JPH07179326A - 口腔用半練状製剤 - Google Patents
口腔用半練状製剤Info
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Abstract
口内炎用に用いる適度な粘度があり、味がよく、且つ、
長期保存安定性がよい、口腔用半練状製剤を提供するこ
とを目的とする。 【構成】有効成分として、ポビドンヨード1重量部に対
し、ヨウ化カリウム0〜50重量部、基剤及び安定化剤
として少糖類の糖アルコール1〜300重量部、且つ製
剤の総重量中ポビドンヨード0.1〜20重量%を少な
くとも含有する口腔用半練状製剤。この口腔用半練状製
剤は、適度な粘度があり、味がよく、且つ、長期保存安
定性がよい、という目的を達する。
Description
合した口腔用半練状製剤に関する。
あることはよく知られている(歯界展望:第70巻、第
6号(1987)p.1409〜1415/日本歯科大
学歯学会大会(平成元年度)講演抄録p.26平成元年
9月10日)。又、ポビドンヨードを含有する溶液の安
定化剤としてヨウ化カリウム及び/又はヨウ化ナトリウ
ムが、歯磨剤の安定化剤としてヨウ化カリウム及び/又
はヨウ化ナトリウムと塩化ナトリウム及び/又は塩化カ
リウムが用いられることが知られている(特開平 2−21
3348号公報、特開平 4−173726号公報、特願平 4−1563
41号)。しかし、これらの製品が市場に流通する間、品
質を確保するためには、これら安定化剤の配合量を多く
する必要があるが、えぐみ、塩味があり、使用感からよ
り味のよい安定化剤が望まれている。
(還元麦芽糖)、ラクチトール(還元乳糖)が、歯磨剤
の潤性保湿剤として、従来のものに比べて粘稠で比重が
高く、保湿性、香味もすぐれていることから用いられて
いる(特公昭40−15120 号、特開昭49−31832号)。し
かし、マルチトール及びラクチトールは歯磨剤の潤性保
湿剤として優れた物性を有していることから用いられて
いるのであって、ポビドンヨードの安定化剤として、ま
た歯肉炎・歯槽膿漏・口内炎治療及び予防のための半練
状製剤の基剤として用いられているのではない。
ドンヨードを含有する歯肉炎・歯槽膿漏・口内炎治療及
び予防のための口腔用半練状製剤で、適度な粘度があ
り、味がよく、且つ、長期保存安定性がよい、口腔用半
練状製剤を提供することである。
て、ポビドンヨード 1重量部に対し、ヨウ化カリウム
0〜50重量部、基剤及び安定化剤として少糖類の糖ア
ルコール1〜300重量部、且つ製剤の総重量中ポビド
ンヨード0.1〜20重量%を少なくとも含有すること
を特徴とする口腔用半練状製剤である。
範囲としては1.5〜7.5、好ましくは3.0〜5.0が適当であ
る。歯肉炎・歯槽膿漏・口内炎治療及び予防のための口
腔用半練製剤の基剤に必要な物理化学的特性は、適度な
粘度があり、味がよく、且つ化学的に安定なことであ
る。この条件に合うものとして、糖を還元して化学的に
安定化した糖アルコールを選択した。
れている。粘度に関しては、単糖類の糖アルコール、例
えばソルビトール、キシリトール、マンニトール等を基
剤とし、増粘剤を添加して適度な粘度を有する製剤を得
ることは可能であるが、これらの増粘剤はポビドンヨー
ドの安定性を害するため、本発明の目的には合わない。
ル、ラクチトール、マルチトライトール、マルチテトラ
オール等は適度な粘度が得られ適している。多糖類の糖
アルコールでは、少糖類に比し粘度が高くなるので、少
糖類との組合せで適度な粘度を得ることができる。
非常に安定性が悪く、通常用いられている増粘剤を配合
し、常温で保持した場合、数日間で有効ヨウ素含量が著
しく低減する。ポビドンヨードを配合した製剤の安定性
を改善するために、従来、ヨウ化カリウム/又はヨウ化
ナトリウムを2〜3重量%、さらに塩化ナトリウム及び
/又は塩化カリウムを5〜10重量%が配合されている。
これらの配合品では安定性は改善されているが、えぐ
み、塩味があり、使用感が好ましくない。
起こり、有効ヨウ素量が経時的に減少し、目的とする製
剤を得ることができない。一方、糖類をほぼ完全に還元
して得られる糖アルコール類では、ポビドンヨードとの
反応がほとんど進行せず、ポビドンヨードは長期間にわ
たって安定である。このポビドンヨードの保存安定性
は、使用する糖の還元の程度が関与し、より安定性のよ
い製剤を得るためには、限りなく完全に近く還元された
糖アルコールを用いることが重要で、少なくとも未還元
物の存在は5%以下でなければならない。
(麦芽糖)を75%程度含有する水飴のほぼ完全な還元
物、即ちマルチトールを主たる組成物とする、いわゆる
還元麦芽糖水飴を用いることで、安定性及び半練状の物
性等の優位性を充分保つことができる。この場合、還元
麦芽糖水飴中の、いわゆる不純物である非還元物、即ち
糖類はポビドンヨードの安定性を害するので、用いる還
元麦芽糖水飴の還元率は少なくとも95%以上、望まし
くは98%以上でなければならない。また、還元麦芽糖
水飴中、マルチトール以外の少糖類の糖アルコールであ
るマルチトライトール、マルチテトラオール等もポビド
ンヨードの安定性には良好である。分子量が大きな糖が
多くなる程、製剤の粘度は上昇するため、分子量の小さ
な糖と分子量の大きな糖の配合比率を調整することによ
り、適度な粘度を得ることができる。
ては、上述した有効成分、基剤以外にその他の任意成分
として湿潤剤、増粘剤、発泡剤、安定化剤、甘味剤、防
腐剤、香味剤、着色剤等が配合される。このような任意
成分として具体的には、湿潤剤としてグリセリン、ソル
ビトール、プロピレングルコール、ポリエチレングリコ
ール等が例示される。
ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナ
ン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアク
リル酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、ローカスト
ビーンガム、カーボポール、グアガム、モンモリロナイ
ト、ゼラチン、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース等が例示される。
−オリフィンスルホン酸ナトリウム、N−アシルサルコ
シネート、N−アシルグルタメート、N−アシルタウレ
ート、ショ糖脂肪酸エステル、アルマロールアマイド、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪
酸エステル等が例示される。甘味剤としてサッカリンナ
トリウム、ステビオサイド、パラメトキシシンナミック
アルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリ
ラルチン等が例示される。
ル、安息香酸ナトリウム等が例示される。他の各種有効
成分としてフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化
アンモニウム、フッ化第1スズ、モノフルオロリン酸ナ
トリウムなどのフッ化物、アラントインクロルヒドロキ
シアルミニウム、ヒノキチオール、トラネキサム酸、ア
スコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及び
その塩類、塩化ナトリウム、酢酸d1−α−トコフェロ
ール、α−ビサボロール、イソプロピルメチルフェノー
ル、クロロヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、
アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリ
ウム、乳酸アルミニウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸
及びその誘導体、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミ
ラーゼ、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウ
ム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリ
ド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、チョウジ、ローズ
マリー、オウゴン、ベニバナなどの抽出物等が例示され
る。
等、色素として青色1号, 黄色4号等が例示される。
近い70%シロップを使用して上記配合品(比較例1、
2)を試作し、使用感を試験した結果、比較例1は粘度
が低過ぎ、口腔用半練状製剤として不適であった。増粘
剤カルボキシメチルセルロースナトリウムを添加した比
較例2は、口腔用半練状製剤として適度な粘度を有して
いた。上記配合品をポリエチレン容器に入れて、60°及
び40°の条件で保存し、有効ヨウ素を測定し、その残存
率を求めた。その結果、比較例1は安定であったが、比
較例2はポビドンヨードの安定性が悪く、製品化は困難
であった。
近い64%キシリトール液をあらかじめ調製し, 上記配合
品(比較例3、4)を試作した後、使用感を試験した結
果、比較例3は比較例1と同様に粘度が低過ぎ、口腔用
半練状製剤として不適であった。増粘剤ポリアクリル酸
ナトリウムを添加した比較例4は、口腔用半練状製剤と
して適度な粘度を有していた。上記配合品をポリエチレ
ン容器に入れて、60°及び40°の条件で保存し、有効ヨ
ウ素を測定し、その残存率を求めた。その結果比較例3
は安定であったが、比較例4はポビドンヨードの安定性
が悪く、製品化は困難であった。
コールである還元麦芽糖及び還元乳糖につき、各々の溶
解度を測定した結果、濃度は各々31%、14%、63%、57
%であった。乳糖は溶解度が低く、半練状製剤の基剤と
して不適であった。麦芽糖、還元麦芽糖及び還元乳糖を
用い、上記配合品(比較例5、実施例1、2)を試作し
た。 これらの配合品をポリエチレン容器に入れ、60°及
び40°の条件で保存し、有効ヨウ素を測定し、その残存
率を求めた。実施例1、2は安定で、製品化が可能であ
ったが、比較例5は実施例1、2に比べて安定性が悪
く、製品化が困難であった。
口腔用半練状製剤は、長期保存安定性がよい。且つ、味
がよく、適度な粘度があり、使用感に優れている。
Claims (2)
- 【請求項1】有効成分として、ポビドンヨード 1重量
部に対し、ヨウ化カリウム0〜50重量部、基剤及び安
定化剤として少糖類の糖アルコール1〜300重量部、
且つ製剤の総重量中ポビドンヨード0.1〜20重量%
を少なくとも含有することを特徴とする口腔用半練状製
剤。 - 【請求項2】歯肉炎・歯槽膿漏・口内炎治療及び予防の
ために用いられることを特徴とする請求項1記載の口腔
用半練状製剤。
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