JPH10291928A - ソフトカプセル - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 水不溶性である上に、耐熱性と耐酸性が高
く、透明性も良いソフトカプセルを提供すること。 【解決手段】 ジェランガムを皮膜基剤とするソフトカ
プセル。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、医薬部外
品、化粧品、食品等に適用されて好適なソフトカプセル
に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、ソフトカプセルとして、ゼラチン
を皮膜基剤とするソフトカプセルが多用されている。と
ころが、ゼラチンは水溶性であるため、ゼラチン皮膜か
らなるソフトカプセルは、水を含む保存液に入れて保存
することができなかった。

【０００３】そこで、特開平1-193216号公報に記載の如
く、水不溶性の寒天を皮膜基剤とするソフトカプセルが
提案されている。寒天皮膜からなるソフトカプセルは、
水を含む保存液に入れて保存することができる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】然しながら、寒天皮膜
からなるソフトカプセルにあっては、以下の点での改良
が望まれる。 寒天皮膜はゼラチン皮膜（40℃以上で溶解）に比して
耐熱性が良いものの、100℃までの耐熱性はない。

【０００５】寒天皮膜は酸性条件（pH 3）で加熱され
ると溶解し易く、pH 3.5付近が実用上の限界である。

【０００６】透明性が低い。

【０００７】本発明の課題は、水不溶性である上に、耐
熱性と耐酸性が高く、透明性も良いソフトカプセルを提
供することにある。

【０００８】

【課題を解決するための手段】請求項１に記載の本発明
は、ジェランガムを皮膜基剤とするソフトカプセルであ
る。

【０００９】請求項２に記載の本発明は、請求項１に記
載の本発明において更に、皮膜組成がジェランガムと金
属塩と水を含むようにしたものである。

【００１０】請求項３に記載の本発明は、請求項１又は
２に記載の本発明において更に、皮膜組成にカラギーナ
ンを配合してなるようにしたものである。

【００１１】請求項４に記載の本発明は、請求項１又は
２に記載の本発明において更に、皮膜組成にファーセレ
ランを配合してなるようにしたものである。

【００１２】請求項１〜４に記載の本発明によれば、下
記〜の作用がある。 ジェランガムは水不溶性であり、ジェランガム皮膜か
らなるソフトカプセル（ジェランガムカプセル）は、水
を含む保存液（分散液）に入れて保存することができ
る。

【００１３】ジェランガム皮膜は 100℃でも溶解せず
に形状維持でき、耐熱性が高い。高温加熱殺菌をしても
大丈夫である。

【００１４】ジェランガム皮膜は酸性条件（pH 3）で
加熱しても溶解せずに形状維持でき、耐酸性が高い。

【００１５】透明性が良い。

【００１６】

【発明の実施の形態】本発明のソフトカプセルは、ジェ
ランガムを皮膜基剤とするものである。ジェランガム
（商品名：ケルコゲル）は、ハイドロコロイドと呼ばれ
る高分子物質の一つである。本発明のソフトカプセルを
構成するジェランガム皮膜は、ジェランガムに金属塩
（乳酸カルシウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム
等）、水を添加して構成することができる。ジェランガ
ム皮膜には、その他、安定化剤、着色剤、香料等を必要
に応じて添加できる。尚、ジェランガムは添加する金属
塩の種類及び量によって、ゲルの強度をコントロールす
ることができる。またpH 3.5付近にゲルを調整し、２価
の塩と併用することにより、効果的にゲル強度を強くす
ることもできる。

【００１７】本発明のソフトカプセルは、一般的なシー
ムレス滴下法により製造される。滴下法は、外側がカプ
セル皮膜液、内側がカプセル内容液からなる２層性の液
流を、一定間隔で切断することにより皮膜液にて内容液
を包み、球体（シームレスカプセル）を成形するもので
ある。

【００１８】本発明のソフトカプセルには、以下の如く
の作用がある。 ジェランガムは水不溶性であり、ジェランガム皮膜か
らなるソフトカプセル（ジェランガムカプセル）は、水
を含む保存液（分散液）に入れて保存することができ
る。

【００１９】ジェランガム皮膜は 100℃でも溶解せず
に形状維持でき、耐熱性が高い。

【００２０】ジェランガム皮膜は酸性条件（pH 3）で
加熱しても溶解せずに形状維持でき、耐酸性が高い。

【００２１】透明性が良い。

【００２２】本発明のソフトカプセルの応用範囲は非常
に広く、あらゆる形態の製品に本発明のカプセルを配合
することにより様々な目的を達成できる。

【００２３】カプセル皮膜に水を含んだ状態（なまカプ
セル）では、液・クリーム・ゲル・ペースト状・乳化系
等の状態のもの（剤型）に配合し利用できる。

【００２４】カプセル皮膜から水分を除いた状態（乾燥
カプセル）では、カプセルをそのまま・粉末・顆粒・錠
剤・シート状等の状態のもの（剤型）に配合する等して
利用できる。

【００２５】以下に、具体的にいくつかの例について説
明する。 (1) 健康食品用・医療品用ソフトカプセル この利用形態では、皮膜から水分を除いた乾燥カプセル
が望ましい。内容液として、脂溶性成分及び油脂を含有
するソフトカプセル。

【００２６】脂溶性成分の例 ビタミンＡ類及び誘導体、ビタミンＤ類、ビタミンＥ類
及び誘導体、ビタミンＫ類、γ−オリザノール、リノレ
ン酸、カロチン類等

【００２７】油脂の例 ＭＣＴ（中鎖脂肪酸トリグリセリド）、大豆油、小麦胚
芽油、とうもろこし油、綿実油、オリブ油、ゴマ油、サ
フラワー油、ナタネ油等

【００２８】(2) 口内放出性（舌下吸収用）ソフトカプ
セル 内容物として、ニフェジピン、硝酸イソソルビド等を用
い、狭心症発作時にかんで服用すれば速効性が期待でき
る。更にかむときの力も弱くすることが可能である。

【００２９】(3) 持続性カプセル ジェランガム皮膜中に、溶出持続性を期待する薬剤
（例：塩酸ニカルジピン）を均一に分散させて、滴下に
より球状物として持続性ソフトカプセルとする。

【００３０】(4) 外用薬ソフトカプセル スクワランなどの外用薬として用いられる成分をジェラ
ンガム皮膜でソフトカプセル化し、用時カプセルをつぶ
して使用する。このソフトカプセルを皮膜に水分を含ん
だ状態でガーゼ部分に施した絆創膏を作成すれば、使用
時に貼る動作のみで絆創膏の貼付とカプセル内容物の塗
布とを同時に行なうことができる。

【００３１】本発明のソフトカプセルでは、以下の変形
を採用できる。 (1) ジェランガム皮膜への他の多糖類の配合 ジェランガム皮膜に、例えば寒天、κ（カッパ）−タイ
プもしくはι（イオタ）−タイプ等のカラギーナン、ア
ルギン酸塩、キサンタンガム、ローカストビーンガム、
グルコマンナン、ファーセレラン等を配合し、皮膜強度
の調整を図ることができる。

【００３２】ジェランガム皮膜にκ−カラギーナンを配
合したものにあっては、感触がやわらかく、擦っても皮
膜の痕跡（カス）が残らない。また、ジェランガム皮膜
にι−カラギーナンを配合したものにあっては、κ−カ
ラギーナンを配合したものに比して、感触がよりやわら
かく、擦っても皮膜の痕跡（カス）がより残らない。

【００３３】(2) ジェランガム皮膜への糖類の添加 ジェランガム皮膜に、例えば蔗糖（砂糖）、白糖、乳
糖、ソルビトール等を添加し、皮膜強度の調整を図り、
或いは食品、歯磨き剤用カプセルへの適用における食味
付与を図ることができる。

【００３４】(3) ジェランガムカプセルの保存液（水溶
液）への糖類等の配合 ジェランガムカプセルのための保存液に、例えばソルビ
トール、グリセリン、1,3−ブチレングリコール等を配
合することにより、皮膜強度の強化、及び腐敗防止等に
よるカプセルの保存性の向上を図ることができる。

【００３５】(4) ジェランガムの皮膜強度の調整 以下の手段により、皮膜強度の調整をはかることができ
る。 皮膜率（皮膜重量／カプセル全体重量）の調整 皮膜の固形分（皮膜中の水以外の成分量／皮膜全体の成
分量）の調整

【００３６】(5) 乾燥カプセル ジェランガム皮膜中における固形分（ジェランガム、金
属塩等）の濃度を大とすることにより、乾燥カプセルを
構成することもできる。

【００３７】尚、皮膜に水分を含んだ状態のカプセル
（なまカプセル）においては、「皮膜強度が大である
事」イコール「良い事」とは必ずしも言えず、ときには
破壊されやすいものが望まれる場合もあり、前述のカラ
ギーナンの配合によりそれを達成することもできる。

【００３８】

【実施例】

(1) 皮膜処方 ジェランガムを精製水中に投入し、これが完全に溶解し
てから乳酸カルシウムを投入、溶解せしめ、表１の皮膜
液(A) 〜(I) 、表２の皮膜液(J) 〜(N) を得た。

【００３９】

【表１】

【００４０】(2) シームレスカプセルの形成 上記(1) の皮膜液(A) 〜(N) を用いて、従来公知のシー
ムレス滴下法（例えば特公昭36-3700 号公報記載の方
法）により、中鎖脂肪酸トリグリセリド（ＭＣＴ：食用
油）を内容液とするシームレスカプセル（皮膜率：65
％）（直径 1mmφのカプセルと直径 3mmφのカプセル）
の形成充填を行なった。皮膜液(A) 〜(N) を用いてのカ
プセル化の結果は表１、表２の通りであった。

【００４１】

【表２】

【００４２】(3) 水不溶性の評価 上記(2) で形成したジェランガムカプセルを輸送用保存
液としての水中に分散させた結果、水に溶解することな
く安定であった。

【００４３】(4) 透明性の評価 上記(2) で形成したジェランガムカプセルの外観は透明
度が高く、美しいものであった。

【００４４】(5) 耐熱性の評価 方法：保存液中に入れたカプセルを、徐々に加熱してカ
プセルの割れる温度を測定した。更に加熱を続け、皮膜
が完全に溶解するか観察した。

【００４５】結果：寒天カプセルは約88℃でカプセルが
割れ始め、その後、皮膜は完全に溶解した。ジェランガ
ムカプセルは、約97℃で一部（全体の 1/3）の割れを見
たが、 100℃まで加熱しても溶解しなかった。

【００４６】(6) 耐酸性の評価 方法：カプセルを、これと同重量のpH 1.1の水溶液中に
入れて室温、40℃、50℃、80℃に保温した。保温時間は
室温、40℃は 6日間、50℃は24時間、80℃は 4時間まで
行なった。

【００４７】結果：寒天カプセル、ジェランガムカプセ
ルとも、室温、40℃、50℃では変化がなかった。80℃で
は、寒天カプセルは 2時間で 2/3、 3時間で全て溶解し
たが、ジェランガムは 4時間でも変化しなかった。

【００４８】(7) 破壊強度の評価 各皮膜処方の皮膜液(E) 、(F) を用いたカプセル（直径
1mmφのカプセル）、皮膜液(A) 、(B) を用いたカプセ
ル（直径 3mmφのカプセル）（内容物はＭＣＴ）を上か
ら押しつぶし、破裂した際に加わる力を測定し表３を得
た。尚、表３で比較例として示した寒天カプセルの皮膜
処方は、水 100重量部に対し寒天 1.1重量部であった。

【００４９】

【表３】

【００５０】以上、本発明の実施の形態を詳述したが、
本発明の具体的な構成はこの実施の形態に限られるもの
ではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲の変更等があ
っても本発明に含まれる。

【００５１】

【発明の効果】以上のように本発明によれば、水不溶性
である上に、耐熱性と耐酸性が高く、透明性も良いソフ
トカプセルを得ることができる。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ジェランガムを皮膜基剤とするソフトカ
   プセル。
2. 【請求項２】 皮膜組成がジェランガムと金属塩と水を
   含む請求項１記載のソフトカプセル。
3. 【請求項３】 皮膜組成にカラギーナンを配合してなる
   請求項１又は２記載のソフトカプセル
4. 【請求項４】 皮膜組成にファーセレランを配合してな
   る請求項１又は２記載のソフトカプセル