JPH1087488A - 皮膚疾患治療用外用剤 - Google Patents
皮膚疾患治療用外用剤Info
- Publication number
- JPH1087488A JPH1087488A JP24357596A JP24357596A JPH1087488A JP H1087488 A JPH1087488 A JP H1087488A JP 24357596 A JP24357596 A JP 24357596A JP 24357596 A JP24357596 A JP 24357596A JP H1087488 A JPH1087488 A JP H1087488A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- external preparation
- squalane
- weight
- manufactured
- vitamin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】皮膚疾患の治療効果が高く、また伸びがよいの
で塗布時に患部に刺激を与えない外用剤を提供する。 【解決手段】ビタミンＥ及びスクワラン（２重量％〜７
０重量％）を含有し、かつ展延性がスプレッドメーター
法による降伏値で４００〜４０００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 、
又はちょう度試験法によるちょう度が３５０〜５４０×
１０-1ｍｍである外用剤。特に軟膏剤。
で塗布時に患部に刺激を与えない外用剤を提供する。 【解決手段】ビタミンＥ及びスクワラン（２重量％〜７
０重量％）を含有し、かつ展延性がスプレッドメーター
法による降伏値で４００〜４０００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 、
又はちょう度試験法によるちょう度が３５０〜５４０×
１０-1ｍｍである外用剤。特に軟膏剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚疾患治療用外
用剤に関する。
用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、皮膚疾患の治療、特にアトピ
ー性皮膚炎や接触性皮膚炎、乾癬等の難治性皮膚疾患の
治療に、副腎皮質ホルモンを含有する外用剤が広く用い
られており、その薬理効果が高いことが知られている
（月刊薬事;26,8,55,1984 ）。そして特開昭６２−１４
９６２０号公報には副腎皮質ホルモンを主たる有効成分
とした外用剤が開示されている。
ー性皮膚炎や接触性皮膚炎、乾癬等の難治性皮膚疾患の
治療に、副腎皮質ホルモンを含有する外用剤が広く用い
られており、その薬理効果が高いことが知られている
（月刊薬事;26,8,55,1984 ）。そして特開昭６２−１４
９６２０号公報には副腎皮質ホルモンを主たる有効成分
とした外用剤が開示されている。
【０００３】しかしながら副腎皮質ホルモン外用剤は、
その適用部位に対し、易感染性の亢進、皮膚の菲薄化、
血管壁の脆弱化、毛胞脂腺系の異常活性化といった副作
用を惹起する恐れがある上に、経皮吸収された薬剤が全
身性の副作用を起こす可能性があり、その使用量には細
心の注意が必要とされる。このため日本薬局方において
は、代表的な副腎皮質ホルモンであるデキサメタゾン及
びプレドニゾロンに対して、その使用濃度の上限が外用
剤中の０．１〜０．５重量％程度に規制されている。
その適用部位に対し、易感染性の亢進、皮膚の菲薄化、
血管壁の脆弱化、毛胞脂腺系の異常活性化といった副作
用を惹起する恐れがある上に、経皮吸収された薬剤が全
身性の副作用を起こす可能性があり、その使用量には細
心の注意が必要とされる。このため日本薬局方において
は、代表的な副腎皮質ホルモンであるデキサメタゾン及
びプレドニゾロンに対して、その使用濃度の上限が外用
剤中の０．１〜０．５重量％程度に規制されている。
【０００４】一方、副作用の少ない皮膚疾患治療用外用
剤としては、非ステロイド性抗炎症剤や抗ヒスタミン剤
等からなる外用剤があるが、上述のような難治性皮膚疾
患に対しては副腎皮質ホルモンを含むものに比べるとそ
の効果は極めて弱い（新薬と治療;25,298,41,1984 ）。
剤としては、非ステロイド性抗炎症剤や抗ヒスタミン剤
等からなる外用剤があるが、上述のような難治性皮膚疾
患に対しては副腎皮質ホルモンを含むものに比べるとそ
の効果は極めて弱い（新薬と治療;25,298,41,1984 ）。
【０００５】これらの問題を解決するために、本発明者
らはこれまでにビタミンＥ及びスクワランを含有する皮
膚疾患治療用外用剤が上述のような難治性皮膚疾患に対
して有効であることを見出した。しかしながら、難治性
皮膚疾患においては、硬い軟膏ではのびが悪いため、塗
布により患部に刺激が加わり症状が悪化するおそれがあ
る。
らはこれまでにビタミンＥ及びスクワランを含有する皮
膚疾患治療用外用剤が上述のような難治性皮膚疾患に対
して有効であることを見出した。しかしながら、難治性
皮膚疾患においては、硬い軟膏ではのびが悪いため、塗
布により患部に刺激が加わり症状が悪化するおそれがあ
る。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は上記問題点を
解決するものであり、その目的は、副腎皮質ホルモンを
有効成分とする外用剤と同等以上の効果を有し、かつ延
びがよく塗布しやすい皮膚疾患治療用外用剤を提供する
ことである。
解決するものであり、その目的は、副腎皮質ホルモンを
有効成分とする外用剤と同等以上の効果を有し、かつ延
びがよく塗布しやすい皮膚疾患治療用外用剤を提供する
ことである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明の皮膚疾患治療用
外用剤は、ビタミンＥ及びスクワランを含有する。
外用剤は、ビタミンＥ及びスクワランを含有する。
【０００８】上記ビタミンＥとは、トコフェロール（ビ
タミンＥ）及びその誘導体をいい、日本薬局方に収載さ
れているものとしては、例えば、ｄｌ−α−トコフェロ
ール、酢酸トコフェロール（ビタミンＥ酢酸エステ
ル）、コハク酸トコフェロール（ビタミンＥコハク酸エ
ステル）等が挙げられる。日本薬局方収載外のものとし
ては、例えば、α−トコフェロール、β−トコフェロー
ル、γ−トコフェロール、δ−トコフェロール、ニコチ
ン酸トコフェロール（ビタミンＥニコチン酸エステ
ル）、リン酸トコフェロール（ビタミンＥリン酸エステ
ル）等が挙げられる。
タミンＥ）及びその誘導体をいい、日本薬局方に収載さ
れているものとしては、例えば、ｄｌ−α−トコフェロ
ール、酢酸トコフェロール（ビタミンＥ酢酸エステ
ル）、コハク酸トコフェロール（ビタミンＥコハク酸エ
ステル）等が挙げられる。日本薬局方収載外のものとし
ては、例えば、α−トコフェロール、β−トコフェロー
ル、γ−トコフェロール、δ−トコフェロール、ニコチ
ン酸トコフェロール（ビタミンＥニコチン酸エステ
ル）、リン酸トコフェロール（ビタミンＥリン酸エステ
ル）等が挙げられる。
【０００９】上記スクワランとは、深海産の魚類、特
に、サメ類の肝油中、あるいは植物油、例えばオリーブ
油、コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油等に存在
する不飽和炭化水素であるスクワレンを還元してなる物
質である。またイソプレンより合成して得られる合成ス
クワランも含まれる。
に、サメ類の肝油中、あるいは植物油、例えばオリーブ
油、コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油等に存在
する不飽和炭化水素であるスクワレンを還元してなる物
質である。またイソプレンより合成して得られる合成ス
クワランも含まれる。
【００１０】上記ビタミンＥ及びスクワランは、共に弱
いながら皮膚疾患治療効果を持つが、含有量が少ない場
合は、上述の難治性皮膚疾患に対する治療効果が弱く、
多すぎると基剤によっては剤型の保持が困難になる。従
って、外用剤中の含有量は、ビタミンＥは２重量％を越
え７０重量％以下が好ましく、より好ましくは５重量％
を越え６０重量％以下、さらに好ましくは１０〜５０重
量％であり、スクワランは２重量％以上７０重量％以下
が好ましく、より好ましくは５重量％以上６０重量％以
下、さらに好ましくは１０〜５０重量％である。従っ
て、外用剤中の含有量の特に好ましい組み合わせは、ビ
タミンＥ１０〜５０重量％及びスクワラン１０〜５０重
量％である。
いながら皮膚疾患治療効果を持つが、含有量が少ない場
合は、上述の難治性皮膚疾患に対する治療効果が弱く、
多すぎると基剤によっては剤型の保持が困難になる。従
って、外用剤中の含有量は、ビタミンＥは２重量％を越
え７０重量％以下が好ましく、より好ましくは５重量％
を越え６０重量％以下、さらに好ましくは１０〜５０重
量％であり、スクワランは２重量％以上７０重量％以下
が好ましく、より好ましくは５重量％以上６０重量％以
下、さらに好ましくは１０〜５０重量％である。従っ
て、外用剤中の含有量の特に好ましい組み合わせは、ビ
タミンＥ１０〜５０重量％及びスクワラン１０〜５０重
量％である。
【００１１】本発明の外用剤は、硬すぎると塗布する際
の伸びが悪く患部に刺激を与えるおそれがあり、柔らか
すぎると外用剤としての剤型を保持しにくいので、展延
性がスプレッドメーター法による降伏値で４００〜４０
００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 であり、好ましくは１０００〜３
０００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 である。本発明において上記展
延性とは外用剤の延びを示し、また上記降伏値とは、Ｊ
ＩＳ Ｋ ５１０１の流動特性試験のスプレッドメータ
ー法に準じて、外用剤の２５℃における最大広がり径を
測定し、下記式（高野正彦，病院薬学；８，３，１７５
−１８１，１９８２）により算出した値である。なお式
中、Ｙは降伏値（ｄｙｎｅ／ｃｍ2)、Ｇは平行板重量
（ｇ）、Ｖは試料の量（ｃｍ3)、Ｄは２５℃における試
料の最大広がり径（ｃｍ）を表す。 Ｙ＝１９９６０・ＧＶ／（πＤ3)
の伸びが悪く患部に刺激を与えるおそれがあり、柔らか
すぎると外用剤としての剤型を保持しにくいので、展延
性がスプレッドメーター法による降伏値で４００〜４０
００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 であり、好ましくは１０００〜３
０００ｄｙｎｅ／ｃｍ2 である。本発明において上記展
延性とは外用剤の延びを示し、また上記降伏値とは、Ｊ
ＩＳ Ｋ ５１０１の流動特性試験のスプレッドメータ
ー法に準じて、外用剤の２５℃における最大広がり径を
測定し、下記式（高野正彦，病院薬学；８，３，１７５
−１８１，１９８２）により算出した値である。なお式
中、Ｙは降伏値（ｄｙｎｅ／ｃｍ2)、Ｇは平行板重量
（ｇ）、Ｖは試料の量（ｃｍ3)、Ｄは２５℃における試
料の最大広がり径（ｃｍ）を表す。 Ｙ＝１９９６０・ＧＶ／（πＤ3)
【００１２】また本発明の外用剤は、同様に硬すぎると
塗布する際の伸びが悪く患部に刺激を与えるおそれがあ
り、柔らかすぎると外用剤としての剤型を保持しにくい
ので、ちょう度試験法によるちょう度が３５０〜５４０
×１０-1ｍｍであり、好ましくは４００〜５００×１０
-1ｍｍである。本発明において上記ちょう度とは外用剤
の硬さを示し、ＪＩＳ Ｋ ２２２０のちょう度試験法
による不混和ちょう度を、宮崎順一らの方法（薬剤学；
２０，１，４２−４６，１９６０）により得られるペネ
トロメーターの針入度として測定した値である。
塗布する際の伸びが悪く患部に刺激を与えるおそれがあ
り、柔らかすぎると外用剤としての剤型を保持しにくい
ので、ちょう度試験法によるちょう度が３５０〜５４０
×１０-1ｍｍであり、好ましくは４００〜５００×１０
-1ｍｍである。本発明において上記ちょう度とは外用剤
の硬さを示し、ＪＩＳ Ｋ ２２２０のちょう度試験法
による不混和ちょう度を、宮崎順一らの方法（薬剤学；
２０，１，４２−４６，１９６０）により得られるペネ
トロメーターの針入度として測定した値である。
【００１３】本発明の外用剤の剤型は、例えば、基剤中
に上記薬物を溶解または混合分散させてクリーム状、ペ
ースト状、ジェリー状、ゲル状等の形状になされたもの
（軟膏剤、クリーム剤等）が挙げられ、特に軟膏剤が好
ましい。
に上記薬物を溶解または混合分散させてクリーム状、ペ
ースト状、ジェリー状、ゲル状等の形状になされたもの
（軟膏剤、クリーム剤等）が挙げられ、特に軟膏剤が好
ましい。
【００１４】上記基剤としては、薬学的に許容しうるも
のであればよく、軟膏剤、クリーム剤等の基剤として従
来公知のものを用いることができ、例えば、脂肪；オリ
ーブ油、カカオ油、ゴマ油、ダイズ油、ツバキ油、ラッ
カセイ油、牛油、豚油、豚油等の油脂類；ラノリン、ワ
セリン、パラフィン、ミツロウ等のロウ類；樹脂；プラ
スティック；プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール等のグリコール類；セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール等の高級アルコール；グリセリン；水；非
イオン性界面活性剤、イオン性界面活性剤等の乳化剤；
ゼラチン、アラビアゴム、トラガント、メチルセルロー
ス、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
アルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニル
ポリマー、プルロニックス等の懸濁化剤などが挙げられ
る。
のであればよく、軟膏剤、クリーム剤等の基剤として従
来公知のものを用いることができ、例えば、脂肪；オリ
ーブ油、カカオ油、ゴマ油、ダイズ油、ツバキ油、ラッ
カセイ油、牛油、豚油、豚油等の油脂類；ラノリン、ワ
セリン、パラフィン、ミツロウ等のロウ類；樹脂；プラ
スティック；プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール等のグリコール類；セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール等の高級アルコール；グリセリン；水；非
イオン性界面活性剤、イオン性界面活性剤等の乳化剤；
ゼラチン、アラビアゴム、トラガント、メチルセルロー
ス、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
アルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニル
ポリマー、プルロニックス等の懸濁化剤などが挙げられ
る。
【００１５】さらに必要に応じて、ミリスチン酸イソプ
ロピル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、オレイン酸、エタ
ノール、Ｄ−ソルビトール等の溶解剤；ＢＨＴ、ＥＤＴ
Ａ、没食子酸エステル等の安定化剤；安息香酸類、ソル
ビン酸類、パラオキシ安息香酸エステル等の防腐・殺菌
剤；水酸化ナトリウム、塩酸、希塩酸等のｐＨ調節剤な
どを添加してもよい。
ロピル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、オレイン酸、エタ
ノール、Ｄ−ソルビトール等の溶解剤；ＢＨＴ、ＥＤＴ
Ａ、没食子酸エステル等の安定化剤；安息香酸類、ソル
ビン酸類、パラオキシ安息香酸エステル等の防腐・殺菌
剤；水酸化ナトリウム、塩酸、希塩酸等のｐＨ調節剤な
どを添加してもよい。
【００１６】本発明の皮膚疾患治療用外用剤の使用量
は、疾患の種類や症状の程度、患部の大きさ等によって
異なるが、外用剤の量として、１日当たり好ましくは
０．０１〜１０ｇであり、これを１回又は適当な回数に
分けて患部に適用する。
は、疾患の種類や症状の程度、患部の大きさ等によって
異なるが、外用剤の量として、１日当たり好ましくは
０．０１〜１０ｇであり、これを１回又は適当な回数に
分けて患部に適用する。
【００１７】本発明の外用剤の治療対象となる疾患とし
ては、例えば、肌荒れ、かぶれ、あせも、ただれ、しも
やけ、おむつかぶれ、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚
炎、脂漏性皮膚炎、ヴィダール苔癬、貨幣状湿疹、主婦
湿疹、日光皮膚炎、虫刺症、皮膚掻痒症、痒疹、薬疹、
中毒疹、乾癬、類乾癬、掌蹠膿疱症、偏平苔癬、光沢苔
癬、毛孔性紅色粃糖症、ジベル薔薇色粃糖症、紅斑症、
紅皮症、円板状紅斑性狼瘡、全身性紅斑性狼瘡、天疱
瘡、類天疱瘡、ジューリング疱疹状皮膚炎、尋常性白
斑、サルコイドーシス、皮膚アミロイドーシス、ケロイ
ド、肥厚性瘢痕、創傷、褥創及び皮膚潰瘍等が挙げられ
る。
ては、例えば、肌荒れ、かぶれ、あせも、ただれ、しも
やけ、おむつかぶれ、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚
炎、脂漏性皮膚炎、ヴィダール苔癬、貨幣状湿疹、主婦
湿疹、日光皮膚炎、虫刺症、皮膚掻痒症、痒疹、薬疹、
中毒疹、乾癬、類乾癬、掌蹠膿疱症、偏平苔癬、光沢苔
癬、毛孔性紅色粃糖症、ジベル薔薇色粃糖症、紅斑症、
紅皮症、円板状紅斑性狼瘡、全身性紅斑性狼瘡、天疱
瘡、類天疱瘡、ジューリング疱疹状皮膚炎、尋常性白
斑、サルコイドーシス、皮膚アミロイドーシス、ケロイ
ド、肥厚性瘢痕、創傷、褥創及び皮膚潰瘍等が挙げられ
る。
【００１８】
【発明の実施の形態】次に、本発明の実施例を説明す
る。 （実施例１） プラスチベース（大正製薬社製） ７２（重量部） 酢酸トコフェロール（和光純薬社製） ３ スクワラン（和光純薬社製） ２５ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
る。 （実施例１） プラスチベース（大正製薬社製） ７２（重量部） 酢酸トコフェロール（和光純薬社製） ３ スクワラン（和光純薬社製） ２５ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
【００１９】（実施例２） プラスチベース ６２（重量部） 酢酸トコフェロール １３ スクワラン ２５ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２０】（実施例３） プラスチベース ３５（重量部） 酢酸トコフェロール ５５ スクワラン １０ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２１】（実施例４） プラスチベース ７２（重量部） 酢酸トコフェロール ２５ スクワラン ３ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２２】（実施例５） プラスチベース ６２（重量部） 酢酸トコフェロール ２５ スクワラン １３ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２３】（実施例６） プラスチベース ３５（重量部） 酢酸トコフェロール １０ スクワラン ５５ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２４】（実施例７） 酢酸トコフェロール ２０（重量部） スクワラン １０ ステアリン酸（ナカライテスク社製） ２ ステアリルアルコール（ナカライテスク社製） ７ ミリスチン酸イソプロピル（日本油脂社製） ７ オクチルドデカノール（ヘンケル社製） ６ ポリオキシエチレンセチルエーテル（日光ケミカル社製） ３ 親油性モノステアリン酸グリセリン（日本油脂社製） ２ プロピレングリコール（和光純薬社製） ５ 精製水 ３８ 上記成分のうち、酢酸トコフェロール、スクワラン、ス
テアリン酸、ステアリルアルコール及びミリスチン酸イ
ソプロピルを加熱して溶解混合した後、その他の成分を
添加し、乳化してクリーム剤を調製した。
テアリン酸、ステアリルアルコール及びミリスチン酸イ
ソプロピルを加熱して溶解混合した後、その他の成分を
添加し、乳化してクリーム剤を調製した。
【００２５】（実施例８） 酢酸トコフェロール １０（重量部） スクワラン ２０ ミツロウ（アストラジャパン社製） ６ セタノール（川研ファインケミカル社製） ５ 還元ラノリン（ＣＲＯＤＡ社製） ８ ミリスチン酸イソプロピル ７ 脂肪酸グリセリン（ヘンケル社製） ４ 親油性モノステアリン酸グリセリン ２ ポリオキシエチレンソルビタンラウリル酸エステル（日光ケミカル社製） ２ プロピレングリコール ５ 精製水 ３１ 上記成分のうち、酢酸トコフェロール、スクワラン、ミ
ツロウ、セタノール、還元ラノリン、ミリスチン酸イソ
プロピル、脂肪酸グリセリン及び親油性モノステアリン
酸グリセリンを加熱して溶解混合した後、その他の成分
を添加し、乳化してクリーム剤を調製した。
ツロウ、セタノール、還元ラノリン、ミリスチン酸イソ
プロピル、脂肪酸グリセリン及び親油性モノステアリン
酸グリセリンを加熱して溶解混合した後、その他の成分
を添加し、乳化してクリーム剤を調製した。
【００２６】（実施例９） 酢酸トコフェロール ２０（重量部） スクワラン １０ セバシン酸ジエチル（和光純薬社製） １５ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（日光ケミカル社製） １ カルボキシビニルポリマー４％水溶液（日光ケミカル社製） １０ トリエタノールアミン２％水溶液（ナカライテスク社製） ４ 精製水 ４０ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練してゲ
ル剤を調製した。
ル剤を調製した。
【００２７】（実施例１０） 酢酸トコフェロール １０（重量部） スクワラン ２０ ステアリルアルコール ２５ ステアリン酸 ５ ポリエチレングリコール（和光純薬社製） ４０ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練してゲ
ル剤を調製した。
ル剤を調製した。
【００２８】（比較例１） 白色ワセリン（丸石製薬社製） ８０（重量部） 酢酸トコフェロール １０ スクワラン １０ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００２９】（比較例２） プラスチベース ９８（重量部） 酢酸トコフェロール １ スクワラン １ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００３０】（比較例３） 白色ワセリン ９9.５（重量部） プレドニゾロン（和光純薬社製） 0.５ 上記成分を、全体が均一になるように、よく混練して油
性軟膏剤を調製した。
性軟膏剤を調製した。
【００３１】上記で得られた外用剤を供試剤として以下
の試験を行った。なお試験はｎ＝５で行い、得られた結
果はその平均値である。
の試験を行った。なお試験はｎ＝５で行い、得られた結
果はその平均値である。
【００３２】〔試験例１〕ＴＰＡ誘発マウス表皮細胞増
殖性モデルに対する作用効果 Ｔ．Ｇ．Ｏ’Ｂｒｉｅｎの方法（Canser Reserch;35,16
62-1670,1975）に準じて行った。６週齡ｄｄｙ系マウス
の左耳介に３０μｇ／ｍｌのＴＰＡ（１２−Ｏ−テトラ
デカノイルホルボール−１３−アセテート、シグマ社
製）のアセトン溶液を２０μｌ塗布し、よく乾燥させ
た。次いで上記実施例及び比較例で得られた供試剤の
０．１ｇを、ＴＰＡ塗布部位に適用した。塗布６時間後
に、ダイアルシックネスゲージを用いて耳介厚みを測定
した。コントロールとして、上記供試剤のかわりに基剤
（プラスチベース）のみを同様に適用し、その後同様の
操作を行って耳介厚みを測定した。上記のコントロール
適用部位の耳介厚み（Ａ）及び供試剤適用部位の耳介厚
み（Ｂ）の測定結果から、下記式により耳介浮腫抑制率
を算出した。結果を表１に示す。 耳介浮腫抑制率（％）＝｛（Ａ−Ｂ）／Ａ｝×１００
殖性モデルに対する作用効果 Ｔ．Ｇ．Ｏ’Ｂｒｉｅｎの方法（Canser Reserch;35,16
62-1670,1975）に準じて行った。６週齡ｄｄｙ系マウス
の左耳介に３０μｇ／ｍｌのＴＰＡ（１２−Ｏ−テトラ
デカノイルホルボール−１３−アセテート、シグマ社
製）のアセトン溶液を２０μｌ塗布し、よく乾燥させ
た。次いで上記実施例及び比較例で得られた供試剤の
０．１ｇを、ＴＰＡ塗布部位に適用した。塗布６時間後
に、ダイアルシックネスゲージを用いて耳介厚みを測定
した。コントロールとして、上記供試剤のかわりに基剤
（プラスチベース）のみを同様に適用し、その後同様の
操作を行って耳介厚みを測定した。上記のコントロール
適用部位の耳介厚み（Ａ）及び供試剤適用部位の耳介厚
み（Ｂ）の測定結果から、下記式により耳介浮腫抑制率
を算出した。結果を表１に示す。 耳介浮腫抑制率（％）＝｛（Ａ−Ｂ）／Ａ｝×１００
【００３３】〔試験例２〕展延性の測定 ＪＩＳ Ｋ ５１０１の流動特性試験のスプレッドメー
ター法に準じて、最大広がり径を測定した。２５℃の環
境下において、スプレッドメーター（離合社製）の目盛
板の試料孔に、上記実施例及び比較例で得られた供試剤
を間隙のないように満たし、へらで表面が目盛板と同一
平面になるようにした。試料孔の底面が目盛板と同一平
面になるように、試料孔の底を押し上げ、供試剤の広が
りが止まったときの広がり径を読み取り、最大広がり径
とした。次いで高野正彦らの方法（病院薬学；８，３，
１７５−１８１，１９８２）に準じて、上記最大広がり
径の数値と下記式により、降伏値を算出した。結果を表
１に示す。 降伏値（ｄｙｎｅ／ｃｍ2)＝１９９６０・ＧＶ／（πＤ
3) なお式中、Ｇは平行板重量（１１５ｇ）、Ｖは試料の量
（０．５ｃｍ3)、Ｄは２５℃における試料の最大広がり
径（ｃｍ）を表す。
ター法に準じて、最大広がり径を測定した。２５℃の環
境下において、スプレッドメーター（離合社製）の目盛
板の試料孔に、上記実施例及び比較例で得られた供試剤
を間隙のないように満たし、へらで表面が目盛板と同一
平面になるようにした。試料孔の底面が目盛板と同一平
面になるように、試料孔の底を押し上げ、供試剤の広が
りが止まったときの広がり径を読み取り、最大広がり径
とした。次いで高野正彦らの方法（病院薬学；８，３，
１７５−１８１，１９８２）に準じて、上記最大広がり
径の数値と下記式により、降伏値を算出した。結果を表
１に示す。 降伏値（ｄｙｎｅ／ｃｍ2)＝１９９６０・ＧＶ／（πＤ
3) なお式中、Ｇは平行板重量（１１５ｇ）、Ｖは試料の量
（０．５ｃｍ3)、Ｄは２５℃における試料の最大広がり
径（ｃｍ）を表す。
【００３４】〔試験例３〕ちょう度の測定 ＪＩＳ Ｋ ２２２０のちょう度試験法に準じて、不混
和ちょう度を測定した。２５℃の環境下において、ちょ
う度試験器（益田理化工業社製）の試験容器（内径約１
００ｍｍ、深さ６５ｍｍ）に、上記実施例及び比較例で
得られた供試剤を間隙のないように満たし、へらで表面
を平らにした。この試料容器を２５℃になるまで恒温水
浴に浸した後、容器を取り出し円錐の先端を試料容器の
中心部の試料の表面に接触させた。次いでホルダーを圧
して円錐を自重により５秒間試料中に貫入させ、貫入測
定用のラックを静かに止まるところまで下げて目盛板の
示度を読み取り、１０-1ｍｍ単位の値をちょう度とし
た。結果を表１に示す。
和ちょう度を測定した。２５℃の環境下において、ちょ
う度試験器（益田理化工業社製）の試験容器（内径約１
００ｍｍ、深さ６５ｍｍ）に、上記実施例及び比較例で
得られた供試剤を間隙のないように満たし、へらで表面
を平らにした。この試料容器を２５℃になるまで恒温水
浴に浸した後、容器を取り出し円錐の先端を試料容器の
中心部の試料の表面に接触させた。次いでホルダーを圧
して円錐を自重により５秒間試料中に貫入させ、貫入測
定用のラックを静かに止まるところまで下げて目盛板の
示度を読み取り、１０-1ｍｍ単位の値をちょう度とし
た。結果を表１に示す。
【００３５】〔試験例４〕官能試験による使用感の評価 上記実施例及び比較例で得られた供試剤について、５人
のヒト皮膚に塗布し、その使用感について下記の基準に
従って評価し、平均値を求めた。結果を表１に示す。 ０：非常に硬く、塗布の際、指先に抵抗を感じるほど延
びが悪い １：軟らかく、塗布の際、延びは良いが指先にわずかに
抵抗を感じる ２：非常に軟らかく、塗布の際、指先に抵抗を感じずに
延びる
のヒト皮膚に塗布し、その使用感について下記の基準に
従って評価し、平均値を求めた。結果を表１に示す。 ０：非常に硬く、塗布の際、指先に抵抗を感じるほど延
びが悪い １：軟らかく、塗布の際、延びは良いが指先にわずかに
抵抗を感じる ２：非常に軟らかく、塗布の際、指先に抵抗を感じずに
延びる
【００３６】表１中の「ＶＥ」は酢酸トコフェロール、
「ＳＱ」はスクワラン、「ＰＲ」はプレドニゾロンをそ
れぞれ表す。
「ＳＱ」はスクワラン、「ＰＲ」はプレドニゾロンをそ
れぞれ表す。
【００３７】
【表１】
【００３８】
【発明の効果】本発明の皮膚疾患治療用外用剤は、上述
の通りであり、副腎皮質ホルモンを有効成分とする外用
剤と比べて、同等以上の治療効果を有し、しかも延びが
良いので塗布の際に患部に与える刺激が少ない。従っ
て、各種皮膚疾患の治療に有効な外用剤が得られる。
の通りであり、副腎皮質ホルモンを有効成分とする外用
剤と比べて、同等以上の治療効果を有し、しかも延びが
良いので塗布の際に患部に与える刺激が少ない。従っ
て、各種皮膚疾患の治療に有効な外用剤が得られる。
Claims (4)
- 【請求項１】ビタミンＥ及びスクワランを含有する外用
剤であって、かつ展延性がスプレッドメーター法による
降伏値で４００〜４０００ｄｙｎｅ／ｃｍ2であること
を特徴とする皮膚疾患治療用外用剤。 - 【請求項２】ビタミンＥ及びスクワランを含有する外用
剤であって、かつちょう度試験法によるちょう度が３５
０〜５４０×１０-1ｍｍであることを特徴とする皮膚疾
患治療用外用剤。 - 【請求項３】ビタミンＥの含有量が２重量％を越え７０
重量％以下、スクワランの含有量が２重量％以上７０重
量％以下である請求項１又は２記載の皮膚疾患治療用外
用剤。 - 【請求項４】外用剤が軟膏剤である請求項１、２又は３
記載の皮膚疾患治療用外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24357596A JPH1087488A (ja) | 1996-09-13 | 1996-09-13 | 皮膚疾患治療用外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24357596A JPH1087488A (ja) | 1996-09-13 | 1996-09-13 | 皮膚疾患治療用外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1087488A true JPH1087488A (ja) | 1998-04-07 |
Family
ID=17105877
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24357596A Pending JPH1087488A (ja) | 1996-09-13 | 1996-09-13 | 皮膚疾患治療用外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1087488A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006518359A (ja) * | 2003-02-20 | 2006-08-10 | ブザン アンテルナスィヨナル ベルジーク | 経皮または経粘膜投与用の医薬組成物 |
| US9125816B2 (en) | 2000-08-30 | 2015-09-08 | Besins Healthcare Inc. | Pharmaceutical composition and method for treating hypogonadism |
-
1996
- 1996-09-13 JP JP24357596A patent/JPH1087488A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9125816B2 (en) | 2000-08-30 | 2015-09-08 | Besins Healthcare Inc. | Pharmaceutical composition and method for treating hypogonadism |
| US9132089B2 (en) | 2000-08-30 | 2015-09-15 | Besins Healthcare Inc. | Pharmaceutical composition and method for treating hypogonadism |
| JP2006518359A (ja) * | 2003-02-20 | 2006-08-10 | ブザン アンテルナスィヨナル ベルジーク | 経皮または経粘膜投与用の医薬組成物 |
| JP4925103B2 (ja) * | 2003-02-20 | 2012-04-25 | ブザン ヘルスケア ルクセンブルグ エスアーエールエル | 経皮または経粘膜投与用の医薬組成物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0189738B1 (en) | Topical compositions for preventing or treating dry skin | |
| US4552872A (en) | Penetrating topical pharmaceutical compositions containing corticosteroids | |
| TWI240635B (en) | Active vitamin D3 emulsion lotion | |
| DE69430917T2 (de) | 3-l-MENTHOXY-PROPANE-1, 2-DIOL ALS LÖSUNGSVERMITTLER UND EXTERNE ZUBEREITUNG, DIE DIESEN ENTHÄLT | |
| Maibach | In vivo percutaneous penetration of corticoids in man and unresolved problems in their efficacy | |
| RU2283098C2 (ru) | Кожные композиции, содержащие кофермент q в качестве активного ингредиента | |
| JP2009504619A (ja) | 皮膚科学における局所適用用水中油型エマルション | |
| RU2690659C2 (ru) | Композиции для местного применения, содержащие кортикостероид | |
| JPH0892097A (ja) | ビフォナゾール含有殺真菌組成物 | |
| GB1563757A (en) | Ointment | |
| EP1374861A1 (en) | External preparations for treating dermatoses | |
| JPS6330884B2 (ja) | ||
| DE2309202A1 (de) | Arzneiformen mit mikroverkapseltem arzneimittelwirkstoff | |
| EP0504403A1 (en) | Topical therapeutic preparation | |
| JP2014516962A (ja) | 皮膚疾患の処置のための組成物及び方法 | |
| KR20190024594A (ko) | 아토피피부염 예방 또는 치료용 조성물 | |
| US8936814B2 (en) | Skin cream | |
| KR100778803B1 (ko) | 스테로이드의 아로마타제 저해제를 포함한 유방암의 예방및/또는 치료용 약제 | |
| JPH1087488A (ja) | 皮膚疾患治療用外用剤 | |
| JPH0481569B2 (ja) | ||
| JPS61207332A (ja) | 皮膚疾患治療剤 | |
| EP0634170A1 (en) | Compositions containing 8-hydroxy-quinoline for use in the treatment of hyperproliferative skin diseases | |
| WO2003013548A1 (en) | Medical composition for external use for dermatosis | |
| JP3689137B2 (ja) | アレルギー性皮膚疾患治療用外用剤 | |
| JP2001187739A (ja) | アレルギー性皮膚疾患治療用外用剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20050202 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050622 |