JPH07258084A - ジピリダモールを必須成分とする眼圧降下剤 - Google Patents

ジピリダモールを必須成分とする眼圧降下剤

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JPH07258084A
JPH07258084A JP6047096A JP4709694A JPH07258084A JP H07258084 A JPH07258084 A JP H07258084A JP 6047096 A JP6047096 A JP 6047096A JP 4709694 A JP4709694 A JP 4709694A JP H07258084 A JPH07258084 A JP H07258084A
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intraocular pressure
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dipyridamole
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Hirohisa Miyazaki
博久 宮崎
Kumiko Fujinaga
久美子 藤永
Hitoshi Tanaka
田中　　均
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Rohto Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】新規眼圧降下剤を提供する。 【構成】式（１） 【化１】 で表される化合物またはその薬学上許容される塩は優れ
た眼圧降下作用を示すので、眼圧降下剤の主成分として
有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、高眼圧症ないし緑内障
の治療に有効な新規な眼圧降下剤に関するものである。
さらに詳しくは、本発明は式（１）
【化２】 で表される２，６−ビス（ジエタノールアミノ）−４，
８−ジピペリジノピリミド（５，４−ｄ）ピリミジン
（一般名：ジピリダモール）またはその薬学上許容され
る塩（以下、化合物（１）という）を有効成分として含
有する眼圧降下剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】緑内障とは持続的または繰り返し眼内圧
が正常範囲を越えて上昇することが基盤となり、眼の器
質的障害さらには視野異常等の視覚機能的障害を惹起す
る疾患である。高眼圧症は、正常値を超える高眼圧を認
めるものの、視覚機能的障害は認められない例で、長期
経過の後、緑内障に発展する可能性がある。高眼圧症な
いし緑内障の薬物療法の目標は視覚機能障害を起こさな
い健常眼圧レベルに眼圧を下げ、それを維持することに
ある。
【０００３】高眼圧症ないし緑内障の眼圧降下剤とし
て、従来、炭酸脱水酵素阻害剤（内服薬）、高張浸透圧
剤（注射剤）、ピロカルピン、エピネフリンとそのプロ
ドラッグであるジピベフリン（点眼剤）が知られ、最近
ではβ受容体遮断剤（点眼剤）が多用されているが、い
ずれも多くの欠点を有している。たとえば炭酸脱水酵素
阻害剤（内服薬）は、胃腸障害、全身倦怠等の副作用が
あり、長期連用により尿路結石が誘発されることがあ
る。高張浸透圧剤（注射剤）は主として眼科手術後の急
激な眼圧上昇による急性発作等に用いられ、緑内障や高
眼圧症の治療を目的とした長期投与には不適当である。
ピロカルピン点眼剤は、縮瞳による視野狭窄に伴う暗黒
感、毛様筋収縮による調節性障害等の副作用が知られ、
エピネフリン及びジピベフリン点眼剤は血管収縮による
反動充血、眼痛、頻脈等の副作用がある。また、β受容
体遮断剤を有効成分とする点眼剤は全身性には中枢神経
系に作用して頭痛、抑うつ症状等、呼吸器系に対しては
喘息様症状等、循環器系に対しては徐脈、低血圧等の副
作用が報告されている（医薬ジャーナル，28,705,199
2)。眼局所には涙液減少による乾燥感や点眼時の刺激感
をもたらす。また、徐脈、気管支喘息等の患者で重篤な
副作用が生じるため、このような患者には禁忌であると
いう欠点がある（AMERICAN JOURNAL OF OPHTHALMOLOG
Y，102,606,1986)。以上のように現在多用されている眼
圧降下剤には、それぞれ問題点がある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
た眼圧降下作用を有し、かつ眼刺激性が低く、安全性の
高い新規な高眼圧症ないし緑内障の眼圧降下剤を提供す
ることにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、優れた眼
圧降下剤を見い出すために鋭意研究を続けた結果、狭心
症治療剤として公知の化合物（１）が公知の薬効からは
予期できない眼圧降下作用を発揮し、眼刺激性が低く、
高眼圧症ないし緑内障の眼圧降下剤として有用であるこ
とを見い出し、ここに本発明を完成するに至った。即
ち、本発明はジピリダモールを必須成分とする眼圧降下
剤を提供するものである。
【０００６】化合物（１）は薬理作用からみてピロカル
ピン点眼剤が有するような縮瞳、調節性障害、エピネフ
リン及びジピベフリン点眼剤が有する反動充血等の副作
用は有さないと考えられる。また、化合物（１）は本発
明の点眼剤で使用する量では心拍数や血圧に与える影響
がほとんどないと考えられ、さらに、呼吸器系に対する
副作用報告がないことから、呼吸器系にはほとんど作用
しないと考えられるので、β受容体遮断剤点眼剤が有す
る血圧低下、徐脈や呼吸器系に対する副作用は有さない
と考えられる。
【０００７】以上のように化合物（１）は従来の眼圧降
下剤において問題となっている副作用をほとんど有さな
い有用性の高い薬剤である。化合物（１）は局方に記載
されており、その製造法については例えばMERCK INDE
X、第１１版、５２９頁の３３５４ Dipyridamole の項
に記載の文献を参照して製することができ、また、市販
のものを利用することもできる（和光純薬工業株式会
社）。
【０００８】本発明の眼圧降下剤で、式（１）で表され
る化合物の薬学上許容される塩には、例えば塩酸塩、硫
酸塩、硝酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、酢
酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩及び蓚酸
塩等の無機酸または有機酸が包含される。
【０００９】本発明の眼圧降下剤は、式（１）で表され
る化合物またはその薬学上許容される塩を慣用の製剤担
体と混合し、適当な投与単位形態に調製することにより
製造することができる。この投与単位形態としては通常
の各種形態を任意に採用でき、例えば局所投与には、点
眼剤、眼軟膏剤等を、また全身投与には、錠剤、顆粒
剤、注射剤等を例示できる。特に本発明の眼圧降下剤は
点眼剤の形態として用いるのが好ましい。点眼剤として
は、水性、ゲル、油性製剤のいずれでもよい。
【００１０】本発明で用いる化合物（１）の点眼剤の場
合の濃度（ｗ／ｖ％）は、好ましくは０．００００５％
〜０．５％、より好ましくは０．０００１〜０．１％で
ある。また、点眼剤用に通常に用いられる添加剤、例え
ば、クロロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム、フェネチル
アルコール、パラオキシ安息香酸メチル、塩化ベンゼト
ニウム等の保存剤、ホウ砂、ホウ酸、リン酸二水素カリ
ウム等の緩衝剤、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、コンドロイチン
硫酸等の増粘剤、ポリソルベート80、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油60等の溶解補助剤、エデト酸ナトリウ
ム、亜硫酸水素ナトリウム等の安定化剤を適宜配合する
ことができる。また、点眼剤の場合は涙液と等張にする
のが好ましく、そのために必要に応じ、塩化ナトリウ
ム、塩化カリウム、グリセリン等の等張化剤を添加する
ことができる。さらに、点眼剤の液性は眼科的に許容さ
れる範囲であればよく、ｐＨ５．０〜８．０の範囲が好
ましい。また、緩衝能をほとんど有さない点眼剤の場合
には、点眼後瞬時にして涙液のｐＨとほぼ等しくなるた
め、ｐＨ３．０〜５．０の範囲であっても十分に許容さ
れる。眼軟膏を製造するにあたっては、慣用の基剤を使
用でき、具体的には、眼科用白色ワセリン、プロペト、
プラスチベース等を例示できる。添加剤として流動パラ
フィン等を使用する。
【００１１】本発明の点眼剤の用法・用量は、患者の症
状、年令等により変動するが、点眼剤の場合には、通
常、１日１〜４回、１回当り１〜３滴が点眼され、眼軟
膏剤の場合には、通常、１日１〜２回、結膜嚢内に適量
を塗布して使用される。１日投与量はジピリダモールと
して２５μg〜６mgである。なお、ジピリダモールのＬ
Ｄ50値は、マウスに於いて2150mg/kg（経口）、2700mg/
kg（皮下）、150mg/kg（静注）である。以下、実施例を
挙げて本発明を説明するが、本発明はこれに限定される
ものではない。
【００１２】
【実施例】 実施例１ 点眼剤 ジピリダモール ０．５００ｇ グリセリン ２．１２２ｇ 塩化ベンザルコニウム ０．０１０ｇ ５Ｎ塩酸 ０．２００ml １０Ｎ水酸化ナトリウム 適 量滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水９０ｍｌにジピリダモール及び５Ｎ塩酸を加
えて溶解した後、グリセリン、塩化ベンザルコニウム及
び１０Ｎ水酸化ナトリウムを加えて撹拌し、滅菌精製水
を加えて全量を１００ｍｌとする。ｐＨ約４、浸透圧比
約１。
【００１３】実施例２ 点眼剤実施例１と同様の方法で
調製した。 ジピリダモール ０．１００ｇ グリセリン ２．２９７ｇ 塩化ベンザルコニウム ０．０１０ｇ ５Ｎ塩酸 ０．１００ml １０Ｎ水酸化ナトリウム 適 量滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml ｐＨ約５、浸透圧比約１
【００１４】 実施例３ 点眼剤 １００ｍｌ中 ジピリダモール ０．０１０ｇ ホウ酸 １．２３７ｇ ホウ砂 ０．１９３ｇ 塩化ナトリウム ０．１３４ｇ 塩化ベンザルコニウム ０．０１０ｇ ５Ｎ塩酸 ０．１００ml滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水９０ｍｌにジピリダモール及び５Ｎ塩酸を加
えて溶解した後、ホウ酸、ホウ砂、塩化ナトリウム及び
塩化ベンザルコニウムを加えて撹拌し、滅菌精製水を加
えて全量を１００ｍｌとする。ｐＨ約５、浸透圧比約
１。
【００１５】 実施例４ 点眼剤 １００ｍｌ中 ジピリダモール ０．０１０ｇ リン酸二水素カリウム ０．７９９ｇ リン酸水素二ナトリウム１２水和物 ０．２７７ｇ 塩化ナトリウム ０．５０６ｇ 塩化ベンゼトニウム ０．０１０ｇ ５Ｎ塩酸 ０．１００ml滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水９０ｍｌにジピリダモール及び５Ｎ塩酸を加
えて溶解した後、リン酸二水素カリウム、リン酸水素二
ナトリウム１２水和物、塩化ナトリウム及び塩化ベンゼ
トニウムを加えて撹拌し、滅菌精製水を加えて全量を１
００ｍｌとする。ｐＨ約５、浸透圧比約１。
【００１６】 実施例５ 点眼剤 ジピリダモール ０．０１０ｇ流動パラフィン 適 量 全 量 １００ｇ 無菌的に調製する。ジピリダモールを乳鉢で微細にし、
流動パラフィンを少量加えて十分研和した後、乾燥した
容器に移し、流動パラフィンの少量で乳鉢を洗い、残り
の流動パラフィンを追加して全量を１００ｇとし、全量
均等になるまで撹拌する。
【００１７】 実施例６ 眼軟膏剤 １００ｍｌ中 ジピリダモール ０．１００ｇ 流動パラフィン ５．０００ｇ眼科用白色ワセリン 適 量 全 量 １００ｇ 無菌的に調製する。ジピリダモールを乳鉢で微細にし、
流動パラフィンを加えて十分研和した後、眼科用白色ワ
セリンと練合する。
【００１８】試験例１：薬効試験（眼圧降下作用） ウサギを用いて本発明の点眼剤の眼圧降下作用を検討し
た。また、代表的なβ受容体遮断剤についても同様の試
験を実施して本発明の点眼剤と比較検討した。 方法：実施例１及び２で示した処方に従って、化合物
（１）の０．５％及び０．１％点眼剤を調製した。さら
に、実施例２に準じて０．０１％、０．００１％、０．
０００１％及び０．００００５％点眼剤を調製した。陰
性対照には実施例に準じて調製した化合物（１）を含ま
ない点眼剤を用いて本発明の点眼剤と比較検討した。ま
た、陽性対照にはマレイン酸チモロールを主成分とする
市販点眼剤（遊離塩基として０．５％のチモロールを含
有）を用いた。正常眼圧の雄性日本白色家兎（体重約２
kg）５羽を１群とし、片眼に被験液（各濃度に調製した
点眼剤）を、他眼には対照液（化合物（１）を含まない
点眼剤）をそれぞれ５０μｌずつ点眼した。０．４％塩
酸オキシブプロカイン５μｌ点眼による角膜表面麻酔
後、空圧圧平電子眼圧計（Applanation Pneumatonograp
h、Alcon社）を用い、点眼前及び点眼６時間後まで１時
間毎に眼圧を測定した。
【００１９】結果：本発明点眼剤の上記試験の結果（対
照液投与眼と被験液投与眼の眼圧差）を図１に、また、
マレイン酸チモロールを主成分とする市販点眼剤（０．
５％チモロール点眼液）の結果を本発明点眼剤と対比し
て表１に示す。本発明の０．１％、０．０１％、０．０
０１％、０．０００１％及び０．００００５％点眼剤投
与眼では点眼１時間後に、０．５％点眼剤投与眼では点
眼２時間後に眼圧降下が最大となり、０．１％点眼剤投
与眼の眼圧は対照眼に比べ、平均４．５ｍｍＨｇ降下
し、点眼６時間後においてもなお眼圧降下が認められ
た。また、０．５％、０．０１％及び０．００１％点眼
剤投与眼においても点眼６時間後まで、０．０００１％
点眼剤投与眼及び０．００００５％点眼剤投与眼におい
ては点眼２時間後まで眼圧降下が認められた。一方、市
販のチモロール点眼液（０．５％）は、点眼１時間及び
２時間後に０．８ｍｍＨｇの眼圧降下を示したが、この
眼圧降下の程度は本発明の０．０００１％点眼剤のそれ
（点眼１時間後に１．３ｍｍＨｇ、点眼２時間後に１．
０ｍｍＨｇの眼圧降下）に比べると明らかに低いもので
あった。このことは本発明の点眼剤は市販のチモロール
点眼液の１／５０００の濃度でこれを十分上回る効果を
示すことを意味する。以上の結果は、本発明の点眼剤が
代表的なβ受容体遮断剤を主成分とする市販点眼剤と比
較しても優れた眼圧降下作用を有することを立証するも
のである。
【００２０】
【表１】 対照眼と薬物投与眼の眼圧差（mmHg） 薬物 遊離塩基濃度（％） １時間 ２時間 ４時間 ６時間 化合物（１） ０．５ -3.95 -4.40 -3.10 -1.60 化合物（１） ０．１ -4.50 -3.05 -2.40 -1.00 化合物（１） ０．０１ -3.44 -2.25 -1.31 -1.00 化合物（１） ０．００１ -2.00 -1.56 -1.00 -0.75 化合物（１） ０．０００１ -1.30 -0.95 -0.30 -0.20 化合物（１） ０．００００５ -0.60 -0.50 -0.20 -0.10 マレイン酸チモロール ０．５ -0.80 -0.80 -0.25 -0.10
【００２１】試験例２：眼刺激性試験 ウサギを用いて本発明の点眼剤の眼刺激性を検討した。 方法：試験例１に準じて化合物（１）の異なる濃度の点
眼剤を調製し、改良ドレイズ法により眼刺激性を評価し
た。雄性日本白色家兎（体重約２kg）４羽を１群とし、
片眼に被験液（各濃度に調製した点眼剤）を、他眼には
対照液（化合物（１）を含まない点眼剤）をそれぞれ５
０μｌずつ点眼し、点眼前及び点眼０．５、１、２、
３、６時間後に前眼部症状を改良ドレイズ法の眼障害判
定基準（現代の臨床，4,277,1970）に従って採点し、眼
刺激性を評価した。
【００２２】結果：試験を行った点眼剤の中で最高濃度
である０．５％点眼剤の試験結果を表２及び表３に示
す。虹彩では、被験眼において点眼３０分後にわずかな
発赤を認めたが、点眼６時間後には消失した。眼内血流
量を増加させることは緑内障治療において好ましい作用
であるので臨床的に何ら問題はない。また、球結膜にお
いては、被験眼のスコアが対照眼に比べわずかに高い値
を示したが、問題となるような程度ではなかった。その
他の項目については、いずれの観察時間においても、被
験眼と対照眼のスコアの間に差は認められなかった。以
上の結果は、本発明点眼剤の眼刺激性が低いことを立証
するものである。
【００２３】
【表２】
【００２４】
【表３】
【００２５】
【発明の効果】本発明の眼圧降下剤は、眼圧降下作用に
優れ、眼刺激性が低く、安全性が高いため、高眼圧症な
いし緑内障の治療剤として極めて有用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】 本発明の点眼剤の薬効試験（眼圧降下作用）
の結果を表すグラフである。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式（１） 【化１】 で表される化合物またはその薬学上許容される塩を含有
    する眼圧降下剤。
  2. 【請求項２】 投与剤型が局所投与製剤である請求項１
    の眼圧降下剤。
  3. 【請求項３】 投与剤型が点眼剤である請求項２の眼圧
    降下剤。
  4. 【請求項４】 式（Ｉ）の化合物の濃度が０．００００
    ５〜０．５ｗ／ｖ％である請求項３の眼圧降下剤。
JP6047096A 1994-03-17 1994-03-17 ジピリダモールを必須成分とする眼圧降下剤 Pending JPH07258084A (ja)

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