JPH07100651B2 - 坐 剤 - Google Patents
坐 剤Info
- Publication number
- JPH07100651B2 JPH07100651B2 JP62116584A JP11658487A JPH07100651B2 JP H07100651 B2 JPH07100651 B2 JP H07100651B2 JP 62116584 A JP62116584 A JP 62116584A JP 11658487 A JP11658487 A JP 11658487A JP H07100651 B2 JPH07100651 B2 JP H07100651B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- suppository
- carboxyvinyl polymer
- fatty acid
- component
- weight
- Prior art date
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、非イオン性界面活性剤を添加することにより
カルボキシビニルポリマーの分散状態を良好にした坐剤
に関するものである。
カルボキシビニルポリマーの分散状態を良好にした坐剤
に関するものである。
［従来の技術］ カルボキシビニルポリマーを坐剤に配合することは特開
昭59−163310により知られている。これによれば炭素数
８〜10の脂肪酸およびそれらの塩との併用により薬物の
直腸からの吸収を改善できるとしている。
昭59−163310により知られている。これによれば炭素数
８〜10の脂肪酸およびそれらの塩との併用により薬物の
直腸からの吸収を改善できるとしている。
［発明が解決しようとする問題点］ 痔の治療に用いる坐剤は挿入部に留まっていることが望
ましいが、通常の坐剤は、例えば、油脂性の坐剤の場
合、体温で10〜20分程度で溶解して拡散してしまい、坐
剤中の薬効成分が挿入部、即ち痔の患部から移動してし
まうことが多い。
ましいが、通常の坐剤は、例えば、油脂性の坐剤の場
合、体温で10〜20分程度で溶解して拡散してしまい、坐
剤中の薬効成分が挿入部、即ち痔の患部から移動してし
まうことが多い。
カルボキシビニルポリマーを坐剤に配合すると、直腸中
の水分を吸収し、坐剤自体を膨潤させ、挿入部位に長時
間留まることが、予想された。しかし、脂肪酸グリセラ
イドを主成分とする基剤中にカルボキシビニルポリマー
を配合する場合、カルボキシビニルポリマーは親水性が
強く、脂肪酸グリセライドは疎水性であるため、カルボ
キシビニルポリマーが特に凝集し易い状態になってい
る。坐剤製造の際、充填時にカルボキシビニルポリマー
がピストンとシリンダー間で凝集すると充填量がばらつ
いたり、ピストンが停止して充填できなくなったりする
ので、作業上の面からも問題であった。
の水分を吸収し、坐剤自体を膨潤させ、挿入部位に長時
間留まることが、予想された。しかし、脂肪酸グリセラ
イドを主成分とする基剤中にカルボキシビニルポリマー
を配合する場合、カルボキシビニルポリマーは親水性が
強く、脂肪酸グリセライドは疎水性であるため、カルボ
キシビニルポリマーが特に凝集し易い状態になってい
る。坐剤製造の際、充填時にカルボキシビニルポリマー
がピストンとシリンダー間で凝集すると充填量がばらつ
いたり、ピストンが停止して充填できなくなったりする
ので、作業上の面からも問題であった。
その他にも、カルボキシビニルポリマーが凝集し、その
粒子径が1mmを超える大きさになると成形した坐剤の外
観が悪くなるばかりでなく当然、他の配合成分の分散性
にも影響して、坐剤１個中の配合成分の濃度にむらが生
じ、薬物の放出性、吸収性にもばらつきを生じる。
粒子径が1mmを超える大きさになると成形した坐剤の外
観が悪くなるばかりでなく当然、他の配合成分の分散性
にも影響して、坐剤１個中の配合成分の濃度にむらが生
じ、薬物の放出性、吸収性にもばらつきを生じる。
［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、前記問題点に鑑み、鋭意検討した結果、
脂肪酸グリセライドを主成分とする基剤中にカルボキシ
ビニルポリマーおよび非イオン性界面活性剤を添加する
ことにより坐剤中の配合成分の分散性がよくなる上に、
坐剤製造の際にも充填のばらつきが少なくなることを見
出し、この知見に基き本発明を完成するに至った。
脂肪酸グリセライドを主成分とする基剤中にカルボキシ
ビニルポリマーおよび非イオン性界面活性剤を添加する
ことにより坐剤中の配合成分の分散性がよくなる上に、
坐剤製造の際にも充填のばらつきが少なくなることを見
出し、この知見に基き本発明を完成するに至った。
本発明においては、カルボキシビニルポリマーの含有量
は、１〜15重量％であることが好ましい。これはカルボ
キシビニルポリマーの含有量が１重量％より少ないと坐
剤が挿入部位に留まらないし、15重量％より多いと坐剤
の製造が困難になるためである。
は、１〜15重量％であることが好ましい。これはカルボ
キシビニルポリマーの含有量が１重量％より少ないと坐
剤が挿入部位に留まらないし、15重量％より多いと坐剤
の製造が困難になるためである。
カルボキシビニルポリマーを坐剤中に良好な分散状態で
配合させるために、脂肪酸グリセライドを主成分とする
基剤をカルボキシビニルポリマーが膨潤しない程度に親
水性にすることが好ましい。そのためには前記脂肪酸グ
リセリドは水酸基価が20〜70であることが好ましく、特
に40〜60のものが好ましい。その量は50〜95重量％であ
ることが好ましく、更に、70〜80重量％であることが特
に好ましい。この範囲を越すといずれの場合もカルボキ
シビニルポリマーが凝集しやすくなる。
配合させるために、脂肪酸グリセライドを主成分とする
基剤をカルボキシビニルポリマーが膨潤しない程度に親
水性にすることが好ましい。そのためには前記脂肪酸グ
リセリドは水酸基価が20〜70であることが好ましく、特
に40〜60のものが好ましい。その量は50〜95重量％であ
ることが好ましく、更に、70〜80重量％であることが特
に好ましい。この範囲を越すといずれの場合もカルボキ
シビニルポリマーが凝集しやすくなる。
この脂肪酸グリセライドとしては、例えば、ウイテップ
ゾルE76,ウイテップゾルE35,（いずれもダイナマイトノ
ーベル社製）ファーマゾルＮ−145,ファーマゾルＴ−11
5（いずれも日本油脂（株）社製），イソカカオMO−5,
イソカカオMH−35（いずれも花王石鹸（株）社製）など
が挙げられ、これらの一種または二種以上を混合して使
用できる。
ゾルE76,ウイテップゾルE35,（いずれもダイナマイトノ
ーベル社製）ファーマゾルＮ−145,ファーマゾルＴ−11
5（いずれも日本油脂（株）社製），イソカカオMO−5,
イソカカオMH−35（いずれも花王石鹸（株）社製）など
が挙げられ、これらの一種または二種以上を混合して使
用できる。
更に、非イオン性界面活性剤はHLB値が９〜18であるこ
とが好ましく、12〜15であることが更に好ましい。ま
た、非イオン性界面活性剤の添加量は0.1〜10重量％で
あることが好ましく、３〜８重量％であることが更に好
ましい。
とが好ましく、12〜15であることが更に好ましい。ま
た、非イオン性界面活性剤の添加量は0.1〜10重量％で
あることが好ましく、３〜８重量％であることが更に好
ましい。
このHLB値が９より大きい非イオン性界面活性剤が10重
量％を超えると、基剤の親水性が強くなり過ぎるため、
カルボキシビニルポリマーが膨潤し、粘度が高くなり充
填が困難となる。また、含有量が、逆に0.1重量％より
低いとカルボキシビニルポリマーが凝集しやすくなる。
量％を超えると、基剤の親水性が強くなり過ぎるため、
カルボキシビニルポリマーが膨潤し、粘度が高くなり充
填が困難となる。また、含有量が、逆に0.1重量％より
低いとカルボキシビニルポリマーが凝集しやすくなる。
この非イオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル［ニッコールTS−
10・TO−30など；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル［ニッコールBL−9EX・BC−2
0TXなど；日光ケミカルズ（株）］，ポリエチレングリ
コール脂肪酸エステル［ニッコールMYS−40・TO−30な
ど；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油［ニッコールHCO−60;日光ケミカルズ（株）］
などが挙げられ、これらの一種または二種以上を混合し
て使用できる。
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル［ニッコールTS−
10・TO−30など；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル［ニッコールBL−9EX・BC−2
0TXなど；日光ケミカルズ（株）］，ポリエチレングリ
コール脂肪酸エステル［ニッコールMYS−40・TO−30な
ど；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油［ニッコールHCO−60;日光ケミカルズ（株）］
などが挙げられ、これらの一種または二種以上を混合し
て使用できる。
本発明の坐剤の製造に際しては、脂肪酸グリセライド，
非イオン性界面活性剤、カルボキシビニルポリマーおよ
び薬効成分などを通常の方法で混合、成形することによ
り製造することができるが、例えば、脂肪酸グリセライ
ドおよび非イオン性界面活性剤を加えた脂肪酸グリセラ
イドを加温溶解させた後、カルボキシビニルポリマーを
添加混合しホモミキサーなどで処理し、成形加工するこ
とが好ましい。
非イオン性界面活性剤、カルボキシビニルポリマーおよ
び薬効成分などを通常の方法で混合、成形することによ
り製造することができるが、例えば、脂肪酸グリセライ
ドおよび非イオン性界面活性剤を加えた脂肪酸グリセラ
イドを加温溶解させた後、カルボキシビニルポリマーを
添加混合しホモミキサーなどで処理し、成形加工するこ
とが好ましい。
［発明の効果］ 本発明により、挿入部位に留まり易く、外観、配合成分
の分散性、作業性などの良好な坐剤を提供できる。
の分散性、作業性などの良好な坐剤を提供できる。
［実施例］ 以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
実施例１ 下記の処方のＢ成分を加温（60〜70℃）溶解させた後、
Ａ成分を添加しよく混合した。次いで、この混合物を35
〜40℃に冷却後、坐剤コンテナーに充填し、さらに冷却
して成型し、坐剤を得た。
Ａ成分を添加しよく混合した。次いで、この混合物を35
〜40℃に冷却後、坐剤コンテナーに充填し、さらに冷却
して成型し、坐剤を得た。
（処方） Ａ成分： 酢酸ヒドロコルチゾン 5g アラントイン 5g 酸化亜鉛 50g カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ウイテップゾルH15 360g ウイテップゾルW35 900g ウイテップゾルE85 105g ニッコールTS−10 150g 計1750g 実施例２ 実施例１と同様にして坐剤を得た。
（処方） Ａ成分： アセトアミノフェン 100g カルボキシビニルポリマー 50g Ｂ成分： ニッコールMYS40 100g ファーマゾールＴ−115 500g ファーマゾールＡ−115 250g 計1000g 試験例１ 次のａ〜ｃの試料を実施例１と同様にして調製し、各々
坐剤用充填機で坐剤コンテナーに６時間連続して充填
し、充填量の変化を調べた。
坐剤用充填機で坐剤コンテナーに６時間連続して充填
し、充填量の変化を調べた。
尚、充填開始時には充填量が1.75gになるように調整し
た。
た。
試料ａ Ｂ成分： ウイテップゾルW35 1000g ウイテップゾルE85 750g 計1750g 試料ｂ Ａ成分： カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ウイテップゾルW35 600g ウイテップゾルE85 975g 計1750g 試料ｃ Ａ成分： カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ニッコールMYS40 175g ウイテップゾルW35 800g ウイテップゾルE85 600g 計1750g 結果を第１表に示す。
これより、水酸基価が20以上の脂肪酸グリセライドおよ
びHLB値が９以上の非イオン性界面活性を配合した試料
は充填性に問題のないことが判った。
びHLB値が９以上の非イオン性界面活性を配合した試料
は充填性に問題のないことが判った。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 長谷川 晴代 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 小団扇 省三 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (56)参考文献 特開 昭54−26325（ＪＰ，Ａ)
Claims (2)
- 【請求項１】脂肪酸グリセリドを主成分とする基剤中に
１〜15重量％のカルボキシビニルポリマーおよび0.1〜1
0重量％の非イオン性界面活性剤を配合することを特徴
とする坐剤。 - 【請求項２】非イオン性界面活性剤のHLB値が９〜18で
ある特許請求の範囲第１項記載の坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62116584A JPH07100651B2 (ja) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | 坐 剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62116584A JPH07100651B2 (ja) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | 坐 剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63280016A JPS63280016A (ja) | 1988-11-17 |
| JPH07100651B2 true JPH07100651B2 (ja) | 1995-11-01 |
Family
ID=14690748
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62116584A Expired - Lifetime JPH07100651B2 (ja) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | 坐 剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07100651B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69625918T2 (de) * | 1995-09-07 | 2003-08-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Lang wirksames mittel zur rektalen verabreichung |
| US6491942B1 (en) | 1998-11-17 | 2002-12-10 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suppositories |
| WO2005020960A1 (ja) * | 2003-08-29 | 2005-03-10 | Sato Pharmaceutical Co., Ltd. | 直腸投与用製剤 |
| JP5279343B2 (ja) * | 2007-05-25 | 2013-09-04 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | 坐薬製剤組成物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS601281B2 (ja) * | 1977-07-28 | 1985-01-14 | 日本化薬株式会社 | 坐剤 |
-
1987
- 1987-05-13 JP JP62116584A patent/JPH07100651B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63280016A (ja) | 1988-11-17 |
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