JPH08310955A - 網膜疾患治療剤 - Google Patents
網膜疾患治療剤Info
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- JPH08310955A JPH08310955A JP7120993A JP12099395A JPH08310955A JP H08310955 A JPH08310955 A JP H08310955A JP 7120993 A JP7120993 A JP 7120993A JP 12099395 A JP12099395 A JP 12099395A JP H08310955 A JPH08310955 A JP H08310955A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 網膜疾患の中で特に重要な位置を占めている
網膜循環障害に対する治療に有用な化合物を見いだすこ
とである。 【構成】 本発明は、下記一般式［Ｉ］で表される１
３，１４−ジヒドロ−プロスタグランジンＦ2 β誘導体
またはその塩類を有効成分とする網膜疾患例えば網膜循
環障害の治療剤または網膜血管拡張剤である。 【化１】 ［式中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、シクロアルキ
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。］ Ｒが水素原子またはイソプロピル基である化合物が特に
好ましい。
網膜循環障害に対する治療に有用な化合物を見いだすこ
とである。 【構成】 本発明は、下記一般式［Ｉ］で表される１
３，１４−ジヒドロ−プロスタグランジンＦ2 β誘導体
またはその塩類を有効成分とする網膜疾患例えば網膜循
環障害の治療剤または網膜血管拡張剤である。 【化１】 ［式中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、シクロアルキ
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。］ Ｒが水素原子またはイソプロピル基である化合物が特に
好ましい。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は１３，１４−ジヒドロ−
プロスタグランジンＦ2 β誘導体を有効成分とする網膜
疾患治療剤に関するものである。
プロスタグランジンＦ2 β誘導体を有効成分とする網膜
疾患治療剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】網膜は外部からの光を受容する機能を有
しており、視機能に関して重要な役割を果たしている。
これは、構造的には網膜色素上皮層をはじめ、内顆粒
層、神経線維層等、１０層の層から成る、厚さ０．１〜
０．５ｍｍの組織である。
しており、視機能に関して重要な役割を果たしている。
これは、構造的には網膜色素上皮層をはじめ、内顆粒
層、神経線維層等、１０層の層から成る、厚さ０．１〜
０．５ｍｍの組織である。
【０００３】網膜の血管は網膜中心動静脈の分枝で、神
経線維層を走行し、視神経に酸素ならびに栄養を供給す
る役割を担っている。
経線維層を走行し、視神経に酸素ならびに栄養を供給す
る役割を担っている。
【０００４】網膜血管が痙攣、血栓、栓子等の要因によ
り閉塞または狭窄すると、網膜循環に障害が生じ、視神
経への酸素ならびに栄養の供給が閉ざされる。網膜循環
障害は、網膜疾患の中で特に重要な位置を占めており、
網膜循環障害を伴う症状の代表的な例として、網膜血管
閉塞症、高血圧性網膜症、糖尿病網膜症がある。
り閉塞または狭窄すると、網膜循環に障害が生じ、視神
経への酸素ならびに栄養の供給が閉ざされる。網膜循環
障害は、網膜疾患の中で特に重要な位置を占めており、
網膜循環障害を伴う症状の代表的な例として、網膜血管
閉塞症、高血圧性網膜症、糖尿病網膜症がある。
【０００５】網膜血管閉塞症には、網膜静脈が閉塞する
網膜中心静脈閉塞症および網膜静脈分枝閉塞症、網膜動
脈が閉塞あるいは狭窄する網膜中心動脈閉塞症および網
膜中心動脈分枝閉塞症があり、現在行われている治療に
は以下のようなものがある。網膜中心静脈閉塞症および
網膜静脈分枝閉塞症には、レーザー光凝固が主たる治療
方法となっている（Am. J. Ophthalmol., 98, 271-282
(1984)）。その他にも線溶系酵素剤や抗凝血剤による薬
物治療も試みられている。一方、網膜中心動脈閉塞症お
よび網膜中心動脈分枝閉塞症には、眼球マッサージ、亜
硝酸アミルの吸入、硝酸イソソルビドの投与等の治療が
施されている。しかしながら、これら治療法では十分に
治療することができない場合があり、また詳細な治療方
法も流動的であるのが現状である。
網膜中心静脈閉塞症および網膜静脈分枝閉塞症、網膜動
脈が閉塞あるいは狭窄する網膜中心動脈閉塞症および網
膜中心動脈分枝閉塞症があり、現在行われている治療に
は以下のようなものがある。網膜中心静脈閉塞症および
網膜静脈分枝閉塞症には、レーザー光凝固が主たる治療
方法となっている（Am. J. Ophthalmol., 98, 271-282
(1984)）。その他にも線溶系酵素剤や抗凝血剤による薬
物治療も試みられている。一方、網膜中心動脈閉塞症お
よび網膜中心動脈分枝閉塞症には、眼球マッサージ、亜
硝酸アミルの吸入、硝酸イソソルビドの投与等の治療が
施されている。しかしながら、これら治療法では十分に
治療することができない場合があり、また詳細な治療方
法も流動的であるのが現状である。
【０００６】また、血小板凝集抑制作用、血管拡張作用
等を有するプロスタグランジン（以下、ＰＧとする）誘
導体であるイロプロストが、網膜中心静脈閉塞症および
網膜静脈分枝閉塞症に対して投与されたが、十分満足す
る効果は得られなかった（眼紀，40, 2267-2272 (198
9)）。さらに、ＰＧＦ2 α、ＰＧＥ2 および６−ケト−
ＰＧＦ1 αについて、網膜血流量の調整に対する関与が
検討されているが、明確な関連性は認められておらず
（Invest. Ophthalmol. Vis. Sci., 33, 3378-3384(199
2) ）、これら薬物の網膜血管閉塞症に対する治療効果
については不明である。
等を有するプロスタグランジン（以下、ＰＧとする）誘
導体であるイロプロストが、網膜中心静脈閉塞症および
網膜静脈分枝閉塞症に対して投与されたが、十分満足す
る効果は得られなかった（眼紀，40, 2267-2272 (198
9)）。さらに、ＰＧＦ2 α、ＰＧＥ2 および６−ケト−
ＰＧＦ1 αについて、網膜血流量の調整に対する関与が
検討されているが、明確な関連性は認められておらず
（Invest. Ophthalmol. Vis. Sci., 33, 3378-3384(199
2) ）、これら薬物の網膜血管閉塞症に対する治療効果
については不明である。
【０００７】一方、１３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β
もしくはその塩類、またはそのイソプロピルエステル
が、眼圧下降作用を示すことから緑内障に対する予防剤
および／または治療剤として有用であることが開示され
ている（特開平７−６１９６５号公報）。
もしくはその塩類、またはそのイソプロピルエステル
が、眼圧下降作用を示すことから緑内障に対する予防剤
および／または治療剤として有用であることが開示され
ている（特開平７−６１９６５号公報）。
【０００８】しかしながら、１３，１４−ジヒドロ−Ｐ
ＧＦ2 β誘導体についての網膜、特に網膜循環に対する
作用に関する研究はなされていない。
ＧＦ2 β誘導体についての網膜、特に網膜循環に対する
作用に関する研究はなされていない。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】網膜疾患の中で特に重
要な位置を占めている網膜循環障害に対する治療に有用
な化合物を見いだすことは非常に興味ある課題であっ
た。
要な位置を占めている網膜循環障害に対する治療に有用
な化合物を見いだすことは非常に興味ある課題であっ
た。
【００１０】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、網膜疾患
の中で特に重要な位置を占めている網膜循環障害に対す
る新たな治療剤を見いだすために、網膜血管を拡張する
化合物の探索を行った結果、１３，１４−ジヒドロ−Ｐ
ＧＦ2 βおよびそのエステルが、網膜血管を拡張させる
ことを認めた。すなわち、１３，１４−ジヒドロ−ＰＧ
Ｆ2 βおよびそのエステルが、網膜循環障害に有効であ
り、網膜疾患治療剤として有用であることが認められ
た。
の中で特に重要な位置を占めている網膜循環障害に対す
る新たな治療剤を見いだすために、網膜血管を拡張する
化合物の探索を行った結果、１３，１４−ジヒドロ−Ｐ
ＧＦ2 βおよびそのエステルが、網膜血管を拡張させる
ことを認めた。すなわち、１３，１４−ジヒドロ−ＰＧ
Ｆ2 βおよびそのエステルが、網膜循環障害に有効であ
り、網膜疾患治療剤として有用であることが認められ
た。
【００１１】
【発明の開示】本発明は下記一般式［Ｉ］で表される１
３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β誘導体またはその塩類
（以下、本化合物とする）を有効成分とする、網膜疾患
治療剤に関するものである。
３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β誘導体またはその塩類
（以下、本化合物とする）を有効成分とする、網膜疾患
治療剤に関するものである。
【００１２】
【化３】 ［式中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、シクロアルキ
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。以下同じ。］ 本明細書で使用する基を詳しく説明すると、低級アルキ
ルとはメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、
ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、sec.-ブチル、t
ert.-ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、tert.-ペ
ンチル、イソヘキシル等の炭素数１〜６個の直鎖または
分枝のアルキルを示す。シクロアルキルとは、シクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル等の炭素数３〜６個のシクロアルキルを示す。
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。以下同じ。］ 本明細書で使用する基を詳しく説明すると、低級アルキ
ルとはメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、
ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、sec.-ブチル、t
ert.-ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、tert.-ペ
ンチル、イソヘキシル等の炭素数１〜６個の直鎖または
分枝のアルキルを示す。シクロアルキルとは、シクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル等の炭素数３〜６個のシクロアルキルを示す。
【００１３】また、本化合物における塩類とは医薬とし
て許容される塩であれば特に制限はなく、例えばナトリ
ウム、カリウム、カルシウム等のアルカリ金属またはア
ルカリ土類金属との塩、アンモニウム塩、ジエチルアミ
ン、トリエタノールアミン等の有機アミンとの塩等が挙
げられる。
て許容される塩であれば特に制限はなく、例えばナトリ
ウム、カリウム、カルシウム等のアルカリ金属またはア
ルカリ土類金属との塩、アンモニウム塩、ジエチルアミ
ン、トリエタノールアミン等の有機アミンとの塩等が挙
げられる。
【００１４】本化合物のうち好ましい化合物としては、
Ｒが水素原子、イソプロピル基、シクロヘキシル基、フ
ェニル基またはベンジル基である化合物が挙げられ、特
にＲが水素原子またはイソプロピル基である化合物が好
ましい。
Ｒが水素原子、イソプロピル基、シクロヘキシル基、フ
ェニル基またはベンジル基である化合物が挙げられ、特
にＲが水素原子またはイソプロピル基である化合物が好
ましい。
【００１５】本化合物は、例えば特開平７−６１９６５
号公報記載の方法によって製造せられる。
号公報記載の方法によって製造せられる。
【００１６】本発明でいう網膜疾患とは、種々の要因に
より網膜血管が閉塞し、網膜循環に障害が生じた網膜中
心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、網膜中心動脈閉塞
症、網膜中心動脈分枝閉塞症等をいう。
より網膜血管が閉塞し、網膜循環に障害が生じた網膜中
心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、網膜中心動脈閉塞
症、網膜中心動脈分枝閉塞症等をいう。
【００１７】網膜循環障害は、収縮した網膜血管を正常
状態まで回復させることによって効果的に解消される。
状態まで回復させることによって効果的に解消される。
【００１８】本発明者等は本化合物の網膜血管に対する
作用を検討した。その結果、詳細なデータについては発
明の効果の項で述べるが、本化合物が網膜血管を拡張さ
せることおよび収縮した網膜血管を正常状態まで回復さ
せることを認め、本化合物が網膜循環障害に有効であ
り、網膜治療剤として有用である可能性が認められた。
本化合物のうち、エステルに誘導した化合物については
プロドラッグとしての役割も期待される。
作用を検討した。その結果、詳細なデータについては発
明の効果の項で述べるが、本化合物が網膜血管を拡張さ
せることおよび収縮した網膜血管を正常状態まで回復さ
せることを認め、本化合物が網膜循環障害に有効であ
り、網膜治療剤として有用である可能性が認められた。
本化合物のうち、エステルに誘導した化合物については
プロドラッグとしての役割も期待される。
【００１９】本化合物の投与剤型としては、点眼剤、注
射剤等が挙げられ、汎用されている技術を用いて本化合
物を製剤化することができる。例えば、点眼剤であれ
ば、塩化ナトリウム、濃グリセリン等の等張化剤、リン
酸ナトリウム、酢酸ナトリウム等の緩衝化剤、クエン酸
ナトリウム、エデト酸ナトリウム等の安定化剤、塩化ベ
ンザルコニウム、パラベン等の防腐剤などを用いて本化
合物を製剤化することができ、ｐＨは眼科製剤に許容さ
れる範囲内にあればよいが、４〜８の範囲が好ましい。
射剤等が挙げられ、汎用されている技術を用いて本化合
物を製剤化することができる。例えば、点眼剤であれ
ば、塩化ナトリウム、濃グリセリン等の等張化剤、リン
酸ナトリウム、酢酸ナトリウム等の緩衝化剤、クエン酸
ナトリウム、エデト酸ナトリウム等の安定化剤、塩化ベ
ンザルコニウム、パラベン等の防腐剤などを用いて本化
合物を製剤化することができ、ｐＨは眼科製剤に許容さ
れる範囲内にあればよいが、４〜８の範囲が好ましい。
【００２０】また、本化合物は、公知の方法を用いてα
−、β−またはγ−シクロデキストリンの包接化合物に
変換することもできる。
−、β−またはγ−シクロデキストリンの包接化合物に
変換することもできる。
【００２１】投与量は症状、年令、剤型等により適宜選
択できるが、注射剤であれば通常１日０．０１〜５００
ｍｇ、好ましくは０．１〜５０ｍｇを１回または数回に
分け投与することができる。また、点眼剤であれば０．
００１％〜１％、好ましくは０．０２〜０．１％のもの
を１日１〜数回点眼すればよい。
択できるが、注射剤であれば通常１日０．０１〜５００
ｍｇ、好ましくは０．１〜５０ｍｇを１回または数回に
分け投与することができる。また、点眼剤であれば０．
００１％〜１％、好ましくは０．０２〜０．１％のもの
を１日１〜数回点眼すればよい。
【００２２】以下に、本発明の製剤例を示すが、これら
の例は本発明をよりよく理解するためのものであり、本
発明の範囲を限定するものではない。
の例は本発明をよりよく理解するためのものであり、本
発明の範囲を限定するものではない。
【００２３】
［製剤例］本化合物の製剤処方の一例を以下に示す。
【００２４】 １）点眼剤 処方１ １０ｍｌ中 １３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β イソプロピルエステル ２ｍｇ ポリソルベート８０ １５ｍｇ 塩化ナトリウム ８０ｍｇ
【００２５】 処方２ １０ｍｌ中 １３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β イソプロピルエステル ６ｍｇ ポリソルベート８０ ５０ｍｇ 塩化ナトリウム ８０ｍｇ
【００２６】 処方３ １０ｍｌ中 １３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β イソプロピルエステル １０ｍｇ ポリソルベート８０ ７５ｍｇ 塩化ナトリウム ８０ｍｇ
【００２７】 ２）注射剤 処方１ １０ｍｌ中 １３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2 β １０〜１００ｍｇ 塩化ナトリウム ９０ ｍｇ 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量
【００２８】
［薬理試験］坂上らは、網膜血管を含む眼底を経時的に
写真撮影し網膜血管の血管径を測定することで薬物の網
膜血管への作用を評価できること、およびエンドセリン
−１（以下、ＥＴ−１とする）によって網膜血管が収縮
することを報告している（日眼会誌，96, 469-472 (199
2)）。そこで、この文献に記載された方法に準じて、ウ
サギを用いて以下の方法により本化合物の網膜血管への
作用を検討した。
写真撮影し網膜血管の血管径を測定することで薬物の網
膜血管への作用を評価できること、およびエンドセリン
−１（以下、ＥＴ−１とする）によって網膜血管が収縮
することを報告している（日眼会誌，96, 469-472 (199
2)）。そこで、この文献に記載された方法に準じて、ウ
サギを用いて以下の方法により本化合物の網膜血管への
作用を検討した。
【００２９】１）網膜血管拡張作用 （実験方法）雄性日本白色ウサギ２４匹（体重１．９〜
２．５ｋｇ）に、被験化合物溶液を左眼に、基剤を右眼
に投与した。
２．５ｋｇ）に、被験化合物溶液を左眼に、基剤を右眼
に投与した。
【００３０】投与直前、投与後０．５、１、２、４およ
び２４時間に眼底を撮影した。なお、眼底を撮影するに
あたっては、ウサギに０．５％トロピカミドおよび０．
５％フェニレフリンを含有する点眼液（商品名：ミドリ
ンＰ）を点眼し散瞳させて、眼底カメラを用いて撮影し
た。
び２４時間に眼底を撮影した。なお、眼底を撮影するに
あたっては、ウサギに０．５％トロピカミドおよび０．
５％フェニレフリンを含有する点眼液（商品名：ミドリ
ンＰ）を点眼し散瞳させて、眼底カメラを用いて撮影し
た。
【００３１】写真上で、乳頭縁付近の網膜血管径（耳側
と鼻側の２ヶ所）および乳頭の縦径を測定し、相対的網
膜血管径を下記の式より求めた。
と鼻側の２ヶ所）および乳頭の縦径を測定し、相対的網
膜血管径を下記の式より求めた。
【００３２】
【式１】 （結果）表１および表２に実験結果の一例として、１０
-4Ｍおよび１０-3Ｍの１３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2
β（以下、フリー体とする）を１０μｌ硝子体内注入に
より投与（事前に０．４％塩酸オキシブプロカイン点眼
液（商品名：ベノキシール０．４％液）による点眼麻酔
を行う）したときの相対的網膜血管径の経時変化を示
す。なお、投与後の相対的網膜血管径は投与直前の血管
径に対する百分率として表した。
-4Ｍおよび１０-3Ｍの１３，１４−ジヒドロ−ＰＧＦ2
β（以下、フリー体とする）を１０μｌ硝子体内注入に
より投与（事前に０．４％塩酸オキシブプロカイン点眼
液（商品名：ベノキシール０．４％液）による点眼麻酔
を行う）したときの相対的網膜血管径の経時変化を示
す。なお、投与後の相対的網膜血管径は投与直前の血管
径に対する百分率として表した。
【００３３】
【表１】
【表２】 表１および表２に示すように、フリー体投与により網膜
血管は顕著に拡張し、その作用は濃度依存的であった。
血管は顕著に拡張し、その作用は濃度依存的であった。
【００３４】このことから、本化合物は、網膜血管を拡
張させることが明らかとなった。
張させることが明らかとなった。
【００３５】２）ＥＴ−１による網膜血管収縮に対する
作用 （実験方法）雄性日本白色ウサギ１２匹（体重１．９〜
２．２ｋｇ）に、両眼に１０-7ＭのＥＴ−１を１０μｌ
ずつ硝子体内注入により投与（事前に０．４％塩酸オキ
シブプロカイン点眼液（商品名：ベノキシール０．４％
液）による点眼麻酔を行う）した。ＥＴ−１投与１時間
後に、被験化合物溶液を左眼に、基剤を右眼に投与し
た。
作用 （実験方法）雄性日本白色ウサギ１２匹（体重１．９〜
２．２ｋｇ）に、両眼に１０-7ＭのＥＴ−１を１０μｌ
ずつ硝子体内注入により投与（事前に０．４％塩酸オキ
シブプロカイン点眼液（商品名：ベノキシール０．４％
液）による点眼麻酔を行う）した。ＥＴ−１投与１時間
後に、被験化合物溶液を左眼に、基剤を右眼に投与し
た。
【００３６】ＥＴ−１投与直前、被験化合物投与直前、
被験化合物投与後１、２、４および２３時間に眼底を撮
影した。なお、眼底を撮影するにあたっては、ウサギに
０．５％トロピカミドおよび０．５％フェニレフリンを
含有する点眼液（商品名：ミドリンＰ）を点眼し散瞳さ
せて、眼底カメラを用いて撮影した。
被験化合物投与後１、２、４および２３時間に眼底を撮
影した。なお、眼底を撮影するにあたっては、ウサギに
０．５％トロピカミドおよび０．５％フェニレフリンを
含有する点眼液（商品名：ミドリンＰ）を点眼し散瞳さ
せて、眼底カメラを用いて撮影した。
【００３７】写真上で、乳頭縁付近の網膜血管経（耳側
と鼻側の２ヶ所）および乳頭の縦径を測定し、相対的網
膜血管径を前記の式１より求めた。
と鼻側の２ヶ所）および乳頭の縦径を測定し、相対的網
膜血管径を前記の式１より求めた。
【００３８】（結果）表３に実験結果の一例として、１
０-3Ｍのフリー体を１０μｌ硝子体内注入により投与
（事前に０．４％塩酸オキシブプロカイン点眼液（商品
名：ベノキシール０．４％液）による点眼麻酔を行う）
したときの相対的網膜血管径の経時変化を示す。なお、
投与後の相対的網膜血管径はＥＴ−１投与直前の血管径
に対する百分率として表した。
０-3Ｍのフリー体を１０μｌ硝子体内注入により投与
（事前に０．４％塩酸オキシブプロカイン点眼液（商品
名：ベノキシール０．４％液）による点眼麻酔を行う）
したときの相対的網膜血管径の経時変化を示す。なお、
投与後の相対的網膜血管径はＥＴ−１投与直前の血管径
に対する百分率として表した。
【００３９】
【表３】 表３に示すように、ＥＴ−１で収縮させた網膜血管はフ
リー体投与後１時間より拡張し、基剤投与群に比べて血
管径の早期の回復が認められ、本化合物は、ＥＴ−１に
よって収縮した網膜血管を早急に拡張させることが明ら
かとなった。
リー体投与後１時間より拡張し、基剤投与群に比べて血
管径の早期の回復が認められ、本化合物は、ＥＴ−１に
よって収縮した網膜血管を早急に拡張させることが明ら
かとなった。
【００４０】以上のことから、本化合物は異常緊張因子
である網膜血管収縮に対して優れた拡張作用を有してお
り、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、網膜中
心動脈閉塞症、網膜中心動脈分枝閉塞症等の網膜循環障
害に有効であり、網膜疾患治療剤として有用である可能
性が認められた。
である網膜血管収縮に対して優れた拡張作用を有してお
り、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、網膜中
心動脈閉塞症、網膜中心動脈分枝閉塞症等の網膜循環障
害に有効であり、網膜疾患治療剤として有用である可能
性が認められた。
Claims (9)
- 【請求項１】 下記一般式［Ｉ］で表される１３，１４
−ジヒドロ−プロスタグランジンＦ2 β誘導体またはそ
の塩類を有効成分とする網膜疾患治療剤。 【化１】 ［式中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、シクロアルキ
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。］ - 【請求項２】 疾患が網膜循環障害である請求項１記載
の網膜疾患治療剤。 - 【請求項３】 Ｒが水素原子、イソプロピル基、シクロ
ヘキシル基、フェニル基またはベンジル基である請求項
１記載の網膜疾患治療剤。 - 【請求項４】 Ｒが水素原子またはイソプロピル基であ
る請求項１記載の網膜疾患治療剤。 - 【請求項５】 Ｒが水素原子、イソプロピル基、シクロ
ヘキシル基、フェニル基またはベンジル基であり、疾患
が網膜循環障害である請求項１記載の網膜疾患治療剤。 - 【請求項６】 Ｒが水素原子またはイソプロピル基であ
り、疾患が網膜循環障害である請求項１記載の網膜疾患
治療剤。 - 【請求項７】 下記一般式［Ｉ］で表される１３，１４
−ジヒドロ−プロスタグランジンＦ2 β誘導体またはそ
の塩類を有効成分とする網膜血管拡張剤。 【化２】 ［式中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、シクロアルキ
ル基、フェニル基またはフェニル低級アルキル基を示
す。］ - 【請求項８】 Ｒが水素原子、イソプロピル基、シクロ
ヘキシル基、フェニル基またはベンジル基である請求項
３記載の網膜血管拡張剤。 - 【請求項９】 Ｒが水素原子またはイソプロピル基であ
る請求項３記載の網膜血管拡張剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7120993A JPH08310955A (ja) | 1995-05-19 | 1995-05-19 | 網膜疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7120993A JPH08310955A (ja) | 1995-05-19 | 1995-05-19 | 網膜疾患治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08310955A true JPH08310955A (ja) | 1996-11-26 |
Family
ID=14800132
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7120993A Withdrawn JPH08310955A (ja) | 1995-05-19 | 1995-05-19 | 網膜疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08310955A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2308495A1 (en) * | 2005-03-04 | 2011-04-13 | Sucampo AG | Method and composition for treating peripheral vascular diseases |
| JP4777489B2 (ja) * | 1997-03-31 | 2011-09-21 | ザ チルドレンズ メディカル センター コーポレーション | アポトーシス性酵素を不活性化するためのニトロシル化 |
-
1995
- 1995-05-19 JP JP7120993A patent/JPH08310955A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4777489B2 (ja) * | 1997-03-31 | 2011-09-21 | ザ チルドレンズ メディカル センター コーポレーション | アポトーシス性酵素を不活性化するためのニトロシル化 |
| EP2308495A1 (en) * | 2005-03-04 | 2011-04-13 | Sucampo AG | Method and composition for treating peripheral vascular diseases |
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