JPH068251B2 - 抗高脂血症剤 - Google Patents
抗高脂血症剤Info
- Publication number
- JPH068251B2 JPH068251B2 JP17400685A JP17400685A JPH068251B2 JP H068251 B2 JPH068251 B2 JP H068251B2 JP 17400685 A JP17400685 A JP 17400685A JP 17400685 A JP17400685 A JP 17400685A JP H068251 B2 JPH068251 B2 JP H068251B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hymecromon
- antihyperlipidemic agent
- present
- antihyperlipidemic
- active ingredient
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は下記式 で表されるヒメクロモン（Hymecromone,4-Methylumbell
iferone）を有効成分とする抗高脂血症剤に関するもの
でである。
iferone）を有効成分とする抗高脂血症剤に関するもの
でである。
近年、日本の食習慣が欧米化するにつれて、日本人の血
中脂質濃度の平均値が上昇傾向を示すとともに、日本に
おいても冠動脈硬化をはじめとする動脈硬化症疾患が増
加してきており、高脂血症に対する社会の関心が高まっ
ている。
中脂質濃度の平均値が上昇傾向を示すとともに、日本に
おいても冠動脈硬化をはじめとする動脈硬化症疾患が増
加してきており、高脂血症に対する社会の関心が高まっ
ている。
そこで、本発明者等は高脂血症の治療に有効な治療薬を
提供すべく、鋭意研究を重ね、あらゆる薬物に関して薬
効試験を行った結果、利胆作用を有するヒメクロモンが
抗高脂血症作用を有することを見出だした。本発明はこ
の知見に基づくもので、ヒメクロモンを有効成分とする
抗高脂血症剤である。
提供すべく、鋭意研究を重ね、あらゆる薬物に関して薬
効試験を行った結果、利胆作用を有するヒメクロモンが
抗高脂血症作用を有することを見出だした。本発明はこ
の知見に基づくもので、ヒメクロモンを有効成分とする
抗高脂血症剤である。
ヒメクロモンは既に、[「クロデイモン」ルセル・メディ
カ（株）］、[「ヒメコール」キツセイ薬品工業（株）］
という商品名で利胆剤として市販されている。
カ（株）］、[「ヒメコール」キツセイ薬品工業（株）］
という商品名で利胆剤として市販されている。
［発明の効果］ 本発明の抗高脂血症剤の有効成分であるヒメクロモンの
抗高脂血症作用について実験例を挙げて説明する。
抗高脂血症作用について実験例を挙げて説明する。
実験例 使用動物： ウイスター（Wistar）系雄性ラット，１群１０匹体重約
１５０ｇ 飼料： コントロール群およびヒメクロモン投与群には共に１％
コレステロールおよび牛脂等を含む高脂食を自由摂取さ
せた。
１５０ｇ 飼料： コントロール群およびヒメクロモン投与群には共に１％
コレステロールおよび牛脂等を含む高脂食を自由摂取さ
せた。
実験方法： ヒメクロモン投与群１０匹およびコントロール群１０匹
を普通食（日本クレア製ＣＡ−１）で約１週間予備飼育
した後、頸静脈より採血し、平常時の血清中の総コレス
テロール（Total cholesterol）値、トリグリセリド（T
riglyceride）値を測定した。
を普通食（日本クレア製ＣＡ−１）で約１週間予備飼育
した後、頸静脈より採血し、平常時の血清中の総コレス
テロール（Total cholesterol）値、トリグリセリド（T
riglyceride）値を測定した。
次に、ヒメクロモン投与群には高脂食を自由摂取させる
と共に、ヒメクロモンを２％シヨ糖脂肪酸エステル溶液
に乳化または懸濁させ、２５mg／１０ml／kgを１日１回
経口投与した。また、コントロール群は、ヒメクロモン
を含まない２％ショ糖脂肪酸エステル溶液を１日１回経
口投与する以外はヒメクロモン投与群と同様に扱った。
と共に、ヒメクロモンを２％シヨ糖脂肪酸エステル溶液
に乳化または懸濁させ、２５mg／１０ml／kgを１日１回
経口投与した。また、コントロール群は、ヒメクロモン
を含まない２％ショ糖脂肪酸エステル溶液を１日１回経
口投与する以外はヒメクロモン投与群と同様に扱った。
投与開始から２週間目に体重測定を行い、頸静脈より採
血し、血清中の総コレステロール値、トリグリセリド値
を測定した。
血し、血清中の総コレステロール値、トリグリセリド値
を測定した。
その結果を第１表および第２表に示す。
その結果、ヒメクロモン投与群はコントロール群に比べ
て、血清総コレステロール値および血清トリグリセリド
値が明らかに低かった。また体重増加には差がなかっ
た。このことより、本発明の抗高脂血症剤の有効成分で
あるヒメクロモンが体重増加には影響を与えず、抗高脂
血症作用を持ったことが認められた。
て、血清総コレステロール値および血清トリグリセリド
値が明らかに低かった。また体重増加には差がなかっ
た。このことより、本発明の抗高脂血症剤の有効成分で
あるヒメクロモンが体重増加には影響を与えず、抗高脂
血症作用を持ったことが認められた。
次に、本発明の抗高脂血症剤の有効成分であるヒメクロ
モンのLD50値は、dd系マウスに対する経口投与で、雄が
３１５０mg／kg、雌が２８５０mg／kg、ウイスター（Wi
star）系ラツトに対する経口投与で、雄が４１００mg／
kg、雌が３８５０mg／kgである。このように本発明の抗
高脂血症剤は、極めて毒性が低く、安全性の高いもので
ある。
モンのLD50値は、dd系マウスに対する経口投与で、雄が
３１５０mg／kg、雌が２８５０mg／kg、ウイスター（Wi
star）系ラツトに対する経口投与で、雄が４１００mg／
kg、雌が３８５０mg／kgである。このように本発明の抗
高脂血症剤は、極めて毒性が低く、安全性の高いもので
ある。
次に、本発明の抗高脂血症剤を適用するための投与量お
よび製剤化について説明する。
よび製剤化について説明する。
本発明の抗高脂血症剤の有効成分であるヒメクロモンは
そのまま、あるいは慣用の製剤担体と共に動物および人
に投与することができる。投与形態としては、錠剤、カ
プセル剤、顆粒剤等の経口剤が挙げられる。
そのまま、あるいは慣用の製剤担体と共に動物および人
に投与することができる。投与形態としては、錠剤、カ
プセル剤、顆粒剤等の経口剤が挙げられる。
経口剤として所期の効果を発揮するためには、本発明に
おける実験データ及び急性毒性試験の結果から考えて、
患者の年令、体重、疾患の程度によっても異なるが、通
常成人量でヒメクロモンとして１日量１５０〜２５０mg
を症状に合わせて内服するのが適当と認められる。本発
明において錠剤、カプセル剤、顆粒剤等の経口剤は常法
に従つて製造される。錠剤はヒメクロモンをゼラチン、
でんぷん、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、滑石、ア
ラビアゴム等の通常製剤に用いられる一般的な賦形剤と
混合し賦形することによりつくられ、カプセル剤は、ヒ
メクロモンを不活性の製剤充填剤、もしくは希釈剤と混
合し、硬質ゼラチンカプセル、軟質ゼラチンカプセル等
に充填することによりつくられる。シロップ剤、エルキ
シル剤は、ヒメクロモンをショ糖等の甘味剤、メチルパ
ラベンおよびプロピルパラベン類等の防腐剤、着色剤、
調味剤と混合して製造される。
おける実験データ及び急性毒性試験の結果から考えて、
患者の年令、体重、疾患の程度によっても異なるが、通
常成人量でヒメクロモンとして１日量１５０〜２５０mg
を症状に合わせて内服するのが適当と認められる。本発
明において錠剤、カプセル剤、顆粒剤等の経口剤は常法
に従つて製造される。錠剤はヒメクロモンをゼラチン、
でんぷん、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、滑石、ア
ラビアゴム等の通常製剤に用いられる一般的な賦形剤と
混合し賦形することによりつくられ、カプセル剤は、ヒ
メクロモンを不活性の製剤充填剤、もしくは希釈剤と混
合し、硬質ゼラチンカプセル、軟質ゼラチンカプセル等
に充填することによりつくられる。シロップ剤、エルキ
シル剤は、ヒメクロモンをショ糖等の甘味剤、メチルパ
ラベンおよびプロピルパラベン類等の防腐剤、着色剤、
調味剤と混合して製造される。
ヒメクロモンを有効成分とする抗高脂血症剤は、文献に
未載であり、顕著な薬理作用および安全性を有すること
により、抗高脂血症剤として産業上非常に有用な薬剤で
ある。
未載であり、顕著な薬理作用および安全性を有すること
により、抗高脂血症剤として産業上非常に有用な薬剤で
ある。
次に実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発
明はこれによりなんら制限されるものではない。
明はこれによりなんら制限されるものではない。
実施例１ ヒメクロモン１００ｇを乳糖２７０ｇ、微結晶セルロー
ス１２０ｇ、およびステアリン酸マグネシウム１０ｇと
混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径９
mm、重量２５０mgの錠剤を製造した。
ス１２０ｇ、およびステアリン酸マグネシウム１０ｇと
混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径９
mm、重量２５０mgの錠剤を製造した。
本錠剤１錠は、ヒメクロモンを５０mg含有する。本錠剤
は症状にあわせて１日３〜５錠を３回に分けて服用す
る。
は症状にあわせて１日３〜５錠を３回に分けて服用す
る。
実施例２ ヒメクロモン５０ｇをトウモロコシデンプン９５０ｇと
混合し、水を加えて練合し、１mm×１mmの網目を有する
スクリーンにて造粒、乾燥して顆粒剤とした。
混合し、水を加えて練合し、１mm×１mmの網目を有する
スクリーンにて造粒、乾燥して顆粒剤とした。
本顆粒剤１ｇは、ヒメクロモンを５０mg含有する。本顆
粒剤は症状にあわせて１日１〜５ｇを３回に分けて服用
する。
粒剤は症状にあわせて１日１〜５ｇを３回に分けて服用
する。
実施例３ ヒメクロモン１００ｇを乳糖２１０ｇ、でんぷん１２０
ｇ、滑石５０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇと混
合し、２５０mgづつ硬カプセルに充填した。
ｇ、滑石５０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇと混
合し、２５０mgづつ硬カプセルに充填した。
本カプセル剤１カプセルは、ヒメクロモンを５０mg含有
する。本カプセル剤は症状にあわせて１日３〜５カプセ
ルを３回にわけて服用する。
する。本カプセル剤は症状にあわせて１日３〜５カプセ
ルを３回にわけて服用する。
Claims (1)
- 【請求項１】ヒメクロモンを有効成分とする抗高脂血症
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17400685A JPH068251B2 (ja) | 1985-08-09 | 1985-08-09 | 抗高脂血症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17400685A JPH068251B2 (ja) | 1985-08-09 | 1985-08-09 | 抗高脂血症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6236315A JPS6236315A (ja) | 1987-02-17 |
| JPH068251B2 true JPH068251B2 (ja) | 1994-02-02 |
Family
ID=15970995
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17400685A Expired - Lifetime JPH068251B2 (ja) | 1985-08-09 | 1985-08-09 | 抗高脂血症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH068251B2 (ja) |
-
1985
- 1985-08-09 JP JP17400685A patent/JPH068251B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6236315A (ja) | 1987-02-17 |
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