JPH0696536B2

JPH0696536B2 - 制酸剤含有内用懸濁液

Info

Publication number: JPH0696536B2
Application number: JP63041900A
Authority: JP
Inventors: 晴茂山下; 泰三岡田; 茂夫森岡
Original assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1988-02-26
Filing date: 1988-02-26
Publication date: 1994-11-30
Anticipated expiration: 2009-11-30
Also published as: JPH01216936A

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は、制酸剤含有内用懸濁液に関し、更に詳しくは
胃痛、胃重、胃酸過多、胸やけ等の諸症状に対して、服
用後迅速に効果を発現可能な制酸剤含有内用懸濁液に関
する。

（従来の技術）従来、胃痛、胃重、胃酸過多、胸やけ、胃部不快感、胃
部膨満感、もたれ（胃もたれ）、胸つかえ、げっぷ（お
くび）、はきけ（むかつき、胃のむかつき、二日酔・悪
酔のむかつき、嘔気、悪心）、嘔吐、飲み過ぎ（過飲）
等の諸症状には、制酸剤を主体とした錠剤、カプセル
剤、顆粒剤、細粒剤又は散剤等の固形製剤が多く使用さ
れている。しかしながら、固形製剤では崩壊するまでに
時間を要し、服用後薬効が発現するまでに時間がかか
る。一方、剤型が液剤では容易に摂取することができ、
胃内で速やかに拡散し、胃粘膜に付着し、迅速に効果を
発現できる。そのため最近では、制酸剤を主体とした内
用懸濁剤が散見される。

（発明が解決しようとする問題点）しかしながら、従来の制酸剤を主体とした内用懸濁剤で
は、分散性及び再分散性に関して満足の行くものが見ら
れなかった。一般に、懸濁剤として求められることは、
分散粒子の沈降が遅いほかに再分散の容易なことが必要
である。すなわち、分散質を微粒子化するか、又は分散
媒の粘度を高めるなどにより、粒子の沈降を抑える必要
がある。しかし、粒子を１次粒子にまで微粉砕して懸濁
剤を製しても、多数の粒子が集合した２次粒子を形成し
て大きな粒子から沈降し、容器の底に沈積し、経時的に
再分散しなくなる。また、分散媒の粘度を高めると、服
用しずらく、胃内で十分に拡散せず、薬効発現が遅れる
ことになる。

水性懸濁剤の製造方法は多数知られており、分散剤とし
て、アラビアゴム、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース、ゼラチン及びベントナイト等を用
いる方法が知られている。通常の懸濁剤の製造方法によ
り、上記分散剤を用いて懸濁剤を製すると、粒子同士の
合一を起こしたり、粘度が増大したりする。その結果、
粒子径、粒子密度の大きな粒子から沈降し、容器の底に
沈積し、経時的に再分散しなくなり、服用時不均一な製
剤となる。

（問題を解決するための手段）本発明者等は、鋭意研究を重ねた結果、分散剤としてデ
ンプン及びデンプン誘導体のいずれかを用いることによ
り、粒子間に互いに作用し合った網状構造を形成し、低
粘性で、しかも分散性及び再分散性に優れた凝集沈降性
の制酸剤含有内用懸濁液を得、本発明を完成するに到っ
た。

すなわち、本発明の制酸剤含有内用懸濁液は、制酸剤並
びにデンプン及びデンプン誘導体のいずれかからなるこ
とを特徴とするものである。

本発明に使用される制酸剤としては、乾燥水酸化アルミ
ニウムゲル、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マ
グネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタル
サイト、酸化マグネシウム、水酸化アルミナマグネシウ
ム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭
酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭
酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭
酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、水酸化マ
グネシウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、無水リン酸水素カ
ルシウム、リン酸水素カルシウム、烏賊骨、石決明及び
ボレイ等が挙げられ、これらは１種若しくは２種以上の
混合系で使用される。これらの中でも、制酸力が強く、
微粒子であるために、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、合成ヒドロタルサイト、水酸化マグネシウム、水酸
化アルミニウムゲル及び酸化マグネシウムからなる群よ
り選ばれる少なくとも１種のものの使用が好ましい。ま
た、通常、制酸剤の粒子系は0.01〜20μｍであり、好ま
しくは0.01〜５μｍである。

本発明に使用される分散剤は、デンプン及びデンプン誘
導体のいずれかである。デンプンとしては、コムギデン
プン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン、モチトウモロコシデンプン、モチコメデン
プン等が挙げられる。デンプン誘導体は、例えば、デン
プンエステルとしては、酢酸エステル、コハク酸エステ
ル、硝酸エステル、燐酸エステル、キサントゲン酸エス
テル等、デンプンエーテルとしては、アリルエーテル、
メチルエーテル、カルボキシメチルエーテル、ヒドロキ
シエチルエーテル、ヒドロキシプロピルエーテル、陽性
デンプン等、架橋デンプンとしては、ホルムアルデヒド
架橋デンプン、エピクロルヒドリン架橋デンプン、燐酸
架橋デンプン等が挙げられ、そのいずれでもよい。

これらの各成分の配合割合は、制酸剤含有内用懸濁液の
全量に対して、通常、制酸剤が0.1〜70w/v％、デンプン
及びデンプン誘導体のいずれかが0.05〜20w/v％であ
る。配合の割合がこの範囲を外れる場合は、分散性及び
再分散性が不良となり望ましくない。更に、好ましく
は、制酸剤が0.1〜30w/v％、デンプン及びデンプン誘導
体のいずれかが0.1〜5.0w/v％である。

本発明において更に必要に応じて、アミノ酢酸、ジヒド
ロキシアルミニウムアミノアセテート等のアノミ酸剤、
アロエ、ケイヒ、ショウキョウ等の健胃生薬、塩化カル
ニチン、塩化ベタネコール等の胃腸機能調整剤、ウルソ
デスオキシコール酸、胆汁末等の利胆剤、カオリン、天
然ケイ酸アルミニウム等の吸着剤、乳酸カルシウム等の
被覆剤、ロートエキス、エンゴサク、カンゾウ等の鎮痛
鎮痙生薬、アズレンスルホン酸ナトリウム、銅クロロフ
ィリンナトリウム、塩酸ヒスチジン等の粘膜修復剤、安
息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオ
キシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パ
ラオキシ安息香酸ブチル、デヒドロ酢酸及びその塩等の
防腐剤、クエン酸、精製白糖、ブドウ糖、Ｄ−ソルビト
ール等の矯味剤、シリコーン樹脂等の消泡剤、香料、着
色剤等を配合することは何ら規制されない。

本発明の制酸剤含有内用懸濁液は、第１表の試料１の処
方を例に製造方法を説明する。

すなわち、（１）メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及
び水酸化マグネシウムを秤取り、精製水30mlを加えて均
一になるまで攪拌する。（２）ヒドロキシプロピルスタ
ーチを秤取り、精製水45mlを加え、加熱しながら攪拌す
る。ついで、（１）に（２）を加えて強く攪拌して均一
にした後、安息香酸ナトリウム、精製白糖、香料を加え
て溶かし、精製水を加えて全量100mlとし、30mlの褐色
ガラスビンに充填し、密栓し、滅菌して製造した。

試料２は試料１に準じて製造した。

比較用試料ａ及び試料ｂは、試料１に準じて、第２表に
示す組成で製造した。

試料１及び試料２並びに試料ａ及び試料ｂを40℃及び０
℃に３か月間保存し、その経時変化を調べた。その結果
を第３表に示す。

試料１及び試料２は、凝集沈降性を示し、40℃及び０℃
の条件で、３か月経過したものでも、分散性及び再分散
性は良好であった。一方、試料ａは、自由沈降性を示
し、40℃及び０℃ともに、粒子径、粒子密度の大きな粒
子から沈降し、容器の底に沈積してケーキングを起こ
し、再分散しなかった。また、高粘性の試料ｂは、40℃
及び０℃ともに、分散性及び再分散性はやや良好であっ
たが、粘度が高く、服用しずらかった。

（実施例）以下に実施例を掲げ、本発明を更に詳しく説明する。

実施例１処方メタケイ酸アルミン酸マグネシウム 3.0 g アミン酢酸 0.9 g ヒドロキシプロピルスターチ 2.0 g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7 g 香料微量精製水を加えて全量 100 ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

この試料を40℃及び０℃に３か月間保存した結果、いず
れも良好な分散性及び再分散性を示した。

実施例２処方水酸化マグネシウム 2.0 g カンゾウエキス 0.6 g ヒドロキシエチルスターチ 2.0 g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7 g 香料微量精製水を加えて全量 100 ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

実施例３処方合成ヒドロタルサイト 4.0 g ケイヒ流エキス 0.3 ml ショウキョウ流エキス 0.3 ml デンプンリン酸エステルナトリウム 2.0 g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7 g 香料微量精製水を加えて全量 100 ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

実施例４処方水酸化アルミニウムゲル 1.0 g 水酸化マグネシウム 1.0 g ヒドロキシプロピルスターチ 1.5 g トウモロコシデンプン 0.5 g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7 g 香料微量精製水を加えて全量 100 ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

実施例５処方メタケイ酸アルミン酸マグネシウム 3.0 g 水酸化マグネシウム 0.5 ml デンプングリコール酸ナトリウム 2.0 g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7 g 香料微量精製水を加えて全量 100 ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

実施例６処方メタケイ酸アルミン酸マグネシウム 3.0g 合成ヒドロタルサイト 1.5g バレイショデンプン 2.0g 安息香酸ナトリウム 0.07g 精製白糖 6.7g 香料微量精製水を加えて全量 100.0ml 試料１に準じて本発明の制酸剤含有内用懸濁液を製造し
た。

（発明の効果）以上に詳述した通り、本発明の制酸剤含有内用懸濁液
は、分散性及び再分散性に優れた製剤で、服用時に均一
に分散して容易に摂取することができ、胃痛、胃重、胃
酸過多、胸やけ等の諸症状に対して迅速に効果を発現す
ることができる医薬品であるため、その工業的価値は極
めて大である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開昭56−18922（ＪＰ，Ａ) 特表昭62−502859（ＪＰ，Ａ) 英国特許141421（ＧＢ，Ａ)

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】制酸剤並びにデンプン及びデンプン誘導体
のいずれかからなることを特徴とする制酸剤含有内用懸
濁液。
【請求項２】制酸剤が、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、合成ヒドロタルサイト、水酸化マグネシウム、水
酸化アルミニウムゲル及び酸化マグネシウムからなる群
より選ばれる少なくとも１種のものである特許請求の範
囲第１項記載の懸濁液。