JPS60132913A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、ガジュツ、ガジュツの精油及びガジュツ、の
溶媒抽出物から選ばれる１種又は２種以上を含む口腔用
組成物に収斂性無機化合物を配合することによシ、優れ
た抗炎症効果、歯周疾患予防。

治療効果を有すると共に、ガジュツ、その精油及びその
溶媒抽出物の有する苦味、辛味が抑制されて呈味性の改
善された口腔用組成物に関する。

日本薬局方収載生薬であるがジュラ（Ｚｅｄｏａｒｉａ
ｅＲｈｉｚｏｍａ　）は、精油を１〜１．５チ含有し、
一般に芳香健胃剤の配合剤原料として用いられるほか、
血行を高める作用１有するため婦人用保険薬の配合剤原
料としても用いられることは知られている。

また、ガジュツの有機溶媒抽出物を口腔用組成物に配合
することによシロ腔用組成物の抗菌作用を高めることも
提案されている（４？開昭５７−５６４１５）。

ガジュツ、ガノユツの精油及びガジュツの溶媒抽出物は
優れた抗炎症作用を有し、これを配合することによシ優
れた歯周疾患予防、治療効果を有する口腔用組成物が得
られるものであるが、がノユツ、その精油及びその溶媒
抽出物は、独特の苦味、辛味を有するため、これを口腔
用組成物に配合した場合、口腔用組成物の使用感を低下
させる本発明者らは、上記事情に鑑み、ガヅユツ、ガジ
ュツの精油又はガジュツの溶媒抽出物を配合した口腔用
組成物の有する歯周疾患予防、治療作用を低下させるこ
となく、その使用感を改善することにつき鋭意研究を行
なっているうち、がジュラ、がジュラの精油又はガノユ
ツの溶媒抽出物と乳酸アルミニウム、塩化ナトリウム、
硫酸アルミニウム等の収斂性無機化合物とを併用した場
合、意外にも両者の相乗作用によってがソユノ、その精
油又はその溶媒抽出物の有する歯周疾患予防、治療効果
がよシ祢められると共に、ガジュツ１．そ□め精油又は
その溶媒抽出物の有する苦味、辛味が赫声ｌＪされる土
臭、ガジュツ、そ□の精油又はその溶媒抽出物にシ４（
づく口臭除去効果を有する口腔用組成物が得られること
を知見し、本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、ガジュツ、ガジュツの精
油及びガジュツの溶媒抽出物から選ばれる１種又は２種
以上を含有し、練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨等の歯磨類、
洗口剤、１腔用／４′スタ、トローチ、チューインガム
、うがい用錠剤等として用いられる口腔用組成物に、収
斂性を有する無機化合物を配合してなるものである。。

ここで、本発明においては、ガジュツは粉末或いは顆粒
等の細粒として配合することが好ましく、粒度が４００
μ以下、特に１０〜１θＯμのものが好適に用いられる
。また、ガジュツの溶媒抽出物Ａし、てはガソユツの水
抽出物、有機溶媒抽出物等が好適に使用し得、る、。

なお、ガジュツの抽出物を、得るために用いられる原料
としては、ガジュツの乾燥生薬、乾燥刻み、乾燥粉末等
の乾燥物；これらを水蒸気蒸溜処理により採油したもの
及びその残渣：或いはガジュツヲ水、エチルエーテル、
エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、エタノー
ルやメタノール等の低級アルコール、酢酸エチル、プロ
ピレングリコール、グリセリン等の極性溶媒で抽出する
ことにより得られたオレオレジン及びその抽出残渣；ガ
ジュツをｎ−へキサン、石油エーテル、リグロイン、シ
クロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、′ソ□り四
′１ルメタン、１，２−ジクロルエタン、トルエン、イ
ンゼレ等の非極性溶媒で抽出すると七によって得らねた
オレオレジン及びその抽出残渣から選ばれるも□のが使
用される□。これらの原料からがジュラ″め抽出物を得
る場合は、これらの原料め１：種又は２種以上を極性溶
媒夏び／又は非極性□溶媒（なお；これらの溶媒として
は上で例示し゛たものカＣ使用し得る″）２で抽出処理
し、その抽出物′（″抽出液又はと孔から溶媒を除去し
た゛もの）を採取する。なお□、ガジュツの溶媒抽出物
をする場合の溶媒としては、特に低級アルコール、低級
アル□コーーと水と石龍合溶ｌ（’！ましくけ低級アル
コが好□適に□用いられる。本発明においては、この抽
出物をそのまま□使用することもできるが、この抽出物
を水蒸気蒸溜処理することによって得られる水蒸気蒸溜
残渣、この抽出物もしくは前記水蒸気蒸溜残渣を活性炭
、珪藻土、酸性白土等の吸着剤で処理したもの、更に前
記抽出物を吸着剤で処理した後、水蒸気蒸溜処理して得
ら些る残渣などもガジュツの溶媒抽出物画分とて好適に
使用することができる。なお、抽出方法としては公知の
方法が採用でき、溶媒中にガジュツの乾燥粉末を温浸□
する等の方法゛が採用し得る。例えば、ガジュツの乾燥
物にこれと同重量以上、好ましくは５〜１０倍□重量も
溶媒を加ン□、室温下乃至は煮沸下において０．５〜２
４時間、好ましくは３〜１０時間抽出処理を行ない、抽
出処理後に濾過、遠心分離、デカンテーション−″の通
常の方法で好ましくは加温命において抽出液と扁出残、
渣とン分けて抽出液を採取する等の方法が採用される。

この場合、必要により抽出残渣に同様の抽出処理を再度
施して抽・出液を得、これを先□の抽出液と合せて用い
ることができる。なお、このようにして得られた抽出液
は減圧濃縮、フリーズドライくスプレードライ等の方法
によシ溶媒を留去して用いることが好ましい。′　□ なお、上記がジュラの粉末或いは細粒の口腔用組成物へ
の配合量は全体の０．０１〜８０チ（重量％、以下同じ
）、特に０．０５〜５・０チ、ガジュツの精油、溶媒抽
出物の口腔用組成物への配合量は全体の０．００１〜１
０チ、特に０，００５鵡５％と′することが好ましい。

゛本発明に係る口腔用組成物は、上述したガジュツ、・
ガノユツの精油及びガジュツの溶媒抽出物の１種又は２
種以上と、収斂性を有する無機化合物とを併用してなる
ものである。

この場合、収斂性を有する無機化合物の種類は特に制限
されないが、乳酸アルミニウム、塩化ナトリウム、硫酸
アルミニウム等の収斂性を有する無機金属塩が特に好適
に使用し得る。なお、収斂性を有する無機化合物は１種
を単独で用いてもよく、２種以上を併用するようにして
もよい。ｔた、収斂性を有する化合物の口腔用組成物へ
の配合量は全体の０．５〜１５％、特に１〜１０％とす
ることが好ましい。

本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種類に応じ
た適宜な成分が用いられる。例えば練歯磨の場合であれ
ば、第２リン酸カルシ゛ウム・２水想物及び無水物、炭
酸カルシウム、ピロリン酸カルシ′ウム、硫酸カルシウ
ム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶
質シリカ、アルミノシリ、ケート、゛水酸化ア・ルミニ
ウム、酸化アルミニウム、レソ／等の研磨剤（配合量通
常２０〜６０　％　）、カルボキシメチルセルロース、
ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラグナ
ン、アラビアガム、ポリビニ化アルコール等の粘１結剤
（ｏ、３〜５％）、ポリエチレングリコール、ソルビト
ール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤（
１０〜７０　％　）　、ンジウムラウリルサルフエート
、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加コ
コナツツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラ
ウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシ
ン酸ナトリウム、Ｎ−アシル、５グルタミン酸塩、ラウ
リルンエタノールアマイド、ショ糖脂肪酸エステル等の
発泡剤（θ〜５チ）、それにサツカリンナトリ゛ウム、
ステビオサイド、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、
グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミ
ックアルデヒド、ソーマチンなどの甘味剤、防腐剤など
の成分を水と混和し、常法に従って製造する。また、マ
ウスウォッシュ等の口腔洗浄剤その他においても、製品
の性状に応じた成分が適宜配合される。また、本発明の
口腔用組成物には塩化リゾチーム、デキストラナ゛−ゼ
、溶ｍｍ素、ムタナーゼ、クロルヘキシジン又はその塩
、ンルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオール、セチル
ピリジニウムクロライド、アルキルグリシン、アルキル
ジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−アミノ
カプロン藪、トラネキサム酸、アズレン、ビタミンＥ１
モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フ
ッ化第１錫、水溶性筒１もしくは第２リン酸塩、第四級
アンモニウム化合物などの有効成分を配合することもで
きる。

而して、本発明に係る口腔用組成物は、ガジュツ、ガソ
ユツの精油及びガジュツの溶媒抽出物から選ばれる１種
又は２種以上を含む口腔用組成物に収斂性な有する無機
化合物を配合したことによυ、優れた抗炎症効果、歯周
疾患予防、治療効果を有すると共に、使用感が良く、シ
かも口臭除去効果が高いものである。

次に、本発明に用いるガソユツの抽出物の製造例を示す
。

〔製造例１〕 ガジュツの乾燥生薬をミルによシ粉砕した粉末１００２
に水１ｔを加え、５０〜６０℃の水浴上で５時間加温し
、次いで温時に水抽出液を濾別し、残渣に新しい水を加
えて同様の操作を２回繰返し、計３回の抽出操作を行な
った。水抽出液をまとめて減圧濃縮し、淡褐色粉末１１
．２　ｆ’　（ガジュツ水抽出物）を得た。

また、同様の方法によりガジュツの３０％エタノール水
溶液抽出物、５０チエタノール水溶液抽出物、７０チエ
タノール水溶液抽出物、エタノール抽出物を得た。

〔製造例２〕 ガソユツの乾燥生薬をミルによシ粉砕した粉末１００ｆ
をソックスレー抽出器にセットし、ｎ−ヘキサン１ｔに
よシ１２時間還流抽出した。抽出液を５０〜６０℃で減
圧濃縮し、淡褐色の抽出物２．２９　（ガジュツｎ−ヘ
キサン抽出物）を得た。

〔１１８！造例３〕 ガジュツの乾燥生薬をミルにより粉砕した粉末１００ｆ
を水蒸気蒸溜処理して常法によシ精油１．４２を得た。

なお、上記製造例１〜３における抽出物の収率及びその
色を第１表に示す。

第１表 次に、上記製造例によシ！Ｆ！！造したがジュラ抽出物
を使用した実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明
する。

〔実験例１〕 がジュラ抽出物及び収斂性無機化合物を配合１−７だ口
腔用組成物の有する抗炎症作用を下記紫外線紅斑試験に
より調べた。

実験方法 下記組成の歯磨基剤に第２表に示すガジュツ抽出物及び
収斂性無機化合物を第２表に示す配合量でそれぞれ配合
し、サンプルＮα１〜８の練歯磨を調製した。

戊午、モルモットの背部を９ｍＸ、６−の広さに除毛し
たのち、除毛部に２０ｃｒｎの距離から紫外線ランデ（
３０５ｎｍ）を１分間照射した。照射後、直ちに試料を
照射部位に０．１２ずつ塗布し、照射時から４，６及び
７時間後に試料を水で洗い流してから下記評価基準で紅
斑の程度を判定した。結果を図面のグラフに示す。なお
、結果は１匹について８部位を評価した場合の平均値で
示す。

評価基準 評点 ０：紅斑なし １：かすかな紅斑 ２：中程変の紅斑 ３：境界明瞭な紅斑 歯磨基剤組成 無水ケイ酸　３０　チ グリセリン　３０　〃 ソルビット　２０　〃 ラジウムラウリルサルフェート２．０〃カルデキシメチ
ルセルロースナトリウム　１．０〃ザツカリンナトリウ
ム　Ｏ０１〃 水　残 第　２　表 、図面の結果より、ガジュツ抽出物及び収斂性無機化合
物を併用した本発明品（随６〜８）の歯磨は、歯磨基剤
単独の対照品（Ｎ［１１）と比較して有意な紫外線紅斑
抑制効果を示し、本発明歯磨が外界刺激の一つである紫
外線による炎症反応を効果的に緩和することが認められ
た。しかも、この場が高く、ガジュツ抽出物と収斂性無
機化合物とを併用することによってガジュツ抽出物の有
する抗炎症作用がより高められることが知見された。な
お、収斂性無機化合物のみを配合した殖３〜５の歯磨は
いずれも有意な抗炎症作用を示さないものであった。

〔実験例２〕 前記サンプル随１〜８の歯磨の有する歯肉炎改善効果を
下記方法によυ調べた。

実験方法 １５ケ月の純系ピーグル犬２４匹の歯石を除去した後、
３０日間のブラッシングにより健康歯肉を確立した。そ
の後、ブラッシングを中止し、ピーグル犬に粉末飼料を
与えて４０日間飼育し、実験的歯肉炎を銹導させた。次
いで、ピーグル犬を３匹ずつの８群に分け、各群をサン
プルＮ１１ｌ〜８の歯磨でそれぞれ１日２回、計１４日
間処置した０なお処置は、各歯磨を１同量約０６５ｆ用
い、これをプラッタによル歯肉炎部位に塗布することに
よシ行なった。そして処置開始後１５日口の歯肉につい
て、Ｇｉｎｇｉｖａｌ　Ｉｎｄｅｘ　法による歯肉炎指
数及び歯肉溝挿入法による歯肉溝浸出液量（−ｅ　ＩＪ
オドロン値）の２項目により判定した。なお、結果は１
匹について８部位を評価した場合の平均値で示す０ 第３表 第３表の結果よシ、がジュラ抽出物及び収斂性無機化合
物を併用した本発明品（縄６〜８）の歯磨は、歯磨基剤
単独の対照品（磁１）と比較して歯肉炎指数及びペリオ
ドロン値が共に極めて低く、本発明歯磨が優れた歯肉炎
改善効果を示すことが認められた。しかも、この場合Ｎ
１１Ｌ６〜８の歯磨はガノユツの抽出物のみを配合した
随２の歯磨に比べていずれも歯肉炎指数及びペリオドロ
ン値が共に低く、がジュラ抽出物と収斂性無機化合物と
を併用することによってガジュツ抽出物の有する歯肉炎
改善作用をよシ高められることが知見された。。

また、収斂性無機化合物のみを配合したＮ［１３〜５の
歯磨はいずれも有意な歯肉炎改善効果を示さないもので
あった。

なお、ガジュツ粉末を用いて上記実験例１，２と同様の
実験を行なったところ、同様の効果が認められた。この
〃１合、ガジュツ粉末は抽出物の１０〜２０倍の配合量
で同等の効果を示すものであった。

以下、実施例を示す。なお、チはすべて重′ｌ！１％を
示す。

〔実施例１〕　練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　５０　％グリセリン
　２０　〃 カルボキシメチルセルロースナトリウム　１．０〃ソソ
ウムラウリルサル７工−）　１．０＃ガジュツ３０％エ
タノール抽出物０．１　ｔｔサッカリンナトリウム　０
．１〃 フツ化ナトリウム　０．１〃 乳酸アルミニウム　２．０〃 香　料　１．０〃 水　残 金　計　１００．０チ 〔実施例２〕　練歯磨 無水ケイ酸　３０　チ グリセリン　３０　〃 ソルビット　２０　〃 ソジウムラウリルサルフエート　２．０〃カルがキシメ
チルセルロースナトリウム　１ｏ０〃サツカリン　Ｏ０
１〃 塩化ナトリウム　５．０〃 ガジュツエタノール抽出物０．２％ トラネキサム酸　０．１〃 香　料　０．５〃 水　残 金　計　１００．０チ 〔実施例３〕　練歯磨 炭酸カルシウム　５０　チ グリセリン　２０　〃 カラｒナン　Ｏ０５〃 ショ糖モノラウレ−）　２．０＃ ガジユツ水抽出物　０．５〃 塩酸クロルヘキシシン　０．００５／／硫酸アルミニウ
ム　２．ｏｎ サッカリンナトリウム　０．０８＃ 香　料　０，１〃 合　計　１００．０チ 〔実施例４〕　練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　４５　チ炭酸カルシ
ウム　２５　〃 グリセリン　１０　〃 α−オレフィンスルフォネート１．０／／ガヅユツ粉末
　５．０〃 塩化ナトリウム　９．０〃 サツカリンナトリウム　Ｏ０１〃 モノフルオロリン酸ナトリウム　０．１〃デキストラン
　Ｑ、５／／　。

合　計　１００．０　％ 〔実施例５〕　歯肉マツサージクリーム白色ワセリン　
８．０％ プロピレングリコール　４．０〃 ステアリルアルコール　８．０〃 ポリエチレングリコール４０００　２５．Ｏ＃ポリエチ
レングリコール４０．０　３７．０＃シヨ糖ステアリン
酸エステル　、０，５ｔｔガジユツエタノール抽出物（
１，５／１グルコン市クロルヘキシジン　０．０１／／
乳酸アルミニウム　２．Ｏク ビタミンＥ　Ｑ、１／／ 香　料　Ｏ０５〃 水□　残 合　計　１００．０チ 〔実施例６〕　液状歯磨 ポリアクリル酸ナトリウム　５０．０’Ｊグリセリン　
３０・０〃 クロルヘキシジン塩酸塩　０．０１＃ ｆジュツ３０％エタノール抽出物　０．２１１硫酸アル
ミニウム　２．０〃 エタノール　３・０“ リノール酸　０．０５〃 水　残 金　計　１００．０チ

【図面の簡単な説明】

図面は各種練歯磨の紫外線紅斑抑制効果を示すグラフで
ある。 出願人　ライオン株式会社 代理人　弁理士　小　島　降　司 ４　５　６　７ 紫外線照射時からの経過時間（時）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、カジュツ、カジュツの精油及びガジュツの溶媒抽出
   物かを選ばれる１種又は２種以上を含む口腔用組成物に
   収斂性を有する無機化合物を配合してなることを特徴と
   する口腔用組成物。 ２、収斂性を有する無機化合物が、乳酸アルミニウム、
   環化ナトリウム及び硫酸アルミニウムから選ばれる１種
   又は２種以上である特許請求の範囲第１項記載の口腔用
   組成物〇３゜収斂性を有する無機化合物の配合量が組成
   物全体の０．５〜１５重量％である特許請求の範囲第１
   項又は第２項記載の口腔用組成物。