JPH0948720A

JPH0948720A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0948720A
Application number: JP21962795A
Authority: JP
Inventors: Tadahiro Shimada; 忠洋嶋田
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-08-03
Filing date: 1995-08-03
Publication date: 1997-02-18

Abstract

(57)【要約】【課題】優れた肌荒れ改善効果を有し、しかも皮膚へ
の刺激性の低い皮膚外用剤を提供する。【解決手段】尿素と低分子ベタインを含有してなる、
皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に係り、
さらに詳しくは、肌荒れ防止および肌荒れ改善効果に優
れ、かつ皮膚に対する刺激性の少ない皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】スキンケア用化粧品等の皮膚外用剤の大
きな目的の１つは美肌状態の維持である。美肌状態を保
つためには、肌荒れを防止、改善し、肌の皮溝、皮丘を
整え、表皮細胞のターンオーバーをスムーズにすること
が重要であり、従来よりスキンケア基剤として水分、油
分を補給するクリームや乳液が用いられたり、各種保湿
剤が配合されてきた。特に自然保湿因子（ＮＭＦ：natu
ral moisturizing factor ）は、皮膚の保湿に重要な役
割を果たしていることが明らかになって以来、この因子
中に含まれる各種成分（自然保湿因子成分）を皮膚外用
剤をはじめとする各種化粧料に配合する試みが現在盛ん
に行われている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】現在皮膚外用剤中に配
合されている自然保湿因子成分は、従来から用いられて
いる保湿成分に比べ、生理的な面で皮膚の保湿機能に優
れた成分である。

【０００４】しかしながら、上述したように、美肌状態
を保つためには保湿機能だけではなく、積極的な肌荒れ
防止、改善機能を有するものであることが好ましい。現
在皮膚外用剤に用いられている自然保湿因子成分は、積
極的な肌荒れ防止、改善機能の付与という点に関しては
必ずしも満足し得るものではないが、これらの中でも、
尿素は角質層柔軟効果、肌荒れ改善効果を有するものと
してよく知られた成分である。

【０００５】しかし、この尿素は、低濃度で配合した場
合、肌荒れ防止、改善効果が弱く、効果を十分に発揮さ
せるためには通常、７重量％を超える量を必要とする
が、このように多配合量とすると、時としてヒリつきな
どの皮膚刺激を引き起こすという問題がある。

【０００６】本発明は、かかる事情に鑑みてなされたも
ので、その目的とするところは、優れた肌荒れ防止、改
善効果を有し、かつ皮膚への刺激性等の皮膚トラブルの
少ない皮膚外用剤を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は上記課題を解
決するために鋭意研究を重ねた結果、尿素に低分子ベタ
インを併用すると、荒れ防止、改善効果が相乗的に向上
するばかりでなく、皮膚刺激の発生が少ない皮膚外用剤
が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００８】すなわち本発明によれば、尿素と低分子ベ
タインを含有してなる皮膚外用剤が提供される。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下に本発明の皮膚外用剤につい
て詳述する。

【００１０】本発明において用いられる尿素は、化学式
Ｈ₂ ＣＯＮＨ₂ で表され、化粧品、医薬品分野において
用いられ得るものであれば、任意に使用し得る。

【００１１】尿素は、本発明皮膚外用剤中０．５〜７重
量％の割合で配合されるのが好ましく、より好ましくは
２〜５重量％である。０．５重量％未満では本発明の効
果が十分に発揮されず、肌荒れ改善効果の向上がみられ
ない場合があり、一方、７重量％を超えて配合した場合
皮膚に対する刺激が感じられる場合がある。

【００１２】本発明に用いられる低分子ベタインは、分
子量１００〜２００程度の、第四アンモニウム塩基、ス
ルホニウム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性
イオンを形成するものを包含し得る。分子量を１００〜
２００程度のものとする理由は、分子量が２００を超え
るベタインでは界面活性剤としての性質を帯び、肌を荒
らす傾向となり、一方、分子量１００未満では親水性が
強くなり、皮膚への浸透性が弱くなるからである。本発
明では、これら低分子ベタインの中でも下記一般式
（Ｉ）

【００１３】

【化２】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し、ただしＲ¹ 、Ｒ² および
Ｒ³ の炭素数の総和は８以下である）で表される、トリ
アルキルグリシンである第四級アンモニウム塩が好適に
用いられる。

【００１４】上記一般式（Ｉ）において、炭素数の総和
が９以上になり、窒素原子およびこの窒素原子に結合し
たアルキル基（Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ ）の部分の分子量
が相対的に大きくなると、上記部分の疎水性が増し、結
果としてこの第四級アンモニウム塩の両性界面活性剤と
しての性質が顕在化する傾向があり好ましくない。

【００１５】Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ としては、炭素数１
〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基を広く用いること
ができる。すなわち、メチル基、エチル基、プロピル
基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ
−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペ
ンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、ヘ
キシル基、イソヘキシル基、３−メチルペンチル基、
２，２−ジメチルブチル基または２，３−ジメチルブチ
ル基等がそれぞれ例示される。これらＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³
は、同一であっても異なってもよい。

【００１６】上記アルキル基の組み合わせとして、Ｒ
¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数を可能な限り少なくするこ
とが、上記一般式（Ｉ）で表される第四級アンモニウム
塩の両性界面活性剤としての性質を可能な限り減ずるこ
とができる傾向にあるという点において好ましい。すな
わち、上記一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ がす
べてメチル基であるトリメチルグリシンが最も好適に用
いられる。

【００１７】低分子ベタインは、本発明皮膚外用剤中
０．０１〜３０重量％の割合で配合されるのが好まし
く、より好ましくは、０．１〜１０重量％、特に好まし
くは１〜５重量％である。０．０１重量％未満では、皮
膚外用剤中に含まれ得る他の保湿剤（例えばムコ多糖類
など）のべたつきを抑制しきれず、一方、３０重量％を
超えて配合しても本発明の効果の増大は期待できず、粉
っぽい使用感になり、肌へのなじみも悪くなる。

【００１８】本発明の皮膚外用剤においては、尿素と低
分子ベタインとを併用することにより、尿素と低分子ベ
タインをそれぞれ単独で配合した場合に比べて格段に優
れた肌荒れ防止、肌荒れ改善効果が得られるとともに、
尿素の配合に伴う皮膚への刺激性、および低分子ベタイ
ンの配合に伴う粉っぽさのみられない優れた使用感が得
られる。

【００１９】なお、本発明の皮膚外用剤は化粧料、医薬
品、医薬部外品等、外皮に適用されるものをすべて含み
得る。

【００２０】したがってその剤形も、水溶液系、可溶化
系（例えば化粧水など）、乳化系（例えば乳液、クリー
ムなど）、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系、水−油２
層系、水−油−粉末３層系等、幅広い形態を取り得る。

【００２１】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分の
他に、通常、化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられ
る他の成分も適宜、添加し得る。例えば、二酸化チタ
ン、マイカ、タルク等の粉末成分；月見草油、アボガド
油、ミンク油、ホホバ油、マカデミアナッツ油、トウモ
ロコシ油、ナタネ油、ヒマシ油、ヒマワリ油、カカオ
油、ヤシ油、コメヌカ油、オリーブ油、ラノリン、スク
ワレン等の天然動植物油脂類；流動パラフィン、スクワ
ラン、ワセリン等の炭化水素類；パラフィンワックス、
鯨ロウ、ミツロウ、キャンデリラワックス、カルナウバ
ロウ等のワックス類；セタノール、ステアリルアルコー
ル等の高級アルコール類；ミリスチン酸、パルミチン
酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、イソステアリン酸、オ
レイン酸、リノレン酸、リノール酸、オキシステアリン
酸等の高級脂肪酸類；イソプロピルミリスチン酸、イソ
プロピルパルミチン酸、イソプロピルステアリン酸、２
エチルヘキサン酸グリセロール等のエステル類；ジエチ
レングリコールモノプロピルエーテル、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンペンタエリトリトールエーテ
ル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、リノール酸
エチル等の極性オイル、その他シリコーン油；パラアミ
ノ安息香酸、ホモメチル−７Ｎ−アセチルアラントイラ
ニレート、ブチルメトキシベンゾイルメタン、ジ−パラ
メトキシケイ皮酸−モノ−２−エチルヘキサン酸グリセ
リル、アミルサリシレート、オクチルシンナメート、
２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン等の紫外線吸収
剤；ポリエチレングリコール、ソルビトール、キシレト
ール、マルチトール等の保湿剤；メチルセルロース、ア
ラビアガム、ポリビニルアルコール、モンモリロナイ
ト、ラポナイト等の増粘剤；エタノール、１，３−ブチ
レングリコール等の有機溶剤；ブチルヒドロキシトルエ
ン、トコフェロール、フィチン酸等の酸化防止剤；安息
香酸、サリチル酸、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸ア
ルキルエステル（エチルパラベン、ブチルパラベン
等）、ヘキサクロロフェン等の抗菌・防腐剤；アシルサ
ルコシン酸（例えばラウロイルメチルサルコシンナトリ
ウム）、グルタチオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、
乳酸等の有機酸；ビタミンＡおよびその誘導体；ビタミ
ンＢ₆ 塩酸塩、ビタミンＢ₆ トリパルミテート、ビタミ
ンＢ₆ ジオクタノエート、ビタミンＢ₂ およびその誘導
体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅およびその誘導体等の
ビタミンＢ類；アスコルビン酸、アスコルビン酸硫酸エ
ステル（塩）、アスコルビン酸リン酸エステル（塩）、
アスコルビン酸ジパルミテート等のビタミンＣ類；α−
トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロ
ール、ビタミンＥ−アセテ−ト、ビタミンＥ−ニコチネ
ート等のビタミンＥ類；ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パ
ントテン酸、パントテチン等のビタミン類；ニコチン酸
アミド、ニコチン酸ベンジル、γ−オリザノール、アラ
ントイン、グリチルリチン酸（塩）、グリチルレチン酸
およびその誘導体、ヒノキチオール、ムシジン、ビサボ
ロール、ユーカリプトール、チモールイノシトール、サ
ポニン類（ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロ
ジサポニン等）、パントテルエチルエーテル、エチニル
エストラジオール、トラネキサム酸、セファランジン、
プラセンタエキス等の各種薬剤；ギシギシ、クララ、コ
ウホネ、オレンジ、セージ、ノコギリ草、ゼニアオイ、
センキュウ、センブリ、タイム、トウキ、トウヒ、バー
チ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシタ、アルニ
カ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、アロエ、クチナシ、サ
ワラ等の有機溶媒、アルコール、多価アルコール、水、
水性アルコール等で抽出した天然エキス；色素；モノラ
ウリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソレビタン、ト
リオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタン、ポリエチレングリコールモノオレー
ト、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリコ
ールジエステル、ラウロイルジエタノールアマイド、脂
肪酸イソプロパノールアマイド、マルチトールヒドロキ
シ脂肪族エーテル、アルキル化多糖、アルキルグルコシ
ド、シュガーエステル等の非イオン界面活性剤；ステア
リルトリメチルアンモニウムクロライド、塩化ベンザル
コニウム、ラウリルアミンオキシド等のカチオン界面活
性剤；パルミチン酸ナトリウム、ラウリン酸ナトリウ
ム、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノー
ルアミン、ロート油、リニアドデシルベンゼン硫酸、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸、アシルメチ
ルタウリン等のアニオン界面活性剤；香料；精製水等を
配合することができる。

【００２２】

【実施例】次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明するが、本発明はこれによってなんら限定されるもの
ではない。なお、配合量はすべて重量％を表す。

【００２３】実施例に先立ち、本発明で用いた試験法、
評価法を説明する。

【００２４】［肌荒れ改善効果］男性パネル約１０人の
前腕の何箇所かに、活性剤（ラウリル硫酸ナトリウム）
１０％水溶液を３日間塗布して故意に肌荒れを起こし
た。その後、この肌荒れ部位に下記表１〜３に示す処方
の実施例品、比較例品をそれぞれ１日２回塗布し、塗布
開始５日後にレプリカ法およびスキンコンダクタンスに
よって肌表面の状態を測定し、肌荒れ後何も塗布しない
部位と比較して肌改善効果を下記基準により評価した。（判定基準）著効：肌荒れの症状が消失した有効：肌荒れの症状が弱くなったやや有効：肌荒れの症状がやや弱くなった無効：肌荒れの症状に変化が認められないなお、ここでいう肌荒れの症状とは、（１）角質層剥
離、紅斑が起きる、（２）皮溝、皮丘がはっきりせず、
肌のキメがそろわない、等を示す。（評価） ◎：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が８０％以上 ○：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が５０〜８０％未満 △：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０〜５０％未満 ×：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０％未満。

【００２５】［肌への刺激性］上記肌荒れ改善効果の試
験において、肌のヒリつきを感じたかどうかを評価して
もらった。その平均評価を示す。（スコア）０：肌のヒリつきを全く感じない１：ややカユミ程度の軽い刺激を感じた２：皮膚刺激（赤疹、ヒリつき）を感じた（評価） ○：平均スコア０．２未満 △：平均スコア０．２以上０．５未満 ×：平均スコア０．５以上実施例１、比較例１〜５（化粧水）下記表１に示す処方の化粧水を調製した。具体的には、
エタノールの一部にポリオキシエチレンオレイルエーテ
ルおよびメチルパラベンを溶解した（エタノール相）。
これとは別に、精製水とエタノールの残部にプロピレン
グリコール、トリメチルグリシンおよび尿素を溶解した
ものを準備した（水相）。次いでエタノール相を水相中
に添加、可溶化して化粧水を得た。これを用いて上記試
験方法により肌荒れ改善効果、肌への刺激性を評価し
た。

【００２６】

【表１】表１より明らかなように、トリメチルグリシンまたは尿
素の単独使用では肌荒れ改善効果は低いが、これらを適
当に併用した系では、肌への刺激がなく、しかも肌荒れ
改善効果が相乗的に増大することがわかった。

【００２７】実施例２〜７、比較例６〜９（乳液）下記表２〜３に示す処方の乳液を調製した。具体的に
は、（５）〜（９）、（１２）、（１３）の油分を均一
に溶解させ、７０℃に保つ。別釜で（１）の一部に溶解
させた（２）、（３）と（１０）、（１１）の水相を均
一に溶解させる。水相に前記油相パーツを添加し、
（１）の一部に溶解した（４）を加えて乳化組成物を得
た。これを用いて上記試験方法により肌荒れ改善効果、
肌への刺激性を評価した。

【００２８】

【表２】

【００２９】

【表３】表２〜３より明らかなように、トリメチルグリシンまた
は尿素の単独使用では肌荒れ改善効果は低いが、これら
を適当に併用した系では、肌への刺激がなく、しかも肌
荒れ改善効果が相乗的に増大することがわかった。

【００３０】

【発明の効果】以上詳述したように本発明によれば、尿
素と低分子ベタインを含有させることにより、両者の相
乗効果によって優れた肌荒れ改善効果を示し、かつ皮膚
への刺激性の低い皮膚外用剤が提供されるという効果を
奏する。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】尿素と低分子ベタインを含有してなる、
皮膚外用剤。
【請求項２】低分子ベタインが、下記一般式（Ｉ）【化１】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し、ただしＲ¹ 、Ｒ² および
Ｒ³ の炭素数の総和は８以下である）で表される第四級
アンモニウム塩である、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³
がいずれもメチル基である、請求項２に記載の皮膚外用
剤。
【請求項４】尿素が皮膚外用剤全量中に０．５〜７重
量％配合されてなる、請求項１〜３のいずれか１項に記
載の皮膚外用剤。
【請求項５】尿素が皮膚外用剤全量中に２〜５重量％
配合されてなる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の
皮膚外用剤。
【請求項６】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．０１〜３０重量％配合されてなる、請求項１〜５の
いずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項７】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．１〜１０重量％配合されてなる、請求項１〜５のい
ずれか１項に記載の皮膚外用剤。