JPH0143725B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0143725B2 JPH0143725B2 JP13992181A JP13992181A JPH0143725B2 JP H0143725 B2 JPH0143725 B2 JP H0143725B2 JP 13992181 A JP13992181 A JP 13992181A JP 13992181 A JP13992181 A JP 13992181A JP H0143725 B2 JPH0143725 B2 JP H0143725B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salicylic acid
- drug
- acid
- administered
- administration
- Prior art date
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
本発明は潰瘍治療用薬剤に関するものである。
更に詳しくは、サリチル酸のアラルキルエステル
を活性成分として含有していることから成る潰瘍
治療用薬剤に係るものである。 本発明者らは、抗潰瘍作用を有する薬物の探索
を続けていたところ、サリチル酸のアラルキルエ
ステルが活性を有することを見い出した。本発明
はかゝる知見に基づいてなされたものである。 この発明のサリチル酸のアラルキルエステルと
しては、サリチル酸と置換されていてもよい、ベ
ンジルアルコール、フエネチルアルコールなどの
アラルキルアルコールとのエステルが挙げられ
る。この発明の潰瘍治療剤の動物への投与方法と
しては、経口的又は非経口的方法がある。 投与される潰瘍治療剤は、サリチル酸のアラル
キルエステルをそのまゝ用いることを妨げるもの
ではないが、一般に医薬として用いられている各
種剤型例えば錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
注射剤、シロツプ剤、坐剤、などが挙げられる。 また、これら各種製剤の組成物として用いられ
るものとしては、白糖、乳糖、ブドウ糖、デンプ
ン、セルロース、タルク、炭酸カルシウムなどの
賦形剤、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ゼラチンなどの結合剤、ステアリン
酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウムなどの
滑沢剤、カカオ脂、ポリエチレングリコールなど
の基剤その他崩壊剤、保存剤、界面活性剤、矯味
矯臭剤などが挙げられ、剤型の種類に応じ適宜選
択使用される。 投与される量は、年令、症状、投与方法などに
より異なるけれども有効成分であるサリチル酸の
アラルキルエステルとして10mg〜500mg／回、１
〜３回／日の範囲内で最適投与量が選択して定め
られる。 次に、ラツトを用いた、本発明の薬剤成分であ
るサリチル酸のアラルキルエステルとりわけサリ
チル酸のベンジルアルコールエステルが抗潰瘍作
用を示すことを示す実験を記述する。 １ 胃液分泌に対する作用（幽門結紮法による） 体重約200ｇのSD系雄性ラツトを用い、幽門結
紮直後、被検薬物をTween80と0.5％カルボキシ
メチルセルローズの水溶液に懸濁したものを十二
指腸内に注入し、18時間後に、胃を摘出し、胃液
の量と酸排出量を求めた。 結果を表１に示す
更に詳しくは、サリチル酸のアラルキルエステル
を活性成分として含有していることから成る潰瘍
治療用薬剤に係るものである。 本発明者らは、抗潰瘍作用を有する薬物の探索
を続けていたところ、サリチル酸のアラルキルエ
ステルが活性を有することを見い出した。本発明
はかゝる知見に基づいてなされたものである。 この発明のサリチル酸のアラルキルエステルと
しては、サリチル酸と置換されていてもよい、ベ
ンジルアルコール、フエネチルアルコールなどの
アラルキルアルコールとのエステルが挙げられ
る。この発明の潰瘍治療剤の動物への投与方法と
しては、経口的又は非経口的方法がある。 投与される潰瘍治療剤は、サリチル酸のアラル
キルエステルをそのまゝ用いることを妨げるもの
ではないが、一般に医薬として用いられている各
種剤型例えば錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
注射剤、シロツプ剤、坐剤、などが挙げられる。 また、これら各種製剤の組成物として用いられ
るものとしては、白糖、乳糖、ブドウ糖、デンプ
ン、セルロース、タルク、炭酸カルシウムなどの
賦形剤、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ゼラチンなどの結合剤、ステアリン
酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウムなどの
滑沢剤、カカオ脂、ポリエチレングリコールなど
の基剤その他崩壊剤、保存剤、界面活性剤、矯味
矯臭剤などが挙げられ、剤型の種類に応じ適宜選
択使用される。 投与される量は、年令、症状、投与方法などに
より異なるけれども有効成分であるサリチル酸の
アラルキルエステルとして10mg〜500mg／回、１
〜３回／日の範囲内で最適投与量が選択して定め
られる。 次に、ラツトを用いた、本発明の薬剤成分であ
るサリチル酸のアラルキルエステルとりわけサリ
チル酸のベンジルアルコールエステルが抗潰瘍作
用を示すことを示す実験を記述する。 １ 胃液分泌に対する作用（幽門結紮法による） 体重約200ｇのSD系雄性ラツトを用い、幽門結
紮直後、被検薬物をTween80と0.5％カルボキシ
メチルセルローズの水溶液に懸濁したものを十二
指腸内に注入し、18時間後に、胃を摘出し、胃液
の量と酸排出量を求めた。 結果を表１に示す
【表】
２ 潰瘍に対する作用（幽門結紮法による）
体重約200ｇのSD系雄性ラツトを用い、幽門結
紮直後、被検薬物をTween80と0.5％カルボキシ
メチルセルロースの水溶液に懸濁し十二指腸内に
注入し、18時間後に胃を摘出し、大ワンに沿つて
切開し肉眼で観察した。 （Adamiらの方法で潰瘍係数を求めた。） 結果を表２に示す。
紮直後、被検薬物をTween80と0.5％カルボキシ
メチルセルロースの水溶液に懸濁し十二指腸内に
注入し、18時間後に胃を摘出し、大ワンに沿つて
切開し肉眼で観察した。 （Adamiらの方法で潰瘍係数を求めた。） 結果を表２に示す。
【表】
３ 薬物（アスピリン、インドメタシン、フエニ
ルブタゾン）潰瘍に対する作用 アスピリン、インドメタシン、フエニルブタゾ
ンを各々、体重約200ｇのSD系雄性ラツトに投与
して薬物潰瘍を生成させる。投与前又は／及び投
与後、被検薬物を経口投与して、各々の薬物潰瘍
に対する抑制作用を測定した。 結果を表３に示す。
ルブタゾン）潰瘍に対する作用 アスピリン、インドメタシン、フエニルブタゾ
ンを各々、体重約200ｇのSD系雄性ラツトに投与
して薬物潰瘍を生成させる。投与前又は／及び投
与後、被検薬物を経口投与して、各々の薬物潰瘍
に対する抑制作用を測定した。 結果を表３に示す。
【表】
(1) 被検薬物は30分前に投与され、アスピリン
投与５時間後に胃摘出。 (2) 被検薬物は10分前に投与され、インドメタ
シン投与７時間後に胃摘出。 (3) 被検薬物は10分前と９時間後に投与され、
フエニルブタゾン投与24時間後に胃摘出。 ４ LD50測定 ddy系マウスを用い、薬物を経口投与し、薬
物投与後３日間観察し、その間の死亡率から
LD50値をリツチフイールド―ウイルコクソン
法で算出したところ次の値を示した。 薬 物 LD50値 ベンジルサリチル酸 1500mg／Kg 次に製剤の実施例を記述する。 実施例 １ （カプセル剤） ベンジルサリチル酸 0.05ｇ 軽質無水ケイ酸 0.03 乳 糖 0.10 デ ン プ ン 0.05 ステアリン酸マグネシウム 0.003 上記の処法で混合し、充填する。 実施例 ２ （坐 剤） ベンジルサリチル酸 100mg カカオ脂 700 コレステロール 20 グリセリン 180 上記の処法で混合し、通常行われる方法で坐剤
とする。 実施例 ３ （錠 剤） ベンジルサリチル酸 20mg 軽質無水ケイ酸 20 乳 糖 150 結晶セルロース 50 ヒドロキシプロピルセルロース 17 ステアリン酸マグネシウム ３ 上記処法で混合し、常法により打錠し錠剤とす
る。 実施例 ４ （細粒剤） ベンジルサリチル酸 100mg 軽質無水ケイ酸 100 乳 糖 770 ヒドロキシプロピルセルロース 30 上記処法で混合し、常法により細粒剤とする。
投与５時間後に胃摘出。 (2) 被検薬物は10分前に投与され、インドメタ
シン投与７時間後に胃摘出。 (3) 被検薬物は10分前と９時間後に投与され、
フエニルブタゾン投与24時間後に胃摘出。 ４ LD50測定 ddy系マウスを用い、薬物を経口投与し、薬
物投与後３日間観察し、その間の死亡率から
LD50値をリツチフイールド―ウイルコクソン
法で算出したところ次の値を示した。 薬 物 LD50値 ベンジルサリチル酸 1500mg／Kg 次に製剤の実施例を記述する。 実施例 １ （カプセル剤） ベンジルサリチル酸 0.05ｇ 軽質無水ケイ酸 0.03 乳 糖 0.10 デ ン プ ン 0.05 ステアリン酸マグネシウム 0.003 上記の処法で混合し、充填する。 実施例 ２ （坐 剤） ベンジルサリチル酸 100mg カカオ脂 700 コレステロール 20 グリセリン 180 上記の処法で混合し、通常行われる方法で坐剤
とする。 実施例 ３ （錠 剤） ベンジルサリチル酸 20mg 軽質無水ケイ酸 20 乳 糖 150 結晶セルロース 50 ヒドロキシプロピルセルロース 17 ステアリン酸マグネシウム ３ 上記処法で混合し、常法により打錠し錠剤とす
る。 実施例 ４ （細粒剤） ベンジルサリチル酸 100mg 軽質無水ケイ酸 100 乳 糖 770 ヒドロキシプロピルセルロース 30 上記処法で混合し、常法により細粒剤とする。
Claims (1)
- １ サリチル酸のアラルキルアルコールエステル
を含有する潰瘍治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13992181A JPS5841820A (ja) | 1981-09-05 | 1981-09-05 | 潰瘍治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13992181A JPS5841820A (ja) | 1981-09-05 | 1981-09-05 | 潰瘍治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5841820A JPS5841820A (ja) | 1983-03-11 |
| JPH0143725B2 true JPH0143725B2 (ja) | 1989-09-22 |
Family
ID=15256750
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13992181A Granted JPS5841820A (ja) | 1981-09-05 | 1981-09-05 | 潰瘍治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5841820A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01151934A (ja) * | 1987-12-08 | 1989-06-14 | Dai Ichi Kogyo Seiyaku Co Ltd | 分散質の安定化方法 |
| US4888368A (en) * | 1988-05-12 | 1989-12-19 | Dow Corning Corporation | Method of inhibiting the discoloration of emulsions and discoloration resistant emulsion compositions |
| JP6289863B2 (ja) * | 2013-10-25 | 2018-03-07 | 株式会社Adeka | 防湿剤、セルロース系樹脂組成物、およびこれを用いたフィルム |
-
1981
- 1981-09-05 JP JP13992181A patent/JPS5841820A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5841820A (ja) | 1983-03-11 |
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