JPH0827023A - インターフェロン含有経皮投与製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】従来は静脈内や筋肉内に注射剤として全身投与
されていたインターフェロンを経皮投与製剤とすること
により、病巣局所の濃度を高めることが可能であり、帯
状疱疹や口唇ヘルペスなどの皮膚疾患患者に対して安全
かつ有効な治療剤を提供する。 【構成】インターフェロンを有効成分として含有する経
皮投与製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】この発明はインターフェロンを有
効成分として含有する経皮投与製剤に関するものであ
り、医療の分野で利用される。

【０００２】

【従来の技術】インターフェロンは生体内でリンパ球や
線維芽細胞などが生産する生理活性蛋白で、ビールス性
疾患や悪性腫瘍の治療目的にて広く用いられている医薬
品である。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】インターフェロンは従
来注射剤として静脈内および筋肉内投与でしか投与され
ておらず、これらは全身投与であるため、多くの副作用
（例えば、失明、うつ病、脱毛、めまい、肝障害、腎障
害など）が指摘され、問題視されている。

【０００４】

【課題を解決するための手段】この発明の発明者は、イ
ンターフェロンを従来の投与経路である静脈内および筋
肉内投与から経皮投与へ変更することによって、安全で
治療効果の優れた、まったく新しい皮膚疾患治療剤とな
りうることを見い出した。その作用を説明すれば、まず
皮膚病巣部に塗布されたインターフェロンが吸収され、
局所において高濃度となる。そして静脈内や筋肉内投与
でみられる副作用を発現することなく、かつインターフ
ェロン本来の治療効果が病巣の早期治癒を促すというこ
とである。

【０００５】この発明に用いられるインターフェロンと
しては、インターフェロン−α、インターフェロン−β
およびインターフェロン−γが挙げられるが、インター
フェロン−αが好ましい。これらのインターフェロン
は、例えばヒトリンパ芽球大量培養法により産生された
ものであっても、また遺伝子組換えによって得られたも
のでもよい。

【０００６】この発明のインターフェロンを有効成分と
して含有する経皮投与製剤の剤型としては、軟膏剤、眼
軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、液剤、パスタ剤、
パップ剤、エアゾール剤等が挙げられるが、軟膏剤およ
びクリーム剤が好ましい。

【０００７】この発明の経皮投与製剤、殊に軟膏剤およ
びクリーム剤の基剤としては、例えばグリコール類（例
えば、マクロゴール、エチレングリコール、プロピレン
グルコール、グリセリンなど）、ワックス類（例えば、
ミツロウ、サラシミツロウなど）、脂肪油（例えば、ヒ
マシ油、オリーブ油など）、高級アルコール類（例え
ば、オレイルアルコール、イソステアリルアルコールな
ど）、ラノリン、白色ワセリン、黄色ワセリン、親水ワ
セリンなどが挙げられる。さらに必要に応じて、パラオ
キシ安息香酸エステルなどの保存剤，ブチルヒドロキシ
アニソールなどの酸化防止剤等を用いてもよい。その
他、界面活性剤、水、保湿剤、増粘剤等を適宜配合して
もよい。

【０００８】軟膏剤は通常の方法によって製造すること
ができる。例えばマクロゴールを加温溶解し、次いでイ
ンターフェロンを添加して練合し、冷却する方法などが
あげられる。クリーム剤も通常の方法によって製造する
ことができる。例えばインターフェロンと油相成分（脂
肪油、界面活性剤など）を加温して練合し、これに加温
した水、グリコール類の混合液を撹拌しながら添加し、
冷却する方法などが挙げられる。これら以外の眼軟膏
剤、ローション剤、液剤、パスタ剤、パップ剤およびエ
アゾール剤も、これらの製剤に通常用いられる基剤を用
いて、通常の方法によって製造することができる。

【０００９】インターフェロンの投与量は、その種類、
病態等によって異なるが、通常１０００〜１０万単位／
ｓｉｔｅ（投与部位）の量で、１日１回または２回投与
される。従って経皮投与製剤に含有せしめるインターフ
ェロンの量は、かかる投与量によって決定される。

【００１０】

【発明の効果】この発明の経皮投与製剤は皮膚病巣部に
塗布などによって投与することにより、種々の皮膚疾患
（例えば帯状疱疹、口唇ヘルペス、角膜ヘルペス、伝染
性軟疣腫、水痘、口内炎など）に顕著な効果を示すた
め、これらの皮膚疾患の治療に有用であり、しかも局所
投与であるため副作用がない。以下、患者にこの発明の
後記実施例１で得られた経皮投与製剤（軟膏）を投与し
てその効果を示す。

【００１１】試験例１ ５２才の女性患者である。平成６年３月２０日頃より軽
度の右季肋部痛を感じていたが、３月２５日には痛みの
部分に一致して発疹と水泡形成を認めたため３月３１日
に来院。来院時、右前胸部から右背部の第７および８肋
間に沿う、散在性に連続した発赤とその中心部のわずか
な水泡形成が認められた。帯状疱疹と診断し、上記製剤
を発赤部に計３〜４ｇ塗布した。４月２日には水泡は消
失、発赤部も著明に軽減し、痛みも消失、治癒した。ま
た副作用も見られなかった。 試験例２ ５９才の男性患者である。平成６年５月１０日より強度
の左前胸部痛を感じ、著明な発疹と水泡を認めたため来
院。来院時、左前胸部から左背部の第５から第８肋間に
沿う、連続した発赤とその中心部の著明な水泡形成が認
められた。帯状疱疹と診断し、上記製剤を発赤部と水泡
部に計３〜４ｇ塗布した。５月１６日にはわずかな発赤
を残すのみとなり、治癒した。また副作用も見られなか
った。 試験例３ ６８才の女性患者である。平成６年２月２６日上唇の中
央から左にかけての水泡形成と発赤が見られたため来
院。同日、口唇ヘルペスと診断し、上記製剤を水泡部に
１ｇ塗布したところ、３月１０日にはすべての病変は消
失、治癒した。また副作用も見られなかった。 試験例４ ５５才の男性患者である。平成６年４月２１日に口角部
の痛みを訴え来院。来院時、左口角部に数個の水泡が融
合した発赤を認め、口唇ヘルペスと診断した。上記製剤
を水泡部に１ｇ塗布した。４月３０日には水泡部を含め
発赤はすべて消失、治癒した。また副作用も見られなか
った。

【００１２】上記試験例１〜４の結果から明らかなよう
に、この発明の経皮投与製剤は、種々の皮膚疾患、殊に
帯状疱疹および口唇ヘルペスに顕著な効果を奏し、副作
用も見られない。

【００１３】

【実施例】

実施例１ マクロゴール４０００およびマクロゴール４００をそれ
ぞれ１５０ｇずつとり、水浴上で６５℃に加温して溶か
し、次いでスミフェロン（商品名：住友製薬）１ｍｌ
（インターフェロン−αを３００万単位含有する）を加
え練合して冷却し、基剤１ｇあたりインターフェロン−
αを１０，０００単位を含有する軟膏を製造した。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 インターフェロンを有効成分として含有
   する経皮投与製剤。
2. 【請求項２】 インターフェロンがインターフェロン−
   αである請求項１に記載の経皮投与製剤。
3. 【請求項３】 剤型が軟膏剤またはクリーム剤である請
   求項１または２に記載の経皮投与製剤。