JPH11302184A - 点鼻用組成物 - Google Patents
点鼻用組成物Info
- Publication number
- JPH11302184A JPH11302184A JP10110785A JP11078598A JPH11302184A JP H11302184 A JPH11302184 A JP H11302184A JP 10110785 A JP10110785 A JP 10110785A JP 11078598 A JP11078598 A JP 11078598A JP H11302184 A JPH11302184 A JP H11302184A
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- Japan
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- zinc
- nasal
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- polyphenols
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- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 鼻粘膜の炎症による鼻粘膜の炎症による分泌
腺の機能亢進の抑制作用を増強した点鼻薬を提供する。 【構成】 亜鉛およびポリフェノール類を配合したこと
を特徴とする点鼻用組成物薬。
腺の機能亢進の抑制作用を増強した点鼻薬を提供する。 【構成】 亜鉛およびポリフェノール類を配合したこと
を特徴とする点鼻用組成物薬。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、風邪の諸症状のうち特
に鼻粘膜の炎症による鼻汁分泌の亢進（鼻水）の除去或
いは軽減効果を目的とした点鼻用組成物に関する。
に鼻粘膜の炎症による鼻汁分泌の亢進（鼻水）の除去或
いは軽減効果を目的とした点鼻用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】鼻水は直接的には鼻腔粘膜の炎症による
分泌線の機能亢進症である。近年、その原因はウイルス
感染による風邪症候群またはアレルギーとの関連が主で
あると考えられている。
分泌線の機能亢進症である。近年、その原因はウイルス
感染による風邪症候群またはアレルギーとの関連が主で
あると考えられている。
【０００３】アレルギーに対する治療法として、アレル
ギー原因物質（アレルゲン）を特定し、これを除去する
という原因療法が知られている。しかし、アレルギー反
応性鼻炎について、極めて多種のアレルゲンを個体毎に
特定し除去する原因療法を日常生活の中で行うことは、
一般に極めて困難である。また、アレルゲンに対する感
受性を低下させる減感作療法は、治療期間が長期に亘り
かつ高頻度の通院が伴う等の問題がある。
ギー原因物質（アレルゲン）を特定し、これを除去する
という原因療法が知られている。しかし、アレルギー反
応性鼻炎について、極めて多種のアレルゲンを個体毎に
特定し除去する原因療法を日常生活の中で行うことは、
一般に極めて困難である。また、アレルゲンに対する感
受性を低下させる減感作療法は、治療期間が長期に亘り
かつ高頻度の通院が伴う等の問題がある。
【０００４】そのため、アレルギー性鼻炎については対
症療法が治療上かつ日常生活の上からも重要視されてい
る。特に鼻粘膜の炎症による鼻汁症状は、ＱＯＬ（qual
ityof life）の観点から、また風邪等の呼吸器感染症の
予防の観点からも、早期に改善させることが重要であ
り、抗アレルギー薬を配合した点鼻用組成物が開発され
てきている。
症療法が治療上かつ日常生活の上からも重要視されてい
る。特に鼻粘膜の炎症による鼻汁症状は、ＱＯＬ（qual
ityof life）の観点から、また風邪等の呼吸器感染症の
予防の観点からも、早期に改善させることが重要であ
り、抗アレルギー薬を配合した点鼻用組成物が開発され
てきている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、一般に
抗アレルギー薬は眠くなる等の副作用を有するものもあ
る一方、鼻づまりや鼻汁は頻繁に発症することが多い。
従って、対症療法用として時間を問わず繰り返し投与す
るのに適した点鼻用組成物の開発が待たれていた。
抗アレルギー薬は眠くなる等の副作用を有するものもあ
る一方、鼻づまりや鼻汁は頻繁に発症することが多い。
従って、対症療法用として時間を問わず繰り返し投与す
るのに適した点鼻用組成物の開発が待たれていた。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、点鼻用組
成物の開発を検討していたところ、亜鉛とポリフェノー
ル類とを配合した点鼻用組成物が鼻汁分泌の亢進に対し
て劇的な抑制作用を示すことを見いだし、本発明を完成
した。
成物の開発を検討していたところ、亜鉛とポリフェノー
ル類とを配合した点鼻用組成物が鼻汁分泌の亢進に対し
て劇的な抑制作用を示すことを見いだし、本発明を完成
した。
【０００７】すなわち、本発明は、亜鉛及びポリフェノ
ール類を含むことを特徴とする点鼻用組成物である。
ール類を含むことを特徴とする点鼻用組成物である。
【０００８】亜鉛は、ヒトの全ての組織および体液中に
含まれ、鉄に次いで含有量の多い微量元素である。その
生理活性としては、成長・骨格の発育、皮膚及びその付
属器官の新陳代謝の活性化が報告されている。また、亜
鉛が欠乏すると胸腺等の免疫系器官の機能が低下すると
の報告もなされている。
含まれ、鉄に次いで含有量の多い微量元素である。その
生理活性としては、成長・骨格の発育、皮膚及びその付
属器官の新陳代謝の活性化が報告されている。また、亜
鉛が欠乏すると胸腺等の免疫系器官の機能が低下すると
の報告もなされている。
【０００９】また、本発明におけるポリフェノール類と
は、植物体に含まれるフェニルプロパノイド系化合物、
ならびにフラボノイド系化合物の総称を意味する。中で
もタンニンやエピガロカテキンには、脂肪やコレステロ
ールの排泄を促進し、血液中の脂質を正常化する作用を
有する他、ウイルスの感染力を低下させる等の効果があ
ることが知られている。
は、植物体に含まれるフェニルプロパノイド系化合物、
ならびにフラボノイド系化合物の総称を意味する。中で
もタンニンやエピガロカテキンには、脂肪やコレステロ
ールの排泄を促進し、血液中の脂質を正常化する作用を
有する他、ウイルスの感染力を低下させる等の効果があ
ることが知られている。
【００１０】しかし、亜鉛とポリフェノール類の併用に
より、風邪に罹患したまたはアレルギー症が発生した後
の症状である、鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢進
を相乗的に抑制する効果については、これまでは知られ
てはいなかった。
より、風邪に罹患したまたはアレルギー症が発生した後
の症状である、鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢進
を相乗的に抑制する効果については、これまでは知られ
てはいなかった。
【００１１】本発明は、亜鉛とポリフェノール類によっ
て鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢進を劇的に抑制
することが可能であることから、一般に点鼻薬に常用さ
れるマレイン酸クロルフェニラミン等の抗アレルギー薬
を全く用いないか、または配合量を減じた点鼻用組成物
を調製することができる。
て鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢進を劇的に抑制
することが可能であることから、一般に点鼻薬に常用さ
れるマレイン酸クロルフェニラミン等の抗アレルギー薬
を全く用いないか、または配合量を減じた点鼻用組成物
を調製することができる。
【００１２】本発明における亜鉛とポリフェノール類と
の配合比は、その鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢
進の抑制効果を相乗的に発揮させるためには、亜鉛１重
量部に対してポリフェノール類を１０重量部から１５０
重量部とすることが好ましい。
の配合比は、その鼻腔粘膜の炎症による分泌線の機能亢
進の抑制効果を相乗的に発揮させるためには、亜鉛１重
量部に対してポリフェノール類を１０重量部から１５０
重量部とすることが好ましい。
【００１３】本発明において、亜鉛は、無機酸塩または
有機酸塩の化合物の形態で組成物に配合することが好ま
しい。このような化合物としては、グルコン酸亜鉛、硫
酸亜鉛、塩化亜鉛、硝酸亜鉛、クエン酸亜鉛及び２−オ
キソグルタル酸亜鉛などを例示することができる。
有機酸塩の化合物の形態で組成物に配合することが好ま
しい。このような化合物としては、グルコン酸亜鉛、硫
酸亜鉛、塩化亜鉛、硝酸亜鉛、クエン酸亜鉛及び２−オ
キソグルタル酸亜鉛などを例示することができる。
【００１４】また、本発明で使用できるポリフェノール
類としては、加水分解型タンニンである没食子酸、タン
ニン、タンニン酸、ゲラニイン等が、縮合型タンニンで
あるカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレー
ト、ｍ−ガロイルガリックアシット゛、ルテオイックアシ
ッド、エラジックアシッド、ヘキサヒドロキシジフェニ
ックアシッド、チャイニーズガロタンニン、モリサカシ
ディン、メラカシディン、ロイコシアニジン及びロイコ
アントシアニジンなどを例示することができる。
類としては、加水分解型タンニンである没食子酸、タン
ニン、タンニン酸、ゲラニイン等が、縮合型タンニンで
あるカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレー
ト、ｍ−ガロイルガリックアシット゛、ルテオイックアシ
ッド、エラジックアシッド、ヘキサヒドロキシジフェニ
ックアシッド、チャイニーズガロタンニン、モリサカシ
ディン、メラカシディン、ロイコシアニジン及びロイコ
アントシアニジンなどを例示することができる。
【００１５】
【発明の実施の形態】本発明においては、必要に応じて
風邪罹患時の症状を改善する目的で、種々の薬効成分を
加えることができる。例えば、ジフェンヒドラミンまた
はその塩類等の抗ヒスタミン薬、メキタジン等の抗アレ
ルギー薬、フェニルプロパノールアミンまたはその塩類
等の交感神経興奮薬、ヨウ化イソプロパミド等の副交感
神経遮断薬、塩化リゾチームやブロメライン等の消炎酵
素薬、トラネキサム酸やグリチルリチン酸等の抗炎症
薬、ビタミンＢ１またはその誘導体等のビタミン類、な
どが挙げられる。
風邪罹患時の症状を改善する目的で、種々の薬効成分を
加えることができる。例えば、ジフェンヒドラミンまた
はその塩類等の抗ヒスタミン薬、メキタジン等の抗アレ
ルギー薬、フェニルプロパノールアミンまたはその塩類
等の交感神経興奮薬、ヨウ化イソプロパミド等の副交感
神経遮断薬、塩化リゾチームやブロメライン等の消炎酵
素薬、トラネキサム酸やグリチルリチン酸等の抗炎症
薬、ビタミンＢ１またはその誘導体等のビタミン類、な
どが挙げられる。
【００１６】また、細辛、けい芥、(乾)生姜、甘草、柴
胡、桂皮(枝)、麻黄、川きゅう、地黄、桔梗、麦門冬、
辛夷、丁字、うい香、ユーカリ、ラベンダー、薄荷等の
生薬末及びそのエキスなども同時に配合することもでき
る。
胡、桂皮(枝)、麻黄、川きゅう、地黄、桔梗、麦門冬、
辛夷、丁字、うい香、ユーカリ、ラベンダー、薄荷等の
生薬末及びそのエキスなども同時に配合することもでき
る。
【００１７】本発明の点鼻用組成物は、鼻粘膜への局所
投与形態の製剤として、１回ないし数回に分けて投与す
ることが好ましい。また、投与量は、年齢、体重、病状
により適宜増減することができる。
投与形態の製剤として、１回ないし数回に分けて投与す
ることが好ましい。また、投与量は、年齢、体重、病状
により適宜増減することができる。
【００１８】本発明の点鼻用組成物は、固形状噴霧剤ま
たは液状噴霧剤として調製することができる。これら製
剤の調製に使用する添加剤としては、固形状噴霧剤とす
る場合には、結晶セルロース等の賦形剤、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ゼラチン、ＰＶＰ等の結合剤、ステアリン酸マグネ
シウム、硬化ヒマシ油、タルク等の滑沢剤、防腐剤等が
挙げられ、また液状噴霧剤とする場合には、界面活性
剤、溶解補助剤、緩衝剤等、さらに保存剤、香料（メン
トール、カンフル等）、色素、防腐剤等を使用すること
ができる。
たは液状噴霧剤として調製することができる。これら製
剤の調製に使用する添加剤としては、固形状噴霧剤とす
る場合には、結晶セルロース等の賦形剤、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ゼラチン、ＰＶＰ等の結合剤、ステアリン酸マグネ
シウム、硬化ヒマシ油、タルク等の滑沢剤、防腐剤等が
挙げられ、また液状噴霧剤とする場合には、界面活性
剤、溶解補助剤、緩衝剤等、さらに保存剤、香料（メン
トール、カンフル等）、色素、防腐剤等を使用すること
ができる。
【００１９】
【本発明の効果】本発明の点鼻用組成物は、風邪の諸症
状のうち、特に鼻粘膜の炎症による分泌腺の機能亢進に
対して、極めて優れた対症的効果を発揮することができ
る。
状のうち、特に鼻粘膜の炎症による分泌腺の機能亢進に
対して、極めて優れた対症的効果を発揮することができ
る。
【００２０】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を更
に詳細に説明するが、これらの例に限定されるものでは
ない。
に詳細に説明するが、これらの例に限定されるものでは
ない。
【００２１】 ＜実施例１＞ グルコン酸亜鉛 ５０ｍｇ（以下単位同じ） カテキン ５００ 臭化イプラトロピウム １００ 塩酸リドカイン ２５０ 上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、精製
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
【００２２】 ＜実施例２＞ 硫酸亜鉛 １５ｍｇ（以下単位同じ） タンニン酸 ２５０ 塩化リゾチーム ２５０ 塩酸リドカイン ３００ 上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、精製
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
【００２３】 ＜実施例３＞ グルコン酸亜鉛 １０ｍｇ（以下単位同じ） タンニン １５０ 塩酸テトラヒドロゾリン １００ フマル酸ケトチフェン ３５ 臭化オキシトロピウム ４５０ 塩化リゾチーム ２５０ 塩酸リドカイン ２５０ 塩化ベンゼトニウム ２０ 上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、精製水１００mlに溶解し、 液剤を調製した。
【００２４】 ＜実施例４＞ グルコン酸亜鉛 ２０ｍｇ（以下単位同じ） カテキン ２００ 塩酸オキシメタゾリン ２５ フマル酸ケトチフェン ５０ ベラドンナ総アルカロイド ５０ プロピオン酸フルチカゾン ５０ 塩化リゾチーム ２５０ 塩酸リドカイン ２５０ l−メントール １０ 塩化ベンゼトニウム ２０ 上記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、精製
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
水１００mlに溶解し、液剤を調製した。
【００２５】＜試験例＞表１に示した成分、分量を各群
とも１００mlの精製水に希釈し、各群５匹のｄｄＹ系雄
性ラットに０．２mlずつ鼻腔内に投与した。投与２時間
後に鼻腔部を切開し、鼻粘膜上の分泌液量を測定して平
均値を算出し、コントロール群（無投与群：精製水０．
２mlずつを鼻腔内に投与した。）の平均値と比較した。
この結果を表２に示す。
とも１００mlの精製水に希釈し、各群５匹のｄｄＹ系雄
性ラットに０．２mlずつ鼻腔内に投与した。投与２時間
後に鼻腔部を切開し、鼻粘膜上の分泌液量を測定して平
均値を算出し、コントロール群（無投与群：精製水０．
２mlずつを鼻腔内に投与した。）の平均値と比較した。
この結果を表２に示す。
【００２６】鼻腔内分泌量の抑制の程度は群が他の群
より増強されており、本発明の有効成分を組み合わせた
風邪症状治療薬が、分泌腺の反応に対し優れた抑制効果
を示すことが証明された。
より増強されており、本発明の有効成分を組み合わせた
風邪症状治療薬が、分泌腺の反応に対し優れた抑制効果
を示すことが証明された。
【００２７】
【表１】
【００２８】
【表２】
【００２９】
Claims (4)
- 【請求項１】 亜鉛及びポリフェノール類を含むことを
特徴とする点鼻用組成物。 - 【請求項２】 亜鉛１重量部に対してポリフェノール類
が１０重量部から１５０重量部を配合した請求項１に記
載の点鼻用組成物。 - 【請求項３】 ポリフェノール類が、エピカテキン、エ
ピガロカテキン、ガロタンニン、タンニン酸、ゲラニイ
ン、およびロイコアントシアニジンよりなる群から選ば
れる１種以上である、請求項１または請求項２に記載の
点鼻用組成物。 - 【請求項４】 亜鉛が、グルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、塩
化亜鉛、硝酸亜鉛、クエン酸亜鉛及び２−オキソグルタ
ル酸亜鉛よりなる群から選ばれる１種以上の化合物に由
来するものである、請求項１、請求項２、または請求項
３に記載の点鼻用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10110785A JPH11302184A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 点鼻用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10110785A JPH11302184A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 点鼻用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11302184A true JPH11302184A (ja) | 1999-11-02 |
Family
ID=14544574
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10110785A Pending JPH11302184A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | 点鼻用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11302184A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002009699A3 (en) * | 2000-07-28 | 2003-01-03 | Immupharm Aps | Method of treating symptoms of common cold, allergic rhinitis and infections relating to the respiratory tract |
| JP2003517452A (ja) * | 1999-02-05 | 2003-05-27 | アルク−アベル・アー／エス | 新規粘膜デリバリーシステム |
| WO2004037237A1 (en) * | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Immupharm A/S | Pharmaceutical compositions comprising flavonoids and menthol |
| JP2005314311A (ja) * | 2004-04-30 | 2005-11-10 | Fumakilla Ltd | アレルギー性鼻炎用鼻腔用組成物 |
| JP2007501817A (ja) * | 2003-08-13 | 2007-02-01 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング | オキシメタゾリン及び／又はキシロメタゾリンを含有する医薬水溶液 |
| JP2022161252A (ja) * | 2021-04-08 | 2022-10-21 | 岡山県 | 植物病害の防除剤 |
-
1998
- 1998-04-21 JP JP10110785A patent/JPH11302184A/ja active Pending
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003517452A (ja) * | 1999-02-05 | 2003-05-27 | アルク−アベル・アー／エス | 新規粘膜デリバリーシステム |
| WO2002009699A3 (en) * | 2000-07-28 | 2003-01-03 | Immupharm Aps | Method of treating symptoms of common cold, allergic rhinitis and infections relating to the respiratory tract |
| EA008612B1 (ru) * | 2000-07-28 | 2007-06-29 | Иммуфарм Апс | Способ лечения обычной простуды, аллергического ринита и инфекций дыхательных путей |
| CN100411617C (zh) * | 2000-07-28 | 2008-08-20 | 伊穆法姆公司 | 黄酮类化合物制备药物的用途 |
| US8003688B2 (en) | 2000-07-28 | 2011-08-23 | Immupharm Aps | Method of treating symptoms of common cold, allergic rhinitis and infections relating to the respiratory tract |
| WO2004037237A1 (en) * | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Immupharm A/S | Pharmaceutical compositions comprising flavonoids and menthol |
| JP2007501817A (ja) * | 2003-08-13 | 2007-02-01 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング | オキシメタゾリン及び／又はキシロメタゾリンを含有する医薬水溶液 |
| JP4750703B2 (ja) * | 2003-08-13 | 2011-08-17 | マリア クレメンティーネ マルティン クロスターフラウ フェアトリーブスゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | オキシメタゾリン及び／又はキシロメタゾリンを含有する医薬水溶液 |
| JP2005314311A (ja) * | 2004-04-30 | 2005-11-10 | Fumakilla Ltd | アレルギー性鼻炎用鼻腔用組成物 |
| JP2022161252A (ja) * | 2021-04-08 | 2022-10-21 | 岡山県 | 植物病害の防除剤 |
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