JPH10503780A

JPH10503780A - 抗アクネ化粧品組成物

Info

Publication number: JPH10503780A
Application number: JP8507480A
Authority: JP
Inventors: スコットブリッグス，ギリアン; バーバラクルック，テレサ; ダグラスティー．スミス，グレイム
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1994-08-09
Filing date: 1995-08-08
Publication date: 1998-04-07
Also published as: GB9416050D0; EP0767658A4; AU3242095A; CA2196982A1; WO1996004894A1; EP0767658A1; CN1159753A

Abstract

(57)【要約】組成物が２以上の水相と水相の合体を防止するための合体阻止剤を含んでなり、少くとも第一水相が水／アルコール溶液の形態で抗アクネ活性剤を含んでいる、多相油中水型エマルジョン形態の抗アクネ化粧品組成物とその製造方法。その組成物は製品及び色安定性と一緒に、潤い、抗アクネ活性及び皮膚抗老化効果を示す。

Description

【発明の詳細な説明】抗アクネ化粧品組成物技術分野本発明は化粧品組成物に関する。特に、本発明は改善された抗アクネ活性及び皮膚抗老化効果と処方及び色安定性と一緒に優れた潤いを与える着色（tinted）化粧品組成物に関する。発明の背景皮膚は、その構造の骨格を形成するケラチン及びコラーゲン繊維タンパク質をコートして保護する数層の細胞から構成されている。角質層と呼ばれるこれらの層の最外部は、８０Å厚層で囲まれた２５０Åタンパク質束から構成されることが知られている。アニオン系界面活性剤及び有機溶媒は典型的には角質層膜に浸透して、脱脂（即ち、角質層から脂肪の除去）によりその一体性を破壊する。皮膚表面形態のこの破壊はざらざらした感触を生じ、ついには界面活性剤又は溶媒をケラチンと相互作用させて、刺激を起こす。角質層で適正な水勾配を維持することはその機能性にとり重要であることが現在認識されている。ときには角質層可塑剤であると考えられるこの水のほとんどは、体内からきている。湿度が寒冷地方のように低すぎると、組織を適正に可塑化する上で不十分な水が角質層の外層に留まり、皮膚はスケール化し始めて、かゆみだす。皮膚浸透性も角質層で水が不十分であるときやや減少する。他方、皮膚の外側に水が多すぎると、最終的には角質層にそれ自体の重量の３〜５倍の結合水を吸収させてしまう。これは皮膚を膨潤及びしわよせさせ、水及び他の極性分子に対する皮膚の浸透性を約２〜３倍増加させる。このため、皮膚が洗浄、作業及びレクリエーションで遭遇する有害な相互作用にもかかわらず、角質層が最良性能でそのバリア及び保水機能を維持するように助ける組成物の必要性が存在している。例えばSagarin,Cosmetics Science and Technology,2nd Edition,Vol.1,Wiley Interscience(1972)及びEncyclopaedia of Chemical Technology,Third Editi on,Volume 7 で記載されるような慣用的化粧クリーム及びローション組成物は、様々な程度で皮膚軟化、バリア及び保水（潤い）効果を与えることが知られている。しかしながら、それらは皮膚感触に関してかなり否定的な面も有し（即ち、それらはしばしば皮膚で非常にべとついて感じる）、しかもすりこみ（rub-in）、吸収及び残留性に乏しい。優れた潤いを与えると同時に、ユーザーの皮膚に顔料をデリバリーする化粧品組成物を提供することも望まれる。着色された化粧品組成物は、皮膚色調及びテクスチャーを均等にして、窪み、欠陥、細かなライン等を隠すように働くことができる。同時に、局所抗アクネ活性を有するモイスチャライジング組成物を提供することが望まれる。皮膚に局所適用されたときに抗アクネ性を示すことが知られた多くの化合物がある。抗アクネ活性を有した常用される角質溶解剤はサリチル酸である。しかしながら、サリチル酸は水に事実上不溶性であるため、エマルジョン組成物の水相中に配合することは困難である。他方、エマルジョン組成物の顔料含有油相からのサリチル酸のデリバリーは、サリチル酸と特に酸化鉄タイプの顔料との相互作用のせいで組成物の変色を起こす。更に、スキンモイスチャライジング組成物のように高い水レベルを要する組成物だと、サリチル酸は溶液から沈殿する傾向がある。したがって、溶液からのサリチル酸沈殿なしに、水相から可溶形でサリチル酸をデリバリーすることが望まれる。したがって、本発明の１つの目的は潤い効果と一緒に抗アクネ活性を示す化粧品組成物を提供することである。本発明の別な目的は、改善された製品及び色安定性を有する多相エマルジョンの形態で化粧品組成物を提供することである。発明の要旨本発明の一面によれば、（ａ）２以上の水相；及び（ｂ）水相の合体を防止するための合体阻止剤；を含んでなり、少くとも第一水相が水／アルコール溶液の形態で抗アクネ活性剤を含んでいる、多相油中水型エマルジョン形態の抗アクネ化粧品組成物が提供される。本発明によれば、（ａ）水／アルコール溶液に抗アクネ活性剤を溶解させることにより第一水相を作り；（ｂ）第一水相を油相と混合し；及び（ｃ）その後で、１以上の追加水相を得られた混合液に加えて、多相油中水型エマルジョンを形成する（第一及び／又は追加水相はその中に合体阻止剤を溶解させている）ステップからなる、抗アクネ組成物の製造方法も提供される。本発明の組成物は、改善された製品及び色安定性と優れた潤い、皮膚感及び外観と一緒に、抗アクネ活性及び皮膚抗老化効果を与える。すべてのレベル及び比率は、他で指摘されないかぎり、全組成物の重量による。発明の具体的な説明本発明の組成物は、２以上の水相を含む多相油中水型エマルジョンである。少くとも第一水相は水／アルコール溶液の形態で抗アクネ活性剤を含む。本発明で使用に適した抗アクネ活性剤には、サリチル酸、レチノイン酸、アゼライン酸、乳酸、グリコール酸、ピルビン酸、フラボノイドと、それらの誘導体及び塩と、それらの混合物がある。本組成物で用いられる抗アクネ活性剤は、好ましくはサリチル酸、アゼライン酸及びそれらの混合物から選択され、更に好ましくはサリチル酸である。抗アクネ活性剤は、組成物の約０．１〜約１０重量％、好ましくは約０．１〜約５％、更に好ましくは約０．５〜約３％のレベルで存在する。抗アクネ活性剤は水又はアルコール溶液、例えばＣ₂‐Ｃ₆アルコール、ジオール及びポリオールをベースにした溶液に溶解され、好ましいアルコールはエタノール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール及びそれらの混合物から選択される。アルコールは、好ましくは本組成物中に約１〜約２０％のレベルで存在する。最終水／アルコール抗アクネ活性剤溶液は環境温度（２５℃）で約ｐＫ_a＋１以下のｐＨを有することが好ましく、ここでｐＫ_a とは十分にプロトン化された抗アクネ活性剤に関する対数酸性度定数である。好ましい態様において、最終溶液のｐＨは約ｐＫ_a以下である。このため、対数酸性度定数は下記平衡式によって規定される：Ｈ⁺＋Ｈ_n-1Ａ＝Ｈ_nＡ上記式中Ｈ_nＡは完全にプロトン化された酸であり、ｎは完全にプロトン化された酸におけるプロトンの数であり、Ｈ_n-1Ａはプロトン１個の喪失に相当する酸の共役塩基である。したがって、この平衡式に関する酸性度定数（Ｋ_n）は以下である：この明細書の目的から、酸性度定数は２５℃及びゼロイオン強度で規定される。文献値は可能であれば採択される（Stability Constants of Metal-Ion Compl exes,Special Publication No.25,The Chemical Society,London参照）；疑いが生じれば、それらはガラス電極を用いて電位差滴定により測定される。本発明で用いられる酸性抗アクネ活性剤のｐＫ_aは、好ましくは約１〜約６、更に好ましくは約１〜約４．５、特に約１．５〜約４．０の範囲内である。最終水／アルコール抗アクネ活性剤溶液のｐＨは、好ましくは約１〜約７、更に好ましくは約２〜約５、特に約２〜約４の範囲内である。約５以下のｐＨ値のとき、水相はアクリル酸／アクリル酸エチルコポリマー及びポリグリセリルメタクリレートのような酸不安定種を含まないことが好ましい。本組成物のもう１つの必須成分は、水相の合体を防止するための合体阻止剤（ coalescence inhibitor）である。好ましくは、合体阻止剤は電解質又は電解質の混合物、好ましくは塩化ナトリウムである。合体阻止剤は組成物の約０．０５〜約５重量％、好ましくは約０．０１〜約２％のレベルで存在する。本発明の組成物は、２以上の水相を含む多相油中水型エマルジョンの形態である。上記のように、本発明の組成物は、水／アルコール溶液の形態で抗アクネ活性剤を含む第一水相を少くとも含んでいる。この第一水相は、好ましくは約２０重量％以下の水を含んでいる。本発明の組成物は、好ましくは組成物の少くとも約１５重量％の水を含む第二水相も含んでいる。好ましくは、本発明の組成物は全体で約３０〜約５０重量％の水と、約１〜約１５重量％のアルコール溶媒を含んでいる。本組成物は、抗アクネ活性剤を、環境条件下（２５℃）で測定された水及び溶媒の等量混合液中でのその溶解度を超える量で通常含む。しかしながら、前記のような組成物の多相形態と合体阻止剤の使用とのおかげで、抗アクネ物質は単相水／アルコール系でのその標準溶解度を超えるレベルで溶解形として処方できることが、本発明の特徴である。好ましくは、本発明の組成物はピロリドンベース錯化剤を含む。ピロリドンベース錯化剤は、抗アクネ活性剤と更に水相の合体を防止するための水相用の界面皮膜形成剤との溶解を助ける観点から本発明で有用である。本発明で用いられるピロリドンベース錯化剤は、約１５００〜約１，５００，０００、好ましくは約３０００〜約７００，０００、更に好ましくは約５０００〜約１００，０００範囲内の分子量（粘度平均）を有するポリビニルピロリドン錯化剤又はＣ₁‐Ｃ₄アルキルポリビニルピロリドン錯化剤から選択されることが好ましい。ピロリドンベース錯化剤の適切な例はポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）（又はポビドン）及びブチル化ポリビニルピロリドンである。本発明で最も好ましいピロリドンベース錯化剤はポリビニルピロリドン錯化剤である。ＰＶＰはＢＡＳＦから商品名Lu viskol(RTM)として市販されている。本発明で好ましいＰＶＰ錯化剤は、約９０００の粘度平均分子量を有するLuviskolＫ１７である。本発明で有用な他のピロリドンベース錯化剤には、ラウリルピロリドンのようなＣ₁‐Ｃ₁₈アルキル又はヒドロキシアルキルピロリドンがある。ピロリドンベース錯化剤は、組成物の約０．１〜約１０重量％、好ましくは約０．１〜約５％のレベルで、本組成物中に存在する。抗アクネ活性剤：ピロリドンベース錯化剤の重量比は、約１０：１〜約１：１０、好ましくは約５：１〜約１：５の範囲内である。本発明の好ましい態様では、対応酸のｐＫ_a以下のｐＨ値で水に可溶性である酸又はその塩、例えばクエン酸、ホウ酸とそれらの塩及び混合物約０．０１〜約５重量％、好ましくは約０．１〜約１％、特に約０．１〜約０．５％を更に含む。これらの物質は、抗アクネ活性剤の溶解を助ける観点から、ピロリドンベース錯化剤と組み合わせると本発明で有益である。この観点から本発明で特に好ましいのはクエン酸のナトリウム塩である。好ましい態様において、酸又はその塩は２５℃で少くとも５％w/wのレベルまで可溶性である。本発明の組成物は，２以上、好ましくは２つの別々な内部水相を含有した多相油中水型エマルジョンの形態である。好ましい態様において、油相は揮発性シリコーン及び不揮発性シリコーンの混合物を含む。シリコーン油は約１〜約５０重量％の量で存在する。適切な揮発性シリコーン油には環状及び直鎖揮発性ポリオルガノシロキサンがある（本明細書で用いられる“揮発性”とは、環境条件下で測定しうる蒸気圧を有する物質に関する）。様々な揮発性シリコーンの記載はToddら,"Volatile Silicone Fluids for Cos metics",91 Cosmetics and Toiletries,27-32(1976)でみられる。好ましい環状シリコーンには、約３〜約９のケイ素原子、好ましくは約４〜約５のケイ素原子を有するポリジメチルシロキサンがある。好ましい直鎖シリコーン油には、約３〜約９のケイ素原子を有するポリジメチルシロキサンがある。直鎖揮発性シリコーンは通常２５℃で約５センチストークス以下の粘度を有し、一方環状物質は約１０センチストークス以下の粘度を有する。本発明で有用なシリコーン油の例にはDow Corning ３４４、Dow Corning ２１３３０、Dow Corning ３４５及びDow Corning ２００（Dow Corning Corporation製）；Silicone７２０７及びSilicone７１５８（Union Carbide Corporation製）；ＳＦ２０２（Gen eral Electric製）；ＳＷＳ‐０３３１４（Stauffer Chemical製）がある。適切な不揮発性シリコーンは、２５℃で、好ましくは約１０００〜約２，０００，０００_mm ² _s ^-1、更に好ましくは約１０，０００〜約１，８００，０００_mm ² _s ^-1、更に一層好ましくは約１００，０００〜約１，５００，０００_mm ² _s ^-1の平均粘度を有する。しかしながら、それより低粘度の不揮発性シリコーンコンディショニング剤も使用できる。粘度はDow Corning Corporate Test Method CTM0 004,July 20,1970で示されたようなガラスキャピラリー粘度計により測定できる。本発明で使用に適した不揮発性シリコーン流体には、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、アミノ官能置換のあるポリシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー及びそれらの混合物がある。本発明で有用なシロキサンは、例えばメチル、ヒドロキシル、エチレンオキシド、プロピレンオキシド、アミノ及びカルボキシルを含めたいくつかの部分で末端封鎖してもよい。しかしながら、スキンコンディショニング性質を有する他のシリコーン流体も使用できる。使用できる不揮発性ポリアルキルシロキサン流体には、例えばポリジメチルシロキサンがある。これらのシロキサンは、例えば Viscasil(RTM)シリーズとしてGeneral Electric Companyから、及びDow Corning ２００シリーズとしてDow Corningから市販されている。好ましくは、粘度は２５℃で約１０〜約１００，０００_mm ² _s ^-1の範囲内である。使用できるポリアルキルアリールシロキサン流体には、例えばポリメチルフェニルシロキサンもある。これらのシロキサンは、例えばＳＦ１０７５メチルフェニル流体としてGenera l Electric Companyから、又は５５６Cosmetic Grade FluidとしてDow Corning から市販されている。使用できるポリエーテルシロキサンコポリマーには、例えばポリプロピレンオキシド改質ジメチルポリシロキサン（例えば、Dow Corning ＤＣ‐１２４８）があるが、エチレンオキシド又はエチレンオキシドとプロピレンオキシドとの混合物も用いてよい。適切なシリコーン流体について開示する参考文献にはGreenの米国特許第２，８２６，５５１号；１９７６年６月２２日付で発行されたDrakoffの米国特許第３，９６４，５００号；Paderの米国特許第４，３６４，８３７号；WoolstonのＧＢ‐Ａ‐８４９，４３３明細書がある。加えて、Silicone Compounds,Petrarc h Systems Inc.発行,1984では適切なシリコーン流体の広範囲な（排他的な意味ではない）リストを示している。本発明で使用上好ましい不揮発性シリコーンには、少くとも１つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少くとも１つのポリオキシアルキレンセグメントを含んだポリジオルガノシロキサン‐ポリオキシアルキレンコポリマーがある；上記ポリジオルガノシロキサンセグメントは：Ｒ_bＳｉＯ_(4-b)/2 シロキサン単位から本質的になり、上記式中ｂは約０〜約３の値を有し、コポリマーですべてのシロキサン単位について約２のＲ基／ケイ素の平均値であり、Ｒはメチル、エチル、ビニル、フェニルと上記ポリオキシアルキレンセグメントをポリジオルガノシロキサンセグメントに結合させる二価基から選択される基を表し、全Ｒ基の少くとも約９５％はメチルである；上記ポリオキシアルキレンセグメントは少くとも約１０００の平均分子量を有して、約０〜約５０モル％ポリオキシプロピレン単位及び約５０〜約１００モル％ポリオキシエチレン単位からなり、上記ポリオキシアルキレンセグメントの少くとも１つの末端部分は上記ポリジオルガノシロキサンセグメントに結合され、上記ポリジオルガノシロキサンセグメントに結合されていない上記ポリオキシアルキレンセグメントの末端部分は末端基で化合されている；上記コポリマーにおけるポリジオルガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレンセグメントの重量比は約２〜約８の値を有する。このようなポリマーは米国特許第４，２６８，４９９号明細書で記載されている。本発明で使用上更に好ましいのは、下記一般式を有するポリジオルガノシロキサン‐ポリオキシアルキレンコポリマーである：上記式中ｘ及びｙは、ポリジオルガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレンセグメントの重量比が約２〜約８であるように選択される；ａ：（ａ＋ｂ）のモル比は約０．５〜約１である；Ｒは特に水素；ヒドロキシル；メチル、エチル、プロピル、ブチル、ベンジルのようなアルキル；フェニルのようなアリール；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシのようなアルコキシ；ベンジルオキシ；フェノキシのようなアリールオキシ；ビニルオキシ及びアリルオキシのようなアルキニルオキシ；アセトキシ、アクリルオキシ及びプロピオノキシのようなアシルオキシ；ジメチルアミノのようなアミノから選択される鎖末端基である。コポリマーにおけるセグメントの数及び平均分子量は、コポリマーにおけるポリジオルガノシロキサンセグメント対ポリオキシアルキレンセグメントの重量比が好ましくは約２．５〜約４．０であるような程度である。適切なコポリマーはWacker-Chemie GmbH,Geschaftsbereich S,Postfach D-800 0 Munich 22から商品名Belsil(RTM)及びTh.Goldschmidt Ltd.,Tego House,Victo ria Road,Ruislip,Middlesex,HA4 OYLからAbil(RTM)として市販されている。本発明で使用上特に好ましいのはBelsil(RTM)６０３１、Abil(RTM)Ｂ８８１８３及びＤＣ３２２５Ｃである。本発明で好ましいシリコーンは、ジメチコンコポリオールとしてそのＣＴＦＡ名により知られている。シリコーン油相は、好ましくは組成物の約２〜約２５重量％、更に好ましくは約５〜約１５％の不揮発性シリコーンを含む。本組成物の高度に好ましい成分は保湿剤又は保湿剤の混合物である。本保湿剤又は保湿剤の混合物は、組成物の約０．１〜約３０重量％、好ましくは約５〜約２５％、更に好ましくは約１０〜約２０％の量で存在する。保湿剤又は保湿剤の混合物は、好ましくは１以上の水相中に存在する。保湿剤は、多相の水中油中保湿剤分散液を形成するように、油中水型エマルジョンの油相中に少くとも一部配合できる。油相は、組成物ベースで、約０．１〜約１０重量％、更に好ましくは約０．１〜約３％の保湿剤を含む。保湿剤は粒状親油性又は疎水性キャリヤ物質との混合物の形で油相中に導入されるか、又はその中に配合される。適切な保湿剤にはソルビトール、パンテノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、アルコキシル化グルコース誘導体、例えばGlucam(RTM)Ｅ‐２０、ヘキサントリオール、グルコースエーテル及びそれらの混合物がある。尿素も１以上の内部水相で保湿剤として適切に加えられる。パンテノールモイスチャライザーは、Ｄ‐パンテノール〔（Ｒ）‐２，４‐ジヒドロキシ‐Ｎ‐（３‐ヒドロキシプロピル）‐３，３‐ジメチルブタミド〕、ＤＬ‐パンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトース及びビタミンＢ複合体から選択できる。本発明で好ましい保湿剤はグリセリンである。化学的に、グリセリンは１，２，３‐プロパントリオールであって、市販製品である。本発明の好ましい態様では顔料又は顔料の混合物を含む。本発明で使用に適した顔料は無機及び／又は有機である。顔料という用語の中には、艶消仕上剤及び光散乱剤のような低い色又は艶を有する物質も含まれる。適切な顔料の例は酸化鉄、アシルグルタメート酸化鉄、群青、Ｄ＆Ｃ色素、カルミン及びそれらの混合物である。本発明の組成物は少くとも１種の艶消仕上剤を含有することもできる。艶消仕上剤の機能は皮膚欠陥を隠して照りを減らすことである。このような化粧品上許容される無機剤、即ちCTFA Cosmetic Ingredient Dictionary,Third Ed.,に含まれるもの、例えばシリカ、水和シリカ、シリコーン処理シリカビーズ、マイカ、タルク、ポリエチレン、二酸化チタン、ベントナイト、ヘクトライト、カオリン、チョーク、ケイ藻土、酸化亜鉛（ＵＳＰ又は超微細）等が利用できる。艶消仕上剤として特に有用なものには、硫酸バリウムでコートされたチタン化マイカ（二酸化チタンでコートされたマイカ）のような低艶顔料である。艶消仕上剤として有用な無機成分の中には低艶顔料、タルク、ポリエチレン、水和シリカ、カオリン、二酸化チタン及びそれらの混合物が特に好ましい。光散乱剤として本発明で使用に適した物質は、約１００ミクロン以内、好ましくは約５〜約５０ミクロンの粒度を有する球形無機物質、例えば球形シリカ粒子として通常記載することができる。顔料の全濃度は全組成物の約０．１〜約２５重量％、好ましくは約１〜約１０重量％であり、正確な濃度は望ましいシェードを出すために選択される顔料の具体的混合物にある程度依存している。好ましい組成物は約２〜約２０重量％の二酸化チタン、最も好ましくは約５〜約１０重量％の二酸化チタンを含有している。潤い、皮膚感、皮膚外観及びエマルジョン適合性の観点から本発明で使用上好ましい顔料は処理顔料である。顔料はアミノ酸、例えばリジン、シリコーン、ラウロイル、コラーゲン、ポリエチレン、レシチン及びエステル油のような化合物で処理できる。更に好ましい顔料はシリコーン（ポリシロキサン）処理顔料である。本発明の好ましい態様において、水は２つの別々な内部水相中に存在し、抗アクネ活性剤は一方の水相に存在するだけである。これは溶液から抗アクネ活性剤の沈殿なしに高い水レベルを有する安定な組成物を提供しうるという観点から特に有益である。本発明の組成物は粒状架橋疎水性アクリレート又はメタクリレートコポリマーも含むことができる。このコポリマーは、有効な潤い効果を出すのを助けながら、照りを減少させて油を抑制する上で、特に有益である。架橋疎水性ポリマーは好ましくはコポリマー格子の形態をとり、少くとも１種の活性成分がコポリマー格子中に均一に分散されて、その中に捕捉されている。一方、疎水性ポリマーは約５０〜５００、好ましくは１００〜３００m²/g範囲の表面積（Ｎ₂‐ＢＥＴ）を有する多孔質粒子の形態をとって、そこに活性成分を吸収させることができる。架橋疎水性ポリマーは本発明で用いられるとき約０．１〜約１０重量％の量で存在し、好ましくは外部シリコーン含有油相中に配合される。活性成分は皮膚適合性油、皮膚適合性保湿剤、皮膚軟化剤、モイスチャライジング剤及び日焼け止め剤の１種以上又は混合物である。ポリマー物質は粉末の形態をとり、その粉末は粒子の混合系である。粉末粒子の系は、平均径約１ミクロン以下の単位粒子、平均径約２０〜１００ミクロン範囲の融合単位粒子の凝集物及び平均径約２００〜１２００ミクロン範囲の融合凝集物の集塊の集合体を含めた格子を形成している。活性成分用のキャリアとして使用できる本発明の粉末物質は、架橋“後吸収” 疎水性ポリマー格子として広義に記載できる。粉末は好ましくは活性剤を捕捉してその中に分散させるが、これは固体、液体又は気体の形態をしている。格子は粒状形をとり、活性物質を担持したときに易流動性分離固体粒子を形成する。格子は既定量の活性物質を含有してよい。ポリマーは下記構造式を有する：上記においてｘ対ｙの比率は８０：２０であり、Ｒ′は‐ＣＨ₂ＣＨ₂‐であり、Ｒ″は‐（ＣＨ₂）₁₁ＣＨ₃である。疎水性ポリマーは高度架橋ポリマー、更に具体的には高度架橋ポリメタクリレートコポリマーである。その物質はDow Corning Corporation,Midland,Michigan ,USAにより製造され、商標名POLYTRAP(RTM)として販売されている。それは超軽質易流動性白色粉末であり、粒子は高レベルの親油性液体及び一部の親水性液体を吸収して、同時に易流動性粉末特徴を維持することができる。粉末構造は２０〜１００ミクロンの凝集物に融合される１ミクロン以下の単位粒子の格子からなり、凝集物は約２００〜約１２００ミクロンサイズの大粒子又は集合体に粗く集塊化される。ポリマー粉末はその重量の４倍も多い流体、エマルジョン、分散物又は溶融固体物を含有することができる。ポリマー粉末への活性剤の吸着はステンレススチールミキシングボウル及びスプーンを用いて行うことができ、その場合に活性剤が粉末に加えられて、スプーンが活性剤をポリマー粉末中に静かに混ぜるために用いられる。低粘度流体は、ポリマーを含有した密封しうる容器に流体を加えて、その後粘稠になるまでその物質をタンブリングすることにより吸着させてもよい。リボン又はツインコーンブレンダーのような更に入念なブレンド装置も用いることができる。本発明で使用上好ましい活性成分はグリセリンである。好ましくは、保湿剤：キャリアの重量比は約１：４〜約３：１である。高度架橋ポリメタクリレートコポリマーとしてMicrosponges５６４７も適切である。これは約０．０１〜約０．０５μｍの孔径と２００〜３００m²/gの表面積を有した架橋疎水性ポリマーの全体的球状粒子の形態をとる。しかも、それは好ましいことに上記レベルで保湿剤を担持する。本発明の組成物は、好ましくは約０．０１〜約１０％、更に好ましくは約０．０２〜約２％、特に約０．０２〜約０．５％のレベルで親水性ゲル化剤も含有することができる。ゲル化剤は、好ましくは少くとも約４０００mPa.s、更に好ましくは少くとも約１０，０００mPa.s、特に少くとも５０，０００mPa.sの粘度（１％水溶液、２０℃、BrookfieldＲＶＴ）を有する。適切な親水性ゲル化剤は通常水溶性又はコロイド水溶性ポリマーとして記載でき、それにはセルロースエーテル（例えば、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ポリビニルアルコール、ポリクォータニウム１０、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム及びキサンタンガムがある。本発明で使用に向いた他の適切なゲル化剤は、トリヒドロキシステアリン及びアルミニウムマグネシウムヒドロキシステアレートのようなオレオゲルである。本発明のゲル化剤は常温及び高温双方で優れた安定性を示す上で特に貴重である。本組成物は更に皮膚軟化剤も含むことができる。本発明の組成物に適した皮膚軟化剤には、鉱物、植物及び動物油、脂肪及びロウ、脂肪酸エステル、脂肪アルコール、アルキレングリコール及びポリアルキレングリコールエーテル及びエステル、脂肪酸とそれらの混合物から選択される天然又は合成油がある。本発明で使用上適した皮膚軟化剤には、例えば場合によりヒドロキシ置換されたＣ₈‐Ｃ₅₀不飽和脂肪酸及びそのエステル、Ｃ₈‐Ｃ₃₀飽和脂肪酸のＣ₁‐Ｃ₂₄ エステル、例えばミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル及びオクチルドデシルミリステート（Wickenol１４２）、蜜ロウ、飽和及び不飽和脂肪アルコール、例えばベヘニルアルコール及びセチルアルコール、炭化水素、例えば鉱油、ワセリン及びスクアラン、脂肪ソルビタンエステル（１９７６年１０月２６日付で発行されたSeidenの米国特許第３９８８２５５号明細書参照）、ラノリン及びラノリン誘導体、例えばラノリンアルコール、エトキシル化、ヒドロキシル化及びアセチル化ラノリン、コレステロール及びその誘導体、動物及び植物トリグリセリド、例えばアーモンド油、ピーナツ油、小麦麦芽油、亜麻仁油、ホホバ油、アプリコットピット(pit)油、クルミ油、パームナッツ油、ピスタチオナッツ油、ゴマ種子油、菜種油、ケード(cade)油、コーン油、ピーチピット油、ケシ種子油、マツ油、ヒマシ油、大豆油、アボカド油、サフラワー油、ココナツ油、ハシバミ実油、オリーブ油、ブドウ種子油及びヒマワリ種子油と、ダイマー及びトリマー酸のＣ₁‐Ｃ₂₄エステル、例えばジイソプロピルダイメレート(dimerate )、ジイソステアリルマレート、ジイソステアリルダイメレート及びトリイソステアリルトリメレート(trimerate)がある。好ましい皮膚軟化剤は炭化水素、例えばイソヘキサデカン、鉱油、ワセリン及びスクアラン、ラノリンアルコールとステアリルアルコールから選択される。これらの皮膚軟化剤は独立して又は混合して用いられ、本発明の組成物中約１〜約３０重量％の量で存在でき、好ましくは全組成物の約５〜約１５重量％の量で存在する。組成物は、例えば芳香剤、フィラー、例えばナイロン、日焼け止め剤、保存剤、タンパク質、酸化防止剤、キレート化剤及び油中水型乳化剤のような追加物質も適宜に含有することができる。メーキャップ組成物のもう１つの任意成分は１種以上の紫外線吸収剤である。しばしば日焼け止め剤として記載される紫外線吸収剤は、組成物の全重量に基づき、約１〜約１２重量％範囲の濃度で存在できる。好ましくは、ＵＶ吸収剤は約２〜約８重量％である。更に好ましくは、ＵＶ吸収剤は約４〜約６重量％の濃度範囲で組成物中に存在できる。本発明で使用に適した紫外線吸収剤の中では、ベンゾフェノン‐３、オクチルジメチルＰＡＢＡ（PadimateＯ）及びそれらの混合物が特に好ましい。本発明のもう１つの任意だが好ましい成分は１種以上の追加キレート化剤であり、好ましくは組成物の全重量に基づき約０．０２〜約０．１０重量％範囲で存在する。好ましくは、キレート化剤は組成物の全重量に基づき約０．０３〜約０．０７重量％範囲の濃度で存在する。組成物中に含有させてよいキレート化剤の中にはＥＤＴＡ四ナトリウムがある。化粧品組成物でもう１つの任意だが好ましい成分は、１種以上の保存剤である。ファンデーション組成物中の保存剤濃度は、組成物の全重量に基づき、約０．０５〜約０．８重量％、好ましくは約０．１〜約０．３重量％の範囲内である。本発明で使用に適した保存剤には安息香酸ナトリウム、プロピルパラベン及びそれらの混合物がある。本発明の化粧品組成物は、モイスチャライジングクリーム、ローション又はゲルと着色組成物、例えば着色モイスチャライザー、ファンデーション及び液体コンシーラーの形態をとることができる。下記表は本発明の組成物について説明するために示されている。表に掲載された様々な成分を各グループに分けて、各グループの諸成分を一緒にミックスしてから、下記操作に従い残りのグループに加える。第一ステップにおいて、相Ａの成分の混合物を均一になるまで剪断ミキシング下で約５分間撹拌する。高速剪断ミキシング下で、相Ｂの物質をＡに徐々に加え、バッチを分散するまで２０分間ミックスする。相Ｃ、その後相Ｄの成分を分散するまで高剪断ミキシング下で相Ａ及びＢの混合物にゆっくり加える。シリカをこの時点で加え、混合物中に分散させる。得られたバッチを９０℃に加熱してから、相Ｅの成分を加える。容器を５５℃ に冷却し、プレミックスされた相Ｆを加える。バッチを均一になるまでミックスする。混合液を３０℃に冷却し、相Ｇを加える。相Ｈは、最初にポリビニルピロリドン錯化剤をアルコール溶媒に溶解し、その後抗アクネ活性剤に続いて残りの成分を溶解させ、最後にクエン酸又は塩の溶液を加えることにより作る。次いで相Ｉを相Ｈに加え、得られた混合液を油相に加える。次いでプレミックスされた相Ｊも油相に加える。最後に、相Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＮを希釈物として加える。得られた組成物は直ちにパッケージ化できる。各例の組成物は、改善された処方及び色安定性、皮膚感及び外観と一緒に、潤い、抗アクネ活性、皮膚抗老化効果を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 31/35 Ａ６１Ｋ 31/35 31/60 31/60 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＡＭ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＦＩ，ＨＵ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者スミス，グレイムダグラスティー. イギリス国バークシャー、ウィンザー、トリニティー、プレイス、７

Claims

【特許請求の範囲】１．（ａ）２以上の水相；及び（ｂ）水相の合体を防止するための合体阻止剤；を含んでなり、少くとも第一水相が水／アルコール溶液の形態で抗アクネ活性剤を含む、多相油中水型エマルジョン形態の抗アクネ化粧品組成物。２．合体阻止剤が電解質又は電解質の混合物である、請求項１に記載の抗アクネ化粧品組成物。３．電解質が塩化ナトリウムである、請求項２に記載の抗アクネ化粧品組成物。４．合体阻止剤が組成物の約０．０５〜約５重量％のレベルで存在する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。５．合体阻止剤が組成物の０．０１〜約１重量％のレベルで存在する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。６．第一水相が組成物の２０重量％以下の水を含んでいる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。７．組成物の少くとも約１５重量％の水を含む第二水相を含んでいる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。８．全体で約３０〜約５０重量％の水と、約１〜約１５重量％のアルコール溶媒を含み、組成物が抗アクネ活性剤を水及び溶媒の等量混合液中でのその溶解度を超える量で含んでいる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。９．抗アクネ活性剤がサリチル酸、レチノイン酸、アゼライン酸、乳酸、グリコール酸、ピルビン酸、フラボノイドとそれらの誘導体及び混合物から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。１０．約０．１〜約１０重量％の抗アクネ活性剤を含んでいる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。１１．揮発性シリコーン、不揮発性シリコーン及びそれらの混合物から選択されるシリコーン油約１〜約５０重量％を含んでいる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。１２．揮発性シリコーン油が２５℃で約１０センチストークス以下の粘度を有する環状ポリオルガノシロキサン、約５センチストークス以下の粘度を有する直鎖ポリオルガノシロキサン及びそれらの混合物から選択される、請求項１１に記載の抗アクネ化粧品組成物。１３．揮発性シリコーン油が、約３〜約９のケイ素原子を含んだ、好ましくは約４〜約５のケイ素原子を含んだ環状ポリジメチルシロキサンと、約３〜約９のケイ素原子を含んだ直鎖ポリジメチルシロキサンから選択される、請求項１２に記載の抗アクネ化粧品組成物。１４．不揮発性シリコーン油が少くとも１つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少くとも１つのポリオキシアルキレンセグメントを含むポリジオルガノシロキサン‐ポリオキシアルキレンコポリマーからなる、請求項１３に記載の抗アクネ化粧品組成物。１５．ポリジオルガノシロキサン‐ポリオキシアルキレンコポリマーがジメチコンコポリオールである、請求項１４に記載の抗アクネ化粧品組成物。１６．約０．１〜約３０重量％の保湿剤を更に含んでいる、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。１７．保湿剤がグリセリンである、請求項１６に記載の抗アクネ化粧品組成物。１８．約０．０１〜約１０重量％の顔料又は顔料の混合物を含んでいる、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。１９．抗アクネ活性剤がサリチル酸である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。２０．約０．１〜約１０重量％のポリビニルピロリドン錯化剤を更に含んでいる、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。２１．約０．０１〜約５重量％のクエン酸又はその塩を更に含んでいる、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。２２．シリコーン油が組成物の約２〜約２５重量％、好ましくは約５〜約１５％の不揮発性シリコーンを含んでいる、請求項２１に記載の抗アクネ化粧品組成物。２３．鉱物、植物及び動物油、脂肪及びワックス、脂肪酸エステル、脂肪アルコール、アルキレングリコール及びポリアルキレングリコールエーテル及びエステル、脂肪酸とそれらの混合物から選択される天然又は合成油である皮膚軟化剤約１〜約１５重量％を更に含んでいる、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。２４．皮膚軟化剤がイソプロピルパルミテート、イソプロピルイソステアレート、ジオクチルマレエート、プロピレングリコールジカプリレート／プロピレングリコールジカプレート、カプリル酸トリグリセリド／カプリン酸トリグリセリド、スクアラン、鉱油、セテアリルイソノナノエート、ラノリンアルコール及びそれらの混合物から選択される、請求項２３に記載の抗アクネ化粧品組成物。２５．抗アクネ活性剤の水／アルコール溶液が約１〜約７、好ましくは約２〜約５、更に好ましくは約２〜約４のｐＨを有している、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の抗アクネ化粧品組成物。２６．（ａ）水／アルコール溶液に抗アクネ活性剤を溶解させることにより第一水相を作り；（ｂ）第一水相を油相と混合し；及び（ｃ）その後で、１以上の追加水相を得られた混合液に加えて、多相油中水型エマルジョンを形成する（第一及び／又は追加水相はその中に合体阻止剤を溶解させている）ステップからなる、請求項１〜２５のいずれか一項に記載された抗アクネ組成物の製造方法。