JPH0755898B2 - 糖衣固形製剤の製造方法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、糖衣固形製剤の製造方法、とりわけ、純度90
w/w％以上の高純度マルチトールとともに糖衣補強剤を
含有した水溶液によって芯剤をコーティングし、次い
で、これを乾燥してマルチトールを晶出させることを特
徴とする糖衣固形製剤の製造方法に関する。

（従来の技術） 従来の糖衣固形製剤の製造方法としては、例えば、特開
昭49−108225号公報、特開昭59−219220号公報などに記
載されているように、その糖成分としてはショ糖が使用
されている。

（発明が解決しようとする問題点） 従来のショ糖を使用した糖衣固形製剤は、意外に破損、
ひび割れを起し易いこと、耐熱性に弱く経日変化を起し
易いことなどの欠点のあることが知られている。

本発明は、これらの欠点を解決するため、糖衣固形製剤
における糖衣用糖成分に関して改善するものである。

（問題を解決するための手段） 本発明者等は、優れた糖衣固形製剤を開発するため、そ
の糖衣用糖成分として各種糖アルコールの使用に着目し
て鋭意研究した。

その結果、マルチトールとともに糖衣補強剤を含有した
水溶液によって芯剤をコーティングし、次いで、このマ
ルチトールを晶出させて糖衣固形製剤を製造することに
より、本目的を達成し得ることを見いだし、本発明を完
成させた。

コーティング用の水溶液に使用するマルチトールとして
は、純度90w/w％以上、とりわけ93w/w％以上の高純度マ
ルチトールが好適である。マルチトールの純度が90w/w
％未満では、その晶出速度が遅いなど作業性が悪くなる
だけでなく、得られる糖衣固形製剤が吸湿を受け易いな
どの不都合が生じる。

また、その水溶液におけるマルチトール濃度は、約40乃
至95w/w％が適しており、より望ましくは約60乃至90w/w
％である。

さらには、その水溶液に対してマルチトールとともに使
用する糖衣補強剤としては、種々の水溶性高分子物質、
例えば、ゼラチン、アラビアガム、ヒドロキシメチルセ
ルローズ、プルランなどが用いられる。とりわけ、プル
ランの使用は、マルチトールの晶出を実質的に阻害する
ことなく、しかも、得られる糖衣固形製剤のひび割れ、
欠けなどの破損を防止し、耐熱性を向上すると共に経日
変化を抑えることができるので好都合である。糖衣補強
剤の使用量は、マルチトールに対して固形物当り0.01〜
15.0w/w％、とりわけ、0.1〜10.0w/w％の範囲が好適で
ある。

また、マルチトールとともに糖衣補強剤を含有した水溶
液は、芯剤に対し、そのままコーティングして糖衣固形
製剤を製造することができることは勿論であるが、必要
ならば、常法に従って、例えば、タルク、カオリン、炭
酸カルシウム、澱粉などの水不溶物をマルチトールの当
重量未満を共存させた懸濁液としてコーティングするこ
とも、更に必要ならば、適量の着色料、着香料、呈味料
などを共存させてコーティングすることも自由に実施で
きる。

本発明でいう糖衣固形製剤とは、各種形状、大きさの固
形芯剤に対して、マルチトールとともに糖衣補強剤を含
有する水溶液をコーティングし、次いで、このマルチト
ールを晶出させることにより得られる固形製剤、例え
ば、錠剤、丸剤、顆粒、細粒などを言い、その医薬用途
としては、内服用剤、口腔用剤などがあり、食品用途と
しては、ゼリービーンズ、甘納豆、松露などの糖衣菓
子、チョコレート、チューインガム、キャンディー、乾
燥果実、錠菓などへの糖衣掛け物などがある。

水溶液のコーティング方法としては、本発明におけるマ
ルチトールとともに糖衣補強剤を含有する水溶液が、安
定性に特に優れていることから、芯剤中の有効成分に悪
影響を与えない限りできるだけ昇温した水溶液、望まし
くは約30乃至80℃の水溶液を常圧でコーティングし、乾
燥、晶出させて糖衣固形製剤を得ることができる。

必要ならば、更に常法に従って、その表面をミツロウ、
カルナウバロウなどで艶出しすればよい。

本発明の方法によって製造された糖衣固形製剤は、従来
のショ糖を使用したものと比較して、耐衝撃性が大き
く、ひび割れ、破損が少ないだけでなく、経日変化を起
しにくいので製造直後の高品質を長期にわたって安定に
維持し得るきわめて優れた糖衣固形製剤である。

このため、ショ糖を使用した場合よりも、糖衣に必要と
する糖量、糖衣補強剤の使用量を約1/2〜1/3に減少させ
ることができる。

また、マルチトールを使用していることから、ショ糖を
使用する場合とは違って、甘過ぎることもなく、虫歯を
起す懸念もない。

本発明の糖衣固形製剤は、錠剤、丸剤などの医薬用途、
錠菓、ゼリー菓子などの食品用途などに限定されること
なく、広範囲の用途に利用できる。

以下、実験例に基づいて本発明を説明する。

実験1. 糖衣用糖類の比較 糖衣用糖類として、各種糖類を用いて比較した。

即ち、各種糖類について、重量180mgの素錠を芯剤とし
てその約3,000錠を直径30cmの糖衣パンに取り、これら
芯剤に対し、常法に従い第１表に示すＡ液を用いて下掛
け糖衣を施し、次いで、第１表に示しＢ液を用いて上掛
け糖衣を施し、更に、ロウ液を用いて艶出しして、重量
約300mgの光沢のある外観の優れた糖衣錠を得た。

得られた白色の各糖衣錠を用いて、耐衝撃性及び苛酷条
件下での経日変化についてテストした。耐衝撃性は、ガ
ラス管（内径2.5cm、高さ20cm）をガラス製シャーレに
立て、そのガラス管の上部から糖衣錠を落下させ、糖衣
層に生じる割れ、欠けなどの破損の発生数を調べ、総落
下糖衣錠50個に対する破損発生割合いを破損発生率
（％）として求めた。

また、糖衣錠の経日変化は、50℃で４ケ月維持した後の
外観を観察した。

以上の結果を第２表に示す。

第２表の結果から明らかなように、マルチトールを用い
て糖衣した固形製剤は、耐衝撃性に優れ、経日変化を起
しにくいきわめて優れた固形製剤であることが判明し
た。

実験2. 糖衣用マルチトール純度の比較 糖衣方法は、糖類として各種純度のマルチトールを用い
た意外は実験１と同様に行った。

判定方法としては、糖衣掛け時における水溶液の乾燥
性、晶出の容易性などによる作業性の良否を比較し、更
には、得られた糖衣錠の耐衝撃性、経日変化を実験１と
同様に比較した。

以上の結果を第３表に示す。

第３表の結果から明らかなように、純度90w/w％以上の
マルチトールを用いて糖衣した固形製剤は、作業性、耐
衝撃性に優れ、経日変化を起しにくいきわめて優れた固
形製剤であることが判明した。

次に、本発明における１〜２の実施例を示す。

実施例 1. 150mgの素錠を芯剤とし、これに第４票に示すＡ液を用
いて錠剤重量が約230mgになるまで下掛け糖衣し、次い
で、第４表に示すＢ液を用いて錠剤重量が約300mgにな
るまで上掛け糖衣し、更に、ロウ液で艶出しして光沢の
ある外観の優れた糖衣錠を得た。

本品は、糖衣掛けする時の作業性が優れているだけでな
く、得られた糖衣錠の耐衝撃性にも優れており、製造直
後における高品質を長期間維持することができた。

実施例 2. 100mgの素錠を芯剤とし、これに第５表に示すＡ液およ
び散布剤を用いて錠剤重量が約160mgになるまで下掛け
糖衣し、次いで、第５表に示すＢ液を用いて錠剤重量が
約200mgになるまで上掛け糖衣し、更にカルナバロウで
艶出しして光沢のある外観の優れた糖衣錠を得た。

本品は、実施例１によって得られた糖衣錠と同様に、糖
衣掛けする時の作業性が優れているだけでなく、得られ
た糖衣錠の耐衝撃性にも優れており、製造直後における
高品質を長期間維持することができた。

（発明の効果） 上述したことから明らかなように、本発明の方法によっ
て製造された糖衣固形製剤は、従来のショ糖を使用した
ものと比較して、耐衝撃性が大きく、ひび割れ、破損が
少ない効果を有する。

また、本発明の方法によって製造された糖衣固形製剤
は、経日変化を起しにくいので製造直後の高品質を長期
にわたって安定に維持し得る効果を有する。

更に、本発明の方法による時には、ショ糖を使用した場
合よりも、糖衣に必要とする糖量、糖衣補強剤の使用量
を約1/2〜1/3に減少させることができる効果を有する。

また、本発明の方法による時には、糖類としてマルチト
ールを使用していることから、ショ糖を使用する場合と
は違って、甘過ぎることもなく、虫歯を起す懸念もない
効果を有する。

従って、本発明の糖衣固形製剤は、医薬用途、食品用途
などに限定されることなく、広範囲の用途に利用できる
のである。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】糖衣固形製剤の製造に際し、純度90w/w％
   以上の高純度マルチトールとともに糖衣補強剤を含有し
   た水溶液によって芯剤をコーティングし、次いで、これ
   を乾燥してマルチトールを晶出させることを特徴とする
   糖衣固形製剤の製造方法。
2. 【請求項２】糖衣補強剤が、マルチトールに対して固形
   物当たり0.1乃至10.0w/w％の範囲であることを特徴とす
   る特許請求の範囲第（１）項記載の糖衣固形製剤の製造
   方法。
3. 【請求項３】糖衣補強剤が、プルランであることを特徴
   とする特許請求の範囲第（１）項または第（２）項記載
   の糖衣固形製剤の製造方法。