JPH08133911A - 抗菌組成物 - Google Patents

抗菌組成物

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JPH08133911A
JPH08133911A JP6295844A JP29584494A JPH08133911A JP H08133911 A JPH08133911 A JP H08133911A JP 6295844 A JP6295844 A JP 6295844A JP 29584494 A JP29584494 A JP 29584494A JP H08133911 A JPH08133911 A JP H08133911A
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salt
surfactant
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aqueous
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JP6295844A
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English (en)
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Hisayuki Nakayama
久幸 中山
Akihiro Kimoto
章博 木元
Shuichi Nishihata
秀一 西畑
Masayo Yamaguchi
雅代 山口
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Senju Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Senju Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 抗菌性の水性組成物を提供する。 【構成】 ピロリドン化合物に界面活性剤、ホウ酸また
はその塩、キレート剤および蛋白分解酵素よりなる群か
ら選ばれた一種以上を配合した組成物。 【効果】 本発明の組成物は水性液の形態で抗菌力が強
く各種微生物の生育を阻止し、その作用が持続するので
長期間保存することができ、外用薬、化粧品、食品等に
応用することができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はピロリドン化合物を含有
する抗菌組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】ピロリドン化合物、たとえばピロリドン
カルボン酸はナトリウム塩やトリエタノールアミン塩ま
たはエチルエステルの形で、それらの保湿性を利用して
化粧料などに用いられている。またポリビニルピロリド
ンは皮膜形成作用を利用して外傷治療剤であるポビドン
・ヨードに配合されている。しかしながら、これらの化
合物が抗菌力が無いまたは弱い他の材料と配合された場
合、配合組成物の抗菌力を増強することは知られていな
い。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は抗菌剤として
は顧りみられなかったピロリドン化合物にそれを含有す
る組成物の形態において抗菌剤としての未知の用途を開
拓しようとするものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、コンタク
トレンズ洗浄用の水性製剤について研究を重ねて来た
が、陰イオン、非イオンおよび両性界面活性剤、キレー
ト剤、ホウ酸、ホウ砂およびチオ硫酸塩ならびに蛋白分
解酵素を配合した水性製剤(処方(1))は保存中に各
種微生物の生育を抑制する力が弱く米国薬局方の規格に
も不適合であった(試験例1)。
【0005】次いで、処方(1)にさらに殺菌剤として
汎用されるグルコン酸クロルヘキシジンを配合してみた
が、殺菌力も防腐力もほとんど変化が見られなかった
(試験例2)。
【0006】ところが、処方(1)にピロリドンカルボ
ン酸ナトリウムを加えたところ意外にも殺菌力が著しく
増強することを発見した(実施例1)。
【0007】ピロリドンカルボン酸ナトリウム自体につ
いて調べたが、この化合物には殺菌力はなかった(試験
例3)。
【0008】上記の結果からピロリドンカルボン酸ナト
リウムが処方(1)の配合成分の1以上と共同して抗菌
作用を示すことが判った。
【0009】本発明はこの新知見に基づくもので、ピロ
リドン化合物に界面活性剤、ホウ酸またはその塩、キレ
ート剤、チオ硫酸塩および蛋白分解酵素よりなる群から
選ばれる少なくとも一種を配合してなる抗菌組成物であ
る。
【0010】本発明で使用するピロリドン化合物として
は、2−ピロリドン、D−、L−もしくはDL−ピロリ
ドンカルボン酸(すなわち2−ピロリドン−5−カルボ
ン酸);またはそれらの塩たとえば、ナトリウム塩、カ
リウム塩またはトリエタノールアミン塩のようなアミン
塩;あるいはそれらのエステル、たとえばエチルエステ
ル、のいずれでもよく、適宜に使用することができる。
また、このピロリドン配合割合は組成物の用途に応じて
選択されるが、水性液の形態において1(W/V)%以
上、好ましくは5〜60(W/V)%となるように配合
するのが望ましい。
【0011】界面活性剤としては、非イオン界面活性
剤、陰イオン界面活性剤および両性界面活性剤が効果的
である。また、これらの界面活性剤は、所望により、適
宜組み合わせて使用することができる。
【0012】陰イオン界面活性剤としては、たとえばラ
ウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイル−L−グル
タミン酸トリエタノールアミン、ミリスチルサルコシン
ナトリウム等が挙げられ、また、両性界面活性剤として
は、たとえばラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、2
−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエ
チルイミダゾリニウムベタイン、塩酸アルキルジアミノ
グリシン等が挙げられ、非イオン界面活性剤としては、
たとえばポリソルベート80、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油60、ステアリン酸ポリオキシル40、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル等が挙げられる。
【0013】かかる界面活性剤の配合量は、コンタクト
レンズや眼組織に悪影響を与えることがなく、水性液中
で充分な抗菌性を与える割合であればよく、水性液中で
好ましくは0.01〜10(W/V)%、更に好ましく
は0.1〜5(W/V)%程度の濃度を与え得る割合に
組成物中に配合される。
【0014】ホウ酸の塩としては、薬学的に許容されう
る水溶性塩、たとえばホウ砂のようなアルカリ金属塩が
普通用いられる。ホウ酸やその塩は水性液の形態におい
て0.1〜1(W/V)%程度の濃度になり得るように
組成物に配合される。
【0015】キレート剤としては、たとえばエデト酸の
ようなポリアミノカルボン酸やクエン酸のようなヒドロ
キシカルボン酸のナトリウム塩、カリウム塩などを用い
るのが好ましい。キレート剤は組成物を水性液の形態に
おいて0.05〜0.5(W/V)%の濃度となるよう
に配合するのが好ましい。チオ硫酸塩は通常ナトリウム
塩として用いられ、水性液の形態における好ましい濃度
は0.0001〜0.0005(W/V)%程度であ
る。
【0016】組成物は水と混和した水性組成物の形でも
よく、用に臨んで水で希釈し水性液として用いられる非
水組成物でもよい。
【0017】また、本発明で使用する蛋白分解酵素とし
ては、たとえばトリプシン、キモトリプシンやバチルス
属等の微生物由来のプロテアーゼなどが挙げられる。そ
して、組成物中のかかる蛋白分解酵素の配合割合は水性
液の形態において好ましくは10〜5000単位/ml
程度、更に好ましくは50〜1000単位/ml程度に
なるように配合するのがよい。
【0018】
【実施例】以下に試験例および実施例の形で本発明をさ
らに説明する。
【0019】試験例1 下記の処方に従い水性組成物を調製した。 処方(1) ビオプラーゼ(商標)* 48000pun ラウロイル−L−グルタミン酸トリエタノールアミン(30%) 3.33g ステアリン酸ポリオキシル40 1.0g ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン(35%) 2.86g エデト酸ナトリウム 0.1g ホウ酸 0.5g ホウ砂 0.5g チオ硫酸ナトリウム 0.00025g 滅菌精製水 適量 全量 100ml pH 7.0 * Bacillus subtilis由来のプロテアーゼ、長瀬産業株式 会社製
【0020】上記の組成物について米国薬局方の規定に
よる抗菌試験を行った。すなわち被験菌として、スタフ
ィロコッカス・アウレウス(Staphylococc
usaureus)(ATCC,No.6538),エ
シェリヒア・コリ(Escherichia col
i)(ATCC,No.8739),シュウドモナス・
アエルギノーザ(Pseudomonas aerug
inosa)(ATCC,No.9027),カンジダ
・アルビカンス(Candida albicans)
(ATCC,No.10231),及びアスペルギルス
・ニガー(Aspergillus niger)(A
TCC,No.16404)を使用し、米国薬局方に従
って組成物に被験菌を接種し、接種時、7日目、14日
目、21日目及び28日目に被験菌の菌数を計測した。
結果は表1に示すとおり、同局方の規格に不適合であっ
た。
【0021】
【表1】
【0022】試験例2 試験例1の処方(1)にグルコン酸クロルヘキシジンを
0.005(W/V)%および0.01(W/V)%濃
度になるように加えた下記処方の組成物を調製した。 処方(2) 処方(3) ビオプラーゼ 48000pun 48000pun ラウロイル−L−グルタミン酸 トリエタノールアミン(30%) 3.33g 3.33g ステアリン酸ポリオキシル40 1.0 g 1.0 g ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン(35%) 2.86g 2.86g エデト酸ナトリウム 0.1 g 0.1 g ホウ酸 0.5 g 0.5 g ホウ砂 0.5 g 0.5 g グルコン酸クロルヘキシジン 0.005g 0.01g チオ硫酸ナトリウム 0.00025g 0.00025g 滅菌精製水 適量 適量 全量100ml 全量100ml pH 7.0 pH 7.0
【0023】上記の組成物につき試験例1と同様の試験
をして表2、表3の結果を得た。
【0024】
【表2】
【表3】
【0025】これらの表から明らかなように処方(2)
および処方(3)においてはグルコン酸クロルヘキシジ
ンの配合にもかかわらず殺菌力や防腐力に影響がなく、
米国薬局方の規格に不適合であった。
【0026】試験例3 下記の処方に従い水性組成物を調製した。 処方(4) ピロリドンカルボン酸ナトリウム(50%) 60g 滅菌精製水 適量 全量100ml pH7.0
【0027】上記組成物につき、試験例1と同様の試験
をして表4の結果を得た。
【0028】
【表4】 表4から明らかなように、米国薬局方の規格に不適合で
あった。
【0029】実施例1 試験例1の処方(1)にピロリドンカルボン酸ナトリウ
ムを加えた次の処方に従って水性組成物を調製した。 処方(5) ビオプラーゼ 48000pun ラウロイル−L−グルタミン酸トリエタノールアミン(30%) 3.33g ステアリン酸ポリオキシル40 1.0g ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン(35%) 2.86g エデト酸ナトリウム 0.1g ホウ酸 0.5g ホウ砂 0.5g チオ硫酸ナトリウム 0.00025g ピロリドンカルボン酸ナトリウム(50%) 60g 滅菌蒸留水 適量 全量 100ml pH 7.0
【0030】上記の組成物につき試験例1と同様の試験
を行った。結果を次表に示す。
【0031】
【表5】
【0032】表5から明らかなように、ピロリドンカル
ボン酸ナトリウムを加えると殺菌力が著しく強くなり米
国薬局方の規格に適合した。
【0033】
【発明の効果】本発明によればピロリドン化合物を配合
することにより水性液の形態で強力な抗菌力を示し、保
存に耐える組成物が提供され、またピロリドン化合物が
無害なのでたとえば、外用薬、化粧品、食品等に用いる
ことができる。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A01N 63:00) (72)発明者 山口 雅代 兵庫県神戸市北区ひよどり台5丁目4番26 −503号

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ピロリドン化合物に界面活性剤、ホウ酸
    またはその塩、キレート剤、チオ硫酸塩および蛋白分解
    酵素よりなる群から選ばれる少なくとも一種を配合して
    なる抗菌組成物。
  2. 【請求項2】 ピロリドン化合物がピロリドン、ピロリ
    ドンカルボン酸またはその塩もしくはエステルである請
    求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 界面活性剤が非イオン界面活性剤、陰イ
    オン界面活性剤または両性界面活性剤である請求項1記
    載の組成物。
  4. 【請求項4】 ホウ酸の塩がホウ砂である請求項1記載
    の組成物。
  5. 【請求項5】 キレート剤がエデト酸ナトリウムである
    請求項1記載の組成物。
  6. 【請求項6】 蛋白分解酵素が微生物由来のプロテアー
    ゼである請求項1記載の組成物。
  7. 【請求項7】 組成物が水性組成物であるかまたは水性
    液として使用される請求項1記載の組成物。
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