JPH07110809B2 - 更年期障害の治療薬 - Google Patents
更年期障害の治療薬Info
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- JPH07110809B2 JPH07110809B2 JP62289278A JP28927887A JPH07110809B2 JP H07110809 B2 JPH07110809 B2 JP H07110809B2 JP 62289278 A JP62289278 A JP 62289278A JP 28927887 A JP28927887 A JP 28927887A JP H07110809 B2 JPH07110809 B2 JP H07110809B2
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- menopause
- bone
- dihydroxyvitamin
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、活性型ビタミンＤを有効成分として含有す
る、更年期障害の治療薬に関する。
る、更年期障害の治療薬に関する。
閉径後の女性は、卵巣ホルモンであるエストロゲンの低
下を成因として骨減少を招くことが多く、特に60代以降
では、閉径後骨粗鬆症に高い頻度（約30％以上）で罹患
する。そして、この疾患に対しては、骨減少の進行の防
止，骨量の増加，骨折の危険の減少，骨減少に伴なう腰
背痛の防止を目的として、活性型ビタミンD3類が治療薬
として利用され、優れた効果をあげている。
下を成因として骨減少を招くことが多く、特に60代以降
では、閉径後骨粗鬆症に高い頻度（約30％以上）で罹患
する。そして、この疾患に対しては、骨減少の進行の防
止，骨量の増加，骨折の危険の減少，骨減少に伴なう腰
背痛の防止を目的として、活性型ビタミンD3類が治療薬
として利用され、優れた効果をあげている。
例えば、特開昭61−130225号公報には活性型ビタミンＤ
が腰椎の疼痛軽減に有効であることが、また特開昭60−
120812号公報及び特開昭62−33号公報には活性型ビタミ
ンＤが骨減少症に有用であることが記載されている。
が腰椎の疼痛軽減に有効であることが、また特開昭60−
120812号公報及び特開昭62−33号公報には活性型ビタミ
ンＤが骨減少症に有用であることが記載されている。
しかしながらこれら従来技術はいずれも骨代謝異常に基
づく疼痛や骨減少症に対して活性型ビタミンＤが有効で
あることを開示しているに過ぎない。
づく疼痛や骨減少症に対して活性型ビタミンＤが有効で
あることを開示しているに過ぎない。
ところで、閉径直後の40代から50代の女性では、更年期
障害に罹患することが多い。この更年期障害は、脳下垂
体、卵巣系内分泌系の急激な変化が発生原因と考えられ
ており、血管運動神経症障害様症状、知覚障害様症状、
不眠、神経質、憂欝、眩暈、全身倦怠、関節痛、筋肉
痛、頭痛、心悸亢進、蟻走感などの多彩な諸症状群を伴
う疾患である。そして、このような更年期障害の多彩な
症状に対応して、この更年期障害の重症度を表すKupper
mann指数は、上記神経症状・ホルモン症状などを網羅し
た17種類の症状を評価の対象としている。（薬局Vo1.3,
No.1,1−10（1982）の第５頁、第１表）。すなわち腰背
痛などの疼痛は更年期障害の諸症状の一つに過ぎない。
そこで本発明者らは、更年期障害に罹患した患者では、
閉径後骨粗鬆症の形の骨萎縮が早期進行しているのでは
ないかと予想し、更年期障害患者に活性型ビタミンＤの
一つである１α−ヒドロキシビタミンD3（-以下１α−O
H−D3と略記する）を投与し、その骨萎縮との関係を検
討した。その結果、驚くべきことに、更年期障害患者で
は骨萎縮又は骨含量の減少はほとんど認められず、一
方、１α−OH−D3の投与によって患者の骨背痛や肩こり
が非常に減少し、かつ更年期障害の重症度を表わすKupp
erman指数（J.A.M.A.,171,1627,1959参照）も有意に減
少していることを知見し、本発明に到達した。
障害に罹患することが多い。この更年期障害は、脳下垂
体、卵巣系内分泌系の急激な変化が発生原因と考えられ
ており、血管運動神経症障害様症状、知覚障害様症状、
不眠、神経質、憂欝、眩暈、全身倦怠、関節痛、筋肉
痛、頭痛、心悸亢進、蟻走感などの多彩な諸症状群を伴
う疾患である。そして、このような更年期障害の多彩な
症状に対応して、この更年期障害の重症度を表すKupper
mann指数は、上記神経症状・ホルモン症状などを網羅し
た17種類の症状を評価の対象としている。（薬局Vo1.3,
No.1,1−10（1982）の第５頁、第１表）。すなわち腰背
痛などの疼痛は更年期障害の諸症状の一つに過ぎない。
そこで本発明者らは、更年期障害に罹患した患者では、
閉径後骨粗鬆症の形の骨萎縮が早期進行しているのでは
ないかと予想し、更年期障害患者に活性型ビタミンＤの
一つである１α−ヒドロキシビタミンD3（-以下１α−O
H−D3と略記する）を投与し、その骨萎縮との関係を検
討した。その結果、驚くべきことに、更年期障害患者で
は骨萎縮又は骨含量の減少はほとんど認められず、一
方、１α−OH−D3の投与によって患者の骨背痛や肩こり
が非常に減少し、かつ更年期障害の重症度を表わすKupp
erman指数（J.A.M.A.,171,1627,1959参照）も有意に減
少していることを知見し、本発明に到達した。
即ち、本発明は、活性型ビタミンＤを有効成分とする更
年期障害（腰背痛を除く）の治療薬である。
年期障害（腰背痛を除く）の治療薬である。
本発明における活性型ビタミンＤとしては、例えば、１
α−ヒドロキシビタミンＤ、１α,24−ジヒドロキシビ
タミンＤ、１α,25−ジヒドロキシビタミンＤ、24,25−
ジヒドロキシビタミンＤ、１α,24,25−トリヒドロキシ
ビタミンＤ、24,24−ジフルオロ−１α,25−ジヒドロキ
シビタミンＤ及び26,26,26,27,27,27−ヘキサフルオロ
−１α−25−ジヒドロキシビタミンＤが挙げられる。好
ましいのは、それぞれの活性型ビタミンD3であり、特に
好ましいのは１α−ヒドロキシビタミンD3である。これ
らの有効成分は公知の方法で、適当な賊型剤等を用いて
軟カプセル剤，硬カプセル剤，錠剤、シロップ等の経口
剤あるいは注射剤にして使用できる。有効成分の投与量
は、通常0.01〜10μg/日／人程度であり、投与回数は、
通常１〜３回／日であり、このような条件を満足するよ
うに製剤を調製するのが好ましい。
α−ヒドロキシビタミンＤ、１α,24−ジヒドロキシビ
タミンＤ、１α,25−ジヒドロキシビタミンＤ、24,25−
ジヒドロキシビタミンＤ、１α,24,25−トリヒドロキシ
ビタミンＤ、24,24−ジフルオロ−１α,25−ジヒドロキ
シビタミンＤ及び26,26,26,27,27,27−ヘキサフルオロ
−１α−25−ジヒドロキシビタミンＤが挙げられる。好
ましいのは、それぞれの活性型ビタミンD3であり、特に
好ましいのは１α−ヒドロキシビタミンD3である。これ
らの有効成分は公知の方法で、適当な賊型剤等を用いて
軟カプセル剤，硬カプセル剤，錠剤、シロップ等の経口
剤あるいは注射剤にして使用できる。有効成分の投与量
は、通常0.01〜10μg/日／人程度であり、投与回数は、
通常１〜３回／日であり、このような条件を満足するよ
うに製剤を調製するのが好ましい。
本発明の治療薬は、更年期障害の治療に従来用いられて
きたホルモン剤，自律神経調整剤、抗不安剤等と併用可
能であり、特にエストロゲンとの併用は好ましい。
きたホルモン剤，自律神経調整剤、抗不安剤等と併用可
能であり、特にエストロゲンとの併用は好ましい。
以下、実施例により本発明を詳述する。
実施例１ 11施設の病院産婦人科で、更年期障害と診断された症例
（患者）について、その年齢分布とMD法による骨萎縮の
調査を行なった。結果はそれぞれ第１表と第２表に示し
た通りであった。年齢的には90％以上が60才未満であ
り、また90％以上が骨は正常であることがわかる（骨萎
縮の結果がII度とIII度の症例は、年齢的には60才以上
の症例に対応していた）。
（患者）について、その年齢分布とMD法による骨萎縮の
調査を行なった。結果はそれぞれ第１表と第２表に示し
た通りであった。年齢的には90％以上が60才未満であ
り、また90％以上が骨は正常であることがわかる（骨萎
縮の結果がII度とIII度の症例は、年齢的には60才以上
の症例に対応していた）。
第１表の患者のうち22人には、１α−OH−D3を１日当り
1.0μｇ投与し、別の５人には１α−OH−D3以外に１日
当り1.25mgのエストロゲンを併用投与した。そして、２
ケ月経過後にKupperman指数を求め、その改善効果を改
善点数別症例分布とし第３表に示した。85％以上で、Ku
pperman指数の改善効果が現われていることがわかる。
また、エストロゲンを併用すると、改善効果が増強され
る傾向にあることもわかる。
1.0μｇ投与し、別の５人には１α−OH−D3以外に１日
当り1.25mgのエストロゲンを併用投与した。そして、２
ケ月経過後にKupperman指数を求め、その改善効果を改
善点数別症例分布とし第３表に示した。85％以上で、Ku
pperman指数の改善効果が現われていることがわかる。
また、エストロゲンを併用すると、改善効果が増強され
る傾向にあることもわかる。
なおMD法とは、Ｘ線像の黒化度の基準として、アルミ階
段（Gray Scale）とともに手部のＸ線像を撮影し、第II
中手骨の近位端と遠位端の中間点で、デンシトメータを
用いて、その黒化度を測定し、コンピュータを用いて、
ピーク高さをアルミ階段の段数に換算し、骨幅（Ｄ），
骨髄幅（ｄ），骨皮質幅指数［MDI＝（Ｄ−ｄ）/
D）］，骨皮質の密度の指標（GSmax），（骨皮質＋骨
髄）の密度の指標（GSmin），単位長さ当りの骨密度の
指標（ΣFS/D）等を求め、これらの指標から、骨萎縮
（骨の粗鬆化）を判定する方法である（井上，串田，宮
本、矢島、伊丹、山下、骨代謝、13巻,187〜195（198
0））。
段（Gray Scale）とともに手部のＸ線像を撮影し、第II
中手骨の近位端と遠位端の中間点で、デンシトメータを
用いて、その黒化度を測定し、コンピュータを用いて、
ピーク高さをアルミ階段の段数に換算し、骨幅（Ｄ），
骨髄幅（ｄ），骨皮質幅指数［MDI＝（Ｄ−ｄ）/
D）］，骨皮質の密度の指標（GSmax），（骨皮質＋骨
髄）の密度の指標（GSmin），単位長さ当りの骨密度の
指標（ΣFS/D）等を求め、これらの指標から、骨萎縮
（骨の粗鬆化）を判定する方法である（井上，串田，宮
本、矢島、伊丹、山下、骨代謝、13巻,187〜195（198
0））。
実施例２ 第１表の患者のうち29人に、１α−OH−D3を1.0μg/日
ずつ２ケ月間投与し、腰背痛（疼痛指数）の改善効果を
調べた。うち５人には、実施例１の場合と同様にエスト
ロゲンも併用した。結果を第４表に示した。
ずつ２ケ月間投与し、腰背痛（疼痛指数）の改善効果を
調べた。うち５人には、実施例１の場合と同様にエスト
ロゲンも併用した。結果を第４表に示した。
第４表から、75％以上で疼痛指数が改善されていること
がわかる。
がわかる。
なお疼痛指数とは、下記のごとき７つの調査項目につい
て患者に評価してもらい、評点を合計したものを指数と
して定義したものである。
て患者に評価してもらい、評点を合計したものを指数と
して定義したものである。
実施例１及び２によって明らかなように、投与対象の85
％以上でKuppermann指数の改善効果が得られ、また75％
以上で疼痛指数の改善効果が得られた。これらの結果か
ら本発明の治療薬は神経症をはじめとする更年期障害の
諸症状に対して優れた効果を発揮するものであること、
骨代謝が正常な更年期障害に対しても同様に優れた効果
を発揮するものであることが分かる。
％以上でKuppermann指数の改善効果が得られ、また75％
以上で疼痛指数の改善効果が得られた。これらの結果か
ら本発明の治療薬は神経症をはじめとする更年期障害の
諸症状に対して優れた効果を発揮するものであること、
骨代謝が正常な更年期障害に対しても同様に優れた効果
を発揮するものであることが分かる。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭61−130225（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−120812（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−33（ＪＰ，Ａ)
Claims (5)
- 【請求項１】活性型ビタミンＤを有効成分とする更年期
障害（腰背痛を除く）の治療薬。 - 【請求項２】活性型ビタミンＤが、１α−ヒドロキシビ
タミンＤ、１α,24−ジヒドロキシビタミンＤ、１α,25
−ジヒドロキシビタミンＤ、24,25−ジヒドロキシビタ
ミンＤ、１α,24,25−トリヒドロキシビタミンＤ、24,2
4−ジフルオロ−１α,25−ジヒドロキシビタミンＤ及び
26,26,26,27,27,27−ヘキサフルオロ−１α,25−ジヒド
ロキシビタミンＤからなる群から選ばれたものである、
特許請求の範囲第１項記載の更年期障害の治療薬。 - 【請求項３】活性型ビタミンＤが１α−ヒドロキシビタ
ミンD3である特許請求の範囲第１項記載の更年期障害の
治療薬。 - 【請求項４】更年期障害が、更年期障害に基づく神経症
である特許請求の範囲第１項〜第３項のいずれか１項記
載の更年期障害の治療薬。 - 【請求項５】更年期障害が、骨代謝が正常な更年期障害
である特許請求の範囲第１項〜３項のいずれか１項記載
の更年期障害の治療薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62289278A JPH07110809B2 (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 更年期障害の治療薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62289278A JPH07110809B2 (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 更年期障害の治療薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01132524A JPH01132524A (ja) | 1989-05-25 |
| JPH07110809B2 true JPH07110809B2 (ja) | 1995-11-29 |
Family
ID=17741100
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62289278A Expired - Fee Related JPH07110809B2 (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 更年期障害の治療薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07110809B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19916419B4 (de) * | 1999-04-08 | 2005-06-16 | Schering Ag | Kombinationspräparat aus Vitamin-D-Metaboliten oder Vitamin-D-Analoga und einem Östrogenpartialagonisten zur Behandlung von Osteoporose |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60120812A (ja) * | 1983-12-02 | 1985-06-28 | Teijin Ltd | 糖尿病性骨減少症治療剤 |
| JPS61130225A (ja) * | 1984-11-29 | 1986-06-18 | Kureha Chem Ind Co Ltd | 腎性骨異栄養症における疼痛軽減剤 |
| IL78342A (en) * | 1985-04-04 | 1991-06-10 | Gen Hospital Corp | Pharmaceutical composition for treatment of osteoporosis in humans comprising a parathyroid hormone or a fragment thereof |
-
1987
- 1987-11-18 JP JP62289278A patent/JPH07110809B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01132524A (ja) | 1989-05-25 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |