JPH0717870A - トローチ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 口腔、咽頭等に対して、抗炎症効果及び湿潤
効果の持続するトローチ剤の提供を目的とする。 【構成】 抗炎症剤とヒアルロン酸等又はその塩とを主
剤とするトローチ剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、トローチ剤に関するも
のである。

【０００２】

【従来の技術】トローチ剤については、第十二改正日本
薬局方−条文と注釈−、第２１−２２頁、（株）廣川書
店、平成３年４月１７日発行、に次のように記載されて
いる。 「（１）トローチ剤は、通例、医薬品を一定の形状に製
したもので、口中で徐々に溶解又は崩壊させて、口腔、
咽頭などに適用する製剤である。 （２）本剤を製するには、通例、次の方法による。
（ｉ）医薬品をそのまま、又は賦形剤、結合剤若しくは
そのほかの適当な添加剤を加えて均等に混和したもの
を、適当な方法で顆粒状とした後滑沢剤などを加え、圧
縮成形する。（ｉｉ）医薬品をそのまま、又は賦形剤、
結合剤若しくはそのほかの適当な添加剤を加えて均等に
混和したものを、直接圧縮成型して製するか、又はあら
かじめ製した顆粒に医薬品をそのまま、若しくは適当な
添加剤を加えて均等に混合した後、圧縮成型して製する
ことがある。（ｉｉｉ）医薬品に白糖等の賦形剤、結合
剤、湿潤剤又はそのほかの適当な添加剤などを加えて、
均等に混和して湿潤塊とし、これを板状として一定の形
状に打ち抜くか、又は切断した後、乾燥する。本剤に
は、必要に応じて芳香剤、着色剤、矯味剤などを加える
ことができる。 （３）本剤は、別に規定するもののほか、重量偏差試験
法に適合する。ただし、含量均一性試験法の適用を受け
るものにはこの試験を適用しない。 （４）密閉容器又は気密容器に保存する。」

【０００３】また、賦形剤としてキシリトール、結合剤
としてゼラチンを含有することを特徴とし、服用感の改
善されたトローチ剤が知られている（特開平３−５６４
１３号）。

【０００４】一方、ヒアルロン酸は、動物の間育組織、
硝子体、臍帯、関節液、皮膚、鶏冠等に広く分布し、β
−Ｄ−Ｎ−アセチルグルコサミンとβ−Ｄ−グルクロン
酸とが交互に結合して出来た連鎖状の高分子多糖であ
り、特に皮膚の真皮膚中に存在し、皮膚の水分を保持
し、皮膚の潤滑性と柔軟性を保つ作用を有することが知
られている。

【０００５】現在では、変形性膝関節症の注射薬、眼科
手術用補助剤、或いは皮膚の補湿剤等に使用されてい
る。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記ト
ローチ剤に関する公知文献は、トローチ剤の形状の維持
を目的とする賦形剤、結合剤、湿潤剤等の添加、或いは
服用感の改善を目的とする芳香剤、着色剤、矯味剤等の
添加に留まり、抗炎症効果の或いは湿潤効果の持続性に
ついては今一歩の改善が望まれている。

【０００７】本発明は、口腔、咽頭等に対して、抗炎症
効果及び湿潤効果の持続するトローチ剤の提供を目的と
するものである。

【０００８】即ち、本発明は、抗炎症剤とヒアルロン酸
又はその塩とを主剤とするトローチ剤をその要旨とする
ものである。

【０００９】抗炎症剤としては、トラネキサム酸、デキ
ストロメトルファンフェノール、dl−塩酸メチルエフェ
ドリン、ノスカビン、グアヤコールスルホン酸カリウ
ム、グアイフェネシン、クレゾールスルホン酸カリウ
ム、塩化セチルピリジニウム（スプロール、岩城、２ｍ
ｇ）、塩化デカリニウム（明治製菓、０．２５ｍｇ）、
塩酸クロルヘキシジン（住友製薬、５ｍｇ）、臭化ドミ
フェン（オラドール、日本チバガイギー、０．５ｍｇ）
等及び各種の抗生物質を挙げることができる。

【００１０】抗生物質としては、塩酸テトラサイクリン
（アクロマイシン、日本レダリー又は武田製薬、１５ｍ
ｇ）、オキシテトラサイクリン（テラマイシン、台糖フ
ァイザー、１５ｍｇ）、バシトラシン（科研、２５０単
位）等を挙げることができる。

【００１１】また、各種の生薬、例えばマオウ、ナンテ
ンジツ、オウヒ、キキョウ、アセンヤク、ウイキョウ
等、一般にトローチ剤として使用されるものを挙げるこ
とができる。

【００１２】なお、上記抗炎症剤、抗生物質、生薬等
は、単独であるいは複合して使用することができる。例
えば、複合剤として、硫酸フラジオマイシンの２．５ｍ
ｇと塩酸グラミシジンＳの１ｍｇ（いずれも明治製菓）
との複合剤等を挙げることができる。

【００１３】ヒアルロン酸としては、分子量 30,000 〜
80,000 （ブタ皮由来）、800,000〜 1200,000 （ヒト
臍帯由来）、600,000 〜 3800,000 （鶏冠由来）等を挙
げることができる。

【００１４】ヒアルロン酸塩としては、上記ヒアルロン
酸のナトリウム、カリウム、アンモニウム等のアルカリ
塩を挙げることができる。

【００１５】本発明のトローチ剤を製造する方法として
は、トローチ剤を成形する一般的な方法を採用すること
ができる。例えば、抗炎症剤とヒアルロン酸等（以下、
ヒアルロン酸及びヒアルロン酸塩を単にヒアルロン酸等
と記すことがある。）とを十分混合した後、そのまま圧
縮成形する製造方法、抗炎症剤、抗生物質、ヒアルロン
酸等、賦形剤、結合剤、そのほかの適当な添加剤を加え
て均等に混和したものを圧縮成形する製造方法、抗炎症
剤とヒアルロン酸等とを十分混合した後適当な方法で顆
粒状とし滑沢剤などを加え圧縮成形する製造方法等を挙
げることができる。

【００１６】トローチ剤中に含有されるヒアルロン酸等
の量としては、0.1 〜 1.0 重量％程度の範囲を挙げる
ことができる。

【００１７】トローチ剤中に含有される抗炎症剤の量と
しては、例えば、トラネキサム酸の場合では50 〜 200
mg の範囲を挙げることができる。その他上記抗炎症剤
の使用量としては、医薬品集（一般薬、日本医薬品集、
１９９０〜９１、（財）日本医薬情報センター編、薬業
時報社）等に収載の範囲で使用すれば良い。なお、一部
は上記薬剤の使用量をカッコの中に示した。

【００１８】

【作用】本発明によるトローチ剤の有する抗炎症効果及
び湿潤効果の持続性については、今のところ明確に解明
されていないが、抗炎症剤とヒアルロン酸等との相乗作
用により、特に抗炎症効果及び湿潤効果の持続性を発揮
するものと考える。

【００１９】

【実施例】次に実施例により本発明を更に説明するが、
かかる実施例は本発明を限定するものではない。

【００２０】実施例１ トラネキサム酸１００ｍｇ、ヒアルロン酸（分子量：約
８０万）２５０ｍｇ、メントール１５０ｍｇ、還元麦芽
糖（アマルティ ２０、東亜化成工業（株）販売、商品
名）４．５ｇ、タルク５０ｍｇ、及び、ステアリン酸マ
グネシウム１００ｍｇの割合で含有する原料混合物を打
錠してトローチ剤（約５ｇ／１錠）を製造した。

【００２１】実施例２〜５ 実施例１のトラネキサム酸に代えて、塩酸クロルヘキシ
ジン５ｍｇ（実施例２）、塩化セチルピリジニウム１ｍ
ｇ（実施例３）、塩化デカリニウム０．１２５ｍｇ、ノ
スカビン１０ｍｇ、キキヨウエキス１９ｍｇ及びグアヤ
コールスルホン酸カリウム４５ｍｇ（実施例４）、及
び、ノスカビン１０ｍｇ及び塩酸クロルヘキシジン５ｍ
ｇ（実施例５）を使用し、実施例１と同様に混合し打錠
して、本発明のトローチ剤を製造した。

【００２２】実施例６〜８ 実施例１のトラネキサム酸に代えて、塩酸テトラサイク
リン１２ｍｇ（アクロマイシン、日本レダリー、実施例
６）、オキシテトラサイクリン１２ｍｇ（テラマイシ
ン、台糖ファイザー、実施例７）、バシトラシン２００
単位（科研、実施例８）を使用し、実施例１と同様に混
合し打錠して、本発明のトローチ剤を製造した。

【００２３】実施例９ 実施例１のトラネキサム酸に代えて、キキョウ末１４ｍ
ｇ、セネガ末１ｍｇ、カンゾウエキス抽出物５ｍｇ、ニ
ンジン末１３ｍｇ、キョウニン末０．１ｍｇを使用し、
実施例１と同様に混合し打錠して、本発明のトローチ剤
を製造した。

【００２４】比較例１ 実施例１で使用したトラネキサム酸１００ｍｇに代えて
還元麦芽糖の量を４．６ｇとした以外は実施例１と同様
にして、トローチ剤を製造した。

【００２５】

【発明の効果】実施例１〜６及び比較例１で製造したト
ローチ剤を、医師１名及び患者４名からなるパネルによ
り服用して、その効果を検討した。

【００２６】実施例１〜６で製造した本発明のトローチ
剤と、比較例１で製造したトローチ剤について、上記パ
ネルは、本発明のトローチ剤は、いずれも柔らかな抗炎
症効果と安定した湿潤効果を認め、更に口中で溶解・消
失した後も、その効果の持続性を約３時間認めると判定
した。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 抗炎症剤とヒアルロン酸又はその塩とを
   主剤とするトローチ剤。