JPH0778022B2 - 緑内障治療剤 - Google Patents
緑内障治療剤Info
- Publication number
- JPH0778022B2 JPH0778022B2 JP7548988A JP7548988A JPH0778022B2 JP H0778022 B2 JPH0778022 B2 JP H0778022B2 JP 7548988 A JP7548988 A JP 7548988A JP 7548988 A JP7548988 A JP 7548988A JP H0778022 B2 JPH0778022 B2 JP H0778022B2
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- JP
- Japan
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- intraocular pressure
- compound
- present
- effect
- glaucoma
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- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 本発明は局所投与もしくは全身投与することにより眼圧
を降下させる緑内障の治療剤に関するものである。
を降下させる緑内障の治療剤に関するものである。
「従来技術」 式 で示される化合物又はその塩類（以下本化合物という）
が優れた血圧降下剤であることが知られている（特公昭
61−41356号）。しかしながら、本化合物が眼圧に対し
てどのような作用を示すかについては知られておらず、
この分野についての応用を検討する必要があつた。
が優れた血圧降下剤であることが知られている（特公昭
61−41356号）。しかしながら、本化合物が眼圧に対し
てどのような作用を示すかについては知られておらず、
この分野についての応用を検討する必要があつた。
「課題を解決するための手段」 本発明者らは本化合物が眼圧に対してどのような作用を
有するかについて検討した結果、優れた眼圧降下作用を
示し、有用な緑内障治療剤となり得ることを見い出し
た。
有するかについて検討した結果、優れた眼圧降下作用を
示し、有用な緑内障治療剤となり得ることを見い出し
た。
「発明の開示」 本発明は式 で示される化合物又はその塩類（本化合物）を主成分と
する緑内障治療剤に関する。本化合物における塩として
はナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムな
どの金属塩や有機アミン塩などがあげられる。
する緑内障治療剤に関する。本化合物における塩として
はナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムな
どの金属塩や有機アミン塩などがあげられる。
本化合物が優れた血圧降下作用を有することはすでに知
られているが、眼圧に対する作用については知られてい
なかつた。
られているが、眼圧に対する作用については知られてい
なかつた。
そこで、本発明者らは本化合物の眼科分野への応用を鋭
意検討した結果、薬理試験の項で述べるように、本化合
物が優れた眼圧降下作用を有しており、緑内障の治療剤
となり得ることを見い出した。
意検討した結果、薬理試験の項で述べるように、本化合
物が優れた眼圧降下作用を有しており、緑内障の治療剤
となり得ることを見い出した。
本発明の緑内障治療剤は点眼剤、眼軟膏や注射剤などの
局所用剤でも、錠剤やカプセル剤などの全身用剤のどち
らでも良い。
局所用剤でも、錠剤やカプセル剤などの全身用剤のどち
らでも良い。
本発明における本化合物の投与量は治療効果の発揮でき
るものであれば良く、局所用剤では0.01〜５％の濃度の
もの、全身用剤では１日当りの投与量が１〜300mgのも
のが好ましいが、症状、年令、剤型などにより適宜選択
すればよい。
るものであれば良く、局所用剤では0.01〜５％の濃度の
もの、全身用剤では１日当りの投与量が１〜300mgのも
のが好ましいが、症状、年令、剤型などにより適宜選択
すればよい。
本発明製剤は剤型に応じて本化合物に必要な添加剤を加
えて調製される。例えば、点眼剤などの局所用剤であれ
ば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、濃グリセリンなど
の等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ酸、モノエタノー
ルアミンなどの緩衝化剤、エデト酸ナトリウムなどの安
定化剤、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香酸エ
ステルなどの防腐剤、ポリソルベート80などの界面活性
剤、水酸化ナトリウムなどのpH調整剤などを必要に応じ
て加える。又、錠剤、カプセル剤などの全身用剤では、
乳糖、結晶セルロースなどの賦形剤、ステアリン酸マグ
ネシウムなどの滑沢剤、ヒドロキシプロピルセルロース
などの結合剤などを必要に応じて加える。
えて調製される。例えば、点眼剤などの局所用剤であれ
ば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、濃グリセリンなど
の等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ酸、モノエタノー
ルアミンなどの緩衝化剤、エデト酸ナトリウムなどの安
定化剤、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香酸エ
ステルなどの防腐剤、ポリソルベート80などの界面活性
剤、水酸化ナトリウムなどのpH調整剤などを必要に応じ
て加える。又、錠剤、カプセル剤などの全身用剤では、
乳糖、結晶セルロースなどの賦形剤、ステアリン酸マグ
ネシウムなどの滑沢剤、ヒドロキシプロピルセルロース
などの結合剤などを必要に応じて加える。
次に本発明の製剤例を実施例として示す。
「実施例」 実施例１（点眼液） 処方 100ml中 本化合物 1.0g 塩化ナトリウム 0.9g 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 〃 製法 滅菌精製水80mlに本化合物1.0g、塩化ナトリウム0.9gを
加えた後、水酸化ナトリウムを用いてpHを７に調整し
た。滅菌精製水を加えて全量を100mlとした。
加えた後、水酸化ナトリウムを用いてpHを７に調整し
た。滅菌精製水を加えて全量を100mlとした。
同様の方法で本化合物の0.1％、0.5％点眼液を調製し
た。
た。
実施例２（錠剤） 処方 １錠中 本化合物 1mg 粉末乳糖 61mg 結晶セルロース 25mg ヒドロキシプロピルセルロース 2mgステアリン酸マグネシウム 1mg 計 90mg 製法（1000錠分） 本化合物1g、粉末乳糖61gを混合した後、ヒドロキシプ
ロピルセルロースを用いて造粒した。これに結晶セルロ
ース25gとステアリン酸マグネシウム1gを加えて混合し
た後、6mmφのＲ面の杵を用いて打錠した。
ロピルセルロースを用いて造粒した。これに結晶セルロ
ース25gとステアリン酸マグネシウム1gを加えて混合し
た後、6mmφのＲ面の杵を用いて打錠した。
薬理試験 緑内障に対する薬物の臨床への有用性を調べるため、日
内変動による眼圧上昇に対する薬物の作用を調べる方法
やウサギに水を強制投与して誘発した高眼圧への作用を
調べる方法（Thomas O.McDonald他:Arch.Ophthalmol.,8
2,381（1969））を用いた。
内変動による眼圧上昇に対する薬物の作用を調べる方法
やウサギに水を強制投与して誘発した高眼圧への作用を
調べる方法（Thomas O.McDonald他:Arch.Ophthalmol.,8
2,381（1969））を用いた。
そこで、実施例１の点眼液を用いて本化合物の眼圧降下
作用を調べた。
作用を調べた。
１）日内変動による眼圧上昇に対する作用 眼圧は１日のうちで常に一定のものではなく、日内変動
があることは良く知られている。そこで、ウサギを用い
眼圧が上昇する時間帯を選び、本化合物によるその抑制
効果を調べた。
があることは良く知られている。そこで、ウサギを用い
眼圧が上昇する時間帯を選び、本化合物によるその抑制
効果を調べた。
実験方法 使用した全てのウサギ（１群５羽）の眼圧の日内変動を
あらかじめ測定し、それを対照とした。実施例１に示し
た0.1、0.5、1.0％の本化合物の点眼液と生理食塩液を
各々ウサギの両眼に50μ点眼し、眼圧の変化を調べ
た。
あらかじめ測定し、それを対照とした。実施例１に示し
た0.1、0.5、1.0％の本化合物の点眼液と生理食塩液を
各々ウサギの両眼に50μ点眼し、眼圧の変化を調べ
た。
結果 本化合物の点眼液および生理食塩液の点眼群と各々同一
のウサギの無処置群（対照）との差を求め、その眼圧降
下の最大値を図１に示した。
のウサギの無処置群（対照）との差を求め、その眼圧降
下の最大値を図１に示した。
図１に示されているように、生理食塩液の点眼群ではそ
の効果はほとんど見られないが、本化合物の点眼群では
その濃度の増大とともに眼圧上昇抑制の効果がはつきり
と表われている。
の効果はほとんど見られないが、本化合物の点眼群では
その濃度の増大とともに眼圧上昇抑制の効果がはつきり
と表われている。
この結果から、本化合物が眼圧降下作用を有しているこ
とは明らかである。
とは明らかである。
２）水負荷誘発高眼圧への作用 実験方法 実施例１で示した本化合物の１％点眼液および生理食塩
液を各々４羽のウサギの両眼に50μ点眼した後、水を
強制投与（60mg/Kg）した。水を投与後60分まで眼圧を
測定し、本化合物と生理食塩液との比較を行なつた。
液を各々４羽のウサギの両眼に50μ点眼した後、水を
強制投与（60mg/Kg）した。水を投与後60分まで眼圧を
測定し、本化合物と生理食塩液との比較を行なつた。
結果 得られた結果（８眼の平均値）を図２に示した。
図に示したように、水投与後に眼圧上昇がみられる生理
食塩液の点眼群に対して、本化合物を点眼したものでは
有意に眼圧上昇を抑制している。
食塩液の点眼群に対して、本化合物を点眼したものでは
有意に眼圧上昇を抑制している。
この実験からも本化合物の眼圧降下作用は明らかであ
り、本発明の有用性を示すものである。
り、本発明の有用性を示すものである。
「発明の効果」 本発明は眼圧降下作用を有する化合物を主成分として配
合することにより、優れな緑内障治療剤を提供できると
いう効果を有するものである。
合することにより、優れな緑内障治療剤を提供できると
いう効果を有するものである。
図１は日内変動による眼圧上昇に対して、本化合物の点
眼液と生理食塩液の効果を示したものである。 縦軸は対照との眼圧の差の最大値（10眼の平均値、単位
mmHg）を示し、横軸は点眼液の種類を示す。 図２はウサギの眼圧の時間経過を示す。 縦軸は眼圧（mmHg）を示し、横軸は水投与時を０とした
経過時間（分）を示す。図中の記号を以下に示す。 −△−：生理食塩液点眼群（８眼の平均値） −○−：実施例１の点眼液点眼群（８眼の平均値）
眼液と生理食塩液の効果を示したものである。 縦軸は対照との眼圧の差の最大値（10眼の平均値、単位
mmHg）を示し、横軸は点眼液の種類を示す。 図２はウサギの眼圧の時間経過を示す。 縦軸は眼圧（mmHg）を示し、横軸は水投与時を０とした
経過時間（分）を示す。図中の記号を以下に示す。 −△−：生理食塩液点眼群（８眼の平均値） −○−：実施例１の点眼液点眼群（８眼の平均値）
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭55−7255（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−135768（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−148783（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−81691（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−92364（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−15458（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−90991（ＪＰ，Ａ)
Claims (1)
- 【請求項１】 で示される化合物又はその塩類を主成分とする緑内障治
療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7548988A JPH0778022B2 (ja) | 1988-03-28 | 1988-03-28 | 緑内障治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7548988A JPH0778022B2 (ja) | 1988-03-28 | 1988-03-28 | 緑内障治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01246220A JPH01246220A (ja) | 1989-10-02 |
| JPH0778022B2 true JPH0778022B2 (ja) | 1995-08-23 |
Family
ID=13577750
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7548988A Expired - Lifetime JPH0778022B2 (ja) | 1988-03-28 | 1988-03-28 | 緑内障治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0778022B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5629345A (en) * | 1993-07-23 | 1997-05-13 | Vide Pharmaceuticals | Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure |
| US5965620A (en) * | 1993-07-23 | 1999-10-12 | Vide Pharmaceuticals | Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure |
-
1988
- 1988-03-28 JP JP7548988A patent/JPH0778022B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01246220A (ja) | 1989-10-02 |
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