JPH08242809A - 苦味低減化剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 モノ又はジグリセリドとポリカルボン酸との
エステルを含有する苦味低減化剤及びそれを含む経口用
医薬組成物、食品、化粧料。 【効果】 苦味低減化に優れ、苦味成分を含有する経口
用医薬組成物、食品、化粧料に配合できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、苦味低減化剤に関し、
特に、苦味を有する経口用医薬品、食品又は化粧料に添
加することにより苦味を効果的に低減する苦味低減化剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】味は大きく分けて５つの基本味（甘味、
塩味、酸味、旨味、苦味）に分類される。中でも苦味は
不快感を与える場合が多く、特に医薬品の分野では「良
薬は口に苦し」との諺にあるように大半の薬は苦味を呈
する。そのため苦味のマスキングは製剤工程において重
要な問題となっている。

【０００３】従来、製薬における苦味マスキング法とし
ては、錠剤の場合は糖衣が主に行われ、錠剤、顆粒、細
粒剤の場合には糖によるコーティングや高分子によるフ
ィルムコーティングが主に行われ、固形剤全般ではマイ
クロカプセル化や包接化合物を用いる方法（特開平３−
２３６３１６号公報）や薬物を化学修飾して、不溶化さ
せる方法等が取られている。しかし、いずれの方法も完
全に苦味をマスキングできなかったり、工程の複雑化
や、限定された薬物にしか使用できないなどの問題点を
有している。液剤の場合は苦味の低減は更に深刻で、コ
ーティング剤等を使用できないため、高濃度の糖や有機
酸を添加したり、フレーバーを添加することにより製剤
化しているがいずれも苦味のマスキングは不完全であ
る。特に乳幼児、小児の場合は錠剤や顆粒剤などの固形
剤の服用が困難であるため主に液剤や用事溶解型のドラ
イシロップが処方される場合が多く液剤系での苦味マス
キングは重要な課題となっている。

【０００４】食品においては、蛋白質の加水分解物から
得られるペプチドやアミノ酸の苦味を主とする異味、果
汁の苦味など様々な食品で苦味の問題が生じている。近
年は、健康嗜好から各種の健康食品が多く市販されてい
る。例えばギムネマ酸やアロエなどの植物由来の抽出物
などは強い苦味を呈する。食品中の異味の存在は、食品
そのものの品質を低下させるため、除去することが必須
条件である場合が多い。食品中の苦味を中心とする異味
成分を除去する方法としては、例えば、吸着体を用いる
方法（特開昭５５−１０８２５４号公報、特開昭６０−
９１９６９号公報）、包接化合物を用いる方法（特開昭
６１−４０２６０号公報、特開平２−２８３２４６号公
報）、甘味剤を添加する方法（特開昭６０−９７７４号
公報）、あるいはペプチド等の苦味成分を酵素により分
解除去する方法（特開平２−２０７７６８号公報）など
が挙げられる。更に、食品原料の改良として、苦味等の
異味成分を含む組織をあらかじめ除去するなどの方法も
取られている。しかしながら、上述の方法では苦味を完
全に抑制できなかったり、食品の味を変化させてしまう
などの問題点がある。食品の場合は、苦味を中心とする
異味を完全にマスキングする他に、例えばコーヒー、紅
茶、緑茶等の嗜好性飲料やビール、ウイスキー等のアル
コール含有飲料、野菜ジュースなどの一部の飲料、山菜
などの香味野菜類等、苦味を調節する必要が生じる食品
があり、これら食品類は苦味を調節する必要が生じてく
る。

【０００５】化粧料の場合は、顔面や口腔に用いられる
化粧水、マウスウォッシュ、あるいは歯磨き等におい
て、特にその内容成分が苦味を呈さないことが好まし
い。しかしながら、その成分である界面活性剤や香料
（フレーバー）には苦味を呈するものがあり、使用に際
しては種類や量が限定されることがある。従来、苦味の
除去には、甘味剤の添加や特定の香料を添加して苦味の
緩和を行っているが、このような手段では強い苦味を呈
する成分については充分な効果が得られないという問題
がある。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、苦味等の異味成分を含有した医薬品、食品あるいは
化粧料において優れた苦味低減化作用を示し、安全に、
また食品に対してはその味を変えることなく使用できる
苦味低減化剤及びこれを配合した経口用医薬組成物、食
品又は化粧料を提供することである。

【０００７】

【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは、鋭意検討を行った結果、モノ又はジグリセ
リドとポリカルボン酸とのエステルが苦味低減に大きく
作用することを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００８】すなわち、本発明はモノ又はジグリセリド
とポリカルボン酸とのエステルを含有する苦味低減化剤
を提供するものである。また本発明は当該苦味低減化剤
を含有する経口用医薬組成物、食品及び化粧料を提供す
るものである。

【０００９】本発明に用いられるモノ又はジグリセリド
とポリカルボン酸とのエステルは、例えばモノ又はジグ
リセリドにポリカルボン酸又はその反応性誘導体を反応
させることにより製造される。

【００１０】本発明におけるモノグリセリドを構成する
脂肪酸残基としては、特に制限されないが、好ましくは
炭素数８〜２２、特に好ましくは炭素数１２〜１８の飽
和又は不飽和の脂肪酸残基である。

【００１１】また、ジグリセリドを構成する脂肪酸残基
としては、特に制限されないが、上記モノグリセリドを
構成する脂肪酸残基、後述するポリカルボン酸残基のう
ち１種又は２種以上の混合されたものを挙げることがで
きる。特に好ましいモノ又はジグリセリドの脂肪酸残基
としては、ラウリン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リ
ノール酸、リノレン酸が挙げられる。なお、ジグリセリ
ドの場合は、上記脂肪酸残基の２種の組み合わせでもよ
い。また当該モノ又はジグリセリドとしては、モノグリ
セリド、ジグリセリド及びこれらの混合物でもよいし、
またこれにトリグリセリドが含まれていてもよい。

【００１２】本発明におけるポリカルボン酸としては、
特に制限されないが、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、
グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、ア
ゼライン酸等の飽和ジカルボン酸；マレイン酸、メチル
マレイン酸、フマル酸、メチルフマル酸等の不飽和ジカ
ルボン酸；リンゴ酸、酒石酸、クエン酸等のヒドロキシ
ポリカルボン酸；ヒドロキシカルボン酸の水酸基が酢酸
あるいはシュウ酸等の上記で挙げたカルボン酸で全部又
は一部がエステル化されたジアセチル酒石酸等のエステ
ル化ポリカルボン酸等を挙げることができる。

【００１３】またポリカルボン酸の反応性誘導体として
は、酸無水物が好ましく、当該酸無水物としては、例え
ば無水ジアセチル酒石酸、無水マレイン酸、無水フタル
酸、無水コハク酸が好ましく、特に好ましくは無水ジア
セチル酒石酸、無水コハク酸が挙げられる。

【００１４】モノ又はジグリセリドとポリカルボン酸又
はその反応性誘導体（以下、ポリカルボン酸類という）
とのエステル化反応は、特に制限されず、モノ又はジグ
リセリドとポリカルボン酸類を混合し、８５〜２００℃
の温度で０．１〜３時間行えばよい。また、モノ又はジ
グリセリドとポリカルボン酸類との比率は、モノ又はジ
グリセリド１部に対してポリカルボン酸類０．１〜１０
倍（モル倍率）とするのが好ましい。また、エステル化
反応を行なう場合に、ピリジン等のアミン類及び塩基性
の触媒を添加してもよい。この場合、より低温でかつ短
時間で反応を終了することができる。

【００１５】上記反応により得られたエステルは、その
まま、苦味低減化剤として用いることができ、モノグリ
セリドとポリカルボン酸とのエステル及びジグリセリド
とポリカルボン酸とのエステルがともに含まれていても
よく、その含有量比も特に制限されない。未反応のポリ
カルボン酸類やモノ又はジグリセリド、更にこれらの重
合物を含んでいてもよいが、モノ又はジグリセリドとポ
リカルボン酸とのエステル以外の成分の含量が反応生成
物中好ましくは８０重量％以下、より好ましくは５０重
量％以下、更に好ましくは３０重量％以下、特に好まし
くは５重量％以下に精製して用いることが好ましい。

【００１６】これらの精製方法としては、シリカゲルク
ロマトグラフィー等の疎水性の吸着カラムや、ゲルクロ
マトグラフィー等の分子量分画カラム等を使用した精製
方法を用いることができる。

【００１７】更に、モノ又はジグリセリドとポリカルボ
ン酸とのエステルは、その反応に関与しないカルボキシ
ル基のプロトンが遊離状態にあってもよいし、又塩を形
成していてもよい。塩を形成する対イオンとしては、ナ
トリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム及びア
ルミニウム等が挙げられ、特に、ナトリウム、カリウム
が好ましい。

【００１８】本発明の苦味低減化剤に含まれる上記エス
テルは、得られたエステルが粉末状であればそのまま使
用することができる。また得られたエステルが、液状の
エステルであれば、蛋白質、デンプン、糖類、高分子セ
ルロース等と混合することにより粉末化し用いることが
できる。更に、上記エステルのうちで、不飽和脂肪酸残
基を有する場合には、酸化を防止する目的で抗酸化剤を
添加することができる。抗酸化剤としては例えば、酢酸
トコフェロール（商品名サンカトール、太陽化学社製；
サンカノン、丸善化成社製；商品名サンメリン、三栄源
・エイ・エフ・アイ社製）等が挙げられる。

【００１９】また、上記エステルを食用油（トリグリセ
リド）に溶解させて用いることも可能で、例えば大豆
油、ナタネ油、コーン油、パーム油、綿実油、椰子油、
パーム核油、米油、胡麻油、サフラワー油、ハイオレイ
ックサフラワー油、サンフラワー油及びハイオレイック
サンフラワー油等の植物油脂；牛脂、ラード、魚油、鯨
油及び乳脂等の動物油脂；これらの分別油；またこれら
を水素添加したもの；そしてエステル交換したものの１
種以上を組み合わせて用いることができる。

【００２０】更に、上記エステルは、苦味低減化剤とし
て使用する場合、界面活性剤と併用することができ、界
面活性剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリグリセリン縮合リシノレイン酸エステル、レシ
チン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレン系非イオン性界面活性剤等が挙
げられる。

【００２１】本発明の苦味低減化剤は、苦味を有する経
口用医薬組成物、食品あるいは化粧料に配合することに
より、その苦味を低減化することができる。

【００２２】本発明の苦味低減化剤を配合する苦味を有
する経口医薬組成物、食品及び化粧料の形態は、水溶
液、懸濁物、乳化物等の液状又はペースト状あるいは粉
末等の固形物のいずれでも良い。また配合方法も特に制
限されず、これらの形態が水溶液、懸濁物、乳化物等の
液状又はペースト状の場合には、本発明の苦味低減化剤
を添加後、充分に攪拌、分散する方法を用いることがで
き、攪拌、分散には、均一化装置、乳化機、超音波処理
装置等を用いることができる。なお得られた分散物は、
噴霧乾燥機、凍結乾燥機等により乾燥後、粉末状あるい
は粒状等の固形物としてもよい。また苦味を有する医薬
組成物、食品及び化粧料の形態が、粉末等の固形物の場
合には、本発明の苦味低減化剤を添加、混合する方法を
用いることができる。また、上記苦味低減化剤を水等に
分散させ、これと固形物の形態にある苦味を有する医薬
組成物、食品あるいは化粧料等を混合し、均一化した
後、脱水する方法を利用してもよい。なお、上記苦味を
有する医薬組成物、食品あるいは化粧料が、水に難溶性
の場合は、ヘキサンや酢酸エチル等の有機溶剤やエタノ
ール等のアルコール類を用い、これらの成分を溶解させ
た後、本発明の苦味低減化剤を添加すればよい。

【００２３】本発明の苦味低減化剤を配合する苦味を有
する医薬組成物は特に制限されず例えば、プロメタジ
ン、プロプラノロール、ベルベリン、クロルプロマジ
ン、クロルフェニラミン、パパベリン、チアミン、キニ
ーネ等の塩基性薬物及び；塩基性薬物の塩酸塩、硝酸
塩、硫酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、炭酸塩等の鉱酸塩；
塩基性薬物のマレイン酸塩等の有機酸塩；オウレン、セ
ンブリ、ケイヒ、クジン、キハダ、コウカ、ダイオウ、
オオゴン、オオバク、ギムネマ、ロガイ、イチョウ、ク
ロレラ、なつめ等の漢方製剤又は生薬製剤等の苦味を呈
する成分を含む医薬組成物全てが挙げられる。

【００２４】本発明の苦味低減化剤を含む医薬組成物の
剤形は、特に制限されず、種々の剤形とすることができ
る。剤形としては、例えばカプセル剤、顆粒剤、細粒
剤、丸剤、散剤、錠剤、トローチ剤、チュアブル剤及び
ドライシロップ剤等の固形製剤、液剤、エキス剤、エリ
キシル剤、酒精剤、シロップ剤、芳香水剤、リモナーデ
剤及び流エキス剤等の液状製剤が挙げられる。

【００２５】上記の製剤化は、公知の方法が利用でき、
例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、
コーティング剤、矯味剤、マスク化剤及び香料等の添加
剤を１種又は２種以上組み合わせ、プラネタリーミキサ
ー、攪拌造粒機、拘束混合造粒機、押し出し造粒機、流
動層造粒機、遠心転動造粒機、ローラーコンパクター等
の造粒機を用いて行うことができる。

【００２６】本発明の苦味低減化剤の配合量は、医薬組
成物中、好ましくは０．０１〜１０重量％、特に好まし
くは０．０１〜５重量％、更に好ましくは０．１〜３重
量％；医薬組成物中の苦味を呈する成分１重量部に対
し、好ましくは０．０１〜１０００重量部、特に好まし
くは０．１〜１００重量部である。

【００２７】本発明の苦味低減化剤を配合する苦味を有
する食品は、特に制限されず、グレープフルーツ、オレ
ンジ、レモン等の柑橘類及びこれらを含む果汁；トマ
ト、ピーマン、セロリ、ウリ、ニンジン、ジャガイモ、
アスパラガス等の野菜、これを含む野菜汁及び野菜ジュ
ース；ソース、醤油、味噌、うま味調味料及び唐辛子等
の調味料；豆乳、豆乳を初めとする大豆食品；クリー
ム、ドレッシング、マヨネーズ及びマーガリ等の乳化食
品；魚肉、すり身及び魚卵等の水産加工食品；ピーナツ
等のナッツ類；納豆等の発酵商品；肉類及び食肉加工
品；ビール、ウイスキー、コーヒー、ココア、紅茶、緑
茶、発酵茶、半発酵茶、清涼飲料及び機能性飲料等の飲
料；漬物類；めん類；粉末スープを含むスープ類；チー
ズ、牛乳等の乳製品類；パン・ケーキ類；スナック菓
子、チューインガム、チョコレートなどの菓子類；キャ
ンディー類；煙草；健康食品等が挙げられる。また食品
に用いられるフレーバーへ添加することによりフレーバ
ーの苦味を低減化することもできる。更に、ロイシン、
イソロイシン、フェニルアラニン等の苦味を有するアミ
ノ酸、ペプチド及びオリゴ糖などの苦味の低減化にも用
いることができる。更に、本発明の苦味低減化剤は、コ
ーヒー、紅茶、緑茶等の嗜好性飲料；ビール、ウイスキ
ー等のアルコール含有飲料；野菜ジュースなどの一部の
飲料；山菜等の香味野菜類、根菜類等、苦味を楽しむ食
品に、苦味を調節する目的で配合することができる。ま
た、香味野菜類及び根菜類を加工する際に行われる灰汁
抜き工程にも用いることができる。

【００２８】本発明の苦味低減化剤の配合量は、食品
中、好ましくは０．０１〜１０重量％、特に好ましくは
０．０１〜５重量％、更に好ましくは０．１〜３重量
％；食品中の苦味を呈する成分１重量部に対し、好まし
くは０．１〜１０００重量部、特に好ましくは０．１〜
５０重量部である。

【００２９】本発明の苦味低減化剤を配合する苦味を有
する化粧料は、特に制限されず、例えば、化粧水、乳
液、クリーム、パック、口紅、ファンデーション、ヒゲ
剃り剤、アフターシェーブローション、クレンジングフ
ォーム及びクレンジングジェル等の顔面用化粧料；歯磨
き、マウスウォッシュ及びマウスリンス等の口腔用化粧
料等が挙げられる。

【００３０】また、苦味を呈する成分としては、例え
ば、アルキル硫酸ナトリウム、モノアルキルリン酸ナト
リウム等の界面活性剤、メントール、リナロール、フェ
ニルエチルアルコール、プロピオン酸エチル、ゲラニオ
ール、リナリールアセテート、ベンジルアセテート等の
香料、メチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラ
ベン等の殺菌剤、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿剤、８
−アセチル化蔗糖、プルシン等のアルコール変性剤、乳
酸アルミニウム等の収斂剤等が挙げられる。

【００３１】本発明の苦味低減化剤の配合量は、化粧料
中、好ましくは０．０１〜１０重量％、特に好ましくは
０．０１〜５重量％、更に好ましくは０．１〜３重量
％；化粧料中の苦味を呈する成分１重量部に対し、好ま
しくは０．１〜１０００重量部、特に好ましくは０．１
〜５０重量部である。

【００３２】

【発明の効果】本発明の苦味低減化剤は、簡便な方法で
得ることができ、また、苦味低減化に優れ、苦味成分を
有する経口用医薬組成物、食品、化粧料に配合できる。

【００３３】

【実施例】以下、本発明を実施例により更に具体的に説
明するが、これは単に例示であって本発明を制限するも
のではない。また、配合量は、断らない限り重量％を示
す。

【００３４】参考例１ 高純度モノステアリン酸グリセリン（純度９３％以上、
製品名：エキセルＴ−９５、花王（株）社製）と無水コ
ハク酸を１：１（モル比率）で混合し、９５〜１２０℃
の温度条件下で１時間攪拌しながらエステル化を行い、
モノグリセリドと無水コハク酸のエステルを含む成分Ａ
を得た。

【００３５】参考例２ 高純度ジラウリン酸グリセリン（純度７５％）と無水コ
ハク酸を１：１（モル比率）で混合し、９５℃の温度条
件下で１時間攪拌しながらエステル化を行い、ジグリセ
リドと無水コハク酸のエステルを含む成分Ｂを得た。

【００３６】参考例３ 中純度モノステアリン酸グリセリン（純度５０％以上、
製品名：エキセル１５０、花王（株）社製）と無水コハ
ク酸を１：１（モル比率）で混合し、９５℃の温度条件
下で１時間攪拌しながらエステル化を行い、ジグリセリ
ドと無水コハク酸のエステルとモノグリセリドと無水コ
ハク酸のエステルを含む成分Ｃを得た。

【００３７】参考例４ 無水コハク酸の代わりに無水ジアセチル酒石酸を用いた
以外は参考例２と同様に行いエステルを含む成分Ｄを得
た。

【００３８】参考例５ 無水コハク酸の代わりに無水マレイン酸を用いた以外は
参考例２と同様に行いエステルを含む成分Ｅを得た。

【００３９】参考例６ 無水コハク酸の代わりにクエン酸を用いた以外は参考例
２と同様に行いエステルを含む成分Ｆを得た。

【００４０】参考例７ 参考例３で得られたＣ成分を、重曹にてpH７〜９に調整
し、Ｇを得た。

【００４１】参考例８ 参考例３で得られたＣ成分をシリカゲルクロマトグラフ
ィーで精製し、純度の高いエステル成分Ｈを得た。

【００４２】実施例１ 強い苦味を有する塩酸プロプラノールを含有した表１に
示す組成の液剤を作製し、次に、クエン酸緩衝液にてpH
を５．５に調整し、全量を５０mlになるように水を加え
た。また、比較例として、本発明品の代わりにモノグリ
セリド、ジグリセリド、大豆レシチンを用い同様に液剤
を作製した。また、苦味低減化剤を配合しないものを対
照とした（以下の実施例も同様である。）得られた液剤
の苦味の強さを評価した。結果を表２に示す。

【００４３】〔評価方法〕苦味の強さの評価は、２０代
から４０代の男女１０名による官能評価で行い、下記の
６段階による基準で評価し、その平均値で表した。 苦味の強さ ６：非常に強い苦味を感じる。 苦味の強さ ５：強い苦味を感じる。 苦味の強さ ４：強くはないが、苦味を感じる。 苦味の強さ ３：わずかに苦味を感じる。 苦味の強さ ２：苦味を知覚できる程度に感じる。 苦味の強さ １：苦味を全く感じない。

【００４４】

【表１】 塩酸プロプラノロール １０mg 蔗糖 １５mg パラオキシ安息香酸ブチル ４mg エマノーンＣＨ６０Ｋ（花王（株）社製） １００mg 酢酸ｄ−α−トコフェロール １００mg 苦味低減化剤Ａ〜Ｈ ０．５又は１．５％

【００４５】

【表２】 添加試料名 苦味強度（平均値） 添加量 ０．５％ １．５％ 苦味低減化剤Ａ ４．６ ３．８ 苦味低減化剤Ｂ ３．８ ２．４ 苦味低減化剤Ｃ ４．２ ３．１ 苦味低減化剤Ｄ ３．９ ２．６ 苦味低減化剤Ｅ ３．４ ２．１ 苦味低減化剤Ｆ ４．０ ２．９ 苦味低減化剤Ｇ ４．４ ３．０ 苦味低減化剤Ｈ ４．１ ２．３ モノグリセリド ５．７ ５．４ ジグリセリド ５．４ ５．０ 大豆レシチン ５．０ ４．６ 対照 ５．９

【００４６】表２の結果から、本発明の苦味低減化剤を
使用することにより苦味を低減できることが明らかであ
る。

【００４７】実施例２ 塩酸プロプラノロールの代わりに、下記の薬物を含む薬
剤を実施例１と同様に調製した。いずれの液剤もその固
有の不快な苦味が消失しており内服しやすい液剤となっ
た。

【００４８】使用した薬物；キニーネ、プロメタジン、
パパベリン、クロルプロマジン、ベルベリン、ブルシ
ン、ストリキニーネ、ビタミン類、漢方薬、生薬

【００４９】実施例３ 塩酸キニーネを含有した表３に示す組成の顆粒剤を押し
出し造粒法に従い作製した。また、本発明品の苦味低減
化剤の代わりにモノグリセリド、レシチンを用いたもの
を比較例とした。なお、無配合（対照）は、乳糖含量を
６０部とした。結果を表４に示した。

【００５０】

【表３】 塩酸キニーネ（主薬成分） １部 α化デンプン ７部 コーンスターチ ３２部 乳糖 ５５部 苦味低減化剤Ａ〜Ｈ ５部

【００５１】

【表４】 顆粒剤 苦味強度（平均値） 対照 ６．０ 苦味低減化剤Ａ ４．７ 苦味低減化剤Ｂ ３．６ 苦味低減化剤Ｃ ３．９ 苦味低減化剤Ｄ ３．７ 苦味低減化剤Ｅ ３．４ 苦味低減化剤Ｆ ４．０ 苦味低減化剤Ｇ ４．１ 苦味低減化剤Ｈ ３．８ モノグリセリド ５．５ レシチン ５．２

【００５２】本発明の苦味低減化剤Ａ〜Ｈの使用によ
り、苦味成分を含有する顆粒剤の苦味を更に低減でき
た。

【００５３】実施例４ 塩酸キニーネの代わりに、下記の薬物を含む顆粒剤を実
施例３と同様に作製した。本発明の苦味低減化剤の使用
により、苦味が低減された。

【００５４】使用した薬物；プロメタジン、クロルプロ
マジン、パパベリン、プロプラノロール、ベルベリン、
ビタミン類、漢方薬、生薬

【００５５】実施例５ 塩酸キニーネの代わりに、プロメタジン、クロルプロマ
ジン、パパベリン、プロプラノロール又はベルベリンを
使用し顆粒剤の代わりに錠剤とした以外は実施例３と同
様の組成でそれぞれ錠剤を作製した。

【００５６】その結果、本発明の苦味低減化剤の使用に
より、苦味が更に低減された。

【００５７】実施例６ 塩酸キニーネを含有した表５に示す組成の顆粒剤を転動
造粒法に従い作製した。また、本発明の苦味低減化剤の
代わりにモノグリセリドを用いたものを比較例とした。
なお、無配合（対照）は、マンニトール含量を５９部と
した。

【００５８】

【表５】 塩酸キニーネ（主薬成分） １部 コーンスターチ ３３部 マンニトール ５８部 ヒドロキシプロピルセルロース（１５％） ３．５部 苦味低減化剤Ａ〜Ｈ １部

【００５９】本発明の苦味低減化剤を配合したものは、
比較例及び対照に比べ苦味が低減した。また、塩酸キニ
ーネに代えてプロメタジン、クロルプロマジン、パパベ
リン、プロプラノロール、ベルベリン、ビタミン類、漢
方薬、生薬を用いて同様に顆粒剤を作製したが、同様の
結果を得た。

【００６０】実施例７ 塩酸キニーネを主薬とする用事溶解型のドライシロップ
へ苦味低減化剤Ａ〜Ｇを配合した。また、塩酸キニーネ
に代えてプロメタジン、クロルプロマジン、パパベリ
ン、プロプラノロール、ベルベリン、ビタミン類、漢方
薬、生薬を用い、同様にドライシロップを作製した。

【００６１】本発明の苦味低減化剤を配合したものは、
無配合のものと比べいずれも苦味が低減した。

【００６２】実施例８ レギュラーコーヒーに苦味低減化剤Ｂを配合し、苦味を
抑えたコーヒーを作製した。苦味低減化剤Ｂに代えてレ
シチンを配合したものを比較例として用いた。結果を表
６に示した。

【００６３】

【表６】 苦味強度 対照 ３．８ 苦味低減化剤Ｂを０．０１％添加したもの ３．３ 苦味低減化剤Ｂを０．１％添加したもの ２．６ 苦味低減化剤Ｂを１．０％添加したもの １．７ レシチンを０．１％添加したもの ３．４

【００６４】表６の結果から、苦味低減化剤Ｂを有効量
使用することにより、苦味を更に低減できることが明ら
かになるとともに、マイルド感のあるコーヒーが得られ
た。

【００６５】実施例９ 苦味低減化剤Ｂの代わりに苦味低減化剤Ｇを用いた以外
は実施例８と同様に行った。苦味低減化剤Ｇを用いるこ
とにより苦味を低減できた。

【００６６】実施例１０ 野菜ジャース、オレンジ果汁、グレープフルーツ果汁へ
苦味低減化剤Ｃを配合した。結果を表７に示した。

【００６７】

【表７】 苦味強度 野菜ジュース ３．８ 野菜ジュースに苦味低減化剤Ｃを０．１％添加したもの ３．０ 野菜ジュースに苦味低減化剤Ｃを０．５％添加したもの １．７ オレンジ果汁 ３．５ オレンジ果汁に苦味低減化剤Ｃを０．１％添加したもの ３．０ オレンジ果汁に苦味低減化剤Ｃを０．５％添加したもの １．１ グレープフルーツ果汁 ４．０ グレープフルーツ果汁に苦味低減化剤Ｃを０．１％添加 したもの ３．２ グレープフルーツ果汁に苦味低減化剤Ｃを０．５％添加 したもの １．４

【００６８】表７より、いずれも苦味の低減したジュー
ス、果汁が得られた。

【００６９】実施例１１ ナタネ油に苦味低減化剤Ｂを０．３％溶解させ、当該ナ
タネ油を用いホイップクリームを作製したところ、風味
の改善されたホイップクリームを得た。

【００７０】実施例１２ 水に苦味低減化剤Ｇを０．１％加え、分散させ、これを
用いてゴボウ、レンコン、竹の子、ワラビの灰汁抜きを
行った。いずれも風味が改善された。

【００７１】実施例１３ トウモロコシ蛋白質の加水分解物であるコーンペプチド
を含むクッキーに苦味低減化剤Ｈを配合した。結果を表
８に示した。

【００７２】

【表８】 苦味強度 クッキー ４．３ クッキーに苦味低減化剤Ｈを０．５％添加したもの ３．１ クッキーに苦味低減化剤Ｈを２．０％添加したもの １．４

【００７３】表８から、苦味の低減されたクッキーが得
られた。

【００７４】実施例１４ カフェインとメントールを含むキャンディーに苦味低減
化剤Ｅ、Ｆ及びＧを配合した。また、苦味低減化剤の代
わりにモノグリセリドとクエン酸を用い、比較例とし
た。結果を表９に示した。

【００７５】

【表９】 苦味強度 キャンディー ５．１ キャンディーに苦味低減化剤Ｅを１．０％添加したもの ３．１ キャンディーに苦味低減化剤Ｆを１．０％添加したもの ３．４ キャンディーに苦味低減化剤Ｇを１．０％添加したもの ３．３ キャンディーにモノグリセリドを１．０％添加したもの ４．８ キャンディーにクエン酸を１．０％添加したもの ４．４

【００７６】表９から、苦味の低減されたキャンディー
が得られた。

【００７７】実施例１５ 表１０に示す組成の歯磨きを常法により調製した。

【００７８】

【表１０】 第２リン酸カルシウム・２Ｈ₂Ｏ ４５．０％ 無水ケイ酸 ２．０％ ソルビトール １５．０％ カルボキシメチルセルロース １．５％ モノラウリルリン酸ナトリウム ２．０％ 香味剤 適 量 苦味低減化剤Ａ ３．０％ 水 残 量

【００７９】この歯磨きは、モノラウリルリン酸ナトリ
ウムに由来する苦味の低減されたものであった。

【００８０】実施例１６ 表１１に示すマウスウォッシュを常法により調製した。

【００８１】

【表１１】 エタノール １５．０％ ソルビトール １０．０％ サッカリンナトリウム ０．１５％ Ｌ−メントール ０．１０％ ラウリル硫酸ナトリウム ０．１０％ 苦味低減化剤Ｂ １．０％ 水 残 量

【００８２】このマウスウォッシュは、Ｌ−メントー
ル、ラウリル硫酸ナトリウムに由来する苦味の低減され
たものであった。

【００８３】実施例１７ 表１２に示す組成の化粧水を常法により調製した。

【００８４】

【表１２】 グリセリン ５．０％ １，３−ブタンジオール ５．０％ 変性エタノール（８−アセチル化ショ糖０．１％ 含有） １０．０％ ポリオキシエチレン(20)オクチルドデシルエーテル １．０％ 香料 適 量 苦味低減化剤Ｃ ０．５％ メチルパラベン ０．１％ 水 残 量

【００８５】この化粧水は、８−アセチル化ショ糖に由
来する苦味が低減され、化粧水使用後でも口の周囲に残
存する化粧水の存在が気にならないものであった。

【００８６】実施例１８ 表１３に示す組成の乳液を常法により調製した。

【００８７】

【表１３】 環状シリコーン（５量体） ２０．０％ スクワラン ５．０％ ポリオキシエチレン変性シリコーン ５．０％ 乳酸ナトリウム ４．０％ メチルパラベン ０．１％ 香料 適 量 苦味低減化剤Ｇ ２．０％ 水 残 量

【００８８】この乳液は、乳酸ナトリウムに由来する苦
味が低減され、口の周囲につけても苦味が気にならない
ものであった。

【００８９】実施例１９ 表１４に示す組成の洗顔料を調製した。

【００９０】

【表１４】 モノラウリルリン酸トリエタノールアミン ２０．０％ ラウリルベタイン ５．０％ グリセリン ５．０％ ポリオキシエチレン(100) オレイルエーテル ２．０％ 苦味低減化剤Ｅ ５．０％ 水 残 量

【００９１】この洗顔料は、洗顔中誤って口に入っても
苦味の気にならないものであった。

【００９２】実施例２０ 表１５に示す組成のマウスフレッシュナーを調製した。

【００９３】

【表１５】 エタノール ３５．０％ グリセリン １０．０％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 １．０％ Ｌ−メントール ０．５％ グルコン酸クロルヘキシジン ０．０２％ 苦味低減化剤Ｈ １．０％ 水 残 量

【００９４】このマウスフレッシュナーは、Ｌ−メント
ールを多量に含むにもかかわらず、苦味が少なく、爽快
感の強いものであった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｃ 47/14 47/14 Ｌ // Ａ２３Ｇ 3/00 １０１ Ａ２３Ｇ 3/00 １０１ Ａ２３Ｌ 1/19 Ａ２３Ｌ 1/19 2/00 2/00 Ｂ

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 モノ又はジグリセリドとポリカルボン酸
   とのエステルを含有することを特徴とする苦味低減化
   剤。
2. 【請求項２】 ポリカルボン酸が、ジアセチル酒石酸、
   マレイン酸、フタル酸、クエン酸及びコハク酸から選ば
   れるものである請求項１記載の苦味低減化剤。
3. 【請求項３】 モノ又はジグリセリドの脂肪酸残基が、
   炭素数８〜２２の飽和又は不飽和の脂肪酸残基の１種以
   上である請求項１記載の苦味低減化剤。
4. 【請求項４】 請求項１〜３のいずれかに記載の苦味低
   減化剤を含有することを特徴とする経口用医薬組成物。
5. 【請求項５】 請求項１〜３のいずれかに記載の苦味低
   減化剤を含有することを特徴とする食品。
6. 【請求項６】 請求項１〜３のいずれかに記載の苦味低
   減化剤を含有すること特徴とする化粧料。