JPH0716076A - 喫煙者のための調製物 - Google Patents

喫煙者のための調製物

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JPH0716076A
JPH0716076A JP6048396A JP4839694A JPH0716076A JP H0716076 A JPH0716076 A JP H0716076A JP 6048396 A JP6048396 A JP 6048396A JP 4839694 A JP4839694 A JP 4839694A JP H0716076 A JPH0716076 A JP H0716076A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 喫煙の悪影響を軽減できる調製物を提供す
る。 【構成】 ＧＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから選択された
n-6 ＥＦＡの１種またはそれ以上、および／またはＳ
Ａ、20：4 n-３、ＥＰＡ、ＤＰＡおよびＤＨＡから選択
されたn-3 ＥＦＡの１種またはそれ以上を使用し、好ま
しくは各脂肪酸の１日量が１mg〜100gの範囲内である、
喫煙の悪影響を軽減するための調製物。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は喫煙者のための調製物に
関する。
【０００２】
【従来の技術】喫煙は多くの異なる健康問題、しかし特
に肺癌、慢性肺問題例えば気管支炎、および冠状および
末梢動脈疾患における主要な因子であることは確立され
ている。しかしながら、大量の研究にもかかわらず、喫
煙により誘発される損傷のメカニズムは充分には解明さ
れていない。その上、喫煙と疾患との間の関連には重要
な異常が存在する。例えば、日本で喫われるタバコは他
の国のタバコと同様であり、かつ喫煙により誘発される
生理学的、生物化学的変化は日本国内と他国の人々で同
様であるが、喫煙は日本では他の国々におけるよりはる
かに害が少ないと思われる。このことに関し何ら充分な
説明はこれまで存在しなかった。
【０００３】末梢血管疾患に関する研究の一部分とし
て、年令40〜70才の正常個体 120人、および末梢血管疾
患を有する患者 120人に彼らの喫煙習慣に関する詳細な
アンケートを完成した。その結果として、各人につきタ
バコの生涯消費概算を行った。これは、足くるぶし／上
腕圧指標（以下ＡＢＰＩと略記する）を尺度として用い
る、末梢血管疾患の重さに関連する。仰臥位にある正常
個体では、足くるぶしと腕における血圧は同一であり、
そしてくるぶし圧／腕圧指標は1.０である。腕よりも脚
動脈にほとんど不変に影響する動脈疾患の重さが増すに
つれ、くるぶしでの圧力は腕のそれより下方に低下す
る。それゆえ、ＡＢＰＩは脚動脈の遮断の重さの尺度で
ある。
【０００４】喫煙されるタバコの生涯数はＡＢＰＩと逆
比例することが判明した。喫煙量が多ければ多い程、脚
への主動脈である大腿動脈の遮断が大きかった。この関
連は非常に高度に有意であった（ｐ<0.001) 。この観察
により、喫煙を動脈疾患と結びつける非常に早期の研究
が裏付けられた。研究に関わったすべての個体から血液
試料を採取した。血漿から脂質を抽出し、そして薄層ク
ロマトグラフィーによりリン脂質、コレステロールエス
テルおよびトリグリセリドフラクションに分離した。次
に各フラクションをメチル化し、そして生成する脂肪酸
メチルエステルの組成を定量的ガスクロマトグラフィー
により測定した。必須脂肪酸（以下、ＥＦＡと略記す
る）を測定しそしてそれらの濃度をスペアマン (Spearm
an) ランク相関により生涯喫煙と関連づけた。相関の有
意性と方向を表１に要約する。
【０００５】相関は喫煙習慣（喫煙されるタバコの総量
の生涯概算）と血漿脂質フラクション中のある種の必須
脂肪酸のレベルとの間で行われた。値はそれぞれスペア
マンランク相関を用いる、関連性の統計的有意性であ
る。すべての相関が負で、喫煙の度合いが大きければ大
きい程、脂肪酸レベルは低かった（ns＝有意性なし）。
【０００６】 表 １ リノール酸 − トリグリセリド ｐ<0.05 − コレステロールエステル ｐ<0.05 − リン脂質 ns アラキドン酸 − トリグリセリド ｐ<0.05 − コレステロールエステル ｐ<0.05 − リン脂質 ns エイコサペンタエン酸 − トリグリセリド ｐ<0.05 − コレステロールエステル ｐ<0.001 − リン脂質 ｐ<0.1 ドコサヘキサエン酸 − トリグリセリド ｐ<0.05 − コレステロールエステル ｐ<0.001 − リン脂質 ｐ<0.001 すべてのフラクションにおいて喫煙は、リノール酸レベ
ルの低下と関連することが判る。喫煙によるリノール酸
レベルの低下は以前に充分に文書とされている。しかし
ながら、喫煙により同じく低下するのはアラキドン酸
（以下ＡＡと略記する）、エイコサペンタエン酸（以下
ＥＰＡと略記する) 、ドコサペンタエン酸（以下ＤＰＡ
n-3と略記する）、およびドコサヘキサエン酸（以下Ｄ
ＨＡと略記する）の濃度であり、そしてこのことは新規
な発見である。
【０００７】これら４種の長鎖高度不飽和脂肪酸の欠乏
が喫煙の有害な作用に重要な役割を演じていると本発明
者らは信ずる。これら酸は体内で幾種類かの生命線的機
能を確かに果たしており、あらゆる細胞膜の重要な構成
分であり、多くの第２メッセンジャーシステムのモジュ
レーターであり、そしてプロスタグランジン類およびロ
イコトリエン類のような他の第２のメッセンジャーの供
給源である。特に興味があるのは、これら４種の酸は大
部分の国々で食品中にほんのささやかな量でしか存在し
ないが、日本ではこれらは高レベルで存在するという事
実である。ＡＡ、ＥＰＡ、n-3 ＤＰＡおよびＤＨＡは、
他の国におけるよりも日本人の食品中ではるかにより重
要な部分を構成する油っぽい魚中にかなりの量で見出さ
れる。従って、喫煙はするがしかし伝統的な日本食を食
べる日本人は、他の国々の人と同じ喫煙の生物化学的結
果に罹らないであろう。長鎖必須脂肪酸は表２に示され
る反応順序により体内で形成される。
【０００８】
【０００９】これら酸（本質的に全てシス配置である）
は、相当するオクタデカン酸、エイコサン酸またはドコ
サン酸の誘導体、例えば、デルタ-9,12-オクタデカジエ
ン酸またはデルタ-4,7,10,13,16,19- ドコサヘキサエン
酸として分類上称されるが、対応する数字表示、例え
ば、18:2 n-6または22:6 n-3が便利である。また、例え
ば、20:5 n-3酸（エイコサペンタエン酸）に関する頭文
字ＥＰＡまたは22:6 n-3酸（ドコサヘキサエン酸）に関
するＤＨＡも使用されるが、例えば22:5酸におけるよう
に同じ鎖長および同じ不飽和度のn-3 酸とn-6 酸が存在
する場合には役に立たない。n-6 系列で多少とも普通に
使用される通称名が示される。n-3 系列の中で18:3 n-3
のみが普通に使用される通称名、アルファ−リノレン酸
を有するが、名称ステアリドン酸が18:4 n-3酸について
使用されてきており、そして名称エイコサペンタエン酸
およびドコサヘキサエン酸もそのまま使用される。
【００１０】主要な食品中の必須脂肪酸は、従って、リ
ノール酸（以下ＬＡと略記する）およびアルファ−リノ
レン酸（以下ＡＬＡと略記する）であり、これらは一連
の交互のデサチュレーションと伸長反応により、より高
級な酸に変換される。しかしながら、この反応の第一段
階は非常に遅く律速的であり、そしてＬＡおよびＡＬＡ
の摂取を変えることにより長鎖酸のレベルを変えること
は通常はできない。しかしながら、n-6 ＥＦＡの場合は
ガンマ−リノレン酸（以下ＧＬＡと略記する）、ジホモ
−ガンマ−リノレン酸（以下ＤＧＬＡと略記する）また
はＡＡを投与することにより、またはn-3 ＥＦＡの場合
はステアリドン酸（以下ＳＡと略記する) 、20：4 n-３
酸、ＥＰＡ、ＤＰＡまたはＤＨＡを投与することによ
り、第一の律速段階を迂回することにより喫煙者で低い
４種の特定の長鎖酸のレベルを変えることが可能であ
る。喫煙者では、それゆえ、実施例に示されるように特
定の n-6およびn-3 ＥＦＡ群のそれぞれの１種またはそ
れ以上を与えることにより、ＥＦＡレベルに見られる不
足を矯正することができよう。喫煙者に関するこれらＥ
ＦＡの値は、ＥＦＡが提供されるパックのラベルにかま
たは関連文献中に記載されうる。
【００１１】喫煙によりそのレベルが低下する長鎖必須
脂肪酸は皮膚に特に重要である。皮膚はこれら脂肪酸を
血流によるかまたは局所投与のいずれかにより供給され
うる。喫煙の最も重要な作用の一つは、それが皮膚の老
化を促進しうることである。喫煙者における20および22
炭素ＥＦＡのレベル低下はこの関連で非常に重要である
と思われる。
【００１２】それゆえ、本発明は喫煙の悪影響を軽減す
るのに有用な、ＧＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから選択さ
れたn-6 ＥＦＡの１種またはそれ以上、および／または
ＳＡ、20：4 n-３、ＥＰＡ、ＤＰＡおよびＤＨＡから選
択されたn-3 ＥＦＡの１種またはそれ以上を含有し、好
ましくは各脂肪酸の１日量が１mg〜100gの範囲内である
調製物を提供することを目的とする。
【００１３】本発明はまた、喫煙者の皮膚の老化の治療
または予防に有用な、ＧＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから
選択されたn-6 ＥＦＡの１種またはそれ以上、および／
またはＳＡ、20：4 n-３、ＥＰＡ、ＤＰＡおよびＤＨＡ
から選択されたn-3 ＥＦＡの１種またはそれ以上を含有
し、好ましくは各脂肪酸の１日量が１mg〜100gの範囲内
である調製物を提供することを目的とする。
【００１４】これらＥＦＡは、ビタミンＣ、ビタミン
Ｅ、ベータカロテン、ビタミンＢ群、カルシウムおよび
セレンのような、喫煙者にとって価値のあることが知ら
れている他の栄養分と場合により組み合わせることもで
きる。医薬または栄養添加調製物は、喫煙者が各脂肪酸
を１日当り１mg〜100g、好ましくは10mg〜10ｇ、非常に
好ましくは50mg〜４ｇ、そして理想的には 100mg〜２ｇ
を投与されるように調製できる。あるいはまた、合計で
脂肪酸の 0.001〜50重量％を含有する局所製剤または食
品のいずれかを調製して、喫煙者が使用することもでき
る。
【００１５】これら脂肪酸は、遊離の酸、任意の適当な
塩、モノ−、ジ−またはトリ−グリセリド、任意の適当
なエステル（コレステロールエステルを含む）、アミド
またはリン脂質を含む任意の適当な形態であることがで
きる。下記の一般的に好適な調製物により、本発明の喫
煙の悪影響を軽減するのに有用な調製物を例示する。
【００１６】
【実施例】
１．ＧＬＡ 100mg、ＡＡ 100mg、ＥＰＡ 100mgおよびＤ
ＨＡ 100mgを含有する、喫煙者が使用するための、軟ゼ
ラチンカプセルまたは硬ゼラチンカプセル、またはトロ
ーチまたは錠剤または他の医薬上または栄養上の投与形
態物。 ２．１ｇ当りＤＧＬＡ 50mg 、ＡＡ 50mg 、ＳＡ 50mg
およびＤＨＡ 50mgを含有する、アラビアゴム、ゼラチ
ン、でんぷんまたは他の適当な物質を用いて作られた、
喫煙者が使用するための顆粒または粉末。
【００１７】３．ＧＬＡ 10重量％、ＡＡ 5重量％、Ｅ
ＰＡ 5重量％およびＤＨＡ 5重量％を含有する、サラダ
油として使用するため、または任意の適当な食品物質中
に混入するための、喫煙者が使用するための油状物。 ４．ＧＬＡ 2重量％、ＡＡ 2重量％、ＤＧＬＡ 2重量
％、ＳＡ 2重量％、ＥＰＡ２重量％およびＤＨＡ 2重量
％を含有し、喫煙者が食品として使用するための、ホイ
ップ、泡、クリーム、ムースまたは他の液体状または半
液体状調製物。
【００１８】５．活性物質がＤＧＬＡ 5重量％、ＡＡ 2
重量％、ＥＰＡ 3重量％およびＤＨＡ 3重量％を含有す
る油状物である、喫煙者が局所使用するための、クリー
ム、軟膏、ローション、シャンプー、パッチ、スティッ
ク、ペッサリー、坐剤または任意の他の投薬形態物。 ６〜10．活性成分が、ＧＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから
選択されたn-6 ＥＦＡの任意の１種またはそれ以上、お
よびＳＡ、20：4 n-３、ＤＰＡ、ＥＰＡおよびＤＨＡか
ら選択されたn-3 ＥＦＡの任意の１種またはそれ以上で
ある、喫煙者が使用するための前記１〜５項記載の調製
物。
【００１９】11〜15．活性成分がn-６系列のＧＬＡまた
はＤＧＬＡ、およびn-３系列のＥＰＡまたはＤＨＡまた
はその両者である、喫煙者が使用するための前記１〜５
項記載の調製物。 16〜30．ＥＦＡに加え、ビタミンおよびミネラルを含め
た他の必須栄養分、しかし特にビタミンＣ（１日当たり
20〜2000mgの量）、ビタミンＢ群、ビタミンＥ（１日当
り10〜2000国際単位）、β−カロテンおよび生物学的に
利用可能な亜鉛およびセレンが混入されている、喫煙者
が使用するための前記１〜５項記載の調製物または食
品。 31〜60．n-６またはn-3 ＥＦＡの両者ではなくいずれか
一方が存在する、前記１〜30項記載の調製物。
【００２０】
【発明の効果】ＧＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから選択さ
れたn-6 ＥＦＡの１種またはそれ以上、および／または
ＳＡ、20：4 n-３、ＥＰＡ、ＤＰＡおよびＤＨＡから選
択されたn-3 ＥＦＡの１種またはそれ以上を含有する調
製物により、喫煙の悪影響を軽減できる。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 喫煙の悪影響を軽減するのに有用な、Ｇ
    ＬＡ、ＤＧＬＡおよびＡＡから選択されたn-6 ＥＦＡの
    １種またはそれ以上、および／またはＳＡ、20：4 n-
    ３、ＥＰＡ、ＤＰＡおよびＤＨＡから選択されたn-3 Ｅ
    ＦＡの１種またはそれ以上を含有する調製物。
  2. 【請求項２】 n-6 およびn-3 ＥＦＡの両者を含有する
    請求項１記載の調製物。
  3. 【請求項３】 前記調製物が皮膚の早過ぎる老化の治療
    または予防のためのものである請求項１または２記載の
    調製物。
  4. 【請求項４】 前記調製物が、油状物、粉末、ホイッ
    プ、泡、顆粒、フレーク、ムースまたは任意の他の適当
    な形態の栄養添加物であり、かつ前記脂肪酸が合計で
    0.001〜50重量％の濃度で存在する、請求項１〜３のい
    ずれか１項記載の調製物。
  5. 【請求項５】 前記調製物が、軟膏、クリーム、ローシ
    ョン、油状物、スティック、パッチまたは任意の他の適
    当な形態における、皮膚を通って吸収させるための局所
    製剤であり、かつ前記脂肪酸が合計で 0.001〜50重量％
    の濃度で存在する、請求項１〜３のいずれか１項記載の
    調製物。
JP6048396A 1993-03-19 1994-03-18 喫煙者のための調製物 Pending JPH0716076A (ja)

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GB939305737A GB9305737D0 (en) 1993-03-19 1993-03-19 Formulation for use in smokers
GB93057370 1993-05-10
GB939309596A GB9309596D0 (en) 1993-05-10 1993-05-10 Formulation for use in smokers
GB93095966 1993-05-10

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KR (1) KR940021057A (ja)
CN (1) CN1099610A (ja)
AU (1) AU677275B2 (ja)
CA (1) CA2119000A1 (ja)
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