JPH1067669A - 抗ウイルス剤及びその製造法 - Google Patents

抗ウイルス剤及びその製造法

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 従来の抗ウイルス剤は、エイズ等のレトロウ
イルスに効果が弱く、高価で副作用があり、また人体に
害がなく日常飲食が可能で予防効果を有するものがなか
った。このため本発明は、特に、エイズ等のレトロウイ
ルスに効果があり、また、副作用がなく、日常飲食が可
能で予防効果を有する抗ウイルス剤を提供する。 【解決手段】 ペカンナッツ、松の実、杜仲（樹皮）、
杜仲茶（葉、小枝）、または、豆科に属するアスパラサ
ス・リネアリスをアルカリ抽出し、得られた抽出物を、
２５％〜７５％になるようにエタノール沈殿して得るこ
とを特徴とする抗酸化作用を有する植物由来酸性多糖類
を有効成分とする抗ウイルス剤およびその製造法。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ペカンナッツ、松
の実、杜仲（樹皮）、杜仲茶（葉、小枝）、または豆科
に属するアスパラサス・リネアリスなどから得た抗酸化
作用を有する植物由来酸性多糖類を有効成分とする抗ウ
イルス剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、抗ウイルス剤はいくつか知ら
れている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これらのもの
の多くは、高価であったり、効力も弱く、さらに副作用
があり、人体に危険なものが多い。
【０００４】また、ウイルス性疾患にはインフルエン
ザ、肝炎、麻疹、日本脳炎、成人Ｔ細胞白血病、あるい
はエイズなど多くの疾患があるが、このようなウイルス
に対して有効な薬剤はなく、また、その効果も不明確
で、特に成人Ｔ細胞白血病あるいはエイズウイルスのよ
うなレトロウイルスに効果のあるものは余り知られてい
ない。
【０００５】さらに、人体に害がなく日常飲食も可能で
予防効果を有するような抗ウイルス剤は開発されていな
い。
【０００６】また、近年、アスパラサス・リネアリスが
抗ウイルス性を有するものとして注目されているが、そ
の原理は不明で、また、アスパラサス・リネアリスその
ものでも効果がでるもののより強い効力を有するものが
望まれていた。
【０００７】本発明は、抗酸化作用を有する物質につい
て研究を重ね、特に、レトロウイルスに効果があり、ま
た、副作用がなく、予防効果を有する抗ウイルス剤を提
供することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】そこで、本願発明者は、
前記目的を解決するために鋭意研究を重ねた結果、ペカ
ンナッツ、松の実、杜仲（樹皮）、杜仲茶（葉、小
枝）、または、豆科に属するアスパラサス・リネアリス
の抗酸化作用を有する酸性多糖類が、抗ウイルス作用が
強く、かつ人体、家畜などに対して副作用がなく安全な
抗ウイルス剤であるとの知見を得て本発明を完成した。
【０００９】また、これらの酸性多糖類は、前記植物を
アルカリ抽出することによって、ウロン酸、中性糖、還
元糖をそれぞれ含有する優れた酸性多糖類となり、さら
に、得られた植物由来酸性多糖類を酸で加水分解するこ
とによって、活性化された２糖類と３糖類を含む抗ウイ
ルス剤を得ることができる。
【００１０】
【発明の実施の形態】抗酸化作用を有する植物由来酸性
多糖類を得る植物としては、ペカンナッツ、松の実、杜
仲（樹皮）、杜仲茶（葉、小枝）、または、豆科に属す
るアスパラサス・リネアリスが特に好ましい。
【００１１】また、植物由来酸性多糖類について研究を
重ねたところ、その構成がウロン酸、中性糖、還元糖を
それぞれ含有するものが特に優れた抗ウイルス効果を有
することが知見され、これらの構成は、これらの植物を
アルカリ抽出することによって得られる。
【００１２】本発明の有効成分の抽出は、ペカンナッ
ツ、松の実、杜仲（樹皮）、杜仲茶（葉、小枝）、また
は、豆科に属するアスパラサス・リネアリス等の当該植
物材料を熱湯水で抽出し、抽出後の植物材料残渣物を乾
燥後アルカリ水溶液を加え、アルカリ抽出することによ
って得ることができる。また、当該植物材料に直接アル
カリ水溶液を加え、アルカリ抽出して有効成分を得るこ
ともできる。
【００１３】熱湯水で抽出する場合には、例えば、アス
パラサス・リネアリスの葉、茎、根のいずれか、または
これらの混合物に１０〜１００倍の水を加え、７０〜１
００℃で、３０分〜４時間程度抽出するのが好ましい。
また、残渣物の乾燥は、天日または屋内で１〜３日間乾
燥し、乾燥葉の５〜５０倍のアルカリ溶液を加え、２０
〜８０度で３０分〜５時間程度攪拌または振とうさせ抽
出液を得る。乾燥して粉末化後、抗酸化作用を有する酸
性多糖類の乾燥粉末は、１ｇ乾燥粉末当たり平均値でア
スパラサス・リネアリスでは２１％のウロン酸、４９％
の中性糖、還元糖を２６％含有し、杜仲茶では１３％の
ウロン酸、１７％の中性糖、６％の還元糖を含有し、ま
た、松の実（種子）では、２５％のウロン酸、３８％の
中性糖、３１％の還元糖を含有している。
【００１４】アルカリ溶液の具体例としては、水酸化ナ
トリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、アン
モニアトリスヒドロキシエチルエミノメタン（通称トリ
ス）、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等が挙げら
れ、抽出にあたっては温時抽出等慣用手段を用いること
ができる。また、抽出液の分離も、通常のろ過、綿を用
いたろ過、デカンテーションや遠心分離等の慣用手段を
用いることができる。
【００１５】抽出溶媒は水以外にエタノール、アセトン
などを用いることができ、抽出溶媒の留去も凍結乾燥、
スプレードライ等の慣用手段を用いることができる。
【００１６】また、該抽出液を２５％〜７５％（ｖ／
ｖ）になるようにエタノールを添加して３０分〜１夜４
℃に静置した後、遠心して得られた沈殿物を集め乾燥し
て抗酸化作用を有する酸性多糖類を得る。さらに、得ら
れた酸性多糖類を酸で７５℃〜１５０℃で３時間から２
４時間加水分解すれば、２糖類および３糖類のオリゴ糖
混合物を得ることができる。オリゴ糖混合物を得るには
酸加水分解のほか、酵素を用いて多糖類を分解してもよ
い。酸の濃度は通常１Ｎ〜３Ｎを用いるのが好ましい。
酸加水分解に用いる酸の具体例としては、塩酸、硫酸、
硝酸、トリフルオロ酢酸などが挙げられ、加水分解に当
たっては慣用手段を用いることができる。
【００１７】本組成物は、有効成分を生理学的に許容さ
れうる担体、賦形剤、結合剤、希釈剤と混合し、たとえ
ば顆粒剤、粉剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、塗布
剤、シロップ、坐剤、注射剤として経口または非経口的
に、または、混合してそのまま溶液、粉末顆粒、錠剤、
乳剤、ゼリー状など任意の形態で単独投与、濃縮液を利
用、または他の飲食物に混合して飲食することもでき
る。
【００１８】投与量は、対象となる疾患の種類、程度に
より異なるが、飲料として常用する場合には、１〜１０
００ｍｇ／ｌ溶液を２ｍｌ〜５００ｍｌ／日飲食するの
が好ましい。抽出液粉末を用いる場合には、０．２ｍｇ
〜５ｇ／日飲食するのが好ましい。
【００１９】抗酸化作用を有する酸性多糖類は、ラット
に対する急性毒性試験で死亡例は皆無であり、生化学血
液検査及び病理組織学的検査においても異常が認められ
なかった。
【００２０】
【効果】本発明は、ウイルスの増殖を抑え、レトロウイ
ルスに効果があり、また、副作用がなく、予防効果を有
する抗ウイルス剤を得ることができる。
【００２１】
【実施例】
製造例 採取したアスパラサス・リネアリスの葉（茎つき）を、
５ｍｍ長に切断後、ローリング、酵素、酵、天日乾燥の
工程を経て乾燥葉とする。乾燥葉３ｇを８５度の熱湯水
１００ミリリットルで３時間抽出した後、葉（茎つき）
を室内で乾燥した。乾燥葉を１％水酸化ナトリウム５０
ミリリットルで４５度で３時間激しく振とうさせ、綿を
ロートに敷いてろ過して抽出液を得た。該抽出液を凍結
乾燥してアスパラサス・リネアリスのアルカリ抽出液乾
燥粉末を得た（粗抽出液）。該粗抽出液を水に溶かして
から２５％〜７５％になるようにエタノールを添加して
３０分以上４℃に静置した後遠心して得られた沈殿物を
集め乾燥して抗酸化作用を有する酸性多糖類を得た。抗
酸化作用を有する酸性多糖類の乾燥粉末は、１ｇ乾燥粉
末当たり２２．５％のウロン酸、５０．５％の中性糖、
還元糖を２６．５％含有していた。
【００２２】実施例１ 製造例で得た酸性多糖類を用いて、培養細胞、ＭＤＣＫ
に対するインフルエンザウイルスおよびＭＡ１０４細胞
など各種細胞に対するヘルペスウイルスのブラーク形成
に及ぼす影響を調べた。インフルエンザウイルスに対し
ては０．１ｍｇ／ｍｌの濃度で１００％近く抑え、ヘル
ペスウイルスに対しては１μｇ／ｍｌの濃度で９０％以
上抑えた。
【００２３】実施例２ 製造例で得た酸性多糖類を用いて、減菌後エイズウイル
スを感染させたＭＴ−４細胞（２．５ｘ１０４／ｗｅｌ
ｌ）を感染直後に加えた。３７度で５日間培養した後、
生存細胞の数を測定した。抗ウイルス活性は細胞障害を
５０％保護する濃度で表わしたところ抗酸化作用を有す
る酸性多糖類（２５〜７５％エタノール沈殿物）の抗Ｈ
ＩＶ作用としての細胞障害５０％保護濃度（ＥＣ50）は
１５μｇ／ｍｌであった。
【００２４】実施例３ 製造例のアスパラサス・リネアリスに代えて、松の実の
種子（殻を含む）を用い、製造例に準じて抗酸化作用を
有する酸性多糖類を抽出した。得られた酸性多糖類は、
１ｇ当たり１７％のウロン酸、４７％の中性糖、還元糖
を１２％含有していた。ついで、得られた酸性多糖類に
減菌後エイズウイルスを感染させたＭＴ−４細胞（２．
５ｘ１０４／ｗｅｌｌ）を感染直後に加えた。３７度で
５日間培養した後、生存細胞の数を測定した。抗ウイル
ス活性は細胞障害を５０％保護する濃度で表わしたとこ
ろ、抗酸化作用を有する酸性多糖類の抗ＨＩＶ作用とし
ての細胞障害５０％保護濃度（ＥＣ50）は１５０μｇ／
ｍｌであった。
【００２５】実施例４ 製造例のアスパラサス・リネアリスに代えて、杜仲（樹
皮）および杜仲茶（葉、小枝）を用い製造例に準じて抗
酸化作用を有する酸性多糖類を得た。１ｇ当たり１３％
のウロン酸、２５％の中性糖、還元糖を５．６％含有し
ていた。減菌後エイズウイルスを感染させたＭＴ−４細
胞（２．５ｘ１０４／ｗｅｌｌ）を感染直後に加え、３
７度で５日間培養した後、生存細胞の数を測定した。抗
ウイルス活性は細胞障害を５０％保護する濃度で表わし
たところ、杜仲（樹皮）および杜仲茶（葉、小枝）の抗
酸化作用を有する酸性多糖類の抗ＨＩＶ作用としての細
胞障害５０％保護濃度（ＥＣ50）はそれぞれ１２４μｇ
／ｍｌ、１３９μｇ／ｍｌであった。
【００２６】実施例５ 製造例で得た酸性多糖類を１Ｎ塩酸で７５℃で４時間処
理した上清と沈殿区分、および３Ｎ塩酸で１００℃１３
時間処理した上清と沈殿画分を用いて、減菌後エイズウ
イルスを感染させたＭＴ−４細胞（２．５ｘ１０４／ｗ
ｅｌｌ）を感染直後に加え、３７度で５日間培養した
後、生存細胞の数を測定した。抗ウイルス活性は細胞障
害を５０％保護する濃度（ＥＣ50）で表わしたところ、
抗酸化作用を有する酸性多糖類の１Ｎ塩酸で７５℃で４
時間、および３Ｎ塩酸で１００℃で１３時間処理した上
清と沈殿画分の抗ＨＩＶ作用としての細胞障害５０％保
護濃度（ＥＣ50）は表１の通りであった。このとき、酸
で加水分解した上清の大部分が２糖類と３等類の混合物
であった。
【００２７】
【表１】
【００２８】実施例６ 製造例で得たアルコール沈殿物によって得た酸性多糖類
を２−アミノピリジル化後高速液体クロマトグラフィー
で単糖類組成を分析した。アミノ酸はごくわずかで、中
性糖が大部分であり、その中でもグルコースが殆どで、
マンノースが２割程度含まれていた。この検出方法では
ウロン酸は検出されなかったが、１ｇ乾燥粉末当たり１
２．４％のウロン酸、２４．４％の中性糖、還元糖を１
３．１％含有していた。分析結果は、単糖類組成とし
て、クリコース０．７７５、マンノース０．２００、ガ
ラクトース０．１２５、キシロース０．１３３、フコー
スｎｄ、グルコサミン０．０５８、ガラクトサミン０．
０５０（単位はいずれもｕｍｏｌ／ｍｇ）を有してい
た。
【００２９】実施例７ 製造例で得たアルカリ抽出液（粗抽出液）を水に溶かし
て２５％になるように１００％エタノールを加えて３０
分４℃で静置後３０００ｒｐｍで２０分遠心して得た沈
殿物を得る（２５Ｐ）。上清画分に再度１００％エタノ
ールを５０％になるように加え遠心して沈殿物を得た
（５０Ｐ）。得られた上清にさらに１００％エタノール
を７５％になるように３０分以上４℃に静置した後遠心
して得られた沈殿物（７５Ｐ）を集め乾燥して抗酸化作
用を有する酸性多糖類の精製品を得た。アルコールで分
画沈殿した画分の抗ＨＩＶ作用を表２に示す。
【００３０】
【表２】

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 抗酸化作用を有する植物由来酸性多糖類
    を有効成分とする抗ウイルス剤。
  2. 【請求項２】 植物由来酸性多糖類が、ウロン酸、中性
    糖、還元糖をそれぞれ含有することを特徴とする請求項
    １記載の抗ウイルス剤。
  3. 【請求項３】 植物由来酸性多糖類が、酸で加水分解し
    て得られた２糖類と３糖類を含有することを特徴とする
    請求項１または２記載の抗ウイルス剤。
  4. 【請求項４】 ペカンナッツ、松の実、杜仲（樹皮）、
    杜仲茶（葉、小枝）、または、豆科に属するアスパラサ
    ス・リネアリスをアルカリ抽出し、得られた抽出物を、
    ２５％〜７５％になるようにエタノールを添加して静置
    し、遠心して得られた沈殿物を得ることを特徴とする抗
    ウイルス剤の製造方法。
  5. 【請求項５】 ペカンナッツ、松の実、杜仲（樹皮）、
    杜仲茶（葉、小枝）、または、豆科に属するアスパラサ
    ス・リネアリスをアルカリ抽出し、得られた抽出物、ま
    たは、得られた抽出物にエタノールを添加して静置し遠
    心して得た沈殿物を、さらに酸で加水分解することを特
    徴とする抗ウイルス剤の製造方法。
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