JPH10194943A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 歯周疾患予防に有効で、経時的な変色がほと
んどなく、かつ口臭予防効果を有する使用感に優れた口
腔用組成物を提供する。 【解決手段】 (a) ウラジロガシの水及び／又は有機溶
媒による抽出物、及び(b) エゾウコギ、ゴオウ、ロクジ
ョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ
及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の
水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有する口腔用組
成物であって、さらに(c) サイシンの水及び／又は有機
溶媒による抽出物及びヒノキチオールから選ばれる少な
くとも１種を含有することを特徴とする口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、歯垢形成の阻害及
び歯石沈着防止作用をもち、歯肉炎、歯周炎を予防する
経時的に安定で、かつ口臭予防作用のある使用感に優れ
た口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒に
よる抽出物が、歯周疾患の原因となる歯垢形成を阻害す
るグルコシルトランスフェラーゼ阻害活性物質であるこ
とは、特開平４−６６５３４号公報に開示されている。
また、ウラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出
物を配合した口腔用組成物にエゾウコギ、カンゾウなど
の生薬エキスを配合することにより、変色を防ぎ経時的
に安定した口腔用組成物が得られることが特開平６−２
９８６３３号公報に記載されている。これらの口腔用組
成物は歯周疾患予防には有用であるが、口臭予防という
点で効果が少なく、また、生薬の抽出物を比較的多く含
有するために味が苦く使用感が悪いという欠点がある。
従来、口腔用組成物の口臭予防効果や使用感の改善のた
めに香料を配合することがなされているが、目的を達成
しようとすると香料の配合量が多くなって、かえって刺
激性が高くなるという欠点がある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上記
の欠点を持たない口腔用組成物を提供することである。
本発明の目的は詳しくは、歯垢形成の阻害及び歯石沈着
防止作用を有し、歯肉炎、歯周炎を予防するのに有用
で、かつ口臭予防効果を発揮し使用感に優れた口腔用組
成物を提供することである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは上記目的を
達成するために鋭意研究を重ねた結果、ウラジロガシの
水及び／又は有機溶媒による抽出物、及びエゾウコギ、
ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウ
カ、ゴマ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる
少なくとも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物を
含有する口腔用組成物において、サイシンの水及び／又
は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオールからなる群
から選ばれる少なくとも１種を配合することにより、ウ
ラジロガシの抽出物のグルコシルトランスフェラーゼ阻
害活性効果を損なうことなく、また経時的な変色を防止
しながら、口臭予防効果を発揮し使用感の良い口腔用組
成物が得られることを見出し、本発明を完成させるに至
った。従って本発明は、(a) ウラジロガシの水及び／又
は有機溶媒による抽出物、及び(b) エゾウコギ、ゴオ
ウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴ
マ、キジツ及びカンゾウからなる群から選ばれる少なく
とも１種の水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有す
る口腔用組成物であって、さらに(c) サイシンの水及び
／又は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオールから選
ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする口腔
用組成物である。

【０００５】

【発明の実施の形態】本明細書中で記す口腔用組成物と
は、練り歯磨き剤、粉歯磨き剤、潤製歯磨き剤、液体歯
磨き剤、水歯磨き剤、洗口剤等の歯磨き剤組成物、口中
清涼剤、トローチ剤等であり、それらの形状は液状、固
形状、ペースト状、ゲル状などであって、特に限られた
ものではない。ウラジロガシはブナ科の植物であって、
その葉や小枝からの抽出物が胆石、尿路結石などの治療
に有効であって毒性のないものであることは周知であ
る。本発明ではウラジロガシの葉、小枝又はそれらの乾
燥物を使用する。エゾウコギはウコギ属の植物であっ
て、その根皮には人参より更に良好なadaptogenn様作
用、抗疲労効果、病理過程の調節の作用などが認められ
ることが知られている。ゴオウは牛の胆のう中に生じた
結石であって生薬として周知のものである。ロクジョウ
は男鹿のまだ角化していない、もしくは角化した幼角
（袋角）を乾燥したものであって、強壮、強精、鎮痛薬
などとして用いられることが知られている。ジオウはア
カヤジオウ又はその同属植物の根をそのまま、又は蒸し
たものであって、生薬及び特に保健強壮薬への配合薬と
して周知のものである。ウコンはショウガ科の植物であ
って、その根茎が特にウコンと呼ばれて薬用に使用され
ることが知られている。

【０００６】シンイはモクレン科のハクモクレン、タム
シバなどの花蕾を乾燥したものであって薬用として知ら
れている。コウカはベニバナの花期の管状花を乾燥した
ものであって、漢方処方の配合薬として、あるいは着色
料として周知である。ゴマは古くからよく知られている
植物であって、その成熟した種子が胡麻と称され、胡麻
から得られた脂肪油はゴマ油として食用、薬用として周
知である。本発明ではゴマの種子を原料としてもよい
し、また市場品であるゴマ油を抽出物として使用しても
よい。キジツはダイダイ、ナツミカン、ウンシュウミカ
ン又はその他の近縁植物の未熟果実であって、生薬とし
て、また健胃薬への配合がよく知られている。またカン
ゾウはマメ科の植物であってその根およびストロン（走
出茎）が特にカンゾウ（甘草）と称され、広く薬用に供
されている。

【０００７】サイシンは、一般的にウスバサイシン又は
ケイリンサイシンの根及び根茎をさす。漢方処方用薬と
して、鎮咳・去痰薬、鎮痛薬への処方や配合例が知られ
ている。上述の原料はいずれも生薬として市場で販売さ
れていて、これらの抽出物がいずれも極めて毒性の低い
ものであることはよく知られている。本発明ではこれら
の抽出物を得るための原料として市場品を使用すること
ができる。また、エゾウコギ流エキス、サイシン流エキ
スといった抽出物の状態で市販されているものもあり、
本発明ではこのような市販品を使用することもできる。
ヒノキチオールは、別名β−ツヤプリシンともいい、タ
イワンヒノキ、ニオイヒバ、ネズコ、アスナロ、オニヒ
バなどのヒノキ科植物及びビャクシン（ビャクシン科）
などの精油のフェノール性成分中より分離され天然トロ
ポロンであって、抗菌作用を有することが知られてい
る。一般に、台湾ヒノキ油又は青森ヒバ油を原料として
抽出、精製して得られる。また、合成品も知られてい
る。本発明では天然品でも合成品でも使用できる。

【０００８】本発明において上記の各生薬原料の抽出物
を得るために使用する有機溶媒として、例えばメタノー
ル、エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレン
グリコール、クロロホルム、酢酸エチル、アセトンなど
が挙げられる。これらの有機溶媒は単独で使用しても、
２種以上を混合して使用してもよく、また水と有機溶媒
を併用してもよい。抽出操作の前に、各原料は適度な大
きさに分割されてもよい。抽出に使用する水及び／又は
有機溶媒の量は、各原料１００重量部当たり５００〜１
５００重量部が適当であり、さらに好ましくは８００〜
１２００重量部である。各原料の抽出物を得る方法とし
ては、公知の抽出法を使用してもよい。例えば、原料に
水及び／又は有機溶媒を添加し、水及び／又は有機溶媒
の還流温度下、加熱処理する方法が挙げられる。この加
熱処理は水及び／又は有機溶媒の沸点程度の温度で実施
すればよく、公知の抽出装置を用いて、還流下３〜１０
時間加熱することによって抽出液を得ることができる。
また、原料を水及び／又は有機溶媒に１〜１０日間ほど
浸漬することによって抽出液を得てもよい。これらの抽
出操作は、１回目の抽出操作を終えた原料残留物で繰り
返して実施することもできる。このようにして得られた
抽出液を減圧下濃縮し、ついで乾燥することによって抽
出物を粉末として得ることもできるし、さらに、例えば
この粉末をエタノールなどに再溶解して液状としたり、
またゲル状、粒状などの形態に加工することもできる。

【０００９】上記の生薬の抽出物やヒノキチオールを、
通常の各種口腔用組成物の製造方法に従って配合し、本
発明の口腔用組成物とすることができる。目的とする口
腔用組成物の形態に応じて、配合する抽出物の形状を適
宜選択してもよい。本発明の口腔用組成物に配合するウ
ラジロガシの水及び／又は有機溶媒による抽出物の量
は、組成物全量に対して0.００１〜１０重量％が適当で
あり、さらに好ましくは0.０５〜２重量％である。0.０
０１重量％未満であると、目的とする歯垢形成の阻害及
び歯石沈着防止作用の効果が十分に得られず、１０重量
％を超えると、口腔用組成物の外観を悪くしたり、使用
時の感触を不快にする場合がある。

【００１０】また、エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、
ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカ
ンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の水及び
／又は有機溶媒による抽出物の配合量は、口腔用組成物
の全重量に対して0.００１〜１０重量％が適当であり、
さらに好ましくは0.０５〜２重量％である。この配合量
が0.００１重量％未満であると、経時的な変色の安定化
に不十分であり、１０重量％を超えると、口腔用組成物
の味が苦くなり、使用感が損なわれることがある。エゾ
ウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオウ、ウコン、シン
イ、コウカ、ゴマ、キジツ及びカンゾウから１種又は２
種以上を任意に選択することができる。

【００１１】本発明の口腔用組成物において、サイシン
の水及び／又は有機溶媒による抽出物及びヒノキチオー
ルから選ばれる少なくとも１種の配合量は、口腔用組成
物の全重量に対して一般に0.００１〜１０重量％が適当
であり、好ましくは0.０１〜５重量％、より好ましくは
0.１〜３重量％である。この配合量が0.００１重量％未
満であると目的とする口臭予防効果が十分に得られず、
１０重量％を超えると効果の向上もなく、口腔用組成物
の刺激臭が強くなり、また、経時的な変色が起こる場合
がある。さらに具体的に、サイシンの水及び／又は有機
溶媒による抽出物を配合する場合、その配合量は口腔用
組成物の全重量に対して、一般に0.００１〜１０重量％
が適当であり、好ましくは0.０１〜５重量％、より好ま
しくは0.１〜３重量％である。また、ヒノキチオールを
配合する場合、その配合量は口腔用組成物の全重量に対
して、一般に0.００１〜５重量％が適当であり、好まし
くは0.０１〜２重量％、より好ましくは0.１〜１重量％
である。ヒノキチオール及びサイシンの抽出物のうち１
種又は２種以上を任意に選択することができる。

【００１２】本発明の口腔用組成物には上記に示した成
分の他、口腔用組成物の種類に応じて通常の添加剤を適
宜配合することができる。例えば歯磨類であれば、グリ
セリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール、ジプロピレングリコール、マルチト
ール等の湿潤剤、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウ
ム、水酸化アルミニウム、ピロリン酸カルシウム、無水
ケイ酸等の研磨剤、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウ
ロイルサルコシンナトリウム、非イオン性界面活性剤等
の発泡剤、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、カラギーナン、カルボキシ
ビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタ
ンガム等の粘結剤、パラオキシ安息香酸エステル、塩酸
アルキルジアミノエチルグリシン等の防腐剤、サッカリ
ンナトリウム、ステビオサイド等の甘味剤、メントー
ル、アネトール、リモネン、イソアミルアセテート、カ
ルボン、サリチル酸メチル、チモール、スペアミント
油、ペパーミント油、レモン油、桂皮油、丁字油、ユー
カリ油等の単独あるいは混合物等の香料、またその他の
成分として酢酸トコフェロール、イソプロピルメチルフ
ェノール、エピジヒドロコレステリン、塩化ナトリウ
ム、アラントイン、グリチルリチン酸及びその塩類、グ
アイアズレン及びその塩類、フッ化物、クロルヘキシジ
ン類、エデト酸塩、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウ
ム等を配合することができる。これらの添加量は通常採
用されている範囲のものでよい。以下に本発明を参考
例、実施例及び比較例によってさらに詳細に説明する
が、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００１３】

【参考例】

抽出物の調製 ウラジロガシ、エゾウコギ、ゴオウ、ロクジョウ、ジオ
ウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ、カンゾ
ウ、サイシンの各乾燥生薬を粉砕した粉末１００ｇに水
１リットルを加え、５０〜６０℃の水浴上で５時間還流
冷却器をつけ加温した。加温後、冷却した抽出液を濾過
し、残留物に新たに水１リットルを加え同様にして２回
抽出操作を行った。全抽出液を減圧濃縮し、乾燥して抽
出物を得た。また、抽出溶媒としてエタノールを使用し
て上記の各乾燥生薬から前記と同様にして抽出物を得
た。

【００１４】

【実施例】

実施例１〜１６及び比較例 下記の組成により、各種練り歯磨き剤を常法に従って製
造した。ヒノキチオール及びサイシンの抽出物のいずれ
をも含まない組成物を比較例とした。なお、各練り歯磨
き剤におけるヒノキチオール及び／又はサイシンの抽出
物の配合量（単位はｇ）は下記表１及び表２に記載す
る。組成中、精製水は、練り歯磨き剤全量が１００ｇと
なるように加えた。本発明の練り歯磨き剤はいずれも淡
褐色のペースト状で保存後も、製造直後と比較してほと
んど変色がなかった。

【００１５】 〔練り歯磨き剤の組成〕 リン酸水素カルシウム ２0.０ ｇ 無水ケイ酸 １0.０ ｇ カラギーナン 0.５ ｇ カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.５ ｇ グリセリン ２5.０ ｇ ラウリル硫酸ナトリウム 1.５ ｇ ウラジロガシエキス 1.０ ｇ エゾウコギ流エキス 1.０ ｇ カンゾウエキス 1.０ ｇ ヒノキチオール 表１〜２参照 サイシン流エキス 表１〜２参照 パラベン 0.１ ｇ メントール 0.２ ｇ 香料 0.１ ｇ 精製水 適量 合 計 １０0.０ｇ

【００１６】〔口臭予防効果及び使用感についての試
験〕上記で製造した各練り歯磨き剤をブラシにつけて使
用した後、口臭に関して使用直後及び１時間後の口臭に
ついて、１０人のパネラーを用いて得点評価法により１
０人の合計にて評価した。また、使用感について１０人
のパネラーを用いて同様に評価した。基準は次のとおり
である。 口臭 使用直後 ３：全く臭わない ２：わずかに臭う １：臭う １時間後 ３：全く臭わない ２：わずかに臭う １：臭う 使用感 ３：苦みがなくすっきりする。 ２：やや苦みはあるがすっきりする。 １：苦い。 合計点数２８点以上を◎、２５〜２７点を○、２０〜２
４点を△、１９点以下を×とした。その結果を表１及び
表２に併せて示す。

【００１７】

【表１】 ──────────────────────────────────── 比較例 実 施 例 １ ２ ３ ４ ５ ６ ────────────────────────────────────ヒノキチオール − 0.01 0.05 0.1 0.1 0.3 0.5 サイシン 流エキス − 0.01 0.05 0.5 1.0 1.0 2.0 ──────────────────────────────────── 口臭 使用直後 × ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ １時間後 × △ △ ○ ◎ ◎ ◎ 使用感 × △ △ ○ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【００１８】

【表２】 ──────────────────────────────────── 実 施 例 ７ ８ ９ 10 11 12 13 14 15 16 ────────────────────────────────────ヒノキチオール 0.01 0.05 0.1 0.3 0.5 − − − − −サイシン 流エキス − − − − − 0.01 0.05 0.5 1.0 2.0 ──────────────────────────────────── 口臭 使用直後 △ △ ○ ○ ◎ △ △ ○ ○ ◎ １時間後 △ △ △ ○ ◎ △ △ ○ ○ ◎ 使用感 △ △ ○ ○ ◎ △ △ ○ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【００１９】実施例１７ 下記の組成により、液体歯磨き剤を常法に従って製造し
た。 〔液体歯磨き剤の組成〕 エタノール 5.００ｇ ウラジロガシエキス 0.２０ｇ エゾウコギ流エキス 0.１０ｇ カンゾウエキス 0.２０ｇ ヒノキチオール 0.１０ｇ サイシン流エキス 0.１０ｇ ポリオキシ硬化ヒマシ油 2.００ｇ グリセリン 5.００ｇ サッカリンナトリウム 0.０１ｇ パラオキシ安息香酸エステル 0.１０ｇ 香料 0.０５ｇ 精製水 適量 合 計 １０0.００ｇ

【００２０】実施例１８ 下記の組成により、液体歯磨き剤を常法に従って製造し
た。 〔液体歯磨き剤の組成〕 エタノール １0.００ｇ ウラジロガシエキス 0.５０ｇ エゾウコギ流エキス 0.０５ｇ カンゾウエキス 0.１０ｇ ヒノキチオール 0.３０ｇ ポリオキシ硬化ヒマシ油 3.００ｇ グリセリン 5.００ｇ グリチルリチン酸ジカリウム 0.１０ｇ パラオキシ安息香酸エステル 0.１０ｇ 香料 0.１０ｇ メントール 0.０１ｇ 精製水 適量 合 計 １０0.００ｇ

【００２１】

【発明の効果】本発明により、歯周疾患予防に有効で、
経時的な変色がほとんどなく、かつ口臭予防効果を有す
る使用感に優れた口腔用組成物が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 杉山 眞次 神奈川県厚木市鳶尾５−13−16−201 (72)発明者 松田 英隆 神奈川県相模原市矢部３−21−16−205 (72)発明者 福田 清司 大阪府吹田市山田西３−52−Ｃ−513

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 (a) ウラジロガシの水及び／又は有機溶
   媒による抽出物、及び(b) エゾウコギ、ゴオウ、ロクジ
   ョウ、ジオウ、ウコン、シンイ、コウカ、ゴマ、キジツ
   及びカンゾウからなる群から選ばれる少なくとも１種の
   水及び／又は有機溶媒による抽出物を含有する口腔用組
   成物であって、さらに(c) サイシンの水及び／又は有機
   溶媒による抽出物及びヒノキチオールから選ばれる少な
   くとも１種を含有することを特徴とする口腔用組成物。