JPH11243907A - 錠剤の製造方法 - Google Patents

錠剤の製造方法

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JPH11243907A
JPH11243907A JP10071222A JP7122298A JPH11243907A JP H11243907 A JPH11243907 A JP H11243907A JP 10071222 A JP10071222 A JP 10071222A JP 7122298 A JP7122298 A JP 7122298A JP H11243907 A JPH11243907 A JP H11243907A
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仁 里見
Mutsuro Kawamoto
睦郎 川元
Naoki Okamoto
直記 岡本
Toshiyuki Abeshima
祀于 阿部島
Yukiya Kojima
幸也 小島
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 流動性が良く、飛散が防止された粉末を原料
として、味質、硬度及び吸湿性の改善された錠剤を直接
圧縮法により成形する、加工費の低減が可能な錠剤の製
造方法を提供する。 【解決手段】 室温で固体の脂質で被覆したキシリトー
ル粉末を直接圧縮する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】
【0002】本発明は、キシリトールを含有する錠剤の
製造方法に関する。
【0003】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
【0004】錠剤の製造方法としては、近年、造粒操作
を必要としない直接圧縮法が工程の簡略化が可能で経済
的に有利であるとして好んで採用される傾向にある。
【0005】一方、キシリトールは口内細菌により資化
されないことから虫歯の原因とならず、体内ではインシ
ュリンと無関係に代謝されるので血糖値を上昇させず、
また、強い冷涼感をもった化学的に安定な糖アルコール
であることから、数多くの食品や医薬品に甘味料や希釈
剤等として使用されている。
【0006】しかし、キシリトールは直接圧縮法による
錠剤の成形が極めて困難か、仮に成形できたとしても満
足な錠剤硬度が得られないという問題があった。
【0007】この問題を解決する方法として、特開昭5
2−102467号公報には、約10〜80重量%のキ
シリトールに約10〜80重量%のソルビトール等の多
価アルコールを含有させた混合物を直接圧縮する方法が
記載されている。
【0008】この方法は、ソルビトール等の多価アルコ
ールにキシリトールを乾燥状態で混和して得られる混合
粉末を直接圧縮する方法であるが、充分な錠剤硬度を得
るためにはキシリトールと同重量若しくはキシリトール
より多い重量の多価アルコールを混和する必要があり、
その結果、キシリトールの持つ冷涼感及びスッキリとし
た味質を錠剤に付与することができない。
【0009】また、キシリトール粉末はそれ自体は吸湿
性がほとんどないにもかかわらず、ソルビトール粉末等
の多価アルコールと混和した混合粉末を成形した錠剤は
保存中に容易に吸湿し、潮解してしまう。
【0010】この他に、キシリトール粉末にソルビトー
ル液を噴霧して造粒したキシリトール粉末を直接圧縮す
る方法(特開平2−15035号公報)、キシリトール
を主成分とする粉末を部分的に溶融して押出し処理する
ことにより得られる粉末を直接圧縮する方法(特開平4
−287650号公報)、更に、顆粒化装置を使用して
キシリトール粉末にポリデキストロースや水素化デンプ
ン加水分解物等のバインダーを噴霧乾燥して得られる顆
粒を直接圧縮する方法(特表平6−503080号公
報)が報告されている。
【0011】しかし、何れの方法も、噴霧造粒機、エク
ストルーダーのような加熱押出し装置または顆粒化装置
を使用して処理した粉体を原料として直接圧縮成形する
もので、その処理操作は繁雑であり、しかも噴霧した水
溶液中の水分の蒸発や粉体の溶融に多くのエネルギーが
必要であることから、必ずしも満足のいく方法ではなか
った。
【0012】本発明は、これらの問題を解決し、充分な
硬度を有して保存中にも安定なキシリトール錠剤を容易
に直接圧縮成形する方法を提供することを目的としてい
る。
【0013】
【課題を解決するための手段】
【0014】本発明者等は、前記課題を解決するために
鋭意検討した結果、室温で固体の脂質で被覆したキシリ
トール粉末を直接圧縮することで、充分な硬度を有する
錠剤を得ることができ、しかも得られた錠剤は長期間の
保存にも安定であることを見出し、本発明を完成するに
至った。
【0015】即ち、本発明の課題を解決するための手段
は、下記の通りである。第1に、室温で固体の脂質で被
覆したキシリトール粉末を直接圧縮する錠剤の製造方法
である。第2に、前記脂質で被覆したキシリトール粉末
中の脂質が0.1〜6.0重量%である第1に記載の錠
剤の製造方法である。第3に、前記脂質で被覆したキシ
リトール粉末に、ソルビトール、マルチトール、マンニ
トール、ラクチトール、パラチニット、エリスリトール
およびこれらの混合物からなる群から選択された糖アル
コール粉末を混合した後に直接圧縮する第1または第2
に記載の錠剤の製造方法である。第4に、前記糖アルコ
ール粉末が室温で固体の脂質で被覆された粉末である第
3に記載の錠剤の製造方法である。第5に、キシリトー
ル粉末にソルビトール、マルチトール、マンニトール、
ラクチトール、パラチニット、エリスリトールおよびこ
れらの混合物からなる群から選択された糖アルコール粉
末を添加して得られた混合粉末を、室温で固体の脂質で
被覆した後に直接圧縮する錠剤の製造方法である。第6
に、前記室温で固体の脂質で被覆した混合粉末中の脂質
が0.1〜6.0重量%である第5に記載の錠剤の製造
方法である。
【0016】本発明で被覆に使用できる脂質としては、
室温で固体の脂質、好ましくは融点が40℃以上の脂
質、更に好ましくは融点が50℃以上の脂質であればよ
く、例えば、牛脂硬化油、菜種硬化油、パーム硬化油、
大豆硬化油、カルナバワックス、ミツロウ等のワック
ス、ステアリン酸、パルミチン酸等の脂肪酸、ステアリ
ン酸カルシウム等の金属石鹸、コレステロール、フコス
テロール等のステロール、グリセリンの脂肪酸エステル
等が使用でき、適宜選択される。
【0017】また、融点が40℃以下の油脂について
も、上記記載の脂質と適宜混合し、その混合した脂質の
融点が40℃以上であれば使用することができる。但
し、融点が40℃以下の脂質を使用した場合には、流動
性のある直接打錠に適した粉体が得られず、また、得ら
れた粉体を用いて錠剤を成形した場合には錠剤の表面が
べとつくなどして好ましくない。
【0018】キシリトール粉末または糖アルコール粉末
に脂質を被覆する方法としては、キシリトール粉末また
は糖アルコール粉末と固体の脂質粉体を公知のミキサ
ー、ボールミル、電気乳鉢、高能率粉体混合装置等を使
用して粉体同士を互いに接触・衝突させて被覆する方法
を用いることができる。この時、予めキシリトール粉末
や糖アルコール粉末と脂質を粉体混合することにより、
より均一な被覆を達成することができる。また、上記装
置や流動層造粒機等で撹拌しながら溶融状態の油脂を噴
霧して被覆することもできる。
【0019】本発明において、脂質で被覆したキシリト
ール粉末中の脂質量は好ましくは0.1〜6.0重量
%、更に好ましくは1.0〜4.0重量%に調製され
る。脂質量が6.0重量%を越える場合は、錠剤を製造
する際に杵付きが生じ、また、調製した錠剤の表面に脂
質が遊離してべとつくばかりでなく、キシリトールが本
来持つ冷涼感や優れた味質が損なわれるため好ましくな
い。また、脂質量が0.1重量%未満の場合には、キシ
リトール粉末の表面を脂質で均一に被覆するのが困難で
あり、期待する効果が得られない。
【0020】本発明でキシリトール粉末と混合される糖
アルコールとしては、ソルビトール、マルチトール、マ
ンニトール、ラクチトール、パラチニット、エリスリト
ールおよびこれら混合物の何れかが選択されるが、中で
もソルビトールまたはマルチトールを使用した場合に充
分な硬度の錠剤を得ることができる。
【0021】キシリトールとキシリトール以外の糖アル
コールの混合比率は、キシリトールの持つ優れた味質や
非う蝕性等の特性を維持できる比率で自由に選択するこ
とができる。
【0022】本発明において混合されるキシリトール粉
末とキシリトール以外の糖アルコール粉末はそれぞれ予
め室温で固体の脂質で被覆した後に混合して直接打錠す
ることができるが、キシリトール粉末とキシリトール以
外の糖アルコール粉末を混合した後に室温で固体の脂質
で被覆して得られる混合粉末を直接圧縮することもでき
る。更に、室温で固体の脂質で被覆したキシリトール粉
末に脂質で被覆していないキシリトール以外の糖アルコ
ール粉末を混合して直接圧縮することもできる。
【0023】キシリトール粉末にソルビトール、マルチ
トール、マンニトール、ラクチトール、パラチニット、
エリスリトールおよびこれらの混合物からなる群から選
択された糖アルコール粉末を添加して得られた混合粉末
を室温で固体の脂質で被覆する場合、キシリトールの冷
涼感を維持して杵付きを防止する為に、被覆した後の混
合粉末中の脂質が好ましくは0.1〜6.0重量%、更
に好ましくは1.0〜4.0重量%となるように調製す
る。
【0024】本発明の錠剤の製造においては、その目的
に応じて甘味剤、香料、滑沢剤、結合剤、増量剤、着色
料、医薬、保存剤等を自由に添加することができる。更
に、錠剤の原料となる粉末の流動性を良好にし、粉末の
飛散や固結を防止する目的で、骨粉、第3リン酸カルシ
ウム、けいそう土等を、脂質で被覆する工程で添加する
ことができる。
【0025】
【実施例】
【0026】本発明を比較例及び実施例によりさらに詳
細に説明する。
【0027】但し、以下の比較例及び実施例において、
%は特に断らない限り重量%を表わすものとする。
【0028】錠剤は、菊水製作所(株)製の回転式打錠
機8F3型を使用して、10mmφ、14Rの杵、上杵位
置3.0mm、錠剤重量0.5g/錠にて成形した。調製
した錠剤は、木屋製作所(株)製の木屋式錠剤硬度計ま
たは富山産業(株)製の錠剤硬度計TH−203CPを
使用して、その硬度を測定し、各錠剤につき5錠の測定
結果の平均値をその錠剤の硬度とした。
【0029】錠剤の吸湿性は、各錠剤の1錠を秤量瓶に
精密に秤量した後、恒温恒湿機(エタック(株)製、F
X210P)を使用して、温度30℃、相対湿度80%
における水分の吸湿量を経時的に測定して、次式により
吸湿量を算出し、各錠剤6錠の平均値をその錠剤の吸湿
量とした。
【0030】・吸湿量(%)=[{(測定時の重量)−(試験
前の重量)}/(試験前の重量)]x100
【0031】比較例及び実施例では表1に記載の糖アル
コール粉末を使用した。
【0032】
【表1】
【0033】
【比較例1】
【0034】キシリトール粉末97gに滑沢剤としてD
KD F−20W(第一工業製薬(株)製)3gを混合
し、得られた混合粉末を原料として錠剤を成形した。混
合粉末の流動性は悪く、打錠には適さなかった。また、
成形した錠剤の硬度は僅か3.4kgと小さく、容易に
崩壊した。
【0035】
【比較例2】
【0036】キシリトール粉末48.5gとマルチトー
ル粉末48.5gに滑沢剤としてDKD F−20W
(第一工業製薬(株)製)3gを混合し、得られた混合
粉末を原料として錠剤を成形した。打錠は可能であった
が、混合粉末の流動性は悪く、打錠には適さなかった。
【0037】
【実施例1】
【0038】キシリトール粉末150gに大豆硬化油微
粉末(日本油脂(株)製、平均粒径8.6μm、融点6
3.6℃)4.6gを加えて奈良ハイブリダイゼーショ
ンシステム((株)奈良機械製作所製)を使用して5分
間処理することで、キシリトール粉末を大豆硬化油で被
覆した。得られた大豆硬化油で被覆したキシリトール粉
末を原料として錠剤を成形した。大豆硬化油で被覆した
キシリトール粉末の流動性は良好で打錠操作も容易であ
った。成形した錠剤の硬度は6.8kgであり、比較例
1と比べ充分に改善されていた。また、成形した錠剤を
30℃/相対湿度80%の条件で7日間保存しても4.
93%しか吸湿せず、潮解することもなかった。
【0039】
【実施例2】
【0040】大豆硬化油微粉末の重量が7.9gである
以外は実施例1と同じ条件で錠剤を成形した。実施例1
で調製した大豆硬化油被覆キシリトール粉末と同様に、
粉末の流動性は良好で打錠操作も容易であった。成形し
た錠剤の硬度は11.4kgであり、30℃/相対湿度
80%の条件で7日間保存した時の吸湿量は3.84%
と改善され、潮解することもなかった。
【0041】
【実施例3】
【0042】実施例2と同様にして調製した大豆硬化油
で被覆したキシリトール粉末50gと、脂質で被覆して
いないマルチトール粉末47.5gを混合し、得られた
混合粉末を原料として錠剤を成形した。得られた混合粉
末の流動性は良好で打錠操作も容易であった。成形した
錠剤の硬度は14.5kgであった。
【0043】
【実施例4】
【0044】実施例2と同様にして調製した大豆硬化油
で被覆したキシリトール粉末50gと、予めマルチトー
ル粉末150gに大豆硬化油微粉末(日本油脂(株)
製、平均粒径8.6μm、融点63.6℃)7.9gを
加えて奈良ハイブリダイゼーションシステム((株)奈
良機械製作所製)を使用して5分間処理することで脂質
被覆したマルチトール粉末50gを混合し、得られた混
合粉末を原料として錠剤を成形した。得られた混合粉末
の流動性は非常に良好であった。また、成形した錠剤の
硬度は20.9kgであった。
【0045】
【実施例5】
【0046】キシリトール粉末150gにカルナウバワ
ックス(野田ワックス(株)製、融点83.7℃の製品
を平均粒径15.4μmに粉砕し調製したもの)7.9
gを加えてパーチカルグラニュレーター((株)パウレ
ック製)を使用して10分間処理することで、キシリト
ール粉末をカルナウバワックスで被覆した。得られたカ
ルナウバワックスで被覆したキシリトール粉末50g
と、脂質で被覆していないソルビトール粉末47.5g
を混合し、得られた混合粉末を原料として錠剤を成形し
た。得られた混合粉末の流動性は良好であった。また、
成形した錠剤の硬度は22.4kgであった。
【0047】
【実施例6】
【0048】実施例1と同様にして調製した大豆硬化油
で被覆したキシリトール粉末50gと、予めソルビトー
ル粉末150gに大豆硬化油微粉末(日本油脂(株)
製、平均粒径8.6μm、融点63.6℃)4.6gを
加えて奈良ハイブリダイゼーションシステムを使用して
5分間処理することで脂質被覆したソルビトール粉末5
0gを混合し、得られた混合粉末を原料として錠剤を成
形した。得られた混合粉末の流動性は非常に良好であっ
た。また、成形した錠剤の硬度は26.1kgであっ
た。
【0049】
【実施例7】
【0050】キシリトール粉末100gとマルチトール
粉末100gを均一に混合して得られた混合粉末200
gに大豆硬化油微粉末10.5gを加えてハイスピード
ミキサー(深江工業(株)製)を使用して10分間処理
することで、脂質被覆したキシリトール・マルチトール
混合粉末を調製した。次に脂質被覆したキシリトール・
マルチトール混合粉末を原料として錠剤を成形した。得
られた混合粉末の流動性は非常に良好であった。また、
成形した錠剤の硬度は19.5kgであった。
【0051】
【発明の効果】
【0052】本発明により、味質や硬度の改善されたキ
シリトール錠剤が直接圧縮法で成形できる。また、本発
明において、特に被覆に使用する脂質量が多い場合には
滑沢剤の添加を必要としない。本発明は、直接圧縮する
粉体の調製段階でエネルギー消費が少なく、錠剤加工費
の低減が可能となる。更に、錠剤成形の原料となる粉末
の流動性が改善でき、粉末の飛散が防止でき打錠操作が
容易となる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 47/14 A61K 47/14 D (72)発明者 川元 睦郎 東京都葛飾区亀有3−27−3−503 (72)発明者 岡本 直記 千葉県松戸市小根本186−2 (72)発明者 阿部島 祀于 埼玉県北足立郡吹上町富士見3−3−5− 1 (72)発明者 小島 幸也 東京都足立区江北2−2−8

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 室温で固体の脂質で被覆したキシリトー
    ル粉末を直接圧縮する錠剤の製造方法。
  2. 【請求項2】 前記脂質で被覆したキシリトール粉末中
    の脂質が0.1〜6.0重量%である請求項1に記載の
    錠剤の製造方法。
  3. 【請求項3】 前記脂質で被覆したキシリトール粉末
    に、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、ラク
    チトール、パラチニット、エリスリトールおよびこれら
    の混合物からなる群から選択された糖アルコール粉末を
    混合した後に直接圧縮する請求項1または2に記載の錠
    剤の製造方法。
  4. 【請求項4】 前記糖アルコール粉末が室温で固体の脂
    質で被覆された粉末である請求項3に記載の錠剤の製造
    方法。
  5. 【請求項5】 キシリトール粉末にソルビトール、マル
    チトール、マンニトール、ラクチトール、パラチニッ
    ト、エリスリトールおよびこれらの混合物からなる群か
    ら選択された糖アルコール粉末を添加して得られた混合
    粉末を、室温で固体の脂質で被覆した後に直接圧縮する
    錠剤の製造方法。
  6. 【請求項6】 前記室温で固体の脂質で被覆した混合粉
    末中の脂質が0.1〜6.0重量%である請求項5に記
    載の錠剤の製造方法。
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