JPH06500924A - セムズラマイシンプレミックス - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 セムズラマインンブレミ・ソクス 技術分野 本発明が関係する技術分野は動物用ブレミ・ソスク及び特にセムズラマイシンプ レミックスである。

発明の背景 ′　この濃縮薬剤プレミックスを 飼料−回分ごとに添加して十分混合する。

プレミックスでは、安定性、流動性及び飛散性のような種々の関連特性が問題と なる。典型的なプレミツスフでは、たとえば流動性の増加がプレミックスの飛散 性に不利な影響を及ｉｆすので、前記特性の折衷を示す。

いろいろのプレミックスが存在するけれども、特性の改良されたミックスをもた らすプレミックスをめる要望がこの技術分解で続いている。

発明の概要 本発明は、流動性と飛散性の水準を改良した動物用プレミックスを目的とする。

そのプレミックスは約２％〜約ｌθ％のセムズラマイシン又はその薬学的に受け 入れ得るカチオン塩、約０５％〜約５０％のセムズラマイシン分解低減安定剤、 約４０％〜約８０％の稀釈剤、約５％〜約５０％の密度増加増量剤、約２％〜約 ｌＯ％の飛散性調節油剤及び、アルミノ珪酸ナトリウム及び二酸化珪素から成る グループから選択される約０゜２５％〜約５％の流動性増強滑剤から成る。

本発明は、前記プレミッスを含有する動物飼料及びその動物飼料を動物に投与す ることにより動物のコクシジウム感染を治療する方法をも目的とする。

本発明の実施態様を説明する明細書及び請求項から、その他の特徴と利点は明白 であろう。

発明の詳細な説明 本発明は、セムズラマイシン（即ち抗生物質であるＵＫ−６１，６８９）又はそ の薬学的に受け入れ得るカチオン塩（以下本書中でセムズラマイシンと称する） のプレミックスを目的とするけれども、得られる製剤が所望の流動性、安定性を 有し、飛散性を欠くことを条件として、セムズラマイシンを他の有利な薬剤（た とえば薬物）で置換し得る。好ましいカチオン塩は、ナトリウム、カリウム及び アンモニウム塩である。特に好ましい塩はナトリウム塩である。セムズラマイシ ンとその製法は、米国特許東４．８０４．６８０号に記載されていて、その開示 を引用により本書に含めるものとする。セムズラマイシンは種々の微生物に対し て活性であって、コクシジウム症、腸炎及びブタ赤痢の防除に有効であり、同様 にブタと反部動物における成長の促進に有効であり、及び／又は飼料利用の効率 を改良するのにも有効である。

プレミックスを飼料と混合して動物に給餌する場合、前記適用について、所望の 効能をもたらす量のセムズラマイシンをプレミックス中に使用し得る。しかしな がら、典型的には、セムズラマイシンは全体のプレミックスの約２〜１０重量％ の量で含まれる（本書で使用する場合、記号「％」は重量百分率の定義を意味す る。）。好ましい量は５〜７重量％である。この量の使用により、飼料１トンに プレミックス約１ポンドという慣用飼料混合比で動物に投与すれば効力があるこ とが判明した。ニワトリ飼料で特に好ましい使用水準は１５〜１２［ｌｐｐｍの 範囲であるのが普通である。典型的なセムズラマイシン粒径は約５〜約１００μ である。

セムズラマイシンの分解（たとえば、加水分解）を実質的に低減させるのに有効 な微粒子安定剤（たとえば、約０１＋ｍ〜約０．８ｍ）をプレミックスに添加す るのが典型的である。１価の塩基性又は中性塩、たとえば炭酸ナトリウム、硫酸 ナトリウム、水酸化アンモニウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム及び燐酸ナ トリウムが有効である。好ましくは炭酸ナトリウム、硫酸ナトリウム又は塩化ナ トリウムを使用する。これらの塩の存在は、共有イオン効果を介してセムズラマ イシン（塩として存在する場合）の溶解度を低下させると考えられる。更に、媒 質のアルカリ度を増加する材料は、薬物の安定性を増加すると思わするのに有効 な量の安定剤を使用し得る。しかしながら、約０．５％〜約５０％の安定剤をプ レミックスに添加するのが典型的である。約１０％以上の水準としても安定化向 上効果は実質的に僅かで、安定剤を多く入れると、他の成分が不足してしまうこ とがある。約０．５％以下では、所望の安定性は通常達成されない。好ましくは 約３％〜約６％の安定剤をプレミックスに添加する。

所望の前もって定めたプレミックス濃度を達成するには、担体（即ち希釈剤）を プレミックスの成分として使用するのが典型的である。典型的には粒径は約Ｇ、 １〜約０．９ｍである。セムズラマイシンの所望のプレミックス濃度は完成飼料 に対するプレミックスの所望の添加率により左右される。希釈剤は栄養素及び／ 又は添加物と混合してその濃度を低下するために使用される可食性物質であるの が典型的であって、それらは動物に受Φ け入れ易く、使用するのに安全、飼料中に均一に混合しやすい。

模範的希釈剤は植物副産物であるが、他の適当な希釈剤にはバーミキュライト、 アーモンド穀、なたねかす及び石灰石がある。

副産物という用語は植物加工で主産物と併産される二次産物を称する。一般には 、それは低価格で、栄養性が低いが可食性の材料を意味する。好ましい植物副産 物は穀物副産物と野菜副産物である。好ましい穀物副産物希釈剤には大豆基材、 米基材、小麦基材及びトウモロコシ基材がある。特に好ましい希釈剤は大豆粉普 通品、大豆かす、大豆皮、大豆線、もみ殻、米ぬか、米包被、ふすま、ｆｆｌ挽 き小麦、ホイートミール、小麦麦芽、トウモロコシ穂軸、ひき割りトウモロコン 、トウモロコシグルテン、ひき割りトウモロコシ穂軸、及びひき割りトウモロコ ン芽がある。典型的には約４０％〜約８ａ％の希釈剤を使用する。しかしながら 、約４０％〜約６０％の希釈剤を使用することが好ましく、何故ならば約４０％ 未満では下記増量剤を大量に要し、６０％以上ではプレミックス密度が低過ぎる ためである。約４０％未満５５％の希釈剤を使用することが、特に好ましい。

プレミックスに約３０〜約５０１ｂ＋　／ＩＩ３の見掛は密度をもたらすのに有 効な微粒子増量剤の量（たとえば約０．１ｍ〜約０．９■）をプレミックスに添 加する。たとえば希釈剤の密度は低いので、増量剤により所望の市販水準まで密 度を増大する。典型的増量剤は約２−５ｇ／ｍｌ〜約３０ｇ／ｍｌの密度を有す る。模範的な増量剤は不活性な高密度材料（たとえば不活性な鉱物、塩類）であ る。好ましい増量剤は石灰石、炭酸ナトリウム、カオリン、ベントナイト、砕い た牡蟻殻及び硫酸ナトリウムである。典型的には約５％〜約５０％の増量剤をプ レミックスに添加するけれども、約３０％未満ではプレミックス密度が低過ぎる ため、約３０％未満４０％の増量剤を添加することが好ましい。

飛散調節に有効な量の油剤をプレミックスに添加する。一般に、プレミックスの 移動中、安全で快適な人類環境をもたらす飛散性（たとえば、微細な乾燥粒子問 題）水準を示すことが好ましい。本発明では、特にセムズラマイシン微粉の飛散 低減をその目的とする。セムズラマイシン飛散量の水準を１１１１の膜に対して 約１００カ以下に低下するのが好ましく、膜当り約２５埒以下にすることが特に 好ましい。これらの水準は下記（実施例の部の前）の標準的飛散性試験に従って 測定する。所望の飛散性水準を得るのに有効であって、他の所望のプレミックス 特性をそこなわぬような油剤を使用する。模範的な油剤は石油（たとえば鉱油） と植物油である。特に、ババス油、カノーラ（ｃｓａｏｌｔ）曲、ひまし油、コ コア脂、やし油、とうもろこし油、綿実油、あまに油、からし油、インドせんだ ん油、ニガン種油、オイチン力油、オリーブ油、パーム油、パーム核油、落花生 油、えの油、けし油、なたね油、サフラワー油、ごま油、大豆油、ひまわり曲、 きり油、及び小麦麦芽油のような植物油を使用し得る。鉱油、大豆油又はなたね 油を使用するのが好ましい。

ミリリットル当り約　０．７グラム（ｇ／ｍｌ）　〜約　ＬＯｇ／ｍｌの間の密 度を存する鉱油を使用するのが好ましい。炭酸ナトリウムを増量剤又は安定剤の いずれかとして使用する場合、流動性が改良されるので、低密度鉱油を使用する ことが好ましい。低密度とは約’１−７ｇ／ｍｌ〜約０．８７　ｇ　／　ｍｌを 意味する。石灰石を増量剤として使用する場合には、やはり流動性改良のため、 高密度鉱油を使用することも好ましい。高密度とは０．８７ｇ／ｆｆｉ＋より大 きく約１ｇ／ｍｌ以下を意味する。油剤約２％未満では飛散性水準が不満足であ り、油剤約１０％以上では流動性がそこなわれる（たとえば、多量の滑剤（下記 ）が必要となる。）ために、好ましくは約２％〜約１０％の油剤を使用する、約 ５％〜約６．５％の油剤を使用するのが特に好ましい。

所望の流動性（１平方インチ当り毎秒的０．１２ポンド以上）を達成するのに有 効な滑剤の量を、プレミックスに添加する。この流動性水準は実施例の直前に記 載する簡単な標準的試験に従って測定される。模範的な滑剤はアルミノ珪酸ナト リウムと二酸化珪素であるけれども、アルミノ珪酸ナトリウムの方が良好な流動 性をもたらすため好ましい。二酸化珪素の好ましい形態はコロイド二酸化珪素で あって、超顕微鏡的熱分解法シリカである。それは軽く非砂粒状非晶質粉末であ る。アルミノ珪酸ナトリウムの好ましい形態は約１５０μ未満の粒度を有する水 和物である。滑剤は、約０．２５％未満では流動性が十分でなし、格別弊害はな いようだが約５％以上としても特に利点はないので、約０．２５％〜約５％使用 される。約２％〜約３％の滑剤を使用することが特に好ましい。その上、約０． ２５％〜約２％の滑剤が使用される場合、約６．５％未満の油剤が更に良好な流 動をもたらすので、使用することが好ましい。

前記の成分の中には、二種の機能を有するものがある。即ち、ある種の成分には 安定剤としても増量剤としても機能できるものがある（たとえば炭酸ナトリウム ）。前記説明中で、個別の成分が２種以上の機能を果たす場合の百分率は次のよ うにとられる。多重機能成分では、製剤中のその百分率は、特定の成分分類の百 分率を合計して、それぞれの特定的使用について加算する。たとえば炭酸ナトリ ウムを２０％水準で使用する場合、２０％は必要とされる安定剤の合計量の１部 と見なされ、同様に必要とされる増量剤の合計量に対して寄与するとされる。

本発明のプレミックスは、所望の流動性、見掛は密度、効能、ばし 安定性、飛散調節及び非凝集の特性を有するプレミックスを提供するよう製造す る。しかしながら典型的には、固体成分（滑剤用を除く）を−緒に混合し、次い で油剤と滑剤を逐次混入する。滑剤は前記の所望の流動性を容易にするので最後 に添加することが望ましい。担体、増量剤及び安定剤を油剤の半分と一緒に混合 することが特に好ましい。次いで、薬物を添加し、続いて油剤の残りと滑剤を添 加する。

典型的にはこのプレミックスを飼料に添加し、次いでセムズラマイシンを必要と する動物に対し給餌する。一般に、約［１，５〜約２１６のプレミックスを１ト ンの飼料に対して使用する。好ましくは約ＩＴｏのプレミックスを１トンの飼料 に対して使用する。使用する飼料は、セムズラマイシンが有効な抗菌因子又は生 育促進剤である動物（たとえばブタ、ニワトリ）に対し有用な飼料である。

本書に記載した流動性水準は、標準的試験を参考にして測定される。試験は漏斗 を通るプレミックスの流動から成る。データは平方インチ当り毎秒のボンド単位 で測定する。使用した漏斗はステンレス鋼で作り、漏斗路中には溶接部又は障害 物がない。漏斗の内部は磨いて滑らかな仕上げにした。漏斗は直径が２，５イン チで、長さ６インチの円筒部分を有する。この円筒部分は２．２５インチの距離 にわたって内径０．６インチにまで細くなる。さらに、０．６インチの直径を有 する円筒部分から１インチの距離の漏斗部分が続いている。

流動性試験操作は次の通りである。プレミックスを前記の金属漏斗に入れ、底部 の端は乾燥した指でふさいでお（。ストップウォッチを使用し、プレミツスフが 漏斗を完全に流れて通るのに要する時間を測定した。ストップウォッチは漏斗の 底から指を離すと同時にスタートした。漏斗からの粉末の流れが完了した時スト ップウォッチを止めた。密度（非充填）を、前記漏斗を使用し、メスシリンダー にプレミックスを流し込んで測定した。プレミックスの体積をメスシリンダーか ら読み取った。

本誓に記載する飛散性は標準的試験を参考にして測定する。微粉を市販の微粉試 験装置（ドイツにあるＨｅａｂ１ｃｂεＢｊａｅｅｒｉａｌ　ＧｍｂＨから入手 されるｔｌｔｅｂｔｃｈ　Ｄｕ＋１ａｔｌｅ＋　）で供試プレミックス試料から 発生させる。発生した微粉を空気流を介してフィルター膜上に運んだ。膜上に捕 集した微粉中の有効性分の含有量を適当な方法により定量した。要するに微粉試 験器は、約２１容積の回転ドラムから成り、プレミックスをその中に入れた。回 転ドラムは下流端部で、長さ約９インチの接続管を介してＩ　Ｏ００ｍｌフラス コの底部と流体連通していて、その管によりフラスコの底部の穴を通って給送し た。フラスコの最上部では表面積１７ａ／のフィルターボックスと流体連通して いた。適当な真空ポンプをフィルターボックスの上流端部に接続した。

飛散性試験操作は次の通りである。プレミックス試料を微粉発生ドラムに入れた 。真空空気流量を４１／分に設定した。回転ドラムを　３０ｒｐａｌこ設定して 、ドラムモーターと真空ポンプを５分間回転させた。５分後、試験器を自動的に 停止した。フィルター膜をフィルター保持体から取りはずして、薬物を溶解して 検定した。本発明のプレミックスを示す実施例１〜９の詳細データは満足な流動 性及び飛散性水準を示す（前記パラメーターによる）。実施例ＩＣ〜１８は他の プレミックスを例示し、満足な水準の流動性と飛散性を示さなかった。

実施ｆ１１１ １バッチ分の薬剤添加動物飼料プレミックスを下記操作を使用して製造した。こ のバッチに使用した薬剤と賦形剤の割合は下記である。

セムズラマイシンナトリウム　５６４％もみ殻　４８．８６％ ６％石灰炭酸カルシウム）　３３．０％炭酸ナトリウム　４．０％ 高粘度鉱油　６．５％ アルミノ珪酸ナトリウム　２．０％ 製造方法、バッチを製造するため使用して操作は次の通りである。

１、担体（もみ殻）を２１ビーカーに入れた。ビーカー中の担体に油剤をゆっく り添加した（低圧スプレーボトルを使用）、１０分間機械的混合機（ＷＡＢモデ ルＴｌ１ｒｂｕｌ＊　）を使用して担体と油剤を完全に混合した。

２、増量剤（石灰石）、安定剤（炭酸ナトリウム）及び薬剤を、ステップエで得 たビーカーの内容物に添加した。！５分間機械的混合機（ＷＡＢモデル丁ａｒｂ ｉ１１）を使用し、ステップ１で得た担体及び油剤と増量剤、安定剤及び薬剤と を完全に混合した。

３、滑剤を、ステップ２で得た担体、油剤、増量剤、安定剤及び薬剤に添加した 。ここで薬剤と賦形剤をすべて含有したこの混合物をＩＯ分間機械的混合機（Ｗ ＡＢモデルＴｏ＋ｂｏｈ）を使用して完全に混合した。

４、完成した薬剤添加動物飼料プレミックスを、製造番号とロット番号を記載し た適宜の大きさのボトルに入れた。プレミックスの流動性を漏斗試験（本文中、 別の個所に記載した）を使用して測定した。

流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／Ｉ山）　：　０．＋４１’（最初）Ｌｏｂｓｃ＆ 飛散性＜ｎＭ剤／膜）：測定せず以下の実施例プレミックス（２〜１９）を実施 例１に使用したプレミックス製剤と類似の仕方で製造した。

実施例２ セムズラマイシンナトリウム　５．４５％もみ殻　５３．８％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３２．３％炭酸ナトリウム　３．５６％ 高粘度鉱油　３．９６％ コロイド二酸化珪素　０．９９％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／１山と：１１．１５３（最初）Ｈｓｗｂｔｃｂ飛 散性（Ｊｌ薬剤／膜）ニア２実施例３ セムズラマイノンナトリウム　５５％ もみＢ　Ｓｏ、２％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３２８％ 炭酸ナトリウム　４０％ ０％高粘油　６０％ アルミノ珪酸ナトリウム　１．５％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／１ｎＬ）：　０１５４（最初）セムズラマイシン ナトリウム　５５％ もみ殻　４９７％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３２．５％炭酸ナトリウム　３．９％ 高粘度鉱油　５９％ アルミノ珪酸ナトリウム　２５％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／　１ｎＬ）　：　０．１６５　（最初）ｔｌ！ｕ ｂｘｃｈ飛散性（１１ｇ薬剤／膜）０１未満実施例５ セムズラマイシンナトリウム　５゜５％もみ殻　５１．３％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３３．５％炭酸ナトリウム　４．１％ 高粘度鉱油　４．１％ アルミノ珪酸ナトリウム　１．５％ 流動性（金ＩＩＩ漏斗、ｌｂ／秒／′１山と：０．ＩＮ（最初）セムズラマイシ ンナトリウム　５．５％もみ殻　５０．５％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３３．０％炭酸ナトリウム　４．０％ 高粘度鉱油　５０％ アルミノ珪酸ナトリウム　２．０％ 流動性（金属漏斗、Ｉｂ／秒／１ｎＬ）　：　ｏ、＋ａ＋（最初））ｌｅｏｂｔ Ｃｂ飛散性（Ｉ４薬剤／膜）：Ｉ７ｊ実施例７ 炭酸ナトリウム　３５８％ 軽鉱油　３９６％ コロイド二酸化珪素　０９９％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／′１山と・　０．１４５（最初）セムズラマイン ンナトリウム　５４５％もみ殻　５３．８％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３２３％ 炭酸ナトリウム　３．５６％ ６％高粘油　３．９６％ アルミノ珪酸ナトリウム　０．９９％ 流動性（金ｌ１ｌＩｌ斗、１ｂ／′秒１５よ）　：　１１７６（最初）セムズラ マインンナトリウム　５４５％もみ殻　５３８％ コロイド二酸化珪素　０．９９％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／　ｉ＋＋Ｌ−）　＋　０．１７３Ｈｅｏｂｔｃｈ 飛散性（埒薬剤／膜）５１実施例１０ セムズラマイシンナトリウム　５．５％大豆粉普通品　８５．５％ 炭酸ナトリウム　４Ｇ％ 高粘度鉱油　４０％ アルミノ珪酸ナトリウム　１０％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／１０Ｌと　０．１１２　（第１週）Ｈｅｕｂ＊ｃ ｂ飛散性（埒薬剤／膜）・測定せず実施例１１ 石灰石（炭酸カルシウム）　３３０％ 炭酸ナトリウム　４０％ 高粘度鉱油　７．０％ アルミノ珪酸ナトリウム　２０％ １１ｅａｂｔｅｈ飛散性（辱薬剤／ＩＩ）　ｌｌ定ｅｆ実施例１２ セムズラマイシンナトリウム　５．５％もみ殻　５６．７％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３４．０％炭酸ナトリウム　３．７８％ セムズラマイシンナトリウム　５，５％もみ殻　５５．５％ 石灰石（炭酸カルシウム）３３．３％ 炭酸ナトリウム　３７％ 軽鉱油　２．０％ 実施例Ｉ４ セムズラマイシンナトリウム　５．５％もみ殻　５３．１％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３１．８６％炭酸ナトリウム　３．５４％ 軽鉱油　６．０％ セムズラマイシンナトリウム　５．５％もみ殻　５５．５％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３３．３％炭酸ナトリウム　３．７％ 高粘度鉱油　２．０％ セムズラマイシンナトリウム　５．５％もみ殻　５３．９％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３１．８６％炭酸ナトリウム　３．５４％ 高粘度鉱油　６．０％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／　ｉ　ｎ　Ｌ）　・流動なしく最初）セムズラマ イシンナトリウム　５５％ もみ殻　５１．９％ 石灰石（炭酸カルシウム）３１．１４％炭酸す゛トリウム　３．４６％ 高粘度鉱油　８．０％ 流動性（金ｌｌ１１１斗、Ｔｏ／秒／１山と：流動なしく最初）セムズラマイシ ンナトリウム　５．５％もみ殻　５０．８％ 石灰石（炭酸カルシウム）　３３２％ 炭酸ナトリウム　４．０％ 高粘度鉱油　４．０％ アルミノ珪酸ナトリウム　２．５％ 流動性（金属漏斗、ｌｂ／秒／　ｉｎ！−）　：　Ｇ、　１７０　（最初）１１ ！ａｂｓｃｂ飛散性（層薬剤／膜）：　１６４本発明は本書に記載した個別の実 施態様に限定されるものではなく、次の請求項により定義される新規の概念の精 神と範囲から逸脱することなく、種々の変化と変更をなし得ることは明らかであ る。

補正音の写しくＩＩ訳刀提出ＩＦ（特許法第１８４条の７第１卯特許庁長官　麻 　生　渡　殿　平成５年５月１１日１、特許出１ｔｉの表示　ＰＣＴ／ＵＳ　９ １１０７４９８２、発明の名称　セムズラマイシンプレミックス３、特許出願人 住　所　アメリカ合衆国、ステイト・オブφニュー・ヨーク、二ニー・ヨーク、 イースト・フォーティセカンド・ストリート・２３５名　称　ファイザー・イン コーホレイテッド４、代　理　人　東京都新宿区新宿１丁目１番１４号　山田ビ ル６、添附書類の目録 （１）　？ｌ正嘗の翻訳文　１通 ７、抗菌有効量の請求の範囲第１項のプレミックスと動物飼料から成る、動物飼 料。

８．１トンの動物飼料につき約１ポンドの請求の範囲第１項のゴ プレミックスを含む、請求の範囲第７項に記載の動物飼料。

９、動物に請求の範囲第８項の動物飼料の抗コクシジウム有効量を投与すること による動物の細菌感染の治療方法。

１Ｇ、希釈剤、密度増加増量剤、滑剤、飛散性調節油剤、セムズラマイシン分解 低減安定剤及びセムズラマイシン又はセムズラマイシンの薬学的に受け入れ得る 塩から成る混合物を形成し、プレミックスの最終濃度に対し、希釈剤の量が約４ ０重量％〜約８０重量％であり、増量剤の量が約５重量％〜約５０重量％であり 、滑剤の量が約０，２５重量％〜約５重量％であり、油剤の量が約２を量％〜約 約１貢 重量％であって、セムズラマイシン又はその薬学的に受け入れ得る塩が約１重量 Ｚ〜約５重量％であるようにすることから成る、セムズラマイシンプレミックス の製造方法。

補正音の写しく翻訳力提出書（特許法第１８４条の８）特許庁長官　麻　生　渡 　殿　平成５年５月１１日１、特許出願の表示　ＰＣＴ／ＵＳ　９１１０７４９ ８２、発明の名称　セムズラマイシンプレミックス３、特許出願人 住　所　アメリカ合衆国、ステイト・オブ・二ニー・ヨーク、二ニー・ヨーク、 イースト・フォーティセカンド・ストリート・２３５名　称　ファイザー・イン コーホレイテッド４、代　理　人　東京都新宿区新宿１丁目１番１４号　山田ビ ル６、添附書類の目録 （１）補正音の翻訳文　１通 発明の詳細な説明 本発明は、セムズラマイシン（即ち抗生物賀であるＵＫ−６１、　６８９）又は その薬学的に受け入れ得る塩（以下本齋中でセムズラマイシンと称する）のプレ ；うクスを目的とする。好ましいカチオン塩は、ナトリウム、カリウム及びアン モニウム塩である。特に好ましい塩はナトリウム塩である。セムズラマイシンと その製法は、米国特許第４，　８０４．　６８０号に記載されていて、その開示 を引用により本書に含めるものとする。セムズラマイシンは種々の微生物に対し て活性であって、コクシジウム症、腸炎及びブタ赤痢の防除に有効であり、同様 にブタと反岡動物における成長の促進に有効であり、及び／又は飼料利用の効率 を改良するにも有効である。

プレミックスを飼料と混合して動物に給餌する場合、前記適用について、所望の 効能をもたらす量のセムズラマイシンをプレミックス中に使用し得る。しかしな がら、典型的には、セムズラマイシンは全体のプレミックスの約２〜１０重量％ の量で含まれる（本叢で使用する場合、記号「％」は重量百分率の定義を意味す る。）。好ましい量は５〜７重量％である。この量の使用により、飼料１トンに プレミックス約１ポンドという慣用飼料混合比で、動物に投与すれば、効力があ ることが判明した。ニワトリ飼料で特に好ましい使用水準は１５〜１２０ｐｐ− の範囲であるのが普通である。典型的なセムズラマイシン粒径は約５〜約１００ μである。

セムズラマイシンの分解（たとえば、加水分解）を実質的に低減させるのに有効 な微粒子安定剤（たとえば、約０．１ｓｍ〜約０．８■）をプレミックスに添加 するのが典型的である。１価の塩基性又は中古塩は、たとえば炭酸ナトリウム、 硫酸ナトリウム、水酸化アンモニウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム及び燐 酸ナトリウムが有効である。好ましくは炭酸ナトリウム、硫酸ナトリウム又は塩 化ナトリウムを使用国際調査報告 １＋＋＋＋１＋＋Ｉ１１＋＋＋１ｍｌ＋ａａ％＠ｅｌｒ丁ンｕｃａ１１ｎｌＡＯ ＱＦ＃ｍ　ＫＴ／ｎＡ／２１Ｇ　（誼−一市ツｌ　ｌｎｍ　ｔｉｌト吻１２８　 ＱＳ＄国際調査報告 ′ｒ＆１ｌｌ−１１向−■−螺１鴫−ｍ−１１〜彊奪神−！ｐ−−ｂ１−噂傷− −−−噌一一一一鞘一一一−ｒ町−鱈ｎ１−−四１畔ａｓ　〜領ｗｗ４ｓ−１」 ＩＰｅｍＰｌ−ｏ６ぽＥｌ−ＩＰｋｍＭｌｌｌｌｆｆ！ＴｋｅＦ１−Ｐ−動ｗｒ ｍ紳岬ｙｋｍｈｋ　１ｍ−一一指一一−ｋｔｄｗｐＨｌｌ−Ｍｌ１ｗ１Ｍ−一フ ロントページの続き （８１）指定国ＥＰ（ＡＴ、　ＢＥ、　ＣＨ，ＤＥ。

ＤＫ、　ＥＳ、ＦＲ，ＧＢ、　ＧＲ，ＩＴ、　ＬＵ、　ＮＬ、　ＳＥ）、０Ａ（ ＢＦ、ＢＪ、ＣＦ、ＣＧ、ＣＩ、ＣＭ、ＧＡ、ＧＮ、ＭＬ、ＭＲ，ＳＮ、ＴＤ、 ＴＧ）、ＡＵ、ＢＧ、　ＢＲ，ＣＡ、　Ｃ５，ＤＥ、　ＦＩ、　ＨＵ、ＪＰ、　 ＫＲ。

Ｎｏ、ＰＬ、　ＲＯ，ＳＯ，ＵＳ

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. １．ａ．約２重量％〜約１０重量％のセムズラマイシン又はその豪学的に受け入 れ得るカチオン塩、 ｂ．約０．５重量％〜約５０重量％のセムズラマイシン分解低減安定剤、 ｃ．約４０重量％〜約８０重量％の希釈剤、ｄ．約５重量％〜約５０重量％の密 度増加増量剤、ｅ．約２重量％〜約１０重量％の飛散性調節油剤、及びｆ．アル ミノ珪酸ナトリウムと二酸化珪素から成るグループから選択される、約０．２５ 重量％〜約５重量％の流動性増強滑剤 から成る、セムズラマイシン動物用プレミックス。
2. ２．安定剤が１価の塩基性又は中性塩であり、希釈剤が殻物副産物であり、増量 剤が石灰石又は炭酸ナトリウムであって、油剤が鉱油である、請求の範囲第１項 に記載のプレミックス。
3. ３．安定剤が炭酸ナトリウムであり、希釈剤がもみ殻であり、増量剤が炭酸ナト リウムであり、油剤が低密度油であって、滑剤がアルミノ珪酸ナトリウムである 、請求の範囲第２項に記載のプレミックス。
4. ４．プレミックスが約３０重量〜約４０重量％の炭酸ナトリウム、約４５重量％ 〜約５５重量％の希釈剤、約４重量％〜約６．５重量％の油剤及び約１重量％の 滑剤を含有する、請求の範囲第３項に記載のプレミックス。
5. ５．安定剤が炭酸ナトリウムであり、希釈剤がもみ殻であり、増重剤が石灰石で あり、油剤が高毎度油であって、滑剤がアルミノ珪酸ナトリウムである、請求の 範囲第２項に記載のプレミックス。
6. ６．プレミックスが約３重量％〜約６重量％の安定剤、約４５重量％〜約５５重 量％の希釈剤、約３０重量％〜約４０重量％の増量剤、約４重量％〜約６．５重 量％の油剤及び約２重量％〜約３重量％の滑剤を含有する、請求の範囲第５項に 記載のプレミックス。
7. ７．抗菌有効量の請求の範囲第１項のプレミックスと動物飼料から成る、動物飼 料。
8. ８．１トンの動物飼料にっき約１ポンドの請求の範囲第１項のプレミックスを含 む、請求の範囲第７項に記載の動物飼料。
9. ９．動物に請求の範囲第８項の動物飼料の抗コクシジウム有効量を投与すること による動物の細菌感染の治療方法。