JPH09291018A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH09291018A
JPH09291018A JP8131066A JP13106696A JPH09291018A JP H09291018 A JPH09291018 A JP H09291018A JP 8131066 A JP8131066 A JP 8131066A JP 13106696 A JP13106696 A JP 13106696A JP H09291018 A JPH09291018 A JP H09291018A
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JP
Japan
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oral cavity
birch
sap
sodium
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JP8131066A
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Koji Nakada
功二 中田
Hidekazu Naeshiro
英一 苗代
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Sunstar Inc
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 血管強化作用に優れ、且つ歯肉炎等の歯周疾
患の予防、治療に有効な口腔用組成物の提供。 【解決手段】 カバノキ科カバノキ属植物の樹液を配合
した口腔用組成物。さらに、リゾチーム、非ステロイド
系抗炎症剤、グリチルリチン酸ジカリウム、βーグリチ
ルリチン、εーアミノカプロン酸、アズレンスルホン酸
ナトリウムから選ばれる一種以上の成分を添加すると、
その効果が一層改善できる口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明が属する技術分野】本発明は口腔用組成物に関す
る。さらに詳しくは、本発明はカバノキ科カバノキ属植
物の樹液を含有し血管強化作用に優れ、かつ歯肉炎等の
歯周疾患の予防、治療等に有効な口腔用組成物に関す
る。
【0002】
【従来の技術】近年、高齢化社会の到来に伴い、我国に
おいても歯周疾患の罹患率が増大し、これに対する治療
および予防法の確立が望まれている。歯周疾患は歯肉溝
内に歯垢、歯石が蓄積して、歯肉を刺激し歯肉炎を引き
起こすことにより始まるとされている。炎症状態に陥っ
た歯肉組織内ではセロトニン、ブラジキニン、プロスタ
グランディン等の種々のケミカルメディエーターが産生
され、歯肉溝上皮や歯肉毛細血管が脆弱化し透過性亢進
等を引き起こすため、歯肉溝滲出液の増大、歯肉粘膜か
らの出血、歯肉溝の深化など種々の臨床症状が現われ
る。このような歯肉の炎症がさらに増悪すると歯周組織
が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたし、歯槽膿漏症
に至る。かかる歯周疾患に対する治療は単なる外科療法
が多く、また薬効剤としては消炎剤や抗菌剤が使用され
ているにすぎない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】このように従来、歯周
疾患に用いられた薬効剤は消炎剤、あるいは抗菌剤であ
り、脆弱化した組織自体を改善する薬剤はなく、これを
目的とした治療も行われていない。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らはかかる事情
に鑑み、脆弱化した歯周組織を改善すべく、組織の物理
的刺激に対する抵抗力を強化する薬剤について鋭意研究
を行った結果、カバノキ科カバノキ属植物の樹液に歯周
疾患の予防、治療に著効があることを知り、本発明を完
成するに至った。昔から民間療法的に欧州、中国、韓
国、日本などで便秘、扁桃腺炎、咳・喉痛、発熱、リュ
ーマチ、火傷炎症、高血圧、利尿、痛風などに用いらて
いるカバノキ科カバノキ属植物の樹液が、毛細血管を強
化することについては知られていない。さらに、驚くべ
きことに、カバノキ科カバノキ属植物の樹液を配合した
組成物は経口投与では効果を示さず、局所投与によって
のみ効果を発現することが判明した。
【0005】また、カバノキ科カバノキ属植物の樹液と
リゾチーム、非ステロイド系抗炎症剤(インドメタシ
ン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフ
ェン、プラノプラフェン、アスピリン、サリチル酸ナト
リウム)、グリチルリチン酸ジカリウム、β−グリチル
リチン、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナ
トリウムなどの消炎剤より選ばれた少なくとも1種との
成分とを配合したものを局所投与することにより歯周疾
患の予防、治療に著効が認められた。
【0006】すなわち、本発明はカバノキ科カバノキ属
植物の樹液、あるいはそれとリゾチーム、非ステロイド
系抗炎症剤(インドメタシン、イブプロフェン、フルル
ビプロフェン、ケトプロフェン、プラノプラフェン、ア
スピリン、サリチル酸ナトリウム)、グリチルリチン酸
ジカリウム、β−グリチルリチン、ε−アミノカプロン
酸、アズレンスルホン酸ナトリウムなどの消炎剤より選
ばれた少なくとも1種との成分とを配合をすることを特
徴とする口腔用組成物を提供するものである。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明の口腔用組成物に用いるカ
バノキ科カバノキ属植物の樹液は、シラカンバ、ダケカ
ンバ、ヤエガワカンバ、ヤチカンバなどのカバノキ科カ
バノキ属植物から採取でき、特に本州中部以北と北海
道、千島列島南部、サハリンなどに分布するカバノキ科
(Betulaceae)カバノキ属のシラカンバ(B
etula platyphylla var.jap
onica)から採取することができるシラカンバ樹液
が好ましい。これらの樹液は、幹に小さな穴を穿けるこ
とによって採取でき、その時期は早春が好適である。こ
の溢出される樹液は約99.3%が水分であり、残部が
固形分量である。糖成分としてグルコース、フラクトー
ス、ミネラル成分としてカリウム、ナトリウム、カルシ
ウム、マグネシウム、マンガン、鉄、亜鉛などを含み、
その他アミノ酸や有機酸、蛋白質などを含有している。
【0008】採取したシラカンバ樹液はそのまま放置す
ると、腐敗、菌の繁殖などが生ずる。このため採取した
シラカンバ樹液にエタノール、パラオキシ安息香酸エス
テルまたはその塩、安息香酸またはその塩、サリチル酸
またはその塩、ソルビン酸またはその塩、デヒドロ酢酸
またはその塩、イソプロピルメチルフェノール、オルト
フェニルフェノール、クレゾール、フェノキシエタノー
ルなどの防腐剤を適宜添加することが望ましい。
【0009】本発明では口腔用組成物全量に対してシラ
カンバ樹液の配合量は、0.001〜10重量%であ
り、好ましくは0.01〜5重量%である。配合量が
0.001重量%に満たないと、好ましい毛細血管抵抗
性が得られず、充分な予防、治療効果が得られない。一
方、配合量が10重量%を越えると、粘膜剥離など副作
用が生じて好ましくない。
【0010】本発明ではリゾチーム、非ステロイド系抗
炎症剤、グリチルリチン酸ジカリウム、β−グリチルリ
チン、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナト
リウムから選ばれた少なくとも1種以上の薬効剤を配合
することができる。これら薬効剤は通常の有効量の範囲
で配合することができ、シラカンバ樹液との併用により
歯周疾患の予防、治療に一層の効果が発揮される。ま
た、非ステロイド系抗炎症剤として、インドメタシン、
イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェ
ン、プラノプラフェン、アスピリン、サリチル酸ナトリ
ウムなどが例示できる。
【0011】本発明の口腔用組成物は、常法により、練
歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、
トローチ、チューイングガム、貼布剤などの製剤として
提供され、それぞれの製剤に応じ、適宜の公知の成分が
用いられる。例えば、練歯磨には、第二リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウムなどの研磨
剤;カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキ
シエチルセルロース、カラギーナン、ポリビニルアルコ
ール、カルボキシビニルポリマーなどの粘結剤;グリセ
リン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、1,3−ブチレングリコールなどの湿
潤剤;ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン
ナトリウムなどの発泡剤;さらに香味剤としてペパーミ
ント、スペアミントなどの精油、メントールなどの香
料、サッカリンナトリウムなどの甘味剤、また防腐剤が
適宜配合される。
【0012】クロルヘキシジン、テトラサイクリン、ミ
ノサイクリン、ヨード、アクリノール、ヒノキチオー
ル、ペニシリン等の抗菌剤;食塩、アラントイン、アル
ミニウムクロルキシアラントネート、アルミニウムジヒ
ドロキシアラントイネート、タンニン酸などの収斂剤;
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、カルバゾクロ
ム、アドレノクロム、バイオフラボノイドなどの止血
剤;ビタミンE誘導体(例えばビタミンEニコチネー
ト)などの血流改善剤;カンフル、オイゲノール、フェ
ノールなどの根管消炎剤;プロカインなどの局所麻酔
剤;各種フッ素化合物などの歯質強化剤、デキストラナ
ーゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤などの薬効剤も
配合できる。
【0013】なお、貼布剤は、口腔内の湿潤粘膜に貼布
されて優れた付着性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔
内粘膜損傷部の被覆保護を行うフィルム状の付着体から
なる口腔内製剤である。貼布剤の一例としては、粘膜に
付着性を有する水溶性高分子物質、例えばヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー等をフィ
ルム状に成形したものが挙げられる。
【0014】
【実施例】つぎに、実施例をあげ、本発明を詳しく説明
する。言うまでものなく、本発明は、これら実施例に限
られることはない。また、特に断らない限り[%]は重
量%を表す。 1. シラカンバ樹液の毛細血管強化作用および粘膜剥
離作用の試験法及び結果を示す。 (1)毛細血管強化作用 (試験方法)Wistar系雄性ラット(7〜8週齢)
の腹部を除毛し、基剤(マクロゴール軟膏、丸石製薬
製)に被験薬効剤を配合した軟膏を3日間塗布した。塗
布は1日あたり5時間とし、その間ラップおよびサージ
カルテープで覆いをした。塗布終了後、直径20mmの
吸角を装着した紫斑計(いわしや製)を用いて塗布部の
皮膚を300mmHgにて60秒間吸引し、5分後、直
径10mmの円内にできた紫斑を計数した。一方、コン
トロール群には基剤のみを同様に塗布した。下に示す基
準により血管強化作用について評価した。 <評価基準> +++:極めて著効 ++:著効 +:有効 ±:やや有効 −:無効
【0015】(2)粘膜剥離作用 (試験方法)前記(1)と同様、薬効剤を配合した軟膏
剤を用いて粘膜剥離作用を検討した。 ゴールデンハム
スター(雄、体重100〜116g)を全身麻酔して頬
袋に軟膏剤を塗布し、30分間放置した後、25mlの
蒸留水で水洗し、24時間放置した。その後、頬袋組織
を摘出し直ちに常法にしたがい組織標本を作成し、光学
顕微鏡観察して組織学的に粘膜の剥離が認められるもの
を陽性+、認められないものを陰性−とした。
【0016】(3)総合評価 最終的な薬効の評価は、血管強化作用と粘膜剥離作用の
結果を合わせ考慮し、下記の基準で評価した。 <評価基準> ◎:非常に良い ○:良好 ×:不良 結果を表1に示す。
【0017】
【表1】
【0018】表1より明らかなごとく、本発明組成物に
有効成分として配合されるシラカンバ樹液の配合量は、
0.001〜10重量%であるのが好ましい。配合量が
0.001重量%未満であると好ましい毛細血管抵抗性
が得られず、充分な予防、治療効果が得られない。一
方、配合量が10重量%を越えると、粘膜剥離など副作
用が生じて好ましくない。
【0019】2. 投与方法 さらに、シラカンバ樹液の血管強化作用についてその投
与方法の相違による特異性を比較するためつぎの試験を
行った。Wistar系雄性ラット(7〜8週齢)を用
い、一方の群には前記試験において総合結果が最も良か
ったシラカンバ樹液の10重量%を配合したマクロゴー
ル軟膏剤を同様に塗布した。また、他方の群には薬効剤
を0.5重量%CMC溶液に懸濁し、局所での薬効剤濃
度が同一となるように考慮して、1日1回、3日間経口
投与した。各動物の血管強化作用は前記試験と同様に紫
斑数により評価した。結果を表2に示す。
【0020】
【表2】
【0021】表2より明らかなごとく、これら薬物の血
管強化作用は、局所に投与することによってのみ、その
効果を発現することがわかる。
【0022】次に実施例1(口腔用パスタ)を常法によ
りを製造し、歯肉炎の改善効果を評価した。評価方法を
示す。 <試験対象者>歯肉に炎症性の変化が認められる男性2
8名(23〜33歳)および女性12名(21〜28
歳)を選び、炎症症状がほぼ同程度になるように10名
ずつの4群に分けた。 <試験方法>前記の4群をA〜D群とし、下記の処方に
よる口腔用パスタを与えた。 A群 口腔用パスタにシラカンバ樹液1%+アズレンス
ルホン酸ナトリウムを配合 B群 口腔用パスタにシラカンバ樹液1%+グリチルリ
チンジカリウムを配合 C群 口腔用パスタにシラカンバ樹液1%+ε−アミノ
カプロン酸を配合 D群 口腔用パスタ基剤のみ、薬物無配合 被験者に同一の新しい歯ブラシを与え、毎食後、4週間
歯肉をマッサージさせた。ブラッシング方法は自由とし
た。
【0023】<歯肉炎の改善効果の判定>PMA In
dexにより評価した。すなわち、前歯部の乳頭歯肉
(P)、辺縁歯肉(M)、付着歯肉(A)の炎症の有無
により1(有)か0(無)のスコアを与え、その合計点
を各患者の指数とした。試験前と試験後における各患者
のスコアを比較し、つぎの式により改善率を算出した。
【0024】
【式1】
【0025】 実施例1:口腔用パスタ 成 分 配合量(%) ポリオキシエチレンモノステアレート 2.0 ソルビタンモノオレート 2.0 セチルアルコール 2.0 パルミチルアルコール 3.0 プロピレングリコール 15.0 カルボキシルメチルセルロース 5.0 ゼラチン 1.0 サッカリン 0.2 香料 0.3 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0026】結果を表3に示す。結果に示すとおり、本
発明の口腔用組成物は血管強化作用を示して脆弱化した
歯周組織を改善し、組織の物理的刺激に対する抵抗姓を
強化し、かつ歯肉炎等の歯周疾患の予防、治療などに著
効が認められる。
【0027】
【表3】
【0028】実施例2:練歯磨 以下の組成にて常法に基づき練歯磨を製造した。 成 分 配合量(%) 第二リン酸カルシウム 45.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 グリセリン 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0029】実施例3:練歯磨 下記の組成により実施例1と同様にして練歯磨を製造し
た。 成 分 配合量(%) 炭酸カルシウム 45.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 グリセリン 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0030】実施例4:チューイングガム 下記組成により常法によりチューイングガムを製造し
た。 成 分 配合量(%) ガムベース 65.0 マンニット 20.0 ソルビット 3.5 香料 1.5 シラカンバ樹液 10.0 計 100.0
【0031】実施例:マウスウオッシュ 下記の組成により常法によりマウスウオッシュを製造し
た。 成 分 配合量(%) エタノール 20.0 サッカリンナトリウム 0.15 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.0 グリセリン 5.0 N−ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 ショ糖脂肪酸エステル 1.0 香料 1.0 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0032】実施例6:トローチ 下記の組成により常法によりトローチを製造した。 成 分 配合量(%) アラビアガム 6.0 フラクトース 20.0 グルコース 20.0 マルトース 30.0 香料 1.0 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0033】実施例7:歯肉マッサージクリーム 下記の組成により常法により歯肉マッサージクリームを
製造した。 成 分 配合量(%) 白色ワセリン 8.0 ステアリルアルコール 6.0 プロピレングリコール 4.0 ポリエチレングリコール2000 25.0 ポリエチレングリコール4000 37.0 セチルアルコール 7.0 シラカンバ樹液 残部 計 100.0
【0034】実施例8:うがい用錠剤 下記の組成により常法によりうがい用錠剤を製造した。 成 分 配合量(%) 炭酸水素ナトリウム 55.0 第二リン酸ナトリウム 15.0 ポリエチレングリコール6000 3.0 クエン酸 12.0 エタノール 6.0 香料 4.0 シラカンバ樹液 5.0 計 100.0
【0035】
【発明の効果】本発明のシラカンバ樹液を含有する口腔
用組成物は、歯肉炎等の歯周疾患に対して優れた予防、
治療効果を有し、またその効果はリゾチーム、非ステロ
イド系抗炎症剤(インドメタシン、イブプロフェン、フ
ルルビプロフェン、ケトプロフェン、プラノプラフェ
ン、アスピリン、サリチル酸ナトリウム)、グリチルリ
チン酸ジカリウム、β−グリチルリチン、ε−アミノカ
プロン酸、アズレンスルホン酸ナトリウムなどの添加に
より有効なものとなる。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 カバノキ科カバノキ属植物の樹液を配合
    することを特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 カバノキ属植物がシラカンバ( Bet
    ula platyphylla var. japo
    nica )である請求項1記載の口腔用組成物。
  3. 【請求項3】 カバノキ科カバノキ属植物の樹液が0.
    001〜10重量%であることを特徴とする請求項1あ
    るいは請求項2の何れか1項に記載の口腔用組成物。
  4. 【請求項4】 さらにリゾチーム、非ステロイド系抗炎
    症剤、グリチルリチン酸ジカリウム、β−グリチルリチ
    ン、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナトリ
    ウムから選ばれた少なくとも1種以上を配合することを
    特徴とする請求項1、請求項2及び請求項3の何れか1
    項に記載の口腔用組成物。
  5. 【請求項5】 非ステロイド系抗炎症剤が、インドメタ
    シン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロ
    フェン、プラノプラフェン、アスピリン、サリチル酸ナ
    トリウムの何れか1種以上である請求項4に記載の口腔
    用組成物。
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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007223954A (ja) * 2006-02-24 2007-09-06 Kose Corp コレステロール産生促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤
JP2007230933A (ja) * 2006-03-02 2007-09-13 Kose Corp 細胞賦活剤及びこれを含有する皮膚外用剤
JP2010037290A (ja) * 2008-08-06 2010-02-18 Cmic Ss Cmo Co Ltd 歯磨剤
KR20150133705A (ko) 2013-03-27 2015-11-30 라이온 가부시키가이샤 구강용 조성물
JP2019014714A (ja) * 2017-07-06 2019-01-31 アース製薬株式会社 抗炎症組成物

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Effective date: 20030701