JPH11279167A - アスコルビン酸及び／又はアスコルビル化合物を酸化から保護するためのフラボン、フラバノン及びフラボノイドの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 アスコルビン酸又はアスコルビル化合物を酸
化から保護するための手段に関する。 【解決手段】 アスコルビン酸及びアスコルビル化合物
からなる群から選択される少なくとも１種類の活性成分
を酸化から保護するためのフラボン、フラバノン及びフ
ラボノイドからなる群から選択される少なくとも１種類
の活性成分の使用。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はアスコルビン酸及び
／又はアスコルビル化合物を概括的に酸化から、特には
化粧品及び皮膚科学的調製物中において保護するための
フラボン、フラバノン及びフラボノイドの使用に関す
る。本発明は好ましくは皮膚中における有害な酸化過程
に対して有効な保護作用をもつ化粧品調製物のみならず
更に、化粧品調製物自体の保護及び有害な酸化過程に対
する化粧品調製物の成分の保護に関する。

【０００２】本発明は更に抗酸化作用活性な成分の組み
合わせ物好ましくは皮膚の手入れ用化粧品又は皮膚科学
的調製物中に使用される組み合わせ物に関する。中でも
本発明は更にこのような抗酸化剤を含んでなる化粧品及
び皮膚科学的調製物に関する。

【０００３】好ましい態様の本発明は例えば皮膚の老化
特に酸化過程により引き起こされた皮膚の老化のような
美容的又は皮膚科学的な皮膚の変化の予防及び処置のた
めの化粧品及び皮膚科学的調製物に関する。

【０００４】本発明は更に紅斑性、炎症性、アレルギー
性又は自己免疫反応性症候、特に皮膚病の化粧品による
及び皮膚科学的処置又は予防のための活性成分及び、そ
のような活性成分を含んでなる調製物に関する。

【０００５】本発明は更に光線感受性の皮膚特に光線皮
膚病の予防及び処置のために使用される活性成分の組み
合わせ物及び調製物に関する。

【０００６】

【従来の技術】皮膚に対する太陽光線の紫外線部の損傷
作用は一般的に知られている。２９０ｎｍ未満の波長
（ＵＶＣ領域）を有する光線は地球の大気中のオゾン層
により吸収されるが、２９０ｎｍと３２０ｎｍとの間の
領域、ＵＶＢ領域の光線は紅斑、軽い日焼け又は種々の
重症度の熱傷すらを引き起こす。

【０００７】日光の紅斑活性最大領域は３０８ｎｍの周
辺のより狭い領域と記載されている。

【０００８】多数の化合物がＵＶＢ光線に対する遮蔽物
質として知られており、それらは通常３−ベンジリデン
カンファー、４−アミノ安息香酸、ケイ皮酸、サリチル
酸、ベンゾフェノン及び更に２−フェニルベンズイミダ
ゾールである。

【０００９】約３２０ｎｍと約４００ｎｍとの間の領
域、ＵＶＡ領域に対しては、その領域の光線もまた光線
感受性の皮膚の場合に反応を引き起こす可能性があるの
で、有効なフィルター物質を有することは重要である。
ＵＶＡ光線は結合組織の弾性及びコラーゲン繊維の損傷
を導きそれが皮膚の早期の老化をもたらすこと並びにそ
れが多数の光線毒性及び光線アレルギー反応の一因と見
なされ得ることが発見された。ＵＶＢ光線の損傷作用は
ＵＶＡ光線により増強される可能性がある。

【００１０】従ってＵＶＡ領域の光線を遮蔽するために
ジベンゾイルメタンのある種の誘導体が使用されるがそ
れらの光線安定性は不十分である（Int. J. Cosm. Scie
nce10,53(1988)）。

【００１１】しかしＵＶ光線は更に光化学反応に導く可
能性があり、その場合は光化学反応生成物が皮膚の代謝
に介入する。

【００１２】このような光化学反応生成物は主としてフ
リーラジカル化合物例えばヒドロキシルラジカルであ
る。皮膚自体の中で形成される未確定のフリーラジカル
の光化学生成物もまたそれらの高い反応性のための制御
されない二次的反応を示す可能性がある。しかし、寿命
の短いエポキシド類及びその他多数が形成され得るよう
に、酸素分子の非ラジカルの励起状態である一重項酸素
もまたＵＶ照射中に形成される可能性がある。一重項酸
素は例えば通常の三重項酸素（フリーラジカルの基底状
態）とその増加した反応性により異なる。しかし励起し
た、反応性の（フリーラジカル）三重項状態の酸素分子
もまた存在する。

【００１３】ＵＶ光線はまたイオン化光線の１種であ
る。従ってＵＶへの露出は更にイオン性物質を生成する
可能性があり、それらが次にそれら自体生化学的過程に
おいて酸化的に介入し得る危険がある。

【００１４】これらすべての作用は細胞を例えば一重項
酸素、ヒドロキシル及び過酸化物陰イオンのような脂質
ヒドロペルオキシド、過酸化水素又は反応性酸素化合物
のような細胞を損傷させる酸化された化合物の濃縮の結
果としての生存細胞への負荷を意味すると理解される酸
化的ストレスにさらす。酸化的ストレスは例えば光線、
生体異物、重金属イオン又はその他の原因の効果により
誘起され得る。それは多数の疾病の発病に役目を果す。

【００１５】身体は酸化的ストレスに対して限定された
数の防御機構を有してきた。例えば種々の酵素活性の補
助により［例えばスーパーオキシドジスムターゼ、グル
タチオンパーオキシダーゼ（グルタチオンを参照された
い）のようなパーオキシダーゼ、カタラーゼ、セルロプ
ラスミン］反応性フリーラジカルの発生を抑制すること
ができる。しかしこれはしばしば不十分であり、化粧品
であろうと又は医学的段階であろうと補助されなければ
ならない。

【００１６】酸化的ストレスを排除するためには化粧品
又は皮膚科学的調製物中に追加的抗酸化剤及び／又はフ
リーラジカル捕捉剤を取り入れることができる。

【００１７】光線遮蔽調製物中に既知の抗酸化効果をも
つ物質のビタミンＥを使用することは既に提唱されてき
たが、ここでも達成された効果は同様に期待された効果
には遥かに及ばない。

【００１８】従って本発明の目的はまた光線感受性の皮
膚特に光線皮膚病好ましくはＰＬＤの予防及び処置のた
めに使用される化粧品、皮膚科学的及び製薬学的活性成
分並びに調製物並びに光線遮蔽調製物を提供することで
あった。

【００１９】多形性の光線皮膚病の他の名称は文献（例
えばA.Voelckel et al, Zentralblatt Haut- und Gesch
lechtskrankheiten(1989),156,p.2）中に与えられたよ
うなＰＬＤ、ＰＬＥ、マロルカアクネ及び多数の他の名
称である。

【００２０】紅斑性皮膚症状はまたある種の皮膚疾患又
は異常（irregularities）に付随する症状として発生す
る。例えばアクネの典型的な皮膚発赤症状は概括的に多
かれ少かれ赤い。

【００２１】抗酸化剤は主としてそれらが存在する調製
物の劣化に対して保護する物質として使用される。しか
しヒト及び動物の皮膚においても望ましくない酸化過程
が同様に発生する可能性があることが知られている。こ
のような過程が皮膚の老化に重要な役割を果す。

【００２２】“Oxidative Stress in Dermatology（皮
膚科学における酸化的ストレス）",p.323ff.(Marcel De
cker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Editor: Jue
rgenFuchs, Frankfurt, and Lester Packer, Berkeley/
California)中の論文“SkinDiseases Associated with
Oxidative Injury（酸化的損傷に伴う皮膚疾患）"は酸
化による皮膚損傷及びそのより明白な原因につき考察し
ている。

【００２３】目的がヒトの毛髪を恒久的に染色すること
である場合、唯一の酸化的毛髪染色法が実際的に適当で
ある。酸化的毛髪染色時には、前駆物質（フェノール、
アミノフェノール、より希にはジアミンも）及び塩基
（大部分の場合はｐ−フェニレンジアミン）の、大部分
場合は過酸化水素である酸化剤との反応の結果として染
料の発色団が形成する。約６％の濃度の過酸化水素が通
常使用される。

【００２４】通常、着色作用に加えて過酸化水素の結果
として脱色作用ももたらされると推定される。脱色され
た毛髪の場合のように、酸化的に着色されたヒトの毛髪
においては、メラニン顆粒が存在した部位に顕微鏡的な
穴を検出することができる。

【００２５】実際的に酸化剤の過酸化水素が染料の前駆
物質とのみならずまた毛髪の物質とも反応してある場合
には毛髪の損傷をもたらし得る。

【００２６】抗酸化剤は酸化過程を抑制するか又は不飽
和化合物を含有する脂肪の自動酸化を抑制する物質であ
る。化粧品及び医薬品の分野でも使用される抗酸化剤は
例えば、特に酢酸α−トコフェリルの形態のα−トコフ
ェロール、セサモール、胆汁酸誘導体、ブチル化ヒドロ
キシアニソール及びブチル化ヒドロキシトルエンであ
る。

【００２７】このような反応を抑制する理由のために更
に、化粧品調製物中に抗酸化剤及び／又はフリーラジカ
ル捕捉剤を追加的に取り込むことができる。

【００２８】抗酸化剤は保護される物質における酸素及
び他の酸化的過程の効果によりもたらされる望ましくな
い変化を阻止又は抑制する種々の構造を有する化学物質
である。抗酸化剤は特に有機生成物すなわち脂肪及び油
並びにまた活性成分及び例えば芳香物質等のような添加
物を保護するために使用される。有効な抗酸化剤の例は
立体妨害基により置換されたフェノール、ヒドロキノ
ン、ピロカテコール及び芳香族アミン並びにそれらの金
属錯化合物である。脂肪、食品及び特にまた化粧品及び
皮膚科学的調製物に適当な物質はトコフェロール、ブチ
ル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸オクチル及び没食子
酸ドデシル及び更にアスコルビン酸、乳酸、クエン酸及
び酒石酸並びにそれらの塩である。

【００２９】多数の抗酸化剤及びフリーラジカル捕捉剤
が知られておりそして、例えば米国特許第４，１４４，
３２５号及び同第４，２４８，８６１号明細書及び多数
の他の文献が光線遮蔽調製物中への既知の抗酸化作用を
有する物質、ビタミンＥの使用を提唱してきたが、達成
された効果はこの場合も同様に所望された程度にははる
かに及ばない。

【００３０】それら自体優れた抗酸化剤はアスコルビン
酸及びアスコルビル化合物の群から選択される。

【００３１】ｌ−アスコルビン酸｛（Ｒ）−５−
［（Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル］−３，４−ジ
ヒドロキシ−５−Ｈ−フラン−２−オン、ビタミンＣ｝
は構造式

【００３２】

【化１】 を特徴とする。それは水に自由に可溶性であり、アルコ
ールに易溶性であり、エーテル、石油エーテル、クロロ
ホルム、ベンゼン及び脂肪及び脂肪油に不溶性である。
アスコルビン酸はエンジオールであり、レダクトンとし
て強力な還元作用を有する。アスコルビン酸は熱感受性
であり特に痕跡の重金属の存在中及びアルカリ性媒体中
で、光線及び大気の酸素により分解されるが、一方純粋
な乾燥状態においてはそれは光線、空気及び熱に対して
比較的抵抗性である。

【００３３】化粧品及び皮膚科学的調製物中で、アスコ
ルビル化合物好ましくは脂肪酸のアスコルビルエステ
ル、特に好ましくはパルミチン酸アスコルビルは、これ
らの化合物の酸化的効果に対する感受性がアスコルビン
酸に比較してずっと少なく、これらの化合物が大部分油
に、より可溶性で、それが製薬学的な利点を提供する可
能性があるので、しばしばアスコルビン酸の代わりに使
用される。

【００３４】より狭義のアスコルビル化合物は特に一般
構造

【００３５】

【化２】 ［式中、Ｒは２５個までの炭素原子を有する分枝状もし
くは非分枝状アルキル基の可能性がある］のアスコルビ
ルエステルである。

【００３６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の１つの目的は
先行技術の欠点を克服することであった。特にその目的
は、その使用が酸化的作用による皮膚及び／又は毛髪へ
の損傷を完全に抑制しないまでも少なくとも減少させる
ことができる活性成分又はそのような活性成分を含んで
なる調製物を提供することであった。

【００３７】本発明の更なる目的は例えば過酸化水素の
ような強力な酸化剤を含有するものですらの毛髪着色調
製物による毛髪の処理の前もしくは後に、それらの損傷
的な酸化作用を抑制するような化粧品調製物を提供する
ことであった。

【００３８】なかでもその目的は紅斑性、炎症性、アレ
ルギー性又は自己免疫反応性症候、なかでも皮膚病更に
また「ちくちく刺すような感覚」の症候の化粧品による
そして皮膚科学的な処置及び／又は予防のための活性成
分及びそれらの活性成分を含んでなる調製物を提供する
ことであった。

【００３９】具体的な目的は好ましくは化粧品又は皮膚
科学的調製物中における有害な酸化効果からアスコルビ
ル化合物、特にビタミンＣ及びビタミンＣエステルを保
護する方法を発見することであった。

【００４０】化粧品及び皮膚科学におけるフラボン及び
フラボノイドの使用はそれら自体知られている。例えば
ドイツ特許出願公開第４４ ４４ ２３８号明細書は抗
酸化剤としてそして他の適用に対する活性成分としてケ
イ皮酸誘導体及びフラボングリコシド例えばα−グリコ
シルルチンの組み合わせ物につき記載している。

【００４１】

【課題を解決するための手段】従って、アスコルビン酸
及びアスコルビル化合物からなる群から選択される少な
くとも１種類の活性成分を酸化から保護するため、特に
化粧品又は皮膚科学的調製物中の酸化に対して保護する
ためのフラボン、フラバノン及びフラボノイドからなる
群から選択される少なくとも１種類の活性成分の使用が
先行技術の欠点を克服することは驚くべきことであり、
当業者により予知されることが出来なかった。

【００４２】フラボン及びその誘導体（しばしば総称的
に「フラボン類」とも呼ばれる）は以下の基礎構造（置
換位置が示されている）

【００４３】

【化３】 を特徴としている。

【００４４】生存している天然物にも認められ得る比較
的重要なフラボン類の幾つかが次表に示されている。

【００４５】 ＯＨ置換位置 ３ ５ ７ ８ ２’ ３’ ４’ ５’ フラボン − − − − − − − − フラボノール ＋ − − − − − − − クリシン − ＋ ＋ − − − − − ガランギン ＋ ＋ ＋ − − − − − アピゲニン − ＋ ＋ − − − ＋ − フィセチン ＋ − ＋ − − ＋ ＋ − ルテオリン − ＋ ＋ − − ＋ ＋ − ケンフェロール ＋ ＋ ＋ − − − ＋ − クエルセチン ＋ ＋ ＋ − − ＋ ＋ − モリン ＋ ＋ ＋ − ＋ − ＋ − ロビネチン ＋ − ＋ − − ＋ ＋ ＋ ゴシペチン ＋ ＋ ＋ ＋ − ＋ ＋ − ミリセチン ＋ ＋ ＋ − − ＋ ＋ ＋ 天然においてはフラボンは通常グリコシル化形態にあ
る。

【００４６】フラボノイドはその基礎骨格が以下の構造

【００４７】

【化４】 を特徴としているフラボン、フラバノン、その基礎骨格
が以下の構造

【００４８】

【化５】 を特徴とする３−ヒドロキシフラボン（フラボノー
ル）、その基礎骨格が以下の構造

【００４９】

【化６】 を特徴とするアウロン並びにまたその基礎骨格が以下の
構造

【００５０】

【化７】 を特徴とするイソフラボンのグリコシド類である。

【００５１】本発明のフラボノイド類は好ましくは一般
構造式

【００５２】

【化８】 ［式中、Ｚ₁〜Ｚ₇は相互に独立してＨ、ＯＨ、アルコキ
シ及びヒドロキシアルコキシからなる群から選択され、
ここでアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分枝状
でも非分枝状でもよく１〜１８個の炭素原子を有する可
能性があり、そしてＧｌｙはモノ−及びオリゴグリコシ
ド基の群から選択される］を有する物質群から選ばれ
る。

【００５３】しかし本発明のフラボノイド類はまた好都
合には一般構造式

【００５４】

【化９】 ［式中、Ｚ₁〜Ｚ₇は相互に独立してＨ、ＯＨ、アルコキ
シ及びヒドロキシアルコキシからなる群から選択され、
ここでアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分枝状
でも非分枝状でもよくそして１〜１８個の炭素原子をも
つ可能性があり、そしてＧｌｙはモノ−及びオリゴグリ
コシド基からなる群から選択される］を有する物質の群
から選択されることもできる。

【００５５】このような構造物は好ましくは一般構造式

【００５６】

【化１０】 ［式中、Ｇｌｙ₁、Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃は相互に独立し
てモノグリコシド基である］の物質群から選択すること
ができる。Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃はまた別々に又は一緒に
水素原子による飽和を表すこともできる。

【００５７】Ｇｌｙ₁、Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃は好ましく
は相互に独立してヘキソシル基、なかでもラムノシル基
及びグルコシル基からなる群から選択される。しかし所
望される場合は他のヘキソシル基例えばアロシル、アル
トロシル、ガラクトシル、グロシル、イドシル、マンノ
シル及びタロシルを使用することもまた好都合である。
ペントシル基を使用することもまた本発明に好都合であ
る可能性がある。

【００５８】Ｚ₁〜Ｚ₅は好都合には相互に独立してＨ、
ＯＨ、メトキシ、エトキシ及び２−ヒドロキシエトキシ
並びに構造

【００５９】

【化１１】 を有するフラボングリコシドからなる群から選択され
る。

【００６０】本発明のフラボングリコシドは特に好都合
には以下の構造

【００６１】

【化１２】 ［式中、Ｇｌｙ₁、Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃は相互に独立し
てモノグリコシド基である］により表される群から選択
される。Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃はまた別々に又は一緒に水
素原子による飽和を表すこともできる。

【００６２】Ｇｌｙ₁、Ｇｌｙ₂及びＧｌｙ₃は好ましく
は相互に独立してヘキソシル基、なかでもラムノシル基
及びグルコシル基からなる群から選択される。しかし所
望される場合は他のヘキソシル基例えばアロシル、アト
ロシル、ガラクトシル、グロシル、イドシル、マンノシ
ル及びタロシルを使用することもまた好都合である。ペ
ントシル基を使用することはまた本発明に好都合の可能
性がある。

【００６３】本発明の目的のためにα−グルコシルルチ
ン、α−グルコシルミリシトリン、α−グルコシルイソ
クエルシトリン及びα−グルコシルクエルシトリンから
なる群からのフラボングリコシド（類）を選択すること
が特に好都合である。

【００６４】本発明に特に好都合な１種類のフラボノイ
ドはα−グルコシルルチンである。それは以下の構造

【００６５】

【化１３】 を特徴とする。

【００６６】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはナリンギン（アウランチイン、ナリンゲニン７
−ラムノグルコシド）である。それは以下の構造

【００６７】

【化１４】 を特徴としている。

【００６８】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはヘスペリジン（３’，５，７−トリヒドロキシ
−４’−メトキシフラバノン−７−ルチノシド、ヘスペ
リドシド、ヘスペレチン−７−Ｏ−ルチノシド）であ
る。それは以下の構造

【００６９】

【化１５】 を特徴としている。

【００７０】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはルチン（３、３’，４’，５，７−ペンタヒド
ロキシフラボン−３−ルチノシド、クエルセチン−３−
ルチノシド、ソホリン、ビルタン、ルタビオン、タウル
チン、フィトメリン、メリン）である。それは以下の構
造

【００７１】

【化１６】 を特徴としている。

【００７２】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはトロキセルチン（３，５−ジヒドロキシ−
３’，４’，７−トリス（２−ヒドロキシエトキシ）−
フラボン−３−（６−Ｏ−（６−デオキシ−α−Ｌ−マ
ンノピラノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド））であ
る。それは以下の構造

【００７３】

【化１７】 を特徴としている。

【００７４】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはモノキセルチン（３，３’，４’，５−テトラ
ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）フラボン
−３−（６−Ｏ−（６−デオキシ−α−Ｌ−マンノピラ
ノシル）−β−Ｄ−グルコピラノシド））である。それ
は以下の構造

【００７５】

【化１８】 を特徴としている。

【００７６】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはタキシフォリン（３，３’，４’，５，７−ペ
ンタヒドロキシフラバノン）である。それは以下の構造

【００７７】

【化１９】 を特徴としている。

【００７８】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはジヒドロロビネチン（３，３’，４’，５’，
７−ペンタヒドロキシフラバノン）である。それは以下
の構造

【００７９】

【化２０】 を特徴としている。

【００８０】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはエリオジクチオール−７−グルコシド（３’，
４’，５，７−テトラヒドロキシフラバノン−７−グル
コシド）である。それは以下の構造

【００８１】

【化２１】 を特徴としている。

【００８２】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはフラバノマレイン（３’，４’，７，８−テト
ラヒドロキシフラバノン−７−グルコシド）である。そ
れは以下の構造

【００８３】

【化２２】 を特徴としている。

【００８４】本発明のもう１種類の特に好都合なフラボ
ノイドはイソクエルシトリン（３，３’，４’，５，７
−ペンタヒドロキシフラバノン−３−（β−Ｄ−グルコ
ピラノシド）である。それは以下の構造

【００８５】

【化２３】 を特徴としている。

【００８６】本発明のフラボン誘導体（類）及び／又は
フラバノン誘導体（類）、なかでもフラボノイド類は好
都合には調製物の総重量を基礎にして０．００１重量％
ないし１０重量％、好ましくは０．０５重量％ないし５
重量％、特に好ましくは０．１〜２．０重量％の量で化
粧品又は皮膚科学的調製物中に存在する。

【００８７】本発明のアスコルビル化合物もしくはアス
コルビル化合物類、なかでもビタミンＣは好都合には調
製物の総重量を基礎にして０．００１重量％ないし１０
重量％、好ましくは０．０５重量％ないし５重量％、特
に好ましくは０．１〜２．０５重量％の量で化粧品又は
皮膚科学的調製物中に存在する。

【００８８】少なくとも１種類のフラボン誘導体及び／
又はフラバノン誘導体特に少なくとも１種類のフラボノ
イド及び少なくとも１種類のアスコルビル化合物特にビ
タミンＣの新規の組み合わせ物は本明細書の目的に対し
て更に「本発明の活性成分」又は「本発明に従って使用
される活性成分」又は「本発明に従って使用される活性
成分組み合わせ物」又は与えられた同義の表現法として
総称される。

【００８９】特開平６−１３８，９４１号公報は例えば
α−グルコシルルチン、α−グルコシルミリセチン、α
−グルコシルイソクエルシトリン及びα−グルコシルク
エルシトリンからなる群から選択することができる水溶
性のグルコシドを含有する経口調製物につき記載してい
る。特開平第４−３６３，３９５号公報はなかでも対応
する調製物へのα−グルコシルルチンの添加を特徴とし
ている香料成分の分解を抑制する方法につき記載してい
る。更に欧州特許出願公開第５８６ ３０３号及び同第
５９５ ６９４号明細書は、化粧品への抗酸化剤又は光
線遮蔽物質としてのフラボノイドの使用につき記載して
いる。

【００９０】しかしこれらの明細書は本発明の方向を指
摘し得るであろうどんな情報をも含んでいない。

【００９１】従って本発明に従って使用される活性成分
組み合わせ物あるいはそれらを含んでなる化粧品又は皮
膚科学的調製物は先行技術の活性成分、活性成分組み合
わせ物及び調製物よりも、 − より有効な抗酸化剤である − より有効なフリーラジカル捕捉剤である − 有害な光化学生成物の脂質、ＤＮＡ及びタンパク質
への結合をよりよく抑制する − 皮膚の老化に対しより有効である − 光線反応に対して皮膚をより有効に保護する − 炎症性反応をより有効に抑制する であろうことが当業者により予知できなかった。更に、
化粧品又は皮膚科学的調製物中の本発明に従って使用さ
れる活性成分組み合わせ物が特にアスコルビル化合物及
びなかでも特にビタミンＣに適用される何か個々に使用
されるそれぞれの活性成分よりも安定であることは予知
できなかった。

【００９２】従って本発明は抗酸化剤としてのフラボ
ン、フラバノン又はフラボノイド及びアスコルビン酸及
び／又はアスコルビル化合物の活性成分組み合わせ物の
使用並びに更に酸化的ストレス及び炎症性反応の結果と
して引き起こされた皮膚の老化の処置及び／又は予防の
ためのその使用に関する。

【００９３】本発明の特に好都合な態様は更に酸化的ス
トレスの処置及び／又は予防のためのフラボン、フラバ
ノン又はフラボノイド及びアスコルビン酸及び／又はア
スコルビル化合物の活性成分組み合わせ物の使用であ
る。

【００９４】本発明の化粧品又は皮膚科学的調製物は通
常の組成を有することができ皮膚及び／又は毛髪の処
置、手入れ及び洗浄のためそして装飾化粧品におけるメ
ークアップ製品として使用することができる。それらは
好ましくは本発明に従って使用される調製物、活性成分
組み合わせ物の総重量を基礎にして０．００１重量％な
いし１０重量％、好ましくは０．０５重量％ないし５重
量％、特には０．１〜２．０重量％を含んでなる。

【００９５】本発明に従うと、錯形成剤を含有するこの
ような活性成分組み合わせ物を本発明に従って使用され
る活性成分組み合わせ物あるいは化粧品又は皮膚科学的
調製物に添加することが好ましい。

【００９６】錯形成剤はそれら自体は知られている化粧
品又は医薬製薬学的技術において使用される補助剤であ
る。Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｕ等のような望ましくない金属を錯
体に形成することにより例えば化粧品又は皮膚科学的調
製物中の望ましくない化学反応を抑制することができ
る。

【００９７】錯形成剤特にキレート化剤は金属原子と錯
化合物を形成する。１種類もしくは数種の多塩基錯形成
剤すなわちキレート化剤の存在下においてはこれらの錯
化合物はメタロ環状化合物である。キレート化合物は単
一の配位子が中心原子上に１個を越える配位を占めるよ
うな化合物である。従ってこの場合通常広がった化合物
が金属原子又は金属イオンを介した錯体形成の結果とし
て閉鎖されて環を形成する。結合された配位子の数は中
心金属の配位数に依存する。キレート形成の前提条件は
金属と反応する化合物が電子供与体として働く２個又は
それ以上の原子団を含有することである。

【００９８】錯形成剤（類）は好都合には通常の化合
物、好ましくは酒石酸及びその陰イオン、クエン酸及び
その陰イオン、アミノポリカルボン酸及びその陰イオン
（例えばエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）及びその
陰イオン、ニトリロ三酢酸（ＮＴＡ）及びその陰イオ
ン、ヒドロキシエチレンジアミノ三酢酸（ＨＯＥＤＴ
Ａ）及びその陰イオン、ジエチレンアミノ五酢酸及びそ
の陰イオン、トランス−１，２−ジアミノシクロヘキサ
ン四酢酸（ＣＤＴＡ）及びその陰イオンのような）から
なる群からの少なくとも１種類の物質からなる群から選
択することができる。

【００９９】本発明に従うと錯形成剤（類）は好都合に
は調製物の総重量を基礎にして０．０１重量％ないし１
０重量％、好ましくは０．０５重量％ないし５重量％、
特に好ましくは０．１〜２．０重量％の量で化粧品又は
皮膚科学的調製物中に存在する。

【０１００】本発明の使用のために、化粧品及び皮膚科
学的調製物は化粧品として通常の方法で適量を皮膚及び
／又は毛髪に適用される。

【０１０１】本発明の化粧品及び皮膚科学的調製物は種
々の形態にすることができる。従ってそれらは例えば液
剤、無水調製物、油中水（Ｗ／Ｏ）タイプ又は水中油
（Ｏ／Ｗ）タイプのエマルション又はミクロエマルショ
ン、例えば水中油中水（Ｗ／Ｏ／Ｗ）タイプの複エマル
ション、ゲル剤、固形スティック剤、軟膏又は更にエア
ゾールにすることができる。イソクエルシトリンを例え
ばコラーゲンマトリックス及び例えばセルロースカプセ
ル、ゼラチン、ワックスマトリックスとしてその他の通
常のカプセル封入材料中のあるいはリポソームとしてカ
プセル封入された、カプセル形態で投与することもまた
好都合である。なかでもドイツ特許出願公開第４３ ０
８ ２８２号明細書に記載されたワックスマトリックス
が好ましいことが証明された。

【０１０２】本発明の目的のために、本発明に従って使
用される活性成分組み合わせ物を皮膚及び毛髪の洗浄の
ための水性系又は界面活性剤調製物中に取り入れること
もまた可能であり好都合である。

【０１０３】本発明の化粧品及び皮膚科学的調製物はこ
のような調製物中に通常使用される化粧品補助剤、例え
ば保存剤、殺バクテリア剤、香料、気泡抑制剤、染料、
着色作用を有する顔料、増粘剤、界面活性剤、乳化剤、
柔軟剤、加湿剤及び／又は保湿剤、脂肪、油、ワックス
あるいはアルコール、ポリオール、ポリマー、気泡安定
剤、電解質、有機溶媒又はシリコーン誘導体のような化
粧品又は皮膚科学的調製物中のその他の通常の成分を含
んでなることができる。

【０１０４】なかでも本発明に使用される活性成分組み
合わせ物はまた他の抗酸化剤及び／又はフリーラジカル
捕捉剤と組み合わせることができる。

【０１０５】このような抗酸化剤は好都合には非常に少
量の許容用量（例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）に
おける、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロ
シン、トリプトファン）及びそれらの誘導体、イミダゾ
ール（例えばウロカニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，
Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシン及び
それらの誘導体（例えばアンセリン）のようなペプチ
ド、カロテノイド、カロテン（例えばα−カロテン、β
−カロテン、リコペン）及びそれらの誘導体、クロロゲ
ン酸及びその誘導体、リポ酸及びその誘導体（例えばジ
ヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオ
ウラシル及びその他のチオール（例えばチオレドキシ
ン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン
並びに、それらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、
エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パル
ミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル及
びグリセリルエステル）及びそれらの塩、チオジプロピ
オン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、
チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテ
ル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び
塩）及びスルホキシイミン化合物（例えばブチオニン・
スルホキシイミン、ホモシステイン・スルホキシイミ
ン、ブチオニン・スルホン、ペンタ−、ヘキサ−及びヘ
プタチオニン・スルホキシイミン）、並びに更に、（金
属）キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パル
ミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α−ヒドロ
キシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン
酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、
ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸
及びそれらの誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール
酸、オレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン及
びユビキノール及びそれらの誘導体、トコフェロール及
び誘導体（例えば酢酸ビタミンＥ）、ビタミンＡ及び誘
導体（パルミチン酸ビタミンＡ、）及びベンゾイン樹脂
の安息香酸コニフェリル、ルチン酸及びその誘導体、ブ
チル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソ
ール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログア
ヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及び
その誘導体、マンノース及びその誘導体、セサモール、
セサモリン、亜鉛及びその誘導体（例えばＺｎＯ、Ｚｎ
ＳＯ₄）、セレン及びその誘導体（例えばセレン・メチ
オニン）、スチルベン及びそれらの誘導体（例えば酸化
スチルベン、酸化トランス−スチルベン）並びに本発明
に適当な前記の活性成分の誘導体（塩、エステル、エー
テル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び
脂質）からなる群から選ばれる。

【０１０６】調製物中の前記の抗酸化剤（１種類以上の
化合物）の量は調製物の総重量を基礎にして好ましくは
０．００１ないし３０重量％、特に好ましくは０．０５
〜２０重量％、特には１〜１０重量％である。

【０１０７】ビタミンＥ及び／又はその誘導体が抗酸化
剤もしくは抗酸化剤類である場合には、調製物の総重量
を基礎にして０．００１〜１０重量％の範囲からそれら
のそれぞれの濃度を選ぶことが好都合である。

【０１０８】ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体又は
カロテンもしくはそれらの誘導体が抗酸化剤もしくは抗
酸化剤類である場合には、調製物の総重量を基礎にして
０．００１〜１０重量％の範囲からそれらのそれぞれの
濃度を選ぶことが好都合である。

【０１０９】本発明のエマルションは好都合であり、例
えば前記の脂肪、油、ワックス及びその他の脂肪物質並
びに更に水及びこのような種類の調製物に通常使用され
るような乳化剤を含んでなる。

【０１１０】脂質相は好都合に、下記の群の物質から選
択することができる、 − 鉱油、鉱物ワックス、 − カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリド類のよ
うな油、更に例えばヒマシ油のような天然油、 − 脂肪、ワックス及びその他の天然及び合成脂肪物
質、好ましくは低Ｃ数のアルコール、例えばイソプロパ
ノール、プロピレングリコール又はグリセロールと脂肪
酸とのエステル、あるいは低Ｃ数のアルカン酸と又は脂
肪酸と脂肪アルコールとのエステル、 − 安息香酸アルキル、 − ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサ
ン、ジフェニルポリシロキサン及びそれらの混合形態の
ようなシリコーン油。

【０１１１】本発明の目的に対するエマルション、オレ
オゲル及び水分散物又は脂質分散物の油相は好都合に
は、３ないし３０個の炭素原子からなる鎖長を有する飽
和及び／又は不飽和の分枝状及び／又は非分枝状アルカ
ンカルボン酸と、３ないし３０個の炭素原子からなる鎖
長を有する飽和及び／又は不飽和の分枝状及び／又は非
分枝状アルコールとのエステルからなる群から、芳香族
カルボン酸と３ないし３０個の炭素原子からなる鎖長を
有する飽和及び／又は不飽和の分枝状及び／又は非分枝
状アルコールとのエステルからなる群から選択される。
次にこのようなエステル油は好都合には、ミリスチン酸
イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン
酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン
酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ
−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イ
ソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−
エチルヘキシル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステ
アリン酸２−ヘキシルデシル、パルミチン酸２−オクチ
ルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、
オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル及びこのような
エステルの合成、半合成及び天然の混合物例えばジョジ
ョバ油からなる群から選択することができる。

【０１１２】更に油相は好都合には分枝状及び非分枝状
炭化水素及び炭化水素ワックス、シリコーン油、ジアル
キルエーテルからなる群、飽和又は不飽和の分枝状又は
非分枝状アルコール並びにまた脂肪酸トリグリセリドす
なわち８ないし２４個の、特には１２〜１８個の炭素原
子からなる鎖長を有する飽和及び／又は不飽和の分枝状
及び／又は非分枝状アルカンカルボン酸のトリグリセロ
ールエステルからなる群から選択することができる。該
脂肪酸トリグリセリドは好都合には例えば合成、半合成
及び天然の油、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、大豆
油、ピーナツ油、ナタネ油、アーモンド油、ヤシ油、コ
コナツ油、ヤシの芯油等からなる群から選択することが
できる。

【０１１３】本発明の目的のためにはこのような油及び
ワックス成分のあらゆる混合物もまた好都合に使用する
ことができる。必要な場合には油相の唯一の脂質成分と
してワックス例えばパルミチン酸セチルを使用すること
も好都合であるかも知れない。

【０１１４】油相は好都合にはイソステアリン酸２−エ
チルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸イ
ソトリデシル、イソエイコサン、ココア酸２−エチルヘ
キシル、安息香酸Ｃ₁₂〜₁₅−アルキル、カプリル酸／カ
プリン酸トリグリセリド及びジカプリリルエーテルから
なる群から選択される。

【０１１５】安息香酸Ｃ₁₂〜₁₅−アルキルとイソステア
リン酸２−エチルヘキシルの混合物、安息香酸Ｃ₁₂〜₁₅
−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物並び
に安息香酸Ｃ₁₂〜₁₅−アルキル、イソステアリン酸２−
エチルヘキシル及びイソノナン酸イソトリデシルの混合
物が特に好都合である。

【０１１６】本発明の目的のための炭化水素のうちで
は、パラフィン油、スクアラン及びスクアレンを好都合
に使用することができる。

【０１１７】シリコーン油もしくはシリコーン油類に加
えて追加的な量のその他の油相成分を使用することが好
ましいが、油相は好都合には更に環状又は線状シリコー
ン油を含有するかあるいは独占的にこのような油からな
ることができる。

【０１１８】シクロメチコン（オクタメチルシクロテト
ラシロキサン）が好都合に本発明に従って使用されるシ
リコーン油として使用される。しかし他のシリコーン油
例えばヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチ
ルシロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）もま
た本発明の目的のために好都合に使用することができ
る。

【０１１９】シクロメチコンとイソノナン酸イソトリデ
シルの混合物及びシクロメチコンとイソステアリン酸２
−エチルヘキシルの混合物が特に好都合である。

【０１２０】適当な場合には本発明の調製物の水性相は
好都合には、それぞれ単独で又は組み合わせて使用され
る、低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール及び
それらのエーテル好ましくはエタノール、イソプロパノ
ール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレン
グリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモ
ノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレング
リコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及び類
似の製品、更に低Ｃ数のアルコール例えばエタノール、
イソプロパノール、１，２−プロパンジオール及びグリ
セロール並びに特に、好都合には二酸化ケイ素、ケイ酸
アルミニウム、多糖類及びそれらの誘導体例えばヒアル
ロン酸、キサンタンゴム、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースからなる群から、特に好都合にはポリアクリラ
ート好ましくはカーボポール例えばタイプ９８０、９８
１、１３８２、２９８４及び５９８４のカーボポールか
らなる群からのポリアクリラートからなる群から選ぶこ
とができる、１種類又はそれ以上の増粘剤を含んでな
る。

【０１２１】なかでも前記の溶媒の混合物が使用され
る。アルコール性溶媒の場合には水が更なる成分になる
ことができる。

【０１２２】本発明のエマルションは好都合であり例え
ば前記の脂肪、油、ワックス及びその他の脂肪物質並び
に更に水及びこの種の調製物に通常使用されるような乳
化剤を含んでなる。

【０１２３】本発明のゲル剤は通常低Ｃ数のアルコール
例えばエタノール、イソプロパノール、１，２−プロパ
ンジオール、グリセロール及び水並びに／あるいは油性
アルコール性ゲル剤の場合には好ましくは二酸化ケイ素
又はケイ酸アルミニウムでありそして水性アルコール性
もしくはアルコール性ゲル剤の場合には好ましくはポリ
アクリラートである増粘剤の存在下における前記の油を
含んでなる。

【０１２４】エアゾール容器から噴霧することができる
本発明の調製物に適切な噴射剤は単独でも相互の混合物
としても使用することができる通常の知られた容易に揮
発性の液化噴射剤、例えば炭化水素（プロパン、ブタ
ン、イソブタン）である。圧縮空気もまた好都合に使用
することができる。

【０１２５】本発明の調製物は好都合には更にＵＶＢ領
域のＵＶ光線を吸収する物質を含んでなることができ、
フィルター物質の総量は全領域の紫外線から皮膚又は毛
髪を保護する化粧品調製物を提供するためには例えば該
調製物の総重量を基礎にして０．１重量％ないし３０重
量％、好ましくは０．５ないし１０重量％、特には１．
０ないし６．０重量％である。それらはまた毛髪又は皮
膚のための日焼け止め組成物として使用することができ
る。

【０１２６】本発明の調製物がＵＶＢフィルター物質を
含んでなる場合これらは油溶性でも水溶性でもよい。好
都合な油溶性ＵＶＢフィルター物質は例えば、 − ３−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは３
−（４−メチルベンジリデン）カンファー及び３−ベン
ジリデンカンファー、 − ４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメ
チルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル及び４−（ジ
メチルアミノ）安息香酸アミル、 − ケイ皮酸のエステル、好ましくは４−メトキシケイ
皮酸 ２−エチルヘキシル及び４−メトキシケイ皮酸イ
ソペンチル、 − サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸２−
エチルヘキシル、サリチル酸４−イソプロピルベンジル
及びサリチル酸ホモメンチル、 − ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは２−ヒドロキ
シ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４
−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン及び２，２’
−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは４−メト
キシベンザルマロン酸ジ（２−エチルヘキシル）並びに − ２，４，６−トリス（ｐ−２−エチルヘキソキシカ
ルボニルアニリノ）−１，３，５−トリアジン である。

【０１２７】好都合な水溶性のＵＶＢフィルター物質は
例えば、 − ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸
の塩、例えばそのナトリウム、カリウム又はそのトリエ
タノールアンモニウム塩、及びスルホン酸自体、 − ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２
−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スル
ホン酸及びその塩、 − ３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、
例えば、４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）
ベンゼンスルホン酸、２−メチル−５−（２−オキソ−
３−ボルニリデンメチル）スルホン酸及びそれらの塩及
び更に１，４−ジ（２−オキソ−１０−スルホ−３−ボ
ルニリデンメチル）ベンゼン及びその塩（対応する１０
−スルファト化合物例えば対応するナトリウム、カリウ
ム又はトリエタノールアンモニウム塩）、ベンゼン−
１，４−ジ（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）−
１０−スルホン酸とも呼ばれる、 である。

【０１２８】本発明の活性成分組み合わせ物と組み合わ
せて使用することができる前記のＵＶＢフィルターのリ
ストはもちろん制限するための意図はない。

【０１２９】本発明はまた抗酸化剤としての少なくとも
１種類のＵＶＢフィルターと本発明に従って使用される
活性成分組み合わせ物との組み合わせ物の使用並びに化
粧品又は皮膚科学的調製物中への抗酸化剤としての少な
くとも１種類のＵＶＢフィルターと本発明に従って使用
される活性成分組み合わせ物との組み合わせ物の使用に
関する。

【０１３０】本発明に従って使用される活性成分組み合
わせ物を化粧品調製物中に今日まで通常含有されてきた
ＵＶＡフィルターと組み合わせることもまた好都合の可
能性がある。これらの物質は好ましくはジベンゾイルメ
タンの誘導体、なかでも１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチル
フェニル）−３−（４’−メトキシフェニル）プロパン
−１，３−ジオン及び１−フェニル−３−（４’−イソ
プロピルフェニル）−プロパン−１，３−ジオンであ
る。これらの組み合わせ物及びこれらの組み合わせ物を
含んでなる調製物もまた本発明により提供される。使用
される量はＵＶＢ組み合わせ物に対するものである。

【０１３１】本発明はまた本発明に従って使用される活
性成分組み合わせ物の、抗酸化剤としての少なくとも１
種類のＵＶＡフィルターとの組み合わせ物の使用並びに
本発明の活性成分組み合わせ物の、化粧品又は皮膚科学
的調製物中の抗酸化剤としての少なくとも１種類のＵＶ
Ａフィルターとの組み合わせ物の使用に関する。

【０１３２】本発明はまた本発明に従って使用される活
性成分組み合わせ物の、抗酸化剤としての少なくとも１
種類のＵＶＡフィルター及び少なくとも１種類のＵＶＢ
フィルターとの組み合わせ物の使用並びにイソクエルシ
トリンの、化粧品又は皮膚科学的調製物中の抗酸化剤と
しての少なくとも１種類のＵＶＡフィルター及び少なく
とも１種類のＵＶＢフィルターとの組み合わせ物の使用
に関する。

【０１３３】本発明の活性成分の組み合わせ物の有効含
量を含む化粧品及び皮膚科学的調製物はまたＵＶ光線に
対して皮膚を保護するための化粧品中に通常使用される
無機顔料を含有することができる。これらはチタン、亜
鉛、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、セリウム及びそ
れらの混合物の酸化物、並びに酸化物がその中の活性物
質であるような誘導体である。二酸化チタンを基礎にし
た顔料が特に好ましい。

【０１３４】ＵＶＡフィルター及び顔料のこれらの組み
合わせ物並びにこの組み合わせ物を含んでなる調製物も
また本発明により提供される。使用される量は前記の組
み合わせ物について記載された量にすることができる。

【０１３５】本発明のＵＶ光線に対して毛髪を保護する
ための化粧品及び皮膚科学的調製物は例えばシャンプー
剤、シャンプーの前もしくは後、パーマネントウェーブ
の前もしくは後、染色又はブリーチの前もしくは後に毛
髪を濯ぐ時に毛髪に適用される調製物、ブロードライ又
はヘアセットのための調製物、染色又はブリーチのため
の調製物、整髪及びトリートメント用ローション、ヘア
スプレイ又はパーマネントウェーブ液である。

【０１３６】化粧品及び皮膚科学的調製物は毛髪の手入
れ及び毛髪のトリートメントのためのこの種の調製物に
対して通常使用される活性成分及び補助剤を含んでな
る。補助剤は保存剤、界面活性剤、気泡抑制剤、増粘
剤、乳化剤、脂肪、油、ワックス、有機溶媒、殺バクテ
リア剤、香料、その仕事が毛髪又は化粧品もしくは皮膚
科学的調製物自体を着色することである染料又は顔料、
電解質及びグリース抑制物質を含む。

【０１３７】本発明の目的のための電解質は無機陰イオ
ンの水溶性のアルカリ金属、アンモニウム、アルカリ土
類金属（マグネシウムを含む）及び亜鉛の塩並びにこれ
らの塩のあらゆる混合物を意味すると理解され、これら
の塩が製薬学的又は化粧品として安全であることを確証
する必要がある。

【０１３８】本発明の陰イオンは好ましくは塩素、硫酸
及び硫酸水素、リン酸、リン酸水素及び直線状及び環状
オリゴリン酸及び炭酸及び炭酸水素イオンからなる群か
ら選択される。

【０１３９】皮膚洗浄剤又はシャンプーの形態の化粧品
調製物は好ましくは少なくとも１種類の陰イオン性、非
イオン性又は両性の界面活性剤、あるいはまたこれらの
物質の混合物、水性媒体中の本発明の活性成分組み合わ
せ物、並びにこの目的のために通常使用される補助剤を
含んでなる。界面活性剤及びこれらの物質の混合物はシ
ャンプー中に１重量％と５０重量％の間の濃度で含まれ
ることができる。

【０１４０】化粧品又は皮膚科学的調製物が濯ぎ落され
て例えばブリーチの前もしくは後、シャンプーの前もし
くは後、２回のシャンプー段階の間、パーマネントウェ
ーブの前もしくは後に適用されるローションの形態にあ
る場合は、それらは例えば場合によっては０．１と１０
重量％の間、好ましくは０．２と５重量％の間の濃度で
界面活性剤を含んでなる水性又は水性アルコール性溶液
である。

【０１４１】これらの化粧品又は皮膚科学的調製物はま
たこの目的のために通常使用される補助剤を含むエアゾ
ールの形態にすることができる。

【０１４２】すすぎ落とされないローション、特にヘア
セット用ローション、毛髪をブロードライするために使
用されるローション、整髪及びトリートメント用ローシ
ョンの形態の化粧品調製物は概括的に水性、アルコール
性又は水性アルコール性液剤の形態にあり、少なくとも
１種類の陽イオン性、陰イオン性、非イオン性又は両性
のポリマー又は更にそれらの混合物、並びに更に有効濃
度の本発明に従って使用される活性成分組み合わせ物を
含有する。使用されるポリマーの量は例えば０．１と１
０重量％の間、好ましくは０．１と３重量％の間で使用
される。

【０１４３】本発明の活性成分を含有する毛髪のトリー
トメント及び手入れ用化粧品調製物は非イオン性又は陰
イオン性タイプのエマルションの形態にすることができ
る。非イオン性エマルションは水に加えて例えば更にポ
リエトキシル化もしくはポリプロポキル化されることが
できる油又は脂肪アルコール又は２種の有機成分の混合
物を含んでなる。これらのエマルションは場合によって
は陽イオン性界面活性剤を含む。

【０１４４】本発明の毛髪のトリートメント及び手入れ
用の化粧品調製物は有効量のイソクエルシトリン及びそ
のために通常使用される溶媒好ましくは水に加えて更に
有機増粘剤例えばアラビアゴム、キサンタンゴム、アル
ギン酸ナトリウム、セルロース誘導体好ましくはメチル
セルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロール、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースあるいは無機増粘剤
例えばベントナイトのようなケイ酸アルミニウム又はポ
リエチレングリコールとステアリン酸もしくはジステア
リン酸ポリエチレングリコールとの混合物を含むゲル剤
の形態にすることができる。増粘剤はゲル剤中に例えば
０．１と３０重量％の間、好ましくは０．５と１５重量
％の間の量で存在する。

【０１４５】毛髪用の製品中のイソクエルシトリンの量
は好ましくは製品の総重量を基礎にして０．０５重量％
ないし１０重量％、特には０．５重量％ないし５重量％
である。

【０１４６】本発明の水による化粧品洗浄剤又は水によ
る洗浄を目的とした水分含量の低いもしくは無水の洗浄
剤濃厚物は陰イオン性、非イオン性及び／又は両性の界
面活性剤例えば − 通常の石鹸、例えばナトリウムの脂肪酸塩 − 硫酸アルキル、硫酸アルキルエーテル、アルカンス
ルホン酸塩及びアルキルベンゼンスルホン酸塩 − スルホ酢酸塩 − スルホベタイン − サルコシナート − アミドスルホベタイン − スルホコハク酸塩 − スルホコハク酸モノエステル − アルキルエーテルカルボン酸塩 − タンパク質−脂肪酸濃厚物 − アルキルベタイン及びアミドベタイン − 脂肪酸アルカノールアミド − ポリグリコールエーテル誘導体 を含むことができる。

【０１４７】化粧品皮膚洗浄調製物の化粧品調製物は液
体又は固体形態にすることができる。本発明の活性成分
に加えて、それらは好ましくは少なくとも１種類の陰イ
オン性、非イオン性又は両性の界面活性剤又はそれらの
混合物、所望される場合にはこの目的に通常使用される
１種類もしくはそれ以上の電解質及び補助剤を含む。界
面活性剤は調製物の総重量を基礎にして１ないし９４重
量％の間の濃度で洗浄調製物中に含まれることができ
る。

【０１４８】シャンプーの化粧品調製物は好ましくは有
効量のイソクエルシトリンの他に少なくとも１種類の陰
イオン性、非イオン性又は両性の界面活性剤又はそれら
の混合物、所望される場合には本発明の１種類の電解質
及びこの目的に通常使用される補助剤を含んでなる。該
界面活性剤は１％ないし９４重量％の間の濃度でシャン
プー中に含むことができる。

【０１４９】本発明の組成物は前記の界面活性剤の他に
水及び必要な場合には化粧品中に通常の添加剤例えば香
料、増粘剤、染料、脱臭剤、抗微生物物質、再脂肪化
剤、錯形成剤及び金属イオン封鎖剤、真珠光沢剤、植物
抽出物、ビタミン類、活性成分等を含んでなる。

【０１５０】本発明は更に本発明に従って使用される有
効濃度の活性成分組み合わせ物を含んでなる化粧品組成
物が十分な量皮膚又は毛髪に適用されることを特徴とす
る、酸化的又は光線酸化過程に対して皮膚及び毛髪を保
護する美容的方法に関連する。

【０１５１】本発明は同様に更に化粧品調製物が有効量
のイソクエルシトリンを含むことを特徴とする酸化また
光線酸化に対して化粧品又は皮膚科学的調製物を保護す
る方法を含み、これらの調製物は例えば毛髪のトリート
メント及び手入れのための調製物なかでも毛髪着色剤、
ヘアスプレイ、シャンプー、着色シャンプー及び更に例
えばマニキュア液、口紅、ファウンデーションのような
メークアップ製品、洗浄及びシャワー調製物、皮膚の処
置もしくは手入れ用クリーム又はそれらの成分が貯蔵期
間の酸化もしくは光線酸化のための安定性の問題を伴う
可能性があるすべてのその他の化粧品調製物である。

【０１５２】これらの調製物中の本発明に従って使用さ
れる活性成分組成物の量は好ましくは調製物の総重量を
基礎にして０．０１〜１０重量％、好ましくは０．０５
〜５重量％、特には０．１〜２．０重量％である。

【０１５３】本発明はまた本発明の活性成分組み合わせ
物がそれ自体知られている方法で化粧品又は皮膚科学的
調製物中に取り入れられることを特徴とする本発明の化
粧品組成物の調製方法に関する。

【０１５４】本発明に従って達成された化粧品又は皮膚
科学的調製物及びその中に存在する活性成分組み合わせ
物は酸化的作用に対する増加した安定性が著しいが、好
ましい貯蔵形態は大気酸素のその中への侵入が減少され
るものである。従って例えば不活性ガス、特に窒素下で
の充填が好都合である。特に好都合な包装物はアルミニ
ウム管であることが示された。

【０１５５】

【実施例】以下の実施例は本発明を制限せずに具体的に
示すために役立つ。特記されない限り総ての量、割合及
び百分率は重量を基にし総量を基にしているか又は調製
物の総量を基にしている。 （実施例１） Ｏ／Ｗクリーム 重量％ ステアリン酸グリセリル ５．００ セチルアルコール ５．００ パルミチン酸イソプロピル ７．００ シクロメチコン ５．００ アスコルビン酸 ３．００ α−グルコシルルチン ０．３０ ＮａＯＨ、４５％濃度 １．００ ブチレングリコール ３．００ Ｎａ₂Ｈ₂ＥＤＴＡ ０．２０ 染料、香料、保存剤 適量 水 全１００．００ （実施例２） Ｏ／Ｗローション 重量％ ステアレス−２０ ３．００ セチルアルコール ３．００ シクロメチコン ６．００ カーボマー ０．６０ Ｎａ₂Ｈ₂ＥＤＴＡ ０．２０ ブチレングリコール ３．００ ＮａＯＨ、４５％濃度 ０．４０ アスコルビン酸 ０．５０ α−グルコシルルチン ０．１０ 染料、香料、保存剤 適量 水 全１００．００ （実施例３） Ｗ／Ｏクリーム 重量％ ポリグリセリル−２−ジポリヒドロキシ −ステアリン酸エステル ５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド １５．００ ブチレングリコール ３．００ Ｎａ₂Ｈ₂ＥＤＴＡ ０．２０ ＭｇＳＯ₄ ０．７０ ＮａＯＨ、４５％濃度 ０．３２ アスコルビン酸 １．００ α−グルコシルルチン ０．２０ 染料、香料、保存剤 適量 水 全１００．００ （実施例４） Ｏ／Ｗゲル 重量％ キサンタンゴム ２．００ ブチレングリコール ３．００ Ｎａ₂Ｈ₂ＥＤＴＡ ０．２０ ＮａＯＨ、４５％濃度 ０．３２ アスコルビン酸 １．００ α−グルコシルルチン ０．２０ 染料、香料、保存剤 適量 水 全１００．００ （実施例５） Ｏ／Ｗヘアトリートメント 重量％ ポリアシルアジピン酸−２ビス−ジグリセリル ３．００ ベヘニルアルコール ４．００ ブチレングリコール ３．００ 塩化セトリモニウム ５．００ クエン酸 ０．５０ Ｎａ₂Ｈ₂ＥＤＴＡ ０．２０ ＮａＯＨ、４５％濃度 ０．１６ アスコルビン酸 ０．５０ α−グルコシルルチン ０．１０ 染料、香料、保存剤 適量 水 全１００．００ 本発明の特徴及び態様を以下に示す。

【０１５６】１． アスコルビン酸及びアスコルビル化
合物からなる群から選択される少なくとも１種類の活性
成分を酸化から保護するためのフラボン、フラバノン及
びフラボノイドからなる群から選択される少なくとも１
種類の活性成分の使用。

【０１５７】２． フラボン、フラバノン及びフラボノ
イドからなる群から選択される活性成分（類）が有効量
で化粧品又は皮膚科学的調製物中に存在することを特徴
とする第１項記載の使用。

【０１５８】３． フラボン、フラバノン及びフラボノ
イドからなる群から選択される活性成分（類）が調製物
の総重量を基礎にして０．０１〜１０重量％、好ましく
は０．０５〜５重量％、特には０．１〜２．０重量％の
濃度で化粧品又は皮膚科学的調製物中に存在することを
特徴とする第２項記載の使用。

【０１５９】４． アスコルビン酸及びアスコルビル化
合物からなる群から選択される活性成分が有効量で化粧
品又は皮膚科学的調製物中に存在することを特徴とする
第１項記載の使用。

【０１６０】５． アスコルビン酸及びアスコルビル化
合物からなる群から選択される活性成分が調製物の総重
量を基礎にして０．００１〜１０重量％、好ましくは
０．０５〜５重量％、特には０．１〜２．０重量％の濃
度で化粧品又は局所用皮膚科学的調製物中に存在するこ
とを特徴とする第４項記載の使用。

【０１６１】６． フラボン、フラバノン及びフラボノ
イドからなる群から選択される活性成分がα−グルコシ
ルルチンであることを特徴とする第１項記載の使用。

【０１６２】７． 化粧品又は皮膚科学的調製物が更に
１種類又はそれ以上の錯形成剤を含んでなることを特徴
とする第２項記載の使用。

【０１６３】８． 錯形成剤（類）が酒石酸及びその陰
イオン、クエン酸及びその陰イオン、アミノポリカルボ
ン酸及びその陰イオン（例えばエチレンジアミン四酢酸
及びその陰イオン、ニトリロ三酢酸及びその陰イオン、
ヒドロキシエチレンジアミノ三酢酸及びその陰イオン、
ジエチレンアミノ五酢酸及びその陰イオン並びにトラン
ス−１，２−ジアミノシクロヘキサン四酢酸及びその陰
イオン）からなる群から選択されること特徴とする第７
項記載の使用。

【０１６４】９． 錯形成剤（類）が好ましくは調製物
の総重量を基礎にして０．０１ないし１０重量％、好ま
しくは０．０５ないし５重量％、特に好ましくは０．１
〜２．０重量％の量で化粧品又は皮膚科学的調製物中に
存在することを特徴とする第７項記載の使用。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 アスコルビン酸及びアスコルビル化合物
   からなる群から選択される少なくとも１種類の活性成分
   を酸化から保護するためのフラボン、フラバノン及びフ
   ラボノイドからなる群から選択される少なくとも１種類
   の活性成分の使用方法。
2. 【請求項２】 フラボン、フラバノン及びフラボノイド
   からなる群から選択される活性成分（類）が有効量で化
   粧品又は皮膚科学的調製物中に存在することを特徴とす
   る請求項１記載の使用方法。