JPH082789B2 - タモキシフエン又はその製薬上認容性塩を含有する乾癬の治療剤 - Google Patents
タモキシフエン又はその製薬上認容性塩を含有する乾癬の治療剤Info
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- JPH082789B2 JPH082789B2 JP62038159A JP3815987A JPH082789B2 JP H082789 B2 JPH082789 B2 JP H082789B2 JP 62038159 A JP62038159 A JP 62038159A JP 3815987 A JP3815987 A JP 3815987A JP H082789 B2 JPH082789 B2 JP H082789B2
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、タモキシフエン又はその製薬上認容性塩を
含有する乾癬の治療剤に関する。
含有する乾癬の治療剤に関する。
従来の技術 乾癬は皮膚、また或る場合には関節の慢性炎症疾患で
あり、これは実際にすべての世代をおかし、有効に治療
するのが難かしい。乾癬の病因は大部分不明であり、多
くの治療の目標は、治ゆを行なうよりもむしろ異常に迅
速な皮膚細胞の入れ代りを抑制することである。局所的
療法、例えば紫外線放射を用いるか又は用いないジトラ
ノール及びコールタル誘導体は、乾癬を和らげるのには
一定の効果を有するが、ひどい患者は明らかに不利な副
作用を有する細胞毒性剤、例えばメソトレキセートでの
全身系療法を必要とする。乾癬の現在の療法は、シヤン
ピオン（R.H.Champion）によつて再検査された〔ブリテ
イシユ・メデイカル・ジヤーナル（British Medical Jo
urnal）、1986年、第292巻、第1693頁〕。このようにし
て、所望されない副作用を有しないで乾癬を制御するこ
とのできる新規治療剤の必要が存在する。
あり、これは実際にすべての世代をおかし、有効に治療
するのが難かしい。乾癬の病因は大部分不明であり、多
くの治療の目標は、治ゆを行なうよりもむしろ異常に迅
速な皮膚細胞の入れ代りを抑制することである。局所的
療法、例えば紫外線放射を用いるか又は用いないジトラ
ノール及びコールタル誘導体は、乾癬を和らげるのには
一定の効果を有するが、ひどい患者は明らかに不利な副
作用を有する細胞毒性剤、例えばメソトレキセートでの
全身系療法を必要とする。乾癬の現在の療法は、シヤン
ピオン（R.H.Champion）によつて再検査された〔ブリテ
イシユ・メデイカル・ジヤーナル（British Medical Jo
urnal）、1986年、第292巻、第1693頁〕。このようにし
て、所望されない副作用を有しないで乾癬を制御するこ
とのできる新規治療剤の必要が存在する。
発明が解決しようとする問題点 ところで、タモキシフエン（そのくえん酸塩として）
の投与は副作用を有しないで長く存続する乾癬の軽快を
もたらすことが判明し、これが本発明の基礎である。
の投与は副作用を有しないで長く存続する乾癬の軽快を
もたらすことが判明し、これが本発明の基礎である。
問題点を解決するための手段 本発明によつて、温血動物をおかす乾癬の治療法が得
られ、この方法は前記動物に有効量のタモキシフエン又
はその製薬上認容性酸付加塩を投与することからなる。
られ、この方法は前記動物に有効量のタモキシフエン又
はその製薬上認容性酸付加塩を投与することからなる。
本発明のもう１つの特徴により、温血動物、例えば人
体をおかす乾癬を治療するために、タモキシフエン又は
その製薬上認容性酸付加塩の使用が得られる。
体をおかす乾癬を治療するために、タモキシフエン又は
その製薬上認容性酸付加塩の使用が得られる。
更に本発明の特徴によつて、温血動物、例えば人体を
おかす乾癬を治療する新規薬剤を製造するために、タモ
キシフエン又はその製薬上認容性酸付加塩の使用が得ら
れる。
おかす乾癬を治療する新規薬剤を製造するために、タモ
キシフエン又はその製薬上認容性酸付加塩の使用が得ら
れる。
化学化合物タモキシフエン｛（Ｚ）−２−〔ｐ−（1,
2−ジフエニルブト−１−エニル）フエノキシ〕エチル
ジメチルアミン｝は、殊にホルモンによるしゆようの治
療及び殊に女性の乳がんの治療で有用であることが公知
である。その臨床的使用の包括的問題は、例えばフウル
（Furr）及びジヨルダン（Jordan）によつて得られる
〔フアーマコロジー・アンド・セラピユテイクス（Phar
macology and Therapeutics）、1984年、第25巻、第127
〜205頁〕。更にタモキシフエンは、男性の不妊症を治
療する場合に効用を有する〔フウル及びジヨルダン、前
記文献の第8.3.1.2節、第185頁〕。
2−ジフエニルブト−１−エニル）フエノキシ〕エチル
ジメチルアミン｝は、殊にホルモンによるしゆようの治
療及び殊に女性の乳がんの治療で有用であることが公知
である。その臨床的使用の包括的問題は、例えばフウル
（Furr）及びジヨルダン（Jordan）によつて得られる
〔フアーマコロジー・アンド・セラピユテイクス（Phar
macology and Therapeutics）、1984年、第25巻、第127
〜205頁〕。更にタモキシフエンは、男性の不妊症を治
療する場合に効用を有する〔フウル及びジヨルダン、前
記文献の第8.3.1.2節、第185頁〕。
適当な製薬上認容性酸付加塩は、例えば塩酸塩、臭化
水素酸塩、くえん酸塩又はＤ−グルコン酸塩である。最
後の塩は、特にタモキシフエンの局所的処方剤を製造す
るのに適当である。
水素酸塩、くえん酸塩又はＤ−グルコン酸塩である。最
後の塩は、特にタモキシフエンの局所的処方剤を製造す
るのに適当である。
“温血動物”とは、人間の男性及び女性を含むことは
明らかである。
明らかである。
タモキシフエン又はその酸付加塩（後に“治療剤”と
記す）は、例えば乾癬を治療するためには経口的又は局
所的に投与してもよく、常用の経口的は局所的処方物で
使用する。
記す）は、例えば乾癬を治療するためには経口的又は局
所的に投与してもよく、常用の経口的は局所的処方物で
使用する。
乾癬を治療する場合に使用する治療剤の局所的処方物
は新規であり、本発明の他の特徴として得られ、タモキ
シフエン又はその製薬上認容性酸付加塩（殊に水溶性
塩、例えばＤ−グルコン酸塩）を、皮膚科学上認容性賦
形剤１種又は数種と一緒に含有する。
は新規であり、本発明の他の特徴として得られ、タモキ
シフエン又はその製薬上認容性酸付加塩（殊に水溶性
塩、例えばＤ−グルコン酸塩）を、皮膚科学上認容性賦
形剤１種又は数種と一緒に含有する。
適当な経口的処方物は、例えば錠剤又はカプセル、好
ましくは治療剤10mg、20mg、30mg又は40mgを含有する錠
剤である。一般には毎日20〜80mgの範囲内の用量で１回
か又は分けて投与する。
ましくは治療剤10mg、20mg、30mg又は40mgを含有する錠
剤である。一般には毎日20〜80mgの範囲内の用量で１回
か又は分けて投与する。
適当の局所的処方物は、例えば治療剤10重量％まで、
定形的には例えば0.1〜５重量％の範囲内の軟膏、クリ
ーム又はローシヨンである。これは、通常患者の皮膚に
（非乾癬帯域又は乾癬帯域に）毎日１回又は２回使用す
る。局所的処方物は、常法で文献で公知の皮膚科学上認
容性賦形剤を用いて得ることができる。
定形的には例えば0.1〜５重量％の範囲内の軟膏、クリ
ーム又はローシヨンである。これは、通常患者の皮膚に
（非乾癬帯域又は乾癬帯域に）毎日１回又は２回使用す
る。局所的処方物は、常法で文献で公知の皮膚科学上認
容性賦形剤を用いて得ることができる。
皮膚科学上適当な賦形剤の例は、薬学分野で局所的処
方物を製造するのに公知のもの、例えば落花生油、非揮
発性脂肪アルコール、酸及び／又はエステル（例えばセ
トステアリルアルコール、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、ステアリン酸又はセチルエステルろ
う）；揮発性アルコール化合物〔例えば低級アルカノー
ル、例えばエタノール又はイソプロパノール〕；グリコ
ール及びグリコールエーテル（例えばプロピレングリコ
ール又はエチルジゴール）；グリセロール及びグリセロ
ールエーテル；乳化剤（例えばステアリン酸ソルビタ
ン、三油酸ソルビタン、ポリソルベート60又はポリオキ
シエチル化オレイル又はセチルアルコールの混合物）；
保存剤〔例えばヒドロキシ安息香酸（１〜4C）アルキ
ル、例えばヒドロキシ安息香酸メチル又は−プロピ
ル〕；及び非揮発性炭化水素、例えば軟質パラフイン又
は液状パラフインである。
方物を製造するのに公知のもの、例えば落花生油、非揮
発性脂肪アルコール、酸及び／又はエステル（例えばセ
トステアリルアルコール、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、ステアリン酸又はセチルエステルろ
う）；揮発性アルコール化合物〔例えば低級アルカノー
ル、例えばエタノール又はイソプロパノール〕；グリコ
ール及びグリコールエーテル（例えばプロピレングリコ
ール又はエチルジゴール）；グリセロール及びグリセロ
ールエーテル；乳化剤（例えばステアリン酸ソルビタ
ン、三油酸ソルビタン、ポリソルベート60又はポリオキ
シエチル化オレイル又はセチルアルコールの混合物）；
保存剤〔例えばヒドロキシ安息香酸（１〜4C）アルキ
ル、例えばヒドロキシ安息香酸メチル又は−プロピ
ル〕；及び非揮発性炭化水素、例えば軟質パラフイン又
は液状パラフインである。
皮膚への浸透を改良する薬品、例えばジメチルスルホ
キシド、Ｎ−メチル−２−ピロリジノン又は１−ドデシ
ルアザシクロヘプタン−２−オンが、局所的処方物中に
存在していてもよい。
キシド、Ｎ−メチル−２−ピロリジノン又は１−ドデシ
ルアザシクロヘプタン−２−オンが、局所的処方物中に
存在していてもよい。
特別の軟膏処方物は、例えば前述の治療剤を適当な有
機希釈剤、例えば軟膏パラフイン中に場合によつて乳化
剤及び／又は濃稠剤、例えばモノステアリン酸ソルビタ
ンの存在で分散させて製造することができる。
機希釈剤、例えば軟膏パラフイン中に場合によつて乳化
剤及び／又は濃稠剤、例えばモノステアリン酸ソルビタ
ンの存在で分散させて製造することができる。
特別のエマルジヨン処方物、例えばクリーム又はロー
シヨンは、例えばエタノール又は２−プロパノールにと
かしたタモキシフエン遊離塩のスラリーを、Ｄ−グルコ
ン酸水溶液に添加して、その場でグルコン酸タモキシフ
エンを形成し、次いでこれを分散相の必要成分と合して
得ることができる。
シヨンは、例えばエタノール又は２−プロパノールにと
かしたタモキシフエン遊離塩のスラリーを、Ｄ−グルコ
ン酸水溶液に添加して、その場でグルコン酸タモキシフ
エンを形成し、次いでこれを分散相の必要成分と合して
得ることができる。
局所的処方物は、好ましくは乾癬の治療には容器、例
えばチユーブに処方物15〜200gを充填して得られ、かゝ
る充填容器は本発明のもう１つの特徴として得られる。
えばチユーブに処方物15〜200gを充填して得られ、かゝ
る充填容器は本発明のもう１つの特徴として得られる。
経口的投与用の好ましい処方物の１つは、活性成分が
10mg、20mg、30mg又は40mgを含有する錠剤の形で、くえ
ん酸タモキシフエンを製薬上認容性希釈剤又は担持剤と
一緒に含有する。例えばかゝる錠剤は、市場で乳がんの
治療に使用するインペリアル・ケミカル・インダストリ
ーズ・ピーエルシーの登録商標“ノルバデツクス（Nolv
adex）”で得られる。
10mg、20mg、30mg又は40mgを含有する錠剤の形で、くえ
ん酸タモキシフエンを製薬上認容性希釈剤又は担持剤と
一緒に含有する。例えばかゝる錠剤は、市場で乳がんの
治療に使用するインペリアル・ケミカル・インダストリ
ーズ・ピーエルシーの登録商標“ノルバデツクス（Nolv
adex）”で得られる。
局所的投与用の好ましい処方物は、軟膏、クリーム又
はローシヨンの形で、Ｄ−グルコン酸タモキシフエンを
皮膚科学上認容性賦形剤１種又は数種と一緒に含有す
る。更に治療剤は、局所的にスプレー又はエーロゾルに
よつて投与してもよい。
はローシヨンの形で、Ｄ−グルコン酸タモキシフエンを
皮膚科学上認容性賦形剤１種又は数種と一緒に含有す
る。更に治療剤は、局所的にスプレー又はエーロゾルに
よつて投与してもよい。
実施例 例 １ 白人の男性患者（年令約33才）は乾癬に約10年間苦し
み、おかされた最もひどい帯域は手のひらであつた。こ
の状態を治療する以前のあらゆる試みは成功しなかつ
た。更に患者は不妊症であり、不妊症の治療を、くえん
酸タモキシフエン〔登録商標“ノルバデツクス（Nolvad
ex）”で入手できる〕を毎日２回用量20mgを経口投与し
て試みた。２ケ月間の治療後に、乾癬のすべての症状は
消失した。更に３ケ月後に、治療を中断し、乾癬は３週
間後にもとに戻つた。くえん酸タモキシフエンでの治療
を再び始め、乾癬は再び消失し、治療を続ける時には存
在しなかつた。ひどい結果は、治療期間の間に認められ
なかつた。
み、おかされた最もひどい帯域は手のひらであつた。こ
の状態を治療する以前のあらゆる試みは成功しなかつ
た。更に患者は不妊症であり、不妊症の治療を、くえん
酸タモキシフエン〔登録商標“ノルバデツクス（Nolvad
ex）”で入手できる〕を毎日２回用量20mgを経口投与し
て試みた。２ケ月間の治療後に、乾癬のすべての症状は
消失した。更に３ケ月後に、治療を中断し、乾癬は３週
間後にもとに戻つた。くえん酸タモキシフエンでの治療
を再び始め、乾癬は再び消失し、治療を続ける時には存
在しなかつた。ひどい結果は、治療期間の間に認められ
なかつた。
例 ２ くえん酸タモキシフエンでの経口治療に対する臨床的
反応は、多くの付加的患者で認められた。例えば白人の
男性患者（年令約32才で、ひどい乾癬に数年間苦しん
だ）は、くえん酸タモキシフエンの毎日２回20mgでの経
口投与によつて症状の著しい低下を示した。好ましい効
果は治療剤を中断とすると損なわれるが、更に治療する
ともとに戻つた。不利な効果は治療の間に認められなか
つた。
反応は、多くの付加的患者で認められた。例えば白人の
男性患者（年令約32才で、ひどい乾癬に数年間苦しん
だ）は、くえん酸タモキシフエンの毎日２回20mgでの経
口投与によつて症状の著しい低下を示した。好ましい効
果は治療剤を中断とすると損なわれるが、更に治療する
ともとに戻つた。不利な効果は治療の間に認められなか
つた。
例 ３ （成分の記載はw/w％である） 本例には、局所的使用のためにＤ−グルコン酸塩とし
てのタモキシフエンを含有する多くの定型的クリーム処
方物が記載されている。
てのタモキシフエンを含有する多くの定型的クリーム処
方物が記載されている。
各々の処方物に対しては、Ｄ−グルコン酸タモキシフ
エンは、遊離塩基としてのタモキシフエンのエタノール
性スラリーを、Ｄ−グルコン酸水溶液（Ｄ−グルコノラ
クトンを水にとかした20w/v％の溶液を、70℃で15〜30
分間加熱して加水分解することによつて得られる）と混
合して得られる。〔註：最小量のエタノールを使用し、
Ｄ−グルコン酸水溶液5mlをタモキシフエン遊離塩基1g
当りに添加する〕。次いで攪拌を、透明な溶液が得られ
るまで続ける。この溶液の必要量を、他の賦形剤に添加
すると次のクリーム処方物が得られ、この処方物中では
“活性成分”はＤ−グルコン酸タモキシフエンである。
エンは、遊離塩基としてのタモキシフエンのエタノール
性スラリーを、Ｄ−グルコン酸水溶液（Ｄ−グルコノラ
クトンを水にとかした20w/v％の溶液を、70℃で15〜30
分間加熱して加水分解することによつて得られる）と混
合して得られる。〔註：最小量のエタノールを使用し、
Ｄ−グルコン酸水溶液5mlをタモキシフエン遊離塩基1g
当りに添加する〕。次いで攪拌を、透明な溶液が得られ
るまで続ける。この溶液の必要量を、他の賦形剤に添加
すると次のクリーム処方物が得られ、この処方物中では
“活性成分”はＤ−グルコン酸タモキシフエンである。
処方物１ 活性成分 0.5〜2.5 セトステアリルアルコール 4.0 セチルエステルろう 2.0 （合成スパームアセチ） 落花生油 5.0 ＊“ブリジ（Brij）"72 2.5 （ステアレス２） ＊＊“ブリジ（Brij）"78 1.5 （ステアレス20） ヒドロキシ安息香酸メチル 0.15 ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.08 蒸溜水 残り ＊ １分子当りオキシエチル基２個の平均値を有するス
テアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。〔“Brij"は登録商標〕。
テアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。〔“Brij"は登録商標〕。
＊＊ １分子当りオキシエチル基20個の平均値を有する
ステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。
ステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。
処方物２ 活性成分 0.5〜2.5 セトステアリルアルコール 5.0 セチルエステルろう 3.0 （合成スパームアセチル） 液状パラフイン 3.0 ステアリン酸グリセリルSE 3.0 （自己乳化等級） “ブリジ（Brij）"78 1.0 （ステアレス20） ヒドロキシ安息香酸メチル 0.15 ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.08 ブチル化ヒドロキシトルエン 0.05 蒸溜水 残り 処方物３ 活性生物 0.5〜2.5 ＊“アルラトン（Arlatone）"983S 4.0 セチルアルコール 2.5 ステアリン酸 1.5 プロピレングリコール 2.0 グリセリン 2.0 ヒドロキシ安息香酸メチル 0.15 ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.08 ＊ ステアリン酸グリセリルのポリエチレングリコール
エーテル誘導体（１分子当りオキシエチル単位５個の平
均値を有する）。
エーテル誘導体（１分子当りオキシエチル単位５個の平
均値を有する）。
〔“Arlatone"は登録商標〕。
処方物４ 活性成分 0.5〜2.5 セトステアリルアルコール 1.0 ステアリン酸 1.5 ＊“アルラモル（Arlamol）"E 9.0 （PPG 15ステアリルエーテル） 3.0 “ブリジ（Brij）"72 3.0 （ステアレス２） ＊＊“ブリジ（Brij）"721 2.0 （ステアレス21） プロピレングリコール 4.0 ヒドロキシ安息香酸メチル 0.15 ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.08 蒸溜水 残り ＊ １分子当り２−オキシプロピル基15個の平均値を有
するステアリルアルコールのポリプロピレングリコール
エーテル。
するステアリルアルコールのポリプロピレングリコール
エーテル。
＊＊ １分子当りオキシエチル基21個の平均値を有する
ステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。〔“Arlamol"は登録商標〕。
ステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテ
ル。〔“Arlamol"は登録商標〕。
処方物５ 活性成分 0.5〜2.5 セトステアリルアルコール 5.0 セチルエステルろう 2.0 （合成スパームアセチ） “スパン（Span）"60 2.0 （ステアリン酸ソルビタン） “トウエン（Tween）"60 2.0 （ポリソルベート） グリセロール 1.0 ヒドロキシ安息香酸メチル 0.15 ヒドロキシ安息香酸プロピル 0.08 蒸溜水 残り 〔“Span"及び“Tween"は登録商標〕 〔註〕 （ｉ） ヒドロキシ安息香酸メチル及び−プロピルは保
存剤として存在し、他の常用の保存剤１種又は数種に代
えてもよい。
存剤として存在し、他の常用の保存剤１種又は数種に代
えてもよい。
（ii） 前記処方物は、場合により浸透剤、例えばジメ
チルスルホキシド0.5〜5.0％を含有していてもよい。
チルスルホキシド0.5〜5.0％を含有していてもよい。
（iii） 更に前記処方物は、活性成分の最初の製造か
らの残留エタノールを含有することは明らかである。
らの残留エタノールを含有することは明らかである。
例 ４ （成分の記載は別途表示されているもの以外はw/w％で
ある） 本例は局所的投与に適当な軟膏を示す。
ある） 本例は局所的投与に適当な軟膏を示す。
＊活性成分 0.5 エチルジゴール 5.0 エタノール（96％） 3.0w/v％ 蒸溜水 2.0 “スパン（Span）"85 3.0 （三油酸ソルビタン） 白色の軟膏パラフイン 残り ＊ 活性成分は、Ｄ−グルコン酸タモキシフエン（常法
でその場でエタノール／エチルジゴール混合物で製造）
か又はくえん酸タモキシフエンであつてもよい。
でその場でエタノール／エチルジゴール混合物で製造）
か又はくえん酸タモキシフエンであつてもよい。
例 ５ （成分の記載はw/w％である） 本例は、局所的処方に適当な他の軟膏処方物である。
＊活性成分 0.5〜2.5 軽い液状パラフイン ５〜10 白色の軟膏パラフイン 残り ＊活性成分は、例えば微細なくえん酸タモキシフエンか
又は微分状Ｄ−グルコン酸タモキシフエンであつてもよ
い（例えばかゝるものは、塩水溶液の冷凍乾燥によつて
得られる）。
又は微分状Ｄ−グルコン酸タモキシフエンであつてもよ
い（例えばかゝるものは、塩水溶液の冷凍乾燥によつて
得られる）。
Claims (7)
- 【請求項１】活性成分としてタモキシフエン又はその製
薬上認容性酸付加塩を、皮膚科学上認容性賦形剤１種又
は数種と一緒に含有する乾癬の治療剤。 - 【請求項２】軟膏、クリーム又はローシヨンの形であ
る、特許請求の範囲第１項記載の治療剤。 - 【請求項３】活性成分が10重量％までを含有する、特許
請求の範囲第１項又は第２項記載の治療剤。 - 【請求項４】活性成分が0.1〜５重量％を含有する、特
許請求の範囲第１項又は第２項記載の治療剤。 - 【請求項５】活性成分は通常タモキシフエンの水溶性塩
である、特許請求の範囲第１項から第４項までのいずれ
か１項記載の治療剤。 - 【請求項６】活性成分はＤ−グルコン酸タモキシフエン
である、特許請求の範囲第１項から第４項までのいずれ
か１項記載の治療剤。 - 【請求項７】付加的に皮膚滲透剤を含有する、特許請求
の範囲第１項から第６項までのいずれか１項記載の治療
剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB868604528A GB8604528D0 (en) | 1986-02-24 | 1986-02-24 | Therapeutic agents |
| GB8604528 | 1986-02-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62246515A JPS62246515A (ja) | 1987-10-27 |
| JPH082789B2 true JPH082789B2 (ja) | 1996-01-17 |
Family
ID=10593569
Family Applications (1)
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