JPH10101580A - 薬物の不快な味を隠蔽する組成物 - Google Patents
薬物の不快な味を隠蔽する組成物Info
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- JPH10101580A JPH10101580A JP25636396A JP25636396A JPH10101580A JP H10101580 A JPH10101580 A JP H10101580A JP 25636396 A JP25636396 A JP 25636396A JP 25636396 A JP25636396 A JP 25636396A JP H10101580 A JPH10101580 A JP H10101580A
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】薬物の不快な味を隠蔽する組成物を提供する。
【構成】不快な味を有する薬物および式[Ｍ2+ 1-XＭ
3+ X(ＯＨ)2]X+[Ａn- X/n・yH2O]X-（式中、Ｍ2+はＭ
ｇ2+、Ｚｎ2+又はＮｉ2+を示す。Ｍ3+はＡｌ3+、Ｆ
ｅ3+、Ｃｒ3+又はＣｏ3+を示す。Ａn-はＣｌ-、Ｓ
Ｏ4 2-、ＣＯ3 2-又はＮＯ3+を示す。xは０より大きく
０．３３以下の実数、ｙは０より大きい実数、nは１以
上の整数を示す。）で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物。
3+ X(ＯＨ)2]X+[Ａn- X/n・yH2O]X-（式中、Ｍ2+はＭ
ｇ2+、Ｚｎ2+又はＮｉ2+を示す。Ｍ3+はＡｌ3+、Ｆ
ｅ3+、Ｃｒ3+又はＣｏ3+を示す。Ａn-はＣｌ-、Ｓ
Ｏ4 2-、ＣＯ3 2-又はＮＯ3+を示す。xは０より大きく
０．３３以下の実数、ｙは０より大きい実数、nは１以
上の整数を示す。）で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、薬物の有する不快な味
を隠蔽する組成物に関する。
を隠蔽する組成物に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来技術】層状複水酸化物は、層間の
陰イオンが交換できるというユニークな性質を有してお
り、各種機能性物質の合成出発物質として最近注目を集
めている化合物である。その代表的な化合物であるMg-A
l系炭酸型層状複水酸化物である「合成ヒドロタルサイ
ト」は、制酸剤として広く用いられている。一方、薬物
は経口的に投与される場合が多いが、苦味等の不快な味
を有する薬物は服用しずらいため、被覆錠剤、カプセル
剤等の剤形とすることが多い。しかし、散剤、顆粒剤等
の剤形を選択せざるを得ない場合も多く、特に小児や老
齢の患者には多大の苦痛を与えている。このため、苦味
防止については多くの技術が開発されている。例えば、
顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法、融
点４０℃〜１００℃のワックス類を溶融しその中に不快
な風味を呈する薬物を分散後固化させて散剤等を得る方
法等が知られている。
陰イオンが交換できるというユニークな性質を有してお
り、各種機能性物質の合成出発物質として最近注目を集
めている化合物である。その代表的な化合物であるMg-A
l系炭酸型層状複水酸化物である「合成ヒドロタルサイ
ト」は、制酸剤として広く用いられている。一方、薬物
は経口的に投与される場合が多いが、苦味等の不快な味
を有する薬物は服用しずらいため、被覆錠剤、カプセル
剤等の剤形とすることが多い。しかし、散剤、顆粒剤等
の剤形を選択せざるを得ない場合も多く、特に小児や老
齢の患者には多大の苦痛を与えている。このため、苦味
防止については多くの技術が開発されている。例えば、
顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法、融
点４０℃〜１００℃のワックス類を溶融しその中に不快
な風味を呈する薬物を分散後固化させて散剤等を得る方
法等が知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】薬物の不快な味を防止
するには、薬物の物理化学的な性質や、製造コスト等を
考慮して最適な手段を選ぶ必要があり、その選択肢は多
い方が望ましい。そのため、薬物の不快な味を防止する
ための更なる技術が望まれている。
するには、薬物の物理化学的な性質や、製造コスト等を
考慮して最適な手段を選ぶ必要があり、その選択肢は多
い方が望ましい。そのため、薬物の不快な味を防止する
ための更なる技術が望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、不快な味を有
する薬物および次式で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物である。
する薬物および次式で表される層状複水酸化物から成る
薬物の不快な味を隠蔽する組成物である。
【化３】 [式中Ｍ2+はＭｇ2+、Ｚｎ2+又はＮｉ2+を示す。Ｍ
3+は、Ａｌ3+、Ｆｅ3+、Ｃｒ3 +又はＣｏ3+を示す。Ａn-
は、Ｃl-、ＳＯ4 2-、ＣＯ3 2-又はＮＯ3 -を示す。ｘは０
より大きく０．３３以下の実数、ｙは０より大きい実
数、ｎは１以上の整数を示す。]
3+は、Ａｌ3+、Ｆｅ3+、Ｃｒ3 +又はＣｏ3+を示す。Ａn-
は、Ｃl-、ＳＯ4 2-、ＣＯ3 2-又はＮＯ3 -を示す。ｘは０
より大きく０．３３以下の実数、ｙは０より大きい実
数、ｎは１以上の整数を示す。]
【０００５】本発明で使用する層状複水酸化物は、市販
されているものを使用することができるし、新たに合成
することもできる。例えば、市販されているものとして
は、「合成ヒドロタルサイト」（協和化学株式会社）と
して入手できる。また、「合成ヒドロタルサイト」に
は、比表面積等その性質に応じて種々のグレードがある
が、本発明ではいずれも用いることができる。また、新
たに合成する場合、例えば一般式
されているものを使用することができるし、新たに合成
することもできる。例えば、市販されているものとして
は、「合成ヒドロタルサイト」（協和化学株式会社）と
して入手できる。また、「合成ヒドロタルサイト」に
は、比表面積等その性質に応じて種々のグレードがある
が、本発明ではいずれも用いることができる。また、新
たに合成する場合、例えば一般式
【化４】 で表される化合物の場合は次のようにして製造できる。
【０００６】４０℃に保った1MのNa2CO3水溶液に1MのMg
Cl2と1MのFeCl3の混合水溶液をかき混ぜながら滴下して
加水分解を行い、次いで７０℃に温度を上げ固体生成物
を１時間熟成することにより製造する。この間、2MのNa
OH水溶液を滴下することによりｐＨを８〜１１に保持す
る。固体生成物は固液分離した後、さらに1MのNa2CO3水
溶液に添加し、５時間加熱還流することにより再び熟成
を行う。固体生成物は十分水洗いした後、アセトンとエ
ーテルで洗浄を行い、６０℃で２４時間減圧乾燥する。
熟成とは結晶を成長させることを意味し、熟成時間を変
えることにより種々の大きさ、比表面積を有する結晶を
得ることができる。
Cl2と1MのFeCl3の混合水溶液をかき混ぜながら滴下して
加水分解を行い、次いで７０℃に温度を上げ固体生成物
を１時間熟成することにより製造する。この間、2MのNa
OH水溶液を滴下することによりｐＨを８〜１１に保持す
る。固体生成物は固液分離した後、さらに1MのNa2CO3水
溶液に添加し、５時間加熱還流することにより再び熟成
を行う。固体生成物は十分水洗いした後、アセトンとエ
ーテルで洗浄を行い、６０℃で２４時間減圧乾燥する。
熟成とは結晶を成長させることを意味し、熟成時間を変
えることにより種々の大きさ、比表面積を有する結晶を
得ることができる。
【０００７】本発明に使用する層状複水酸化物のより好
ましいものは次式で表される。
ましいものは次式で表される。
【化５】 [式中、ｘは０より大きく０．３３以下の実数、ｙは０
より大きい実数、ｎは１以上の整数を示す。]
より大きい実数、ｎは１以上の整数を示す。]
【０００８】本発明に使用される不快な味を有する薬物
における不快な味とは、苦味、収斂味、酸味等味覚に不
快な刺激を与えることを意味する。不快な味を有する薬
物としては、例えば塩酸チクロピジン、塩酸マプロチリ
ン、マレイン酸トリメブチン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリ
ン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチ
アゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコー
ル、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビ
タール、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジ
ン、塩酸アミノグアニジン等を挙げることができる。
における不快な味とは、苦味、収斂味、酸味等味覚に不
快な刺激を与えることを意味する。不快な味を有する薬
物としては、例えば塩酸チクロピジン、塩酸マプロチリ
ン、マレイン酸トリメブチン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリ
ン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチ
アゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコー
ル、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビ
タール、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジ
ン、塩酸アミノグアニジン等を挙げることができる。
【０００９】本発明にかかる組成物は、例えば次によう
に製造することができる。不快な味を有する薬物を水に
溶解し、層状複水酸化物を添加し、窒素雰囲気下、室温
で振盪または攪拌する。その後、濾過して固液分離し、
得られた固体を乾燥して本発明にかかる不快な味を隠蔽
した組成物を得ることができる。また、添加する層状複
水酸化物をあらかじめ４００℃以上の温度で数時間焼成
したものを使用することもできる。
に製造することができる。不快な味を有する薬物を水に
溶解し、層状複水酸化物を添加し、窒素雰囲気下、室温
で振盪または攪拌する。その後、濾過して固液分離し、
得られた固体を乾燥して本発明にかかる不快な味を隠蔽
した組成物を得ることができる。また、添加する層状複
水酸化物をあらかじめ４００℃以上の温度で数時間焼成
したものを使用することもできる。
【００１０】本発明にかかる、不快な味を有する薬物と
層状複水酸化物の割合は、薬物の種類により一概にいえ
ないが、一般に層状複水酸化物１重量部に対し、薬物0.
001〜2重量部であり、好ましくは0.01〜1重量部、より
好ましくは0.01〜0.7重量部である。本発明に使用され
る層状複水酸化物の一部は、制酸剤として使用されてい
るものであるため、その安全性は極めて高い。本発明に
かかる組成物はそのままでも、通常使用される賦形剤を
用いて錠剤、散剤、顆粒剤等の経口投与用の剤形として
もよい。
層状複水酸化物の割合は、薬物の種類により一概にいえ
ないが、一般に層状複水酸化物１重量部に対し、薬物0.
001〜2重量部であり、好ましくは0.01〜1重量部、より
好ましくは0.01〜0.7重量部である。本発明に使用され
る層状複水酸化物の一部は、制酸剤として使用されてい
るものであるため、その安全性は極めて高い。本発明に
かかる組成物はそのままでも、通常使用される賦形剤を
用いて錠剤、散剤、顆粒剤等の経口投与用の剤形として
もよい。
【００１１】
【発明の効果】以下の実施例１〜５で得られた組成物を
被験者数人が口に含み試験した結果、薬物そのものより
も著しく不快な味が低減していることが確かめられた。
これは薬物が層状複水酸化物の層間に取り込まれるか、
表面に吸着することにより、口中において遊離し難くな
っているためと考えられる。
被験者数人が口に含み試験した結果、薬物そのものより
も著しく不快な味が低減していることが確かめられた。
これは薬物が層状複水酸化物の層間に取り込まれるか、
表面に吸着することにより、口中において遊離し難くな
っているためと考えられる。
【００１２】
実施例１ 塩酸チクロピジン0.3gを蒸留水100mlに溶解
しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ0.25(ＯＨ)2］+0.25
［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2Ｏで表される層状複
水酸化物をあらかじめ５００℃で２時間焼成したもの0.
2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２５℃で２４時間振盪
した。その後、遠心分離により固液分離し、得られた固
体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６０℃減圧下２４時間
乾燥して本発明にかかる組成物を得た。塩酸チクロピジ
ンの含有率は43.1%であった。
しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ0.25(ＯＨ)2］+0.25
［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2Ｏで表される層状複
水酸化物をあらかじめ５００℃で２時間焼成したもの0.
2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２５℃で２４時間振盪
した。その後、遠心分離により固液分離し、得られた固
体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６０℃減圧下２４時間
乾燥して本発明にかかる組成物を得た。塩酸チクロピジ
ンの含有率は43.1%であった。
【００１３】実施例２ 塩酸マプロチリン0.74gを蒸留
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ４００℃で２
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２
５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６
０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸マプロチリンの含有率は63.8%であった。
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ４００℃で２
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２
５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６
０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸マプロチリンの含有率は63.8%であった。
【００１４】実施例３ マレイン酸トリメブチン0.5gを
蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物を0.2g添加し、窒素ガス雰
囲気下、２５℃で１週間振盪した。その後、遠心分離に
より固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗
浄し、６０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組
成物を得た。マレイン酸トリメブチンの含有率は50.9%
であった。
蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物を0.2g添加し、窒素ガス雰
囲気下、２５℃で１週間振盪した。その後、遠心分離に
より固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗
浄し、６０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組
成物を得た。マレイン酸トリメブチンの含有率は50.9%
であった。
【００１５】実施例４ 臭化水素酸デキストロメルファ
ン0.37gを蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg
0.75Ａｌ0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25
・0.69Ｈ2Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ５
００℃で１時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰
囲気下、２５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離
により固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回
洗浄し、６０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる
組成物を得た。臭化水素酸デキストロメルファンの含有
率は71.2%であった。
ン0.37gを蒸留水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg
0.75Ａｌ0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25
・0.69Ｈ2Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ５
００℃で１時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰
囲気下、２５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離
により固液分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回
洗浄し、６０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる
組成物を得た。臭化水素酸デキストロメルファンの含有
率は71.2%であった。
【００１６】実施例５ 塩酸チクロピジン0.03gを蒸留
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ５００℃で２
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２
５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６
０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸チクロピジンの含有率は6.2%であった。
水100mlに溶解しその50mlをとり、式[Ｍg0.75Ａｌ
0.25(ＯＨ)2］+0.25［（ＣＯ3）0.125］-0.25・0.69Ｈ2
Ｏで表される層状複水酸化物をあらかじめ５００℃で２
時間焼成したもの0.2gを添加し、窒素ガス雰囲気下、２
５℃で２４時間振盪した。その後、遠心分離により固液
分離し、得られた固体生成物を蒸留水で３回洗浄し、６
０℃減圧下２４時間乾燥して本発明にかかる組成物を得
た。塩酸チクロピジンの含有率は6.2%であった。
Claims (4)
- 【請求項１】不快な味を有する薬物および次式で表され
る層状複水酸化物から成る薬物の不快な味を隠蔽する組
成物。 【化１】 [式中Ｍ2+はＭｇ2+、Ｚｎ2+又はＮｉ2+を示す。Ｍ
3+は、Ａｌ3+、Ｆｅ3+、Ｃｒ3 +又はＣｏ3+を示す。Ａn-
は、Ｃl-、ＳＯ4 2-、ＣＯ3 2-又はＮＯ3 -を示す。ｘは０
より大きく０．３３以下の実数、ｙは０より大きい実
数、ｎは１以上の整数を示す。] - 【請求項２】層状複水酸化物が、次式で表される層状複
水酸化物である請求項１記載の薬物の不快な味を隠蔽す
る組成物。 【化２】 [式中、ｘは０より大きく０．３３以下の実数、ｙは０
より大きい実数、ｎは１以上の整数を示す。]である制
酸剤。 - 【請求項３】不快な味を有する薬物を含有する水溶液
に、層状複水酸化物を添加し、攪拌混合後、沈殿を分取
乾燥することによる薬物の不快な味を隠蔽する組成物の
製造方法。 - 【請求項４】不快な味を有する薬物を含有する水溶液
に、層状複水酸化物をあらかじめ４００℃以上の温度で
１時間以上焼成したものを添加し、攪拌混合後、沈殿を
分取乾燥することによる薬物の不快な味を隠蔽する組成
物の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25636396A JP3681480B2 (ja) | 1996-09-27 | 1996-09-27 | 薬物の不快な味を隠蔽する組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25636396A JP3681480B2 (ja) | 1996-09-27 | 1996-09-27 | 薬物の不快な味を隠蔽する組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10101580A true JPH10101580A (ja) | 1998-04-21 |
| JP3681480B2 JP3681480B2 (ja) | 2005-08-10 |
Family
ID=17291649
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25636396A Expired - Fee Related JP3681480B2 (ja) | 1996-09-27 | 1996-09-27 | 薬物の不快な味を隠蔽する組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3681480B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000040254A1 (en) * | 1998-12-31 | 2000-07-13 | Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for oral administration having therapeutic activity on gastrointestinal disorders |
| JP2013053134A (ja) * | 2011-08-09 | 2013-03-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 内服製剤 |
| JP2014166968A (ja) * | 2013-02-28 | 2014-09-11 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 内服用組成物 |
| JP2016500667A (ja) * | 2012-10-05 | 2016-01-14 | オックスフォード ファーマサイエンス リミテッド | 層状複水酸化物 |
-
1996
- 1996-09-27 JP JP25636396A patent/JP3681480B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000040254A1 (en) * | 1998-12-31 | 2000-07-13 | Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for oral administration having therapeutic activity on gastrointestinal disorders |
| JP2013053134A (ja) * | 2011-08-09 | 2013-03-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 内服製剤 |
| JP2016500667A (ja) * | 2012-10-05 | 2016-01-14 | オックスフォード ファーマサイエンス リミテッド | 層状複水酸化物 |
| JP2014166968A (ja) * | 2013-02-28 | 2014-09-11 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 内服用組成物 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3681480B2 (ja) | 2005-08-10 |
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