JPH11269029A

JPH11269029A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH11269029A
Application number: JP10090840A
Authority: JP
Inventors: Wataru Tokue; 渡徳江; Seiji Nishiyama; 聖二西山
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1998-03-19
Filing date: 1998-03-19
Publication date: 1999-10-05

Abstract

(57)【要約】【課題】種々の皮膚疾患、肌荒れ、荒れ性等の改善・
予防に優れた効果を有し、かつ皮膚のはりを保ち、たる
みを防いで老化を防止する効果にも優れた皮膚外用剤を
提供する。【解決手段】ブナ科ブナ属植物の抽出物と、特定の１
−アシルリゾリン脂質と、阿仙薬の抽出物とを配合す
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、種々の皮膚疾患、
肌荒れ、荒れ性等の改善・予防に優れた効果を有し、か
つ皮膚のはりを保ち、たるみを防いで老化を防止する効
果にも優れた皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】これ
まで種々の皮膚疾患や肌荒れに対して改善・予防効果を
有する治療薬、皮膚外用剤、化粧料等の有効成分として
は、抗炎症作用を有する、あるいは保湿効果の高いグリ
セリン、トラネキサム酸、アミノ酸や多糖、脂質、抽出
エキス等が、その使用効果が特徴的であるため用いられ
てきた。また１−アシルリゾリン脂質については、グリ
コサミノグリカン産生促進作用を有し、皮膚活性化剤あ
るいは皮膚老化防止剤として用い得ることが知られてい
る（特開平８−６７６２１号公報）。しかしながら、肌
荒れの改善、予防と共に皮膚老化を防止する効果につい
ては必ずしも十分ではなく、より優れた薬効剤の開発が
期待されていた。

【０００３】したがって本発明の目的は、肌荒れ、荒れ
性に対して優れた改善・予防効果を有し、しかも肌のは
りを保ち、老化防止効果にも優れた皮膚外用剤を提供す
ることにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、高い保湿
効果を有し、よって高い肌改善効果を有するものはない
かと鋭意研究した結果、ブナ科ブナ属植物の抽出物と１
−アシルリゾリン脂質と阿仙薬の抽出物とを組み合わせ
ることにより、肌荒れ改善効果に優れ、かつ肌のはりを
保つ効果も優れた皮膚外用剤が得られることを見い出
し、本発明を完成するに至った。

【０００５】すなわち本発明は、ブナ科ブナ属植物の抽
出物と、下記一般式（１）または（２）で表される１−
アシルリゾリン脂質と、阿仙薬の抽出物とを配合するこ
とを特徴とする皮膚外用剤である。

【０００６】

【化３】

【０００７】

【化４】

【０００８】（式中、Ｒ¹は炭素数１１〜１８の飽和脂
肪酸残基または炭素数１８で、１〜３個の不飽和２重結
合を有する脂肪酸残基を表し、Ｒ²は炭素数１３〜１８
の飽和脂肪酸残基または炭素数１８で、１〜３個の不飽
和２重結合を有する脂肪酸残基を表し、ＭはＨまたはア
ルカリ金属原子を表す。）

【０００９】本発明の皮膚外用剤は、肌荒れ改善用の皮
膚外用剤もしくは老化防止用の皮膚外用剤として用いる
ことが望ましい。

【００１０】以下、本発明を詳述する。本発明に用いら
れるブナ科ブナ属植物としては、別名シロブナ、ホンブ
ナ、ソバグリ等の名称で呼ばれるブナ科ブナ属ブナ（Fa
gus crenata Blume）、同科同属クロブナ（Fagus japon
ika Maxim）、同科同属アメリカブナ（Fagus grandifol
ia）、同科同属ヨーロッパブナ（Fagus sylvatica
L.)、同科同属シダレブナ(Fagus sylvatica L.var. pen
dula)、同科同属ムラサキブナ（Fagus sylvatica L.va
r. purpurea）、または同科同属オリエントブナ(Fagus
orientalis Lipsky)等の植物が含まれる。これらの植物
は、芽、花、茎、葉、果実、種子、根、全草等が用いら
れる。抽出方法は特に限定されるものではなく、例えば
水、エタノール、メタノール、プロパノール、ブタノー
ル、１，３-ブチレングリコール等の親水性有機溶剤等
の化粧品用原料を製造する際に通常用いられる溶媒の単
品もしくは混合物が用いられる。

【００１１】本発明のブナ属植物抽出物の市販品として
は、例えば、フランス国在のガッテフォッセ社（Ｇａｔ
ｔｆｏｓｓｅＳ．Ａ．）にて製造市販されている「Ｇ
ＡＴＵＬＩＮＥ（登録商標）ＲＣ」、「ＧＡＴＵＬＩ
ＮＥ（登録商標）Ｒ」が挙げられる。

【００１２】本発明に係る皮膚外用剤にはこれらのブナ
属植物からの抽出物の１種または２種以上が任意に選択
されて用いられる。配合量は皮膚外用剤全量中、０．０
０１〜５．０重量％、特に０．０１〜１．０重量％が好
ましい。ブナ属植物からの抽出物の配合量が０．００１
重量％未満では十分な肌荒れ改善効果が得られず、５．
０重量％を超えて配合してもより大きな効果は望めず、
不経済である。

【００１３】本発明で用いられる１−アシルリゾリン脂
質は市販のものであってもよく、あるいは市販のリン脂
質をホスホリパーゼＡ２で処理することにより得ること
もできる。あるいは、合成された１，２−ジアシルリン
脂質をホスホリパーゼＡ２で処理することにより炭素数
が一定の１−アシルリゾリン脂質を得ることも可能であ
る。また、グリセロホスホコリン１モルに対して１モル
以下の脂肪酸無水物または脂肪酸ハライドを触媒下に反
応させて得られるリゾホスファチジルコリンの場合に
も、一定の炭素鎖を有するものが得られる（特開昭６３
−２２５３８８号公報）。また、大豆由来などのリン脂
質をホスホリパーゼＡ２で処理してもよい。

【００１４】本発明で用いられる１−アシルリゾリン脂
質は、Ｒ¹が単一のアシル基である場合にはこれはオレ
イン酸に由来するアシル基であるのが好ましく、Ｒ²が
単一のアシル基である時にはこれはリノレン酸に由来す
るアシル基であるのが好ましく、Ｒ²が天然物由来の２
種類以上のアシル基を含む場合にはこれは大豆由来の脂
肪酸残基であるのが好ましい。

【００１５】これらは１種を単独で、または２種以上を
組み合わせて用いることができる。これらの１−アシル
リゾリン脂質のうち特に好ましいのは、一般式（２）で
Ｒ²が炭素数１８で、２個の不飽和２重結合を有する脂
肪酸残基のもの、および一般式（２）でＲ²が炭素数１
６の飽和脂肪酸残基のものである。

【００１６】本発明の１−アシルリゾリン脂質は、市販
品として、例えば、サンリゾレシチン（太陽化学株式会
社製：一般式（２）でＲ²が炭素数１８で、２個の不飽
和２重結合を有する脂肪酸残基のものを主成分とす
る。）、リゾレシチン協和（岩瀬コスファ株式会社製：
一般式（２）でＲ²が炭素数１８で、２個の不飽和２重
結合を有する脂肪酸残基のものを主成分とする。）等が
挙げられる。

【００１７】１−アシルリゾリン脂質の配合量として
は、皮膚外用剤全量中の０．００１〜１．０重量％、特
に０．００１〜０．１重量％とすることが好ましい。
０．００１重量％未満では肌荒れ改善効果に劣り、１．
０重量％を超えて配合すると経時で変臭が起こり、安定
性上好ましくない。

【００１８】本発明に用いられる阿仙薬（学名：Uncari
a gambir Roxburgh）は、インド、東南アジアで自生、
栽培されているつる性常緑低木である。本発明に用いら
れる抽出物は、上記植物の葉および若枝の乾燥水製エキ
ス（阿仙薬）から抽出溶媒と共に浸漬または加熱環流し
た後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いられる
抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でも
よく、特にメタノール、エタノールあるいは１，３−ブ
チレングリコール等のアルコール類、含水アルコール
類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を単独
あるいは組み合わせて用いることができる。本発明の阿
仙薬の抽出物は、市販品として、例えば、アセンヤク抽
出液（丸善製薬株式会社製）が挙げられる。

【００１９】阿仙薬抽出物の配合量としては皮膚外用剤
全量中の０．００１〜１．０重量％、特に０．００１〜
０．１重量％とすることが好ましい。０．００１重量％
未満では肌荒れ改善効果に劣り、１．０重量％を超えて
配合すると経時で変色が起こり、安定性上好ましくな
い。

【００２０】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分以
外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
成分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化防止剤、油性成
分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール
類、粉末成分、色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等
を必要に応じて適宜配合することができる。

【００２１】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘
の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、
グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬
剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、
アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の
他の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、
ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合すること
ができる。

【００２２】本発明は、外皮に適用される化粧料、医薬
部外品等、特に好適には化粧料に広く適用することが可
能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、粉
末系、油液系、ゲル系、軟膏系、エアゾール系、水−油
２層系、水−油−粉末３層系等、幅広い剤型を採り得
る。すなわち、基礎化粧品であれば、洗顔料、化粧水、
乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パッ
ク、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く
適用可能である。また、メーキャップ化粧品であれば、
ファンデーション等、トイレタリー製品としてはボディ
ーソープ、石けん等の形態に広く適用可能である。さら
に、医薬部外品であれば、各種の軟膏剤等の形態に広く
適用が可能である。そして、これらの剤型及び形態に、
本発明の皮膚外用剤の採り得る形態が限定されるもので
はない。

【００２３】

【実施例】次に実施例により本発明をさらに詳細に説明
する。なお、本発明はこれらの実施例により限定される
ものではない。配合量は重量％である。実施例に先立
ち、本発明の実施例および比較例で用いたブナ抽出物、
１−アシルリゾリン脂質、阿仙薬抽出物の調製法につい
て記載する。

【００２４】１．ブナ抽出物の調製ブナ抽出物としては、「ＧＡＴＵＬＩＮＥ（登録商標）
Ｒ」（ガッテフォッセ社製）を用いた。

【００２５】２．１−アシルリゾリン脂質の調製１−アシルリゾリン脂質として、サンリゾレシチン（太
陽化学株式会社製：一般式（２）でＲ²が炭素数１８
で、２個の不飽和２重結合を有する脂肪酸残基のものを
主成分とする。）を用いた。

【００２６】３．阿仙薬抽出物の調製阿仙薬２００ｇに精製水６００ｇ及びエタノール６００
ｇを加え、５０℃にて加熱溶解させる。冷後濾過し溶媒
抽出した抽出物２０ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに
２％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整したものを
用いた。

【００２７】実施例１クリームＡ．油相重量％セタノール０．５ワセリン２．０スクワラン７．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリン２．５ポリオキシエチレンソルビタンモノステアリン酸エステル（２０ＥＯ）１．５パントテニルエチルエーテル０．５ホホバ油５．０Ｂ．水相プロピレングリコール５．０グリセリン５．０ビーガム（モンモリロナイト）５．０ブナ抽出物０．５サンリゾレシチン０．０５阿仙薬抽出物０．０５水酸化カリウム０．３水残余（製法）Ａ相とＢ相をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶
解する。Ａ相をＢ相に加えて、乳化機で乳化する。乳化
物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。

【００２８】比較例１実施例１において、ブナ抽出物を水と置き換えた他は実
施例１と同様の処方および製法でクリームを調製した。

【００２９】比較例２実施例１において、サンリゾレシチンを水と置き換えた
他は実施例１と同様の処方および製法でクリームを調製
した。

【００３０】比較例３実施例１において、阿仙薬抽出物を水と置き換えた他は
実施例１と同様の処方および製法でクリームを調製し
た。

【００３１】試験例１上記の処方の実施例１および比較例１〜３のクリームを
用いて、人体パネルにより肌荒れ防止および肌荒れ改善
効果試験を行った。すなわち、女性健康人（顔面）の皮
膚表面形態をミリスチン樹脂によるレプリカ法を用いて
肌のレプリカを採り、顕微鏡（１７倍）にて観察する。

【００３２】皮紋の状態および角層の剥離状態から表１
に示す基準に基づいて肌荒れ評価１、２と判断された者
（肌荒れパネル）６０名を用い、顔面左右半々に、実施
例１で得たクリームと、比較例１，２または３のクリー
ムを１日２回塗布してもらった。２週間後再びレプリカ
を採り肌の状態を観察し、表１の判断基準に従って評価
した。その結果を表２に示す。

【００３３】また、各群１０名ずつ１ヵ月間連用し、使
用後の肌のはり感についてもアンケート調査を行った。
各クリームについて、はりを感じるようになった人の割
合を表３に示す。

【００３４】

【表１】 ───────────────────────────────── 評点評点の基準 ───────────────────────────────── １皮溝、皮丘の消失、広範囲の角層のめくれが認められる。２皮溝、皮丘が不鮮明、角層のめくれが認められる。３皮溝、皮丘は認められるが、平坦。４皮溝、皮丘が鮮明。５皮溝、皮丘が鮮明で整っている。 ─────────────────────────────────

【００３５】

【表２】 ──────────────────────────────── レプリカ評価実施例１比較例１比較例２比較例３ ──────────────────────────────── １０９５６２２８９１２３５１０１４９４８３２３５１５０００ ─────────────────────────────────

【００３６】

【表３】 ──────────────────────────────── 実施例１比較例１比較例２比較例３ ──────────────────────────────── 割合（％）９０３０２０３０ ─────────────────────────────────

【００３７】表２から分かるように、本発明品である実
施例１のクリームは比較例１〜３のクリームと比較し
て、顕著な肌荒れ改善効果が認められた。また、表３か
ら分かるように、本発明品である実施例１のクリームは
比較例１〜３のクリームと比較して、はりを保つ効果に
も優れていることが認められた。

【００３８】以下に、種々の剤型の本発明による皮膚外
用剤の配合例を実施例として説明する。

【００３９】実施例２クリームＡ．ステアリン酸１０．０重量％ステアリルアルコール４．０ステアリン酸ブチル８．０ステアリン酸モノグリセリンエステル２．０ビタミンＥアセテート０．５ビタミンＡパルミテート０．１マカデミアナッツ油１．０香料０．４防腐剤適量Ｂ．グリセリン４．０１，２ペンタンジオール３．０アセチル化ヒアルロン酸１．０水酸化カリウム０．４アスコルビン酸リン酸マグネシウム０．１トラネキサム酸０．０５エデト酸三ナトリウム０．０５ブナ抽出物０．０１リゾレシチン協和（岩瀬コスファ株式会社製）０．００１阿仙薬抽出物０．５精製水残余（製法）Ａの油相部とＢの水相部をそれぞれ７０℃に加
熱し完全溶解する。Ａ相をＢ相に加えて、乳化機で乳化
する。乳化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得
た。

【００４０】実施例３クリームＡ．セタノール４．０重量％ワセリン７．０イソプロピルミリステート８．０スクワラン１５．０ステアリン酸モノグリセリンエステル２．２ＰＯＥ(20)ソルビタンモノステアレート２．８ビタミンＥニコチネート２．０香料０．３酸化防止剤適量防腐剤適量Ｂ．グリセリン１０．０ブナ抽出物１．０ジプロピレングリコール４．０ピロリドンカルボン酸ナトリウム１．０リゾレシチン協和（岩瀬コスファ株式会社製）０．１阿仙薬抽出物０．００１エデト酸二ナトリウム０．０１精製水残余（製法）実施例２に準じてクリームを得た。

【００４１】実施例４乳液Ａ．スクワラン５．０重量％オレイルオレート３．０ワセリン２．０ソルビタンセスキオレイン酸エステル０．８ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20EO) １．２月見草油０．５香料０．３防腐剤適量Ｂ．１，３ブチレングリコール４．５メリッサ抽出液１．５ブナ抽出物０．００１エタノール３．０カルボキシビニルポリマー０．２水酸化カリウム０．１サンリゾレシチン（太陽化学株式会社製）０．５ヘキサメタリン酸ナトリウム０．０５阿仙薬抽出物０．０１精製水残余実施例２に準じて乳液を得た。

【００４２】実施例５ファンデーションＡ．セタノール３．５％脱臭ラノリン４．０ホホバ油５．０ワセリン２．０スクワラン６．０ステアリン酸モノグリセリンエステル２．５ＰＯＥ(60)硬化ヒマシ油１．５ＰＯＥ(20)セチルエーテル１．０ピリドキシントリパルミテート０．１防腐剤適量香料０．３Ｂ．プロピレングリコール１０．０ブナ抽出物０．０５調合粉末１２．０サンリゾレシチン（太陽化学株式会社製）０．００５エデト酸三ナトリウム０．２阿仙薬抽出物０．００５精製水残余（製法）実施例２に準じてファンデーションを得た。

【００４３】実施例６化粧水Ａ．エタノール５．０重量％ＰＯＥオレイルアルコールエーテル２．０２−エチルヘキシル−ｐ− ジメチルアミノベンゾエート０．１８防腐剤適量香料０．０５Ｂ．１，３ブチレングリコール９．５ピロリドンカルボン酸ナトリウム０．５ブナ抽出物２．０ニコチン酸アミド０．３グリセリン５．０ヒドロキシプロピルβシクロデキストリン１．０クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．１リゾレシチン協和０．１（岩瀬コスファ株式会社製）阿仙薬抽出物０．１精製水残余（製法）Ａのアルコール相をＢの水相に添加し、可溶化
して化粧水を得た。

【００４４】実施例７パック (1)ポリビニルアルコール１０．０重量％ (2)ポリエチレングリコール（分子量４００）０．４ (3)グリセリン３．０ (4)エタノール（９５％）８．０ (5)ブナ抽出物０．１ (6)リゾレシチン協和０．１（岩瀬コスファ株式会社製） (7)阿仙薬抽出物０．００１ (8)防腐剤０．１ (9)香料０．１ (10)精製水残余（製法）室温で(4),(8),(9)を混合溶解し、(1),(2),(3)
および(5),(6),(7),(10)を８０℃で混合溶解した中に攪
拌添加した後、室温まで放冷してパックを得た。

【００４５】

【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用
剤は、肌荒れ改善効果に優れ、種々の皮膚疾患、肌荒
れ、荒れ性等の改善・予防に優れた効果を有するもので
あると共に、肌のはりを保ち、皮膚老化の防止にもその
効力を発揮するものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 31/66 Ａ６１Ｋ 31/66 35/78 ＡＤＡ 35/78 ＡＤＡＷ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ブナ科ブナ属植物の抽出物と、下記一般
式（１）または（２）で表される１−アシルリゾリン脂
質と、阿仙薬の抽出物とを配合することを特徴とする皮
膚外用剤。【化１】【化２】（式中、Ｒ¹は炭素数１１〜１８の飽和脂肪酸残基また
は炭素数１８で、１〜３個の不飽和２重結合を有する脂
肪酸残基を表し、Ｒ²は炭素数１３〜１８の飽和脂肪酸
残基または炭素数１８で、１〜３個の不飽和２重結合を
有する脂肪酸残基を表し、ＭはＨまたはアルカリ金属原
子を表す。）
【請求項２】肌荒れ改善用の皮膚外用剤である請求項
１記載の皮膚外用剤。
【請求項３】老化防止用の皮膚外用剤である請求項１
記載の皮膚外用剤。
【請求項４】ブナ科ブナ属植物の抽出物を０．００１
〜５．０重量％と、１−アシルリゾリン脂質を０．００
１〜１．０重量％と、阿仙薬の抽出物を０．００１〜
１．０重量％とを配合する請求項１〜３のいずれかに記
載の皮膚外用剤。