JPH10310527A

JPH10310527A - 医薬品

Info

Publication number: JPH10310527A
Application number: JP12698097A
Authority: JP
Inventors: Masamichi Ishigami; 政道石神; Noriaki Oka; 憲明岡; Masanori Okada; 正紀岡田; Kanzo Sakata; 完三坂田; Yasuichi Usui; 泰市碓氷; Shuji Watanabe; 修治渡辺
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Orbis Holdings Inc
Priority date: 1997-03-13
Filing date: 1997-05-16
Publication date: 1998-11-24

Abstract

(57)【要約】【課題】本発明は保湿作用などの有益な生理活性に優
れた医薬品を提供することを課題とする。【課題の解決手段】プリメベロースを、好ましくは
０．０１〜２０重量％、含有させて医薬品とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、保湿作用に優れた
医薬品に関する。

【０００２】

【従来の技術】プリメベロースはグルコピラノースの６
位とキシロースの１位とがエーテル結合によって縮合し
た２糖類であって、自然界に於いてはプリメベロースの
１位にテルペン等のアグリコンが結合した配糖体が知ら
れている。プリメベロース自体については、その存在は
知られているものの、そのものが有している性質、作用
については知られていない。取り分け、この物質が保湿
成分として有用であることも知られていない。又、プリ
メベロースを医薬品等に含有させることも知られていな
い。

【０００３】他方、医薬品に於いて保湿成分は、その効
果の発現のために非常に重要な役割を演じており、かか
る視点より種々の保湿成分の開発が試みられ、例えば、
ヒアルロン酸ナトリウムやアクリル酸コポリマー等が開
発された。しかしながら保湿作用についてはその因子が
多く、ある保湿成分がある人に有効であっても、それ以
外の人にはそれほどの作用を発現しなかったりする為
に、更なる保湿成分の開発が望まれていた。又、糖類に
ついては例えばトレハロースやシアル酸類等のように生
理活性に対して影響を及ぼすものが多く、生体に有用な
糖類の開発も望まれていた。特に医薬品に於いては、賦
形剤である糖と薬効成分とのインターラクションが存在
することが知られており、糖の種類によって薬効成分の
安定性を損ねたり、安定性を向上させたりすることがあ
ることが知られている。この視点から薬効成分の安定性
を損ねず向上させる賦形剤の開発が望まれていた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明はこの様な状況
下為されたものであり、保湿作用などの有益な生理活性
に優れた医薬品を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】かかる状況に鑑みて、本
発明者らは保湿作用などの有益な生理活性を有する糖類
及びそれを含有する医薬品を求めて鋭意研究を重ねた結
果、プリメベロースにその作用があることを見いだし、
発明を完成させるに至った。

【０００６】すなわち、本発明は、プリメベロースを含
有することを特徴とする医薬品である。また、本発明
は、適用部位が皮膚であることを特徴とする前記医薬品
である。また、プリメベロースの含有量が０．０１〜２
０重量％であることを特徴とする、前記医薬品である。

【０００７】以下、発明の実施の形態を中心に本発明に
ついて詳細に説明する。

【０００８】

【発明の実施の形態】

（１）本発明で用いるプリメベロース本発明で用いるプリメベロースは、β−Ｄ−グルコピラ
ノースの６位の水酸基とキシロースの１位の水酸基がエ
ーテル結合した２糖であって、天然界においてはグルコ
ピラノースの１位の水酸基がアグリコンと結合した配糖
体の存在が知られている。プリメベロースそのもののは
既知の物質であるが、そのものの性質については未だ良
く知られていない。このものは化学合成では、例えば、
１，２，３，４−テトラアセチルグルコースとアセトブ
ロムキシロースとを硝酸銀等を触媒に反応させれば得る
ことができるし、酵素合成であれば、Ｄ−グルコースと
キシロビオースとをペクチナーゼ等の酵素の存在化縮合
させれば得ることができる。これらの製造方法の内好ま
しいものは、立体選択性に優れる酵素合成法である。以
下、酵素合成法の例を示す。

【０００９】＜製造例＞１００ｍＭクエン酸燐酸緩衝液
（ｐＨ３．０）中、キシロビオースとグルコースとをモ
ル比１：２でペクチナーゼ（１．５Ｕ／ｍｌ）の存在下
４０℃で２４時間反応させた後、５分間加熱することに
より反応を停止させた。反応液を水で平衡化した活性炭
−セライトを担体としたカラムクロマトグラフィーで精
製し（溶出溶媒；水：エタノール＝１００：０→７０：
３０）、しかる後エタノールから再結晶しキシロビオー
ス４２ｍｇあたり、６．３５％の収率でプリメベロース
を得た。

【００１０】本発明で用いるこのプリメベロースは、皮
膚上において優れた保湿作用を有し、これを塗布するこ
とによって、主に保湿の不全に起因する様々な症状を緩
和することができる。これらの症状としては、例えば、
乾皮症やアトピー性皮膚炎等の皮膚疾患などが例示でき
る。本発明の医薬品に於けるプリメベロースの好ましい
含有量は、用途により多少異なるが、０．０１〜２０重
量％であり、より好ましくは０．０５〜１５重量％であ
り、更に好ましくは０．１〜１０重量％である。

【００１１】（２）本発明の医薬品本発明の医薬品は、上記プリメベロースを含有すること
を特徴とする。本発明の医薬品は、適用部位が皮膚であ
る皮膚外用医薬品、およびそれ以外の医薬品とすること
ができるが、皮膚外用医薬品とすることが特に好適であ
る。これはプリメベロースの有している優れた保湿作用
を好ましく適用できるからである。本発明の医薬品に
は、プリメベロース以外に薬効成分を含めることがで
き、例えば、テノキシカム、インドメタシン、ケトテフ
ェン、ケトプロフェン、ブフェキサマク、プレドニゾロ
ン等の抗炎症剤、ブテナフィン、テルビナフィン、硝酸
ミコナゾール、硝酸エコナゾール、トルナフテート、ピ
ロールニトリン、クロトリマゾール等の抗菌剤、ソリブ
ジン、アシクロヴィール、ガンシクロヴィール等の抗ウ
ィルス剤、ニフェジピン、ジルチアゼム、ベラパミル等
の冠血管拡張剤などを好適に含めることができる。ま
た、本発明の医薬品に於いては、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、胎盤エキス、トレ
ハロース、硫酸化トレハロースナトリウム等のプリメベ
ロース以外の保湿作用を有する成分が含まれていてもよ
い。さらに、本発明の医薬品には、医薬品で通常用いら
れる任意成分を構成成分として含有することができる。
この様な任意成分としては、例えば、皮膚外用医薬品で
あれば、ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等の
ような炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル
類、牛脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノ
ール、オレイルアルコール等の高級アルコール類、ステ
アリン酸、オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや１，３
−ブタンジオール等の多価アルコール類、非イオン界面
活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両
性界面活性剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、
防腐剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類、ビタ
ミン類等が例示できる。また、皮膚外用医薬品以外の医
薬品であれば、賦形剤、結合剤、被覆剤、滑沢剤、糖衣
剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯臭剤、乳化・可溶化・分散
剤、安定剤、ｐＨ調整剤、等張剤等が例示できる。

【００１２】これらの任意成分とプリメベロースとを常
法に従って加工することによって本発明の医薬品は製造
することができる。かくして得られた医薬品は、例えば
皮膚外用医薬品であれば、その優れた保湿作用によって
皮膚の炎症などの改善・治癒に優れる。また、皮膚外用
医薬品以外の医薬品も含め、本発明の医薬品は内容成分
の安定性にも優れる。

【００１３】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明について更に詳
細に説明するが、本発明がこれら実施例にのみ限定を受
けないことは言うまでもない。

【００１４】＜実施例１＞配合例表１に示す処方に従って抗炎症クリームを作成した。即
ち、「イ」を混練りし、「ロ」を加えて希釈し８０℃に
加熱し、「ハ」を徐々に加え乳化し撹拌冷却し抗炎症ク
リームを得た。

【００１５】

【表１】

【００１６】＜実施例２＞配合例表２に示す処方に従って抗真菌クリームを作成した。即
ち、「イ」を混練りし、「ロ」を加えて希釈し８０℃に
加熱し、「ハ」を徐々に加え乳化し撹拌冷却し抗真菌ク
リームを得た。

【００１７】

【表２】

【００１８】＜実施例３＞配合例表３に示す処方に従って抗炎症クリームを作成した。即
ち、「イ」を混練りし、「ロ」を加えて希釈し８０℃に
加熱し、「ハ」を徐々に加え乳化し撹拌冷却し抗炎症ク
リームを得た。

【００１９】

【表３】

【００２０】＜実施例４＞配合例表４に示す処方に従って抗ウィルスクリームを作成し
た。即ち、「イ」を混練りし、「ロ」を加えて希釈し８
０℃に加熱し、「ハ」を徐々に加え乳化し撹拌冷却し抗
ウィルスクリームを得た。

【００２１】

【表４】

【００２２】＜実施例５＞配合例表５に示す処方に従って顆粒剤を作成した。即ち、イを
押し出し造粒により造粒し、４０℃で２４時間送風乾燥
した後、マルメラーザーで丸めて、顆粒を得た。これに
ロを５００重量部の塩化メチレンとエタノールの等量混
合液に溶解させ、ニューマルメライザーでコーティング
した。４０℃の送風で溶媒を除去し顆粒剤を得た。この
ものは４０℃で６カ月でも安定であった。

【００２３】

【表５】オイドラギットＥ−１００（商品名、レームファルマ社製）

【００２４】

【発明の効果】本発明の医薬品は、保湿作用などの有益
な生理活性に優れ、また内容成分の安定性にも優れる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩ // Ｃ０７Ｈ 3/02 Ｃ０７Ｈ 3/02 (72)発明者坂田完三静岡県静岡市大谷836 静岡大学農学部内 (72)発明者碓氷泰市静岡県静岡市大谷836 静岡大学農学部内 (72)発明者渡辺修治静岡県静岡市大谷836 静岡大学農学部内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】プリメベロースを含有することを特徴と
する医薬品。
【請求項２】適用部位が皮膚であることを特徴とす
る、請求項１に記載の医薬品。
【請求項３】プリメベロースの含有量が０．０１〜２
０重量％であることを特徴とする、請求項１または２に
記載の医薬品。