JPH0769903A

JPH0769903A - 抗ヒト免疫不全ウイルス剤およびエイズ治療薬

Info

Publication number: JPH0769903A
Application number: JP5259802A
Authority: JP
Inventors: Naoki Yamamoto; 直樹山本
Original assignee: HATSUCHIYOU KK
Current assignee: HATSUCHIYOU KK
Priority date: 1993-07-01
Filing date: 1993-10-18
Publication date: 1995-03-14

Abstract

(57)【要約】【目的】新規な抗ＨＩＶ剤、およびエイズ治療薬の提
供。【構成】砂質凝灰岩（原土）を温湿潤条件下に保持し
て原土の上部に黄土色の酸化土を噴き出させ、この酸化
土を採取し、水で抽出して得られる鉱物イオン水または
その固形分を有効成分として含有することを特徴とする
抗ヒト免疫不全ウイルス剤、およびエイズ治療薬。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、鉱物イオン水またはそ
の固形分を有効成分とすることを特徴とする抗ヒト免疫
不全ウイルス剤（抗ＨＩＶ剤）、およびエイズ（ＡＩＤ
Ｓ、後天性免疫不全症候群）治療薬に関する。

【０００２】

【従来の技術】エイズ治療薬ＡＺＴ（アジドチミジン：
逆転写酵素阻害剤）は、エイズの発症や進行を有意に遅
らせることが明らかになった。しかし、ＡＺＴには長期
投与に基く慢性毒性、薬剤耐性エイズウイルス変異株の
出現などの問題がある。また、最近ＤＤＩ（ダイデオキ
シイノシン）とＡＺＴの組み合わせ療法も承認されてい
るが、これも急性膵炎などの重篤な副作用が報告されて
いる。これらはいずれもモノヌクレオシドであって、逆
転写酵素だけでなくヒトのポリメラーゼにも影響し、選
択性に乏しい。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】このような技術的背景
のもとにおいて、本発明の目的は、上記のような欠点を
免れた新たな抗ＨＩＶ剤、延いてはＡＩＤＳ治療薬を開
発提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成すべく鋭意研究の結果、砂質凝灰岩を原土とし、こ
れを風化させて生成する黄土色の酸化土を水抽出して得
られる鉱物イオン水またはその固形分は明瞭な抗ＨＩＶ
活性を有することを知り、このような知見に基いて本発
明を完成するに至った。

【０００５】すなわち、本発明は、砂質凝灰岩（原土）
を風化させてその表面に噴き出る黄土色の酸化土を水で
抽出して得られる鉱物イオン水またはその固形分を有効
成分として含有することを特徴とする抗ヒト免疫不全ウ
イルス剤、およびエイズ治療薬に関する。

【０００６】以下、本発明を逐次説明する。

【０００７】先ず、本発明の抗ＨＩＶ剤およびエイズ治
療薬の有効成分である鉱物イオン水の製造について説明
する。鉱物イオン水は、例えば次のようにして製造する
ことができる。

【０００８】すなわち、出発原材料である鉱物原土は、
凝灰岩のなかの砂質凝灰岩であって、例えば新潟県岩船
郡朝日村地内産出のものを例として挙げることができ
る。

【０００９】本発明に係わる風化処理は、例えば、次の
ようにして行なうことができる。

【００１０】まず、このような鉱物原土を予備風化に付
する。これは、採掘した原土を、例えば麻袋に収容しま
たは収容しないで雨露の当らないようにして野外に放置
することで行なうことができる。原土の表面に黄土色の
酸化土が僅かに噴き出るまで風化した時点で予備風化を
打切る。予備風化の所要時間は、条件にもよるが、約６
か月間である。

【００１１】次に、予備風化に付して若干風化した原土
を温湿潤条件下に保持して酸化土を生じさせる。温湿潤
条件は、要するに、鉱物原土の表面に黄土色の酸化土が
噴き出る温湿潤条件であって、例えば、室内温度２５〜
３５℃として原土温度を２０〜２５℃かつ原土の水分含
有量を３０〜４０％であるように調整維持することであ
る。このような条件下に鉱物原土を室内保存すると６か
月位で十分量の黄土色の酸化土が原土表面に噴き出る。

【００１２】次いで、このようにして噴き出た酸化土を
採取する。因みに、酸化土を採取した後の原土は、同様
の温湿潤条件に保持すると、今度は１５日位で再び十分
量の酸化土が噴き出る。そこで、この酸化土を採取す
る。このようにして、その後は酸化土は１か月に２回、
約１年間にわたって採取することができる。

【００１３】最後に、採取した酸化土は水で抽出する
が、これには特別の困難はなにもない。使用する水は、
純水（例えば蒸留水）の好ましいことは言うまでもな
い。抽出を充分に行なうためには、例えば６０℃の温水
に酸化土を加えて撹拌し、暫時（例えば２時間）放置
し、その後傾瀉法で液相（鉱物イオン水）と固相（抽出
残酸化土）とに分離する。因みに、抽出残酸化土は、化
粧薬品や入浴剤の原材料として利用することができる。

【００１４】このようにして得られる鉱物イオン水は、
例えば、茶赤色で、ｐＨは１〜３の範囲内にあり、ある
分析試験における分析試験項目と結果は、次の通りであ
った（ｍｇ／Ｌ）。すなわち、鉄……２，８３０；カル
シウム……２５１；ナトリウム……４５８；カリウム…
…１．１；マグネシウム……６０１；ヒ素（Ａｓ₂Ｏ₃
として）……１５；銅……１６．２；亜鉛……１０１；
マンガン……３５．４；ケイ酸（ＳｉＯ₂として）……
（検出せず）；アルミニウム……８４１；フッ素……３
２；ホウ酸……（検出せず）；遊離炭酸（ＣＯ₂）……
３，７００；塩素イオン……３０；リン酸根……９．
７；硫酸根……１５，９００；そしてｐＨ２．２で、比
重（１５℃）は１．０１９であった。

【００１５】さて、このようにして得られる鉱物イオン
水は濃厚でｐＨも低いので、これをイオン原液とし、必
要に応じて希釈して実際の用途に供する。また、調剤上
の便宜または輸送もしくは流通上の便宜のために、適宜
濃縮してその濃厚物とすることもできるし、極端な場合
は有効成分の変性が生じないような穏和な条件で濃縮乾
燥して固形分の乾燥粉末とした上で種々の用途に供する
こともできる。

【００１６】次に、このようにして得られる鉱物イオン
水またはその固形分を有効成分として含有する本発明の
抗ＨＩＶ剤について説明する。

【００１７】本発明に係わる鉱物イオン水の抗ＨＩＶ活
性については、後掲実施例２を参照のこと。

【００１８】このような抗ＨＩＶ活性を有する本発明の
抗ＨＩＶ剤は、ＨＩＶで汚染したまたはそのおそれのあ
る注射器、メスなどの手術用器具、手術用手袋、手術
着、手術用マスク、ＨＩＶキャリヤーの血液などの体液
の付着した物等の消毒に、換言すれば、ＨＩＶの消毒剤
として使用することができる。

【００１９】本発明のＨＩＶ消毒剤としての抗ＨＩＶ剤
の調製方法そのものについては、特別の制限はなく、上
のような鉱物イオン水またはその固形分を有効成分とす
ることを除いては、従来公知の調製方法を賦形剤などの
添加剤を含めて適宜採用することができる。

【００２０】鉱物イオン水を有効成分として含有させる
具体的態様は、まず、上に述べたようにして得られるイ
オン原液をそのままでまたは必要に応じて希釈して抗Ｈ
ＩＶ剤を調製するものがある。しかしながら、輸送とか
流通に置く場合の便宜を考えると、イオン原液を濃縮し
て濃厚液とし、または極端な場合はそこに含有される成
分の変質を生じないような穏和な条件で濃縮乾燥して固
形分の乾燥粉末とし、これらをそのまま、または必要に
応じて希釈したものを有効成分として本発明の抗ＨＩＶ
剤を調製することもでき、このような調製方法も、本発
明に謂う鉱物イオン水またはその固形分を有効成分とし
て含有させる具体的態様に包含されるものであることを
ここに付言しておく。

【００２１】このようにして調製された抗ＨＩＶ剤を使
用してＨＩＶ汚染を消毒するのにも、特別の困難はな
く、例えば、ＨＩＶで汚染した器具を本発明の抗ＨＩＶ
剤に浸漬することで行なうことができるし、またＨＩＶ
で汚染した物に本発明の抗ＨＩＶ剤を噴霧することで行
なうことができる場合もある。

【００２２】最後に、先に説明したようにして得られる
鉱物イオン水またはその固形分を有効成分として含有す
る本発明のエイズ治療薬について説明する。

【００２３】本発明の鉱物イオン水の抗ＨＩＶ活性につ
いては、先にも触れたように、後掲実施例２を参照のこ
と。

【００２４】本発明のエイズ治療薬は、経口投与の行な
えるところが大きな利点の１つであるが、このような経
口投与に適する剤形に製剤する方法そのものについて
は、特別の制限はなく、上のような鉱物イオン水または
その固形分を有効成分とすることを除いては、従来公知
の製剤方法を賦形剤などの添加剤を含めて適宜採用する
ことができる。例えば、上に述べた鉱物イオン水（その
希釈物および濃縮した濃厚物を含む。）、またはこれを
そこに含有される成分の変質を生じないような緩和な条
件で濃縮乾燥して固形分の乾燥粉末とし、これらをその
まま、もしくは必要に応じて希釈したものを有効成分と
し、これに経口投与に適した有機もしくは無機固体状ま
たは液状賦形剤のような医薬として許容される担体と混
合して慣用の経口医薬製剤の形に製剤することができ
る。このような経口医薬製剤は錠剤、顆粒、散剤、カプ
セルのような固体状であってもよいし、溶液、懸濁液、
シロップ、エマルジョンのような液状であってもよい。
必要に応じて、前記製剤中には助剤、安定剤、湿潤剤お
よびその他の通常使用される添加剤が含まれていてもよ
い。また、本発明の治療薬の有効成分は、濃度にもよる
が、酸性が強いので、製剤に際してはそのｐＨが経口投
与に適しかつ消化管内壁に過度の刺激を与えないものと
しなければならない。

【００２５】本発明のエイズ治療薬は、発症した患者に
投与してＨＩＶの増殖を抑制した上で免疫系を再構築す
るというような使用方法もできるし、また発症前のキャ
リアーに投与してその発症を抑制して遅らせるというよ
うな使用方法もできる（この場合、キャリアーの発症が
生涯にわたって抑制されるならば、キャリアーは、結
局、延命し、天寿を全うしたということになる）。

【００２６】本発明のエイズ治療薬の投与量（有効量）
は、上のような使用方法において使用効果の奏される量
ということになるが、この量は、患者の年令などにもよ
るが、本発明に係わる鉱物イオン水の固形分に換算し
て、一般的に体重６０ｋｇの成人患者につき１日当りの
投与量として０．１ｍｇ〜２０ｇ程度とすることができ
る。

【００２７】なお、本発明のエイズ治療薬は、試験の結
果、急性毒性を示さなかった。

【００２８】

【実施例】以下、実施例により本発明を更に説明する。

【００２９】実施例１（鉱物イオン水の製造）砂質凝灰岩（新潟県岩船郡朝日村地内産）を原土とし、
これを麻袋に収容し、ビニールの覆いをして野外に６か
月間放置して予備風化した。この時点で原土表面に黄土
色の酸化土が僅かに噴き出ていた。

【００３０】予備風化した原土は麻袋から取り出し、こ
れを温度３０℃に自動調節された室内に原土水分が３０
〜４０％の範囲であるように時々微温湯を噴霧しながら
保持した。その間、原土温度は２０〜２５℃であった。
６か月後に、このようにして原土の表面に噴き出た黄土
色の酸化土を採取した。因みに、酸化土を採取した後の
原土は、同様の温湿潤条件下に保持することで、その後
１か月に２回、約１年間にわたって噴き出た黄土色の酸
化土を採取することができた。

【００３１】次に、このようにして採取した酸化土１２
ｋｇを６０℃の蒸留水１０Ｌと撹拌混合して静置し、２
時間後に傾瀉法で固液分離した。

【００３２】液相は、絹漉しにより精製して赤茶色の精
製鉱物イオン水（イオン原液）２．７Ｌを得た。このイ
オン原液は赤茶色で、ｐＨは１．９であった。

【００３３】実施例２（抗ＨＩＶ活性の検査）（ａ）検査方法の概略検査は、パウエルらの方法に従った（Pauwels et al.,
J. Virol. Methods,vol.20, pp.309〜321 (1988)）。

【００３４】９６穴マイクロタイタープレートに、実施
例１で得られたイオン原液を種々の濃度に希釈したもの
と共にＨＩＶ感染ヒトＴ細胞株ＭＴ−４細胞（Gann mon
ogr,vol.28, pp.219 〜228 (1982)）を加え（２．５×
１０⁴個／ウェル、ＭＯＩ（multiplicity of infectio
n ：接種ウイルス／細胞数）：０．０１）、培養を行な
う。イオン原液のＭＴ−４細胞に対する細胞毒性を知る
ために、ＨＩＶ非感染細胞を同様に種々の濃度のイオン
原液と共に培養を行なう。

【００３５】ＣＯ₂インキュベータで３７℃において５
日間培養した後、ＭＴＴ法で生存細胞数を測定する。

【００３６】抗ＨＩＶ活性は、ＨＩＶ感染による細胞障
害を５０％プロテクションする濃度（ＥＣ₅₀）および細
胞毒性は検査物質（イオン原液）による５０％細胞障害
濃度（ＣＣ₅₀）でそれぞれ表現する。また有効係数（Se
lectivity Index (SI)）はＣＣ₅₀／ＥＣ₅₀）として計算
する。

【００３７】（ｂ）検査結果（イ）ＨＩＶ感染ヒト細胞株ＭＴ−４細胞についての
検査結果を下記第１表に示す。試験濃度（１）の２０．
０００％は実施例１で得られたイオン原液の５倍希釈に
相当する。

【００３８】

【表１】

【００３９】（ロ）ＨＩＶ非感染ヒト細胞株ＭＴ−４
細胞についての検査結果を下記第２表に示す。試験濃度
は第１表におけると同じである。

【００４０】

【表２】

【００４１】（ハ）以上より下記第３表にまとめた各
種濃度および係数が算出される。

【００４２】

【表３】

【００４３】

【発明の効果】本発明により、新規な抗ＨＩＶ剤、およ
びエイズ治療薬が提供されるところとなった。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】砂質凝灰岩（原土）を風化させてその表
面に噴き出る黄土色の酸化土を水で抽出して得られる鉱
物イオン水またはその固形分を有効成分として含有する
ことを特徴とする抗ヒト免疫不全ウイルス剤。
【請求項２】砂質凝灰岩（原土）を風化させてその表
面に噴き出る黄土色の酸化土を水で抽出して得られる鉱
物イオン水またはその固形分を有効成分として含有する
ことを特徴とするエイズ治療薬。