JPH10279437A - 頭髪用化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】優れた血流促進効果を有し、かつ安全性にも優
れる頭髪用化粧料を提供すること。 【解決手段】血流促進成分及び下記式（Ｉ）で表される
ジメチルアミンオキシド 【化１】 を含んでなる頭髪用化粧料を提供することにより、上記
課題が解決され得る。なお、血流促進成分として、ニコ
チン酸類，ミノキシジル類又はセンブリ抽出物を選択す
ることが、上記の課題を解決する上で好ましい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、頭皮頭髪用化粧料
（以下，頭髪用化粧料という）に関する技術分野に属す
る発明である。より詳細には、優れた血流促進作用を有
し，かつ安全性にも優れる頭髪用化粧料に関する技術分
野に属し、本発明頭髪用化粧料は、特に医薬品，医薬部
外品又は化粧品の分野において用いられる。

【０００２】

【従来の技術】頭髪用化粧料には、様々な種類があり、
様々な頭皮頭髪状態に対応した製品が存在している。例
えば、頭皮状態によっては少なくとも頭皮部分の血流を
促進することにより、脱毛状態等の現状を改善し得る製
品が開発されている。頭皮における様々なトラブルは、
高齢化社会を迎えた今日では、社会的ストレスの増大も
伴って増加しつつあり、この頭皮におけるトラブルに対
応した毛髪化粧料の需要は急増している。一般に、頭部
の禿や脱毛，毛の細り，頭皮のかゆみ，フケ等の原因と
しては、毛根の皮脂腺等の器官における男性ホルモンの
活性化，毛包への血流量の低下，過剰な皮脂分泌，過酸
化脂質の生成及びストレス等が挙げられる。また、丈夫
で美しい毛髪を育てるうえで、十分な毛包への栄養補給
が出来ない場合、細毛ややせ毛の原因となる。毛包への
血流量の低下は、栄養不足や老廃物の排泄の機能の低下
を招く。

【０００３】このような観点から、少なくとも頭皮にお
ける血流機能の低下を改善することは、頭皮及び頭髪の
トラブルを解決する上で欠かせないポイントとなる。従
来の頭髪用化粧料は、一般的にこれらの禿や脱毛の原因
と考えられる要素を取り除いたり、軽減する作用を持つ
物質を配合したものである。例えば、ビタミンＢ，ビタ
ミンＥ等のビタミン類、セリン，メチオニン等のアミノ
酸類、センブリエキス，アセチルコリン誘導体等の血管
拡張剤、紫根エキス，ヒノキチオール等の抗炎症剤、エ
ストラジオール等の女性ホルモン剤、セファランチン等
の皮膚機能亢進剤等が配合され、禿や脱毛、毛髪の細り
の予防及び治療に用いられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の成分を少量のみ頭髪用化粧料中に配合しても十分な効
果を得ることは難しく、逆に多く配合すると使用部分及
びその周辺に不快な刺激感や発赤を伴う傾向が強まり、
自ずと配合量には限界があった。

【０００５】そこで本発明が解決すべき課題は、優れた
血流促進効果を有し、かつ安全性にも優れる頭髪用化粧
料を提供することである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、この課題の
解決に向けて鋭意検討を行った。その結果、従来から使
用している血流促進剤と特定のアミンオキシドとを組み
合わせて配合することにより、優れた脱毛防止効果や発
毛効果，毛髪の細りの防止効果を有し、かつ安全性にも
優れる頭髪用化粧料が提供されることを見出し、本発明
を完成した。

【０００７】すなわち本発明は、血流促進剤及び下記式
（Ｉ）で表されるジメチルアミンオキシド

【化２】 を含んでなる頭髪用化粧料を提供する。

【０００８】また、この血流促進成分が、ニコチン酸
類，ミノキシジル類及びセンブリ抽出物からなる群の血
流促進成分から選ばれる１種又は２種以上の血流促進成
分である場合が特に所期の効果を良好に発揮し得る。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明頭髪用化粧料は、血流促進成分と上
記のジメチルオキシド（Ｉ）とを組み合わせて配合する
ことにより、所期の効果を発揮する頭髪用化粧料であ
る。本発明頭髪用化粧料中に配合可能な血流促進成分
は、それを皮膚上に塗布することにより，人体の血流を
促進し、かつ外用剤の配合成分として安全性上問題がな
い限りにおいて、特に限定されるものではなく、その作
用機序も問われるべきものではない。

【００１０】具体的には、ニコチン酸及びその誘導体
（本願においては、これをニコチン酸類と定義する）、
ミノキシジル並びにその誘導体及びその類縁体（本願に
おいては、これをミノキシジル類と定義する）、センブ
リ抽出物、セファランチン、ビタミンＥ類、γ−オリザ
ノール，アルコキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、
塩化カプロニウム、アセチルコリン及びその誘導体等の
頭髪化粧料に血流促進成分として通常配合されているも
のを適宜選択することができる。また、これらの血流促
進成分を単独で本発明頭髪用化粧料に配合することも可
能であるが、２種以上を組み合わせて配合することも可
能である。

【００１１】これらの血流促進成分のうちでも特に、ニ
コチン酸類，ミノキシジル類及び／又はセンブリ抽出物
を選択して本発明頭髪用化粧料中に配合することが好ま
しい。

【００１２】ニコチン酸誘導体としては、例えばニコチ
ン酸ベンジルエステル，ニコチン酸トコフェロールエス
テル，ニコチン酸β−ブトキシエステル，ニコチン酸ア
ミド等を挙げることができる。

【００１３】これらのニコチン酸誘導体のうち、ニコチ
ン酸ベンジルエステル，ニコチン酸アミド等は現在市販
されている。また、その他のニコチン酸誘導体は、通常
公知の方法で製造することができる。

【００１４】またミノキシジルは、末梢血管拡張作用を
有し、難治性の高血圧症の治療に用いられてきたが、そ
の副作用として多毛症が認められたことから、局所外用
剤として利用されるに至った物質であり（米国特許第４
１３９６１９号，同第４５９６８１２号）、その化学名
は６−（１−ピメリジニル）−２，４−ピリミジンアミ
ン−３−オキサイドである。

【００１５】このミノキシジル誘導体として、このミノ
キシジルの塩等を挙げることが可能であり、ミノキシジ
ル類縁体としてはミノキシジルの抱合体を挙げることが
できる。これらのミノキシジル類は現在市販されてお
り、また通常公知の方法で製造することが可能である。

【００１６】センブリ抽出物は、リンドウ科植物のセン
ブリ（swertia japonica Makino ）の苦味配糖体を含有
するエキス（主成分はスウェルチアマリンであり、本発
明においては、このスウェルチアマリンもセンブリ抽出
物に含まれるものとする）で、皮膚の毛細血管を拡張し
て血流を促進するといわれている血流促進剤であり、市
販されている。

【００１７】本発明頭髪用化粧料における上記の血流促
進成分の配合量は、頭髪用化粧料全体に対して０．００
１重量％以上，５．０重量％以下であり、同０．０１重
量％以上，２．０重量％以下が好ましい。

【００１８】この配合量が頭髪用化粧料全体に対して
０．００１重量％未満では十分な血流促進効果が発揮さ
れず好ましくなく、同５．０重量％を超えて配合すると
皮膚刺激等が伴う等，安全性の側面から問題が生じるお
それがある。

【００１９】上記の血流促進成分と共に本発明毛髪化粧
料中に配合される、上記ジメチルアミンオキシド（Ｉ）
は通常公知のアミンオキシドの製造方法に従って製造す
ることができる。その一例を示せば、概ね以下の工程に
従って製造することができる。

【化３】 通常、このように製造したジメチルアミンオキシド
（Ｉ）は、再結晶法等の通常公知の精製法による精製工
程を経て本発明頭髪用化粧料中に配合する。

【００２０】本発明頭髪用化粧料中におけるこのジメチ
ルアミンオキシド（Ｉ）の配合量は、頭髪用化粧料全体
に対して０．０００１重量％以上，２０．０重量％以下
であり、同０．０５重量％以上，５．０重量％以下が好
ましい。

【００２１】この配合量が頭髪用化粧料全体に対して
０．０００１重量％未満では、十分な血流促進効果を発
揮することができず好ましくなく、同２０．０重量％を
超えて配合すると、製剤上，また皮膚刺激性が生ずる等
の点から好ましくない。

【００２２】このようにして、上記血流促進成分と上記
ジメチルアミンオキシド（Ｉ）とを組み合わせて配合す
ることにより、優れた血流促進効果を有し、安全性にも
優れる本発明頭髪用化粧料が提供される。なお、本発明
頭髪用化粧料中には、通常頭髪用化粧料中に配合される
薬効成分を、その薬効成分が有する一般的な効果を発揮
させる目的のために、本発明の所期の効果を損なわない
限りにおいて配合することも可能である。

【００２３】例えば、セリン，メチオニン，アルギニン
等のアミノ酸類等を本発明頭髪用化粧料中に配合するこ
ともできる。

【００２４】また、通常頭髪用化粧料中に配合される植
物抽出物、例えばアルテア抽出物，ヨクイニン抽出物，
ペパーミント抽出物，ヨウテイ抽出物，トウガラシ抽出
物，アロエ抽出物，クコ抽出物，ヨモギ抽出物，イネ抽
出物，マンケイシ抽出物，マンネンロウ抽出物，コッサ
イホ抽出物，エニシダ抽出物，リンドウ抽出物，タンジ
ン抽出物，ヘチマ抽出物，キキョウ抽出物，マツ抽出
物，クジン抽出物，トウキ抽出物，ベニバナ抽出物，メ
ギ抽出物，ビンロウジ抽出物，ユーカリ抽出物，カゴソ
ウ抽出物，モクソウ抽出物，ゴシツ抽出物，サイコ抽出
物，チャ抽出物，カンゾウ抽出物，ホップ抽出物，キク
抽出物，セネガ抽出物，ゴマ抽出物，センキュウ抽出
物，カシュウ抽出物，カッコン抽出物，マイカイカ抽出
物，サフラン抽出物，ローズマリー抽出物，ジオウ抽出
物，ゼニアオイ抽出物等を本発明頭髪用化粧料中に配合
することができる。

【００２５】また、亜鉛若しくはその誘導体；乳酸若し
くはそのアルキルエステル等；クエン酸等の有機酸類；
トラネキサム酸等のプロテアーゼ阻害剤；オリーブ油，
スクワラン，流動パラフィン，イソプロピルミリステー
ト，高級脂肪酸，高級アルコール等の油分；グリセリ
ン，プロピレングリコール等の多価アルコール；その他
界面活性剤，保湿剤，増粘剤，香料，酸化防止剤，紫外
線吸収剤，色素，エタノール，水等を本発明の所期の効
果を損なわない範囲で適宜配合することができる。

【００２６】本発明頭髪用化粧料の形態は、液状，乳
液，軟膏等外皮に適用可能な性状のものであれば問われ
るものではなく、必要に応じて適宜基剤成分等を配合し
て所望の形態の本発明頭髪用化粧料を調製することがで
きる。また、本発明頭髪用化粧料は、医薬品，医薬部外
品又は化粧料等の多様な分野において適用可能である。

【００２７】本発明頭髪用化粧料は、少なくとも頭皮の
血流を促進させること解決可能な目的、例えば脱毛やフ
ケ，かゆみ等の治療や予防に用いることが可能であり、
例えば男性性脱毛症の治療や予防、女性に多いびまん性
脱毛症の治療や予防、円形脱毛症の治療等に広く用いる
ことができる。なお、ここに示した目的は例示であり、
これらの目的に本発明頭髪用化粧料の適用可能な疾患が
限定されるものではない。

【００２８】本発明頭髪用化粧料は、概ね皮膚に直接塗
布又は散布する等の経皮投与により投与される（なお、
本発明頭髪用化粧料においては，上記必須成分の組み合
わせ配合により、成分の経皮吸収が促進される）。そし
て、本発明頭髪用化粧料の投与量は、年齢，脱毛の程度
等の個人差やその製剤形態に応じて適宜決定されるべき
ものであるが、一般の大人に対する投与量は、体重１Kg
当り０．００１〜１００mg／日、好ましくは０．１〜１
０mg／日であり、これを１日２〜４回に分けて投与する
ことができる。

【００２９】

【実施例】以下、実施例等により本発明をより具体的に
説明するが、これらの実施例等により本発明の技術的範
囲が限定されるべきものではない。まず、各実施例等の
開示に先立ち、これらの実施例等の養毛効果を検討する
ための試験について説明する。

【００３０】１．レーザードップラー法による血流量試
験 ＡＬＦ−２１００（アドバンス社製）を用いてレーザー
ドップラー法、すなわち皮膚にレーザーを当て，その反
射光のずれ（ドップラー効果）を利用して血流量の変化
を測定する方法により試験品の塗布前後での血流量の変
化を測定した。すなわち、下記の実施例１〜１０・比較
例１〜５は各群６名のパネルを用いて、これらのサンプ
ル１mlを前腕内側２cm×２cm角に塗布した。試料塗布３
０分後に再度血流量を測定して、その変化の度合いによ
って血流促進効果を評価した。

【００３１】それぞれの測定は各パネルについて５回行
い、６名の平均値の度合いから以下のように表示した。 ＋＋＋：血流量が３倍以上増加しており，極めて著しい
効果が認められた。 ＋＋：血流量が２倍以上増加しており，著しい効果が認
められた。 ＋：血流量が１．５倍以上増加しており，かなりの効果
が認められた。 ±：血流量が１．０〜１．５倍増加しており，やや効果
が認められた。 −：血流量の増加が認められず，効果が認められなかっ
た。

【００３２】２．発毛試験 下記の実施例１〜１０・比較例１〜５のサンプルにおけ
る発毛試験を、毛周期の休止期にあるＣ３Ｈ／ＨｅＮＣ
ｒマウスを用い、小川らの方法（ノーマル アンド ア
ブノーマル エピダーマル ディファレンシェーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentiation,
M.Seiji及びI.A.Bernstein 編集、第159〜170 頁，１９
８２年，東大出版）に従い行った。

【００３３】すなわち、マウス１群１０匹とし、無塗
布，実施例１〜１０及び比較例１〜５の各群に分け、バ
リカン及びシェーバーでマウスの背部を剃毛し、それぞ
れのサンプルを１日１回、０．１mlずつ塗布した。各サ
ンプルの発毛効果は、３０日後のマウス背部の発毛部分
の面積比（発毛部分の面積／剃毛部分の面積×１００＝
発毛率）によって評価した。

【００３４】〔実施例１〜１０，比較例１〜５〕第１表
（実施例１〜１０）及び第２表（比較例１〜５）に示し
た配合成分の血流促進ローションを後述する製法に従っ
て調製し、上記血流量試験及び発毛試験を行った。その
結果も併せて第１表及び第２表に記載する。

【００３５】

【表１】

【００３６】

【表２】

【００３７】＜製法＞９５％エタノールに、薬剤（油溶
性），グリセリン，硬化ヒマシ油ＥＯ（２０モル）及び
香料を溶解し、次いで精製水に乳酸，乳酸ナトリウム，
色素及び薬剤（水溶性）を添加後溶解した。この水相を
前記アルコール相に添加後、攪拌して透明液状のローシ
ョンを得た。

【００３８】この結果より、ニコチン酸アミド，ミノキ
シジル又はセンブリ抽出物のいずれかの血流促進成分と
ジメチルアミンオキシド（Ｉ）とを配合した実施例の血
流促進ローションには、血流量を使用後増加させる血流
促進効果及び発毛効果が顕著に認められたが、これらの
血流促進成分とジメチルアミンオキシド（Ｉ）のいずれ
か一方のみ配合した比較例の養毛ローションは、たとえ
これらの成分を相当量配合しても、血流量の増加効果及
び発毛効果共に、上記実施例の結果と比べると著しく劣
っていた。

【００３９】すなわち、上記血流促進成分とジメチルア
ミンオキシド（Ｉ）とを組み合わせて配合した本発明頭
髪用化粧料においては、相乗的な血流量増加及び発毛効
果が顕著に認められることが明らかになった。このこと
は、少量の有効成分であっても本発明頭髪用化粧料にお
いては所望する血流促進効果を得ることが可能であり、
血流促進成分を多量に配合することによって惹起され
る、塗布部及びその周辺部の不快な刺激感や発赤を防ぐ
ことが可能になったことを示すものである。

【００４０】以下、さらに他の本発明頭髪用化粧料の処
方例を示す。 〔実施例１１〕 薬用トニック 配合量（重量％） ９５％エタノール ６０．０ ジメチルアミンオキシド（Ｉ） ８．０ ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル ０．０３ 酢酸トコフェロール １．０ プロピレングリコール ３．０ コハク酸 適 量 香料及び色素 適 量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５モル付加物 １．５ 精製水 残 量

【００４１】＜製法＞９５％エタノールに、薬剤（油溶
性），プロピレングリコール，ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油５モル付加物及び香料を溶解し、次いで精製水
にコハク酸，色素及び薬剤（水溶性）を添加後溶解し
た。この水相を前記アルコール相に添加後，攪拌して、
透明液状のローションを得た。

【００４２】この本発明頭髪用化粧料に上記試験を行っ
たところ、血流量試験においてはかなりの効果が認めら
れ、発毛試験においては８５％の効果が認められた。

【００４３】 〔実施例１２〕 養毛ローション 配合量（重量％） ９５％エタノール ７０．０ ジメチルアミンオキシド（Ｉ） ４．０ ミノキシジル １．０ セファランチン ０．５ トウガラシチンキ ０．５ ソルビトール １０．０ リン酸 ０．１ リン酸ナトリウム ０．２ 香料及び色素 適 量 ラウリル硫酸ナトリウム ２．０ 精製水 残 量

【００４４】＜製法＞９５％エタノールに、薬剤（油溶
性），トウガラシチンキ及び香料を溶解し、次いで精製
水にリン酸，リン酸ナトリウム，ソルビトール，ラウリ
ル硫酸ナトリウム，色素及び薬剤（水溶性）を添加後，
溶解した。この水相を前記アルコール相に添加後、攪拌
して透明液状のローションを得た。

【００４５】この本発明頭髪用化粧料に上記試験を行っ
たところ、血流量試験においては極めて著しい効果が認
められ、発毛試験においては９５％の効果が認められ
た。

【００４６】 〔実施例１３〕 養毛ローション 配合量（重量％） ９５％エタノール ４５．０ ジメチルアミンオキシド（Ｉ） １０．０ カフェイン ０．１５ ニコチン酸ベンジル ０．０５ アスパラギン酸 ０．０５ パラブチレングリコール ２．０ マルチトール ８．０ ポリエチレングリコール４００ ２．０ プロピルパラベン ０．０５ ヘキサメタリン酸ソーダ 適 量 パルミチン酸ナトリウム ０．３ 香料及び色素 適 量 精製水 残 量

【００４７】＜製法＞９５％エタノールに、薬剤（油溶
性），パラブチレングリコール，ポリエチレングリコー
ル４００，プロピルパラベン及び香料を溶解し、次いで
精製水にアスパラギン酸，マルチトール，ヘキサメタリ
ン酸ソーダ，パルミチン酸ナトリウム及び色素を添加
後、溶解した。この水相を前記アルコール相に添加後、
攪拌して透明液状のローションを得た。

【００４８】この本発明頭髪用化粧料に上記試験を行っ
たところ、血流量試験においては極めて著しい効果が認
められ、発毛試験においては９０％の効果が認められ
た。

【００４９】 〔実施例１４〕 頭皮マッサージ剤 配合量（重量％） ９５％エタノール ４５．０ ジメチルアミンオキシド（Ｉ） １．０ ニコチン酸アミド ０．８ ニコチン酸ベンジル ０．０５ ダイナマイトグリセリン ５．０ １，３−ブチレングリコール ８．０ ジプロピレングリコール ４．５ 増粘剤 ３．０ メチルパラベン ０．２ 香料及び色素 適 量 精製水 残 量

【００５０】＜製法＞精製水の一部に増粘剤を加え，溶
解増粘させた後、別に精製水に溶かした色素を加えた。
この水相に、ダイナマイトグリセリン、１，３−ブチレ
ングリコール，ジプロピレングリコールを加えて混合し
たところへ、９５％エタノールに溶解させた薬剤，メチ
ルパラベン及び香料を添加後、攪拌してジェル状の頭皮
マッサージ剤を得た。

【００５１】この本発明頭髪用化粧料に上記試験を行っ
たところ、血流量試験においては著しい効果が認めら
れ、発毛試験においては９０％の効果が認められた。

【００５２】

【発明の効果】本発明により、優れた血流促進効果を有
し、かつ安全性にも優れる頭髪用化粧料が提供される。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】血流促進成分及び下記式（Ｉ）で表される
   ジメチルアミンオキシド 【化１】 を含んでなる頭髪用化粧料。
2. 【請求項２】血流促進成分が、ニコチン酸類，ミノキシ
   ジル類及びセンブリ抽出物からなる群の血流促進成分か
   ら選ばれる１種又は２種以上の血流促進成分である請求
   項１記載の頭髪用化粧料。