カルシウム、アルミナ、ケイ
酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベント
ナイト、およびこれらの混合物が挙げられるが、これら
に限定されない。研磨剤は一般に口腔用製剤の約２０〜
約８２重量％の量で存在する。好ましくは、これらは練
り歯磨きの約２０〜約７５重量％、そして歯みがき粉の
約７０〜約８２重量％の量で存在する。練り歯磨きおよ
び歯用クリームの場合は、水分含有量は約２５〜５０重
量％である。
透明ゲルにおいては、研磨用製剤中に共通して使用され
るゲル化剤液体系の屈折率に近い屈折率を有するコロイ
ド状シリカ研磨剤およびアルカリ金属アルミノケイ酸塩
複合体が好ましい。
るゲル化剤液体系の屈折率に近い屈折率を有するコロイ
ド状シリカ研磨剤およびアルカリ金属アルミノケイ酸塩
複合体が好ましい。
一般に、本発明の抗歯垢口腔用組成物は以下のようにし
て調製する。甘味料を水に溶解し溶液とする。抗歯垢界
面活性剤を溶液に添加し、溶解するまで混合する。次に
十分な水、アルコールまたはその混合物を撹拌しながら
最終容量になるまで溶液に添加する。着色料、付加的甘
味料および類似の添加物を組成物を含有させる場合に
は、これらは甘味料添加と同時に添加する。抗歯垢界面
活性剤は最終成分として添加してもよい。
て調製する。甘味料を水に溶解し溶液とする。抗歯垢界
面活性剤を溶液に添加し、溶解するまで混合する。次に
十分な水、アルコールまたはその混合物を撹拌しながら
最終容量になるまで溶液に添加する。着色料、付加的甘
味料および類似の添加物を組成物を含有させる場合に
は、これらは甘味料添加と同時に添加する。抗歯垢界面
活性剤は最終成分として添加してもよい。
本発明のより明らかな記載のため、以下に実施例を示す
がこれらに限定されない。
がこれらに限定されない。
実施例 １ 本実施例はインビトロモデルとして、唾液でコーテイン
グされたハイドロキシアパタイトへの付着を調べること
により、本発明の界面活性剤の歯表面への細菌の初期付
着の抑制を示すものである。
グされたハイドロキシアパタイトへの付着を調べること
により、本発明の界面活性剤の歯表面への細菌の初期付
着の抑制を示すものである。
付着の評価 本実施例では３つの細菌株、即ちストレプトコツカスサ
ンギス（streptococcus sanguis）Ｇ９Ｂ，Ｓ．ミュー
タンス イングブリツト（S. mutans Ingbritt）および
アクチノマイセスビスコサス（Actiomyces viscosus）T
14Ｖを用いた。口腔内細菌のうち、ストレプトコツカス
サンギスは薄膜形成に関与する唾液糖蛋白に作用し、歯
表面に寄生する最初の微生物のひとつであることが解つ
ている。S.サンギスＧ９Ｂは唾液でコーテイングされた
ハイドロキシアパタイトによく付着する。この結合は、
インビボでは数分間内に起こる。歯垢が熟成するにつ
れ、S.サンギスの割合は低下するが、その実数はいぜん
として多い。インビボおよびインビトロの試験によれ
ば、S.サンギスは、S.ミュータンスおよびアクチノマイ
セスビスコサスを包含する他の口腔内細菌と相互作用を
有することが示されている。S.ミュータンスはまた、齲
歯の原因であるとも示唆されている。保存培養物は、−
７０℃で、脳心臓浸出液（Brain Heart Infusion Broth
（BHI,Difco Laboratories））中で凍結乾燥および冷
凍し；後者をスターター培養液に接種した。３７℃で一
夜インキュベートした後、0.5％の接種物を使用してBHI
１００mlに接種し、次にこれを３７℃で２０時間インキ
ュベートした。最終比活性が２μCi１mlとなるようにト
リチウム化チミジン（メチル−３Ｈ）を添加して菌体を
放射標識した。インキュベートの後、遠心分離(16,320
×ｇ，１５分、４℃) により菌体を採集し、緩衝ＫＣｌ
（２ｍＭリン酸カリウム、緩衝液、１ｍＭCaCl２，およ
び5mMKCl，pH６．０)(Ref.８)で３回洗浄し、３００Kle
tt単位（Klett-Summerson色差計；青色，＃４７フイル
ター）の濁度となるように再懸濁した。この細菌保存菌
体懸濁液を緩液KClで希釈し、1.6〜３００Klett単位の
範囲の一連の菌体懸濁液を作成した。各菌体懸濁液を５
０μずつ、２連で、Aquasol-2中で計数して比活性を
測定した。
ンギス（streptococcus sanguis）Ｇ９Ｂ，Ｓ．ミュー
タンス イングブリツト（S. mutans Ingbritt）および
アクチノマイセスビスコサス（Actiomyces viscosus）T
14Ｖを用いた。口腔内細菌のうち、ストレプトコツカス
サンギスは薄膜形成に関与する唾液糖蛋白に作用し、歯
表面に寄生する最初の微生物のひとつであることが解つ
ている。S.サンギスＧ９Ｂは唾液でコーテイングされた
ハイドロキシアパタイトによく付着する。この結合は、
インビボでは数分間内に起こる。歯垢が熟成するにつ
れ、S.サンギスの割合は低下するが、その実数はいぜん
として多い。インビボおよびインビトロの試験によれ
ば、S.サンギスは、S.ミュータンスおよびアクチノマイ
セスビスコサスを包含する他の口腔内細菌と相互作用を
有することが示されている。S.ミュータンスはまた、齲
歯の原因であるとも示唆されている。保存培養物は、−
７０℃で、脳心臓浸出液（Brain Heart Infusion Broth
（BHI,Difco Laboratories））中で凍結乾燥および冷
凍し；後者をスターター培養液に接種した。３７℃で一
夜インキュベートした後、0.5％の接種物を使用してBHI
１００mlに接種し、次にこれを３７℃で２０時間インキ
ュベートした。最終比活性が２μCi１mlとなるようにト
リチウム化チミジン（メチル−３Ｈ）を添加して菌体を
放射標識した。インキュベートの後、遠心分離(16,320
×ｇ，１５分、４℃) により菌体を採集し、緩衝ＫＣｌ
（２ｍＭリン酸カリウム、緩衝液、１ｍＭCaCl２，およ
び5mMKCl，pH６．０)(Ref.８)で３回洗浄し、３００Kle
tt単位（Klett-Summerson色差計；青色，＃４７フイル
ター）の濁度となるように再懸濁した。この細菌保存菌
体懸濁液を緩液KClで希釈し、1.6〜３００Klett単位の
範囲の一連の菌体懸濁液を作成した。各菌体懸濁液を５
０μずつ、２連で、Aquasol-2中で計数して比活性を
測定した。
A.ビスコサスT14Vはグルコース含有トリプシン分解大豆
ブロス(TSB)中嫌気的条件下、37℃で４８時間成育させ
た。
ブロス(TSB)中嫌気的条件下、37℃で４８時間成育させ
た。
唾液の調整 全てのパラフインで刺激した唾液を氷冷試験管に採集
し、遠心分離（16,3200×ｇ，１５分、４℃）により精
製した。上澄み液を取出し、使用時まで−20℃で凍結保
存した。数人より採取した唾液を合わせて通常使用し、
唾液は１０時間絶食した後に、採取日の朝食事を取らず
また口腔内の衛生処置を受けずに採取した。
し、遠心分離（16,3200×ｇ，１５分、４℃）により精
製した。上澄み液を取出し、使用時まで−20℃で凍結保
存した。数人より採取した唾液を合わせて通常使用し、
唾液は１０時間絶食した後に、採取日の朝食事を取らず
また口腔内の衛生処置を受けずに採取した。
付着の評価 球形のハイドロキシアパタイトビーズ（製造元BDH Chem
icals,Poole,England、入手元Gallard-Schlessinger C
o. ， Carle Place,NY）を１２×７５mmのポリスチレン
製試験管(Wal-ter Sarstedt,Inc.，Princeton, NJ )に
分散し、唾液１mlまたは緩衝KCｌ１mlのいずれかと混合
し、１．５時間周囲温度で回転（２０rpm ）しながら混
合した。各試験管にはＨＡビーズを４０±２mg入れ、目
盛り付きステンレス鋼製杓子を用いて分配した。
icals,Poole,England、入手元Gallard-Schlessinger C
o. ， Carle Place,NY）を１２×７５mmのポリスチレン
製試験管(Wal-ter Sarstedt,Inc.，Princeton, NJ )に
分散し、唾液１mlまたは緩衝KCｌ１mlのいずれかと混合
し、１．５時間周囲温度で回転（２０rpm ）しながら混
合した。各試験管にはＨＡビーズを４０±２mg入れ、目
盛り付きステンレス鋼製杓子を用いて分配した。
１．５μCi／mlメチル−3H チミジンを菌体懸濁培地へ
添加することにより菌体を放射標識した。ハイドロキシ
アパタイト（ＨＡ）ビーズを界面活性剤または対照物質
または唾液の何れかでコーテイングし、周囲温度で３０
分間回転した。過剰の試薬または唾液を緩衝液で洗浄し
て取り除いた。緩衝液または種々の濃度の界面活性剤に
懸濁した放射標識菌体をビーズに適用した。ビーズおよ
び菌体を３７℃で、連鎖球菌の場合は１０分間、放線菌
の場合は１５分間インキュベートし、次にビーズを洗浄
して未結合の菌体を除去し、これらに結合した放射能を
シンチレーションカウンターで計数した。S.ミュータン
スイングブリツトでは、菌体と界面活性剤の混合物に１
％スクロースを添加して、スクロース媒介付着について
も評価した。ＨＡビーズへの細菌付着の５０％抑制を起
こすための濃度をグラフから求めた。
添加することにより菌体を放射標識した。ハイドロキシ
アパタイト（ＨＡ）ビーズを界面活性剤または対照物質
または唾液の何れかでコーテイングし、周囲温度で３０
分間回転した。過剰の試薬または唾液を緩衝液で洗浄し
て取り除いた。緩衝液または種々の濃度の界面活性剤に
懸濁した放射標識菌体をビーズに適用した。ビーズおよ
び菌体を３７℃で、連鎖球菌の場合は１０分間、放線菌
の場合は１５分間インキュベートし、次にビーズを洗浄
して未結合の菌体を除去し、これらに結合した放射能を
シンチレーションカウンターで計数した。S.ミュータン
スイングブリツトでは、菌体と界面活性剤の混合物に１
％スクロースを添加して、スクロース媒介付着について
も評価した。ＨＡビーズへの細菌付着の５０％抑制を起
こすための濃度をグラフから求めた。
本発明の数種類の界面活性剤を水に溶解して評価のため
に用いた。
に用いた。
結果を以下の第１に示す。
表１に示されるとおり、唾液でコーテイングされたハイ
ドロキシアパタイトへの細菌の初期付着を５０％抑制す
るためには、0.0001Ｍ〜0.001Ｍの範囲の濃度は十分で
あつた。
ドロキシアパタイトへの細菌の初期付着を５０％抑制す
るためには、0.0001Ｍ〜0.001Ｍの範囲の濃度は十分で
あつた。
実施例 ２ 本実施例は本発明の界面活性剤によるグルコシル転移酵
素触媒作用の抑制を示すものである。
素触媒作用の抑制を示すものである。
開発されたグルコシル転移酵素活性阻害の評価法に従
い、該酵素は0.05Ｍ酢酸ナトリウム緩衝液、pH5.5中の
種々の濃度の界面活性剤を用いて、撹拌しながら３７℃
で１０分間インキュベートした。次に、酢酸塩緩衝液中
２．５μCiに均一に標識された14Ｃ−スクロース、１％
未標識スクロース、フツ化ナトリウムおよびデキストラ
ンＴ10よりなる評価用混合物の残りを添加（最終容量45
0mcl）して反応を開始した。試料を所定の間隔で取出
し、濃紙上にスポツトし、濾紙をメタノールで処理し
た。グルカンに取り込まれた放射能を時間に対してプロ
ツトし、対照標本と比較した。この方法により、グルコ
シル転移酵素活性の５０％阻害に要する試薬の濃度を高
めた。結果を以下の表２に示す。
い、該酵素は0.05Ｍ酢酸ナトリウム緩衝液、pH5.5中の
種々の濃度の界面活性剤を用いて、撹拌しながら３７℃
で１０分間インキュベートした。次に、酢酸塩緩衝液中
２．５μCiに均一に標識された14Ｃ−スクロース、１％
未標識スクロース、フツ化ナトリウムおよびデキストラ
ンＴ10よりなる評価用混合物の残りを添加（最終容量45
0mcl）して反応を開始した。試料を所定の間隔で取出
し、濃紙上にスポツトし、濾紙をメタノールで処理し
た。グルカンに取り込まれた放射能を時間に対してプロ
ツトし、対照標本と比較した。この方法により、グルコ
シル転移酵素活性の５０％阻害に要する試薬の濃度を高
めた。結果を以下の表２に示す。
表２に示されるとおり、タウリン界面活性剤濃度は0.00
1Ｍでグルコシル転移酵素活性を５０％阻害するのに十
分であつた。
1Ｍでグルコシル転移酵素活性を５０％阻害するのに十
分であつた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 Ｃｈｅｍ．Ａｂ．107（14）（1987）要 約番号121164ｔ Ｃｈｅｍ．Ａｂ．79（16）（1973）要約 番号96896ｔ
Claims (8)
- 【請求項１】下記： および （式中R1は炭素原子約10〜24個を含む有機炭化水素基で
あり、Ｘは水素、アルカリ金属およびアンモニウムより
なる群から選択される）よりなる群から選択される歯垢
抑制に有効な界面活性剤0.00001Ｍ〜0.1Ｍを含有し、そ
して界面活性剤が組成物の0.002〜0.5重量％の歯垢抑制
有効濃度を構成する、水性媒体中の口腔用組成物。 - 【請求項２】口腔洗浄剤（マウスウオッシュ）を構成す
る請求項１記載の口腔用組成物。 - 【請求項３】練り歯磨きを構成する請求項１記載の口腔
用組成物。 - 【請求項４】口腔清浄剤（マウスリンス）を構成する請
求項１記載の口腔用組成物。 - 【請求項５】歯用クリームを構成する請求項１記載の口
腔用組成物。 - 【請求項６】歯磨き粉を構成する請求項１記載の口腔用
組成物。 - 【請求項７】水性媒体がアルコール／水混合物である請
求項１記載の口腔用組成物。 - 【請求項８】さらにフッ素供給化合物を含有する請求項
１記載の口腔用組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US143986 | 1980-04-28 | ||
| US07/143,986 US4828849A (en) | 1988-01-14 | 1988-01-14 | Surfactant inhibition of dental plaque |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01308219A JPH01308219A (ja) | 1989-12-12 |
| JPH0637380B2 true JPH0637380B2 (ja) | 1994-05-18 |
Family
ID=22506566
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1005072A Expired - Lifetime JPH0637380B2 (ja) | 1988-01-14 | 1989-01-13 | 口腔用組成物 |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4828849A (ja) |
| EP (1) | EP0324719B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0637380B2 (ja) |
| AR (1) | AR240014A1 (ja) |
| AU (1) | AU614561B2 (ja) |
| CA (1) | CA1327017C (ja) |
| DE (1) | DE68901649T2 (ja) |
| ES (1) | ES2038442T3 (ja) |
| GR (1) | GR3004795T3 (ja) |
| MY (1) | MY104391A (ja) |
| NZ (1) | NZ227613A (ja) |
| PH (1) | PH26862A (ja) |
| PT (1) | PT89456B (ja) |
| ZA (1) | ZA889111B (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| US5342549A (en) * | 1990-01-29 | 1994-08-30 | The Procter & Gamble Company | Hard surface liquid detergent compositions containing hydrocarbyl-amidoalkylenebetaine |
| US5108660A (en) * | 1990-01-29 | 1992-04-28 | The Procter & Gamble Company | Hard surface liquid detergent compositions containing hydrocarbyl amidoalkylenesulfobetaine |
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| EP3154503B1 (en) | 2014-05-15 | 2018-08-15 | The Procter and Gamble Company | Dentifrice compositions having optimized preservatives |
| MX364739B (es) | 2014-05-15 | 2019-05-03 | Procter & Gamble | Composiciones dentífricas que tienen mitigación de placa dental o captación de fluoruro mejorada. |
| WO2015172354A1 (en) | 2014-05-15 | 2015-11-19 | The Procter & Gamble Company | Dentifrice compositions having improved fluoride ion stability or fluoride uptake |
| WO2015172348A1 (en) | 2014-05-15 | 2015-11-19 | The Procter & Gamble Company | Dentifrice compositions having dental plaque mitigation or improved fluoride uptake |
| CN106232088B (zh) | 2014-05-15 | 2019-09-20 | 宝洁公司 | 具有改善的清新感的口腔护理组合物 |
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| CN108348429A (zh) | 2015-11-13 | 2018-07-31 | 宝洁公司 | 具有改善的氟化物摄取的牙粉组合物 |
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