JPH09169641A - ロキソプロフェン製剤 - Google Patents
ロキソプロフェン製剤Info
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- JPH09169641A JPH09169641A JP34853895A JP34853895A JPH09169641A JP H09169641 A JPH09169641 A JP H09169641A JP 34853895 A JP34853895 A JP 34853895A JP 34853895 A JP34853895 A JP 34853895A JP H09169641 A JPH09169641 A JP H09169641A
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- loxoprofen
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 付着性の高いロキソプロフェン・ナトリウム
を、製剤面で安定で、製剤の崩壊性や溶出性に優れた経
済性の高い製剤とすること。 【解決手段】 ロキソプロフェン・ナトリウムと、高粘
度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸及び
ステアリン酸マグネシウムを含み、その総吸水能が１.
４以上１.７未満である製剤基剤とよりなるロキソプロ
フェン製剤。
を、製剤面で安定で、製剤の崩壊性や溶出性に優れた経
済性の高い製剤とすること。 【解決手段】 ロキソプロフェン・ナトリウムと、高粘
度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸及び
ステアリン酸マグネシウムを含み、その総吸水能が１.
４以上１.７未満である製剤基剤とよりなるロキソプロ
フェン製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ロキソプロフェン
含有製剤に関し、更に詳細には、錠剤とするときにも成
型器具、装置等に付着することがなく、しかも湿けにく
く、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が生じないロ
キソプロフェン含有製剤に関する。
含有製剤に関し、更に詳細には、錠剤とするときにも成
型器具、装置等に付着することがなく、しかも湿けにく
く、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が生じないロ
キソプロフェン含有製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ロキソプロフェン・ナトリウム（２−
［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）
フェニル］プロピオン酸ナトリウム）は、消炎、鎮痛、
解熱剤として現在広く利用されている。
［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）
フェニル］プロピオン酸ナトリウム）は、消炎、鎮痛、
解熱剤として現在広く利用されている。
【０００３】しかしながら、ロキソプロフェン・ナトリ
ウムは成型器具、装置等に対する付着性が高いという問
題点があり、その製剤化に当ってはこの付着性に留意し
た特別の製剤技術を採用しなければならなかった。
ウムは成型器具、装置等に対する付着性が高いという問
題点があり、その製剤化に当ってはこの付着性に留意し
た特別の製剤技術を採用しなければならなかった。
【０００４】例えば、付着性の高い薬物を製剤化する場
合、滑沢剤を多量に使用することが考えられるが、ロキ
ソプロフェン・ナトリウムにこのような方法を採用する
と製剤の崩壊性や溶出性等を損なうという別の問題が生
じる。
合、滑沢剤を多量に使用することが考えられるが、ロキ
ソプロフェン・ナトリウムにこのような方法を採用する
と製剤の崩壊性や溶出性等を損なうという別の問題が生
じる。
【０００５】また、ロキソプロフェン・ナトリウムを粒
子とし、これをコーティングした後製剤化する方法も考
えられるが、少なくともコーティング工程の追加により
コストの上昇があり、また、コーティング工程で溶剤を
利用しなければならないなど、製剤工程での問題も生じ
る。
子とし、これをコーティングした後製剤化する方法も考
えられるが、少なくともコーティング工程の追加により
コストの上昇があり、また、コーティング工程で溶剤を
利用しなければならないなど、製剤工程での問題も生じ
る。
【０００６】最近、上記問題を解消するものとして、製
剤基剤の総吸水能を１.７以上、好ましくは２.０以上と
するロキソプロフェン・ナトリウム製剤が報告されてい
る（特公平 ７−７４１５３号）。 しかしこの製剤は、
総吸水能が最低でも１.７と高いため、製剤後に湿気を
帯びやすく、錠剤の硬度の維持が難しいなど、製剤の安
定化の面での問題が残っていた。
剤基剤の総吸水能を１.７以上、好ましくは２.０以上と
するロキソプロフェン・ナトリウム製剤が報告されてい
る（特公平 ７−７４１５３号）。 しかしこの製剤は、
総吸水能が最低でも１.７と高いため、製剤後に湿気を
帯びやすく、錠剤の硬度の維持が難しいなど、製剤の安
定化の面での問題が残っていた。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】従って、付着性の高い
ロキソプロフェン・ナトリウムを、製剤面で安定で、製
剤の崩壊性や溶出性に優れた製剤として、経済性良く得
る方法の開発が望まれていた。
ロキソプロフェン・ナトリウムを、製剤面で安定で、製
剤の崩壊性や溶出性に優れた製剤として、経済性良く得
る方法の開発が望まれていた。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、ロキソプ
ロフェン・ナトリウム製剤について鋭意研究を重ねた結
果、特定の製剤基剤を組合せて利用すれば、総吸水能を
１.７未満にしても安定で、崩壊性や溶出性が優れた製
剤として得られることを見出し、本発明を完成した。
ロフェン・ナトリウム製剤について鋭意研究を重ねた結
果、特定の製剤基剤を組合せて利用すれば、総吸水能を
１.７未満にしても安定で、崩壊性や溶出性が優れた製
剤として得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００９】すなわち、本発明の第一の目的は、ロキソ
プロフェン・ナトリウムと、高粘度のヒドロキシプロピ
ルセルロース、軽質無水ケイ酸及びステアリン酸マグネ
シウムを含み、その総吸水能が１.４以上１.７未満であ
る製剤基剤よりなるロキソプロフェン製剤を提供するこ
とである。
プロフェン・ナトリウムと、高粘度のヒドロキシプロピ
ルセルロース、軽質無水ケイ酸及びステアリン酸マグネ
シウムを含み、その総吸水能が１.４以上１.７未満であ
る製剤基剤よりなるロキソプロフェン製剤を提供するこ
とである。
【００１０】また、本発明の別の目的は、上記ロキソプ
ロフェン製剤を更に造粒し、その最終段階で、造粒物の
表面に乳糖の微粒子を噴霧させることにより得られるロ
キソプロフェン粒状製剤を提供することである。
ロフェン製剤を更に造粒し、その最終段階で、造粒物の
表面に乳糖の微粒子を噴霧させることにより得られるロ
キソプロフェン粒状製剤を提供することである。
【００１１】
【発明の実施の形態】本明細書中において、総吸水能と
は無水物としてのロキソプロフェン・ナトリウム１ｇ当
りの製剤基剤全体の吸水量を示すものである。より具体
的には、次の式
は無水物としてのロキソプロフェン・ナトリウム１ｇ当
りの製剤基剤全体の吸水量を示すものである。より具体
的には、次の式
【式１】 で示される値である。
【００１２】なお、上記式中のａiの適度な練合状態と
は、湿式造粒時の造粒に適した含水練合状態をいい、製
剤基剤として利用される粉末基剤についてのａの値は、
次の通りである。
は、湿式造粒時の造粒に適した含水練合状態をいい、製
剤基剤として利用される粉末基剤についてのａの値は、
次の通りである。
【００１３】 （ 粉 末 基 剤 名 ） （ ａ値 ） 結晶セルロース １.０ 乳 糖 ０.１８ ステアリン酸マグネシウム ０ 軽質無水ケイ酸 １.０ トウモロコシデンプン ０.６ 高粘度ヒドロキシプロピルセルロース ０.２
【００１４】本発明の製剤を製造するには、まず、製剤
基剤として高粘度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質
無水ケイ酸及びステアリン酸マグネシウムを必須成分と
して配合し、他の任意成分を最終的な製剤基剤の総吸水
能が１.４以上１.７未満の範囲となるように添加、調整
した後、これにロキソプロフェン・ナトリウムを配合
し、製剤化すれば良い。
基剤として高粘度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質
無水ケイ酸及びステアリン酸マグネシウムを必須成分と
して配合し、他の任意成分を最終的な製剤基剤の総吸水
能が１.４以上１.７未満の範囲となるように添加、調整
した後、これにロキソプロフェン・ナトリウムを配合
し、製剤化すれば良い。
【００１５】本発明の必須成分のうち、高粘度ヒドロキ
シプロピルセルロースとしては、医薬品の製造に利用で
きるもの、例えば、商品名ＨＰＣ−Ｍとして、２％溶液
として市販されている、粘度１５０〜４００ｃｐｓ（２
０℃）のものや、ＨＰＣ−Ｈとして、２０％水溶液とし
て市販されている粘度１０００〜４０００ｃｐｓ（２０
℃）のもの（共に日本曹達（株）製）等が挙げられる。
この高粘度ヒドロキシプロピルセルロースの配合量に
は特に制限はないが、０.１〜１０重量％程度が好適で
ある。
シプロピルセルロースとしては、医薬品の製造に利用で
きるもの、例えば、商品名ＨＰＣ−Ｍとして、２％溶液
として市販されている、粘度１５０〜４００ｃｐｓ（２
０℃）のものや、ＨＰＣ−Ｈとして、２０％水溶液とし
て市販されている粘度１０００〜４０００ｃｐｓ（２０
℃）のもの（共に日本曹達（株）製）等が挙げられる。
この高粘度ヒドロキシプロピルセルロースの配合量に
は特に制限はないが、０.１〜１０重量％程度が好適で
ある。
【００１６】また、他の必須成分である軽質無水ケイ酸
およびステアリン酸マグネシウムとしては、通常の医薬
品製造用担体として利用されるものを使用することがで
き、その配合量にも特に制約はないが、好ましい配合量
としては、全組成中、軽質無水ケイ酸として約０.１〜
５重量％、ステアリン酸マグネシウムとして約０.１〜
２重量％である。
およびステアリン酸マグネシウムとしては、通常の医薬
品製造用担体として利用されるものを使用することがで
き、その配合量にも特に制約はないが、好ましい配合量
としては、全組成中、軽質無水ケイ酸として約０.１〜
５重量％、ステアリン酸マグネシウムとして約０.１〜
２重量％である。
【００１７】本発明において、製剤基剤の総吸水能を
１.４以上１.７未満とするためには、必須成分である上
記３成分の配合量、割合を決定した後、他の任意成分
を、それらのａ値を勘案しつつ添加すれば良い。 他の
任意成分としては、結晶セルロース、乳糖、トウモロコ
シデンプン、Ｄ−マンニトール、デキストリン等が挙げ
られる。 これらの任意成分のうち、ａ値が不明なもの
は、実験的にａ値を定めてから使用すれば良い。 ま
た、更に必要に応じて色素、香料等を添加することもで
きる。
１.４以上１.７未満とするためには、必須成分である上
記３成分の配合量、割合を決定した後、他の任意成分
を、それらのａ値を勘案しつつ添加すれば良い。 他の
任意成分としては、結晶セルロース、乳糖、トウモロコ
シデンプン、Ｄ−マンニトール、デキストリン等が挙げ
られる。 これらの任意成分のうち、ａ値が不明なもの
は、実験的にａ値を定めてから使用すれば良い。 ま
た、更に必要に応じて色素、香料等を添加することもで
きる。
【００１８】斯くして得られた製剤基剤は、常法により
ロキソプロフェン・ナトリウム粉末と混合し、必要によ
り造粒、乾燥、整粒して目的のロキソプロフェン製剤と
することができる。
ロキソプロフェン・ナトリウム粉末と混合し、必要によ
り造粒、乾燥、整粒して目的のロキソプロフェン製剤と
することができる。
【００１９】なお、上記の造粒工程において、最終段階
で、造粒物表面に乳糖の微粒子を噴霧させることもで
き、そうすることにより装置等に対する付着性等ロキソ
プロフェン・ナトリウムの好ましくない物性を減じたロ
キソプロフェン粒状製剤を得ることができる。
で、造粒物表面に乳糖の微粒子を噴霧させることもで
き、そうすることにより装置等に対する付着性等ロキソ
プロフェン・ナトリウムの好ましくない物性を減じたロ
キソプロフェン粒状製剤を得ることができる。
【００２０】かくして得られた、本発明のロキソプロフ
ェン製剤は、粉剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤等の剤
形として利用することもできるが、錠剤とする場合に本
発明の特徴が最も良く現われるので、最終的に錠剤の剤
形として利用することが有利である。
ェン製剤は、粉剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤等の剤
形として利用することもできるが、錠剤とする場合に本
発明の特徴が最も良く現われるので、最終的に錠剤の剤
形として利用することが有利である。
【００２１】
【実施例】以下実施例を挙げて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明はこれら実施例になんら制約されるもの
ではない。
するが、本発明はこれら実施例になんら制約されるもの
ではない。
【００２２】実 施 例 １ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６９.４ｍｇ 結晶セルロース ５４.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.６５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６９.４ｍｇ 結晶セルロース ５４.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００２３】［ 製 法 ］ロキソプロフェン・ナトリウ
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒し、造粒品を乾燥、整粒する。 これにステア
リング酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した
後、径９ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。
この錠剤の打錠時に、杵付着は発生しなかった。
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒し、造粒品を乾燥、整粒する。 これにステア
リング酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した
後、径９ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。
この錠剤の打錠時に、杵付着は発生しなかった。
【００２４】実 施 例 ２ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７４.９ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７４.９ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００２５】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００２６】実 施 例 ３ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６７.４ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース １２.５ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ６７.４ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース １２.５ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００２７】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００２８】実 施 例 ４ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７２.７ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ５.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ０.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７２.７ｍｇ 結晶セルロース ４８.７ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ５.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ０.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００２９】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００３０】実 施 例 ５ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７３.９ｍｇ 結晶セルロース ４２.５ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ７.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.６のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ７３.９ｍｇ 結晶セルロース ４２.５ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 ７.５ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００３１】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００３２】実 施 例 ６ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８０.４ｍｇ 結晶セルロース ４３.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.５のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８０.４ｍｇ 結晶セルロース ４３.２ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００３３】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００３４】実 施 例 ７ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖 ８６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００３５】［ 製 法 ］実施例１の製法に準じて錠剤
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
を調製した。 この錠剤の打錠時に杵付着は発生しなか
った。
【００３６】実 施 例 ８ 錠 剤 ：以下の処方（１錠当り）および製法により、
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖（一部） ３６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ 粉末乳糖（残部） ５０.０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
総吸水能 １.４のロキソプロフェン錠剤を製造した。 ［ 処 方 ］ ロキソプロフェン・ナトリウム ６８.１ｍｇ （無水物として６０ｍｇ） 粉末乳糖（一部） ３６.６ｍｇ 結晶セルロース ３７.０ｍｇ コーンスターチ ５０.０ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ５.０ｍｇ （ＨＰＣ−Ｍ） 三二酸化鉄 ０.０１５ｍｇ 粉末乳糖（残部） ５０.０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２.０ｍｇ 軽質無水ケイ酸 １.３ｍｇ ───────────────────────── 合 計 ２５０.０１５ｍｇ
【００３７】［ 製 法 ］ロキソプロフェン・ナトリウ
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒する。 造粒品を流動層造粒機にて乾燥後、粉
末乳糖（残部）の３０％水懸濁液としたものを造粒物に
噴霧し、再度乾燥の後、整粒する。 これにステアリン
酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した後、径９
ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。 この錠剤
の打錠時に杵付着は発生しなかった。
ム以下、三二酸化鉄までの６成分を攪拌造粒機にて混
合、造粒する。 造粒品を流動層造粒機にて乾燥後、粉
末乳糖（残部）の３０％水懸濁液としたものを造粒物に
噴霧し、再度乾燥の後、整粒する。 これにステアリン
酸マグネシウム及び軽質無水ケイ酸を混合した後、径９
ｍｍの割線入り碁石Ｒ杵を用いて打錠した。 この錠剤
の打錠時に杵付着は発生しなかった。
【００３８】
【発明の効果】本願発明のロキソプロフェン製剤では、
製剤基剤の総吸水能を１.７未満とすることができたた
め、製造中において、ロキソプロフェンナトリウムが成
型器具、装置等に対する付着性がなく、経済性の良いも
のである。また、得られた製剤自体も湿けにくく、製剤
が安定であり、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が
生じない優れたものである。 以 上
製剤基剤の総吸水能を１.７未満とすることができたた
め、製造中において、ロキソプロフェンナトリウムが成
型器具、装置等に対する付着性がなく、経済性の良いも
のである。また、得られた製剤自体も湿けにくく、製剤
が安定であり、錠剤硬度が経時的に低下する等の問題が
生じない優れたものである。 以 上
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/20 Ａ６１Ｋ 9/20 Ｂ 9/62 9/62 Ｎ 47/04 47/04 Ｚ 47/12 47/12 Ｚ 47/26 47/26 Ｄ 47/38 47/38 Ｂ
Claims (3)
- 【請求項１】 ロキソプロフェン・ナトリウムと、高粘
度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸及び
ステアリン酸マグネシウムを含み、その総吸水能が１.
４以上１.７未満である製剤基剤とよりなるロキソプロ
フェン製剤。 - 【請求項２】 製剤全組成中の軽質無水ケイ酸の量が約
０.１〜５重量％であり、ステアリン酸マグネシウムの
量が約０.１〜２重量％である請求項第１項記載のロキ
ソプロフェン製剤。 - 【請求項３】 請求項第１項記載のロキソプロフェン製
剤を更に造粒し、その最終段階で、造粒物表面に乳糖の
微粒子を噴霧させることにより得られるロキソプロフェ
ン粒状製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7348538A JP2711528B2 (ja) | 1995-12-20 | 1995-12-20 | ロキソプロフェン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7348538A JP2711528B2 (ja) | 1995-12-20 | 1995-12-20 | ロキソプロフェン製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09169641A true JPH09169641A (ja) | 1997-06-30 |
| JP2711528B2 JP2711528B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=18397690
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7348538A Expired - Lifetime JP2711528B2 (ja) | 1995-12-20 | 1995-12-20 | ロキソプロフェン製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2711528B2 (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (ja) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | ロキソプロフェン・ナトリウム含有固形製剤 |
| JP2000273038A (ja) * | 1999-01-20 | 2000-10-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 口腔内溶解性錠剤 |
| JP2005139165A (ja) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2010270140A (ja) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| WO2011013639A1 (ja) * | 2009-07-28 | 2011-02-03 | 武田薬品工業株式会社 | 錠剤 |
| WO2013191293A1 (ja) * | 2012-06-22 | 2013-12-27 | 興和株式会社 | ロキソプロフェンを含有する医薬組成物 |
| JP2015193600A (ja) * | 2014-03-18 | 2015-11-05 | ライオン株式会社 | 錠剤及びその製造方法 |
| JP2017052755A (ja) * | 2015-09-10 | 2017-03-16 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
-
1995
- 1995-12-20 JP JP7348538A patent/JP2711528B2/ja not_active Expired - Lifetime
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| JPWO2011013639A1 (ja) * | 2009-07-28 | 2013-01-07 | 武田薬品工業株式会社 | 錠剤 |
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| WO2013191293A1 (ja) * | 2012-06-22 | 2013-12-27 | 興和株式会社 | ロキソプロフェンを含有する医薬組成物 |
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| JP2017052755A (ja) * | 2015-09-10 | 2017-03-16 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2711528B2 (ja) | 1998-02-10 |
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