JPH07277941A

JPH07277941A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH07277941A
Application number: JP6093775A
Authority: JP
Inventors: Akio Fujii; 昭男藤井; Yoshio Kitada; 好男北田; Takuji Nakajima; 琢自中島; Kenkichi Matsubara; 顕吉松原; Retsu Hara; 烈原; Satoshi Ohata; 智大畑; Yasuji Osato; 保治大郷; Yoshiyuki Miyata; 善之宮田; Yutaka Sashita; 豊指田; Yoshihiro Mimaki; 祥浩三巻
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Orbis Holdings Inc
Priority date: 1994-04-06
Filing date: 1994-04-06
Publication date: 1995-10-24
Anticipated expiration: 2016-03-26
Also published as: JP3150841B2

Abstract

(57)【要約】【構成】クスノキ科クロモジ樹皮の抽出物からなるメ
ラニン産生抑制剤。このメラニン産生抑制剤を０．０１
〜１０重量％化粧料に配合する。【効果】本発明の化粧料はメラニン産生抑制作用に優
れる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はメラニン産生抑制剤とそ
れを含有する化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】白く美しい肌を持つことは多くの女性の
願望であった。赤ん坊の時は白かった肌も、年を経るに
したがって、或いは、紫外線などの影響によって、次第
に色素沈着がかさみその美しさを失ってしまう。このよ
うな色素沈着は、色素細胞中で生合成された酵素、チロ
シナーゼにより、チロシンからドーパ、ドーパからドー
パキノンに変化し、５，６−ジヒドロキシインドール等
の中間体を経てメラニンが生成され起こるものとされて
いる。

【０００３】かかる視点から、色素沈着を抑制させるも
のとして、チロシナーゼの活性阻害作用を有する、グル
タチオン等の含硫化合物やヒドロキノン誘導体等が、
又、生成したメラニンを漂白する、過酸化水素水やアス
コルビン酸及びその誘導体が開発されてきたが、これら
は、安定性上、分解や着色や悪臭の発生等の問題がある
ほか、不可逆的な白斑の形成やかぶれなどの安全性上の
問題も少なくなかった。したがって、実使用に耐えるメ
ラニン産生抑制剤はまだ開発されていないと言っても過
言ではない。

【０００４】一方、クスノキ科クロモジの樹皮がメラニ
ン産生抑制作用を有する物質を含有することは知られて
いなかった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる実情
を鑑みて為されたものであり、従って、安全性及びメラ
ニン産生抑制に優れたメラニン産生抑制剤及びそれを含
有する化粧料を提供することを課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】上記視点に立ち、本発明
者らは、安全性に優れていると思われる、長年にわたる
使用実績のある、生薬を集め、メラニン産生抑制作用を
指標にスクリーニングを重ね、クスノキ科植物であるク
ロモジの樹皮中に著しいメラニン生成阻害作用を有する
物質を含有していることを見出し発明を完成させた。

【０００７】即ち、本発明は、クスノキ科植物の樹皮の
抽出物からなるメラニン生成阻害剤に関する。

【０００８】又、本発明は、クスノキ科植物の樹皮の抽
出物からなるメラニン生成阻害剤を含有する皮膚外用剤
に関する。

【０００９】以下、本発明について詳細に述べる。本発
明でメラニン生成阻害剤として用いるクスノキ科植物で
あるクロモジはその葉や幹の部分に、抗菌作用や清涼感
を有する香油を含んでいることが知られているが、メラ
ニン産生抑制作用のある物質を含んでいることも、その
樹皮についての利用方法についても知られていない。

【００１０】本発明のクスノキ科植物であるクロモジの
樹皮の抽出物とは、これらクロモジの樹皮をそのまま、
或いは乾燥して、細かく粉砕したもの、クロモジの樹皮
を極性溶媒で抽出し溶媒を除去した抽出物、抽出物をカ
ラムクロマトグラフィーや分液抽出により分画した分画
物を言う。

【００１１】クロモジの樹皮より抽出物を得る方法であ
るが、これは通常の抽出方法にしたがって行えば良く、
抽出操作に先だって、クロモジの樹皮を予め乾燥した
り、粉砕したりして前処理しておいても良い。これら、
樹皮或いは樹皮の前処理物に溶媒を１〜１００倍量加
え、加温下ならば数時間、室温下であれば数日浸漬し、
濾過等により不溶物を除去した後、減圧乾固等して溶媒
を除去すれば良い。用いる溶媒としては極性の高いもの
が好ましく、例えば、水、メタノール、エタノール、プ
ロパノール、ブタノール、アセトン、ジエチルエーテ
ル、クロロホルム、塩化メチレン、ジクロロエタン等か
ら選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。

【００１２】斯くして得られた抽出物はそのまま皮膚外
用剤に配合しても良いが、更にカラムクロマトグラフィ
ーや分液抽出により分画精製した後配合しても良い。分
画精製の具体的な例示としては、メタノールのジエチル
エーテル溶液やクロロホルム溶液を溶出溶媒としたシリ
カゲルカラムクロマトグラフィー、メタノール水溶液や
アセトニトリル水溶液を溶出溶媒としたＯＤＳカラムク
ロマトグラフィー、ブタノール−水、ジエチルエーテル
−水、酢酸エチル−水、ヘキサン−水等の液液抽出が挙
げられる。

【００１３】斯くして得られた抽出物は、各種任意成分
と共に、通常の方法に従って皮膚外用剤へと剤形化でき
る。剤形としては、ローション、クリーム、軟膏、乳
液、パック等通常のものであれば、特に限定はない。
又、任意成分としては、多価アルコール、保湿剤、増粘
剤、炭化水素、エステル、アルコール、高級脂肪酸、界
面活性剤、粉体成分、色剤、香料、抗酸化剤、紫外線吸
収剤、抗炎症剤等が例示できる。更に、含硫化合物やア
スコルビン酸誘導体、ハイドロキノン誘導体等の他のメ
ラニン生成阻害剤を配合しても構わない。

【００１４】皮膚外用剤における、本発明のメラニン産
生抑制剤の含有量であるが、０．０１〜１０重量％が好
ましい。これは、含有量が０．０１重量％未満ではメラ
ニン産生抑制作用が期待できず、１０重量％を越えても
効果が頭打ちで経済的でないためである。皮膚外用剤に
於ける本発明のメラニン産生抑制剤の含有量は、メラニ
ン産生抑制作用が更に明瞭である、０．１〜１０重量％
であれば更に好適である。

【００１５】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明について更に詳
しく説明するが、本発明がこれら実施例に限定を受けな
い事は言うまでもない。

【００１６】実施例１製造例クロモジの樹皮１０００ｇに５０％メタノール水溶液１
０ｌを加え、３時間加熱攪拌還流しメラニン産生抑制剤
１を淡黄色アモルファスとして１．８ｇ得た。

【００１７】実施例２メラニン産生抑制作用実施例１のメラニン産生抑制剤について、メラノーマＢ
−１６細胞を用いてメラニン産生抑制作用の検討を行っ
た。即ち、対数増殖期にあるＢ−１６細胞をトリプシン
処理して、１．５×１０³個／ｍｌの濃度の１０％ＦＢ
Ｓ（ウシ胎仔血清）含有ＭＥＭ培地懸濁液とし、これを
各培養ボトル１０ｍｌづつ分注した。これをＣＯ₂イン
キュベーター中で２日培養した。（３７℃、５％Ｃ
Ｏ₂）これに各種濃度のメラニン産生抑制剤を加え２日
間培養を続けた。更にもう一度同じように１５ｍｌの培
地とメラニン産生抑制剤を加え更に２日間培養した。６
日目に培地を除去し、ＰＢＳ（燐酸緩衝生理食塩水）で
洗浄した後トリプシン処理をし細胞をはがした後、遠心
分離により細胞を集めこれを肉眼観察し細胞毒性とメラ
ニン産生抑制作用を判定した。細胞毒性の判定基準は、
＋：細胞毒性あり、±：細胞毒性の判定が困難、−：細
胞毒性無しであった。又、メラニン生成阻害作用の判定
基準は＋：メラニン産生抑制作用あり、±：メラニン産
生抑制作用がわずかに認められる、−：メラニン産生抑
制作用無しであった。結果を表１に示す。本発明のメラ
ニン産生抑制剤は何れも低濃度でもよくメラニンの産生
を抑制している事がわかる。

【００１８】

【表１】

【００１９】実施例３安全性（局所毒性）本発明のメラニン産生抑制剤の安全性を知るために、ハ
ートレー系白色種モルモット（雄性、３５０ｇ）を用い
た経皮投与による、局所毒性を検討した。即ち、メラニ
ン産生抑制剤１の１％エタノール溶液を、モルモットの
背部を剃毛して作成した２ｃｍ四方の部位に０．０５ｍ
ｌづつ１日１回５日間投与し、６日目に皮膚反応を本邦
パッチテスト基準（日本皮膚科学会）に基づいて判定し
た。即ち、−：無反応、±：擬陽性反応、＋：陽性反
応、＋＋：浮腫を伴う反応である。結果は何れのサンプ
ルも無反応（−）であり、本発明のメラニン産生抑制剤
の安全性が高い事がわかる。

【００２０】実施例４配合例（化粧水）下記の処方に従って化粧水を作成した。即ち、下記成分
を秤込み、８０℃で加熱溶解し冷却し化粧水を得た。
尚、以下処方の数値は重量部を示す。プロピレングリコール５．５エタノール１０メチルパラベン０．２塩化ナトリウム０．３クエン酸０．１酢酸ナトリウム０．１香料０．１ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油０．５水８３．１実施例１のメラニン産生抑制剤１０．１

【００２１】実施例５配合例（化粧水）下記の処方に従って化粧水を作成した。即ち、下記成分
を秤込み、８０℃で加熱溶解し冷却し化粧水を得た。プロピレングリコール５．５エタノール１０メチルパラベン０．２塩化ナトリウム０．３クエン酸０．１酢酸ナトリウム０．１香料０．１ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油０．５水８２．２実施例１のメラニン産生抑制剤１１

【００２２】実施例６配合例（化粧水）下記の処方に従って化粧水を作成した。即ち、下記成分
を秤込み、８０℃で加熱溶解し冷却し化粧水を得た。プロピレングリコール５．５エタノール１０メチルパラベン０．２塩化ナトリウム０．３クエン酸０．１酢酸ナトリウム０．１香料０．１ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油０．５水７３．２実施例１のメラニン産生抑制剤１１０

【００２３】実施例７配合例（化粧水）下記の処方に従って化粧水を作成した。即ち、下記成分
を秤込み、８０℃で加熱溶解し冷却し化粧水を得た。プロピレングリコール５．５エタノール１０メチルパラベン０．２塩化ナトリウム０．３クエン酸０．１酢酸ナトリウム０．１香料０．１ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油０．５水８３．１９実施例１のメラニン産生抑制剤１０．０１

【００２４】実施例１０配合例（クリーム）下記の処方に従ってクリームを作成した。即ち、Ａ、Ｂ
をそれぞれ秤込み、８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを攪拌
しながら徐々に加え乳化した。これを攪拌しながら冷却
しクリームを得た。（Ａ）セタノール１合成ゲイロウ２．５ミツロウ２．５ステアリン酸１ワセリン３スクワラン１４オリーブ油６ γ−トコフェロール０．１香料０．１ブチルパラベン０．１グリセリルモノステアレート２．５ポリオキシエチレン（２５）ステアレート２．５（Ｂ）苛性カリ０．０２実施例１のメラニン産生抑制剤１０．０３水５６．４プロピレングリコール８メチルパラベン０．２５

【００２５】実施例１１配合例（クリーム）下記の処方に従ってクリームを作成した。即ち、Ａ、Ｂ
をそれぞれ秤込み、８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを攪拌
しながら徐々に加え乳化した。これを攪拌しながら冷却
しクリームを得た。（Ａ）セタノール１合成ゲイロウ２．５ミツロウ２．５ステアリン酸１ワセリン３スクワラン１４オリーブ油６ γ−トコフェロール０．１香料０．１ブチルパラベン０．１グリセリルモノステアレート２．５ポリオキシエチレン（２５）ステアレート２．５（Ｂ）苛性カリ０．０２実施例１のメラニン産生抑制剤１０．０１水５６．４２プロピレングリコール８メチルパラベン０．２５

【００２６】実施例１２配合例（クリーム）下記の処方に従ってクリームを作成した。即ち、Ａ、Ｂ
をそれぞれ秤込み、８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを攪拌
しながら徐々に加え乳化した。これを攪拌しながら冷却
しクリームを得た。（Ａ）セタノール１合成ゲイロウ２．５ミツロウ２．５ステアリン酸１ワセリン３スクワラン１４オリーブ油６ γ−トコフェロール０．１香料０．１ブチルパラベン０．１グリセリルモノステアレート２．５ポリオキシエチレン（２５）ステアレート２．５（Ｂ）苛性カリ０．０２実施例１のメラニン産生抑制剤１０．３水５６．１３プロピレングリコール８メチルパラベン０．２５

【００２７】実施例１３配合例（クリーム）下記の処方に従ってクリームを作成した。即ち、Ａ、Ｂ
をそれぞれ秤込み、８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを攪拌
しながら徐々に加え乳化した。これを攪拌しながら冷却
しクリームを得た。（Ａ）セタノール１合成ゲイロウ２．５ミツロウ２．５ステアリン酸１ワセリン３スクワラン１４オリーブ油６ γ−トコフェロール０．１香料０．１ブチルパラベン０．１グリセリルモノステアレート２．５ポリオキシエチレン（２５）ステアレート２．５（Ｂ）苛性カリ０．０２実施例１のメラニン産生抑制剤１０．０１水５６．４２プロピレングリコール８メチルパラベン０．２５

【００２８】実施例１４配合例（ファンデーション）下記の処方に従ってファンデーションを作成した。即
ち、Ａを混練した後Ｂを加え更に混練し、８０℃に加熱
した後Ｃを分散させ、８０℃に加熱溶解したＤを徐々に
加え乳化し、攪拌冷却しファンデーションを得た。（Ａ）プロピレングリコール５マルビトール１０メチルパラベン０．３ジグリセリントリイソステアレート４（Ｂ）流動パラフィン５ブチルパラベン０．１（Ｃ）酸化チタン９黄色酸化鉄１．７ベンガラ１．２タルク８．１（Ｄ）水５５実施例１のメラニン産生抑制剤１０．６

【００２９】

【発明の効果】本発明のメラニン産生抑制剤は、安全性
が高く、且つ、メラニン産生抑制作用も高いので大変有
益である。従って、これを含有する皮膚外用剤も安全性
が高く、優れたメラニン産生抑制作用を有するのでたい
へん有益である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者松原顕吉神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地１ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者原烈神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地１ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者大畑智神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地１ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者大郷保治神奈川県横浜市神奈川区高島台27番１ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者宮田善之神奈川県横浜市神奈川区高島台27番１ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者指田豊東京都八王子市南陽台３−20−７ (72)発明者三巻祥浩東京都日野市平山６−20−21 ハイツハタノ１−103号

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クスノキ科クロモジ樹皮の抽出物からな
るメラニン産生抑制剤。
【請求項２】請求項１記載のメラニン産生抑制剤を含
有する化粧料。
【請求項３】請求項１記載のメラニン産生抑制剤の含
有量が０．０１〜１０重量％である請求項２記載の化粧
料。