JPH08208519A - 水中油型エマルションのための安定剤としてのサリチル酸誘導体の使用 - Google Patents
水中油型エマルションのための安定剤としてのサリチル酸誘導体の使用Info
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- JPH08208519A JPH08208519A JP7285939A JP28593995A JPH08208519A JP H08208519 A JPH08208519 A JP H08208519A JP 7285939 A JP7285939 A JP 7285939A JP 28593995 A JP28593995 A JP 28593995A JP H08208519 A JPH08208519 A JP H08208519A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 刺激性の溶媒の使用を最小限に押さえ、乳化
剤を使用する必要のない、安定で皮膚への刺激が少な
く、敏感肌にも使用することが可能な、ざ瘡及びざ瘡傾
向の脂性肌の処理もしくは手入れのためのエマルション
を提供する。 【解決手段】 所定のサリチル酸誘導体を塩基で塩化し
た形態でエマルション中に導入し、該エマルションを安
定化する。
剤を使用する必要のない、安定で皮膚への刺激が少な
く、敏感肌にも使用することが可能な、ざ瘡及びざ瘡傾
向の脂性肌の処理もしくは手入れのためのエマルション
を提供する。 【解決手段】 所定のサリチル酸誘導体を塩基で塩化し
た形態でエマルション中に導入し、該エマルションを安
定化する。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、水中油型エマルシ
ョンのための安定剤としてのサリチル酸誘導体の使用に
関し、また、この誘導体を含む美容用及び/または皮膚
科用のエマルションに関する。このエマルションは特
に、頭皮及び爪を含むヒトの顔及び全身の双方の皮膚の
処理もしくは手入れのためのものであり、さらには、ざ
瘡、ざ瘡傾向の脂性肌、老化(皺、小皺、顔の色つや)
及び皮膚の色素沈着の処理及び/またはこれらと闘うた
めのものである。
ョンのための安定剤としてのサリチル酸誘導体の使用に
関し、また、この誘導体を含む美容用及び/または皮膚
科用のエマルションに関する。このエマルションは特
に、頭皮及び爪を含むヒトの顔及び全身の双方の皮膚の
処理もしくは手入れのためのものであり、さらには、ざ
瘡、ざ瘡傾向の脂性肌、老化(皺、小皺、顔の色つや)
及び皮膚の色素沈着の処理及び/またはこれらと闘うた
めのものである。
【0002】サリチル酸誘導体を、ざ瘡の処理のための
角質除去剤として、また、化粧用及び/または皮膚科用
組成物中の老化防止剤として用いることは知られている
(仏国特許出願FR-A-2,581,542及び欧州特
許出願EP-A-378,936参照)。
角質除去剤として、また、化粧用及び/または皮膚科用
組成物中の老化防止剤として用いることは知られている
(仏国特許出願FR-A-2,581,542及び欧州特
許出願EP-A-378,936参照)。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】これらの誘導体は、そ
の生物学的効果を皮膚に与えることができれば、非常に
価値あるものである。これらによれば、特に明るい、輝
くような色つや、すなわち健康的な顔つき及び滑らかで
若々しい外観を顔に与えることができ、また、ざ瘡によ
り起こるコメドを除くことが可能となる。
の生物学的効果を皮膚に与えることができれば、非常に
価値あるものである。これらによれば、特に明るい、輝
くような色つや、すなわち健康的な顔つき及び滑らかで
若々しい外観を顔に与えることができ、また、ざ瘡によ
り起こるコメドを除くことが可能となる。
【0004】しかしながら、これらが結晶の形態である
限りにおいては、またこれらが水にも、例えば鉱物油
(ワセリン、パラフィン)のような伝統的に化粧品及び
皮膚科の分野において用いられている油にも不溶性であ
る限りにおいては、これらを使用することには問題が伴
う。
限りにおいては、またこれらが水にも、例えば鉱物油
(ワセリン、パラフィン)のような伝統的に化粧品及び
皮膚科の分野において用いられている油にも不溶性であ
る限りにおいては、これらを使用することには問題が伴
う。
【0005】したがって、これらがそのまま化粧用及び
/または皮膚科用組成物に導入されると、これらは結晶
の形態を維持し、そのためその含まれる組成物は皮膚の
処理のために効果のないものとなる。
/または皮膚科用組成物に導入されると、これらは結晶
の形態を維持し、そのためその含まれる組成物は皮膚の
処理のために効果のないものとなる。
【0006】他方では、これらの誘導体は、エタノール
もしくはイソプロパノールのような低級アルコール、ゲ
ルベアルコール(Guerbet alcohols)もしくはオクチル
ドデカノール、所定のグリコール、短鎖(<C12)脂
肪アルコールでポリオキシエチレン化もしくはポリオキ
シプロピレン化されたもののような溶媒、あるいはまた
短鎖(<C12)のエステルに可溶である。
もしくはイソプロパノールのような低級アルコール、ゲ
ルベアルコール(Guerbet alcohols)もしくはオクチル
ドデカノール、所定のグリコール、短鎖(<C12)脂
肪アルコールでポリオキシエチレン化もしくはポリオキ
シプロピレン化されたもののような溶媒、あるいはまた
短鎖(<C12)のエステルに可溶である。
【0007】上記低級のアルコールには、皮膚を乾燥さ
せ、刺激するといった短所があり、特に繰り返し適用し
た場合、敏感肌もしくは虚弱な肌はこれらにほとんど耐
えられない。従って、これらをボディ及び/またはフェ
イスケア用製品に使用することは避けるのが好ましい。
せ、刺激するといった短所があり、特に繰り返し適用し
た場合、敏感肌もしくは虚弱な肌はこれらにほとんど耐
えられない。従って、これらをボディ及び/またはフェ
イスケア用製品に使用することは避けるのが好ましい。
【0008】さらには、短鎖の脂肪アルコール及び脂肪
エステルは、所定のグリコールと同様にこれらの誘導体
を可溶化することができ、このため皮膚深部へ活性剤が
浸透することになるが、これは手入れ用製品に必ずしも
望ましいことではない。
エステルは、所定のグリコールと同様にこれらの誘導体
を可溶化することができ、このため皮膚深部へ活性剤が
浸透することになるが、これは手入れ用製品に必ずしも
望ましいことではない。
【0009】現在のところ、一般的に皮膚の手入れ用製
品における溶媒の使用については、これらの溶媒に対し
て皮膚に必ずしも耐性がなく、大量に用いると刺激を与
える恐れのあることから、ますますの制限が求められて
いる。
品における溶媒の使用については、これらの溶媒に対し
て皮膚に必ずしも耐性がなく、大量に用いると刺激を与
える恐れのあることから、ますますの制限が求められて
いる。
【0010】したがって、本出願人は可能な限り少量の
溶媒を含む組成物中のサリチル酸誘導体の処方を探して
いた。
溶媒を含む組成物中のサリチル酸誘導体の処方を探して
いた。
【0011】さらに、これらの誘導体には、適用後に痛
み、痒み及び刺激感の原因となって、これが不快な程度
にまでなるため、敏感肌の個人がこれらを使用すること
はしばしば避けられる。この不快さは特に、これらの誘
導体の酸性基によるものである。
み、痒み及び刺激感の原因となって、これが不快な程度
にまでなるため、敏感肌の個人がこれらを使用すること
はしばしば避けられる。この不快さは特に、これらの誘
導体の酸性基によるものである。
【0012】
【課題を解決する手段及び発明の実施の形態】したがっ
て、サリチル酸誘導体を基礎とする化粧用及び/または
皮膚科用組成物が求められており、これは皮膚に健康的
な外観を与え若返ったように見せ、また、上記のような
問題に至らずにコメドを除くことができるものである。
て、サリチル酸誘導体を基礎とする化粧用及び/または
皮膚科用組成物が求められており、これは皮膚に健康的
な外観を与え若返ったように見せ、また、上記のような
問題に至らずにコメドを除くことができるものである。
【0013】出願人は、驚くべきことに、特にサリチル
酸誘導体を塩化した形態で化粧用及び/または皮膚科用
組成物に導入することができ、これらの誘導体が再結晶
化することなく、大量の溶媒を使用する必要もないこと
を見いだした。出願人は、驚くべきことに、サリチル酸
誘導体の塩を含む水中油型エマルションを安定化するこ
とができ、刺激性の親油性溶媒を使用する必要がなく、
これらの誘導体の再結晶化による不都合のないことを見
いだした。
酸誘導体を塩化した形態で化粧用及び/または皮膚科用
組成物に導入することができ、これらの誘導体が再結晶
化することなく、大量の溶媒を使用する必要もないこと
を見いだした。出願人は、驚くべきことに、サリチル酸
誘導体の塩を含む水中油型エマルションを安定化するこ
とができ、刺激性の親油性溶媒を使用する必要がなく、
これらの誘導体の再結晶化による不都合のないことを見
いだした。
【0014】したがって、このような誘導体は油-水境
界面にあって、油滴を取り囲み、乳化剤を用いることな
く得られたエマルションを安定化する。
界面にあって、油滴を取り囲み、乳化剤を用いることな
く得られたエマルションを安定化する。
【0015】より詳しくは、本発明の主題は、塩基で塩
化した少なくとも一のサリチル酸誘導体の、乳化剤を含
まない水中油型エマルションを得るための水相中の油相
分散剤としての使用である。
化した少なくとも一のサリチル酸誘導体の、乳化剤を含
まない水中油型エマルションを得るための水相中の油相
分散剤としての使用である。
【0016】これらの塩化した誘導体は、また、その酸
性の対応物と類似の特性を有する一方でこれら対応物よ
りも攻撃性が弱い。
性の対応物と類似の特性を有する一方でこれら対応物よ
りも攻撃性が弱い。
【0017】特に、本発明に用いるサリチル酸誘導体
は、下記の化学式(I)を有する:
は、下記の化学式(I)を有する:
【0018】
【化5】
【0019】上記式中:Rは飽和、直鎖、分枝もしくは
環状の脂肪族、アルコキシ、エステルもしくはケトキシ
基、または一以上の共役もしくは非共役二重結合をもつ
不飽和基を表し、これらの基は、2〜22の炭素原子を
含み、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、遊離の形
態もしくは1〜6の炭素原子を有する酸あるいはまたカ
ルボキシル基でエステル化されたヒドロキシル基から選
択される少なくとも一の置換基で置換することが可能で
あって、上記カルボニル基は、遊離もしくは1〜6の炭
素原子を有する低級アルコールでエステル化されたもの
である;
環状の脂肪族、アルコキシ、エステルもしくはケトキシ
基、または一以上の共役もしくは非共役二重結合をもつ
不飽和基を表し、これらの基は、2〜22の炭素原子を
含み、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、遊離の形
態もしくは1〜6の炭素原子を有する酸あるいはまたカ
ルボキシル基でエステル化されたヒドロキシル基から選
択される少なくとも一の置換基で置換することが可能で
あって、上記カルボニル基は、遊離もしくは1〜6の炭
素原子を有する低級アルコールでエステル化されたもの
である;
【0020】R'はヒドロキシル基もしくは下記の式(I
I)のエステル基を表す:
I)のエステル基を表す:
【0021】
【化6】
【0022】式中、R1は1〜18の炭素原子を有する
飽和もしくは不飽和の脂肪族である。
飽和もしくは不飽和の脂肪族である。
【0023】このエマルションはこの種の薬剤形態を用
いる全ての分野にて用いることができ、特に化粧用及び
医薬用分野において用いることができる。
いる全ての分野にて用いることができ、特に化粧用及び
医薬用分野において用いることができる。
【0024】したがって、本発明の主題はまた、上記の
構造(I)を有利に有する、塩にしたサリチル酸誘導体
を少なくとも一含み、上記誘導体が油-水境界面にある
化粧用及び/または皮膚科用エマルションである。
構造(I)を有利に有する、塩にしたサリチル酸誘導体
を少なくとも一含み、上記誘導体が油-水境界面にある
化粧用及び/または皮膚科用エマルションである。
【0025】上記R基は、少なくとも炭素原子4を含む
ことが好ましい。これは例えば、4〜11の炭素原子を
有する飽和の直鎖状アルキルもしくはアルコキシ基で形
成される。
ことが好ましい。これは例えば、4〜11の炭素原子を
有する飽和の直鎖状アルキルもしくはアルコキシ基で形
成される。
【0026】上記サリチル酸誘導体は、n-オクタノイル
-5-サリチル酸、n-デカノイル-5-サリチル酸、n-ドデ
カノイル-5-サリチル酸、n-オクチル-5-サリチル酸、
n-ヘプチルオキシ-5-サリチル酸及びn-ヘプチルオキシ
-4-サリチル酸より有利に選択され、塩基で塩化したも
のである。しかしながら、5-tert-オクチルサリチル
酸、3-tert-ブチル-5-もしくは6-メチルサリチル
酸、3,5-ジイソプロピルサリチル酸、5-ブトキシサ
リチル酸もしくは5-オクチルオキシサリチル酸の塩を
用いることは可能である。文献EP−A−570,23
0に記載のものを用いることもまた可能である。
-5-サリチル酸、n-デカノイル-5-サリチル酸、n-ドデ
カノイル-5-サリチル酸、n-オクチル-5-サリチル酸、
n-ヘプチルオキシ-5-サリチル酸及びn-ヘプチルオキシ
-4-サリチル酸より有利に選択され、塩基で塩化したも
のである。しかしながら、5-tert-オクチルサリチル
酸、3-tert-ブチル-5-もしくは6-メチルサリチル
酸、3,5-ジイソプロピルサリチル酸、5-ブトキシサ
リチル酸もしくは5-オクチルオキシサリチル酸の塩を
用いることは可能である。文献EP−A−570,23
0に記載のものを用いることもまた可能である。
【0027】サリチル酸誘導体を塩化することのできる
塩基としては、アルカリ金属水酸化物(水酸化ナトリウ
ム及び水酸化カリウム)、もしくは水酸化アンモニウム
のような無機塩基を挙げることができ、さらによいのは
有機塩基である。
塩基としては、アルカリ金属水酸化物(水酸化ナトリウ
ム及び水酸化カリウム)、もしくは水酸化アンモニウム
のような無機塩基を挙げることができ、さらによいのは
有機塩基である。
【0028】米国特許US−A−5,091,171の
教示に反して、出願人は塩化したサリチル酸誘導体が対
応する酸性サリチル酸誘導体に類似の特性を有するが、
このことは塩とするために用いる塩基(アルカリ金属水
酸化物)によらないことを見いだした。
教示に反して、出願人は塩化したサリチル酸誘導体が対
応する酸性サリチル酸誘導体に類似の特性を有するが、
このことは塩とするために用いる塩基(アルカリ金属水
酸化物)によらないことを見いだした。
【0029】サリチル酸誘導体の塩化には、両性の塩
基、すなわちアニオン性及びカチオン性の双方の官能基
を有する塩基を用いるのが好ましい。
基、すなわちアニオン性及びカチオン性の双方の官能基
を有する塩基を用いるのが好ましい。
【0030】上記両性塩基は第一級、第二級、第三級も
しくは環状有機塩基であるとよく、特にアミノ酸である
とよい。両性塩基の例としては、グリシン、リジン、ア
ルギニン、タウリン、ヒスチジン、アラニン、バリン、
システイン、トリヒドロキシメチルアミノメタン(TR
ISTA)及びトリエタノールアミンを挙げることがで
きる。これらの塩基はエマルションのpHを5〜7に、し
たがって皮膚のpHに近くするのに十分な量で用いられ
る。これにより、本発明のエマルションと皮膚との優れ
た適合が得られる。
しくは環状有機塩基であるとよく、特にアミノ酸である
とよい。両性塩基の例としては、グリシン、リジン、ア
ルギニン、タウリン、ヒスチジン、アラニン、バリン、
システイン、トリヒドロキシメチルアミノメタン(TR
ISTA)及びトリエタノールアミンを挙げることがで
きる。これらの塩基はエマルションのpHを5〜7に、し
たがって皮膚のpHに近くするのに十分な量で用いられ
る。これにより、本発明のエマルションと皮膚との優れ
た適合が得られる。
【0031】上記塩基は、アルギニンであり、もしくは
リジンであるとなおよい。リジンを用いれば、室温で少
なくとも2ヶ月は安定な、非常に優れたエマルションが
得られる。
リジンであるとなおよい。リジンを用いれば、室温で少
なくとも2ヶ月は安定な、非常に優れたエマルションが
得られる。
【0032】本発明に用いることのできる塩化したサリ
チル酸誘導体の例としては、DHADSと省略される
N,N-ジメチル-N-(2-ヒドロキシエチル)アンモニ
ウム=5-n-ドデカノイルサリチラート、ヘキサデシルト
リメチルアンモニウム=5-n-オクタノイルサリチラート
及び、一般的に、文献FR-A-2,607,498に記
載の全てのアミノ酸誘導体を挙げることができる。文献
EP-A-36,534に記載のものもまた、用いること
ができる。
チル酸誘導体の例としては、DHADSと省略される
N,N-ジメチル-N-(2-ヒドロキシエチル)アンモニ
ウム=5-n-ドデカノイルサリチラート、ヘキサデシルト
リメチルアンモニウム=5-n-オクタノイルサリチラート
及び、一般的に、文献FR-A-2,607,498に記
載の全てのアミノ酸誘導体を挙げることができる。文献
EP-A-36,534に記載のものもまた、用いること
ができる。
【0033】本発明によれば、一以上のサリチル酸誘導
体は、水相中でオイルを確かに分散させるとともに安定
にするために十分な量で用いるのがよい。実際のとこ
ろ、エマルションの総重量に対して0.1〜10重量
%、好ましくは1〜5重量%の誘導体が用いられる。
体は、水相中でオイルを確かに分散させるとともに安定
にするために十分な量で用いるのがよい。実際のとこ
ろ、エマルションの総重量に対して0.1〜10重量
%、好ましくは1〜5重量%の誘導体が用いられる。
【0034】本発明のエマルションは、化粧品及び皮膚
科の分野で従来用いられている一以上のオイルを含んで
もよい。特に、植物油(サンフラワーオイル、スウィー
ト・アーモンドオイル、ブラックカラント・ピップオイ
ルもしくはアプリコットオイル)、鉱物油(ワセリ
ン)、シリコーン含有オイル(5または6Si-O基含
有シクロメチコーン)もしくはフッ素化油(ペルフルオ
ロポリエーテル)を用いることが可能である。
科の分野で従来用いられている一以上のオイルを含んで
もよい。特に、植物油(サンフラワーオイル、スウィー
ト・アーモンドオイル、ブラックカラント・ピップオイ
ルもしくはアプリコットオイル)、鉱物油(ワセリ
ン)、シリコーン含有オイル(5または6Si-O基含
有シクロメチコーン)もしくはフッ素化油(ペルフルオ
ロポリエーテル)を用いることが可能である。
【0035】例えば、ミグリオール(myglyol)及び合
成油(パーセリンオイル(purcellinoil)、トリグリセ
リド、オクチルパーミタートまたはミリスタートのよう
な脂肪アルコール、エステルもしくは酸、及びイソステ
アリルまたはミリスチル=ラクタートのようなヒドロキ
シル化、オキシエチレン化もしくはオキシプロピレン化
エステル)から選択される一以上の極性油が有利に用い
られる。
成油(パーセリンオイル(purcellinoil)、トリグリセ
リド、オクチルパーミタートまたはミリスタートのよう
な脂肪アルコール、エステルもしくは酸、及びイソステ
アリルまたはミリスチル=ラクタートのようなヒドロキ
シル化、オキシエチレン化もしくはオキシプロピレン化
エステル)から選択される一以上の極性油が有利に用い
られる。
【0036】本発明のオイルは、エマルション総重量の
10〜70%、好ましくは20〜40%の割合で用いら
れるとよい。
10〜70%、好ましくは20〜40%の割合で用いら
れるとよい。
【0037】本発明のエマルションに、抗酸化剤(ビタ
ミンE)、防腐剤、乳白剤、染料、顔料(酸化チタニウ
ムもしくは酸化亜鉛)、香料、充填剤のような当該分野
において従来用いられている、一以上の他の成分、及び
必須オイルもしくは必須脂肪酸、セラミド、プソイドセ
ラミド及びグリコセラミドのような親油性の補助剤を導
入することもまた可能である。これらの補助剤は合計
で、エマルション総重量の0.1〜15重量%を占める
とよい。
ミンE)、防腐剤、乳白剤、染料、顔料(酸化チタニウ
ムもしくは酸化亜鉛)、香料、充填剤のような当該分野
において従来用いられている、一以上の他の成分、及び
必須オイルもしくは必須脂肪酸、セラミド、プソイドセ
ラミド及びグリコセラミドのような親油性の補助剤を導
入することもまた可能である。これらの補助剤は合計
で、エマルション総重量の0.1〜15重量%を占める
とよい。
【0038】本発明のエマルションはまた、粘土、ポリ
サッカライド=ガム(キサンタン)、カルボキシビニル
ポリマーもしくはカーボマーのような一以上のゲル化剤
を含んでもよい。これらのゲル化剤は組成物総重量の
0.1〜10重量%の範囲の濃度で用いるのが好まし
い。
サッカライド=ガム(キサンタン)、カルボキシビニル
ポリマーもしくはカーボマーのような一以上のゲル化剤
を含んでもよい。これらのゲル化剤は組成物総重量の
0.1〜10重量%の範囲の濃度で用いるのが好まし
い。
【0039】本発明のエマルションは、エマルションの
安定剤として用いられる塩化したサリチル酸誘導体の他
に、一以上の親油性もしくは親水性活性剤を含んでもよ
い。これらの活性剤としては、加湿及び/またははん痕
化剤(cicatrizing agent)(グリセロール及びアラン
トイン及びこれらの誘導体及びこれらを含む組成物)、
β-ヒドロキシ酸及び特にサリチル酸及びこれらの塩化
していない誘導体、グリコール酸、酒石酸などのような
α-ヒドロキシ酸、可視及び/または紫外光を遮断する
ための親水性もしくは親油性スクリーニング剤、並びに
皮膚科用活性剤を用いてよい。これらの活性剤は当該分
野において従来使用されている量で用いられ、特に、エ
マルション総重量の0.05〜5重量%で用いるのがよ
い。
安定剤として用いられる塩化したサリチル酸誘導体の他
に、一以上の親油性もしくは親水性活性剤を含んでもよ
い。これらの活性剤としては、加湿及び/またははん痕
化剤(cicatrizing agent)(グリセロール及びアラン
トイン及びこれらの誘導体及びこれらを含む組成物)、
β-ヒドロキシ酸及び特にサリチル酸及びこれらの塩化
していない誘導体、グリコール酸、酒石酸などのような
α-ヒドロキシ酸、可視及び/または紫外光を遮断する
ための親水性もしくは親油性スクリーニング剤、並びに
皮膚科用活性剤を用いてよい。これらの活性剤は当該分
野において従来使用されている量で用いられ、特に、エ
マルション総重量の0.05〜5重量%で用いるのがよ
い。
【0040】有利なことに、本発明のエマルションは、
溶媒を含まない及び/または乳化剤を含まない。このこ
ともまた、敏感肌の個人が使用することのできる、全く
攻撃性でなく、刺激性のないエマルションとして作用す
ることを支持する。
溶媒を含まない及び/または乳化剤を含まない。このこ
ともまた、敏感肌の個人が使用することのできる、全く
攻撃性でなく、刺激性のないエマルションとして作用す
ることを支持する。
【0041】本発明の主題はさらに、局所への適用によ
る非治療的処置のための上記のエマルションの使用であ
る。
る非治療的処置のための上記のエマルションの使用であ
る。
【0042】本発明の別の主題は、ざ瘡及び/または脂
性肌及び/または皮膚の老化及び/または色素沈着を、
非治療的方法にて予防する及び/または闘うための上記
のエマルションの使用である。
性肌及び/または皮膚の老化及び/または色素沈着を、
非治療的方法にて予防する及び/または闘うための上記
のエマルションの使用である。
【0043】本発明の主題はさらに、ざ瘡及び/または
脂性肌及び/または皮膚の老化及びまたは色素沈着と闘
うための皮膚の美容処理のための方法であって、これ
は、上述のエマルションを皮膚に適用することからなる
ものである。
脂性肌及び/または皮膚の老化及びまたは色素沈着と闘
うための皮膚の美容処理のための方法であって、これ
は、上述のエマルションを皮膚に適用することからなる
ものである。
【0044】下記の説明は、いかなる限定も意味するこ
となく、具体例として与えるものである。実施例中、パ
ーセンテージは重量%として与える。
となく、具体例として与えるものである。実施例中、パ
ーセンテージは重量%として与える。
【0045】
実施例1 n-オクタノイル-5-サリチル酸 5% リジン 1モル当量 ミグリオール 812 70% 防腐剤 0.3% 脱イオン水 全体を100%とする量
【0046】本エマルションはかなり密でややべとつく
感触のものである。これは、非常に乾燥した皮膚を処理
するための軟膏の形態になっている。
感触のものである。これは、非常に乾燥した皮膚を処理
するための軟膏の形態になっている。
【0047】 実施例2:顔のための抗老化クリーム n-オクタノイル-5-サリチル酸 1.5% リジン 1.6% 植物油 22% ベヘン酸グリセリル(脂肪性物質) 1% パーセリンオイル 2% カリテバター(karite butter)の液体部分 3% シクロメチコーン D5 5% キサンタンガム 0.3% グリセリン 3% 防腐剤 0.7% 抗酸化剤 0.05% 脱イオン水 全体を100%とする量
【0048】この軽いクリームを毎日顔に適用すること
により、深い皺が薄らぎ、顔色は輝くようになり、この
処理の間に皮膚はより滑らかになった。
により、深い皺が薄らぎ、顔色は輝くようになり、この
処理の間に皮膚はより滑らかになった。
【0049】 実施例3:全身用抗老化クリーム n-オクタノイル-5-サリチル酸 2.5% リジン 2.13% ミグリオール 812 35% カーボマー(Carbomer) 0.75% 防腐剤 0.3% 脱イオン水 全体を100%とする量
【0050】全身に毎日適用すれば、この滑らかなクリ
ームには皮膚を生き生きさせ、滑らかにする効果があ
り、この処理によって皮膚は非常に柔軟になった。
ームには皮膚を生き生きさせ、滑らかにする効果があ
り、この処理によって皮膚は非常に柔軟になった。
【0051】 実施例4:顔用抗老化クリーム n-オクタノイル-5-サリチル酸 1% リジン 1.3% N-オレイルジヒドロスフィンゴシン 0.1% アプリコット・アーモンドオイル 20% カリテバター(karite butter)の液体部分 8% セチルステアリル=2-エチルヘキサノアート 及びイソプロピルミリスタートの混合物(90/10) (脂肪性物質) 4% 防腐剤 0.6% 抗酸化剤 0.05% カーボマー 0.75% キサンタンガム 0.3% グリセリン 5% 脂肪アルコールの混合物 (ステアリル/オクチルドデカノール/ベヘニル 40/10/50)
1% 脱イオン水
全体を100%とする量
1% 脱イオン水
全体を100%とする量
【0052】出願人は、本発明による実施例4のエマル
ションの老化処置についての試験を10人の女性の被験
者グループに行った。実施例4のエマルションは、塩に
なっていないn-オクタノイル-5-サリチル酸を含み、他
の要素は全て同等であるエマルションと同様に効果的で
あり、さらに、刺激のないものであった。
ションの老化処置についての試験を10人の女性の被験
者グループに行った。実施例4のエマルションは、塩に
なっていないn-オクタノイル-5-サリチル酸を含み、他
の要素は全て同等であるエマルションと同様に効果的で
あり、さらに、刺激のないものであった。
【0053】さらには、出願人は実施例4のエマルショ
ンによって引き起こされる剥離について、パドルターボ
ミキサー(paddle turbomixer)を用いてリジンを含ま
ない同じ処方と比較して試験を行った。
ンによって引き起こされる剥離について、パドルターボ
ミキサー(paddle turbomixer)を用いてリジンを含ま
ない同じ処方と比較して試験を行った。
【0054】パドルターボミキサーにより、自然な剥離
を測定することが可能である。このターボミキサーは、
チャンバー及び、このチャンバーの中に設置されたパド
ルから成る。このターボミキサーは、例えば被験者個体
の腕等のサンプル表面上に、パドルがこの表面に触れな
いように設置され;リン酸塩バッファー0.3mlをター
ボミキサーのチャンバーに導入し、パドルを1分間回転
させ、リン酸塩バッファーを攪拌するものである。
を測定することが可能である。このターボミキサーは、
チャンバー及び、このチャンバーの中に設置されたパド
ルから成る。このターボミキサーは、例えば被験者個体
の腕等のサンプル表面上に、パドルがこの表面に触れな
いように設置され;リン酸塩バッファー0.3mlをター
ボミキサーのチャンバーに導入し、パドルを1分間回転
させ、リン酸塩バッファーを攪拌するものである。
【0055】剥離するばかりになっている角質細胞は自
然に皮膚から分離し、最後にはリンサン塩バッファー中
にこれら角質細胞が見られた。したがって除去された角
質細胞をガラス管に収集し、この管を4,000rpmに
て10分間遠心分離器にかけた。懸濁液の1mlのみを残
して上澄み液を除いた。角質細胞を着色し(染料=1%
の塩基性フシン1体積+1%のクリスタルバイオレット
1体積)、顕微鏡下でその数を数えた。数えた角質細胞
の数は、事前にサンプリング表面に適用した生成物が剥
離を促進するほど、多くなった。
然に皮膚から分離し、最後にはリンサン塩バッファー中
にこれら角質細胞が見られた。したがって除去された角
質細胞をガラス管に収集し、この管を4,000rpmに
て10分間遠心分離器にかけた。懸濁液の1mlのみを残
して上澄み液を除いた。角質細胞を着色し(染料=1%
の塩基性フシン1体積+1%のクリスタルバイオレット
1体積)、顕微鏡下でその数を数えた。数えた角質細胞
の数は、事前にサンプリング表面に適用した生成物が剥
離を促進するほど、多くなった。
【0056】試験は、T0及びT24、すなわちクリーム
の適用時及び適用の24時間後に行った。
の適用時及び適用の24時間後に行った。
【0057】下記の試験の結果には、実施例4のエマル
ションではリジンを含まないエマルションよりもよい剥
離が得られ、従って実施例4のエマルションはより優れ
た角質除去効果をもつことが示されている。
ションではリジンを含まないエマルションよりもよい剥
離が得られ、従って実施例4のエマルションはより優れ
た角質除去効果をもつことが示されている。
【0058】
【表1】
【0059】下記の表は、エマルションの安定性におけ
る本発明の乳化剤の投与の効果を示すものである。試料
組成物は下記の通りである: n-オクタノイル-5-サリチル酸 x % リジン y % ミグリオール 812 34.85% カーボマー 0.75% 防腐剤 0.7 % 脱イオン水 全体を100%とする量
る本発明の乳化剤の投与の効果を示すものである。試料
組成物は下記の通りである: n-オクタノイル-5-サリチル酸 x % リジン y % ミグリオール 812 34.85% カーボマー 0.75% 防腐剤 0.7 % 脱イオン水 全体を100%とする量
【0060】y=xを塩化するための1モル当量+カーボ
マーを中性化するために必要な量
マーを中性化するために必要な量
【0061】
【表2】
【0062】非常に良好との表現は、0.3〜0.5μ
mの油の小滴を有するエマルションを称すると理解され
る。
mの油の小滴を有するエマルションを称すると理解され
る。
【0063】この表からは、該エマルションは安定で、
n-オクタノイル-5-サリチル酸結晶を含まず、開始時間
T0において、0.1〜0.5重量%の範囲のサリチル
酸誘導体の量にしては、良好な、非常に良好な油の小滴
が水中に分散していることが観察される。数日間の安定
性のためには、乳化剤として1〜5重量%のサリチル酸
誘導体を用いることが望ましい。
n-オクタノイル-5-サリチル酸結晶を含まず、開始時間
T0において、0.1〜0.5重量%の範囲のサリチル
酸誘導体の量にしては、良好な、非常に良好な油の小滴
が水中に分散していることが観察される。数日間の安定
性のためには、乳化剤として1〜5重量%のサリチル酸
誘導体を用いることが望ましい。
【0064】このように、本出願人はまさにサリチル酸
誘導体を安定化し、同時に、これらの誘導体を酸の形態
で含む、従来の組成物の刺激性の副作用を除く方法をみ
いだしたのである。したがって、敏感肌をもつ個人にお
いても、ざ瘡、脂性肌、及び皮膚の老化及び色素沈着と
闘う及び/またはこれらと闘うためにこれらの誘導体を
含む組成物を用いることが可能となった。
誘導体を安定化し、同時に、これらの誘導体を酸の形態
で含む、従来の組成物の刺激性の副作用を除く方法をみ
いだしたのである。したがって、敏感肌をもつ個人にお
いても、ざ瘡、脂性肌、及び皮膚の老化及び色素沈着と
闘う及び/またはこれらと闘うためにこれらの誘導体を
含む組成物を用いることが可能となった。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/48 31/60 ADA (72)発明者 ディディエール・カンドー フランス・91570・ベブレ・リュ・ドゥ・ ラ・フォンテン・5ビス
Claims (24)
- 【請求項1】 乳化剤を含まない水中油型エマルション
を得ることを目的として、水相中の油相の分散剤として
用いる、塩基で塩化したサリチル酸誘導体の使用。 - 【請求項2】上記誘導体が下記の式(I): 【化1】 [式中、 Rは飽和、直鎖、分枝もしくは環状の脂肪族、アルコキ
シ、エステルもしくはケトキシ基、または一以上の共役
もしくは非共役二重結合をもつ不飽和基を表し、これら
の基は、2〜22の炭素原子を含み、ハロゲン原子、ト
リフルオロメチル基、遊離の形態もしくは1〜6の炭素
原子を有する酸あるいはまたカルボキシル基でエステル
化されたヒドロキシル基から選択される少なくとも一の
置換基で置換されてもよく、上記カルボキシル基は、遊
離もしくは1〜6の炭素原子を有する低級アルコールで
エステル化されたものである;R'はヒドロキシル基も
しくは下記の式(II): 【化2】 (式中、R1は1〜18の炭素原子を有する飽和もしく
は不飽和の脂肪族である)のエステル基を表す。]を有
することを特徴とする請求項1に記載のサリチル酸誘導
体の使用。 - 【請求項3】 R基が4〜11の炭素原子を有するアル
キルもしくはアルコキシ基であることを特徴とする請求
項2に記載のサリチル酸誘導体の使用。 - 【請求項4】 サリチル酸誘導体がn-オクタノイル-5-
サリチル酸であることを特徴とする請求項1から3のい
ずれか1項に記載のサリチル酸誘導体の使用。 - 【請求項5】 上記塩基が有機塩基であることを特徴と
する請求項1から4のいずれか1項に記載のサリチル酸
誘導体の使用。 - 【請求項6】 上記塩基が、両性の塩基であることを特
徴とする請求項1から5のいずれか1項に記載のサリチ
ル酸誘導体の使用。 - 【請求項7】 上記塩基が、アミノ酸類より選択される
ことを特徴とする請求項1から6のいずれか1項に記載
のサリチル酸誘導体の使用。 - 【請求項8】 上記塩基が、アルギニンおよびリジンよ
り選択されることを特徴とする請求項1から7のいずれ
か1項に記載のサリチル酸誘導体の使用。 - 【請求項9】 少なくとも1のサリチル酸誘導体で、塩
基と化合させた下記の式(I): 【化3】 [式中、 Rは飽和、直鎖、分枝もしくは環状の脂肪族、アルコキ
シ、エステルもしくはケトキシ基、または一以上の共役
もしくは非共役二重結合をもつ不飽和基を表し、これら
の基は、2〜22の炭素原子を含み、ハロゲン原子、ト
リフルオロメチル基、遊離の形態もしくは1〜6の炭素
原子を有する酸あるいはまたカルボキシル基でエステル
化されたヒドロキシ基類から選択される少なくとも一の
置換基で置換されてもよく、上記カルボニル基は、遊離
もしくは1〜6の炭素原子を有する低級アルコールでエ
ステル化されたものである;R'はヒドロキシル基もし
くは下記の式(II): 【化4】 (式中、R1は1〜18の炭素原子を有する飽和もしく
は不飽和の脂肪族である)のエステル基を表す]を含
み、上記誘導体は油-水境界面にあることを特徴とす
る、化粧用及び/または皮膚科用のエマルション。 - 【請求項10】 乳化剤を含まないことを特徴とする請
求項9に記載のエマルション。 - 【請求項11】 R基が4〜11の炭素原子を有するア
ルキルもしくはアルコキシ基であることを特徴とする請
求項9または10に記載のエマルション。 - 【請求項12】 サリチル酸誘導体がn-オクタノイル-
5-サリチル酸であることを特徴とする請求項9から1
1のいずれか1項に記載のエマルション。 - 【請求項13】 上記塩基が有機塩基であることを特徴
とする請求項9から12のいずれか1項に記載のエマル
ション。 - 【請求項14】 上記塩基が、両性の塩基であることを
特徴とする請求項9から13のいずれか1項に記載のエ
マルション。 - 【請求項15】 上記塩基が、アミノ酸より選択される
ことを特徴とする請求項9から14のいずれか1項に記
載のエマルション。 - 【請求項16】 上記塩基が、アルギニンおよびリジン
より選択されることを特徴とする請求項9から15のい
ずれか1項に記載のエマルション。 - 【請求項17】 上記誘導体が、エマルション全重量の
0.5〜10%を占めることを特徴とする請求項9から
16のいずれか1項に記載のエマルション。 - 【請求項18】 少なくとも一の極性油を含むことを特
徴とする請求項9から17のいずれか1項に記載のエマ
ルション。 - 【請求項19】 上記油が、エマルション全重量の10
〜70%を占めることを特徴とする請求項18に記載の
エマルション。 - 【請求項20】 セラミド、プソイドセラミド、グリコ
セラミド及び必須脂肪酸より選択される補助剤をさらに
含むことを特徴とする請求項9から19のいずれか1項
に記載のエマルション。 - 【請求項21】 少なくとも一のゲル化剤をさらに含む
ことを特徴とする請求項9から20のいずれか1項に記
載のエマルション。 - 【請求項22】 皮膚の非治療的な処置のための請求項
9から21のいずれか1項に記載のエマルションの使
用。 - 【請求項23】 非治療的な方法における、ざ瘡及び/
または脂性肌及び/または老化及び/または皮膚の色素
沈着を予防する及び/またはこれらと闘うための請求項
9から21のいずれか1項に記載のエマルションの使
用。 - 【請求項24】 請求項9から21のいずれか1項に記
載のエマルションを皮膚に適用することからなるざ瘡及
び/または脂性肌及び/または老化及び/または皮膚の
色素沈着と闘うための皮膚の美容処理方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9413127 | 1994-11-03 | ||
| FR9413127A FR2726468B1 (fr) | 1994-11-03 | 1994-11-03 | Utilisation de derive de l'acide salicylique comme stabilisant d'une emulsion huile-dans-eau |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08208519A true JPH08208519A (ja) | 1996-08-13 |
| JP2650883B2 JP2650883B2 (ja) | 1997-09-10 |
Family
ID=9468461
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7285939A Expired - Lifetime JP2650883B2 (ja) | 1994-11-03 | 1995-11-02 | 水中油型エマルションのための安定剤としてのサリチル酸誘導体の使用 |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5667789A (ja) |
| EP (1) | EP0711539B1 (ja) |
| JP (1) | JP2650883B2 (ja) |
| KR (1) | KR960017617A (ja) |
| CN (1) | CN1145359A (ja) |
| AT (1) | ATE183636T1 (ja) |
| AU (1) | AU671062B2 (ja) |
| BR (1) | BR9504878A (ja) |
| CA (1) | CA2162001C (ja) |
| DE (1) | DE69511657T2 (ja) |
| ES (1) | ES2138169T3 (ja) |
| FR (1) | FR2726468B1 (ja) |
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| DK1313697T3 (da) | 2000-08-29 | 2006-04-10 | Nobex Corp | Immunregulatoriske forbindelser, derivater deraf samt anvendelse deraf |
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| EP2100585A1 (fr) | 2008-03-11 | 2009-09-16 | L'Oréal | Composition cosmétique comprenant un composé d'acide ascorbique ou d'acide salicylique |
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| BRPI0910998A2 (pt) * | 2008-07-17 | 2016-01-19 | Georgia Levis | composição para tratamento de acne e método para tratar acne |
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| FR2940609B1 (fr) | 2008-12-30 | 2011-05-06 | Oreal | Association de monosaccharides et d'agents desquamants et son utilisation en cosmetique |
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| FR2963233B1 (fr) | 2010-07-28 | 2014-03-14 | Oreal | Procede pour diminuer les hyperpigmentations post-reactionnelles |
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