JPH0977632A

JPH0977632A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0977632A
Application number: JP26215795A
Authority: JP
Inventors: Haruhiko Inoue; 東彦井上; Tadahiro Shimada; 忠洋嶋田; Kenzo Ito; 建三伊藤
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-09-14
Filing date: 1995-09-14
Publication date: 1997-03-25

Abstract

(57)【要約】【課題】優れた肌荒れ防止、改善効果を有し、かつ保
湿効果の高い、美肌維持効果に優れた皮膚外用剤を提供
する。【解決手段】サイコサポニンと低分子ベタインを含有
してなる、皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に係り、
さらに詳しくは、肌荒れを改善し、皮膚に潤いと艶を与
え、美肌維持効果に優れた皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】柴胡等の植物から抽出されるサイコサポ
ニンは、皮膚の創傷治癒、肌荒れ防止並びに肌荒れ改善
の他、皮膚のたるみや艶消失を防ぐ老化防止等の効果が
あり、医薬品、化粧品等に配合されている。さらには、
抽出されたサイコサポニンをサイコサポニンａ、サイコ
サポニンｂ₁ 、サイコサポニンｂ₂ 、サイコサポニン
ｃ、サイコサポニンｄ等に分離し、各成分を単独で用い
ることにより上記効果を高めた技術も提案されている
（特開昭６１−７２１６号公報、等）。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところで、一般に美肌
状態の維持には、肌荒れを防止、改善し、肌の皮溝、皮
丘を整え、表皮細胞のターンオーバーをスムーズにする
ことが重要であり、従来よりスキンケア基剤として水
分、油分を補給するクリームや乳液が用いられたり、各
種保湿剤が配合されてきた。

【０００４】しかしながら、サイコサポニンはそれ自
体、保湿作用をもたない。上述のように、美肌状態を保
つためには肌荒れ防止、改善機能だけでなく、積極的な
保湿機能を有するものであることが望ましい。そのため
保湿機能をもたないサイコサポニンは、美肌状態を得る
という点に関しては必ずしも満足し得るものではない。

【０００５】本発明は、かかる事情に鑑みてなされたも
ので、その目的とするところは、優れた肌荒れ防止、肌
荒れ改善効果を有し、かつ保湿効果のある、美肌維持効
果に優れた皮膚外用剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決するために鋭意研究を重ねた結果、保湿作用があ
り、しかも角質層の重層化を防ぐ働きのある低分子ベタ
インとともにサイコサポニンを配合することにより、肌
荒れ改善効果、保湿効果が相乗的に向上した、美肌維持
効果に優れた皮膚外用剤が得られることを見出し、本発
明を完成するに至った。

【０００７】すなわち本発明によれば、サイコサポニン
と低分子ベタインを含有してなる皮膚外用剤が提供され
る。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下に本発明の皮膚外用剤につい
て詳述する。

【０００９】本発明に用いられるサイコサポニンは、化
粧品、医薬品分野において用いられ得るものであれば、
任意に使用し得る。サイコサポニンには、サイコサポニ
ンａ、サイコサポニンｂ₁ 、サイコサポニンｂ₂ 、サイ
コサポニンｃ、サイコサポニンｄがあるが、中でも肌荒
れ改善効果に特に優れるということから、サイコサポニ
ンｂ₁ 、サイコサポニンｂ₂ が特に好適である。本発明
では、サイコサポニンｂ₁ 、サイコサポニンｂ₂ のいず
れか１種または２種を用いるのが好ましい。サイコサポ
ニンｂ₁ 、サイコサポニンｂ₂ は、サイコサポニンから
常法により抽出して得ることができる。

【００１０】サイコサポニンは、本発明皮膚外用剤中
０．０００１〜２０重量％の割合で配合されるのが好ま
しく、より好ましくは０．００１〜１０重量％、特に好
ましくは０．０５〜１０重量％である。０．０００１重
量％未満では肌荒れ改善効果の向上がみられない場合が
あり、一方、２０重量％を超えるとべたつき感や刺激性
が生じることがある。サイコサポニンｂ₁ 、ｂ₂ を組み
合わせて用いるときの組み合わせ比率は、組み合わせた
サイコサポニンの配合量が上記配合量を逸脱しない限り
特に限定されず任意の比率で組み合わせることが可能で
ある。

【００１１】本発明に用いられる低分子ベタインは、分
子量１００〜２００程度の、第四アンモニウム塩基、ス
ルホニウム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性
イオンを形成するものを包含し得る。分子量を１００〜
２００程度のものとする理由は、分子量が２００を超え
るベタインでは界面活性剤としての性質を帯び、皮膚を
荒らす傾向となり、一方、分子量１００未満では親水性
が強くなり皮膚への浸透性が弱くなるからである。本発
明では、これら低分子ベタインの中でも下記一般式
（Ｉ）

【００１２】

【化２】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し；ｎは０または正の整数を
表し；ただしＲ¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数の和とｎと
の総和が８以下である）で表される第四級アンモニウム
塩が好適に用いられる。

【００１３】上記一般式（Ｉ）において、炭素数とｎと
の総和が９以上になり、窒素原子並びにこの窒素原子に
結合したアルキル基（Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ ）および
（ＣＨ₂ ）_n+1 の部分の分子量が相対的に大きくなる
と、上記部分の疎水性が増し、結果としてこの第四級ア
ンモニウム塩の両性界面活性剤としての性質が顕在化す
る傾向があり好ましくない。

【００１４】Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ としては、炭素数１
〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基を広く用いること
ができる。すなわち、メチル基、エチル基、プロピル
基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ
−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペ
ンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基、ヘ
キシル基、イソヘキシル基、３−メチルペンチル基、
２，２−ジメチルブチル基または２，３−ジメチルブチ
ル基等がそれぞれ例示される。これらＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³
は、同一であっても異なってもよい。

【００１５】上記アルキル基の組み合わせとして、Ｒ
¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数を可能な限り少なくするこ
とが、上記一般式（Ｉ）で表される第四級アンモニウム
塩の両性界面活性剤としての性質を可能な限り減ずるこ
とができる傾向にあるという点において好ましい。すな
わち、上記一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ がす
べてメチル基で、ｎが０であるトリメチルグリシンが最
も好適に用いられる。また、上記一般式（Ｉ）中、Ｒ
¹ 、Ｒ² およびＲ³ がすべてメチル基で、ｎが２である
γ−ブチロベタインも好適に用いられる。

【００１６】低分子ベタインは、本発明皮膚外用剤中
０．０１〜３０重量％の割合で配合されるのが好まし
く、より好ましくは０．１〜２０重量％、特に好ましく
は１〜２０重量％である。０．０１重量％未満では、皮
膚外用剤中に含まれ得る他の保湿剤（例えばムコ多糖類
など）のべたつきを抑制しきれず、一方、３０重量％を
超えて配合しても本発明の効果の増大は期待できず、粉
っぽい使用感になり、肌へのなじみも悪くなる。

【００１７】本発明の皮膚外用剤においては、サイコサ
ポニンと低分子ベタインとを併用することにより、サイ
コサポニンと低分子ベタインをそれぞれ単独で配合した
場合に比べて肌荒れ防止・肌荒れ改善効果が格段に向上
し、優れた保湿効果、美肌維持効果が得られるととも
に、低分子ベタインの配合に伴う粉っぽい使用感が抑制
される。

【００１８】なお、本発明の皮膚外用剤は化粧料、医薬
品、医薬部外品等、外皮に適用されるものをすべて含み
得る。

【００１９】したがってその剤形も、水溶液系、可溶化
系（例えば化粧水など）、乳化系（例えば乳液、クリー
ムなど）、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系、水−油２
層系、水−油−粉末３層系等、幅広い形態を取り得る。

【００２０】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分の
他に、通常、化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられ
る他の成分も適宜、添加し得る。例えば、二酸化チタ
ン、マイカ、タルク等の粉末成分；月見草油、アボガド
油、ミンク油、ホホバ油、マカデミアナッツ油、トウモ
ロコシ油、ナタネ油、ヒマシ油、ヒマワリ油、カカオ
油、ヤシ油、コメヌカ油、オリーブ油、ラノリン、スク
ワレン等の天然動植物油脂類；流動パラフィン、スクワ
ラン、ワセリン等の炭化水素類；パラフィンワックス、
鯨ロウ、ミツロウ、キャンデリラワックス、カルナウバ
ロウ等のワックス類；セタノール、ステアリルアルコー
ル等の高級アルコール類；ミリスチン酸、パルミチン
酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、イソステアリン酸、オ
レイン酸、リノレン酸、リノール酸、オキシステアリン
酸等の高級脂肪酸類；イソプロピルミリスチン酸、イソ
プロピルパルミチン酸、イソプロピルステアリン酸、２
エチルヘキサン酸グリセロール等のエステル類；ジエチ
レングリコールモノプロピルエーテル、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンペンタエリトリトールエーテ
ル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、リノール酸
エチル等の極性オイル、その他シリコーン油；パラアミ
ノ安息香酸、ホモメチル−７Ｎ−アセチルアラントイラ
ニレート、ブチルメトキシベンゾイルメタン、ジ−パラ
メトキシケイ皮酸−モノ−２−エチルヘキサン酸グリセ
リル、アミルサリシレート、オクチルシンナメート、
２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン等の紫外線吸収
剤；ポリエチレングリコール、ソルビトール、キシレト
ール、マルチトール等の保湿剤；メチルセルロース、ア
ラビアガム、ポリビニルアルコール、モンモリロナイ
ト、ラポナイト等の増粘剤；エタノール、１，３−ブチ
レングリコール等の有機溶剤；ブチルヒドロキシトルエ
ン、トコフェロール、フィチン酸等の酸化防止剤；安息
香酸、サリチル酸、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸ア
ルキルエステル（エチルパラベン、ブチルパラベン
等）、ヘキサクロロフェン等の抗菌・防腐剤；アシルサ
ルコシン酸（例えばラウロイルメチルサルコシンナトリ
ウム）、グルタチオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、
乳酸等の有機酸；ビタミンＡおよびその誘導体；ビタミ
ンＢ₆ 塩酸塩、ビタミンＢ₆ トリパルミテート、ビタミ
ンＢ₆ ジオクタノエート、ビタミンＢ₂ およびその誘導
体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅およびその誘導体等の
ビタミンＢ類；アスコルビン酸、アスコルビン酸硫酸エ
ステル（塩）、アスコルビン酸リン酸エステル（塩）、
アスコルビン酸ジパルミテート等のビタミンＣ類；α−
トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロ
ール、ビタミンＥ−アセテ−ト、ビタミンＥ−ニコチネ
ート等のビタミンＥ類；ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パ
ントテン酸、パントテチン等のビタミン類；ニコチン酸
アミド、ニコチン酸ベンジル、γ−オリザノール、アラ
ントイン、グリチルリチン酸（塩）、グリチルレチン酸
およびその誘導体、ヒノキチオール、ムシジン、ビサボ
ロール、ユーカリプトール、チモールイノシトール、サ
ポニン類（ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロ
ジサポニン等）、パントテルエチルエーテル、エチニル
エストラジオール、トラネキサム酸、セファランジン、
プラセンタエキス等の各種薬剤；ギシギシ、クララ、コ
ウホネ、オレンジ、セージ、ノコギリ草、ゼニアオイ、
センキュウ、センブリ、タイム、トウキ、トウヒ、バー
チ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシタ、アルニ
カ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、アロエ、クチナシ、サ
ワラ等の有機溶媒、アルコール、多価アルコール、水、
水性アルコール等で抽出した天然エキス；色素；モノラ
ウリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソレビタン、ト
リオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエ
チレンソルビタン、ポリエチレングリコールモノオレー
ト、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリコ
ールジエステル、ラウロイルジエタノールアマイド、脂
肪酸イソプロパノールアマイド、マルチトールヒドロキ
シ脂肪族エーテル、アルキル化多糖、アルキルグルコシ
ド、シュガーエステル等の非イオン界面活性剤；ステア
リルトリメチルアンモニウムクロライド、塩化ベンザル
コニウム、ラウリルアミンオキシド等のカチオン界面活
性剤；パルミチン酸ナトリウム、ラウリン酸ナトリウ
ム、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノー
ルアミン、ロート油、リニアドデシルベンゼン硫酸、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸、アシルメチ
ルタウリン等のアニオン界面活性剤；香料；精製水等を
配合することができる。

【００２１】

【実施例】次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明するが、本発明はこれによってなんら限定されるもの
ではない。なお、配合量はすべて重量％を表す。

【００２２】実施例に先立ち、本発明で用いた試験法、
評価法を説明する。

【００２３】［水分蒸発速度による保湿効果の測定］保
湿剤の保湿効果を測定する試験としては、水分蒸発速度
の測定が適する。すなわち、２．０×２．０ｃｍの濾紙
上に１０μｌの試料液を滴下後、１分ごとにその重量減
少を１０分間測定し、１分当たりに減少する重量を求め
た。（評価） ◎：水分蒸発速度０．５０μｇ／ｍｉｎ．未満 ○：水分蒸発速度０．５０〜０．５５μｇ／ｍｉ
ｎ． △：水分蒸発速度０．５５〜０．６０μｇ／ｍｉ
ｎ． ×：水分蒸発速度０．６０μｇ／ｍｉｎ．超。

【００２４】［肌荒れ改善効果の測定］男性パネル約１
０人の前腕の何箇所かに、活性剤（ラウリル硫酸ナトリ
ウム）１０％水溶液を３日間塗布して故意に肌荒れを起
こした。その後、この肌荒れ部位に下記表１〜３に示す
処方の実施例品、比較例品をそれぞれ１日２回塗布し、
塗布開始５日後にレプリカ法およびスキンコンダクタン
スによって肌表面の状態を測定し、肌荒れ後何も塗布し
ない部位と比較して肌改善効果を下記基準により評価し
た。（判定基準）著効：肌荒れの症状が消失した有効：肌荒れの症状が弱くなったやや有効：肌荒れの症状がやや弱くなった無効：肌荒れの症状に変化が認められないなお、ここでいう肌荒れの症状とは、（１）角質層剥
離、紅斑が起きる、（２）皮溝、皮丘がはっきりせず、
肌のキメがそろわない、等を示す。（評価） ◎：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が８０％以上 ○：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が５０〜８０％未満 △：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０〜５０％未満 ×：著効、有効、およびやや有効の評価をした被験者
が３０％未満。

【００２５】なお、本実施例において用いたサイコサポ
ニンは、以下のようにして得た。

【００２６】すなわち柴胡（生根）８ｋｇを乾燥させた
後に風乾し、９０％メタノール溶液２０リットルで抽出
した。そして濾液を濃縮し、ＨＰＬＣにて分離し、サイ
コサポニンａ、ｂ₁ 、ｂ₂ 、ｃ、ｄをそれぞれ得た。溶
出順序はサイコサポニンｃ、ａ、ｂ₂ 、ｂ₁ 、ｄの順で
あった。これらの中からサイコサポニンｂ₁ 、ｂ₂ を選
択した。なおＨＰＬＣとして、ＯＤＳカラム（ウォータ
ーズ社製、Ｓｙｓｔｅｍ５００Ａ５７ｍｍｉ．ｄ．×
３００ｍｍ）で流速１ｍｌで分離し、各サイコサポニン
の溶出確認は波長２１０ｎｍの吸光度で行った。

【００２７】実施例１〜３、比較例１〜３（化粧水）下記表１に示す処方の化粧水を調製した。具体的には、
エタノールにポリオキシエチレンオレイルエーテル、サ
イコサポニンｂ₁ およびメチルパラベンを溶解した（エ
タノール相）。これとは別に、精製水にトリメチルグリ
シンを溶解したものを準備した（水相）。次いでエタノ
ール相を水相中に添加、可溶化して化粧水を得た。これ
を用いて上記試験方法により保湿効果、肌荒れ改善効果
を評価した。

【００２８】

【表１】表１より明らかなように、比較例に比べ本実施例の化粧
水はいずれも肌荒れ改善効果が向上し、特に、ベタイン
とサイコサポニンがともに最も好適な配合量範囲にある
実施例１は極めて良好な肌荒れ改善効果と保湿効果を示
した。

【００２９】実施例４〜６、比較例４〜６（乳液）下記表２に示す処方の乳液を調製した。具体的には、７
０℃の水相に７０℃で加熱溶融した油相を加え、予備乳
化を行い、さらにホモミキサーで均一乳化した。これを
３０℃に冷却して乳液を得た。これを用いて上記試験方
法により保湿効果、肌荒れ改善効果を評価した。

【００３０】

【表２】表２より明らかなように、比較例に比べ本実施例の乳液
はいずれも肌荒れ改善効果が向上し、特に、ベタインと
サイコサポニンがともに最も好適な配合量範囲にある実
施例４は極めて良好な肌荒れ改善効果と保湿効果を示し
た。

【００３１】実施例７〜１５（クリーム）下記表３〜４に示す処方のクリームを調製した。具体的
には、油層を加熱融解して７５℃に保ち、これを７５℃
に加温した水相に攪拌しながら加えた。次いでこれをホ
モミキサーで均一に乳化した後、攪拌しながら急冷して
クリームを得た。これを用いて上記試験方法により保湿
効果、肌荒れ改善効果を評価した。結果を表３〜４に示
す。

【００３２】

【表３】

【００３３】

【表４】

【００３４】

【発明の効果】以上詳述したように本発明によれば、サ
イコサポニンと低分子ベタインを含有させることによ
り、両者の相乗効果によって、優れた肌荒れ防止、改善
効果を有し、かつ保湿効果のある、美肌維持効果に優れ
た皮膚外用剤が提供されるという効果を奏する。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】サイコサポニンと低分子ベタインを含有
してなる、皮膚外用剤。
【請求項２】サイコサポニンが、サイコサポニンｂ₁
および／またはサイコサポニンｂ₂ である、請求項１に
記載の皮膚外用剤。
【請求項３】低分子ベタインが、下記一般式（Ｉ）【化１】（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³ はそれぞれ独立に炭素数
が１〜６のアルキル基を表し；ｎは０または正の整数を
表し；ただしＲ¹ 、Ｒ² およびＲ³ の炭素数の和とｎと
の総和が８以下である）で表される第四級アンモニウム
塩である、請求項１または２に記載の皮膚外用剤。
【請求項４】一般式（Ｉ）中、Ｒ¹ 、Ｒ² およびＲ³
がいずれもメチル基である、請求項３に記載の皮膚外用
剤。
【請求項５】一般式（Ｉ）中、ｎが０または２であ
る、請求項３または４に記載の皮膚外用剤。
【請求項６】サイコサポニンが皮膚外用剤全量中に
０．０００１〜２０重量％配合されてなる、請求項１〜
５のいずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項７】サイコサポニンが皮膚外用剤全量中に
０．００１〜１０重量％配合されてなる、請求項１〜５
のいずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項８】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．０１〜３０重量％配合されてなる、請求項１〜７の
いずれか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項９】低分子ベタインが皮膚外用剤全量中に
０．１〜２０重量％配合されてなる、請求項１〜７のい
ずれか１項に記載の皮膚外用剤。