JPH0665646B2 - 医薬用ニトログリセリン組成物 - Google Patents
医薬用ニトログリセリン組成物Info
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- JPH0665646B2 JPH0665646B2 JP12432282A JP12432282A JPH0665646B2 JP H0665646 B2 JPH0665646 B2 JP H0665646B2 JP 12432282 A JP12432282 A JP 12432282A JP 12432282 A JP12432282 A JP 12432282A JP H0665646 B2 JPH0665646 B2 JP H0665646B2
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- Japan
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- medicinal
- crystalline cellulose
- nitroglycerin
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は新規な医薬用ニトログリセリン（以下Ｎ／Ｇと
略す）組成物に関する。
略す）組成物に関する。
ニトログリセリン（以下、Ｎ／Ｇと略す）は近来、すぐ
れた末梢血管拡張効果が認められ、狭心症、心筋梗塞の
治療に応用されている。一方、Ｎ／Ｇはダイナマイトの
爆発成分であつて極めて危険な物質であると同時に、そ
の蒸気を吸入することにより頭痛などの不快感を生ぜし
めるおそれがあるためにその取扱いには充分な注意が必
要となる。
れた末梢血管拡張効果が認められ、狭心症、心筋梗塞の
治療に応用されている。一方、Ｎ／Ｇはダイナマイトの
爆発成分であつて極めて危険な物質であると同時に、そ
の蒸気を吸入することにより頭痛などの不快感を生ぜし
めるおそれがあるためにその取扱いには充分な注意が必
要となる。
従来、Ｎ／Ｇを微結晶セルロースに吸着させる方法は例
えば1965年に刊行されたジャーナル・オブ・フアーマシ
ユーテイカルサイエンス、第54巻、447ページに記載が
あり公知である。しかしながら、この方法による製剤は
Ｎ／Ｇの揮散性が少なくなく十分に満足なものとは言え
ない。
えば1965年に刊行されたジャーナル・オブ・フアーマシ
ユーテイカルサイエンス、第54巻、447ページに記載が
あり公知である。しかしながら、この方法による製剤は
Ｎ／Ｇの揮散性が少なくなく十分に満足なものとは言え
ない。
本発明は、高濃度にＮ／Ｇを吸着させても、取扱い上安
全でありかつＮ／Ｇ揮散率が比較的低い医薬用Ｎ／Ｇ組
成物の提供を目的とするものである。
全でありかつＮ／Ｇ揮散率が比較的低い医薬用Ｎ／Ｇ組
成物の提供を目的とするものである。
本発明は、限定された性質を有する結晶セルロースにＮ
／Ｇを吸着させることにより上記の如くすぐれた特徴を
有する医薬用Ｎ／Ｇ組成物を提供することに関する。
／Ｇを吸着させることにより上記の如くすぐれた特徴を
有する医薬用Ｎ／Ｇ組成物を提供することに関する。
すなわち、本発明は、目の開きが0.074mmの篩による篩
分残分が５〜35％を占め、かつ比容積が２〜4cc／ｇで
ある結晶性セルロース100部に、２〜20部（重量）のニ
トログリセリンを吸着させてなる医薬用ニトログリセリ
ン組成物である。
分残分が５〜35％を占め、かつ比容積が２〜4cc／ｇで
ある結晶性セルロース100部に、２〜20部（重量）のニ
トログリセリンを吸着させてなる医薬用ニトログリセリ
ン組成物である。
本発明の組成物は、医薬その他の分野に有利に利用する
ことができるが、特にＮ／Ｇを高濃度で使用する貼付剤
用途にはその低揮散性を生かして極めて有効に応用し得
る。
ことができるが、特にＮ／Ｇを高濃度で使用する貼付剤
用途にはその低揮散性を生かして極めて有効に応用し得
る。
本発明に使用される結晶性セルロースは、高純度の精製
パルプを一定の条件下で鉱酸によつて加水分解して非結
晶領域を洗滌、除去した後、磨砕、精製、乾燥して得ら
れる微粉末であり、目の開きが0.074mmの篩による篩分
残分が５〜35％であり、かつ、比容積が２〜4c.c.／ｇ
のものである。この場合、目の開きが0.074mmの篩によ
る篩分残分および／または比容積が上記範囲をはずれる
と、Ｎ／Ｇの微結晶セルロースへの均一分散、均一吸着
が困難となり安定した医薬用Ｎ／Ｇ組成物を得ることが
困難となる。
パルプを一定の条件下で鉱酸によつて加水分解して非結
晶領域を洗滌、除去した後、磨砕、精製、乾燥して得ら
れる微粉末であり、目の開きが0.074mmの篩による篩分
残分が５〜35％であり、かつ、比容積が２〜4c.c.／ｇ
のものである。この場合、目の開きが0.074mmの篩によ
る篩分残分および／または比容積が上記範囲をはずれる
と、Ｎ／Ｇの微結晶セルロースへの均一分散、均一吸着
が困難となり安定した医薬用Ｎ／Ｇ組成物を得ることが
困難となる。
また、本発明で使用する結晶性セルロースに含有される
Ｎ／Ｇの割合は、結晶性セルロース100部に対して、２
〜20部（重量）の割合で使用する必要がある。Ｎ／Ｇの
割合が２部（重量）未満の場合には、製剤に応用した場
合の薬効が不充分であり、また、20部（重量）より多い
場合には、組成物の感度が鋭感で、取扱い安全上の危険
度が高くなり好ましくない。
Ｎ／Ｇの割合は、結晶性セルロース100部に対して、２
〜20部（重量）の割合で使用する必要がある。Ｎ／Ｇの
割合が２部（重量）未満の場合には、製剤に応用した場
合の薬効が不充分であり、また、20部（重量）より多い
場合には、組成物の感度が鋭感で、取扱い安全上の危険
度が高くなり好ましくない。
本発明の組成物は、結晶性セルロースとＮ／Ｇを直接混
合して得ることができる他、例えば結晶性セルロースに
Ｎ／Ｇが溶解した有機溶媒溶液を加え、均一に混合し、
乾燥することによつても得られる。この場合に、結晶性
セルロースの他に種々の医薬用賦形剤を添加してもよ
い。
合して得ることができる他、例えば結晶性セルロースに
Ｎ／Ｇが溶解した有機溶媒溶液を加え、均一に混合し、
乾燥することによつても得られる。この場合に、結晶性
セルロースの他に種々の医薬用賦形剤を添加してもよ
い。
使用する有機溶媒は、Ｎ／Ｇが溶解する溶媒ならば特に
制限はなく、疎水性有機溶媒および親水性有機溶媒の双
方が使用できるが、特にクロロホルム、ベンゼン、メタ
ノール、エタノール、アセトンなどの揮発性溶媒が好ま
しい。
制限はなく、疎水性有機溶媒および親水性有機溶媒の双
方が使用できるが、特にクロロホルム、ベンゼン、メタ
ノール、エタノール、アセトンなどの揮発性溶媒が好ま
しい。
次に本発明を実施例により説明する。
実施例１ 表−１に示す粒度及び比容積を有する結晶性セルロース
（アビセル PH101）にＮ／Ｇを10％含浸させた試料を
調製し、40℃で５日間放置したときのNG残存率を測定し
た。また比較例として、表−１に示す粒度及び比容積を
有する結晶性セルロース（アビセル PH102）及び乳糖
にＮ／Ｇを10％含浸させた試料を調製し、上記と同一条
件で放置したときのNG残存率を測定した。その結果を表
−１に示す。
（アビセル PH101）にＮ／Ｇを10％含浸させた試料を
調製し、40℃で５日間放置したときのNG残存率を測定し
た。また比較例として、表−１に示す粒度及び比容積を
有する結晶性セルロース（アビセル PH102）及び乳糖
にＮ／Ｇを10％含浸させた試料を調製し、上記と同一条
件で放置したときのNG残存率を測定した。その結果を表
−１に示す。
実施例−２ 目の開きが0.074mmの篩による篩粉残粉が20％、比容積
が3c.c.／ｇの結晶性セルロース（アビセル PH101）に
Ｎ／Ｇを各々5,10,20％含浸させた試料を調整し、滑降
型試験機を使用して落槌重量5kgで落槌感度試験を実施
した。また比較例として、Ｎ／Ｇ単体の落槌感度も上記
と同様の方法で測定した。
が3c.c.／ｇの結晶性セルロース（アビセル PH101）に
Ｎ／Ｇを各々5,10,20％含浸させた試料を調整し、滑降
型試験機を使用して落槌重量5kgで落槌感度試験を実施
した。また比較例として、Ｎ／Ｇ単体の落槌感度も上記
と同様の方法で測定した。
その結果を表−２に示す。
表−１の結果から、本発明の結晶性セルロースはすぐれ
たＮ／Ｇ保存安定性を有していることが判る。また表−
２の結果から、本発明の医薬用Ｎ／Ｇ組成物は非常に鈍
感であり極めて安全に取扱うことができ、Ｎ／Ｇ含有製
剤用の原料として有効に使用されるものである。
たＮ／Ｇ保存安定性を有していることが判る。また表−
２の結果から、本発明の医薬用Ｎ／Ｇ組成物は非常に鈍
感であり極めて安全に取扱うことができ、Ｎ／Ｇ含有製
剤用の原料として有効に使用されるものである。
Claims (1)
- 【請求項１】目の開きが0.074mmの篩による篩分残分が
５〜35％を占め、かつ比容積が２〜4c.c.／ｇである結
晶性セルロース100部に、２〜20部（重量）のニトログ
リセリンを吸着させてなる医薬用ニトログリセリン組成
物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12432282A JPH0665646B2 (ja) | 1982-07-19 | 1982-07-19 | 医薬用ニトログリセリン組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12432282A JPH0665646B2 (ja) | 1982-07-19 | 1982-07-19 | 医薬用ニトログリセリン組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5916857A JPS5916857A (ja) | 1984-01-28 |
| JPH0665646B2 true JPH0665646B2 (ja) | 1994-08-24 |
Family
ID=14882461
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12432282A Expired - Lifetime JPH0665646B2 (ja) | 1982-07-19 | 1982-07-19 | 医薬用ニトログリセリン組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0665646B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2018184410A (ja) * | 2013-07-22 | 2018-11-22 | サンド・アクチエンゲゼルシヤフト | 非晶質ダパグリフロジンを含有する製剤 |
-
1982
- 1982-07-19 JP JP12432282A patent/JPH0665646B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2018184410A (ja) * | 2013-07-22 | 2018-11-22 | サンド・アクチエンゲゼルシヤフト | 非晶質ダパグリフロジンを含有する製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5916857A (ja) | 1984-01-28 |
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