JPH07165548A

JPH07165548A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07165548A
Application number: JP34254593A
Authority: JP
Inventors: Toshimochi Okada; 年以岡田
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1993-12-14
Filing date: 1993-12-14
Publication date: 1995-06-27

Abstract

(57)【要約】【構成】口腔用組成物にイノシトールニコチネート又
はその誘導体を配合する。【効果】この口腔用組成物は、歯肉組織の局所の炎症
の発生及び進行を抑制し得るもので、歯周疾患の予防及
び治療に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、歯肉組織の炎症の発生
及び進行を効果的に抑制し得、歯周疾患の予防及び治療
に有効な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯の表
面に付着する歯垢は、その約７０％が細菌、約２０％が
その細菌により形成された多糖、そして残りの約１０％
が食物残渣からなり、固く歯の表面にこびりついてい
る。更に、歯垢は、その内部に貯えられた酸がエナメル
質を脱灰し、齲蝕を発生させると共に、その細菌及び産
生された毒素が歯肉炎、歯周炎、更には歯槽膿漏をもた
らすといわれており、それ故、口腔の二大疾患である齲
蝕と歯周疾患の原因として注目されている。

【０００３】この歯垢は、初期はストレプトコッカス・
ミュータンスを中心とする口腔内細菌によって口腔内に
存在するショ糖を利用して形成され、更に、歯垢内部が
嫌気性状態となることにより、ポルフィロモナス・ジン
ジバリス、バクテロイデス・インターメディウスなどの
種々の歯周病原性細菌が増殖する。これらの細菌の死骸
や産生された種々の物質、毒素は、歯肉に対して悪影響
を及ぼし、歯周疾患の原因として作用する。

【０００４】一方、生体は、これらの細菌の感染・侵襲
に対し、血球成分の一つである多形核白血球やマクロフ
ァージなどの生体防御因子を動員して細菌の排除を行う
が、その際、細菌及び多形核白血球からコラゲナーゼが
産生、遊離されることが知られている。

【０００５】歯周疾患の一連の病態進行過程において、
過剰に産生されたコラゲナーゼは、歯肉組織の上皮及び
結合組織など比較的表層に存在するコラーゲンを破壊
し、局所の炎症を増悪させる。そして病態は、歯肉腫脹
・出血など歯肉炎を経て、最終的には歯槽骨吸収を伴う
歯周病へと進行する。

【０００６】従来、上述した歯周疾患予防剤としては、
クロロヘキシジン（Ｊ．ｏｆＣｌｉｎ．Ｐｅｒｉｏｄ
ｏｎｔｏｌ．１９８８；１５：６０−６７）、塩化リゾ
チーム（日本歯周病学会雑誌、第２５巻１号ｐ２４
５）、トラネキサム酸（歯磨へのトラネキサム酸の配
合、特許第９８９８５３号）などが報告されている。

【０００７】しかし、これらの歯周疾患予防・治療手段
の開発にもかかわらず、残念ながらわが国における歯周
疾患の罹患率は、５０％以上と依然高率である。従っ
て、より安全で簡便かつ効率的な予防・治療技術の開発
が望まれる。

【０００８】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
歯肉組織の局所の炎症の発生及び進行を効果的に抑制し
得、歯周疾患の予防及び治療に有効な口腔用組成物を提
供することを目的とする。

【０００９】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、有効成分と
してイノシトールニコチネート又はその誘導体を配合す
ることにより、歯肉組織の局所の炎症の発生及び進行を
極めて効果的かつ安全に防止し得ること、それ故、歯周
疾患の予防及び治療に有効な口腔用組成物が得られるこ
とを知見し、本発明をなすに至った。

【００１０】従って、本発明は、イノシトールニコチネ
ート又はその誘導体を含有してなることを特徴とする口
腔用組成物を提供する。

【００１１】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、潤製
歯磨等の歯磨類、口腔用パスタ、マウスウォッシュ、口
腔用トローチ等として調製し得るもので、有効成分とし
てイノシトールニコチネート又はその誘導体を含有して
なるものである。

【００１２】ここで、イノシトールニコチネート及びそ
の誘導体としては、イノシトールモノニコチネート、イ
ノシトールジニコチネート、イノシトールトリニコチネ
ートイノシトールテトラニコチネートイノシトールペ
ンタニコチネートイノシトールヘキサニコチネート等
やその重合体、配糖体、リン酸化体、アルキル化体、酸
素処理体など化学的、生化学的手法により得られるもの
が応用可能である。

【００１３】イノシトールニコチネート又はその誘導体
の配合量は、組成物全体の０．００１〜５％（重量％、
以下同様）、特に０．００５〜３％とすることが好まし
く、配合量が０．００１％に満たないと歯肉局所での抗
炎症作用が十分発揮されない場合があり、５％を超える
と使用感への悪影響をきたす場合がある。

【００１４】本発明の口腔用組成物は、その剤型に応
じ、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加
剤を配合することができる。

【００１５】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘結剤、
粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、上記必
須成分以外の各種有効成分などを配合し得、これら成分
を水と混合して製造することができる。ここで研磨剤と
しては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケー
ト、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第２リン
酸カルシウム２水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミ
ナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオ
ライト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤等が好
適に用いられる。

【００１６】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等、粘結剤として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキ
シエチルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリ
ウム、キサンタンガム、カーボポール、グアガム、モン
モリロナイト、ゼラチン等、界面活性剤としては、アニ
オン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面
活性剤等を配合し得、具体的にはラウリル硫酸ナトリウ
ム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−アシル
ザルコシネート、Ｎ−アシルグルタメート、２−アルキ
ル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミ
ダゾリニウムベタイン、Ｎ−アシルタウレート、ショ糖
脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、
プルロニック、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート等、甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナ
ミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、ペリラルチン等、防腐剤としては、パラオキシ安息
香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、各種有効成分と
しては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化ア
ンモニム、フッ化第１スズ、モノフルオロリン酸ナトリ
ウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウ
ム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒド
ロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン
酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、
塩化ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、酢酸ｄ
ｌ−トコフェロール、α−ビサボノール、イソプロピル
メチルフェノール、クロロヘキシジン塩類、塩化セチル
ピリジニウム、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロ
フィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸
アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベ
ルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリ
ン酸ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタ
ナーゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン
酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレ
ステリン、塩化ベンゼトニウム、ジヒドロコレステロー
ル、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟
エキス、オウバクエキス、チョウジ、ローズマリー、オ
ウゴン、ベニバナなどの抽出物等、香料としては、ｌ−
メントール、カルボン、アネトール、リモネン等のテル
ペン類又はその誘導体等、着色剤としては、青色１号、
黄色４号、二酸化チタン等が例示される。なおこれら成
分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量と
することができる。

【００１７】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯肉組織の局
所の炎症の発生及び進行を抑制し、具体的には歯周疾患
の進行に伴う組織破壊を防止し得るもので、歯周疾患の
予防及び治療に有効である。

【００１８】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。

【００１９】〔実験例〕下記方法でＳＵＳラット（プラ
ーク好付着性ラット）切歯部歯肉炎に対して薬物を局所
投与して歯肉炎に対する効果の検証実験をした。

【００２０】生後５週令で離乳し、ＭＦ粉末飼料（オリ
エンタル酵母社製）を２〜３ヶ月自由摂取させ、切歯部
歯肉に歯肉炎を誘発させたＳＵＳラットの炎症部分に下
記組成のゲル基剤又はこれにイノシトールヘキサニコチ
ネートを０．０５％加えたものを３週間塗布し、その前
後の歯肉炎症面積を実体顕微鏡下で測定した。下記式に
従って炎症面積改善率を算出し、炎症に対する薬物の効
果を検討した。結果を表１に示す。

【００２１】

【数１】

【００２２】表１の結果より、イノシトールニコチネー
トを配合すると、対照群に比較して高い炎症改善効果が
得られることがわかった。

【００２３】

【表１】

【００２４】ゲル基剤組成エタノール２８．０％カルボポール９４０１．５プロピレングリコール５４．５水残計１００．０％

【００２５】〔実施例１〕練歯磨水酸化アルミニウム４５．０％ゲル化性シリカ２．０ソルビット２５．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０ショ糖モノパルミテート１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５サッカリンナトリウム０．２エタノール０．１安息香酸ナトリウム０．１イノシトールヘキサニコチネート０．１サリチル酸メチル０．２香料１．０水残計１００．０％

【００２６】〔実施例２〕練歯磨沈降性シリカ２５．０％ソルビット２５．０グリセリン２５．０ポリビニルピロリドン１．０ラウロイルポリグリセリンエステル１．０ポリオキシエチレン（６０モル）ソルビタン０．５モノラウレートサッカリンナトリウム０．２パラオキシ安息香酸エチル０．１クロルヘキシジン塩酸塩０．１イノシトールヘキサニコチネート０．０５トラネキサム酸０．０５サリチル酸メチル０．２アネトール０．１香料１．０水残計１００．０％

【００２７】〔実施例３〕練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物２０．０％第２リン酸カルシウム無水和物２０．０ゲル化性シリカ２．０ソルビット２０．０プロピレングリコール２．５カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０ラウリルジエタノールアマイド１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５ラウロイルザルコシンナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１イノシトールニコチネート０．１パラオキシサリチル酸エチル０．１ルチン０．２イソオイゲノール０．０５アネトール０．２香料０．８水残計１００．０％

【００２８】〔実施例４〕口腔用パスタセタノール１０．０％スクワラン２０．０沈降性シリカ５．０ポリオキシエチレン（４０モル）硬化ヒマシ油０．１ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０ラウリル硫酸ナトリウム０．２グリチルレチン酸０．１サッカリンナトリウム０．６ α−グルコシルルチン０．３イノシトールヘキサニコチネート０．５サリチル酸エチル０．２オイゲノール０．１香料０．６水残計１００．０％

【００２９】〔実施例５〕口腔用パスタ流動パラフィン１５．０％セタノール１０．０グリセリン２０．０ソルビタンモノパルミテート０．６ポリオキシエチレン（４０モル）ソルビタンモノ５．０ステアレートラウリル硫酸ナトリウム０．１サッカリンナトリウム０．５塩化ベンゼトニウム０．１イノシトールヘキサニコチネート０．２トラネキサム酸０．１サリチル酸メチル０．２アネトール０．１香料０．５水残計１００．０％

【００３０】〔実施例６〕マウスウオッシュソルビット１０．０％エタノール５．０ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油０．１ショ糖モノパルミテート０．２ラウリル硫酸ナトリウム０．０５サッカリンナトリウム０．２イノシトールヘキサニコチネート０．０５トリクロサン０．０５サリチル酸エチル０．１オイゲノール０．０５香料０．６水残計１００．０％

【００３１】〔実施例７〕口腔用トローチ乳糖９７．０％ポリオキシエチレン（６０モル）モノステアレート０．２ラウリル硫酸ナトリウム０．０５クロルヘキシジングルコン酸塩０．０２ステビア抽出物０．２イノシトールヘキサニコチネート０．１トラネキサム酸０．１サリチル酸メチル０．２アネトール０．０５香料０．０２ヒドロキシエチルセルロース残計１００．０％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】イノシトールニコチネート又はその誘導
体を含有してなることを特徴とする口腔用組成物。