JPH11246401A - ヘリコバクターピロリ感染症治療剤 - Google Patents
ヘリコバクターピロリ感染症治療剤Info
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- JPH11246401A JPH11246401A JP10045700A JP4570098A JPH11246401A JP H11246401 A JPH11246401 A JP H11246401A JP 10045700 A JP10045700 A JP 10045700A JP 4570098 A JP4570098 A JP 4570098A JP H11246401 A JPH11246401 A JP H11246401A
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- Japan
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- helicobacter pylori
- eradication
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】ヘリコバクターピロリの除菌効果の増強と除菌
後の維持療法に副作用の少ない最適な薬剤を提供する。 【構成】ソファルコンを有効成分として含有することを
特徴とするヘリコバクターピロリ除菌後のヘリコバクタ
ーピロリ定着阻止剤であり、さらに抗菌剤、酸分泌抑制
剤およびソファルコンを有効成分として含有することを
特徴とするヘリコバクターピロリの除菌効果の増強され
たヘリコバクターピロリ感染症治療剤。
後の維持療法に副作用の少ない最適な薬剤を提供する。 【構成】ソファルコンを有効成分として含有することを
特徴とするヘリコバクターピロリ除菌後のヘリコバクタ
ーピロリ定着阻止剤であり、さらに抗菌剤、酸分泌抑制
剤およびソファルコンを有効成分として含有することを
特徴とするヘリコバクターピロリの除菌効果の増強され
たヘリコバクターピロリ感染症治療剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】従来胃内には塩酸が存在する
ため、細菌の生育には適さない環境が作り上げられてお
り、胃内には細菌が生息しないと考えられてきた。
ため、細菌の生育には適さない環境が作り上げられてお
り、胃内には細菌が生息しないと考えられてきた。
【０００２】しかし、最近人の胃粘膜よりヘリコバクタ
ーピロリ（Helicobacter pylori）と命名された菌が分
離された。さらに、このヘリコバクターピロリは胃炎の
原因の８０％以上に関わっていると述べられ消化性潰
瘍、ことに十二指潰瘍の再発の最もおおきな原因の１つ
であることも明かになってきている。
ーピロリ（Helicobacter pylori）と命名された菌が分
離された。さらに、このヘリコバクターピロリは胃炎の
原因の８０％以上に関わっていると述べられ消化性潰
瘍、ことに十二指潰瘍の再発の最もおおきな原因の１つ
であることも明かになってきている。
【０００３】また、ヘリコバクターピロリ感染が持続す
ると胃粘膜萎縮ひいては腸上皮化生を生じ、胃ガン、こ
とに分化型胃ガンの発生と密接な関わりを有することが
明かになりつつある。
ると胃粘膜萎縮ひいては腸上皮化生を生じ、胃ガン、こ
とに分化型胃ガンの発生と密接な関わりを有することが
明かになりつつある。
【０００４】ヘリコバクターピロリの除菌方法はいまだ
完璧なものは発見されていないが、プロトンポンプ阻害
剤などの酸分泌抑制剤にクラリスロマイシンを中心とし
た抗生物質二剤を加えた三剤併用療法がヘリコバクター
ピロリ感染症の治療ガイドラインがアジア太平洋専門家
会議で合意され、今後医療現場での普及が加速されるこ
とが予想される。
完璧なものは発見されていないが、プロトンポンプ阻害
剤などの酸分泌抑制剤にクラリスロマイシンを中心とし
た抗生物質二剤を加えた三剤併用療法がヘリコバクター
ピロリ感染症の治療ガイドラインがアジア太平洋専門家
会議で合意され、今後医療現場での普及が加速されるこ
とが予想される。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】上記のごとくヘリコバ
クターピロリの除菌はこれまでどの治療法によっても不
可能であった消化性潰瘍の根本治療法として有用であ
る。またヘリコバクターピロリ感染は、慢性の感染症と
しての性格も有しており、ヘリコバクターピロリの除菌
後の維持治療のあり方も今後の課題となる。すなわち、
除菌後の再発に何度もプロトンポンプ阻害剤のごとき副
作用の懸念のある薬剤を度々使用することを回避するこ
とが大切である。
クターピロリの除菌はこれまでどの治療法によっても不
可能であった消化性潰瘍の根本治療法として有用であ
る。またヘリコバクターピロリ感染は、慢性の感染症と
しての性格も有しており、ヘリコバクターピロリの除菌
後の維持治療のあり方も今後の課題となる。すなわち、
除菌後の再発に何度もプロトンポンプ阻害剤のごとき副
作用の懸念のある薬剤を度々使用することを回避するこ
とが大切である。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
に鑑み、ヘリコバクターピロリの除菌効果の増強と除菌
後の維持療法に最適な薬剤を鋭意検討した結果、クラリ
スロマイシン、オメプラゾールおよびソファルコンを併
用することでヘリコバクターピロリの除菌効果が著しく
増強され、ソファルコンは、ヘリコバクターピロリの胃
粘膜への定着阻止およびヘリコバクターピロリの病原性
因子の抑制などによる潰瘍治癒遷延因子の排除により、
潰瘍治癒を促進することを見出し、それらの知見に基づ
き本発明を完成した。
に鑑み、ヘリコバクターピロリの除菌効果の増強と除菌
後の維持療法に最適な薬剤を鋭意検討した結果、クラリ
スロマイシン、オメプラゾールおよびソファルコンを併
用することでヘリコバクターピロリの除菌効果が著しく
増強され、ソファルコンは、ヘリコバクターピロリの胃
粘膜への定着阻止およびヘリコバクターピロリの病原性
因子の抑制などによる潰瘍治癒遷延因子の排除により、
潰瘍治癒を促進することを見出し、それらの知見に基づ
き本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は、ソファルコンを有効
成分として含有することを特徴とするヘリコバクターピ
ロリ除菌後のヘリコバクターピロリ定着阻止剤、ソファ
ルコンを有効成分として含有することを特徴とするヘリ
コバクターピロリ除菌後の潰瘍治療剤、並びに抗菌剤、
酸分泌抑制剤およびソファルコンを有効成分として含有
することを特徴とするヘリコバクターピロリ感染症治療
剤である。
成分として含有することを特徴とするヘリコバクターピ
ロリ除菌後のヘリコバクターピロリ定着阻止剤、ソファ
ルコンを有効成分として含有することを特徴とするヘリ
コバクターピロリ除菌後の潰瘍治療剤、並びに抗菌剤、
酸分泌抑制剤およびソファルコンを有効成分として含有
することを特徴とするヘリコバクターピロリ感染症治療
剤である。
【０００８】本発明のソファルコンは、特許第１１００
４８９号に記載のある公知の胃炎、胃潰瘍治療効果を有
する化合物である。またソファルコンは胃粘膜のプロス
タグランジン増加作用などによる胃炎・胃潰瘍治療効果
を有する化合物である。
４８９号に記載のある公知の胃炎、胃潰瘍治療効果を有
する化合物である。またソファルコンは胃粘膜のプロス
タグランジン増加作用などによる胃炎・胃潰瘍治療効果
を有する化合物である。
【０００９】さらにヘリコバクターピロリに対する抗菌
作用、菌の形態変化（菌の運動性に関連している鞭毛を
消失および溶菌させるという作用）、および菌の胃粘膜
上皮細胞への接着阻止効果という菌に対する直接的な作
用を有しており、ファルコンはヘリコバクターピロリの
除菌効果並びに菌の胃粘膜上皮細胞への接着阻止効果お
よびヘリコバクターピロリの病原性因子の抑制などによ
る胃潰瘍治療遷延因子の排除により胃潰瘍治癒を促進す
ると考えられる。
作用、菌の形態変化（菌の運動性に関連している鞭毛を
消失および溶菌させるという作用）、および菌の胃粘膜
上皮細胞への接着阻止効果という菌に対する直接的な作
用を有しており、ファルコンはヘリコバクターピロリの
除菌効果並びに菌の胃粘膜上皮細胞への接着阻止効果お
よびヘリコバクターピロリの病原性因子の抑制などによ
る胃潰瘍治療遷延因子の排除により胃潰瘍治癒を促進す
ると考えられる。
【００１０】また、クラリスロマイシンは特許第１３８
２２３０号に記載のマクロライド抗生物質である。
２２３０号に記載のマクロライド抗生物質である。
【００１１】本発明の抗菌剤とは、クラリスロマイシ
ン、アモキシシリン、メトロニダゾール、アジスロマイ
シン、ビスマス製剤などであり、酸分泌抑制剤とは、プ
ロトンポンプ阻害剤、Ｈ2受容体拮抗剤、抗コリン剤な
どである。
ン、アモキシシリン、メトロニダゾール、アジスロマイ
シン、ビスマス製剤などであり、酸分泌抑制剤とは、プ
ロトンポンプ阻害剤、Ｈ2受容体拮抗剤、抗コリン剤な
どである。
【００１２】特に好ましい組み合わせとしてはクラリス
ロマイシン、オメプラゾール、ランソプラゾールなどの
プロトンポンプ阻害剤およびソファルコンである。
ロマイシン、オメプラゾール、ランソプラゾールなどの
プロトンポンプ阻害剤およびソファルコンである。
【００１３】
【発明の実施の形態】本発明の有効成分である化合物の
投与量は症状により異なるが通常成人に対し一日２〜３
回、１回投与量は、抗菌剤の場合は 200mg〜 1500 mg、
酸分泌抑制剤の場合は 10 mg〜 100 mg、ソファルコン
の場合は 50 mg〜 300 mgであり、合剤とする場合は、
ソファルコン１重量部に対し、抗菌剤は１／１０重量部
〜３０重量部、酸分泌抑制剤は１／３０重量部〜２重量
部配合する。
投与量は症状により異なるが通常成人に対し一日２〜３
回、１回投与量は、抗菌剤の場合は 200mg〜 1500 mg、
酸分泌抑制剤の場合は 10 mg〜 100 mg、ソファルコン
の場合は 50 mg〜 300 mgであり、合剤とする場合は、
ソファルコン１重量部に対し、抗菌剤は１／１０重量部
〜３０重量部、酸分泌抑制剤は１／３０重量部〜２重量
部配合する。
【００１４】投与形態は経口投与が好ましく、経口用固
形剤を調製する場合は、主薬に賦形剤、さらに必要に応
じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤
などを加えたのち常法により錠剤、被覆錠剤、顆粒剤、
散剤、カプセル剤、ドライシロップなどを作ることがで
きる。
形剤を調製する場合は、主薬に賦形剤、さらに必要に応
じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤
などを加えたのち常法により錠剤、被覆錠剤、顆粒剤、
散剤、カプセル剤、ドライシロップなどを作ることがで
きる。
【００１５】
【発明の効果】本剤はソファルコン単独で、ヘリコバク
ターピロリ定着阻止作用及びヘリコバクターピロリ陽性
潰瘍の除菌後の維持治療における治療効果を有するこ
と、並びにソファルコンと抗生物質、酸分泌抑制剤との
併用によりヘリコバクターピロリ陽性潰瘍治療効果増強
することから、ヘリコバクターピロリ陽性胃潰瘍の治
療、ヘリコバクターピロリによる潰瘍再発予防に有効で
あり、胃炎・十二指腸潰瘍の治療、胃ガンの治療・予防
にも有用である。
ターピロリ定着阻止作用及びヘリコバクターピロリ陽性
潰瘍の除菌後の維持治療における治療効果を有するこ
と、並びにソファルコンと抗生物質、酸分泌抑制剤との
併用によりヘリコバクターピロリ陽性潰瘍治療効果増強
することから、ヘリコバクターピロリ陽性胃潰瘍の治
療、ヘリコバクターピロリによる潰瘍再発予防に有効で
あり、胃炎・十二指腸潰瘍の治療、胃ガンの治療・予防
にも有用である。
【００１６】
【実施例】以下、試験例、および実施例を挙げて本発明
を更に詳細に説明する。
を更に詳細に説明する。
【００１７】試験例１ （試験方法）雄性スナネズミ(MGS/Sea，体重50g〜60g)
を１群６匹使用し、岡部らの方法1)に準じて10% 酢酸20
μlを胃の漿膜下に注入して胃酢酸潰瘍を作製した．そ
の４日後に平山らの方法2)に準じてヘリコバクターピロ
リ（以下、ＨＰと略）を１０8ＣＦＵ（コロニー形成ユ
ニット）経口的に接種した。この１週間後より２週後ま
での１週間以下に示す除菌治療を行い、更に４週間後ま
での２週間以下に示すソファルコン（以下ＳＯＦと略）
での維持治療を行った。
を１群６匹使用し、岡部らの方法1)に準じて10% 酢酸20
μlを胃の漿膜下に注入して胃酢酸潰瘍を作製した．そ
の４日後に平山らの方法2)に準じてヘリコバクターピロ
リ（以下、ＨＰと略）を１０8ＣＦＵ（コロニー形成ユ
ニット）経口的に接種した。この１週間後より２週後ま
での１週間以下に示す除菌治療を行い、更に４週間後ま
での２週間以下に示すソファルコン（以下ＳＯＦと略）
での維持治療を行った。
【００１８】除菌治療にはクラリスロマイシン（以下Ｃ
ＡＭと略）の５％アラビアゴム懸濁液40 mg/kgとオメプ
ラゾール （以下ＯＭＰと略）の０．２％炭酸水素ナト
リウム含有５％アラビアゴム懸濁液30 mg/kgを用い、Ｓ
ＯＦの５％カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）懸濁
液100mg／kgの３剤を１日２回、１週間経口投与した。
ＡＭと略）の５％アラビアゴム懸濁液40 mg/kgとオメプ
ラゾール （以下ＯＭＰと略）の０．２％炭酸水素ナト
リウム含有５％アラビアゴム懸濁液30 mg/kgを用い、Ｓ
ＯＦの５％カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）懸濁
液100mg／kgの３剤を１日２回、１週間経口投与した。
【００１９】また維持治療にはＳＯＦ100mg／kgを用
い、１日２回除菌治療後の２週間経口投与した。
い、１日２回除菌治療後の２週間経口投与した。
【００２０】維持治療終了の翌日に再度ＨＰ１０8ＣＦ
Ｕを経口接種し、この１週間後に剖検を行い、胃内生菌
数を寒天平板希釈法により測定した。
Ｕを経口接種し、この１週間後に剖検を行い、胃内生菌
数を寒天平板希釈法により測定した。
【００２１】（試験結果）
【００２２】
【表１】
【００２３】＊：ｐ＜０．０５ 対 ＳＯＦ非投与群 （参考文献） １）Okabe S et al., Digestive Diseases 1972,17:619
-629. ２）Hirayama F et al., J. Gastroentelorogy 1996,3
1:755-757。
-629. ２）Hirayama F et al., J. Gastroentelorogy 1996,3
1:755-757。
【００２４】試験例２ （試験方法）試験例１と同様に胃酢酸潰瘍の作製及びＨ
Ｐ接種を行った。ＨＰ接種の１週間後より２週後までの
１週間ＣＡＭ 20 mg/kg、ＯＭＰ30 mg/kg及びＳＯＦ 10
0 mg/kgの３剤を１日２回経口投与して除菌治療を行
い，その後４週後までの２週間ＳＯＦ 100 mg/kgを１日
２回経口投与して維持治療を行った。最終投与の翌日に
剖検を行い、潰瘍面積を測定した。
Ｐ接種を行った。ＨＰ接種の１週間後より２週後までの
１週間ＣＡＭ 20 mg/kg、ＯＭＰ30 mg/kg及びＳＯＦ 10
0 mg/kgの３剤を１日２回経口投与して除菌治療を行
い，その後４週後までの２週間ＳＯＦ 100 mg/kgを１日
２回経口投与して維持治療を行った。最終投与の翌日に
剖検を行い、潰瘍面積を測定した。
【００２５】（試験結果）
【００２６】
【表２】
【００２７】＊＊：ｐ＜０．０１ 対 非除菌群 ＃ ：ｐ＜０．０５ 対 非維持治療群。
【００２８】試験例３ （試験方法）試験例１と同様に胃酢酸潰瘍の作製及びＨ
Ｐ接種を行った。
Ｐ接種を行った。
【００２９】ＨＰ接種の１週間後より２週後までの１週
間ＣＡＭ 20 mg/kgとＯＭＰ30 mg/kgの２剤或いはこの
２剤にＳＯＦ 100 mg/kgを加えた３剤で除菌治療を行
い、治療終了１週間後に剖検を行い、潰瘍面積を測定し
た。
間ＣＡＭ 20 mg/kgとＯＭＰ30 mg/kgの２剤或いはこの
２剤にＳＯＦ 100 mg/kgを加えた３剤で除菌治療を行
い、治療終了１週間後に剖検を行い、潰瘍面積を測定し
た。
【００３０】（試験結果）
【００３１】
【表３】
【００３２】＊：ｐ＜０．０５ 対 非除菌群。
【００３３】実施例１ （錠剤） ソファルコン １０重量部 乳糖 ３９重量部 デンプン ４０重量部 ヒドロキシプロピルセルロース １０重量部 ステアリン酸マグネシウム １重量部 日本薬局方製剤総則錠剤の項に準じて製造した。
【００３４】実施例２ （錠剤） ソファルコン １０重量部 オメプラゾール ３重量部 クラリスロマイシン ２重量部 乳糖 ３４重量部 デンプン ４０重量部 ヒドロキシプロピルセルロース １０重量部 ステアリン酸マグネシウム １重量部 日本薬局方製剤総則錠剤の項に準じて製造した。
【００３５】実施例３ （顆粒剤処方） ソファルコン １０重量部 マンニトール ５４．５重量部 デンプン ３０重量部 ヒドロキシプロピルセルロース ５重量部 ステアリン酸マグネシウム ０．５重量部 日本薬局方製剤総則顆粒剤の項に準じて製造した。
【００３６】実施例４ （顆粒剤処方） ソファルコン １０重量部 オメプラゾール ３重量部 クラリスロマイシン ４重量部 マンニトール ４９．５重量部 デンプン ３０重量部 ヒドロキシプロピルセルロース ５重量部 ステアリン酸マグネシウム ０．５重量部 日本薬局方製剤総則顆粒剤の項に準じて製造した。
Claims (4)
- 【請求項１】ソファルコンを有効成分として含有するこ
とを特徴とするヘリコバクターピロリ除菌後のヘリコバ
クターピロリの定着阻止剤。 - 【請求項２】ソファルコンを有効成分として含有するこ
とを特徴とするヘリコバクターピロリ除菌後の潰瘍治療
剤。 - 【請求項３】抗菌剤、酸分泌抑制剤およびソファルコン
を有効成分として含有することを特徴とするヘリコバク
ターピロリ感染症治療剤 - 【請求項４】クラリスロマイシン、プロトンポンプ阻害
剤およびソファルコンを有効成分として含有することを
特徴とするヘリコバクターピロリ感染症治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10045700A JPH11246401A (ja) | 1998-02-26 | 1998-02-26 | ヘリコバクターピロリ感染症治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10045700A JPH11246401A (ja) | 1998-02-26 | 1998-02-26 | ヘリコバクターピロリ感染症治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11246401A true JPH11246401A (ja) | 1999-09-14 |
Family
ID=12726659
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10045700A Pending JPH11246401A (ja) | 1998-02-26 | 1998-02-26 | ヘリコバクターピロリ感染症治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11246401A (ja) |
-
1998
- 1998-02-26 JP JP10045700A patent/JPH11246401A/ja active Pending
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20081209 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090129 |
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| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
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|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20090512 |