JPH07508880A - オオバコドリンクミックス組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はオオバコ殻含有ドリンクミックス組成物に関する。このような組成物は ＝（り小粒度オオバコ殻約１０％〜約９９％：（ｂ）水溶液中におけるオオバコ 含有ドリンクミックス組成物のゲル化速度が減少するようなレベルの食用水溶性 塩的０．１〜約５０％；及び　（ｃ）キャリア物質約Ｏ％〜約９０％を含み、更 に上記組成物はオオバコ殻の懸濁液を形成するために液体と混和しつる形態をし ている。

発明の詳細な説明 本発明のドリンクミックス組成物は、経口消費用のオオバコ殻懸濁液を形成する ために液体とミックスする上で適したあらゆる形態のオオバコ含有組成物である 。好ましい形態は、液体中で容易にミックス及び分散しうるバルク又は単位剤形 の乾燥粉末である。本発明による組成物の成分及び代表的な量は以下で詳細に記 載されている。

小粒度オオバコ殻： 本発明で用いられる小粒度オオバコ殻はプランタゴ（Ｐｌｚｎｔａｇｏ）属植物 のオオバコ種子に由来する。プランタゴ・ランセオレート（Ｐｌａｌａｇｏ　１ ａｎｃｅｏｌａ）ｅ）　、Ｐ、ルゲリイ（Ｐ、　＋ｕｇｅｌｉｉ）及びＰ、マジ ョル（Ｐ、ｍｇｉｏ＋）のような様々な種が知られている。市販オオバコ殻とし てはフランス産〔ブラック；プランタゴ・インディカ（ｐ　ｌ　ａ　ｎ自ｇ。

１ｎｄｉｃｒ）　’ｌ　、スペイン産ＣＰ、シリウム（Ｐ、　ｐ＋７１１ｉｕｍ ））及びインド産［ブロンド；Ｐ、オバタ（Ｐ、ｏｖａｔａ）　］がある。イン ド産（ブロンド）オオバコ殻が本発明で使用上好ましい。しかも、少くとも約８ ５％の純度、更に好ましくは少くとも約９０％の純度、最も好ましくは少くとも 約９５％の純度であるオオバコ殻が好ましい。

オオバコ殻はオオバコ種子の種皮から得られる。例えばわずかな機械的圧力によ り種子の残部から種皮を取出し、しかる後種皮のみを用いることが典型的である 。種皮は当業界で公知の方法により取出されて消毒されることが好ましい。実質 上完全な細胞構造を有する消毒されたオオバコ種子殻が好ましく、消毒はエチレ ンオキシド消毒及び過熱スチーム消毒（１９９０年３月２７日付で発行されたＬ ｅｌａｎｄらの米国特許第４，９１１，８８９号明細書で開示されている；その 開示は参考のためそれら全体で本明細書に組み込まれる）のような方法により実 施されてきた。

本明細書で用いられる“小粒度オオバコ殻”という用語は、約９０％以上が約４ ５メツシユより小さいように分布したオオバコ殻粒度をオオバコ殻が含むように 、本発明の組成物で利用されるオオバコ殻が小さな粒度のオオバコ殻を実質量で 有していることを意味する。更に好ましくは約８０％以上が約５０メツシユより 小さく、更に好ましくは約８０％以上が約６０メツシユより小さく、最も好まし くは少くとも約８０％が約８０メツシユより小さい。更に好ましい粒度は下記分 布である：約２５％以下が約６０メツシユより大きく、少くとも約４０％が約８ ０メツシユより小さい。約１０％以下が約６０メツシユより大きく、少くとも約 ４０％が約８０〜約２００メツシユの範囲内であり、約５０％以下が約２００メ ツシユより小さい粒度分布が更に好ましい。粒度及び粒度分布は、例えばアルパ イン・ラボラトリ−・エア・ジェットｅシーブ（Ａｌｐｉｎｅ　Ｌａｂｏ＋ｚｔ ｏｒ７　Ａｉｒ　Ｉｒｔ　５ｉｅｖｅ）　、タイプ２００ＬＳ　（マサチューセ ッツ州、ナティックのアルパイン・アメリカン社（Ａｌｐｉｎｅ　Ａａ＋ｅ＋１ ｃａｎ　Ｃｏｒｐ、）販売〕を用いて篩分けすることで、当業者により容易に調 べられる。

ドリンクミックス組成物は、好ましくは約１０〜約９９％、更に好ましくは約２ ０〜約９０％、最も好ましくは約２５〜約７５％のオオバコ殻を含有する。

食用水溶性塩； 本明細書で用いられる“食用水溶性塩”という用語は、（オオバコ含有ドリンク ミックス組成物にとり正常な使用条件下で）水に可溶性で、約５以上のｐＫ　を 有し、しかもヒトで摂取上安全である、有機又は無機のあらゆる塩物質を意味す る。食用水溶性塩の例には硫酸マグネシウム、塩化カルシウム、硫酸カルシウム 、塩化カリウム、塩化ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸ナトリウム、塩化亜鉛、 硫酸亜鉛、ソルビン酸カリウム及びそれらの混合物がある。二価カチオンの塩（ 例えばカルシウム、マグネシウム、亜鉛）及び特に強無機酸の塩（例えば硫酸マ グネシウム、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硫酸亜鉛、塩化亜鉛及びそれら の混合物）が好ましい。

塩無添加の組成物と比較してドリンクミックス組成物のゲル化速度を減少させる ために十分な量で存在することが、食用水溶性塩の量に関して本発明の目的にと り必要である。これは、あるレベルだとゲル化速度を増加させる（即ち、溶液を 速く粘稠にする）望ましくない効果を有するが、他のレベルで用いられたときに は本発明によるゲル化速度を減少させる望ましい効果を示す、ある有機酸の塩の 場合に特に重要である。この効果は後で示された例の中で例示されている。

オオバコ殻含有組成物中に存在する塩のレベルが水溶液中におけるオオバコ含有 ドリンクミックス組成物のゲル化速度が減少するようなレベルであるかどうかの 決定は、簡単な実験で、例えば塩を含有した組成物対同成分を含有するが食用水 溶性塩を含有しない組成物において粘度増加率を比較することにより容易に行え る。ゲル化速度が用いられる塩の量の追加で遅くなるならば、本発明で示された ような十分なレベルの塩が存在している。

液体のゲル化速度及び粘度を測定するための方法及び装置は知られており、この ような測定及び決定は当業者により容易に行える。例えば、ブリンクマン・ビス コメーター（Ｂｒｉｎｋｍ！ｎ　Ｖｉｓｃｏｍｅｔｅｒ）が後で例示されている ように使用できる。

したがって、本発明の組成物はドリンクミックス組成物の約０．１〜約５０重量 ％、好ましくは約０．１〜約２０％、更に好ましくは約０．５〜約５％の食用水 溶性塩を含んでいる。

任意のキャリア物質。

本発明の組成物で有用な任意のキャリア物質はヒトへの経口投与上安全でなけれ ばならず、製品で意図されたドリンクミックス形態と用途に合わせて適宜に当業 者により選択される。オオバコ含有ドリンクミックス製品、製造方法とこれらの 製品にとり有用なキャリア物質は、例えば１９８４年７月１０日付で発行された Ｃｏ１１ｉｏｐｏｕｌｏｔらの米国特許第４，４５９，２８０号；１９８５年１ ０月２２日付で発行されたＣｏ１１ｉｏｐｏｕｌｏ＋らの米国特許第４，５４８ ，８０６号、１９８２年３月２３日付で発行されたＰａｖｅ　ｌ　ｌらの米国特 許第４，３２１゜２６３号；　１９８９年５月９日付で発行されたＦｏ目１らの 米国特許第４，８２８，８４２号明細書で更に十分に記載されており、それらす べてが参考のためそれら全体で本明細書に組み込まれる。本発明のドリンクミッ クス組成物は約０〜約９０％、好ましくは約１０〜約８０％、更に好ましくは約 ２５〜約７５％のキャリア物質を含む。

本発明の製品はオオバコ含有ドリンクを形成するために液体中でミックスする上 で適した乾燥粉末形態をしていることが最も好ましい。このような粉末形態にと り好ましいキャリア物質は公知であり、例えば参考のため前記の中で組み込まれ た米国特許第４，４５９．２８０号及び第４，５４８，８０６号明細書でも詳細 に記載されている。マルトデキストリンを含んだこのような粉末（好ましくは、 無糖）が好ましい。オオバコ及び／又は被覆オオバコの凝集物、特にマルトデキ ストリン及び／又はスクロースで凝集されたものを含む粉末も特に好ましい。

したがって、本発明で使用上好ましい凝集物質は公知である。これらの凝集物質 には、水分散性加水分解デンプンオリゴ糖、単糖、三糖、ポリグルコース、ポリ マルトース及びそれらの混合物からなる群より選択されるものがある。本発明の 組成物は、約０．５〜約２０％、好ましくは約１〜約１０％、更に好ましくは約 １〜約５％で、上記オオバコ殻上に凝集物質コーティングを含むことが好ましい 。

デンプンの加水分解は酸、酵素（例えば、α−アミラーゼ、β−アミラーゼ又は アミログルコシダーゼ）あるいは−緒に又は連続して反応させる双方の組合せの 反応により行われる。加水分解は、酸又は酵素が用いられるかどうかに応じて、 異なる経路をとる。結果はオリゴ糖の混合物であり、これはそれらの異なる性質 のために分離してもよい。分離して得られた水分散性（好ましくは、可溶性）加 水分解デンプンオリゴ糖はそれらの還元糖含有分、即ちグルコース又はフルクト ースのような単又は三糖により分類される。具体的な加水分解デンプンオリゴ塘 における還元糖含有率は、デキストロース当量（又は“Ｄ、　Ｅ、”）として重 量／重量ベースで測定される。Ｄ。

Ｅ、０〜２０の加水分解デンプンオリゴ糖はマルトデキストリンと呼ばれる。固 体マルトデキストリンは低〜中度の甘味、低〜中度の湿潤性、水及びアルコール への溶解性を有し、褐変が少ない。Ｄ、　Ｅ、約２０を超えると、加水分解デン プンオリゴ糖はシロップ固形物と呼ばれる。シロップ固形物は可溶性であるが、 もっと顕著な甘味を有し、もっと吸湿性である。Ｄ、　Ｅ、約３０を超えると、 シロップ固形物は本発明で使用上望ましいものではなくなる。

したがって、好ましい水分散性加水分解デンプンオリゴ糖は約０〜約３０のり、 　Ｅ、を有する。好ましいマルトデキストリンは約５〜約２０、更に好ましくは 約１０（即ち、オリゴ糖の１０％ｖ／ｖの還元糖含有比率）のり、　Ｅ、を有す る。

単糖類は、一般的にヘキソース又はペントースであるアルデヒド−アルコール又 はケトン−アルコールであって、甘味を有する炭水化物である。それらは水に易 溶性であり、結晶性固体物を形成する。三糖類の例は、加水分解で２つの単糖を 生じる炭水化物である。三糖類の例はラクトース、スクロース及びマルトースで ある。

本発明の好ましい組成物は一部又は全部の任意キャリア物質として食用酸を含む 。本明細書で用いられる“食用酸”という用語は、約５以下、好ましくは約２〜 約５の範囲内のｐＫ　を有して、ヒトによる摂取上安全である、あらゆる水溶性 酸物質を意味する。食用酸の例にはクエン酸、アスコルビン酸、リンゴ酸、コハ ク酸、酒石酸、リン酸、リン酸−カリウム及びそれらの混合物があるが、それら に限定されない。アスコルビン酸、リン酸、リンゴ酸及びクエン酸が好ましく、 クエン酸が最も好ましい。

本発明の組成物は、典型的には約０．１〜約２５％、好ましくは約０．１〜約１ ０％、更に好ましくは約０．１〜約５％の食用酸を含む。約２％以下の食用酸、 更に好ましくは約１％以下の食用酸、最も好ましくは約０．５％以下の食用酸を 含有した組成物も好ましい。

本発明の好ましい組成物は一部又は全部の食用酸をオオバコ股上でコートさせた 組成物、更に好ましくはオオバコ殻が凝集されたような組成物である。オオバコ 殻の好ましい単層コーティングは、好ましくは円筒壁と様々なピッチでブレード が取り付けられた回転シャフトにより形成される高度乱流輪状ゾーンにトライブ レンドオオバコ含有物質を落とすことにより作動する装置（本発明では１回通過 流動粉末湿潤装置と称される）を利用して行う。食用酸含有溶液は、好ましくは ドライオオバコ含有ブレンドと接触させるためにこのゾーン中にスプレーされる 。得られたコートされた、好ましくは凝集されたオオバコ殻は流動層ドライヤー に落とされ、そこで添加溶媒が除去される。この装置の例は、６平方フイート（ 約０．５６ｍ）層振動流動層ドライヤー〔ニューシャーシー州、ワシントンのウ ィツト社（Ｗｉｄｅ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ。

Ｉｎｃ、）販売〕を備えたベペックス・ターボフレックス（Ｂｅｐｅｘ　Ｔｕｒ ｂｏｌｌｅｘ）モデルｋＴＦＸ−４（ミネソタ州。

ミネアポリスのベペックス社販売）である。

オオバコ含有ブレンドは、好ましくは約２５〜約１００％のオオバコを含む。オ オバコ含有ブレンドに関する任意成分には食用酸、甘味剤（好ましくは、低力口 り一せ味剤）、着色剤、凝集物質（特に、マルトデキストリン）、フスマのよう な食物繊維（例えば、小麦フスマ、オートフスマ、米フスマ）及び／又は薬剤（ 例えば、アスピリン、非ステロイド系抗炎症剤、センノシド類）があるが、それ らに限定されない。一部又は全部の食用水溶性塩もオオバコ含有ブレンド中に含 有されていてもよい。前記のように、オオバコ含有ブレンドは乾燥していること が好ましいが、慎重であれば適切な溶媒（例えば、アルコール類及び／又は水） を利用すること、特に水を利用することは可能であり、ただその場合にこれはオ オバコを実質的に水和及び膨張させてはならず、その理由はオオバコ殻が水又は 他の液体と相互作用しうる速度に悪影響を与えると予想されるからである。

溶液混合物は、好ましくは一部又は全部の食用水溶性塩を含む上に、オオバコ含 有ブレンド上にスプレーされる１種以上の食用酸を含むことが好ましい。これは 、オオバコ股上にコートされる物質にとり適した液体（例えば、アルコール及び ／又は水）を選択することにより調製される。しかしながら、水が利用されるこ とが好ましい。ドライオオバコ含有ブレンド上に溶液混合物をスプレーすること も好ましい。好ましくは、スプレー技術が用いられる場合、溶液混合物は約１〜 約５０％（好ましくは約１０〜約２５％）の食用水溶性塩と約Ｏ〜約５０％（好 ましくは約１〜約２０％）の食用酸を含んだ水溶液である。コーティング及び乾 燥ステップを繰返して、それにより薄い数層の物質を含んだコーティングをオオ バコ股上に形成することも、場合により可能である。加えて、着色剤、薬剤及び それらの混合物のような他の任意物質も溶液混合物中に存在してよい。

本発明による組成物を製造する他の方法には、諸成分をトライブレンドすること 及びオオバコ殻の多層コーティングの他の手段がある。後者は、例えばフルード ・エアー社（Ｆｌｕｉｄ　Ａｉｒ、　Ｉｎｃ、ｌモデル０３００グラニユレータ ーードライヤーのような流動層凝集装置を用いて行える。

更に、本発明の好ましいドリンクミックス組成物は無味であるが、このような好 ましい組成物に甘味剤を含有させることは可能であると考えられ、アスパルテー ム、サッカリン、シクラメート、アセスルフニーム及びそれらの混合物を含めた 低カロリー甘味剤が好ましいが、それらに限定されない。更に、特にフレーバー 系が酸性組成物と（化学的又は審美的に）適合しないような系である場合には、 フレーバー剤を加えることで風味材は組成物ができるように、低フレーバー又は 無味ベース処方物として本組成物を用いることも可能である。

治療方法 本発明は、治療の必要なヒトで便通をよくして腸機能を調節する方法にも関する 。この方法は、このような治療の必要なヒトに、本発明のオオバコ含有組成物の 安全有効量を投与することからなる。本発明による組成物でオオバコ繊維的２． ５〜約３０ｇ７日の摂取が、便通をよくする上でほとんどの状況に適している。

しかしながら、これは患者のサイズ及び状態に応じて変わり、このような事項は 勿論担当医にとって明らかであろう。しかしながら、オオバコ物質は無毒性であ ることから、更に高い摂取レベルであっても過度の副作用なしに用いることがで きる。便通目的で典型的な用量は、１回にオオバコ繊維約３〜約１５ｇを投与す ることである。

本発明は、更にヒトで血清コレステロールレベルを低下させる方法にも関する。

これらの方法は、血中コレステロールレベルの低下を要するヒトに、本発明のオ オバコ含有組成物の水性液体懸濁物の安全有効量を経口投与することからなる。

オオバコ繊維的２．５〜約３０ｇ７日、好ましくは約５〜約１５ｇを投与する上 で十分な量を含んだ本発明の組成物の摂取が、はとんどの状況に適している。し かしながら、これは患者のサイズ及び状態と患者の血中コレステロールレベルに 応じて変わる。このような事項は勿論担当医にとって明らかであろう。しかしな がら、オオバコ物質は無毒性であることから、更に高い摂取レベルであっても過 度の副作用なしに用いることができるが、但し本発明の物質は前記の便通効果を 有することに留意しなければならない。

血清コレステロールレベルを低下させるための患者の治療では、コレステロール レベルを低下させて低く維持するために、長期間摂取する。毎日の摂取が好まし く、オオバコ繊維約５〜約１５ｇの１日摂取量が最も普通に用いられ、上記摂取 は好ましくは規則的な間隔をあけて１日に２又は３回である。同様に、患者のサ イズと患者血中のコレステロールレベルに応じて、これは変わりつる。

下記例は本発明の範囲内に属する態様について更に記載及び実証している。これ らの例は単に説明目的で示されており、本発明の制限として解釈されるべきでは なく、その多数のバリエーションがその精神及び範囲から逸脱することなく可能 である。

例１ 硫酸マグネシウム　２．２０ クエン酸　０，３５ １）８０メツシュ通過粒度１００％のオオバコ殻２）マルトデキストリン 本発明によるこのオオバコドリンクミックス組成物は、１回通過凝集装置でオオ バコ殻及びマルトリンのトライブレンドを硫酸マグネシウム及びクエン酸の水溶 液でスプレーＬ（１９９１年２月１３日付で公開された欧州特許公開第４１２， ６０４号明細書で詳細に開示されている；その開示は参考のためそれら全体で本 明細書に組み込まれる）、その後流動層ドライヤーで乾燥することにより凝集さ せて製造する。水８オンス（約２３０　ｇ）中の懸濁液としてこの組成物１さじ の摂取が、便通をこのような効果の必要な患者で示す上で有効である。

例２ 様々なレベルの食用水溶性塩を加える価値について評価するため下記比較試験を 行って、水中に懸濁された小粒度オオバコ殻の粘度増加率を評価した。懸濁液は 下記成分を用いて製造した： 重量％（無水ｅ） 懸濁液＃　１　２”　３　４　５　６　７マルトリジ’　１１．６９　１＋、５ ５　９．３９　２３．４１　２３．１４　＋９．５０　１１．６２り１ン酸ｃ） １１．７２　１１．５９　１１．６９　−　−　−　１１．５８クエン酸カリウ ム　−１，１６２，２７−１，１５３，９１−３）約８０メツシユ以下１００％ ｂ）マルトデキストリン Ｃ）クエン酸、１％（重量）水性クエン酸１４９．５ｇを最初に水で希釈して、 全重量４８０ｇにした。

ｄ）この懸濁液は、参考のためその全体で本明細書に組み込まれる１９９０年４ 月１１日付で公開された欧州特許出願事３６２，９２６号明細書中、例２の懸濁 液にかなり近い。

Ｃ）水を懸濁に用いて、水４８０ｇ又は水／クエン酸溶液４８０ｇいずれかの溶 液４８０ｇを用意した。

全成分（水に前溶解されたクエン酸を除く）のトライブレンドをブレングー中で １５秒間ミックスしながら水に加えた。得られた懸濁液を直ちに６００１ビーカ ー中に注ぎ、懸濁液の粘度はブリンクマン・ビスコメーター（モデル＃ＲｖＴ； スピンドル１　；　１０ＲＰＭ）を用いて測定した。様々な時間における懸濁液 の粘度は下記のとおりであった： 懸濁液＃１２３４５６７ 時間（秒）　粘度（セントポイズ） ９０　２３０　２４８　２２５　９０３＞１０００　９９３　２１２１２０　３ ７５　４２２　３７７　＞１口００　＞１０００　＞１０００　３４８１５０　 ５４５　６１７　５５３　＞１０００　＞１０００　＞１０００　５１２これら 測定の結果は、低レベルのある有機酸塩（例えば、１９９０年４月１１日付で公 開された欧州特許公開第３６２，９２６号明細書中、例２で記載された１、１４ ％クエン酸カリウム）が小粒度オオバコ懸濁液のゲル化速度を増加させるが（各 々Ｎα１及び４と比較された魔２及び５）、本発明で示されたような他のレベル ではゲル化速度が減少する（Ｎｌｌｌと比較されたＮα３）ことを明らかにして いる。更に、高レベルの酸を含有した組成物であってもゲル化速度を更に減少さ せることが本発明により示されたような塩の添加により可能であることに注目さ れる（磁１と比較されたＮα３及び７）。

、　、＠ＰＣＴ／ＵＳ　９３１０５３０２

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．（ａ）９０％以上が４５メッシュより小さいように分布した粒度を有する小 粒度オオバコ殻１０％〜９９％； （ｂ）水溶液中におけるオオバコ含有ドリンクミックス組成物のゲル化速度が減 少するようなレベルの食用水溶性塩０．１〜５０％；及び （ｃ）キヤリア物質０％〜９０％ を含み、更にオオバコ殻の懸濁液を形成するために液体と混和しうる形態をして いる、オオバコ殻含有ドリンクミックス組成物。 ２．（ａ）８０％以上が６０メッシュより小さいように分布した粒度を有する小 粒度オオバコ殻２０％〜９０％； （ｂ）水溶液中におけるオオバコ含有ドリンクミックス組成物のゲル化速度が減 少するようなレベルの食用水溶性塩０．１〜２０％；及び （ｃ）キャリア物質１０％〜８０％ を含み、更にオオバコ殻の懸濁液を形成するために液体と混和しうる形態をして いる、オオバコ殻含有ドリンクミックス組成物。 ３．キャリア物質が組成物の０．１〜２５重量％で食用酸を含んでいる、請求項 １又は２に記載の組成物。 ４．食用酸がクエン酸、アスコルピン酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、リン酸 、リン酸−カリウム及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項１〜 ３のいずれか一項に記載の組成物。 ５．オオバコ殻が、少くとも８０％が５０メッシュより小さいように分布した粒 度を含んでいる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。 ６．食用水溶性塩が硫酸マグネシウム、塩化カルシウム、硫酸カルシウム、塩化 カリウム、塩化ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸ナトリウム、塩化亜鉛、硫酸亜 鉛、ソルビン酸カリウム及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項 １〜５のいずれか一項に記載の組成物。 ７．キャリア物質が組成物の０．１〜１０重量％で食用酸を含んでいる、請求項 １〜６のいずれか一項に記載の組成物。 ８．キャリア物質が組成物の２重量％以下で食用酸を含んでいる、請求項１〜７ のいずれか一項に記載の組成物。 ９．キャリア物質がクエン酸、リン酸及びそれらの混合物から選択される食用酸 ０．１〜１０％を含んでいる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。 １０．キャリア物質が組成物の１重量％以下で食用酸を含んでいる、請求項１〜 ９のいずれか一項に記載の組成物。