JPH08242813A

JPH08242813A - ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品

Info

Publication number: JPH08242813A
Application number: JP6072635A
Authority: JP
Inventors: Noriyuki Omori; 敬之大森; Mitsuaki Ito; 三明伊藤
Original assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Current assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Priority date: 1994-03-16
Filing date: 1994-03-16
Publication date: 1996-09-24

Abstract

(57)【要約】【目的】抗アレルギー作用を有する健康食品および医薬
品を提供する。【構成】本発明はガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする健康食品および医薬品である。本発明のガ
ロカテキンガレートは、例えば公知の方法で単離精製し
たもの、あるいは市販品を利用することができる。本発
明の健康食品としてはキャンディー、ドロップなどが、
また、医薬品としては錠剤、顆粒剤、トローチ剤などが
挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、抗炎症および抗アレル
ギー作用を有する健康食品あるいはアレルギー疾患の治
療改善を目的とする医薬品に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】抗アレルギー作用を示す茶葉抽出成分と
してはエピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、
エピカテキンガレートおよびエピカテキンなどが知られ
ている。このうち、カテキン類の抗アレルギー剤として
の利用は、特開平３−１５７３３０でエピガロカテキン
ガレートが示されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】これまで我々は、茶葉
中の抗アレルギー成分についてヒスタミン遊離抑制作用
を指標に検討してきたが、上記カテキン類に加え、下記
一般式（１）で表されるガロカテキンガレートにヒスタ
ミン遊離抑制作用を見い出した。

【化１】さらにガロカテキンガレートはエピガロカテキンガレー
トに比べヒスタミン遊離抑制作用が強いことから、ガロ
カテキンガレートの抗アレルギー剤としての本発明をな
すに至ったものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明は、ガロカテキン
ガレートを含有することを特徴とする健康食品および医
薬品である。ガロカテキンガレートはエピガロカテキン
ガレートの異性体であり、ウーロン茎茶をはじめ緑茶、
ウーロン茶、紅茶の葉より単離精製されるものを利用す
ることができる。その精製法に関しては、Journal of t
he Science of Food and Agriculture, 22, 480-484,
(1971)を参考にすることができる。

【０００５】本発明で言う健康食品にはキャンディー、
ドロップ、錠菓、チューイングガム、カプセル、飲料な
どが含まれる。本発明の健康食品にはガロカテキンガレ
ート以外に食品に使われる一般的な原料を添加すること
ができ、常法により製造される。また、本発明で言う
医薬品は、経口投与もしくは筋肉内、皮内、皮下、静脈
内、下部体腔、皮膚などの非経口投与により投与され
る。さらに、本発明の医薬品を製剤化するためには、製
剤の技術分野における通常の方法で錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤、シロップ剤、点眼剤、トローチ剤、注
射剤、坐剤、軟膏などの剤型が採用されうる。すなわ
ち、経口用固型製剤を調製する場合は主薬に賦形剤、さ
らに必要に応じて結合剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤
などを加えた後、常法により錠剤、顆粒剤、散剤、カプ
セル剤、トローチ剤などとする。

【０００６】ガロカテキンガレートは本発明健康食品の
全量中、0.005〜1重量％、好ましくは、0.01〜0.5重量
％の割合になるように添加される。0.005重量％未満で
は効果に乏しく、1重量％を越えて配合しても効果の増
加は望めない。抗アレルギー剤としての投与量は疾患
の症状、患者の年齢などにより異なるが、通常、成人1
日あたり30〜100mg、好ましくは約50mgである。マウス
を用いた急性毒性試験では、経口投与、皮下投与および
静脈内投与とも２g/kgで死亡例は認められなかった。ま
た、剖検所見においても、全ての臓器で異常は認められ
なかった。

【０００７】

【実施例】次に本発明を詳細に説明するため代表的な実
施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではな
い。製造例−１ガロカテキンガレートの精製ウーロン茎茶に50倍量の水を加え、90〜95゜Cで１時間加
熱後濾過し、濾液を濃縮および凍結乾燥して熱水抽出物
を得た。この熱水抽出物400gを４Ｌの水に溶解し、２倍
量の酢酸エチルで３回分配抽出し、酢酸エチル画分を53
g得た。この酢酸エチル画分をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィーにアプライした後、クロロホルム・メタノ
ール(20:1)にてカラムを洗浄後、クロロホルム・メタノ
ール(10:1)でカテキン類を溶出させた。これらのカテキ
ン類を40%アセトン水溶液でのセファデックスLH-20カラ
ムクロマトグラフィーに供し、エピガロカテキンガレー
トを分離除去することによって、粗ガロカテキンガレー
ト画分を得た。さらに、この粗画分をODSゲルの高速液
体クロマトグラフィーに供し、(-)-ガロカテキンガレー
ト１gを分取した。

【０００８】実施例−１キャンディーマルチトール 48.0g デンプン糖化物 20.0g ガロカテキンガレート 0.1g ［製法］120〜170゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。

【０００９】実施例−２ドロップ砂糖 81.0g D-グルコース 16.5g クエン酸 1.1g 香料適量色素適量ガロカテキンガレート 0.1g ［製法］100〜120゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。

【００１０】実施例−３錠菓白糖（微粉末） 100.0g アラビアゴム（微粉末） 7.0g ガロカテキンガレート 0.2g ハッカエキス 0.1g 水適量［製法］原料をよく混合し、圧縮して製造する。

【００１１】実施例−４チューイングガムガムベース 20.0g 砂糖 78.5g ガロカテキンガレート 0.1g ハッカエキス 1.0g 水適量［製法］原料をよく混合し、常法にて製造する。

【００１２】実施例−５錠剤ガロカテキンガレート 1.0g 乳糖 99.0g 乾燥コーンスターチ 2.0g タルク 1.8g ステアリン酸カルシウム 0.2g 以上混和 200錠とする。一錠の重量0.52g ［製法］ガロカテキンガレートに乳糖、乾燥コーンスタ
ーチを加えて整粒し、タルク、ステアリン酸カルシウム
などの滑沢剤を加えて混和し、打錠する。混合機は10分
間運転する。

【００１３】実施例−６顆粒剤ガロカテキンガレート 0.1g 乳糖 5.0g アラビアゴム末 1.0g 単シロップ適量以上混和顆粒剤200粒とする。［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり、少量の水
に溶かし、これにただちに乳糖を加えて、均密に研磨
し、ついでアラビアゴム末、最後に適量のシロップ液を
少量ずつ滴下し、乳棒で練り合わせて硬い可塑性の塊と
し、これを顆粒器にかけて整粒する。

【００１４】実施例−７散剤ガロカテキンガレート 0.1g 乳糖 9.0g 以上混和分12包散剤とする。［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり、少量の水
に溶かした後、乳糖を加えて均等になるまで研和し、乾
燥後粉砕して細末とする。

【００１５】実施例−８カプセル剤ガロカテキンガレート 0.1g 微結晶セルロース 8.5g コーンスターチ 2.0g 乳糖 2.2g ポリビニルピロリドン 0.3g 以上混和カプセル30個とする。［製法］ガロカテキンガレート、微結晶セルロース、コ
ーンスターチおよび乳糖を混和し、ポリビニルピロリド
ンを結合剤として加えて常法により顆粒化した後、ゼラ
チン硬カプセルに充填した。

【００１６】実施例−９トローチ剤ガロカテキンガレート 0.1g ブドウ糖 100.0g 炭酸水素ナトリウム 2.0g 白糖末 4.0g アラビアゴム 3.0g デキストリン 1.0g 以上混和トローチ20個とする。［製法］薬物をすべて研和して細末とし、水または単シ
ロップを少量ずつ加え、これを型に注入して20個に分割
する。白糖末を剤衣とする。

【００１７】実施例−１０点眼剤ガロカテキンガレート 0.1g クロロブタノール 0.1g 塩化ナトリウム適量精製水全30.0ml ［製法］ガロカテキンガレート、クロロブタノール、塩
化ナトリウムをそれぞれ秤量し、適量の精製水に溶解し
て全量30mlとする。

【００１８】実施例−１１シロップ剤ガロカテキンガレート 1.0g カルボキシメチルセルロース 2.0g 単シロップ全100.0ml ［製法］まずカルボキシメチルセルロースを秤量し、乳
鉢内で均等の細末となるまで磨砕する。つぎに単シロッ
プの一部をとり、少量ずつ加えてよく研和して均等にす
る。これにガロカテキンガレートを徐々に加えて研和
し、最後に残余の単シロップを加え、均等の粘稠液とす
る。

【００１９】実施例−１２注射剤ガロカテキンガレート 0.5g クロロブタノール 0.5g 塩化ナトリウム 0.9g 注射用蒸留水全100.0ml ［製法］蒸留水をあたためてクロロブタノールを溶か
し、これに塩化ナトリウムおよびガロカテキンガレート
を加えて溶かし、蒸留水を加えて全量を 100.0mlとす
る。濾過して10mlのバイアルビンにいれ熔閉した後、 1
21゜Cで15分間滅菌する。

【００２０】実施例−１３坐剤ガロカテキンガレート 1.0g カーボワックス4000 20.0g カーボワックス1500 90.0g 以上坐剤70個とする。［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり細末とし、
これに溶融して混合したカーボワックスを少量ずつ加え
ながら研和し、坐剤型に流し込む。

【００２１】実施例−１４軟膏ガロカテキンガレート 1.0g 流動パラフィン 10.0g 白色ワセリン全100.0g ［製法］ガロカテキンガレートを流動パラフィンと研和
して泥状とし、白色ワセリンを混和練り合わせて均質と
して製する。

【００２２】

【発明の効果】本発明によれば、ガロカテキンガレート
を主成分とする健康食品、あるいは強い効果を有する抗
アレルギー剤を提供することが可能となる。本成分はお
もに茶から得られ、日常常用しているものであるので、
安全性も高い。つぎに、本発明の効果を詳細に説明する
ため、実験例を挙げる。

【００２３】実験例−１ヒスタミン遊離抑制作用 Sprague-Dawley系雄性ラットの腹腔内から採取した肥満
細胞を用いてヒスタミン遊離抑制作用を検討した。すな
わち、単離した肥満細胞をIgE抗体で感作させ、卵白ア
ルブミン刺激により遊離するヒスタミン量を測定した。
肥満細胞はSullivanらの方法( J.Immunology, 114(5),
1473-1479,1975)で採取し、ヒスタミンの定量はMayら
の方法( J.Allergy, 46,12-20,1970 )で行った。結果
は表１に示すとおり、ガロカテキンガレートはヒスタミ
ン遊離抑制作用を示し、エピガロカテキンガレートより
も高い抑制率を示した。

【００２４】

【表１】

【００２５】実験例−２使用試験アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者63名に対
して、実施例−１のキャンディーの使用試験を行った。
被験者には実施例−１のキャンディーを、これとは別の
８名に実施例−１からガロカエキンガレートを除いたキ
ャンディー（比較例−１）をそれぞれ１日に３〜５個食
し、２ヶ月後に改善度について調べた。その結果、比較
例−１では８名中１名（12.5%)に改善が認められたのに
対して、実施例−１においては６３名中４３名(68.3%)
に症状の改善が認められた。

【００２６】実験例−３使用試験アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者58名に対
して、実施例−９のトローチの使用試験を行った。被検
者には実施例−９のトローチを、これとは別の８名に実
施例−９からガロカテキンガレートを除いたトローチ
（比較例−２）をそれぞれ１日に３〜５個食し、２カ月
後に改善度について調べた。その結果、比較例−２では
改善が認められなかったのに対して、実施例−９におい
ては58名中41名(70.7%)に症状の改善が認められた。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＢＦＡ６１Ｋ 31/35 ＡＢＦ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする健康食品。
【請求項２】ガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする抗アレルギー剤。