JPH10273435A - 内服用液剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 苦味を有する薬物の苦味をマスクした、高齢
者にも飲みやすい内服用液剤を提供する。 【解決手段】 苦味を有する薬物に、香りから苦味、酸
味または渋味を連想させる香料を甘味剤と共に添加した
内服用液剤を調製する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】この発明は内服用液剤、さら
に詳しくは、苦味を有する薬物、甘味剤および特定の香
料を含有する内服用液剤に関するものであり、医療の分
野で利用される。

【０００２】

【従来の技術】苦味を有する薬物、殊にシメチジンは下
記の化学構造を有する抗潰瘍剤であり、その優れた薬効
のため広く用いられているが、強い苦味を有するため
に、これを内服用の液剤とする場合には、その苦味を防
止することが必要である。

【化１】 そのためには、内服用液剤、殊に甘味剤を添加したシロ
ップ剤とすることが好ましく、シメチジンの苦味マスク
のためにグリチルリチン酸またはその塩を含有するシロ
ップ剤が提案されている（特開平１−２４２５２４号公
報）。また、シロップ剤には香料が添加される場合が多
く、上記公報にも、ストロベリー、オレンジ、バニラな
どの香料を適宜加えてもよい旨記載されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】上記シロップ剤は、シ
メチジンの苦味マスクの点で改善されたものであるが、
特に高齢者においては甘味に対する感覚が鈍くなるた
め、甘味剤の添加だけでは十分にシメチジンの苦味をマ
スクできないという問題点があった。また、一般にシロ
ップ剤に添加される香料は、高齢者よりも小児の嗜好を
満たす目的で添加される場合が多い。

【０００４】

【課題を解決するための手段】この発明の発明者らは、
苦味を有する薬物、殊にシメチジンの苦味マスクについ
て検討した結果、苦味を有する薬物に、特定の香料、す
なわち、香りから苦味、酸味または渋味を連想させる香
料を、甘味剤と共に加えると、香料自体には味がほとん
どないにもかかわらず、薬物の苦味をマスクでき、高齢
者にも飲みやすい内服用液剤が得られることを見い出し
た。

【０００５】この発明の内服用液剤は、苦味を有する薬
物、甘味剤および香りから苦味、酸味または渋味を連想
させる香料を含有することを特徴とする。

【０００６】この発明の内服用液剤に用いられる苦味を
有する薬物としては、シメチジン以外にも、塩酸チクロ
ピジン、コハク酸シベンゾリン、塩酸アンブロキソー
ル、フマル酸ケトチフェン、アセトアミノフェン、イブ
プロフェン、フェンブフェン、ロキソプロフェンナトリ
ウム、クロルヘキシジン、エリスロマイシン、塩酸メク
ロフェノキサート、スピロノラクトン、テガフール、ス
テアリン酸エリスロマイシン、アラセプリル、バルプロ
酸ナトリウム、クロラムフェニコール、アミノフィリ
ン、ホパラン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、
フェノバルビタール、塩酸エチレフリン、塩酸ピレンゼ
ピン、臭化ブチルスコポラミン、塩酸ジルチアゼム、ニ
ルバジピン、エノキサシン、ピロミド酸三水和物、塩酸
プロプラノロール、フルフェナム酸、クロルプロマジ
ン、ジギトキシン、塩酸プロメタジン、塩酸メトクロプ
ラミド、オフロキサシン、スルピリン、塩酸イトプリド
などが挙げられる。

【０００７】内服用液剤中の薬物の含有量は、薬物の種
類によって異なるが、通常０．１〜２０ｗ／ｖ％、好ま
しくは０．５〜１０ｗ／ｖ％である。

【０００８】この発明の内服用液剤に用いられる香料
は、その香りから苦味、酸味または渋味を連想させるも
ので、好ましい香料としては、コーヒー、ココア、ブラ
ックティー（紅茶）、グリーンティー、抹茶、プーアー
ル茶、ウーロン茶、ウメ、ユズ、レモンなどの香りの香
料が挙げられ、これらは単独で、また好みにより２種類
以上を添加することもできる。 これらの香料のうち、
コーヒー香料、グリーンティー香料およびウメ香料が特
に好ましい。これら香料の添加量は、薬物の種類や配合
量、香料の種類によって異なるが、通常０．００１〜１
ｖ／ｖ％、好ましくは０．００５〜０．１ｖ／ｖ％であ
る。なお、本願明細書において、香りから酸味を連想さ
せる香料には、酸味と共に甘味も連想させる香料（例え
ば、オレンジ香料、ストロベリー香料、アップル香料な
ど）は含まれない。

【０００９】この発明の内服用液剤に用いられる甘味剤
としては、例えばショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、乳
糖などの糖類、Ｄ−ソルビトール、マンニトール、キシ
リトールなどの糖アルコール類、グリチルリチン酸また
はその塩（例えば、ナトリウム塩、ジカリウム塩、アン
モニウム塩など）、サッカリンまたはその塩（例えばナ
トリウム塩、カルシウム塩など）などが挙げられ、これ
らの甘味剤は２種以上組み合わせて用いてもよい。これ
らの甘味剤の総添加量は、苦味を有する薬物の種類や配
合量、甘味剤の種類などによって適宜決めることができ
るが、通常１０〜８５ｗ／ｖ％程度が好ましい。

【００１０】この発明の内服用液剤には、上記香料や甘
味剤のほかに、例えば酸味剤（例えばクエン酸、酒石
酸、リンゴ酸、乳酸などの有機酸またはそのアルカリ金
属塩など）、着色剤（黄色５号などの合成色素、カラメ
ルなどの天然色素など）、防腐剤（例えば安息香酸、安
息香酸ナトリウム、パラベン類など）、増粘剤（メチル
セルロースなど）、可溶化剤、安定化剤など内服用液剤
に通常用いられる添加剤を適宜加えてもよい。

【００１１】この発明の内服用液剤は、常法により製造
することができるが、その一例を示せば、まず精製水に
苦味を有する薬物を加え、次いで適宜塩酸などを加えて
溶解したのち、上記甘味剤、香料ならびにその他の添加
剤を適宜加えて撹拌することにより製造することができ
る。

【００１２】

【発明の効果】

官能試験 ７名のパネル員により、一対比較法の官能試験で、この
発明による後記実施例１〜３の液剤と、対照の後記参考
例１および２の液剤の味を比較した。結果を表１に示
す。

【表１】 表１からコーヒー香料、ウメ香料またはグリーンティー
香料を添加したこの発明の内服用液剤は、シメチジンの
苦味をマスクすることがわかる。従って、この発明によ
れば、苦味を有する薬物の苦味をマスクした高齢者にも
飲みやすい内服用液剤が得られる。

【００１３】参考例１ 精製水（８０ｍｌ）にシメチジン（２．０ｇ）および特
級塩酸（０．６３ｍｌ）を加えてシメチジンを溶解した
後、Ｄ−ソルビトール（１５ｇ）、サッカリンナトリウ
ム（０．４ｇ）、グリチルリチン酸ジカリウム塩（０．
１ｇ）、酒石酸（０．１ｇ）、メチルパラベン（０．１
ｇ）およびオレンジ香料（０．０１ｍｌ）をそれぞれ加
えて撹拌し、精製水で全量を１００ｍｌにして液剤を得
た。

【００１４】参考例２ 参考例１と同一処方で香料を全く含まない液剤を製し
た。

【００１５】

【実施例】

実施例１ 精製水（８０ｍｌ）にシメチジン（２．０ｇ）および特
級塩酸（０．６３ｍｌ）を加えてシメチジンを溶解した
後、Ｄ−ソルビトール（１５ｇ）、サッカリンナトリウ
ム（０．４ｇ）、グリチルリチン酸ジカリウム塩（０．
１ｇ）、酒石酸（０．１ｇ）、メチルパラベン（０．１
ｇ）およびコーヒー香料（０．０１ｍｌ）を加えて撹拌
し、精製水で全量を１００ｍｌにして液剤を得た。

【００１６】実施例２ 実施例１のコーヒー香料（０．０１ｍｌ）をグリーンテ
ィー香料（０．０１ｍｌ）に替えて、実施例１と同様に
して液剤を得た。

【００１７】実施例３ 実施例１のコーヒー香料（０．０１ｍｌ）をウメ香料
（０．０１ｍｌ）に替えて、実施例１と同様にして液剤
を得た。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 苦味を有する薬物、甘味剤および香りか
   ら苦味、酸味または渋味を連想させる香料を含有する内
   服用液剤。
2. 【請求項２】 苦味を有する薬物がシメチジンである請
   求項１に記載の内服用液剤。
3. 【請求項３】 香料がコーヒー香料、グリーンティ香料
   またはウメ香料である請求項１または２に記載の内服用
   液剤。