JPH09507227A

JPH09507227A - 家畜動物のための外部寄生虫防除スティック

Info

Publication number: JPH09507227A
Application number: JP7518041A
Authority: JP
Inventors: フィッチ，ジョアンヌ; クマー，カンタ; エム．ピノルト，デュアン
Original assignee: ミネソタマイニングアンドマニュファクチャリングカンパニー
Priority date: 1993-12-30
Filing date: 1994-12-06
Publication date: 1997-07-22
Also published as: US5626859A; ZA9410286B; NZ277205A; CA2178078A1; EP0737034A1; WO1995017814A1; AU1215395A

Abstract

(57)【要約】本発明は、外部寄生虫(ecto parasites)、例えば、ノミ(fleas)又はダニ(ticks)を防除するための、家畜動物又は家庭ペット、例えば、イヌ又はネコの毛髪コート(hair coat)又は下毛(fur)への表在局所的適用のための外部寄生虫防除組成物を提供する。他の態様においては、本発明は、上記動物の髪コート上でそれをこすり又は広げ、それによりその組成物をもってそれをコーティングすることにより、成型スティックの形態で、外部寄生虫防除組成物を適用するためのアプリケーター・パッケージを提供する。さらなる態様においては、本発明は、外部寄生虫防除組成物の生産方法及びその適用方法を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】家畜動物のための外部寄生虫防除スティック本発明は、外部寄生虫(ecto parasites)、例えば、ノミ(fleas)又はダニ(tick s)を防除するための、家畜動物又は家庭ペット、例えば、イヌ又はネコの毛髪コート(hair coat)又は下毛(fur)への表在局所的適用のための外部寄生虫防除組成物を提供する。他の態様においては、本発明は、上記動物の髪コート上でそれをこすり又は広げ、それによりその組成物をもってそれをコーティングすることにより、成型スティックの形態で、外部寄生虫防除組成物を適用するためのアプリケーター・パッケージを提供する。さらなる態様においては、本発明は、外部寄生虫防除組成物の生産方法及びその適用方法をも提供する。ヒトは、常に、悩まし、かみ、そして感染を引き起こす有害な害虫に晒されている。かみ又は吸血害虫（外部寄生虫）、例えば、ノミ、ダニ、ハエ、及びシラミ(lice)であってしばしば動物をいらだたせ又は感染させるものの防除又は駆除のためのさまざまな組成物及び適用技術が、知られている。特に関心のあるのが、家庭ペット又は付き添い動物(companion animals)、例えば、イヌ及びネコ、そして他の家畜動物、例えば、ウマに対するこのような害虫の存在及び効果である。 The wall Street Journal，1993年12月28日、Ａ１ページに従えば“ノミは大きな問題、かつ、大きなビジネスであり(Fleas are big trouble-and big busin ess,)”、そして米国人は、イヌとネコの両方を苦しめる(preys)ノミの種を殺すための各種製品に対して10億ドルを支出している。長年にわたり、特許文献が、害虫防除のための、多数のエアロゾル及びスペース・スプレー、液体、石けん、シャンプー、水和粉末、粒状物、餌(baits)、及び粉剤(dusts)、並びに、さまざまなデバイス又は物品、例えば、殺虫性耳タグ( ear tags)、尾タグ(tail tags)、首輪、ストリップ、並びに、押し上げ殺虫剤スティック配合品を含むアプリケーターを報告している。昆虫の防除のための最近の組成物は、カナダ国特許第1,286,985号(Matteson e toal.)中に記載された昆虫忌避／毒物(toxicant)組成物である。この組成物は、動物の皮膚(hide)及び毛髪に対し直接的(substantive)であり、そしてピレスロイド殺虫剤、特定の水−不溶性アクリレート・ポリマー、及び液体担体を含む。多数の特許が、スティックの形態での昆虫忌避剤又は殺虫剤について記載している。米国特許第3,162,575号(Lang)は、動物の顔に対する、殺虫剤、微晶質ワックス、及び油を含む、好ましくは、スティックの形態での組成物を適用することによる家畜動物に対する顔ハエ(face flies)の防除について記載している。米国特許第3,826,232号(Duffey et al.)は、イヌ又はネコに対する、害虫、特に、ノミを駆除(eliminate)及び防除(control)するための、家畜動物の首又は顔に適用されることができる害虫防除スティック配合品について記載している。このスティックは、管状容器から小分けされ、そしてその活性成分として特定のカーバメートを、そして増粘(bodying)又は担持剤として、ポリエチレン・グリコール又は誘導体を含む。このスティック配合品は、脂肪酸、例えば、ステアリン酸、及び脂肪アルコール、例えば、セチル・アルコールをも含む。ヒト皮膚上でこすられるときに液化する昆虫忌避剤スティックが、米国特許第 2,819,995号(wassell)中に記載されている。これらのスティックは、水に不溶である成分をもち、そして活性成分、脂肪酸、例えば、ステアリン酸、オゾケライト(ozokerite地蝋)ワックスを含み、そして石けんを含まない（このスティックは、活性成分及びステアリン酸ナトリウムを含む石けん−ゲル忌避スティックの欠点を克服するといわれている。）。皮膚領域への適用のための昆虫忌避アルコール性石けんゲル・スティックが、米国特許第2,465,470号(Omohundro et al.)中に記載されている。米国特許第4,473,582号(Greene)は、はいまわる虫(crawling insects)に対する使用のための殺虫性パッケージについて記載している。このパッケージは、殺虫剤、プロピレン・グリコールの脂肪炭化水素モノエーテル、脂肪酸のモノエタノールアミドの固体殺虫剤スティック組成物、及び、場合により、潤滑剤、例えば、シリコーン油（ポリシロキサン）であって容器内でのその殺虫剤スティックの動きを容易にするものを含む、筒状管様容器を含む。このスティックは、通常、標的昆虫が見られ又はそれらが潜状所(harborage)、例えば、裾板(baseboard) にいることができる領域に沿って、処理されるべき表面上にこすられる。熱硬化マトリックス中に分散された殺虫剤を含んで成る、殺虫性家畜耳タグ、尾タグ、害虫首輪、又はストリップが、最近の米国特許第5,194,265号(Boettche r et al.)中に記載されている。各種動物のためのゲル化緩効放出殺出組成物が、米国特許第4,762,718(Marks) 中に記載されている。それは、フィルム−形成剤、例えば、ヒドロキシプロピル・セルロース、及びインサイチュー殺虫剤を含む。本発明は、動物上に存在し又はやってくる、そして動物をストレスを与え、不快にし、又は病気に感染させる傾向をもつ、外部寄生虫、例えば、ノミ及びダニを防除、例えば、殺生又は忌避するための、その動物のコートの毛髪、例えば、その耳、背中、又は後四分体上に、薄い、固体の、美容的に許容される、直接的な、外部寄生虫防除組成物のコーティング又は層を移し又は沈着させるために、家畜動物又は家庭ペット、例えば、イヌ、ネコ、又はウマの毛髪コート又は下毛上に、例えば、押し上げ(p ush-up)容器又はアプリケーター・チューブから、手で、こすられ又は広げられるように改作された、形状化物品、例えば、スティックの形態、すなわち、長い形状、好ましくは、筒状又は他の適用可能形態にあることができる、固体外部寄生虫防除組成物を提供する。本発明に係る外部寄生虫防除組成物は、柔らかく、かつ、すりへるが、正常な保存及び使用の間その形状を保持し、そして動物の毛髪コート上にこすられるべき有効な表在局所的適用を許容するのに十分にしっかりし又は硬い所望のスティック又は他の適用可能形態に冷却の間にゲル化し又は固化する成分又は構成成分の加熱された前駆体液体混合物又は分散体から作られることができる。本組成物の成分は、安定性であり、そしてその中に均一に分散され、そして外部寄生虫防除剤又は抗−外部寄生虫剤、例えば、ピレスラム(pyrethrum)殺虫剤、水−不溶性アクリレート・ポリマー、例えば、ポリシロキサン・セグメントと共に又は伴わずに重合性アクリレート・セグメントを含むポリマーであって、上記外部寄生虫防除組成物の適用されたコーティングに実効性を付与し、そしてそれによりその外部寄生虫防除残存活性を、例えば、６日間、好ましくは、２週間以上延長し又は広げるもの、並びに、さらなる必須成分として、通常、固体、不活性、水溶性であるゲル化（又は増粘）剤、例えば、ステアリン酸ナトリウムであって上記成分の前駆体液体混合物をゲル化又は固化させ、そして、それが小分け容器（例えば、抗発汗剤又は脱臭剤スティックのために使用されるディスペンサー）内に注がれ、そして室温（20℃）まで冷された後、その正常な保存及び使用の間、例えば、少なくとも約110°Ｆ（43℃）までの温度において、そのスティック形状又は他の適用可能形態を持続するものを含んで成る。上記スティック又は他の適用可能形状は、（それが固体又は液体せずに）外部寄生虫防除組成物の比較的均一で薄く、非転移性で、べとべとしない(non-smear ing)、固体層又はコーティングを、（例えば、動物の耳、背中、又は後四分体上に）デポジットするために、それをそのコード上に、好ましくは、その毛髪の層の方向で、こすり又は広げることにより、家畜動物の毛髪コートに適用されることができる。拡大写真は、このように処理された毛髪が別々に、かつ、均一にコートされていることを示している。適用されたコーティングは、美容的に許容される形態にある。すなわち、このコーティングは、ペットの所有者又は動物のいやがらない外観及び手ざわり(tactibility)をもつ。適用されたコーティングは、一般的に、透明又は半透明であり、そして無色、薄黄色又は他の審美的及び美容的に許容される色であることができる。適用されたコーティングは、典型的には、いくぶん輝き、かつ、付着性であるが、粘着性 (tacky or sticky)又はきたなくはない。それは、なめらかで（もろく(crumbly or friable)又はかたくはなく）、そしていくぶん油っぽく又はすべリ易く又は潤滑性であり、そして処理されたコートは、外部寄生虫防除組成物が、所望の外部寄生虫防除を提供するのに必要な比較的均一な薄いコーティングだけをデポジットするために適用されるときに、もつれない(not matted)。適用されたコーティングは、微生物学的に安定であり、そして粘膜に対し毒性又は刺激性でなく、そしていやな臭いを全くもたない。コーティングは、動物の正常な体温及び皮膚温度において通常、固体である。外部寄生虫防除剤の有効活性は、そのポリマー成分により付与された実効性(s ubstantivity)のために、長く、そしてその外部寄生虫防除剤は、そのスティック又はコーティングから“にじみ(bleed)”又は“ブルーム(bloom)”しない。それ自体、その動物の通常の活動、例えば、地面、カーペット内装(upholstery)、等上で横たわること又は走ること、並びに、自然力(the elements)、例えば、雨への正常な暴露は、適用されたコーティングを有意に除去せず、又はその活性制御成分の有効活性を有意に低下させず、その活性は、例えば、６〜14日以上持続し、その間に、そのコーティングの美容的許容性も有意に低下されない。適用された外部寄生虫防除成分の量は、有効活性について十分なものであろうし、そして一般的には、0.1〜0.3グラム／動物体重１キログラムであろう。適宜、動物に対する本防除組成物の適用は操り返されることができる。所望により、コーティングは、撥水性又は防水性であるけれども、温水及びその動物をきれいにするために通常使用されるような、マイルドな洗剤又はシャンプーでそれを洗浄することによりその毛髪コートから除去されることができる。添付図面において、図１は、図２の等尺図にも示す本発明に係る外部寄生虫防除スティックを小分けするための押し上げ型アプリケーターの形態における外部寄生虫防除パッケージの等尺図である。図３は、図１に示す回転性手段の縦平面及び詳細図である。本発明に係る組成物の活性成分として使用されることができる外部寄生虫防除剤は、一般的な物質（又は一群の物質、例えば、米国環境保護局により特定されたようなもの）であって、一般的に、家畜動物、特に、家庭ペット又は付き添い動物、例えば、イヌ又はネコの上に存在し又は感染するいずれかの外部寄生虫を、予防し、破壊し、忌避し又は軽減するであろうものである。このような外部寄生虫は、典型的には、ノミ、例えば、C. felis，及びダニ、例えば、R. sangu ineus 及びD. variabilisである。このような外部寄生虫防除剤、又は抗−外部寄生虫剤は、殺虫剤、フェロモン、昆虫成長調節物質、又は忌避剤、例えば、上記米国特許第5,194,265号(Boettcher etoal.)中に記載され、そして列記されているものであることができる。一般的に、使用されることがきる殺虫剤のクラスは、公知の有機リン系、例えば、クロロピリフォス(chloropyrifos)、合成及び天然ピレスリン類、例えば、ペルメトリン(permethrin)、及びカーバメート類、例えば、プロポクスール(propoxur)を含む。本発明において使用されることができる外部寄生虫防除剤は、安定剤及び不活性材料をも含むことができる有機溶媒中の希釈溶液の形態にあることができ、そしてその剤の活性を高める公知の共力物質(synergists)と一緒に使用されることができる。特に有用な剤は、接触ピレスラム(pyrethrum)殺虫剤、例えば、“Ken ya Pyrethrum Extract Refined Concentrate,”E.P.A.登録番号第4713-5号として販売された製品、その物質安全性データ・シート(Material Safety Data Shee t)(1989年11月７日)に従って、54％のピレスリン、16％のイソパラフィン性溶媒、５％（最大）の2,6−ジ−トリ−tert−ブチル−４−メチルフェノール又は“ ブチル化ヒドロキシトルエン(butylated hydroxy toluene)”(BHT)安定剤、及び 25％不活性材料を含む、薄コハク色液体である。ピレスラム及びピレスロイド(p yrethroid)殺虫剤と共に使用されることができる共力物質は、“Pyrethrum the Natural Insecticide,”edited by J.E．Casida,Academic Press，New York(197 3)の10章、195-197頁に記載されたピペロニル・ブトキシドその他を含む。活性な抗−外部寄生虫剤と共に使用されることができる安定剤、すなわち、抗酸化剤及び紫外線吸収剤は、カナダ特許第1,286,985号中に記載されたものを含む。本発明に係る組成物又はスティック中の成分として、例えば、20〜60重量％溶液として、活性な外部寄生虫防除剤の溶液を調製するために使用されることができる有機溶媒は、このような剤の商業的製品の供給において通常使用されることができるもの、例えば、イソパラフィン、ケロセン、エタノール、アセトン及び塩化エチレンを含む。動物の毛髪コート上の活性成分の滞在を延長するように動物に適用されるコーティングに対して実効永続性を付与する外部寄生虫防除組成物のポリマー成分は、一般的には、アクリレート・ポリマーである。このようなポリマーの１のクラスは、以下の一般式；｛式中；ｎが、括弧内に示す反復単位の数を表す整数であり、ｎが一般的には、10〜10 0,000、好ましくは、50〜5000であり、反復単位内の各Ｒ₁が、独立して、水素原子又はメチル基，−CH₃であり；反復単位内の各Ｒ₂が、独立して、水素原子、炭化水素部分（例えば、１〜20炭素原子をもつアルキル基、例えば、イソブチル、又は３〜８炭素原子をもつシクロアルキル基、例えば、シクロヘキシル）、例えば、米国特許第4,972,037号中に記載された“Ａ”モノマーから誘導された、フルオロ脂肪族基を含む有機部分(例えば、Ｎ−アルキル−ペルフルオロアルキルスルホンアミドアルキレン、例えば、−CH₂CH₂N(CH₃)SD₂C₈F₇)、又はポリ（ジアルキルシロキサン）基（例えば、−(CH₂)₃[Si(CH₃)₂O]mSi(CH₃)₂(CH₂)₃CH₃、基中、ｍが括弧内に示す反復単位の数を表す整数であり、ｍが一般的に６〜700、好ましくは、60〜300である。）である。｝により表されることができる。本組成物中の実質的なポリマー成分として使用されることができるアクリレート・ポリマーの他のクラスは、シリコーン・ポリマー・セグメント及びビニル・ポリマー・セグメントを含んで成るビニル−シリコーン・グラフト又はブロック・コポリマーである。このようなポリマーは、メルカプト−官能価のシリコーン転移剤を使用した重合方法により作られることができる。このコポリマーの、ビニル・ポリマー・ブロック（式（II）中のセグメントＡ）対シリコーン・セグメントの重量比は変化する。好ましいコポリマーは、そのコポリマーが異なるポリマー・セグメント各々に固有の特性を有するように、約98：２〜40：60の範囲にあるビニル・ポリマー・セグメント対シリコーン・セグメントの重量比をもつ。このようなコポリマーは、以下の一般式；｛式中、Ｒ₁が、独立して、同一であり又は相違することができる一価部分であり、そしてアルキル、アリール、アルカリール、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシル、水素、及びフルオロアルキルから成る群から選ばれ；Ｒ₂が、独立して、同一であり又は相違することができる２価連結基であり；Ｒ₃が、独立して、同一であり又は相違することができる１価部分であり、そしてアルキル、アリール、アルカリール、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシル、水素、及びフルオロアルキルから成る群から選ばれ；Ｒ₄が、独立して、同一であり又は相違することができる２価連結基であり；ｘが、０−３の整数であり；ｙが、10以上の整数であり；ｑが、少なくとも１の整数であり；Ｇ₅が、独立して、同一であり又は相違することができる１価部分であり、アルキル、アリール、アルカリール、アルコキシ、アルキルアミノ、フルオロアルキル、水素、及び-ZSAから成る群から選ばれ；Ａが、重合されたフリー・ラジカル重合性モノマーから本質的に成るビニル・ポリマー・セブメントであり；Ｇ₆が、独立して、同一であり又は相違することができる１価部分であり、アルキル、アリール、アルカリール、アルコキシ、アルキルアミノ、フルオロアルキル、水素、及び-ZSAから成る群から選ばれ；Ｇ₂が、Ａを含んで成り；Ｇ₄が、Ａを含んで成り；そしてＺが、２価連結基であり；有用な２価連結基が、（非限定的に）Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキレン、アルカリーレン、アリーレン及びアルコキシアルキレンを含む。｝により表されることができる。上記のアクリレート・ポリマーは、例えば、米国特許第4,172,122号(Kubik et al.)、第4,972,037号(Garbe etal.)、第4,981,903号(Garbe)、第5,032,460号(Ka ntner etal.)、第5,194,265号(Boettcher)及びカナダ国特許第1,286,985号(Matt eson etal.)中に報告されたものを含む。このようなポリマーのいくつかの例は、ポリ（イソブチル・メタクリレート−コ−Ｎ−メチル・ペルフルオロオクチルスルホンアミドエチルアクリレート）−ｇ−ポリ（ジメチルシロキサン）及びポリ（ジメチルシロキサン）−ｇ−ポリ（イソブチル・メタクリレート）、(商業小冊子70-0705-2562-4,3M,ST.Paul,MN中に列記された製品SA70-5IBMMF及びVS70IBM );及びポリ（イソオクチル・アクリレート−コ−ステアリル・メタクリレート− コ−アクリル酸）である。これらのポリマーは、本発明に係る組成物又はスティックの配合品中、それらの重合調製中で使用される溶媒又は、他の溶媒、例えば、脂肪族、芳香族、又は酸素含有極性溶媒、例えば、アルコール、ケトン、エステル、グリコール、シリコーン、及びエーテル中での溶液として、使用されることができる。このような溶媒の例は、プロピレン・グリコール及び、安息香酸の脂肪アルキル・エステルである。これらの溶媒の混合物を使用することができ、そしてこれらの溶媒を、外部寄生虫防除剤及び関連共力物質を可溶化するために使用されることもできる。ゲル化又は増粘化成分は典型的には、110°Ｆ(43℃)を上廻る融点をもつ外部寄生虫防除組成物を提供する。このようなゲル化又は増粘成分は、僅かなにおいをもち又は無臭であり、そして、好ましくは、水及び熱い前駆体液中に可溶性又は分散性であるもの、そして希釈剤としてその組成物中に取り込まれることもできるものである。前駆体液をゲル化し、そして形状化された形態又はスティックを持続させるために使用されることができる物質は、ステアリン酸ナトリウム、好ましいゲル化剤、及びその前駆体液混合物中に容易に溶解し、かつそれと混合されるさまざまな他の相容性ゲル化剤を含む。上記水成分と油または有機成分、（外部寄生虫防除組成物を配合するために使用される外部寄生虫防除剤、上記実効ポリマー、及び有機溶媒）との均一性を容易にするために、好適な界面活性剤、例えば、水／油エマルジョンとしてその前駆体液混合物の調製を助ける非イオン界面活性剤を使用することができる。アルコキル化脂肪アルコール、例えば、ポリオキシプロピレン・ポリオキシエチレン・セチル・エーテルが、外部寄生虫防除組成物の油状成分中に水を浮化するために特に有用である。一般的には、使用されるべき界面活性剤の量は、15〜45重量％、好ましくは18〜35重量％であろうし、そして浮化した水の量は、15〜30重量％であろう。前駆体液混合物中に取り込まれることができる他の任意的成分は、典型的には、スティックの適用（こすり又は広がり）、及び／又は適用されたコーティングの美容的許溶性を強化する。本発明に係る外部寄生虫防除組成物の各種成分の相対量は変化し、そして各々の特定量は、それがその機能を発揮するのに十分であり、又は最良である量であろう。使用されるべき外部寄生虫防除剤の量は、所定の期間にわたりその標的外部寄生虫の所望の殺生、予防、忌避、又は軽減を提供する量である。外部寄生虫防除組成物中で使用されるべきポリマー成分の量は、適用されたコーティングに所望の実効性すなわち、有効な外部寄生虫防除の所望の期間、例えば、処理されるべき動物の毛髪コートへの本スティックの適用後14日間以上、を付与するのに一般的に十分な量である。使用されるべきゲル化剤の量は、所望の形状又はスティックを形成するためにそれを成型し、そして冷却する間にその前駆体液混合物を固化し、そして保存及び動物への適用の間に形成されるようにそれを持続させるのに十分な量である。表１は、本発明に係る外部寄生虫防除組成物を調製するために使用される必須及び任意成分の量のレンジを示す。本発明の好ましい態様においては、上記外部寄生虫防除剤は、ピレスリン殺虫剤であり、上記実効ポリマー(Substantive polymer)は、ポリ（イソブチル・メタクリレート−コ−Ｎ−×メチル−ペルフルオロオクチルスルホンアンドエチル・アクリレート）−ｇ−ポリ（ジメチルシロキサン）であり、そして上記ゲル化剤は、ステアリン酸ナトリウムである。表２も、外部寄生虫防除組成物を調製するために使用されることができる必須及び任意成分の量のレンジを示す。本発明に係わる外部寄生虫防除組成物は、例えば、実効ポリマー、界面活性剤及び水の溶媒溶液の前駆体混合物を撹拌しながら、50〜90℃、好ましくは、約70 ℃まで加熱して、水／油エマルジョン又は分散体を形成し、次に、後者が未だ暑い間、撹拌しながら（特定の形態、例えば、粉末における）ゲル化剤を添加してそれを溶解させ、得られた液体混合物を、例えば、50〜70℃、好ましくは、約60 ℃まで冷却し、次に、その冷却された混合物を撹拌しながら、外部寄生虫防除剤（典型的には、溶媒中の濃縮物）、そして、適宜、共力剤及びシリコーン液体成分を添加することにより、作る。次に得られた混合物を、好適なスティック型に注ぎ、そして周囲濃度（例えば、20℃）まで冷却し、冷却の間、その組成物は、所望の形状又は形態に固化するであろう。（あるいは、前駆体液体混合物を、他の固体形態、例えば、ペレット又はバーであって、保存され、そして運搬され、そしてその後、型に注がれ、そして冷却されてスティックを形成する液体を形成するように再加熱されるものに冷却固化させることができる。）押し上げ型アプリケーター又はパッケージは、スティックを成型し、そして動物の毛髪コートにコーティングを小分けするために使用されることができる。このタイプの押し上げアプリケーターは、例えば、米国特許第2,818,167号(Mckinl ey)、第3,826,232号(Duffey)、及び第4,473,582号(Greene)中に記載されている。図１は、本発明に係わる外部寄生虫防除組成物を提供するために使用されるパッケージ(10)の態様を示す。パッケージ(10)は、管状又は筒状体又はケーシング (11)であって、好ましくは、熱可塑性プラスチック、例えば、ポリエチレンから作られ、楕円形の断面及び、その内部表面又は管状体の壁により定められる内部チャンバー(12)をもつものを含んで成る。この管状体(11)は、開口端(13)と他の開口端内にプレス−フィットされた脱着可能部材(14)をもつ。この開口端(13)は、その内に閉じ部材（16）をプレス−フィットすることにより閉じられることができる。断面において楕円でもある脱着可能キャップ(11)は、その場で、部材(1 6)を用いて（又は用いずに）開口端（13）を閉じるために管状体(11)の傾き部分 (18)の上にプレス−フィットされるように作られている。チャンバー(12)内には、外部寄生虫防除スティック(20)であって、同様に筒状であり、そして断面において楕円であるが、そのチャンバーの内外に容易にすべることができるような点で僅かにより小さくあることができ、そのスティックの長さが、最初に成型されたとき、チャンバーの長さよりもいくぶん短いようなものが入れられる。図３に詳細に示す脱着可能部材(14)は、キャップ(21)であって同様に断面において楕円であり、そしてチャンバーの端内でプレス−フィットされるとを含んでなり、そしてそれは、好適なジャーナル(22)をもち、その内では、回転可能で、ネジの切られたステム(24)が、軸方向に置かれ、そしてこれもまた断面において楕円であり、そして管状体(11)のチャンバー(12)内を前後してスライドするように作られているピストン(26)を軸方向に通過させるように改作されている。ステム(24)は、１端においてノブ(27)に固定されており、ノブの外面は、図示するようにぎざぎざがつけられ、そして手で回転されることができ、管状体(11)は、このような手動操作の目的のためにそのノブへのアクセスを提供するための対向として置かれた切り開け部分(28)をもち、これは、閉じ部材(16)とキャップ(17)が取り外されたときチャンバー(12)の内外にスティック(20)を押すことができる。動物の毛髪コートへの適用のためにスティック(20)を晒すために、キャップ(1 7)も閉じ部材(16)が取り外され、そしてノブ(27)が、手で管状体(17)をつかむことにより、スティックの露出端が外部寄生虫防除組成物のコーティングを適用する目的をもってその毛髪コート上にこすられることができるように、スティックの隣接自由端に晒すために十分に開口部(13)の外にそのスティックを押すような時計巻りのやり方で、回転される。コーティングの適用後、ノブ(27)は、チャンバー（12）内にスティック(27)を引っ込めるような上記と逆のやり方で回転されることができ、そして閉じ部材(16)とキャップ(17)は、損傷からスティックを保護するために付けられることができる。パッケージ(10)の製造においては、スティック前駆体液体混合物が、それが垂直位置にあり、その端の閉じ部材(16)（及び適宜キャップ(17)）がその場にあり、そして部材(14)をピストン(26)が取り外されており、その前駆体液体混合物がその部材(14)が通常その内にフィットされる管状体の端を通して注がれるとき、空の管状体(11)のチャンバー(12)内に注がれることができる。前駆体液体混合物の必要な量（例えば、約2.5オンス）をチャンバー(12)に充填した後、部材(14) とピストン(26)のアセンブリーを、チャンバー(12)内の位置に挿入することができ、ピストンは、その前駆体液体混合物の注がれた容量に適合するようにステム (24)上で引き戻されている。放置及び冷却の前、その前駆体液体混合物はその場でゲル化又は固体してスティック(20)を形成する。このスティックは、上述のようにチャンバー内でフィットし、そして容易に動くことができる。ピストン(27) は、部材(14)とピストン(26)のアセンブリーが上記のように位置するとき空気の逃げを許容するためにその内に提供された１以上の孔(29)をもつことができる。管状体(11)の内壁上の内部一体リング(30)は、ピストン(26)の引き込みの程度を限定するための止め手段として働く。本発明に係る特定の外部寄生虫防除組成物（及びスティックを表３に示す成分、及びその量から調製した。）表３中最初に列記した実効ポリマー成分を、10,000分子量のメタクリルオキシプロピル末端ポリジメチルシロキサン・マクロモノマー(PDMS)と、２-（Ｎ-メチル・ペルフルオロオクチルスルホンアミド）エチル・アクリレート(MeFOSEA) 及びイソブチル・メタクリレート(IBM)との重合により調製した。要するに、0.2 5部の２，２′−アゾビスイソブチロニトリル(A2BN)を、25部のPDMS(Mw=10,000) 、５部のMeFOSEA、並びに135部の酢酸エチルと15部のイソブチルアルコール中のクロ部のIBMの混合物に添加した。この溶液を、窒素と共に注ぎ、そして窒素雰囲気下でボトル内にシールした。このボトルを24時間60℃において（水浴のような）Atlas launder-O-Me insolv^TMTN溶媒(60g)に添加し、そして酢酸エチルとイソプロパノールの両方をロータリー・エバポレーター上で留去して80グラム（25重量％ポリマー）のひじょうに粘性なFinsolv^TMTN溶媒中のポリマー溶液を得た。表３の配合品の調製において、最初の５個の列記した成分の混合物を、300-35 0rpmにおいて1000mlビーカー内でその混合物を撹拌しながら70℃まで加熱した。ステアリン酸ナトリウムを、それが溶解するまで撹拌しながらその混合物に添加した。次に、その混合物を撹拌しながら60℃まで冷却した。ピレスリン殺虫剤濃縮物、ピペロニル・ブトキシド、及びシリコーン成分を次に添加し、そして得られた最終前駆体液体混合物を55℃に冷却し、そして10のスティック・アプリケーター（W.Braun Co.の1988年出版権のカタログ中２頁目番号9404）内に注ぎ、そのように注がれた液体を、室温において放置しながら、そのアプリケーターの各々において、スティック形態に固化させた（各スティックは、約2.50Z.並びに約３ 1／4インチ長及び3／4インチ幅であった）。本発明に係る他のスティックを、表３のものと類似する配合品からであるが、異なる抗−外部寄生虫剤、すなわち、“Permanone 80”合成ピレスロイド、“Du rshan”有機リン系、“Seudrau”カーバメート、“DEET”忌避剤、及び“Mylar ”昆虫成長調節剤を使用して、上述のように調製した。表３の組成をもって調製されたスティックを、感染イヌ上のノミとダニに対する効果について臨床的に評価した。このスティックを、上記動物の毛髪コートに適用して、0.34〜0.39g/kg体重を提供した。ノミに対して、スティックを毛髪の方向(lay)を“もって(with)”(方法Ａ) 又は毛髪の方向(lay)に“対して(against)”（方法Ｂ）の両方で適用したとき処理後13日間を通じて、スティックは91〜96％のノミの減少を提供した。スティックは、また、処理後16日間を通じて81〜84％のノミの減少を提供した。スティックは、処理後20日目に、そのスティックが方法Ａにおいて適用されたとき78％のノミの減少、及びそのスティックが方法Ｂにより適用されるとき58％のノミの減少を提供した。従って、これらのデータは、本発明に係る外部寄生虫防除組成物がノミに対して有効であり、イヌ上のコーティングが、長い期間にわたり残存効果をもち、それは、アクリレート・ポリマー成分により付与されるコーティングの実効性に帰される。このスティックの効果は、本発明に係るスティックが、上記実効アクリレート・ポリマーを用いずに配合された比較スティックを７日間程上廻る残存効果を延長させる点で、アクリレート・ポリマーを省いた比較スティック配合品よりも優れていた。臨床的なダニ評価においては、表３の配合から作ったスティックは、スティックを方法Ａにより適用した時、処理後6,13及び20日間を通じて、それぞれ、85％、67％、29％のダニ(R. sunguineus)の減少を提供した。スティックを方法Ｂにより提供するとき、ダニの減少は、処理後、６日、12日及び20日間を通じて、それぞれ29％、69％、及び60％であった。アクリレート・ポリマーを省いた比較配合品から作ったスティックを用いて得られた結果を再び比較したとき、これらのデータは、一般的に、本発明に係るスティック（表３の配合品）が、実効アクリレート・ポリマーなしに配合された比較スティックを７〜８日間（13〜20日間）程上廻って、R. Sunguineusに対する残存効果を延長させたことを示している。表３の配合をもつスティックについても、イヌ上の成D. variabi lis に対して臨床的に評価し、そして外部寄生虫防除に有効であることが発見された。このような評価のデータは、方法Ｂを使用した処理後６日間を通じて85％の又はその近付のレベルの残存効果を示し、そしてその点において、実効アクリレート・ポリマーを省いた配合の比較スティックを用いて得られた結果よりも優れていた。上記の臨床的評価の実施において、動物は、健康のままであり、ストレスを与えられ又は不快ではなかったようであり、そして本スティック・コーティングの存在に関して認められることができるであろう動物の挙動に対して典型的でない反応は全く示さなかった。表４は、表３の配合から調製したスティックに類似してスティック形態で調製された、３つの他の本発明に係る外部寄生虫防除組成物の配合を示す。本発明のさまざまな修正及び変更は、本発明の範囲及び本質から逸脱せずに当業者に自明となるであろう。

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Claims

【特許請求の範囲】１．外部寄生虫防除組成物であって、１）外部寄生虫防除剤、２）その組成物に実効性を付与する水不溶性アクリレート・ポリマー、及び３）ゲル化剤、を含んで成り、そして、動物上にあり又はやってくる外部寄生虫を防除するために、その動物上に、薄い固体の、美容的に許容される、外部寄生虫防除組成物の実効性コーティングを、移し又はデポジットするために毛髪コート動物のコート上に手でこすられ又は広げられるように改作された転写可能な固体スティックに配合されるような、組成物。２．外部寄生虫防除剤が、ピレスリン殺虫剤であり、アクリレート・ポリマーが、以下の一般式：｛式中、ｎが、そのポリマー内の、括弧内に示す、反復単位の平均数を表す、10と100, 000の間の整数であり；反復単位内の各Ｒ₁が、独立して、水素原子又はメチル基であり；そして反復単位内の各Ｒ₂が、独立して、水素原子、炭化水素部分、フルオロ脂肪族基、又はポリ（ジアルキルシロキサン）基である。｝により表されるポリマーであり、そしてゲル化剤が、ステアリン酸ナトリウムである、請求項１に記載の組成物。３．ポリマーが、ポリ（イソブチルメタクリレート−コ−Ｎ−メチル−ペルフルオロオクチルスルホンアミドエチルアクリレート）−ｇ−ポリ（ジメチルシロキサン）である、請求項２に記載の組成物。４．水、アルコール不含有機溶媒、及び界面活性剤をさらに含んで成る、請求項１に記載の組成物。５．潤滑剤をさらに含んで成る、請求項１に記載の組成物。６．シリコーン潤滑剤をさらに含んで成る、請求項５に記載の組成物。７．ピレスリン殺虫剤のための共力物質(synergist)をさらに含んで成る、請求項２に記載の組成物。８．共力剤が、ピペロニル・ブトキシドである、請求項７に記載の組成物。９．その上の外部寄生虫を防除するために毛髪コート動物の治療方法であって、その動物のコート上に請求項１の外部寄生虫防除組成物を適用する段階を含んで成る方法。